Небиволол таб 5мг 28 шт
Небиволол таб 5мг 28 шт - це лікарський засіб для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та аритмій серця. Знижує кров'яний тиск та знижує частоту серцевих скорочень. Небиволол є ліпофільним, кардіоселективним бета1-адреноблокатором третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Ефект зберігається при тривалому лікуванні, антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Фармакокінетика не залежить від віку та статі пацієнтів.
Небиволол таб 5мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: небівололу гідрохлорид 5,45 мг, у перерахуванні на небіволол 5 мг;
Форма випуску:
Пігулки 5 мг.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до небівололу або одного з компонентів препарату, а також до інших бета-адреноблокаторів; тяжкі порушення функції печінки; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); гостра серцева недостатність; кардіогенний шок; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що вимагає проведення інотропної терапії); синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); депресія; метаболічний ацидоз; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.); тяжкі виражені порушення периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, синдром Рейно); міастенія; вік до 18 років; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
Слід застосовувати препарат при нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 20 мл/хв), порушеннях функції печінки, цукровому діабеті, гіпертиреозі, проведенні десенсибілізуючої терапії, псоріазі, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, стенокардії Принцметалу, хронічній облік пацієнтів похилого віку (старше 65 років), обтяжений алергологічний анамнез.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця (ІХС): профілактика нападів стенокардії напруги;
Хронічна серцева недостатність (ХСН) (у складі комбінованої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії
Протипоказано одночасне застосування небівололу та флоктафеніну. Існує загроза розвитку артеріальної гіпотензії чи шоку.
Протипоказано одночасне застосування небівололу та сультоприду у зв'язку із збільшенням ризику розвитку шлуночкової тахікардії.
Не рекомендовані комбінації
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами І класу (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе посилення негативної інотропної дії та подовження часу проведення через атріовентрикулярний вузол.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл та дилтіазем) посилюється негативна дія на скоротливість міокарда та атріовентрикулярну провідність. Протипоказано внутрішньовенне введення верапамілу на фоні прийому небівололу.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкого скасування даних препаратів, особливо до відміни небівололу, можливий розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами ІІІ класу (аміодарон) може посилювати вплив на час проведення через атріовентрикулярний вузол.
Одночасне застосування небівололу та лікарських засобів для загальної анестезії може спричиняти пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Одночасне застосування інсуліну та гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (прискорене серцебиття, тахікардія).
Одночасне застосування баклофену та аміфостину з гіпотензивними препаратами може спричинити значний артеріальний тиск, тому потрібна корекція дози гіпотензивних препаратів.
Комбінації, які слід брати до уваги
Одночасне застосування з серцевими глікозидами може спричинити уповільнення атріовентрикулярної провідності. Небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.
Одночасне застосування небівололу та БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) може підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зниження скорочувальної здатності міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
При поєднанні з гіпотензивними засобами нітрогліцерином може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).
Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів та похідних фенотіазину може посилювати гіпотензивну дію небівололу.
Клінічно значущої взаємодії небівололу та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не встановлено. Ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб може застосовуватися одночасно з небівололом.
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), метаболізм небівололу сповільнюється, підвищується появи вираженої брадикардії та небажаних явищ.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе підвищення концентрації небівололу в плазмі без зміни клінічного ефекту.
Одночасне застосування ранитидину не впливає на фармакокінетичні параметри небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації обох речовин у плазмі незначно підвищуються без зміни клінічного ефекту.
Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, виражена брадикардія, AV блокада, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність, кома, нудота, блювання, ціаноз.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенне введення рідини та вазопресорів.
При вираженій брадикардії вводять внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого електростимулятора.
При атріовентрикулярній (AV) блокаді (II-III ст.) рекомендується застосування бета-адреноміметиків. Ефект бета-адреноблокаторів може бути нейтралізований повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну, починаючи з дози 5 мкг/хв, добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв до досягнення бажаного ефекту. У тяжких випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном. Якщо ці дози не дають бажаного ефекту, слід розглянути питання про внутрішньовенне введення 50-100 мкг/кг глюкагону. При необхідності ін'єкцію слід повторити через 1 годину з наступним внутрішньовенним введенням 70 мкг/кг/год глюкагону. При неефективності застосування бета-адреноміметиків слід розглянути питання щодо постановки штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму вводять внутрішньовенно бета2-адреноміметики.
При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби класу IA).
При судомах рекомендується внутрішньовенне введення діазепаму.
При гіпоглікемії показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакодинаміка:
Небіволол є ліпофільним, кардіоселективним бета1-адреноблокатором третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO).
Небіволол являє собою рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небівололу) і RSSS-небівололу (L-небівололу), що поєднує дві фармакологічні дії: - D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором бета1-адренорецепторів адренорецепторів у 293 рази вище, ніж до бета2-адренорецепторів). - L-небіволол має судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора (NO) з ендотелію судин.
Гіпотензивний ефект розвивається на 2-5 день лікування, стабільна дія відзначається через 1 місяць. Цей ефект зберігається при тривалому лікуванні.
Антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (прямо не корелює із зміною активності реніну у плазмі крові).
Застосування небівололу покращує показники системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки. Небіволол уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує загальний периферичний судинний опір, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду, зменшує масу мі.
Знижуючи потребу міокарда в кисні (урідження ЧСС, зниження переднавантаження та постнавантаження), зменшує кількість та тяжкість нападів стенокардії та покращує переносимість фізичного навантаження.
Антиаритмічна дія обумовлена придушенням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному осередку) та уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо небіволол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування, тому небіволол можна приймати незалежно від їди.
Біодоступність становить у середньому 12% у пацієнтів із «швидким» метаболізмом і є майже повною у пацієнтів із «повільним» метаболізмом. Ефективність небівололу залежить від швидкості метаболізму.
Розподіл
Кліренс у плазмі крові у більшості пацієнтів (з «швидким» метаболізмом) досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – за кілька діб. Концентрації у плазмі крові 1-30 мкг/л пропорційні дозі.
Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбуміном) для D-небівололу становить 98,1%, а для L-небівололу – 97,9%.
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6.
Після введення
, 38% (кількість незміненої активної речовини становить менше 0,5%) дози виводиться нирками і 48% - через кишечник.
У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення періоду напіввиведення (T1/2) енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 год. У пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення у 3-5 разів збільшуються.
У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення T1/2 гідроксиметаболітів обох енантіомерів із плазми крові становлять у середньому 24 години, у пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення приблизно в 2 рази збільшуються.
На фармакокінетику небівололу не впливає вік та стать пацієнтів.
Вагітність та годування груддюНебіволол може шкідливо впливати протягом вагітності, на плід і новонародженого. Зменшення плацентарної перфузії під дією бета-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть плода, викидень та передчасні пологи.
При вагітності препарат призначають лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує ризик для плода (у зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання). Лікування необхідно переривати за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечувати суворе спостереження за новонародженим протягом 48-72 годин після розродження.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. Дані про те, чи виділяється, небіволол з грудним молоком у людини відсутні. Однак більшість бета-адреноблокаторів, особливо ліпофільні сполуки (наприклад, небіволол та його метаболіти), тією чи іншою мірою проникають у грудне молоко. Тому прийом препарату Небіволол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо застосування препарату Небіволол Канон у період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01) % і менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення було неможливо).
Порушення психіки нечасто – депресія, «кошмарні» сновидіння; дуже рідко – галюцинації.
Порушення з боку нервової системи часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, парестезія; нечасто – сплутаність свідомості, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння; дуже рідко - непритомність.
Порушення з боку серця нечасті – брадикардія, гостра серцева недостатність, AV блокада, задишка, порушення ритму серця, периферичні набряки, кардіалгія, посилення перебігу ХСН (даний побічний ефект переважно виникає під час титрування дози препарату).
Порушення з боку судин нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння нечасто – бронхоспазм (в т.ч. за відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі, риніт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто – нудота, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип еритематозного характеру, фотодерматоз, гіпергідроз; дуже рідко – загострення течії псоріазу; частота невідома – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, алопеція.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози нечасто – еректильна дисфункція.
Інші рідко – сухість очей.
особливі вказівкиБета-адреноблокатори не слід застосовувати у пацієнтів з нелікованою хронічною серцевою недостатністю, доки стан не стабілізувався.
Неприпустимим є різке припинення прийому бета-адреноблокаторів.
Скасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним.
У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців).
При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні – не більше 110 уд/хв.
Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід зменшити, якщо ЧСС менше 50-55 уд/хв (див. розділ Протипоказання).
При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол Канон пацієнтам із псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає небіволол.
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів.
Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У хворих на цукровий діабет).
Бета-адреноблокатори слід застосовувати обережно у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки може посилитися бронхоспазм.
При гіперфункції щитовидної залози препарат нівелює тахікардію.
Бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.
Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижча, ніж у пацієнтів, що не палять.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Небіволол Канон слід приймати внутрішньо в один і той же час доби незалежно від їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця
Середня добова доза для лікування артеріальної гіпертензії та ІХС 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Оптимальний ефект стає вираженим через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків – через 4 тижні. Можливе застосування препарату у монотерапії або у складі комбінованої терапії.
При необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг (2 таблетки по 5 мг на один прийом). Максимальна добова доза становить 10 мг.
У хворих з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів віком від 65 років початкова доза становить 2,5 мг на добу (1/2 таблетки по 5 мг). За потреби дозу збільшують до 5 мг.
Збільшення дози у таких пацієнтів слід проводити з особливою обережністю.
Хронічна серцева недостатність
Лікування хронічної серцевої недостатності має починатися з поступового збільшення дози до досягнення оптимальної індивідуальної підтримуючої дози.
Підбір дози на початку лікування необхідно здійснювати за наступною схемою, витримуючи двотижневі інтервали та ґрунтуючись на переносимості цієї дози пацієнтом: доза, що становить 1,25 мг препарату Небіволол Канон (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5 – 5 мг препарату Небіволол Канон (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а потім – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози, а також після кожного подальшого збільшення дози. Кожне збільшення дози повинно здійснюватись не менше ніж через 2 тижні. Максимально рекомендована доза для лікування ХСН становить 10 мг препарату Небіволол Канон 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів ХСН.
Під час фази титрації у разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу препарату Небіволол Канон або, у разі потреби, негайно припинити його прийом (у разі яскраво вираженої артеріальної гіпотензії, погіршення перебігу ХСН з гострим набряком шоку, симптоматичної брадикардії або AV-блокади).
У пацієнтів повинно бути нападів гострої серцевої недостатності протягом останніх 6 тижнів. Рекомендовано здійснювати терапію під ретельним наглядом лікаря. Пацієнтам, які приймають діуретики, серцеві глікозиди, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів до ангіотезину II. Дозування препаратів має бути стабілізовано за 2 тижні до початку терапії препаратом Небіволол Канон.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Небиволол таб 5мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: небівололу гідрохлорид 5,45 мг, у перерахуванні на небіволол 5 мг;
Форма випуску:
Пігулки 5 мг.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до небівололу або одного з компонентів препарату, а також до інших бета-адреноблокаторів; тяжкі порушення функції печінки; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); гостра серцева недостатність; кардіогенний шок; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що вимагає проведення інотропної терапії); синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); депресія; метаболічний ацидоз; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.); тяжкі виражені порушення периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, синдром Рейно); міастенія; вік до 18 років; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
Слід застосовувати препарат при нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 20 мл/хв), порушеннях функції печінки, цукровому діабеті, гіпертиреозі, проведенні десенсибілізуючої терапії, псоріазі, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, стенокардії Принцметалу, хронічній облік пацієнтів похилого віку (старше 65 років), обтяжений алергологічний анамнез.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця (ІХС): профілактика нападів стенокардії напруги;
Хронічна серцева недостатність (ХСН) (у складі комбінованої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії
Протипоказано одночасне застосування небівололу та флоктафеніну. Існує загроза розвитку артеріальної гіпотензії чи шоку.
Протипоказано одночасне застосування небівололу та сультоприду у зв'язку із збільшенням ризику розвитку шлуночкової тахікардії.
Не рекомендовані комбінації
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами І класу (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе посилення негативної інотропної дії та подовження часу проведення через атріовентрикулярний вузол.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл та дилтіазем) посилюється негативна дія на скоротливість міокарда та атріовентрикулярну провідність. Протипоказано внутрішньовенне введення верапамілу на фоні прийому небівололу.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкого скасування даних препаратів, особливо до відміни небівололу, можливий розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами ІІІ класу (аміодарон) може посилювати вплив на час проведення через атріовентрикулярний вузол.
Одночасне застосування небівололу та лікарських засобів для загальної анестезії може спричиняти пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Одночасне застосування інсуліну та гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (прискорене серцебиття, тахікардія).
Одночасне застосування баклофену та аміфостину з гіпотензивними препаратами може спричинити значний артеріальний тиск, тому потрібна корекція дози гіпотензивних препаратів.
Комбінації, які слід брати до уваги
Одночасне застосування з серцевими глікозидами може спричинити уповільнення атріовентрикулярної провідності. Небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.
Одночасне застосування небівололу та БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) може підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зниження скорочувальної здатності міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
При поєднанні з гіпотензивними засобами нітрогліцерином може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).
Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів та похідних фенотіазину може посилювати гіпотензивну дію небівололу.
Клінічно значущої взаємодії небівололу та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не встановлено. Ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб може застосовуватися одночасно з небівололом.
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), метаболізм небівололу сповільнюється, підвищується появи вираженої брадикардії та небажаних явищ.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе підвищення концентрації небівололу в плазмі без зміни клінічного ефекту.
Одночасне застосування ранитидину не впливає на фармакокінетичні параметри небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації обох речовин у плазмі незначно підвищуються без зміни клінічного ефекту.
Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, виражена брадикардія, AV блокада, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність, кома, нудота, блювання, ціаноз.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенне введення рідини та вазопресорів.
При вираженій брадикардії вводять внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого електростимулятора.
При атріовентрикулярній (AV) блокаді (II-III ст.) рекомендується застосування бета-адреноміметиків. Ефект бета-адреноблокаторів може бути нейтралізований повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну, починаючи з дози 5 мкг/хв, добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв до досягнення бажаного ефекту. У тяжких випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном. Якщо ці дози не дають бажаного ефекту, слід розглянути питання про внутрішньовенне введення 50-100 мкг/кг глюкагону. При необхідності ін'єкцію слід повторити через 1 годину з наступним внутрішньовенним введенням 70 мкг/кг/год глюкагону. При неефективності застосування бета-адреноміметиків слід розглянути питання щодо постановки штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму вводять внутрішньовенно бета2-адреноміметики.
При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби класу IA).
При судомах рекомендується внутрішньовенне введення діазепаму.
При гіпоглікемії показано внутрішньовенне введення розчину декстрози (глюкози).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакодинаміка:
Небіволол є ліпофільним, кардіоселективним бета1-адреноблокатором третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO).
Небіволол являє собою рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небівололу) і RSSS-небівололу (L-небівололу), що поєднує дві фармакологічні дії: - D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором бета1-адренорецепторів адренорецепторів у 293 рази вище, ніж до бета2-адренорецепторів). - L-небіволол має судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора (NO) з ендотелію судин.
Гіпотензивний ефект розвивається на 2-5 день лікування, стабільна дія відзначається через 1 місяць. Цей ефект зберігається при тривалому лікуванні.
Антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (прямо не корелює із зміною активності реніну у плазмі крові).
Застосування небівололу покращує показники системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки. Небіволол уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує загальний периферичний судинний опір, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду, зменшує масу мі.
Знижуючи потребу міокарда в кисні (урідження ЧСС, зниження переднавантаження та постнавантаження), зменшує кількість та тяжкість нападів стенокардії та покращує переносимість фізичного навантаження.
Антиаритмічна дія обумовлена придушенням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному осередку) та уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо небіволол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування, тому небіволол можна приймати незалежно від їди.
Біодоступність становить у середньому 12% у пацієнтів із «швидким» метаболізмом і є майже повною у пацієнтів із «повільним» метаболізмом. Ефективність небівололу залежить від швидкості метаболізму.
Розподіл
Кліренс у плазмі крові у більшості пацієнтів (з «швидким» метаболізмом) досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – за кілька діб. Концентрації у плазмі крові 1-30 мкг/л пропорційні дозі.
Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбуміном) для D-небівололу становить 98,1%, а для L-небівололу – 97,9%.
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6.
Після введення
, 38% (кількість незміненої активної речовини становить менше 0,5%) дози виводиться нирками і 48% - через кишечник.
У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення періоду напіввиведення (T1/2) енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 год. У пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення у 3-5 разів збільшуються.
У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення T1/2 гідроксиметаболітів обох енантіомерів із плазми крові становлять у середньому 24 години, у пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення приблизно в 2 рази збільшуються.
На фармакокінетику небівололу не впливає вік та стать пацієнтів.
Вагітність та годування груддюНебіволол може шкідливо впливати протягом вагітності, на плід і новонародженого. Зменшення плацентарної перфузії під дією бета-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть плода, викидень та передчасні пологи.
При вагітності препарат призначають лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує ризик для плода (у зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання). Лікування необхідно переривати за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечувати суворе спостереження за новонародженим протягом 48-72 годин після розродження.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. Дані про те, чи виділяється, небіволол з грудним молоком у людини відсутні. Однак більшість бета-адреноблокаторів, особливо ліпофільні сполуки (наприклад, небіволол та його метаболіти), тією чи іншою мірою проникають у грудне молоко. Тому прийом препарату Небіволол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо застосування препарату Небіволол Канон у період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів наведена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01) % і менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення було неможливо).
Порушення психіки нечасто – депресія, «кошмарні» сновидіння; дуже рідко – галюцинації.
Порушення з боку нервової системи часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, парестезія; нечасто – сплутаність свідомості, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння; дуже рідко - непритомність.
Порушення з боку серця нечасті – брадикардія, гостра серцева недостатність, AV блокада, задишка, порушення ритму серця, периферичні набряки, кардіалгія, посилення перебігу ХСН (даний побічний ефект переважно виникає під час титрування дози препарату).
Порушення з боку судин нечасто – ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння нечасто – бронхоспазм (в т.ч. за відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі, риніт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто – нудота, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип еритематозного характеру, фотодерматоз, гіпергідроз; дуже рідко – загострення течії псоріазу; частота невідома – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, алопеція.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози нечасто – еректильна дисфункція.
Інші рідко – сухість очей.
особливі вказівкиБета-адреноблокатори не слід застосовувати у пацієнтів з нелікованою хронічною серцевою недостатністю, доки стан не стабілізувався.
Неприпустимим є різке припинення прийому бета-адреноблокаторів.
Скасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним.
У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців).
При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні – не більше 110 уд/хв.
Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід зменшити, якщо ЧСС менше 50-55 уд/хв (див. розділ Протипоказання).
При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол Канон пацієнтам із псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає небіволол.
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів.
Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У хворих на цукровий діабет).
Бета-адреноблокатори слід застосовувати обережно у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки може посилитися бронхоспазм.
При гіперфункції щитовидної залози препарат нівелює тахікардію.
Бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.
Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижча, ніж у пацієнтів, що не палять.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Небіволол Канон слід приймати внутрішньо в один і той же час доби незалежно від їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця
Середня добова доза для лікування артеріальної гіпертензії та ІХС 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Оптимальний ефект стає вираженим через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків – через 4 тижні. Можливе застосування препарату у монотерапії або у складі комбінованої терапії.
При необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг (2 таблетки по 5 мг на один прийом). Максимальна добова доза становить 10 мг.
У хворих з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів віком від 65 років початкова доза становить 2,5 мг на добу (1/2 таблетки по 5 мг). За потреби дозу збільшують до 5 мг.
Збільшення дози у таких пацієнтів слід проводити з особливою обережністю.
Хронічна серцева недостатність
Лікування хронічної серцевої недостатності має починатися з поступового збільшення дози до досягнення оптимальної індивідуальної підтримуючої дози.
Підбір дози на початку лікування необхідно здійснювати за наступною схемою, витримуючи двотижневі інтервали та ґрунтуючись на переносимості цієї дози пацієнтом: доза, що становить 1,25 мг препарату Небіволол Канон (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5 – 5 мг препарату Небіволол Канон (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а потім – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози, а також після кожного подальшого збільшення дози. Кожне збільшення дози повинно здійснюватись не менше ніж через 2 тижні. Максимально рекомендована доза для лікування ХСН становить 10 мг препарату Небіволол Канон 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів ХСН.
Під час фази титрації у разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу препарату Небіволол Канон або, у разі потреби, негайно припинити його прийом (у разі яскраво вираженої артеріальної гіпотензії, погіршення перебігу ХСН з гострим набряком шоку, симптоматичної брадикардії або AV-блокади).
У пацієнтів повинно бути нападів гострої серцевої недостатності протягом останніх 6 тижнів. Рекомендовано здійснювати терапію під ретельним наглядом лікаря. Пацієнтам, які приймають діуретики, серцеві глікозиди, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів до ангіотезину II. Дозування препаратів має бути стабілізовано за 2 тижні до початку терапії препаратом Небіволол Канон.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Небиволол таб 5мг 28 шт производится компанией Импорт. На нашем сайте в свободном доступе можно купить Небиволол таб 5мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Небиволол таб 5мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Бинелол таб 5мг 28 шт Бинелол таб 5мг 28 шт, Бинелол таб 5мг 56 шт Бинелол таб 5мг 56 шт, Небиватор таб 5 мг 28 шт Небиватор таб 5 мг 28 шт, Небиволол канон таб 5мг 28 шт Небиволол канон таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 28 шт Небиволол-сз таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 56 шт Небиволол-сз таб 5мг 56 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт Небиволол таб 5мг 14 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма, Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма, Небиволол таб 5мг 30 шт Небиволол таб 5мг 30 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт, Небилет таб 5мг 14 шт Небилет таб 5мг 14 шт, Небилет таб 5мг 28 шт Небилет таб 5мг 28 шт, Небилонг таб 10мг 30 шт Небилонг таб 10мг 30 шт, Небилонг таб 2.5мг 30 шт Небилонг таб 2.5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 30 шт Небилонг таб 5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 50 шт Небилонг таб 5мг 50 шт, Од-неб таб 5мг 28 шт Од-неб таб 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев