Метопролол Велфарм таб 100 мг 30 шт
Метопролол Велфарм таб 100 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метопрололу тартрат – 100 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна (тип МС-101), кроскармелоза натрію (примелоза), карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, примогель), повідон К-25 (колідон діоксид колоїдний (аеросил).
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком. Допускається наявність «мармуровості».
Форма випуску:
Пігулки 100 мг.
10, 14, 15, 20, 25, 30, 50 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
10, 14, 15, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 1 135, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450, 500 таблеток у банку полімерну з поліпропієну для лікарських засобів із поліпропілену або поліетилену з контролем першого розтину або без контролю, з ущільнюючим елементом або без нього.
Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказання-підвищена чутливість до метопрололу або до інших компонентів препарату або до інших бета-адреноблокаторів;
-атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без електрокардіостимулятора);
-Серцева недостатність у стадії декомпенсації;
-Пацієнти, які отримують тривалу або інтермітуючу терапію інотропними засобами та засобами, що діють на бета-адренорецептори;
-Клінічно значуща синусова брадикардія;
-синдром слабкості синусового вузла;
-Кардіогенний шок;
-Тяжкі порушення периферичного кровообігу, у тому числі і при загрозі гангрени;
-артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);
-Пацієнти з гострим інфарктом міокарда при ЧСС менше 45 уд/хв, тривалості інтервалу РQ більше 0,24 с або систолічному АТ менше 100 мм рт. ст.;
-Пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу та дилтіазему (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
-Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
-Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ);
-одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
-Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
-Період грудного вигодовування.
З обережністю -атріовентрикулярна (АV) блокада I ступеня;
-Стенокардія Принцметалу;
-Цукровий діабет;
-Тяжкі порушення функції печінки;
-Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв);
-ХОЗЛ (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт);
-Бронхіальна астма;
-феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів);
-Вагітність;
-Псоріаз;
-Тіреотоксикоз;
-алергічні реакції в анамнезі (можливе збільшення чутливості до алергенів, обтяження перебігу артеріальної гіпертензії та зниження терапевтичної відповіді на епінефрін (адреналін));
-Старий вік;
-Депресія (у тому числі і в анамнезі);
-Облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
-Метаболічний ацидоз.
Дозування30 шт
Показання до застосування-артеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті (включаючи раптову смерть);
-стенокардія;
-У комплексній терапії після інфаркту міокарда (вторинна профілактика);
-порушення серцевого ритму, включаючи суправентрикулярну тахікардію;
-Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
-профілактика нападів мігрені;
-Гіпертиреоз (комплексна терапія).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Слід уникати одночасного застосування метопрололу з наступними лікарськими засобами
. Верапаміл та бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. Протипоказане внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.
Ділтіазем
Ділтіазем та бета-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу та дилтіазему відзначалися випадки вираженої брадикардії. Протипоказане внутрішньовенне введення дилтіазему пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.
Пропафенон
При застосуванні пропафенону у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, відмічалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів спостерігалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, одночасне застосування метопрололу та пропафенону не є доцільним.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО) Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та метопрололу має становити не менше 14 днів. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші бета-адреноблокатори (очні краплі), симпатоміметичні засоби, гангліоблокатори або інгібітори МАО повинні перебувати під ретельним наглядом.
Похідні барбітурової кислоти
Барбітурати (дослідження проводилося з пентобарбіталом) посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки.
Комбінація метопрололу з наступними лікарськими засобами може вимагати корекції дози:
Антиаритмічні засоби І класу
Антиаритмічні засоби І класу та бета-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати цієї комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.
Хінідін
Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90 % населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення блокади бета-адренорецепторів. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6.
Аміодарон
Одночасне застосування аміодарону та метопрололу підвищує ризик розвитку вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.
Епінефрін (адреналін) Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали одночасно неселективні бета-адреноблокатори (включаючи пропранолол та піндолол) та епінефрін. Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися при застосуванні епінефрину одночасно з місцевими анестетиками при випадковому попаданні в судинне русло. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів.
Фенілпропаноламін (норефедрін) Фенілпропаноламін у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол, в основному, перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати розвиток парадоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримували фенілпропаноламін. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.
Гіпотензивні лікарські засоби
При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітрогліцерином або блокаторами «повільних» кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску. Особлива обережність необхідна при поєднанні метопрололу із празозином.
Клонідин
Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами. Якщо метопролол та клонідин приймають одночасно, то при відміні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому «скасування»).
Серцеві глікозиди
Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) НПЗЗ послаблюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія документована для індометацину. Ймовірно, описана взаємодія не відзначатиметься при взаємодії з суліндаком. Відсутність взаємодії було зазначено у дослідженнях із диклофенаком.
Інгібітори СYР2D6 Метопролол є субстратом ізоферменту СYР2D6, у зв'язку з чим, засоби, що інгібують ізофермент CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгідрамін) в енергію.
Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну (такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін). Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу в 2,5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.
Рифампіцин
Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи плазмову концентрацію метопрололу.
Інші лікарські взаємодії
На фоні застосування метопрололу може знадобитися корекція доз гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування.
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують метопролол.
Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Метопролол знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну), особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну у плазмі крові.
Метопролол посилює та пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагуляційний ефект кумаринів.
При сумісному застосуванні метопрололу з анксіолітиками та препаратами, що мають снодійну активність, антигіпертензивний ефект посилюється.
При сумісному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску і посилюється пригнічуюча дія на центральну нервову систему.
Відзначається збільшення ризику порушень периферичного кровообігу при сумісному застосуванні метопрололу з алкалоїдами ріжків.
На фоні застосування бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію.
ПередозуванняТоксичність
Метопролол у дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка, не було ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 1,4 г та 2,5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно.
Симптоми
При передозуванні препаратом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення функції легень, брадикардія, АV блокада ІІ-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ , слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, пригнічення дихання, апное, а також підвищена стомлюваність, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезія, бронхоспазм, нудота, блювота, можливий дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія, порушення функції нирок, транзиторний міастенічний синдром.
Супутнє застосування етанолу, гіпотензивних засобів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта.
Перші ознаки передозування можуть спостерігатись через 20 хв – 2 години після прийому препарату.
Лікування
Призначення активованого вугілля, у разі потреби – промивання шлунка. Атропін (внутрішньо в дозі 0,25-0,5 мг для дорослих пацієнтів, 10-20 мкг/кг маси тіла для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (ризик стимуляції блукаючого нерва).
При необхідності слід забезпечити прохідність дихальних шляхів (інтубація) та адекватну вентиляцію легень, заповнити об'єм циркулюючої крові (ОЦК), провести інфузію 5% розчину декстрози (глюкози), контролювати ЕКГ (електрокардіограму), внутрішньовенно ввести атропін 1,0- (за необхідності введення повторюють, особливо у разі вагусних симптомів).
У разі вираженого зниження АТ показано внутрішньовенне введення бета1-адреноміметика (наприклад, добутаміну) з інтервалом 2-5 хвилин або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі недоступності селективного бета1-агоніста можна вводити внутрішньовенно допамін або сульфат атропін для блокади блукаючого нерва. Можна також внутрішньовенно ввести глюкагон у дозі 50-150 мкг/кг маси тіла з інтервалом в 1 хвилину (позитивна інотропна та хромотропна дія на міокард). Якщо терапевтичний ефект не досягнутий, можна застосовувати інші симпатоміметики, такі як норепінефрін (норадреналін). У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії епінефрину (адреналіну).
При аритмії та подовженні шлуночкового комплексу QRS на ЕКГ інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можлива тимчасова імплантація електрокардіостимулятора. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин.
Для усунення бронхоспазму слід застосовувати бета2-адреноміметик. При судомах – повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Необхідно враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів, що виникають при передозуванні бета-адреноблокаторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки бета-адренорецептори знаходяться у зв'язаному стані з бета-адреноблокатором.
Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний
Код АТХ: С07АВ02
Фармакодинаміка:
Кардіоселективний блокатор бета-адренорецепторів, має незначну мембраностабілізуючу дію і не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- інотроп провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). Загальний периферичний судинний опір на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 години після прийому внутрішньо) - збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного тривале застосування – знижується. Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду та синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (має велике значення у пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну) та центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення зниження артеріального тиску (АТ) і, в результаті, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої,
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує кількість та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. АТ знижується через 15 хв, максимально – через 2 години та зберігається протягом 6 годин, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного застосування.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярної провідності (переважно в атріовентрикулярний (АV) вузол) та за додатковими шляхами. При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь, синусової тахікардії, при функціональних захворюваннях серця та гіпертиреозі, уріджує ЧСС, або навіть може призвести до відновлення синусового ритму. Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, менш виражений вплив на органи, містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) та на вуглеводний обмін. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину у крові. При застосуванні у великих дозах (понад 100 мг на добу) справляє блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.
Фармакокінетика:
Всмоктування.
При прийомі внутрішньо метопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) із шлунково-кишкового тракту. При прийомі препарату в межах терапевтичних доз концентрація метопрололу в плазмі знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5-2 години після прийому внутрішньо.
Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, тому після прийому внутрішньо першої дози метопрололу системного кровообігу досягає близько 50% дози. При повторних прийомах показник системної біодоступності зростає до 70%.
Одночасний прийом їжі підвищує біодоступність на 20-40%.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми низький, близько 5-10%. Об'єм розподілу становить 5,6 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Виділяється у грудне молоко у незначних кількостях.
Метаболізм
Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці (в основному за участю ізоферменту CYP2D6) з утворенням 3-основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого бета-блокуючого ефекту. Середній період напіввиведення метопрололу з плазми становить близько 3,5 годин (мінімально – 1 година, максимально – 9 годин у пацієнтів з «повільним» метаболізмом)
.
Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв.
Виводиться переважно нирками (близько 95%). Близько 5% від прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді, в окремих випадках цей показник може досягати 30%. Не виводиться при гемодіалізі.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
У пацієнтів похилого віку немає значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з пацієнтами молодого віку.
Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Виведення метаболітів у таких пацієнтів, однак, знижено. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв. Однак, таке накопичення метаболітів не посилює бета-адреноблокуючий ефект.
У пацієнтів із зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (через низький рівень зв'язку з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом біодоступність метопрололу може збільшуватись, а загальний кліренс зменшуватись до 0,3 мл/хв. У пацієнтів із портокавальним анастомозом загальний кліренс становив приблизно 300 мл/хв, а площа під кривою «концентрація в плазмі крові-час» (AUC) була в 6 разів більшою порівняно з аналогічним показником у здорових пацієнтів.
Вагітність та годування груддюВагітність
Як і більшість препаратів, метопролол не слід застосовувати під час вагітності та в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. бета-адреноблокатори зменшують проникність плаценти, що може призвести до затримки росту плода, внутрішньоутробної загибелі плода або передчасних пологів.
Як і інші гіпотензивні засоби, бета-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Також можливий розвиток у новонародженої артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання.
Якщо застосування бета-адреноблокаторів під час вагітності необхідне, то краще застосовувати селективні бета1-адреноблокатори. Лікування необхідно переривати за 48-72 години до пологів. Період грудного вигодовування
Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та бета-адреноблокуюча дія у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.
Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптек3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (> 10 % призначень); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (> 0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.
Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіпо-, гіперглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу, маскування симптомів тиреотоксикозу.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – збільшення маси тіла; рідко – посилення перебігу цукрового діабету, що латентно протікає.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто – головний біль, запаморочення; нечасто – парестезія, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; рідко – підвищена нервова збудливість, тривога; дуже рідко - амнезія / порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.
Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – дзвін у вухах.
Порушення з боку серця: часто – синусова брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, АV блокада І ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, периферичні набряки, біль у ділянці серця; рідко – інші порушення провідності міокарда, аритмії; дуже рідко – гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, діарея, запор; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини, дуже рідко – порушення смакових відчуттів.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; дуже рідко – гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип (на кшталт псоріазоподібного, кропив'янка), підвищене потовиділення; рідко – випадання волосся (алопеція); дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу; частота невідома - свербіж шкіри, гіперемія шкірних покривів, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – артралгія; частота невідома – кардіалгія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція/сексуальна дисфункція, хвороба Пейроні.
Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – зниження концентрації холестерину високої щільності та підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові.
особливі вказівкиПацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, протипоказано вводити внутрішньовенно БМКК типу верапамілу та дилтіазему (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не рекомендується призначати бета-адреноблокатори. У разі поганої переносимості інших гіпотензивних засобів або їх неефективності таким пацієнтам можна призначати метопролол, оскільки він є селективним препаратом. Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу метопрололу. У разі застосування метопрололу у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ при необхідності слід призначити терапію бета2-адреноміметиком як супутню терапію або збільшити дозу раніше призначеного бета2-адреноміметику. Пацієнтам зі стенокардією Принцметала не рекомендується застосовувати неселективні бета-адреноблокатори.
Контроль стану пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, концентрацією глюкози крові у пацієнтів із цукровим діабетом. При необхідності для пацієнтів з цукровим діабетом, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються внутрішньо, слід підібрати індивідуально. При дозі вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективність метопрололу.
При хронічній серцевій недостатності лікування метопрололом починають лише після досягнення стадії компенсації.
Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на тлі обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від запровадження звичайних доз епінефрину (адреналіну). У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі.
Метопролол може посилити симптоми порушень периферичного кровообігу (переважно внаслідок зниження артеріального тиску).
Слід уникати різкої відміни препарату, тому що при різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). За необхідності відміни препарату слід проводити поступово. У більшості пацієнтів прийом препарату можна відмінити за 14 днів. Дозу препарату знижують поступово, у декілька прийомів, до досягнення кінцевої дози 25 мг один раз на добу. Пацієнти з ішемічною хворобою серця повинні бути під особливо ретельним наглядом.
При стенокардії підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 65-70 уд/хв, при навантаженні не більше 110 уд/хв. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 65 уд/хв.
Корекція режиму дозування потрібна у разі появи у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (менше 65 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких. Іноді слід припинити лікування.
При цукровому діабеті бета-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. При застосуванні бета1-адреноблокаторів ризик впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, метопролол практично не посилює спричинену інсуліном гіпоглікемію та не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня.
Пацієнтам з феохромоцитомою, одночасно з метопрололом, слід застосовувати альфа-адреноблокатор.
Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
Не рекомендується скасовувати терапію бета-адреноблокатором перед проведенням хірургічного втручання. Слід уникати застосування високих доз метопрололу відразу без попереднього титрування пацієнтам, які піддаються некардіологічним операціям, оскільки у пацієнтів з факторами серцево-судинного ризику це було асоційовано з брадикардією, гіпотензією та інсультом, у тому числі з летальним кінцем. При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити лікаря-анестезіолога про терапію (вибір лікарського засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією).
У пацієнтів з вихідним порушенням AV провідності на фоні лікування метопрололом може погіршитися (можливий результат – АV блокада). При розвитку брадикардії необхідно поступово зменшити дозу або відмінити препарат.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.
У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. При цирозі печінки підвищується біодоступність метопрололу (див. розділи «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози»).
Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, метаболічним ацидозом, при одночасному застосуванні із серцевими глікозидами.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.
Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами, які приймають метопролол; у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію.
Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижча, ніж у пацієнтів, що не палять. При вирішенні питання застосування метопрололу пацієнтам з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь і можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Вплив метопрололу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не вивчався. Через можливість появи побічних ефектів, таких як запаморочення та підвищена стомлюваність, в період лікування препаратом необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиМетопролол слід приймати внутрішньо, натще, під час або відразу після їди.
Таблетки можна ділити навпіл (але не розжовувати) та запивати рідиною.
Артеріальна гіпертензія
100-200 мг метопрололу одноразово вранці або два прийоми: вранці і ввечері. За потреби дозу можна збільшити або додати інший гіпотензивний засіб. Тривала гіпотензивна терапія 100-200 мг метопрололу на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, частоту виникнення мозкових інсультів та порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Стенокардія
100-200 мг на добу на два прийоми: вранці та ввечері. При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний засіб.
Порушення серцевого ритму, включаючи суправентрикулярну тахікардію
100-200 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері). При необхідності до терапії може бути доданий інший антиаритмічний засіб.
У комплексній терапії після інфаркту міокарда
підтримуюча доза становить 200 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері). Призначення метопрололу в дозі 200 мг на добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, та знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (у тому числі й у пацієнтів із цукровим діабетом).
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією 100 мг метопрололу один раз на добу, рекомендується приймати таблетку вранці.
За потреби доза може бути збільшена.
Профілактика нападів мігрені
100-200 мг на добу на два прийоми: вранці та ввечері.
Гіпертиреоз
по 150-200 мг на добу в 3-4 прийоми.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
При порушеннях функції нирок не потрібна корекція дози.
Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю
Враховуючи низький ступінь зв'язку метопрололу з білками плазми, корекції дози не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози метопрололу.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Літнім пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з 50 мг на добу (оскільки різке зниження артеріального тиску або наростаюча брадикардія можуть бути більш вираженими).
Дії при необхідності відміни препарату
Якщо виникає необхідність перервати або припинити лікування метопрололом після тривалої терапії, дозування препарату має бути поступово зменшено у 2 рази протягом щонайменше 2 тижнів.
З появою синдрому «скасування» зниження дози має відбуватися повільніше. Різке припинення прийому препарату може спричинити ішемію міокарда та може призвести до загострення перебігу стенокардії або інфаркту міокарда, а також посилити артеріальну гіпертензію.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Метопролол Велфарм таб 100 мг 30 шт производится компанией ВЕЛФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Метопролол Велфарм таб 100 мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Метопролол Велфарм таб 100 мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Беталок ЗОК таб 50 мг 30 шт Беталок ЗОК таб 50 мг 30 шт, Беталок ЗОК таб 100 мг 30 шт Беталок ЗОК таб 100 мг 30 шт, Беталок ЗОК таб 25 мг 14 шт Беталок ЗОК таб 25 мг 14 шт, Метопролол-акрихин таб 50мг 30 шт Метопролол-акрихин таб 50мг 30 шт, Метопролол-акрихин таб 50мг 60 шт Метопролол-акрихин таб 50мг 60 шт, Метопролол органика таб 25мг 60 шт Метопролол органика таб 25мг 60 шт, Метопролол органика таб 50мг 30 шт Метопролол органика таб 50мг 30 шт, Метопролол органика таб 50мг 60 шт Метопролол органика таб 50мг 60 шт, Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг... Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг. 100мг банка п/э 30 шт, Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг... Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг. 25мг 30 шт, Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг... Метопролол ретард-акрихин таб п/об пленочной пролонг. 50мг 30 шт, Метопролол таб 100мг 30 шт Метопролол таб 100мг 30 шт, Метопролол таб 100мг 30 шт озон Метопролол таб 100мг 30 шт озон, Метопролол таб 100мг 50 шт озон Метопролол таб 100мг 50 шт озон, Метопролол таб 25мг 60 шт озон Метопролол таб 25мг 60 шт озон, Метопролол таб 50мг 30 шт Метопролол таб 50мг 30 шт, Метопролол таб 50мг 30 шт озон Метопролол таб 50мг 30 шт озон, Метопролол таб 50мг 50 шт Метопролол таб 50мг 50 шт, Метопролол таб 50мг 50 шт озон Метопролол таб 50мг 50 шт озон, Метопролол таб 50мг 60 шт озон Метопролол таб 50мг 60 шт озон, Эгилок таб 100мг 60 шт Эгилок таб 100мг 60 шт.
Пока нет комментариев