Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт
Топ продаж
Суперцена
Мигрепам - це протимігренозний засіб, який містить золмітриптан - селективний агоніст серотонінових рецепторів, що стимулює вазоконстрикцію. Ефект зменшення симптомів мігрені відзначається через 1 годину після прийому препарату та наростає в період від 2 до 4 годин. Мигрепам ефективний для лікування мігрені з аурою, мігрені без аури та мігрені, асоційованої з менструацією. Прийом препарату під час нападу мігрені допомагає зменшити біль та інші симптоми. Фармакокінетика мигрепаму вивчена досить детально, що дозволяє підбирати дозу препарату в залежності від стану хворого та його фізіологічних параметрів.
Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: золмітриптан 2,5 мг;
Допоміжні речовини:
Лактоза безводна 98,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 15,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 3,0 мг, магнію стеарат 1,5 мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлюза 2,4 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,55 мг, титану діоксид 0,6 мг, тальк 0,39 мг, заліза оксид жовтий 0.06 мг. Опис:
Круглі
таблетки оболонкою жовтого кольору На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг.
По 2, 3, 5, 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2 контурних коміркових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до золмітриптана та інших компонентів, що входять до складу препарату.
Вік до 18 років.
Літній вік - старше 65 років (ефективність та безпека застосування не вивчена). Період вагітності (безпека застосування не вивчена).
Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна мігрень.
Неконтрольована гіпертензія.
Ішемічна хвороба серця.
Коронарний вазоспазм/стенокардія Принцметалу.
Захворювання периферичних артерій.
Порушення мозкового кровообігу (у тому числі інсульт або транзиторія ішемічна атака) в анамнезі.
Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта чи аритмії, асоційовані з іншими додатковими шляхами проведення імпульсу.
Ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв).
Одночасне застосування з іншими агоністами серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів (наприклад, суматриптаном, наратриптаном), ерготаміном або його похідними (у тому числі метизергідом), а також протягом 24 годин після їх відміни.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО-А та протягом 14 днів після їх відміни.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу препарату входить лактоза).
З обережністю
Тяжке порушення функції печінки.
Дозування2,5 мг
Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою та без аури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиУ дослідженнях з вивчення взаємодії золмітриптану з кофеїном, ерготаміном, дигідроерготаміном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином та пропранололом клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів золмітриптану та його золмітриптану.
Результати досліджень за участю здорових добровольців свідчать про відсутність фармакокінетичної та клінічно значущої взаємодії золмітриптану та ерготаміну. Однак через теоретичний ризик коронарного ангіоспазму одночасне застосування цих препаратів протипоказане. Рекомендується застосовувати золмітриптан не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів ерготаміну або його похідних.
Після застосування моклобеміду (інгібітор МАО-А) відзначалося невелике збільшення (на 26%) AUC золмітриптану та триразове збільшення AUC його активного метаболіту. Після прийому циметидину, інгібітору цитохрому Р450, відзначалося збільшення періоду напіввиведення золмітриптану на 44% та збільшення AUC на 48%. Період напіввиведення та AUC активного N-дезметильованого метаболіту збільшувалися вдвічі. Тому для пацієнтів, які приймають циметидин, сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби, не повинна перевищувати 5 мг. Ґрунтуючись на загальному профілі взаємодії золмітриптану, не можна виключити можливість його взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 цитохрому Р450. Тому для пацієнтів, які приймають селективні інгібітори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін. ципрофлоксацин та інші хінолони), сумарна доза золмітриптану,
Фармакокінетична взаємодія золмітриптану з селегіліном (інгібітор МАО-В) та флуоксетином (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) не була підтверджена. Однак при одночасному застосуванні триптанів та СІОЗС або СІОЗСіноніну промені розвитку серотонінового синдрому (див. розділ «Особливі вказівки».) Як і інші агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, золмітриптан може уповільнювати абсорбцію інших лікарських засобів
. .
ПередозуванняСимптоми
При одноразовому прийомі внутрішньо золмітриптану в дозі 50 мг здоровими добровольцями зазвичай спостерігався седативний ефект. Період напіввиведення золмітриптану становить 2,5-3 години, тому при передозуванні спостереження за пацієнтом має тривати, як мінімум, протягом 15 годин або поки є симптоми передозування. Для золмітриптану
немає специфічного антидоту. У разі вираженої інтоксикації рекомендуються заходи інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, а також спостереження та підтримку функції серцево-судинної системи.
Ефект гемодіалізу та перитонеального діалізу щодо концентрації золмітриптану у сироватці не встановлений.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протимігренозний засіб.
Фармакодинаміка:
Золмітриптан є селективним агоністом серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів. стимуляція яких призводить до вазоконстрикції. Має високу спорідненість до рекомбінантних серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів людини і помірну спорідненість до серотонінових 5НТ1А-рецепторів. Золмітриптан не має спорідненості і не виявляє суттєвої фармакологічної активності по відношенню до серотонінових 5НТ2, 5НТз, 5НТ4, адренергічних, гістамінових, мускаринових та дофамінергічних рецепторів.
Введення золмітриптану лабораторним тваринам призводило до вазоконстрикції у басейні сонної артерії. Крім того, результати досліджень на лабораторних тваринах свідчать про те, що золмітриптан блокує центральну та периферичну активність трійчастого нерва за рахунок інгібування вивільнення пептиду, пов'язаного з геном кальцитоніну, вазоактивного інтестинального пептиду та субстанції Р. У клінічних дослідженнях ефект
золмітрилі симптомів мігрені (таких як нудота, фотофобія, фонофобія) відзначався через 1 годину та наростав у період від 2 до 4 годин після прийому препарату.
Золмітриптан однаково ефективний щодо мігрені з аурою, мігрені без аури та мігрені, асоційованої з менструацією. Прийом золмітриптану під час аури не запобігав мігренозному головному болю, тому препарат слід приймати після початку больового нападу.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо золмітриптан швидко та повно абсорбується (мінімум 64%). Абсорбція золмітриптану не залежить від їди. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40%. Середній обсяг розподілу становить 7,0 л/кг. Зв'язок із білками плазми низький (приблизно 25%). Активний метаболіт золмітриптану (N-дезметилметаболіт) також є агоністом серотонінових 5HT1B/1D - рецепторів, у 2-6 разів сильнішим, ніж золмітриптан. При прийомі здоровими добровольцями разової дози в діапазоні від 2,5 до 50 мг золмітриптан та його активний метаболіт мають дозозалежну площу під кривою «концентрація-час» (AUC) та максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmах). Стах досягається протягом 1,5 годин (75% Стах - протягом 1 години) і підтримується протягом наступних 4-6 годин. При прийомі кількох доз кумуляції не спостерігалося. Протягом 4 годин після прийому препарату внутрішньо під час нападу мігрені концентрація золмітриптану та його метаболітів у плазмі крові була нижчою, ніж у разі прийому препарату у міжприступний період. Ймовірно, це пояснюється уповільненням абсорбції золмітриптану, пов'язаним із уповільненням випорожнення шлунка під час нападу мігрені.
Золмітриптан елімінується переважно шляхом печінкової біотрансформації з подальшим виведенням метаболітів із сечею. Встановлено три основні метаболіти: індолоцтова кислота (основний метаболіт, що виявляється в плазмі крові та сечі), N-оксид- та N-дезметил-похідні. N-дезметилірованний метаболіт є активним, а два інші метаболіти не виявляють фармакологічної активності. Концентрація N-дезмегілметаболіту в плазмі приблизно в 2 рази менша від концентрації золмітриптану. Отже, можна припустити, що цей метаболіт робить свій внесок у терапевтичну дію препарату Мігрепам®. Більше 60% золмітриптану, введеного у вигляді разової пероральної дози, виводиться із сечею (переважно у вигляді індолоцтового метаболіту) та близько 30% виводиться через кишечник, переважно у незміненому вигляді. Середній загальний плазмовий кліренс золмітриптану дорівнює 31,5 мл/хв/кг, одну шосту величини якого становить нирковий кліренс. Нирковий кліренс вищий, ніж величина клубочкової фільтрації, що передбачає наявність канальцевої секреції.
Середній період напіввиведення золмітриптану та N-дезметильованого метаболіту становить 4,7 годин та 5,7 годин у здорових добровольців, 7,3 годин та 7,5 годин у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки та 12 годин та 7,8 годин у пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки, відповідно.
Нирковий кліренс золмітриптану та його метаболітів у 7-8 разів нижчий у пацієнтів з помірною та вираженою нирковою недостатністю порівняно зі здоровими особами, хоча AUC золмітриптану та активного метаболіту збільшується незначно (на 16% та 35%, відповідно) із збільшенням періоду напіввиведення на 1 годину (до 3-3.5 годин). Значення цих фармакокінетичних параметрів не виходили межі значень, зазначених у здорових добровольців.
У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначалося уповільнення метаболізму золмітриптану, пропорційне до тяжкості порушення функції печінки. У пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки порівняно зі здоровими добровольцями було показано збільшення AUC на 226%, Сmах – на 47%, періоду напіввиведення – до 12 годин. При цьому відзначалося зниження концентрації метаболітів золмітриптану, зокрема активного метаболіту.
Фармакокінетичні параметри у здорових осіб похилого віку аналогічні у молодих здорових добровольців.
Вагітність та годування груддюБезпека
застосування золмітриптану під час вагітності не вивчалася. Результати досліджень на тваринах не виявили прямих тератогенних ефектів. Однак деякі дані досліджень ембріотоксичності свідчать про можливе зниження життєздатності ембріонів. Застосування препарату протипоказане під час вагітності.
Період грудного вигодовування
Золмітриптан проникає в молоко тварин, що лактують. Невідомо, чи проникає золмітриптан у грудне молоко жінок у період грудного вигодовування. Тому необхідно з обережністю підходити до призначення препарату жінкам у період грудного вигодовування. Припинення грудного вигодовування на 24 години дозволяє мінімізувати вплив золмітриптану на немовля.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції при застосуванні золмітриптану, як правило, виникають протягом 4 годин після прийому препарату, мають транзиторний характер та вирішуються спонтанно без лікування. Частота небажаних реакцій не збільшується прийому повторних доз.
Частота розвитку небажаних реакцій представлена згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часто (>1/10 випадків), часто (>1/100 та <1/10 випадків), нечасто (>1/1000 та <1/100 випадків), рідко (> 1/10000 та <1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10000 випадків).
З боку центральної нервової системи: часто – порушення чутливості, запаморочення, гіперестезія, парестезія, сонливість, відчуття «тепла» або «холоду», вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія, незначне підвищення артеріального тиску, транзиторне підвищення артеріального тиску; дуже рідко – інфаркт міокарда, стенокардія, коронарний ангіоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, дисфагія; дуже рідко - ішемія або інфаркт (наприклад, ішемія або інфаркт кишки, інфаркт селезінки), симптомами яких можуть бути діарея з домішки крові та біль у животі.
З боку кістково-м'язової системи: часто м'язова слабкість, міалгія.
З боку сечовидільної системи: нечасто – поліурія, часте сечовипускання: дуже рідко – імперативні позиви до сечовипускання.
З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
Загальні розлади: часто - астенія, інертність, відчуття стиснення дихання, біль або відчуття стиснення в глотці, ділянці шиї, грудній клітці або кінцівках, підвищене потовиділення.
Деякі з цих симптомів можуть бути симптомами мігрені.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПрепарат Мігрепам® може застосовуватись лише у випадках чітко діагностованої мігрені. До призначення золмітриптану, як і інших засобів для усунення мігрені, необхідно виключити інші можливі серйозні неврологічні захворювання у пацієнтів з раніше не діагностованою мігренню, а також у пацієнтів із встановленим діагнозом мігрені за наявності атипових симптомів. Золмітриптан не показаний для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені. У пацієнтів, які приймають агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, спостерігалися порушення мозкового кровообігу, у тому числі інсульти. Пацієнти з мігренню можуть бути схильні до ризику певних порушень мозкового кровообігу.
Не слід застосовувати золмітриптан у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритміями, що асоціюються з іншими додатковими шляхами проведення імпульсу.
Дуже рідко при застосуванні цього класу препаратів (агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів) відзначалися коронарний ангіоспазм, стенокардія та інфаркт міокарда.
Перед призначенням золмітриптану пацієнтам з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (наприклад, куріння, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез щодо ІХС) рекомендується провести обстеження серцево-судинної системи, необхідно контролювати артеріальний тиск. Особливу увагу слід приділяти жінкам у постменопаузальному періоді та чоловікам віком від 40 років за наявності зазначених факторів ризику. Тим не менш, не у всіх пацієнтів при обстеженні вдається виявити серцево-судинні захворювання, і в дуже поодиноких випадках серйозні серцево-судинні ускладнення можуть розвинутися у пацієнтів, які не мали вказівок на серцево-судинні захворювання в анамнезі.
Як і у разі застосування інших агоністів серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, при застосуванні золмітриптану повідомлялося про відчуття тяжкості, тиску або стиснення в ділянці серця. При виникненні болю в ділянці грудної клітки або симптомів ішемічної хвороби серця слід припинити прийом золмітриптану до проведення відповідного медичного обстеження.
Як і у разі інших агоністів серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, транзиторне підвищення артеріального тиску відзначалося у пацієнтів незалежно від наявності артеріальної гіпертензії в анамнезі (дуже рідко таке підвищення артеріального тиску було клінічно вираженим). Не слід перевищувати рекомендовані дози золмітриптану.
Побічні ефекти можуть бути більш частими при одночасному прийомі триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Відзначався розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та СІОЗС або СІОЗСіН. Серотоніновий синдром може включати такі ознаки та симптоми: зміни психічного стану, вегетативні та нервово-м'язові симптоми. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами при одночасному призначенні препарату Мігрепам" та СІОЗС або СІОЗСіН, особливо в період початку терапії, збільшення дози або додавання до терапії іншого препарату, що впливає на обмін серотоніну (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Надмірне застосування протимігренозних препаратів може призводити до збільшення частоти виникнення головного болю, що потенційно вимагає відміни лікування. Якщо у пацієнта спостерігаються часті або щоденні головні болі, незважаючи на регулярний прийом препаратів для лікування цього стану, слід пам'ятати про можливість розвитку головного болю при надмірному вживанні лікарських препаратів для терапії головного болю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами:
Не було значного погіршення у виконанні психомоторних тестів при прийомі золмітриптану в дозі до 20 мг. Пацієнтам, діяльність яких вимагає високої швидкості психомоторних реакцій (наприклад, керування транспортним засобом або механізмами), рекомендується бути обережним через можливий розвиток сонливості та інших симптомів мігрені.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.
Рекомендована доза препарату для зняття нападу мігрені – 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендується приймати препарат якомога раніше з початку головного болю, проте препарат ефективний і при прийомі в пізніші терміни після початку нападу. Якщо симптоми мігрені виникають знову протягом 24 годин, можна прийняти повторну дозу препарату Мігрепам. Не слід приймати повторну дозу раніше ніж через 2 години після прийому першої дози. Якщо після прийому першої дози не виявлено клінічного ефекту, малоймовірна користь від повторного прийому препарату під час того ж нападу.
Якщо пацієнт не досяг терапевтичного ефекту після прийому дози 2,5 мг, для зняття наступних нападів мігрені можна застосовувати препарат Мігрепам у дозі 5 мг (2 таблетки).
Не слід приймати більше 2 доз препарату Мігрепам на добу. Сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби, не повинна перевищувати 10 мг (4 таблетки). Препарат Мігрепам не показаний для профілактики мігрені.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Дитячий та підлітковий вік
Ефективність та безпека застосування золмітриптану у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність застосування золмітриптану у плацебоконтрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів віком від 12 до 17 років не встановлена. Застосування препарату Мігрепам® у дітей та підлітків не рекомендується.
Літній вік
Ефективність та безпека золмітриптану у пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Тому застосування препарату Мігрепам у пацієнтів похилого віку не рекомендується.
Порушення функції печінки
Корекція дози при легкому та помірному порушенні функції печінки не потрібна. Для пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки сумарна доза золмітриптану. прийнята протягом доби, має перевищувати 5 мг.
Корекція
дози не потрібна, якщо кліренс креатиніну вище 15 мл/хв. Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, що потребує корекції дози
Для пацієнтів, які приймають циметидин або селективні інгібітори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін, ципрофлоксацин та інші хінолони) сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби5, не повинна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: золмітриптан 2,5 мг;
Допоміжні речовини:
Лактоза безводна 98,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 15,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) 3,0 мг, магнію стеарат 1,5 мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлюза 2,4 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,55 мг, титану діоксид 0,6 мг, тальк 0,39 мг, заліза оксид жовтий 0.06 мг. Опис:
Круглі
таблетки оболонкою жовтого кольору На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг.
По 2, 3, 5, 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2 контурних коміркових упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до золмітриптана та інших компонентів, що входять до складу препарату.
Вік до 18 років.
Літній вік - старше 65 років (ефективність та безпека застосування не вивчена). Період вагітності (безпека застосування не вивчена).
Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна мігрень.
Неконтрольована гіпертензія.
Ішемічна хвороба серця.
Коронарний вазоспазм/стенокардія Принцметалу.
Захворювання периферичних артерій.
Порушення мозкового кровообігу (у тому числі інсульт або транзиторія ішемічна атака) в анамнезі.
Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта чи аритмії, асоційовані з іншими додатковими шляхами проведення імпульсу.
Ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв).
Одночасне застосування з іншими агоністами серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів (наприклад, суматриптаном, наратриптаном), ерготаміном або його похідними (у тому числі метизергідом), а також протягом 24 годин після їх відміни.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО-А та протягом 14 днів після їх відміни.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (до складу препарату входить лактоза).
З обережністю
Тяжке порушення функції печінки.
Дозування2,5 мг
Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою та без аури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиУ дослідженнях з вивчення взаємодії золмітриптану з кофеїном, ерготаміном, дигідроерготаміном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином та пропранололом клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів золмітриптану та його золмітриптану.
Результати досліджень за участю здорових добровольців свідчать про відсутність фармакокінетичної та клінічно значущої взаємодії золмітриптану та ерготаміну. Однак через теоретичний ризик коронарного ангіоспазму одночасне застосування цих препаратів протипоказане. Рекомендується застосовувати золмітриптан не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів ерготаміну або його похідних.
Після застосування моклобеміду (інгібітор МАО-А) відзначалося невелике збільшення (на 26%) AUC золмітриптану та триразове збільшення AUC його активного метаболіту. Після прийому циметидину, інгібітору цитохрому Р450, відзначалося збільшення періоду напіввиведення золмітриптану на 44% та збільшення AUC на 48%. Період напіввиведення та AUC активного N-дезметильованого метаболіту збільшувалися вдвічі. Тому для пацієнтів, які приймають циметидин, сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби, не повинна перевищувати 5 мг. Ґрунтуючись на загальному профілі взаємодії золмітриптану, не можна виключити можливість його взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 цитохрому Р450. Тому для пацієнтів, які приймають селективні інгібітори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін. ципрофлоксацин та інші хінолони), сумарна доза золмітриптану,
Фармакокінетична взаємодія золмітриптану з селегіліном (інгібітор МАО-В) та флуоксетином (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) не була підтверджена. Однак при одночасному застосуванні триптанів та СІОЗС або СІОЗСіноніну промені розвитку серотонінового синдрому (див. розділ «Особливі вказівки».) Як і інші агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, золмітриптан може уповільнювати абсорбцію інших лікарських засобів
. .
ПередозуванняСимптоми
При одноразовому прийомі внутрішньо золмітриптану в дозі 50 мг здоровими добровольцями зазвичай спостерігався седативний ефект. Період напіввиведення золмітриптану становить 2,5-3 години, тому при передозуванні спостереження за пацієнтом має тривати, як мінімум, протягом 15 годин або поки є симптоми передозування. Для золмітриптану
немає специфічного антидоту. У разі вираженої інтоксикації рекомендуються заходи інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легень, а також спостереження та підтримку функції серцево-судинної системи.
Ефект гемодіалізу та перитонеального діалізу щодо концентрації золмітриптану у сироватці не встановлений.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протимігренозний засіб.
Фармакодинаміка:
Золмітриптан є селективним агоністом серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів. стимуляція яких призводить до вазоконстрикції. Має високу спорідненість до рекомбінантних серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів людини і помірну спорідненість до серотонінових 5НТ1А-рецепторів. Золмітриптан не має спорідненості і не виявляє суттєвої фармакологічної активності по відношенню до серотонінових 5НТ2, 5НТз, 5НТ4, адренергічних, гістамінових, мускаринових та дофамінергічних рецепторів.
Введення золмітриптану лабораторним тваринам призводило до вазоконстрикції у басейні сонної артерії. Крім того, результати досліджень на лабораторних тваринах свідчать про те, що золмітриптан блокує центральну та периферичну активність трійчастого нерва за рахунок інгібування вивільнення пептиду, пов'язаного з геном кальцитоніну, вазоактивного інтестинального пептиду та субстанції Р. У клінічних дослідженнях ефект
золмітрилі симптомів мігрені (таких як нудота, фотофобія, фонофобія) відзначався через 1 годину та наростав у період від 2 до 4 годин після прийому препарату.
Золмітриптан однаково ефективний щодо мігрені з аурою, мігрені без аури та мігрені, асоційованої з менструацією. Прийом золмітриптану під час аури не запобігав мігренозному головному болю, тому препарат слід приймати після початку больового нападу.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо золмітриптан швидко та повно абсорбується (мінімум 64%). Абсорбція золмітриптану не залежить від їди. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 40%. Середній обсяг розподілу становить 7,0 л/кг. Зв'язок із білками плазми низький (приблизно 25%). Активний метаболіт золмітриптану (N-дезметилметаболіт) також є агоністом серотонінових 5HT1B/1D - рецепторів, у 2-6 разів сильнішим, ніж золмітриптан. При прийомі здоровими добровольцями разової дози в діапазоні від 2,5 до 50 мг золмітриптан та його активний метаболіт мають дозозалежну площу під кривою «концентрація-час» (AUC) та максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmах). Стах досягається протягом 1,5 годин (75% Стах - протягом 1 години) і підтримується протягом наступних 4-6 годин. При прийомі кількох доз кумуляції не спостерігалося. Протягом 4 годин після прийому препарату внутрішньо під час нападу мігрені концентрація золмітриптану та його метаболітів у плазмі крові була нижчою, ніж у разі прийому препарату у міжприступний період. Ймовірно, це пояснюється уповільненням абсорбції золмітриптану, пов'язаним із уповільненням випорожнення шлунка під час нападу мігрені.
Золмітриптан елімінується переважно шляхом печінкової біотрансформації з подальшим виведенням метаболітів із сечею. Встановлено три основні метаболіти: індолоцтова кислота (основний метаболіт, що виявляється в плазмі крові та сечі), N-оксид- та N-дезметил-похідні. N-дезметилірованний метаболіт є активним, а два інші метаболіти не виявляють фармакологічної активності. Концентрація N-дезмегілметаболіту в плазмі приблизно в 2 рази менша від концентрації золмітриптану. Отже, можна припустити, що цей метаболіт робить свій внесок у терапевтичну дію препарату Мігрепам®. Більше 60% золмітриптану, введеного у вигляді разової пероральної дози, виводиться із сечею (переважно у вигляді індолоцтового метаболіту) та близько 30% виводиться через кишечник, переважно у незміненому вигляді. Середній загальний плазмовий кліренс золмітриптану дорівнює 31,5 мл/хв/кг, одну шосту величини якого становить нирковий кліренс. Нирковий кліренс вищий, ніж величина клубочкової фільтрації, що передбачає наявність канальцевої секреції.
Середній період напіввиведення золмітриптану та N-дезметильованого метаболіту становить 4,7 годин та 5,7 годин у здорових добровольців, 7,3 годин та 7,5 годин у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки та 12 годин та 7,8 годин у пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки, відповідно.
Нирковий кліренс золмітриптану та його метаболітів у 7-8 разів нижчий у пацієнтів з помірною та вираженою нирковою недостатністю порівняно зі здоровими особами, хоча AUC золмітриптану та активного метаболіту збільшується незначно (на 16% та 35%, відповідно) із збільшенням періоду напіввиведення на 1 годину (до 3-3.5 годин). Значення цих фармакокінетичних параметрів не виходили межі значень, зазначених у здорових добровольців.
У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначалося уповільнення метаболізму золмітриптану, пропорційне до тяжкості порушення функції печінки. У пацієнтів з вираженим порушенням функції печінки порівняно зі здоровими добровольцями було показано збільшення AUC на 226%, Сmах – на 47%, періоду напіввиведення – до 12 годин. При цьому відзначалося зниження концентрації метаболітів золмітриптану, зокрема активного метаболіту.
Фармакокінетичні параметри у здорових осіб похилого віку аналогічні у молодих здорових добровольців.
Вагітність та годування груддюБезпека
застосування золмітриптану під час вагітності не вивчалася. Результати досліджень на тваринах не виявили прямих тератогенних ефектів. Однак деякі дані досліджень ембріотоксичності свідчать про можливе зниження життєздатності ембріонів. Застосування препарату протипоказане під час вагітності.
Період грудного вигодовування
Золмітриптан проникає в молоко тварин, що лактують. Невідомо, чи проникає золмітриптан у грудне молоко жінок у період грудного вигодовування. Тому необхідно з обережністю підходити до призначення препарату жінкам у період грудного вигодовування. Припинення грудного вигодовування на 24 години дозволяє мінімізувати вплив золмітриптану на немовля.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції при застосуванні золмітриптану, як правило, виникають протягом 4 годин після прийому препарату, мають транзиторний характер та вирішуються спонтанно без лікування. Частота небажаних реакцій не збільшується прийому повторних доз.
Частота розвитку небажаних реакцій представлена згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часто (>1/10 випадків), часто (>1/100 та <1/10 випадків), нечасто (>1/1000 та <1/100 випадків), рідко (> 1/10000 та <1/1000 випадків) і дуже рідко (<1/10000 випадків).
З боку центральної нервової системи: часто – порушення чутливості, запаморочення, гіперестезія, парестезія, сонливість, відчуття «тепла» або «холоду», вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія, незначне підвищення артеріального тиску, транзиторне підвищення артеріального тиску; дуже рідко – інфаркт міокарда, стенокардія, коронарний ангіоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, дисфагія; дуже рідко - ішемія або інфаркт (наприклад, ішемія або інфаркт кишки, інфаркт селезінки), симптомами яких можуть бути діарея з домішки крові та біль у животі.
З боку кістково-м'язової системи: часто м'язова слабкість, міалгія.
З боку сечовидільної системи: нечасто – поліурія, часте сечовипускання: дуже рідко – імперативні позиви до сечовипускання.
З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
Загальні розлади: часто - астенія, інертність, відчуття стиснення дихання, біль або відчуття стиснення в глотці, ділянці шиї, грудній клітці або кінцівках, підвищене потовиділення.
Деякі з цих симптомів можуть бути симптомами мігрені.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються, або Ви помітили інші небажані реакції, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПрепарат Мігрепам® може застосовуватись лише у випадках чітко діагностованої мігрені. До призначення золмітриптану, як і інших засобів для усунення мігрені, необхідно виключити інші можливі серйозні неврологічні захворювання у пацієнтів з раніше не діагностованою мігренню, а також у пацієнтів із встановленим діагнозом мігрені за наявності атипових симптомів. Золмітриптан не показаний для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені. У пацієнтів, які приймають агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, спостерігалися порушення мозкового кровообігу, у тому числі інсульти. Пацієнти з мігренню можуть бути схильні до ризику певних порушень мозкового кровообігу.
Не слід застосовувати золмітриптан у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритміями, що асоціюються з іншими додатковими шляхами проведення імпульсу.
Дуже рідко при застосуванні цього класу препаратів (агоністи серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів) відзначалися коронарний ангіоспазм, стенокардія та інфаркт міокарда.
Перед призначенням золмітриптану пацієнтам з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (наприклад, куріння, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез щодо ІХС) рекомендується провести обстеження серцево-судинної системи, необхідно контролювати артеріальний тиск. Особливу увагу слід приділяти жінкам у постменопаузальному періоді та чоловікам віком від 40 років за наявності зазначених факторів ризику. Тим не менш, не у всіх пацієнтів при обстеженні вдається виявити серцево-судинні захворювання, і в дуже поодиноких випадках серйозні серцево-судинні ускладнення можуть розвинутися у пацієнтів, які не мали вказівок на серцево-судинні захворювання в анамнезі.
Як і у разі застосування інших агоністів серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, при застосуванні золмітриптану повідомлялося про відчуття тяжкості, тиску або стиснення в ділянці серця. При виникненні болю в ділянці грудної клітки або симптомів ішемічної хвороби серця слід припинити прийом золмітриптану до проведення відповідного медичного обстеження.
Як і у разі інших агоністів серотонінових 5НТ1B/1D-рецепторів, транзиторне підвищення артеріального тиску відзначалося у пацієнтів незалежно від наявності артеріальної гіпертензії в анамнезі (дуже рідко таке підвищення артеріального тиску було клінічно вираженим). Не слід перевищувати рекомендовані дози золмітриптану.
Побічні ефекти можуть бути більш частими при одночасному прийомі триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). Відзначався розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та СІОЗС або СІОЗСіН. Серотоніновий синдром може включати такі ознаки та симптоми: зміни психічного стану, вегетативні та нервово-м'язові симптоми. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами при одночасному призначенні препарату Мігрепам" та СІОЗС або СІОЗСіН, особливо в період початку терапії, збільшення дози або додавання до терапії іншого препарату, що впливає на обмін серотоніну (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Надмірне застосування протимігренозних препаратів може призводити до збільшення частоти виникнення головного болю, що потенційно вимагає відміни лікування. Якщо у пацієнта спостерігаються часті або щоденні головні болі, незважаючи на регулярний прийом препаратів для лікування цього стану, слід пам'ятати про можливість розвитку головного болю при надмірному вживанні лікарських препаратів для терапії головного болю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами:
Не було значного погіршення у виконанні психомоторних тестів при прийомі золмітриптану в дозі до 20 мг. Пацієнтам, діяльність яких вимагає високої швидкості психомоторних реакцій (наприклад, керування транспортним засобом або механізмами), рекомендується бути обережним через можливий розвиток сонливості та інших симптомів мігрені.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.
Рекомендована доза препарату для зняття нападу мігрені – 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендується приймати препарат якомога раніше з початку головного болю, проте препарат ефективний і при прийомі в пізніші терміни після початку нападу. Якщо симптоми мігрені виникають знову протягом 24 годин, можна прийняти повторну дозу препарату Мігрепам. Не слід приймати повторну дозу раніше ніж через 2 години після прийому першої дози. Якщо після прийому першої дози не виявлено клінічного ефекту, малоймовірна користь від повторного прийому препарату під час того ж нападу.
Якщо пацієнт не досяг терапевтичного ефекту після прийому дози 2,5 мг, для зняття наступних нападів мігрені можна застосовувати препарат Мігрепам у дозі 5 мг (2 таблетки).
Не слід приймати більше 2 доз препарату Мігрепам на добу. Сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби, не повинна перевищувати 10 мг (4 таблетки). Препарат Мігрепам не показаний для профілактики мігрені.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Дитячий та підлітковий вік
Ефективність та безпека застосування золмітриптану у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність застосування золмітриптану у плацебоконтрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів віком від 12 до 17 років не встановлена. Застосування препарату Мігрепам® у дітей та підлітків не рекомендується.
Літній вік
Ефективність та безпека золмітриптану у пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Тому застосування препарату Мігрепам у пацієнтів похилого віку не рекомендується.
Порушення функції печінки
Корекція дози при легкому та помірному порушенні функції печінки не потрібна. Для пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки сумарна доза золмітриптану. прийнята протягом доби, має перевищувати 5 мг.
Корекція
дози не потрібна, якщо кліренс креатиніну вище 15 мл/хв. Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, що потребує корекції дози
Для пацієнтів, які приймають циметидин або селективні інгібітори ізоферменту CYP1A2 (наприклад, флувоксамін, ципрофлоксацин та інші хінолони) сумарна доза золмітриптану, прийнята протягом доби5, не повинна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт производится компанией ОБОЛЕНСКОЕ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Мигрепам таб п/об пленочной 25мг 2 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Золмитриптан-СЗ таб п/п/об 2.5мг 10 шт Золмитриптан-СЗ таб п/п/об 2.5мг 10 шт, Золмитриптан-СЗ таб п/п/об 2.5мг 4 шт Золмитриптан-СЗ таб п/п/об 2.5мг 4 шт, Эксенза спрей назальный 2.5 мг/доза 20 доз Эксенза спрей назальный 2.5 мг/доза 20 доз.
Пока нет комментариев