Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт
Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт - це ліки, які використовуються для лікування нейродегенеративної деменції. Діючи як антагоніст рецепторів NMDA, вони зменшують вміст глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Мемантин покращує когнітивні процеси та збільшує повсякденну активність. Добре всмоктується та має моноекспоненційний характер виведення. Дозування має лінійну фармакокінетику в діапазоні від 10 мг до 40 мг. При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу вміст препарату в цереброспінальній рідині відповідає значенню ki мемантину у лобовій частині кори головного мозку людини.
Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: мемантину гідрохлорид – 10,0 мг.
Допоміжні речовини:
Кальцію гідрофосфату дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кроскармелоза натрію (примелозу), лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат, повідон К-30 (колідон К30);
Склад оболонки: [Суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу), тальк, титану діоксид, барвник діамантовий блакитний, барвник оксид заліза чорний, або гіпромеллоза , титану діоксид , барвник алмаз синій (синій блискучий), барвник оксид заліза чорний].
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі – ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
10, 14 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену, закупорену натягуваною або накручуваною кришкою полімерної для лікарських засобів з поліпропілену або поліетилену з контролем першого ущільнюючий елемент або без нього.
Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказання-індивідуальна підвищена чутливість до мемантину або інших компонентів препарату;
-Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю);
-Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека дотепер не встановлені);
-Вагітність;
-Період грудного вигодовування;
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
З обережністю призначають хворим на тиреотоксикоз, епілепсію, судоми (у тому числі в анамнезі) і хворим з наявністю факторів, що привертають до епілепсії. Слід уникати одночасного застосування антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін, декстрометорфан. Дані сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що і мемантин, тому можливий розвиток більш частих або більш виражених небажаних реакцій (в основному центральної нервової системи).
Наявність факторів, що підвищують рН сечі, може вимагати ретельного нагляду за пацієнтом. До таких факторів відноситься різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанство, або рясний прийом лужних шлункових буферів. Крім того, рН сечі може підвищуватися при нирковому канальцевому ацидозі або тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, спричинених Proteus bacteria.
З більшості клінічних випробувань виключалися пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або мають некомпенсовану застійну серцеву недостатність (клас III-IV за NYHA), неконтрольовану артеріальну гіпертензію. Тому щодо пацієнтів з цими станами є лише обмежені дані, а такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДеменція середнього та тяжкого ступеня вираженості при хворобі Альцгеймера.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВраховуючи фармакологічну дію та механізм дії мемантину, можливі наступні взаємодії:
Леводопа, агоністи дофамінових рецепторів та м-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів м-холіноблокаторами дія останніх може посилюватися.
Барбітурати та нейролептики
При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками дія останніх може зменшуватися.
Дантролен і баклофен
При одночасному застосуванні зі спазмолітиками, дантроленом або баклофеном може змінювати їхню дію дантролену або баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.
Амантадин, кетамін, фенітоїн та декстрометорфан
Слід уникати одночасного застосування з амантадином, кетаміном, фенітоїном та декстрометорфаном через підвищений ризик розвитку фарматоксичного психозу. Обидві речовини є хімічно спорідненими з NMDA – антагоністами. Те саме стосується кетаміну і декстрометорфану. У літературі також описано випадок подібного ризику комбінованого застосування мемантину та фенітоїну.
Циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин
Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидину, ранітидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.
Гідрохлортіазид
Існує ймовірність зниження рівня гідрохлортіазиду в сироватці крові при одночасному прийомі його з мемантин або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид.
Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.
Непрямі антикоагулянти
Можливе підвищення МНО (міжнародне нормалізоване відношення) у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти (варфарин). Незважаючи на те, що причинно-наслідкового зв'язку встановлено не було, у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти, рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу або МНО.
Антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноамінооксидази
Одночасне застосування з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами моноамінооксидази потребує ретельного спостереження за пацієнтами.
Глібенкламід, метформін та донепезил
Фармакологічна взаємодія мемантину з глібенкламідом, метформіном або донепезилом відсутня.
Галантамін
У клінічному дослідженні за участю молодих здорових добровольців не було виявлено жодного значного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну. В умовах in vitro мемантин не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісну монооксидазу, епоксидгідролазу і сульфатування.
ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного досвіду застосування мемантину.
Симптоми
При відносно великих передозуваннях (200 мг одноразово та 105 мг на добу протягом 3 днів) спостерігалися такі симптоми: стомлюваність, слабкість та/або діарея або симптоми були відсутні. У випадках передозування в дозі менше 140 мг одноразово або у разі прийому невідомої дози у пацієнтів спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи) та/або травної системи (блювання, діарея).
У найважчому випадку передозування (2000 мг мемантину) пацієнт вижив, при цьому у нього спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи (кома протягом 10 днів, потім диплопія та ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування та плазмаферез. Пацієнт одужав без подальших ускладнень.
В іншому випадку тяжкого передозування пацієнт вижив і одужав після прийому мемантину в дозі 400 мг одноразово. У пацієнта спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, зниження порога судомної готовності, сонливість, ступор, непритомність.
Лікування
У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Спеціального антидоту при інтоксикації чи передозуванні не існує. При необхідності проводять стандартні лікувальні заходи, спрямовані на виведення з організму активної речовини, такі як промивання шлунка, прийом активованого вугілля (для запобігання потенційній рециркуляції в кишечнику та печінці), підкислення сечі, форсований діурез. З появою ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи слід проводити симптоматичну терапію з обережністю.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Деменції засіб лікування
Код АТХ: N06DX01
Фармакодинаміка:
Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо функції рецепторів NMDA, сприяє як прояву симптомів, так і прогресуванню нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенційнозалежним, помірно афінним, неконкурентним антагоністом NDMA-рецепторів. Препарат модулює патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Мемантин має абсолютну біодоступність, що дорівнює 100%. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 3-8 годин. Ознаки того, що їда впливає на всмоктування мемантину, відсутні.
Добові дози
20 мг призводять до постійної концентрації мемантину в плазмі крові в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) з великими міжіндивідуальними варіаціями. При введенні добових доз від 5 до 30 мг середнє відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині до вмісту в сироватці становило 0,52. Об'єм розподілу становить близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язується із білками плазми.
Метаболізм
Близько 80% мемантину, прийнятого внутрішньо, циркулює у постійному вигляді. Головні метаболіти у людини – це N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не має NMDA-антагоністичної активності. Метаболізм каталізований системою цитохрому Р450 в умовах in vitro не виявлявся.
У дослідженні перорального прийому 14С-мемантину в середньому 84% введеної дози виводилося протягом 20 днів, при цьому понад 99% через нирки.
Виведення
Виведення мемантину має моноекспоненційний характер із періодом напіввиведення (T1/2) від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м2, при цьому частина загального кліренсу ниркового досягається за рахунок канальцевої секреції.
Також у нирках відбувається канальцева реабсорбція, ймовірно опосередкована білками, що беруть участь у транспорті катіонів. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до рН 7-9. Залужування сечі може бути результатом різких змін у дієті, наприклад, таких як перехід на вегетаріанство або рясний прийом лужних шлункових буферів.
Лінійність
Дослідження за участю добровольців продемонстрували лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 10 мг до 40 мг.
Взаємозв'язок між фармакокінетикою та фармакодинамікою
При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу вміст препарату в цереброспінальній рідині відповідає значенню ki (константа інгібування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль препарату у лобовій частині кори головного мозку людини.
Вагітність та годування груддюКлінічні
дані про прийом мемантину під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах свідчать про можливу затримку внутрішньоутробного розвитку при застосуванні препарату в дозах, аналогічних або трохи перевищують дози, які застосовують у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків явної необхідності.
Період грудного вигодовування
Невідомо, чи проникає мемантин у грудне молоко, проте, враховуючи ліпофільні властивості субстанції, це є ймовірним. Жінкам, які приймали мемантин, слід утриматися від грудного вигодовування.
Фертильність
Доклінічні дослідження чоловічої та жіночої фертильності небажаних ефектів застосування мемантину не виявили.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/ 10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідома частота – наявних даних недостатньо для оцінки частоти побічного ефекту.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції.
Порушення з боку імунної системи: часто гіперчутливість до компонентів препарату.
Порушення психіки: часто – сонливість, нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації; невідома частота - психіатричні реакції2.
Порушення нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко судоми.
Порушення з боку серця: нечасто серцева недостатність.
Порушення судин: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто – венозний тромбоз та/або тромбоемболія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; невідома частота – панкреатит2.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищені біохімічні показники функції печінки; невідома частота – гепатит.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
Загальні побічні реакції: часто – головний біль, нечасто – стомлюваність.
2Одиничні випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період. При хворобі Альцгеймера у пацієнтів можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби суїциду. У клінічній практиці повідомлялося про дані ефекти у пацієнтів. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції: агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність, синдром Стівенса Джонсона.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних дій посилюються, або Ви помітили будь-які побічні дії, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиУ пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом чи роботи зі складними механізмами.
Слід уникати спільного застосування мемантину та антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що мемантин, тому небажані реакції (в основному пов'язані з центральною нервовою системою) можуть виникати частіше та бути вираженими. Присутність ряду факторів, які можуть підвищити рН сечі у пацієнтів, потребує ретельного медичного нагляду. До них відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської, або велике споживання буферних лужних шлункових розчинів. Також до підвищення рН сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp. З більшості клінічних досліджень виключалися пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) або неконтрольованою гіпертензією. Тому дані про застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені, і прийом мемантину повинен здійснюватись під ретельним контролем лікаря.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин, у свою чергу, також незначно або помірно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, тому пацієнтів слід попередити про необхідність виявляти особливу обережність.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиТерапія повинна проводитися під контролем лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід розпочинати лише в тому випадку, якщо особа, яка надає регулярний догляд за пацієнтом, стежитиме за прийомом лікарського препарату пацієнтом. Діагностику захворювання слід проводити відповідно до чинних рекомендацій.
Переносимість та дозу препарату слід регулярно оцінювати, переважно протягом трьох місяців після початку терапії. Потім слід регулярно оцінювати клінічну ефективність лікарського препарату та переносимість терапії відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати невизначено довго за наявності терапевтичного ефекту та хорошої переносимості препарату. Слід припинити застосування препарату, якщо терапевтичний ефект більше не спостерігається, або якщо пацієнт не переносить лікування. Препарат приймають внутрішньо один раз на добу, одночасно, незалежно від прийому їжі.
З метою зменшення ризику виникнення небажаних реакцій доза препарату титрується шляхом її послідовного збільшення на 5 мг щотижня протягом перших трьох тижнів:
-1 тиждень терапії (1-7 день): добова доза – 5 мг;
-2-й тиждень терапії (8-14 день): добова доза – 10 мг;
- третій тиждень терапії (15-21 день): добова доза – 15 мг;
-4-й тиждень і далі: добова доза – 20 мг.
Максимальна добова доза становить 20 мг на добу;
Підтримуюча доза, що рекомендується: 20 мг на добу.
Враховуючи неможливість поділу таблетки, рекомендується на етапі нарощування дози застосовувати препарат мемантину у таблетках у відповідних дозах 5 мг та 15 мг.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з незначним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 5080 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (КК 30-49 мл/хв) рекомендована добова доза 10 мг. При добрій переносимості препарату протягом як мінімум 7 днів лікування дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою титрування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: мемантину гідрохлорид – 10,0 мг.
Допоміжні речовини:
Кальцію гідрофосфату дигідрат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кроскармелоза натрію (примелозу), лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат, повідон К-30 (колідон К30);
Склад оболонки: [Суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (оксипропілметилцелюлозу), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу), тальк, титану діоксид, барвник діамантовий блакитний, барвник оксид заліза чорний, або гіпромеллоза , титану діоксид , барвник алмаз синій (синій блискучий), барвник оксид заліза чорний].
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі – ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
10, 14 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену, закупорену натягуваною або накручуваною кришкою полімерної для лікарських засобів з поліпропілену або поліетилену з контролем першого ущільнюючий елемент або без нього.
Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказання-індивідуальна підвищена чутливість до мемантину або інших компонентів препарату;
-Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю);
-Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека дотепер не встановлені);
-Вагітність;
-Період грудного вигодовування;
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
З обережністю призначають хворим на тиреотоксикоз, епілепсію, судоми (у тому числі в анамнезі) і хворим з наявністю факторів, що привертають до епілепсії. Слід уникати одночасного застосування антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін, декстрометорфан. Дані сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що і мемантин, тому можливий розвиток більш частих або більш виражених небажаних реакцій (в основному центральної нервової системи).
Наявність факторів, що підвищують рН сечі, може вимагати ретельного нагляду за пацієнтом. До таких факторів відноситься різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанство, або рясний прийом лужних шлункових буферів. Крім того, рН сечі може підвищуватися при нирковому канальцевому ацидозі або тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, спричинених Proteus bacteria.
З більшості клінічних випробувань виключалися пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або мають некомпенсовану застійну серцеву недостатність (клас III-IV за NYHA), неконтрольовану артеріальну гіпертензію. Тому щодо пацієнтів з цими станами є лише обмежені дані, а такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДеменція середнього та тяжкого ступеня вираженості при хворобі Альцгеймера.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВраховуючи фармакологічну дію та механізм дії мемантину, можливі наступні взаємодії:
Леводопа, агоністи дофамінових рецепторів та м-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів м-холіноблокаторами дія останніх може посилюватися.
Барбітурати та нейролептики
При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками дія останніх може зменшуватися.
Дантролен і баклофен
При одночасному застосуванні зі спазмолітиками, дантроленом або баклофеном може змінювати їхню дію дантролену або баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.
Амантадин, кетамін, фенітоїн та декстрометорфан
Слід уникати одночасного застосування з амантадином, кетаміном, фенітоїном та декстрометорфаном через підвищений ризик розвитку фарматоксичного психозу. Обидві речовини є хімічно спорідненими з NMDA – антагоністами. Те саме стосується кетаміну і декстрометорфану. У літературі також описано випадок подібного ризику комбінованого застосування мемантину та фенітоїну.
Циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин
Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидину, ранітидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.
Гідрохлортіазид
Існує ймовірність зниження рівня гідрохлортіазиду в сироватці крові при одночасному прийомі його з мемантин або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид.
Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.
Непрямі антикоагулянти
Можливе підвищення МНО (міжнародне нормалізоване відношення) у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти (варфарин). Незважаючи на те, що причинно-наслідкового зв'язку встановлено не було, у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти, рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу або МНО.
Антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори моноамінооксидази
Одночасне застосування з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами моноамінооксидази потребує ретельного спостереження за пацієнтами.
Глібенкламід, метформін та донепезил
Фармакологічна взаємодія мемантину з глібенкламідом, метформіном або донепезилом відсутня.
Галантамін
У клінічному дослідженні за участю молодих здорових добровольців не було виявлено жодного значного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну. В умовах in vitro мемантин не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісну монооксидазу, епоксидгідролазу і сульфатування.
ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного досвіду застосування мемантину.
Симптоми
При відносно великих передозуваннях (200 мг одноразово та 105 мг на добу протягом 3 днів) спостерігалися такі симптоми: стомлюваність, слабкість та/або діарея або симптоми були відсутні. У випадках передозування в дозі менше 140 мг одноразово або у разі прийому невідомої дози у пацієнтів спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи) та/або травної системи (блювання, діарея).
У найважчому випадку передозування (2000 мг мемантину) пацієнт вижив, при цьому у нього спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи (кома протягом 10 днів, потім диплопія та ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування та плазмаферез. Пацієнт одужав без подальших ускладнень.
В іншому випадку тяжкого передозування пацієнт вижив і одужав після прийому мемантину в дозі 400 мг одноразово. У пацієнта спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, зниження порога судомної готовності, сонливість, ступор, непритомність.
Лікування
У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Спеціального антидоту при інтоксикації чи передозуванні не існує. При необхідності проводять стандартні лікувальні заходи, спрямовані на виведення з організму активної речовини, такі як промивання шлунка, прийом активованого вугілля (для запобігання потенційній рециркуляції в кишечнику та печінці), підкислення сечі, форсований діурез. З появою ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи слід проводити симптоматичну терапію з обережністю.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Деменції засіб лікування
Код АТХ: N06DX01
Фармакодинаміка:
Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо функції рецепторів NMDA, сприяє як прояву симптомів, так і прогресуванню нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенційнозалежним, помірно афінним, неконкурентним антагоністом NDMA-рецепторів. Препарат модулює патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Мемантин має абсолютну біодоступність, що дорівнює 100%. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 3-8 годин. Ознаки того, що їда впливає на всмоктування мемантину, відсутні.
Добові дози
20 мг призводять до постійної концентрації мемантину в плазмі крові в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) з великими міжіндивідуальними варіаціями. При введенні добових доз від 5 до 30 мг середнє відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині до вмісту в сироватці становило 0,52. Об'єм розподілу становить близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язується із білками плазми.
Метаболізм
Близько 80% мемантину, прийнятого внутрішньо, циркулює у постійному вигляді. Головні метаболіти у людини – це N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не має NMDA-антагоністичної активності. Метаболізм каталізований системою цитохрому Р450 в умовах in vitro не виявлявся.
У дослідженні перорального прийому 14С-мемантину в середньому 84% введеної дози виводилося протягом 20 днів, при цьому понад 99% через нирки.
Виведення
Виведення мемантину має моноекспоненційний характер із періодом напіввиведення (T1/2) від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м2, при цьому частина загального кліренсу ниркового досягається за рахунок канальцевої секреції.
Також у нирках відбувається канальцева реабсорбція, ймовірно опосередкована білками, що беруть участь у транспорті катіонів. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до рН 7-9. Залужування сечі може бути результатом різких змін у дієті, наприклад, таких як перехід на вегетаріанство або рясний прийом лужних шлункових буферів.
Лінійність
Дослідження за участю добровольців продемонстрували лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 10 мг до 40 мг.
Взаємозв'язок між фармакокінетикою та фармакодинамікою
При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу вміст препарату в цереброспінальній рідині відповідає значенню ki (константа інгібування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль препарату у лобовій частині кори головного мозку людини.
Вагітність та годування груддюКлінічні
дані про прийом мемантину під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах свідчать про можливу затримку внутрішньоутробного розвитку при застосуванні препарату в дозах, аналогічних або трохи перевищують дози, які застосовують у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків явної необхідності.
Період грудного вигодовування
Невідомо, чи проникає мемантин у грудне молоко, проте, враховуючи ліпофільні властивості субстанції, це є ймовірним. Жінкам, які приймали мемантин, слід утриматися від грудного вигодовування.
Фертильність
Доклінічні дослідження чоловічої та жіночої фертильності небажаних ефектів застосування мемантину не виявили.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНебажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/ 10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідома частота – наявних даних недостатньо для оцінки частоти побічного ефекту.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції.
Порушення з боку імунної системи: часто гіперчутливість до компонентів препарату.
Порушення психіки: часто – сонливість, нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації; невідома частота - психіатричні реакції2.
Порушення нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко судоми.
Порушення з боку серця: нечасто серцева недостатність.
Порушення судин: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто – венозний тромбоз та/або тромбоемболія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; невідома частота – панкреатит2.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищені біохімічні показники функції печінки; невідома частота – гепатит.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
Загальні побічні реакції: часто – головний біль, нечасто – стомлюваність.
2Одиничні випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період. При хворобі Альцгеймера у пацієнтів можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби суїциду. У клінічній практиці повідомлялося про дані ефекти у пацієнтів. У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції: агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність, синдром Стівенса Джонсона.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних дій посилюються, або Ви помітили будь-які побічні дії, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиУ пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом чи роботи зі складними механізмами.
Слід уникати спільного застосування мемантину та антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що мемантин, тому небажані реакції (в основному пов'язані з центральною нервовою системою) можуть виникати частіше та бути вираженими. Присутність ряду факторів, які можуть підвищити рН сечі у пацієнтів, потребує ретельного медичного нагляду. До них відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської, або велике споживання буферних лужних шлункових розчинів. Також до підвищення рН сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp. З більшості клінічних досліджень виключалися пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) або неконтрольованою гіпертензією. Тому дані про застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені, і прийом мемантину повинен здійснюватись під ретельним контролем лікаря.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин, у свою чергу, також незначно або помірно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, тому пацієнтів слід попередити про необхідність виявляти особливу обережність.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиТерапія повинна проводитися під контролем лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід розпочинати лише в тому випадку, якщо особа, яка надає регулярний догляд за пацієнтом, стежитиме за прийомом лікарського препарату пацієнтом. Діагностику захворювання слід проводити відповідно до чинних рекомендацій.
Переносимість та дозу препарату слід регулярно оцінювати, переважно протягом трьох місяців після початку терапії. Потім слід регулярно оцінювати клінічну ефективність лікарського препарату та переносимість терапії відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати невизначено довго за наявності терапевтичного ефекту та хорошої переносимості препарату. Слід припинити застосування препарату, якщо терапевтичний ефект більше не спостерігається, або якщо пацієнт не переносить лікування. Препарат приймають внутрішньо один раз на добу, одночасно, незалежно від прийому їжі.
З метою зменшення ризику виникнення небажаних реакцій доза препарату титрується шляхом її послідовного збільшення на 5 мг щотижня протягом перших трьох тижнів:
-1 тиждень терапії (1-7 день): добова доза – 5 мг;
-2-й тиждень терапії (8-14 день): добова доза – 10 мг;
- третій тиждень терапії (15-21 день): добова доза – 15 мг;
-4-й тиждень і далі: добова доза – 20 мг.
Максимальна добова доза становить 20 мг на добу;
Підтримуюча доза, що рекомендується: 20 мг на добу.
Враховуючи неможливість поділу таблетки, рекомендується на етапі нарощування дози застосовувати препарат мемантину у таблетках у відповідних дозах 5 мг та 15 мг.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з незначним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 5080 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (КК 30-49 мл/хв) рекомендована добова доза 10 мг. При добрій переносимості препарату протягом як мінімум 7 днів лікування дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою титрування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт производится компанией ВЕЛФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Мемантин велфарм таб 10 мг 90 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон, Тингрекс таб п/об пленочной 10мг 30 шт Тингрекс таб п/об пленочной 10мг 30 шт.
Пока нет комментариев