Небиватор таб 5 мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Небиватор таб 5 мг 28 шт є селективним блокатором бета1-адренорецепторів, який знижує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Препарат має м'яку судинну дію та збільшує NO-залежну судинну відповідь на ацетилхолін. Небиволол не має альфа-адренергічного антагонізму та не впливає на еректильну функцію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Препарат метаболізується та виводиться з організму, а дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від швидкості метаболізму пацієнта.
Небиватор таб 5 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: небівололу гідрохлорид - 5,45 мг, у перерахунку на небіволол - 5
мг
;
Опис:
Біла або майже біла кругла двоопукла таблетка з хрестоподібною ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки по 5 мг. 7 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 4 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до небівололу або до будь-якого компонента препарату;
Печінкова недостатність (клас В та С за класифікацією Чайлд-П'ю) або порушення функції печінки;
Гостра серцева недостатність; кардіогенний шок; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що потребує внутрішньовенного введення препаратів, що мають позитивну інотропну дію);
Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
Синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
Атріовентрикулярна (АВ) блокада II та III ступеня (без електрокардіостимулятора);
Брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв до початку терапії);
Нелікована феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
Метаболічний ацидоз;
Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі; тяжкі порушення периферичного кровообігу;
Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
Вік до 18 років (ефективність та безпека у цій віковій групі не вивчені);
Період грудного вигодовування;
Одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
З обережністю:
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) < 30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
• цукровий діабет;
• гіперфункція щитовидної залози; алергічні захворювання в анамнезі, псоріаз;
• хронічна обструктивна хвороба легень;
• облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• стенокардія Принцметалу;
• вік старше 75 років;
• артеріальна гіпотензія;
• феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів);
• хірургічні втручання та загальна анестезія;
• проведення десенсибілізуючої терапії;
- вагітність.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія;
Стабільна хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (у складі комбінованої терапії) у пацієнтів віком від 70 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії.
Протипоказані комбінації:
- Флоктафенін. Бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи у відповідь на артеріальну гіпотензію або шок, які можуть бути спричинені флоктафеніном;
• Сультопід. Небіволол не слід призначати одночасно з сультопридом, оскільки існує підвищений ризик виникнення аритмії шлуночкової, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
Не рекомендовані комбінації:
• При одночасному застосуванні небівололу з антиаритмічними засобами І класу (наприклад, хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе подовження часу атріовентрикулярного проведення та посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (наприклад, верапаміл, дилтіазем) посилюється негативна дія на скоротливість та АВ-провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу одночасно з бета-адреноблокатором може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії та АВ-блокади;
• При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії (наприклад, клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу ХСН за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, вазодилатація). Різка відміна, особливо у разі попередньої відмови від терапії бета-блокаторами, може збільшити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю:
• При одночасному застосуванні небівололу з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон) може спостерігатись подовження часу АВ-проведення;
• Одночасне застосування небівололу та лікарських засобів для загальної анестезії може спричиняти пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Загальним правилом є необхідність уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом препарату Небіватор;
• При одночасному застосуванні небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо небіволол не впливає на концентрацію глюкози, проте може маскувати симптоми гіпоглікемії (відчуття «серцебиття», тахікардія). При одночасному застосуванні небівололу з баклофеном (міорелаксант) та аміфостином (антинеопластичний препарат) можливе зниження артеріального тиску, що потребує відповідної корекції дози небівололу.
Комбінації, які слід брати до уваги:
• При одночасному застосуванні небівололу та серцевих глікозидів можливе збільшення часу АВ-проведення. У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо взаємодії двох препаратів. Небіволол не впливає на фармакокінетику дигоксину;
• При одночасному застосуванні небівололу з БМКК дигідропіридинового ряду (наприклад, амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) можливе збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії та зниження скоротливості лівого шлуночка у пацієнтів з ХСН;
• При одночасному застосуванні небівололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину може посилюватися антигіпертензивна дія (адитивний ефект);
• Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) не впливають на антигіпертензивну дію небівололу;
• Симпатоміметичні засоби можуть знижувати ефективність бета-адреноблокаторів. Бета-адреноміметики можуть вести до необмеженої альфа-адренергічної активності симпатоміметичних агентів з альфа- та бета-адренергічними ефектами (ризик розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та зупинки серця).
Фармакокінетичні взаємодії.
При одночасному застосуванні небівололу з лікарськими засобами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин і хінідин), концентрація небівололу в плазмі ію вираженої брадикардії та HP.
При одночасному застосуванні небівололу з фінголімодом можливе потенціювання негативного хронотропного ефекту бета-адреноблокаторів та розвиток вираженої брадикардії. При необхідності одночасного застосування слід дотримуватись особливої обережності.
При одночасному застосуванні небівололу з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується без впливу на терапевтичний ефект.
Одночасне застосування небівололу та ранитидину не впливає на фармакокінетичні параметри небівололу. Небіволол приймають під час їжі, а антацидний засіб між їдою, таким чином, препарати можна застосовувати одночасно.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин у плазмі крові дещо збільшуються, проте не впливають на терапевтичний ефект.
Одночасний прийом небівололу та етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.
Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.
ПередозуванняДані про передозування препарату Небіватор відсутні.
Симптоми передозування бета-адреноблокаторів: виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.
Лікування. У разі передозування або розвитку реакції гіперчутливості слід забезпечити постійний нагляд за пацієнтом в умовах палати інтенсивної терапії. Рекомендується контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату із шлунково-кишкового тракту необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносного засобу. Може знадобитися штучна вентиляція легень. При брадикардії або ваготонії слід вводити внутрішньовенно (в/в) 0,5-2 мг атропіну. При АВ-блокаді (II-III ст.) рекомендується внутрішньовенне введення бета-адреноміметиків, при їх неефективності слід розглянути питання про встановлення електрокардіостимулятора. При вираженому зниженні артеріального тиску та шоці рекомендовано внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів і, при необхідності, катехоламінів. У разі відсутності бажаного ефекту внутрішньовенне введення глюкагону з розрахунку 50-100 мкг/кг маси тіла. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний
Код ATX: С07АВ12
Фармакодинаміка:
Небіволол являє собою рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує дві фармакологічні дії
: селективним блокатором бета1-адренорецепторів;
• L-небіволол має м'яку судинну дію, пов'язану з впливом на систему L-аргінін/оксид азоту, і модулює вивільнення вазодилатуючого фактора оксиду азоту (N0) з ендотелію судин.
Одноразовий та багаторазовий прийом небівололу знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) у спокої та при фізичному навантаженні як у пацієнтів з нормальним АТ, так і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.
У терапевтичних дозах небіволол не має альфа-адренергічного антагонізму. Під час короткострокової та тривалої терапії небівололом у пацієнтів із артеріальною гіпертензією відзначається зниження загального периферичного опору. Незважаючи на зменшення ЧСС, зниження серцевого викиду у спокої та при фізичному навантаженні може бути обмежене через збільшення ударного об'єму. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією небіволол збільшує NO-залежну судинну відповідь на ацетилхолін, яка знижена у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.
Зниження відносного ризику відзначалося після 6 місяців лікування та зберігалося протягом усього періоду спостереження (середня тривалість 18 місяців). Ефективність небиволола в популяції, що вивчається, не залежала від віку, статі і ФВ ЛШ. Зниження смертності від усіх причин не досягло статистичної значущості порівняно з плацебо (абсолютне зниження 2,3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%). 3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%). 3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%).
Експерименти in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючого ефекту у фармакологічних дозах.
У здорових добровольців небіволол не істотно впливає на переносимість фізичних навантажень.
Наявні доклінічні та клінічні дані не виявили негативного впливу небівололу на еректильну функцію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо небіволол швидко всмоктується. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від їди. Біодоступність небівололу після внутрішнього прийому становить у середньому 12% у пацієнтів з «швидким» метаболізмом (ефект «першого проходження») і буває майже повною у пацієнтів з «повільним» метаболізмом.
Розподіл:
У плазмі крові обидва енантіомери небівололу переважно зв'язуються з альбуміном. Зв'язування з білками плазми становить для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%. У рівноважному стані та при однакових дозах максимальна концентрація незміненого небівололу у плазмі крові у пацієнтів з “повільним” метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж у пацієнтів з “швидким” метаболізмом. При сумісному обліку концентрацій незміненого небівололу та його активних метаболітів у плазмі крові відмінність у максимальних концентраціях між «швидкими» та «повільними» метаболізаторами становить 1,3-1,4 рази. З урахуванням відмінностей у швидкості метаболізму, доза препарату Небіватор повинна підбиратися індивідуально: у пацієнтів із «повільним» метаболізмом можуть застосовуватися нижчі дози.
Виведення:
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, часткового N-дезалкілювання та глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Через тиждень після застосування небівололу 38% дози виводиться нирками, 48% – через кишечник. Виведення незміненого небівололу через нирки становить менше 0,5% дози препарату, прийнятого внутрішньо. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів із «швидким» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 24 год, енантіомерів небівололу – 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроксиметаболітів - 48 год, енантіомерів небівололу - 30-50 год. . У пацієнтів із “повільним” метаболізмом ця різниця ще більша. Рівноважна концентрація небівололу в плазмі крові у більшості пацієнтів з «швидким» метаболізмом досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – через кілька діб. Плазмові концентрації пропорційні дозам від 1 мг до 30 мг. Вік пацієнта не впливає на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюНебіволол має фармакологічні властивості, здатні негативно впливати на перебіг вагітності та/або плід/новонародженого. Для всіх препаратів із класу бета-адреноблокаторів характерне зниження плацентарного кровотоку, що асоціюється зі збільшенням частоти випадків затримки розвитку плода, внутрішньоутробної смерті, викиднів або передчасних пологів. Можливий також розвиток таких небажаних явищ, як гіпоглікемія та брадикардія у плода або новонародженого (приблизно протягом перших трьох днів). У разі необхідності проведення терапії бета-адреноблокаторами надається перевага бета1-селективним препаратам. Небіволол не повинен застосовуватись під час вагітності. При вагітності небіволол призначають тільки за життєво важливими показаннями, коли користь матері перевищує можливий ризик для плода чи новонародженого. Якщо лікування небівололом необхідне, потрібно проводити спостереження за матково-плацентарним кровотоком і зростанням плода. У разі негативного впливу протягом вагітності та плід має бути розглянута можливість альтернативної терапії. Повинний проводитись ретельний моніторинг стану новонародженого. Появи симптомів гіпоглікемії та брадикардії зазвичай можна очікувати протягом перших 3 днів життя.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з грудним молоком. Дані про те, чи виділяється препарат із грудним молоком у людини, відсутні. Більшість бета-блокаторів, особливо ліпофільні сполуки, такі як небіволол та його активні метаболіти, тією чи іншою мірою проникають у грудне молоко. Тому під час застосування небівололу в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаМожливі небажані реакції (HP) наведені нижче відповідно до класифікації словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частоти їх виникнення в порядку зменшення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,< 1/10) , нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (за даними оцінка неможлива).
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
Порушення психіки: нечасто – депресія, «кошмарні» сновидіння.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезія; дуже рідко - непритомність.
Порушення органу зору: нечасто - порушення зору.
Порушення з боку серця: нечасто брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності.
Порушення з боку судин: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, посилення кульгавості, що перемежується.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип еритематозного характеру; дуже рідко – посилення течії псоріазу; частота невідома – кропив'янка.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, набряки.
При застосуванні деяких бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися наступні HP: психози, галюцинації, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, синдром “сухого ока”, окуло-мукотанний синдром за практололовим типом.
Хронічна серцева недостатність. Дані про HP у пацієнтів з ХСН отримані в результаті плацебо-контрольованого клінічного дослідження за участю 1067 пацієнтів, які отримували небіволол та 1061 пацієнти, які отримували плацебо. За результатами дослідження HP виникли у 449 пацієнтів, які отримували небіволол (42.1%), та 334 пацієнтів, які отримували плацебо (31.5%). Найчастіші HP на тлі терапії небівололом за результатами дослідження: брадикардія та запаморочення, що виникли сумарно у 11% пацієнтів. Серед пацієнтів, які отримували плацебо, частота вищеописаних HP була 2% та 7%, відповідно. Інші HP. можливо мають зв'язок із застосуванням небівололу, що стосуються лікування ХСН, зареєстровані за результатами дослідження: декомпенсація ХСН, ортостатична гіпотензія, непереносимість препарату, АВ-блокада 1 ступеня, набряки нижніх кінцівок.
особливі вказівкиПрипинення терапії або синдром відміни:
Не слід різко переривати лікування небівололом без крайньої необхідності. Слід дотримуватись особливої обережності при необхідності припинення терапії у пацієнтів з ІХС, т.к. відзначалося обтяження нападів стенокардії, розвиток інфаркту міокарда та виникнення шлуночкових аритмій у пацієнтів з ІХС при раптовому припиненні прийому бета-адреноблокаторів. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу небівололу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів. У разі значного обтяження стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом небівололу.
Захворювання серцево-судинної системи:
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним. Як і інші бета-адреноблокатори, небіволол може спричинити подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід обережно застосовувати небіволол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, порушеннями провідності серця, синкопальними станами в анамнезі. Одночасне застосування небівололу з лікарськими препаратами, здатними подовжувати інтервал PQ на ЕКГ, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для пацієнта переважує можливий ризик розвитку або обтяження порушень провідності серця.
Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу):
Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметалу), внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета1-адреноблокатори при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з обережністю.
Брадикардія:
Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урідженні ЧСС у спокої менше 50-55 уд./хв слід зменшити дозу або припинити прийом небівололу.
Захворювання периферичних судин:
Обережність необхідна при застосуванні небівололу у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (у тому числі із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Декомпенсована ХСН:
Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися при декомпенсованій ХСН, доки стан пацієнта не стабілізується. Небіволол можна застосовувати для терапії стабільної ХСН легкого та середнього ступеня тяжкості одночасно з тіазидними діуретиками, дигоксином, інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ).
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ):
Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Бета-адреноблокатори слід застосовувати обережно у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, оскільки може посилитися бронхоспазм. У пацієнтів із схильністю до бронхоспазму при прийомі бета-адреноблокаторів може розвинутись задишка внаслідок підвищення опору дихальних шляхів. Необхідно ретельне спостереження за такими пацієнтами на початку лікування та зі збільшенням дози препарату, а також зниження дози небівололу при появі початкових ознак бронхоспазму. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із наявністю в анамнезі бронхолегеневих захворювань.
Цукровий діабет:
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. У пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету та наявністю в анамнезі епізодів спонтанної гіпоглікемії застосування бета-адреноблокаторів може призвести до погіршення контролю глікемії та збільшення часу відновлення після гіпоглікемії. У такому випадку може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Такий ефект зазвичай виникав на тлі лікування неселективними бета-адреноблокаторами і менш ймовірний при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів (таких,
Тиреотоксикоз:
При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію та зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу.
Феохромоцитома:
Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора (в т.ч. небівололу) необхідно призначити альфа-адреноблокатор.
Загальні хірургічні втручання та загальна анестезія:
При необхідності проведення хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори (ризик лікарських взаємодій з розвитком брадіаритмій та артеріальної гіпотензії). На тлі прийому небівололу слід з обережністю застосовувати засоби для наркозу, що пригнічують скоротливість міокарда. Для загальної анестезії рекомендується застосування препаратів із мінімально негативною інотропною дією. Рекомендується без явної необхідності не припиняти прийом небівололу в періопераційному періоді (бо блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій під час вступного наркозу та інтубації трахеї). У разі необхідності переривання лікування небівололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 24 години до операції.
Реакції підвищеної чутливості:
Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Таким чином, необхідно бути обережними при призначенні бета-адреноблокаторів пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації.
Псоріаз:
При вирішенні питання застосування небівололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Контактні лінзи:
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини. Доклінічні дослідження з використанням стандартних методик не виявили генотоксичної та канцерогенної дії у людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
У період лікування препаратом Небіватор® слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ймовірністю розвитку таких побічних ефектів як запаморочення та підвищена стомлюваність.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Небіватор приймають внутрішньо, один раз на добу, бажано в один і той же час, незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Для поділу покладіть таблетку на тверду, рівну поверхню хрестоподібною насічкою нагору, натисніть на таблетку обома вказівними пальцями. Для отримання чверті (1/4) пігулки повторіть ці ж дії з половиною (1/2) пігулки.
• Артеріальна гіпертензія:
Середня добова доза для лікування артеріальної гіпертензії становить 5 мг небівололу (1 таблетка препарату Небіватор®). Антигіпертензивний ефект розвивається через 1-2 тижні, у ряді випадків оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні. Препарат Небіватор можна застосовувати як у монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий антигіпертензивний ефект спостерігався тільки при комбінації препарату Небіватор®, 5 мг з 12,5 - 25 мг гідрохлортіазиду.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Рекомендована початкова доза у пацієнтів з нирковою недостатністю становить 2,5 мг небівололу (1/2 таблетки препарату Небіватор®) на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг (1 таблетка одноразово).
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Дані щодо застосування препарату Небіватор у пацієнтів з печінковою недостатністю або порушенням функції печінки обмежені. Тому застосування препарату Небіватор у цих пацієнтів протипоказане.
Літні пацієнти:
У пацієнтів віком понад 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг небівололу (1/2 таблетки препарату Небіватор®) щодня. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг небівололу (1 таблетка препарату Небіватор®). Однак, враховуючи недостатній досвід застосування препарату Небіватор® у пацієнтів віком від 75 років, слід виявляти обережність та проводити ретельне обстеження таких пацієнтів.
• Хронічна серцева недостатність:
Лікування стабільної ХСН має починатися з поступового титрування дози небівололу до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. У пацієнтів із ХСН на початку лікування небівололом не повинно бути епізодів гострої серцевої недостатності протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати достатній досвід лікування пацієнтів з ХСН.
У пацієнтів, які отримують терапію серцево-судинними препаратами, включаючи діуретики та/або дигоксин та/або інгібітори АПФ та/або антагоністи рецепторів ангіотензину II, оптимальні дози цих лікарських препаратів повинні бути підібрані протягом 2 тижнів до початку терапії препаратом Небіватор®.
На початку лікування підбір дози препарату Небіватор необхідно здійснювати повільно, з інтервалом від 1 до 2 тижнів між кожним подальшим збільшенням дози в залежності від переносимості пацієнтом кожної дози. Підбір дози необхідно здійснювати за наступною схемою: доза, що становить 1,25 мг небівололу (1/4 таблетки препарату Небівотор®) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5 - 5 мг небівололу (1/2 таблетки або 1 таблетка ) один раз на добу, а потім – до 10 мг небівололу (2 таблетки препарату Небіватор®) 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг небівололу.
На початку лікування та при кожному подальшому збільшенні дози пацієнту слід не менше 2-х годин перебувати під наглядом лікаря, щоб переконатися, що клінічний стан залишається стабільним (особливо: АТ, ЧСС, відсутні порушення провідності та симптоми декомпенсації ХСН).
Через побічні ефекти не всім пацієнтам вдається досягти максимальної рекомендованої дози небівололу. При необхідності вже досягнуту дозу можна поступово знизити і по можливості знову до неї повернутися. У період титрування дози небівололу, у разі погіршення перебігу ХСН або при непереносимості препарату, рекомендується спочатку знизити дозу небівололу або при необхідності (при появі тяжкої артеріальної гіпотонії, прогресуванні симптомів серцевої недостатності з розвитком гострого набряку легень, кардіогенного шоку) , негайно скасувати його.
Лікування небівололом стабільної ХСН є, як правило, тривалим.
Не рекомендується різке скасування терапії небівололом, оскільки це може призвести до погіршення перебігу серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її в два рази з інтервалом в один тиждень.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Спеціальної корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 89-30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) не потрібна, оскільки титрація до максимальної переносимої дози здійснюється індивідуально. Досвіду застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ < 30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) немає. Тому застосування небівололу у цих пацієнтів не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю: Дані
про
застосування препарату Небіватор® у пацієнтів з печінковою недостатністю або порушенням функції печінки обмежені, тому застосування препарату Небіватор® у цих пацієнтів протипоказане.
Літні пацієнти:
Спеціальної корекції дози у даної вікової категорії не потрібно, оскільки титрація до максимальної дози, що переноситься, здійснюється індивідуально.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Небиватор таб 5 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: небівололу гідрохлорид - 5,45 мг, у перерахунку на небіволол - 5
мг
;
Опис:
Біла або майже біла кругла двоопукла таблетка з хрестоподібною ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки по 5 мг. 7 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 4 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до небівололу або до будь-якого компонента препарату;
Печінкова недостатність (клас В та С за класифікацією Чайлд-П'ю) або порушення функції печінки;
Гостра серцева недостатність; кардіогенний шок; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що потребує внутрішньовенного введення препаратів, що мають позитивну інотропну дію);
Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
Синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
Атріовентрикулярна (АВ) блокада II та III ступеня (без електрокардіостимулятора);
Брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв до початку терапії);
Нелікована феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
Метаболічний ацидоз;
Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі; тяжкі порушення периферичного кровообігу;
Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
Вік до 18 років (ефективність та безпека у цій віковій групі не вивчені);
Період грудного вигодовування;
Одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
З обережністю:
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) < 30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
• цукровий діабет;
• гіперфункція щитовидної залози; алергічні захворювання в анамнезі, псоріаз;
• хронічна обструктивна хвороба легень;
• облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• стенокардія Принцметалу;
• вік старше 75 років;
• артеріальна гіпотензія;
• феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів);
• хірургічні втручання та загальна анестезія;
• проведення десенсибілізуючої терапії;
- вагітність.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія;
Стабільна хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості (у складі комбінованої терапії) у пацієнтів віком від 70 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії.
Протипоказані комбінації:
- Флоктафенін. Бета-адреноблокатори можуть перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи у відповідь на артеріальну гіпотензію або шок, які можуть бути спричинені флоктафеніном;
• Сультопід. Небіволол не слід призначати одночасно з сультопридом, оскільки існує підвищений ризик виникнення аритмії шлуночкової, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
Не рекомендовані комбінації:
• При одночасному застосуванні небівололу з антиаритмічними засобами І класу (наприклад, хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе подовження часу атріовентрикулярного проведення та посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (наприклад, верапаміл, дилтіазем) посилюється негативна дія на скоротливість та АВ-провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу одночасно з бета-адреноблокатором може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії та АВ-блокади;
• При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії (наприклад, клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу ХСН за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, вазодилатація). Різка відміна, особливо у разі попередньої відмови від терапії бета-блокаторами, може збільшити ризик розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю:
• При одночасному застосуванні небівололу з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодарон) може спостерігатись подовження часу АВ-проведення;
• Одночасне застосування небівололу та лікарських засобів для загальної анестезії може спричиняти пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Загальним правилом є необхідність уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів. Анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом препарату Небіватор;
• При одночасному застосуванні небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо небіволол не впливає на концентрацію глюкози, проте може маскувати симптоми гіпоглікемії (відчуття «серцебиття», тахікардія). При одночасному застосуванні небівололу з баклофеном (міорелаксант) та аміфостином (антинеопластичний препарат) можливе зниження артеріального тиску, що потребує відповідної корекції дози небівололу.
Комбінації, які слід брати до уваги:
• При одночасному застосуванні небівололу та серцевих глікозидів можливе збільшення часу АВ-проведення. У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо взаємодії двох препаратів. Небіволол не впливає на фармакокінетику дигоксину;
• При одночасному застосуванні небівололу з БМКК дигідропіридинового ряду (наприклад, амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) можливе збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії та зниження скоротливості лівого шлуночка у пацієнтів з ХСН;
• При одночасному застосуванні небівололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину може посилюватися антигіпертензивна дія (адитивний ефект);
• Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) не впливають на антигіпертензивну дію небівололу;
• Симпатоміметичні засоби можуть знижувати ефективність бета-адреноблокаторів. Бета-адреноміметики можуть вести до необмеженої альфа-адренергічної активності симпатоміметичних агентів з альфа- та бета-адренергічними ефектами (ризик розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та зупинки серця).
Фармакокінетичні взаємодії.
При одночасному застосуванні небівололу з лікарськими засобами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин і хінідин), концентрація небівололу в плазмі ію вираженої брадикардії та HP.
При одночасному застосуванні небівололу з фінголімодом можливе потенціювання негативного хронотропного ефекту бета-адреноблокаторів та розвиток вираженої брадикардії. При необхідності одночасного застосування слід дотримуватись особливої обережності.
При одночасному застосуванні небівололу з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується без впливу на терапевтичний ефект.
Одночасне застосування небівололу та ранитидину не впливає на фармакокінетичні параметри небівололу. Небіволол приймають під час їжі, а антацидний засіб між їдою, таким чином, препарати можна застосовувати одночасно.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин у плазмі крові дещо збільшуються, проте не впливають на терапевтичний ефект.
Одночасний прийом небівололу та етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.
Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.
ПередозуванняДані про передозування препарату Небіватор відсутні.
Симптоми передозування бета-адреноблокаторів: виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.
Лікування. У разі передозування або розвитку реакції гіперчутливості слід забезпечити постійний нагляд за пацієнтом в умовах палати інтенсивної терапії. Рекомендується контроль концентрації глюкози у плазмі крові. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату із шлунково-кишкового тракту необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносного засобу. Може знадобитися штучна вентиляція легень. При брадикардії або ваготонії слід вводити внутрішньовенно (в/в) 0,5-2 мг атропіну. При АВ-блокаді (II-III ст.) рекомендується внутрішньовенне введення бета-адреноміметиків, при їх неефективності слід розглянути питання про встановлення електрокардіостимулятора. При вираженому зниженні артеріального тиску та шоці рекомендовано внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів і, при необхідності, катехоламінів. У разі відсутності бажаного ефекту внутрішньовенне введення глюкагону з розрахунку 50-100 мкг/кг маси тіла. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми. При бронхоспазму застосовують бронходилататори, такі як інгаляційні бета2-адреноміметики короткої дії та/або амінофілін. Небіволол, ймовірно, не виводитиметься при гемодіалізі у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний
Код ATX: С07АВ12
Фармакодинаміка:
Небіволол являє собою рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує дві фармакологічні дії
: селективним блокатором бета1-адренорецепторів;
• L-небіволол має м'яку судинну дію, пов'язану з впливом на систему L-аргінін/оксид азоту, і модулює вивільнення вазодилатуючого фактора оксиду азоту (N0) з ендотелію судин.
Одноразовий та багаторазовий прийом небівололу знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) у спокої та при фізичному навантаженні як у пацієнтів з нормальним АТ, так і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.
У терапевтичних дозах небіволол не має альфа-адренергічного антагонізму. Під час короткострокової та тривалої терапії небівололом у пацієнтів із артеріальною гіпертензією відзначається зниження загального периферичного опору. Незважаючи на зменшення ЧСС, зниження серцевого викиду у спокої та при фізичному навантаженні може бути обмежене через збільшення ударного об'єму. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією небіволол збільшує NO-залежну судинну відповідь на ацетилхолін, яка знижена у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.
Зниження відносного ризику відзначалося після 6 місяців лікування та зберігалося протягом усього періоду спостереження (середня тривалість 18 місяців). Ефективність небиволола в популяції, що вивчається, не залежала від віку, статі і ФВ ЛШ. Зниження смертності від усіх причин не досягло статистичної значущості порівняно з плацебо (абсолютне зниження 2,3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%). 3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%). 3%). Виявлено зниження випадків раптової смерті у пацієнтів, які отримували небіволол порівняно з плацебо (4,1% та 6,6%, відповідно, зниження відносного ризику становило 38%).
Експерименти in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючого ефекту у фармакологічних дозах.
У здорових добровольців небіволол не істотно впливає на переносимість фізичних навантажень.
Наявні доклінічні та клінічні дані не виявили негативного впливу небівололу на еректильну функцію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо небіволол швидко всмоктується. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від їди. Біодоступність небівололу після внутрішнього прийому становить у середньому 12% у пацієнтів з «швидким» метаболізмом (ефект «першого проходження») і буває майже повною у пацієнтів з «повільним» метаболізмом.
Розподіл:
У плазмі крові обидва енантіомери небівололу переважно зв'язуються з альбуміном. Зв'язування з білками плазми становить для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%. У рівноважному стані та при однакових дозах максимальна концентрація незміненого небівололу у плазмі крові у пацієнтів з “повільним” метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж у пацієнтів з “швидким” метаболізмом. При сумісному обліку концентрацій незміненого небівололу та його активних метаболітів у плазмі крові відмінність у максимальних концентраціях між «швидкими» та «повільними» метаболізаторами становить 1,3-1,4 рази. З урахуванням відмінностей у швидкості метаболізму, доза препарату Небіватор повинна підбиратися індивідуально: у пацієнтів із «повільним» метаболізмом можуть застосовуватися нижчі дози.
Виведення:
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, часткового N-дезалкілювання та глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Через тиждень після застосування небівололу 38% дози виводиться нирками, 48% – через кишечник. Виведення незміненого небівололу через нирки становить менше 0,5% дози препарату, прийнятого внутрішньо. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів із «швидким» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 24 год, енантіомерів небівололу – 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроксиметаболітів - 48 год, енантіомерів небівололу - 30-50 год. . У пацієнтів із “повільним” метаболізмом ця різниця ще більша. Рівноважна концентрація небівололу в плазмі крові у більшості пацієнтів з «швидким» метаболізмом досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – через кілька діб. Плазмові концентрації пропорційні дозам від 1 мг до 30 мг. Вік пацієнта не впливає на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюНебіволол має фармакологічні властивості, здатні негативно впливати на перебіг вагітності та/або плід/новонародженого. Для всіх препаратів із класу бета-адреноблокаторів характерне зниження плацентарного кровотоку, що асоціюється зі збільшенням частоти випадків затримки розвитку плода, внутрішньоутробної смерті, викиднів або передчасних пологів. Можливий також розвиток таких небажаних явищ, як гіпоглікемія та брадикардія у плода або новонародженого (приблизно протягом перших трьох днів). У разі необхідності проведення терапії бета-адреноблокаторами надається перевага бета1-селективним препаратам. Небіволол не повинен застосовуватись під час вагітності. При вагітності небіволол призначають тільки за життєво важливими показаннями, коли користь матері перевищує можливий ризик для плода чи новонародженого. Якщо лікування небівололом необхідне, потрібно проводити спостереження за матково-плацентарним кровотоком і зростанням плода. У разі негативного впливу протягом вагітності та плід має бути розглянута можливість альтернативної терапії. Повинний проводитись ретельний моніторинг стану новонародженого. Появи симптомів гіпоглікемії та брадикардії зазвичай можна очікувати протягом перших 3 днів життя.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з грудним молоком. Дані про те, чи виділяється препарат із грудним молоком у людини, відсутні. Більшість бета-блокаторів, особливо ліпофільні сполуки, такі як небіволол та його активні метаболіти, тією чи іншою мірою проникають у грудне молоко. Тому під час застосування небівололу в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаМожливі небажані реакції (HP) наведені нижче відповідно до класифікації словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частоти їх виникнення в порядку зменшення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,< 1/10) , нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (за даними оцінка неможлива).
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
Порушення психіки: нечасто – депресія, «кошмарні» сновидіння.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезія; дуже рідко - непритомність.
Порушення органу зору: нечасто - порушення зору.
Порушення з боку серця: нечасто брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності.
Порушення з боку судин: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, посилення кульгавості, що перемежується.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип еритематозного характеру; дуже рідко – посилення течії псоріазу; частота невідома – кропив'янка.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, набряки.
При застосуванні деяких бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися наступні HP: психози, галюцинації, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, синдром “сухого ока”, окуло-мукотанний синдром за практололовим типом.
Хронічна серцева недостатність. Дані про HP у пацієнтів з ХСН отримані в результаті плацебо-контрольованого клінічного дослідження за участю 1067 пацієнтів, які отримували небіволол та 1061 пацієнти, які отримували плацебо. За результатами дослідження HP виникли у 449 пацієнтів, які отримували небіволол (42.1%), та 334 пацієнтів, які отримували плацебо (31.5%). Найчастіші HP на тлі терапії небівололом за результатами дослідження: брадикардія та запаморочення, що виникли сумарно у 11% пацієнтів. Серед пацієнтів, які отримували плацебо, частота вищеописаних HP була 2% та 7%, відповідно. Інші HP. можливо мають зв'язок із застосуванням небівололу, що стосуються лікування ХСН, зареєстровані за результатами дослідження: декомпенсація ХСН, ортостатична гіпотензія, непереносимість препарату, АВ-блокада 1 ступеня, набряки нижніх кінцівок.
особливі вказівкиПрипинення терапії або синдром відміни:
Не слід різко переривати лікування небівололом без крайньої необхідності. Слід дотримуватись особливої обережності при необхідності припинення терапії у пацієнтів з ІХС, т.к. відзначалося обтяження нападів стенокардії, розвиток інфаркту міокарда та виникнення шлуночкових аритмій у пацієнтів з ІХС при раптовому припиненні прийому бета-адреноблокаторів. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу небівололу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів. У разі значного обтяження стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом небівололу.
Захворювання серцево-судинної системи:
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним. Як і інші бета-адреноблокатори, небіволол може спричинити подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід обережно застосовувати небіволол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, порушеннями провідності серця, синкопальними станами в анамнезі. Одночасне застосування небівололу з лікарськими препаратами, здатними подовжувати інтервал PQ на ЕКГ, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для пацієнта переважує можливий ризик розвитку або обтяження порушень провідності серця.
Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу):
Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметалу), внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета1-адреноблокатори при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з обережністю.
Брадикардія:
Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урідженні ЧСС у спокої менше 50-55 уд./хв слід зменшити дозу або припинити прийом небівололу.
Захворювання периферичних судин:
Обережність необхідна при застосуванні небівололу у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (у тому числі із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Декомпенсована ХСН:
Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися при декомпенсованій ХСН, доки стан пацієнта не стабілізується. Небіволол можна застосовувати для терапії стабільної ХСН легкого та середнього ступеня тяжкості одночасно з тіазидними діуретиками, дигоксином, інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ).
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ):
Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. Бета-адреноблокатори слід застосовувати обережно у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, оскільки може посилитися бронхоспазм. У пацієнтів із схильністю до бронхоспазму при прийомі бета-адреноблокаторів може розвинутись задишка внаслідок підвищення опору дихальних шляхів. Необхідно ретельне спостереження за такими пацієнтами на початку лікування та зі збільшенням дози препарату, а також зниження дози небівололу при появі початкових ознак бронхоспазму. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із наявністю в анамнезі бронхолегеневих захворювань.
Цукровий діабет:
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. У пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету та наявністю в анамнезі епізодів спонтанної гіпоглікемії застосування бета-адреноблокаторів може призвести до погіршення контролю глікемії та збільшення часу відновлення після гіпоглікемії. У такому випадку може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Такий ефект зазвичай виникав на тлі лікування неселективними бета-адреноблокаторами і менш ймовірний при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів (таких,
Тиреотоксикоз:
При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію та зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу.
Феохромоцитома:
Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора (в т.ч. небівололу) необхідно призначити альфа-адреноблокатор.
Загальні хірургічні втручання та загальна анестезія:
При необхідності проведення хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори (ризик лікарських взаємодій з розвитком брадіаритмій та артеріальної гіпотензії). На тлі прийому небівололу слід з обережністю застосовувати засоби для наркозу, що пригнічують скоротливість міокарда. Для загальної анестезії рекомендується застосування препаратів із мінімально негативною інотропною дією. Рекомендується без явної необхідності не припиняти прийом небівололу в періопераційному періоді (бо блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій під час вступного наркозу та інтубації трахеї). У разі необхідності переривання лікування небівололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 24 години до операції.
Реакції підвищеної чутливості:
Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Таким чином, необхідно бути обережними при призначенні бета-адреноблокаторів пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації.
Псоріаз:
При вирішенні питання застосування небівололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Контактні лінзи:
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини. Доклінічні дослідження з використанням стандартних методик не виявили генотоксичної та канцерогенної дії у людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
У період лікування препаратом Небіватор® слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ймовірністю розвитку таких побічних ефектів як запаморочення та підвищена стомлюваність.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Небіватор приймають внутрішньо, один раз на добу, бажано в один і той же час, незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Для поділу покладіть таблетку на тверду, рівну поверхню хрестоподібною насічкою нагору, натисніть на таблетку обома вказівними пальцями. Для отримання чверті (1/4) пігулки повторіть ці ж дії з половиною (1/2) пігулки.
• Артеріальна гіпертензія:
Середня добова доза для лікування артеріальної гіпертензії становить 5 мг небівололу (1 таблетка препарату Небіватор®). Антигіпертензивний ефект розвивається через 1-2 тижні, у ряді випадків оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні. Препарат Небіватор можна застосовувати як у монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий антигіпертензивний ефект спостерігався тільки при комбінації препарату Небіватор®, 5 мг з 12,5 - 25 мг гідрохлортіазиду.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Рекомендована початкова доза у пацієнтів з нирковою недостатністю становить 2,5 мг небівололу (1/2 таблетки препарату Небіватор®) на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг (1 таблетка одноразово).
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Дані щодо застосування препарату Небіватор у пацієнтів з печінковою недостатністю або порушенням функції печінки обмежені. Тому застосування препарату Небіватор у цих пацієнтів протипоказане.
Літні пацієнти:
У пацієнтів віком понад 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг небівололу (1/2 таблетки препарату Небіватор®) щодня. При необхідності дозу можна збільшити до 5 мг небівололу (1 таблетка препарату Небіватор®). Однак, враховуючи недостатній досвід застосування препарату Небіватор® у пацієнтів віком від 75 років, слід виявляти обережність та проводити ретельне обстеження таких пацієнтів.
• Хронічна серцева недостатність:
Лікування стабільної ХСН має починатися з поступового титрування дози небівололу до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. У пацієнтів із ХСН на початку лікування небівололом не повинно бути епізодів гострої серцевої недостатності протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати достатній досвід лікування пацієнтів з ХСН.
У пацієнтів, які отримують терапію серцево-судинними препаратами, включаючи діуретики та/або дигоксин та/або інгібітори АПФ та/або антагоністи рецепторів ангіотензину II, оптимальні дози цих лікарських препаратів повинні бути підібрані протягом 2 тижнів до початку терапії препаратом Небіватор®.
На початку лікування підбір дози препарату Небіватор необхідно здійснювати повільно, з інтервалом від 1 до 2 тижнів між кожним подальшим збільшенням дози в залежності від переносимості пацієнтом кожної дози. Підбір дози необхідно здійснювати за наступною схемою: доза, що становить 1,25 мг небівололу (1/4 таблетки препарату Небівотор®) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5 - 5 мг небівололу (1/2 таблетки або 1 таблетка ) один раз на добу, а потім – до 10 мг небівололу (2 таблетки препарату Небіватор®) 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг небівололу.
На початку лікування та при кожному подальшому збільшенні дози пацієнту слід не менше 2-х годин перебувати під наглядом лікаря, щоб переконатися, що клінічний стан залишається стабільним (особливо: АТ, ЧСС, відсутні порушення провідності та симптоми декомпенсації ХСН).
Через побічні ефекти не всім пацієнтам вдається досягти максимальної рекомендованої дози небівололу. При необхідності вже досягнуту дозу можна поступово знизити і по можливості знову до неї повернутися. У період титрування дози небівололу, у разі погіршення перебігу ХСН або при непереносимості препарату, рекомендується спочатку знизити дозу небівололу або при необхідності (при появі тяжкої артеріальної гіпотонії, прогресуванні симптомів серцевої недостатності з розвитком гострого набряку легень, кардіогенного шоку) , негайно скасувати його.
Лікування небівололом стабільної ХСН є, як правило, тривалим.
Не рекомендується різке скасування терапії небівололом, оскільки це може призвести до погіршення перебігу серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її в два рази з інтервалом в один тиждень.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Спеціальної корекції дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 89-30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) не потрібна, оскільки титрація до максимальної переносимої дози здійснюється індивідуально. Досвіду застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ < 30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) немає. Тому застосування небівололу у цих пацієнтів не рекомендується. Пацієнти з печінковою недостатністю: Дані
про
застосування препарату Небіватор® у пацієнтів з печінковою недостатністю або порушенням функції печінки обмежені, тому застосування препарату Небіватор® у цих пацієнтів протипоказане.
Літні пацієнти:
Спеціальної корекції дози у даної вікової категорії не потрібно, оскільки титрація до максимальної дози, що переноситься, здійснюється індивідуально.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Небиватор таб 5 мг 28 шт производится компанией ТОРРЕНТ. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Небиватор таб 5 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Небиватор таб 5 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Бинелол таб 5мг 28 шт Бинелол таб 5мг 28 шт, Бинелол таб 5мг 56 шт Бинелол таб 5мг 56 шт, Небиволол канон таб 5мг 28 шт Небиволол канон таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 28 шт Небиволол-сз таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 56 шт Небиволол-сз таб 5мг 56 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт Небиволол таб 5мг 14 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма, Небиволол таб 5мг 28 шт Небиволол таб 5мг 28 шт, Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма, Небиволол таб 5мг 30 шт Небиволол таб 5мг 30 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт, Небилет таб 5мг 14 шт Небилет таб 5мг 14 шт, Небилет таб 5мг 28 шт Небилет таб 5мг 28 шт, Небилонг таб 10мг 30 шт Небилонг таб 10мг 30 шт, Небилонг таб 2.5мг 30 шт Небилонг таб 2.5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 30 шт Небилонг таб 5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 50 шт Небилонг таб 5мг 50 шт, Од-неб таб 5мг 28 шт Од-неб таб 5мг 28 шт.