Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон
Мемантин - це лікарський засіб для лікування деменції, який діє як потенціалзалежний неконкурентний блокатор NMDA-рецепторів з помірним афінітетом до них. Він модулює дію патологічно підвищеного тонічного вмісту глутамату, який може призводити до нейрональної дисфункції. Мемантин має абсолютну біодоступність, всмоктується швидко і має середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі від 3 до 8 годин. Добова доза 20 мг створює рівноважну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл з великими індивідуальними варіаціями.
Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
мемантину гідрохлорид – 20,0 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат (цукор молочний) – 129,0 мг; целюлоза мікрокристалічна – 28,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг.
Оболонка: гіпромелоза – 3,4 мг, макрогол-4000 – 0,8 мг, титану діоксид – 1,8 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблетки видно два шари: ядро білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або
По 30 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками, що нагвинчуються з контролем першого розкриття або системою «натиснути-повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками натягуються з поліконтролем. лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену високого тиску.
Одну банку або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання- гіперчутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
- важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-П'ю);
- вагітність, період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
- Непереносимість галактози, дефіцит лактази, лактазна недостатність.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ: епілепсія, судомний синдром в анамнезі; інфаркт міокарда в анамнезі; серцева недостатність (III-IV класи за класифікацією NYHA); неконтрольована артеріальна гіпертензія; одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); фактори, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти (перехід від м'ясної до вегетаріанської), рясний прийом лужних шлункових буферів, нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинених Proteus spp.); ниркова недостатність; печінкова недостатність (клас А та В за класифікацією
Чайлд-П'ю)
Дозування20 мг
Показання до застосуванняЛікування хвороби Альцгеймера від середнього до тяжкого ступеня
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВнаслідок фармакологічних ефектів та механізму дії мемантину можуть виникати наступні взаємодії:
Механізм дії передбачає, що при одночасному застосуванні з антагоністами NMDA-рецепторів, до яких належить мемантин, може посилюватися дія леводопи, агоністів дофамінових рецепторів та м-холіноблокаторів. При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами та нейролептиками дія останніх може знижуватися. Одночасне застосування мемантину та протисудомних засобів, дантролену або баклофену може змінити їх дію, тому може знадобитися корекція дози останніх.
Внаслідок ризику фармакотоксичного психозу слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином. Ці препарати є хімічно спорідненими антагоністами NMDA-рецепторів. Цей ризик також характерний кетаміну та декстрометорфану (див.
розділ «Особливі вказівки»). Описано випадок ризику подібної взаємодії між мемантином та фенітоїном.
Інші активні речовини, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж ниркову катіонну транспортну систему, як і амантадин, ймовірно, можуть взаємодіяти з мемантином, що призводить до потенційного ризику збільшення вмісту цих речовин у плазмі крові.
Існує можливість зниження концентрації гідрохлортіазиду у сироватці крові при одночасному застосуванні його з мемантином або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид.
У постреєстраційних дослідженнях були описані окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) у пацієнтів, які одночасно приймали варфарин та мемантин. Незважаючи на відсутність причинно-наслідкового зв'язку, рекомендується ретельне спостереження за протромбіновим часом або MHO у пацієнтів, які одночасно приймають непрямі антикоагулянти.
У фармакокінетичних дослідженнях одноразове застосування мемантину здоровими добровольцями не призводило до фармакокінетичної взаємодії з глібенкламідом/метформіном або донепезилом.
Клінічні дослідження у здорових добровольців не виявили впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну.
Мемантин не інгібує ізоферменти CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавіновмісну монооксигеназу, епоксидгідролазу, або сульфатування in vitro.
ПередозуванняЗа результатами клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження отримано лише обмежені дані щодо передозування.
Симптоми
Відносно велике передозування (200 мг і 105 мг/день протягом 3 днів відповідно) виявлялося лише стомлюваністю, слабкістю та (або) діареєю, або симптоми були відсутні. У пацієнтів з передозуванням < 140 мг або з невідомою дозою спостерігалися симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, вестибулярне запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи) та (або) шлунково-кишкового тракту (блювання) ).
У найбільш тяжкому випадку – прийомі 2000 мг мемантину – летальний кінець не виникав, проте він супроводжувався порушеннями з боку центральної нервової системи: кома протягом 10 днів з подальшою диплопією та ажитацією. Пацієнту було призначено симптоматичне лікування та плазмаферез. Настало одужання без стійких несприятливих наслідків.
В іншому зареєстрованому випадку пацієнт також вижив та одужав. Після прийому 400 мг мемантину у нього відзначалися такі порушення з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, схильність до судомних реакцій, сонливість, ступор і втрата свідомості.
Лікування
У разі передозування проводять симптоматичне лікування. Специфічного антидоту від інтоксикації чи передозування немає. Слід скористатися стандартними клінічними процедурами для видалення діючої речовини, наприклад активоване вугілля (порушує можливу кишково-печінкову рециркуляцію), закислення сечі, форсований діурез.
За наявності ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи слід проводити ретельне симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
засіб для лікування деменції
Фармакодинаміка:
З'являється все більше доказів того, що порушення роботи глутаматергічної нейротрансмісії, зокрема N-метил-D-аспартат-рецепторів (NMDA-рецепторів) сприяє як виникненню симптомів, так і прогресу нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенціалзалежним неконкурентним блокатором NMDA-рецепторів з помірним афінітетом до них. Він модулює дію патологічно підвищеного тонічного вмісту глутамату, який може призводити до нейрональної дисфункції.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Мемантин має абсолютну біодоступність, що дорівнює приблизно 100 %. Середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі (tmax) становить від 3 до 8 годин. Відсутні дані щодо впливу їжі на всмоктування мемантину.
Добова доза
20 мг створює рівноважну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) з великими індивідуальними варіаціями. При призначенні добової дози 5–30 мг було розраховано співвідношення середньої концентрації у спинномозковій рідині (СМР) до концентрації у плазмі, що дорівнює 0,52.
Об'єм розподілу дорівнює близько 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується із білками плазми.
Метаболізм
В організмі близько 80% циркулюючих родинних мемантину сполук присутні у вигляді родоначальників класу. Основні метаболіти: N-4-3,5-диметилглудантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не є активним щодо NMDA-рецепторів. У лабораторних умовах (in vitro) опосередкований цитохромом P450 метаболізм не виявлено.
У дослідженні прийому внутрішньо міченого 14C-мемантину, більше 84% дози виводилося протягом 20 днів, більше 99% екскретувалося нирками.
Виведення
Мемантин виводиться моноекспоненційно з періодом напіввиведення (t1/2) 60-100 год. У здорових добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс (Clзаг) становить 170 мл/хв/1,73 м2, частина якого обумовлена тубулярною секрецією.
Ниркове виведення включає тубулярну реабсорбцію, опосередковану, можливо, катіонними транспортними білками. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до pH 7–9 (див. розділ «Особливі вказівки»). Залужування сечі може бути викликане різкою зміною дієти, наприклад, при переході з м'ясної на вегетаріанську, або через надмірний прийом лужних шлункових буферів.
Лінійність
У діапазоні доз 10-40 мг у здорових добровольців виявлено лінійність фармакокінетики.
Фармакокінетично-фармакодинамічний взаємозв'язок
При щоденному прийомі 20 мг мемантину його концентрація в СМР дорівнює значенню ki (константі інгібування), яке в лобовій корі дорівнює 0,5 мкмоль/л.
Вагітність та годування груддюКлінічні
дані, отримані у вагітних, відсутні. Результати досліджень на тваринах показують, що при концентраціях, еквівалентних терапевтичним або дещо вищим, можливе уповільнення внутрішньоутробного росту плода. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати при вагітності без явної необхідності.
Грудне вигодовування
Дані про проникнення мемантину в грудне молоко відсутні, проте, беручи до уваги ліпофільність речовини, цього не можна виключити. Жінкам, які приймають мемантин, слід відмовитися від грудного вигодовування.
Фертильність
У доклінічних дослідженнях чоловічої та жіночої фертильності небажаного впливу мемантину не виявлено.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаРезюме профілю безпеки
У клінічних дослідженнях деменції легкого та середнього ступеня, що включали 1784 пацієнти, які отримали мемантин, та 1595 пацієнтів, які отримали плацебо, загальна частота небажаних реакцій при застосуванні мемантину не відрізнялася від такої для плацебо; тяжкість небажаних реакцій, як правило, коливалася від легкого до середнього ступеня. Найбільш частими небажаними реакціями з частішою, ніж у групі плацебо частотою виникнення, були запаморочення (6,3 та 5,6 % відповідно), головний біль (5,2 та 3,9 %), запор (4,6 та 2, 6%), сонливість (3,4 та 2,2%) та артеріальна гіпертензія (4,1 та 2,8%).
Поданий нижче перелік небажаних реакцій включає досвід клінічних досліджень та постреєстраційні дані. У кожній частотній групі небажані реакції перераховані як зниження ступеня їх серйозності.
Перелік небажаних реакцій
Небажані явища, подані нижче, розподілені за системно-органними класами та частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 і < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі випадки), невідомо (не може бути оцінена за даними, що є).
Інфекції та інвазії: нечасто – грибкові інфекції.
З боку імунної системи: часто – гіперчутливість до препарату.
Психічні розлади: часто – сонливість; нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації1; частота невідома - психотичні реакції2.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко – судоми.
Серце: нечасто – серцева недостатність.
З боку судин: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто – венозний тромбоз/тромбоемболія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – блювання; частота невідома – панкреатит2.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення функціональних проб печінки; частота невідома – гепатит.
Загальні розлади та розлади в місці введення: часто – головний біль; нечасто – стомлюваність.
1Галюцинації спостерігалися переважно у пацієнтів з тяжким ступенем хвороби Альцгеймера.
2У постреєстраційному періоді отримано окремі повідомлення.
При хворобі Альцгеймера можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби. У рамках післяреєстраційного застосування такі явища виникали у пацієнтів, які приймали мемантин.
особливі вказівкиНеобхідно бути обережними при застосуванні у пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів зі схильністю до епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими блокаторами NMDA-рецепторів, включаючи амантадин, кетамін та декстрометорфан. Ці сполуки діють на ту ж саму рецепторну систему, що й мемантин, внаслідок чого небажані реакції (переважно з боку центральної нервової системи) можуть бути більш частими або вираженими (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Деякі фактори, які можуть підвищувати рН сечі (див. розділ «Фармакокінетика»), потребують ретельного спостереження за пацієнтом. До подібних факторів відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської або надмірне споживання лужних шлункових буферів. Також до підвищення pH сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз (ПТА) або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp.
З більшості клінічних досліджень виключалися пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III–IV функціональний клас за NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Дані щодо таких пацієнтів обмежені, тому вимагають ретельного спостереження лікаря.
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та важкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиРежим дозування
Лікування має проводитися під наглядом лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції альцгеймерівського типу. Терапію слід починати тільки в тому випадку, якщо є особа, яка доглядає, яка буде регулярно стежити за прийомом лікарського препарату пацієнтом. Діагноз повинен виставлятися відповідно до поточних рекомендацій.
Необхідно регулярно оцінювати достатність дози та переносимість мемантину, переважно протягом трьох місяців після початку терапії. Далі клінічну користь препарату та переносимість його пацієнтом необхідно оцінювати відповідно до поточних рекомендацій. Підтримуючу терапію слід продовжувати, поки є терапевтична користь і спостерігається задовільна переносимість препарату. При зникненні терапевтичного ефекту чи непереносимості препарату лікування скасовують.
Дорослі
Добір
дози Максимальна добова доза становить 20 мг. Для зниження ризику небажаних реакцій підтримуюча доза досягається підбором по 5 мг на тиждень протягом перших трьох тижнів за наступною схемою:
Тиждень 1 (1-7 дні): Рекомендована доза — 5 мг (1/2 таблетки з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Тиждень 2 (8-14 днів): Рекомендована доза — 10 мг (1 таблетка з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Тиждень 3 (дні 15–21): Рекомендована доза — 15 мг (1 1/2 таблетки з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Починаючи з 4 тижні: Рекомендована доза – 20 мг на добу.
Підтримуюча доза
Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.
Пацієнти похилого віку
На підставі клінічних даних рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу відповідно до вищеописаного.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зміна дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) доза становить 10 мг/добу. Якщо вона добре переноситься протягом щонайменше 7 днів, її можна підвищити до 20 мг на добу згідно зі стандартною схемою. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) доза становить 10 мг/добу.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким або середнім ступенем порушенням функції печінки (класи A та B за класифікацією Чайлд-П'ю) зміна дози не потрібна. Дані щодо застосування мемантину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки відсутні. Не рекомендується призначати мемантин пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки.
Діти та підлітки
Внаслідок відсутності даних про ефективність та безпеку мемантин не рекомендований дітям віком до 18 років.
Мемантин приймають 1 раз на добу, переважно в один і той же час щодня. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, допускається приймати незалежно від їди.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
мемантину гідрохлорид – 20,0 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат (цукор молочний) – 129,0 мг; целюлоза мікрокристалічна – 28,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг.
Оболонка: гіпромелоза – 3,4 мг, макрогол-4000 – 0,8 мг, титану діоксид – 1,8 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблетки видно два шари: ядро білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або
По 30 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками, що нагвинчуються з контролем першого розкриття або системою «натиснути-повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками натягуються з поліконтролем. лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену високого тиску.
Одну банку або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання- гіперчутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
- важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-П'ю);
- вагітність, період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
- Непереносимість галактози, дефіцит лактази, лактазна недостатність.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ: епілепсія, судомний синдром в анамнезі; інфаркт міокарда в анамнезі; серцева недостатність (III-IV класи за класифікацією NYHA); неконтрольована артеріальна гіпертензія; одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); фактори, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти (перехід від м'ясної до вегетаріанської), рясний прийом лужних шлункових буферів, нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинених Proteus spp.); ниркова недостатність; печінкова недостатність (клас А та В за класифікацією
Чайлд-П'ю)
Дозування20 мг
Показання до застосуванняЛікування хвороби Альцгеймера від середнього до тяжкого ступеня
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВнаслідок фармакологічних ефектів та механізму дії мемантину можуть виникати наступні взаємодії:
Механізм дії передбачає, що при одночасному застосуванні з антагоністами NMDA-рецепторів, до яких належить мемантин, може посилюватися дія леводопи, агоністів дофамінових рецепторів та м-холіноблокаторів. При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами та нейролептиками дія останніх може знижуватися. Одночасне застосування мемантину та протисудомних засобів, дантролену або баклофену може змінити їх дію, тому може знадобитися корекція дози останніх.
Внаслідок ризику фармакотоксичного психозу слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином. Ці препарати є хімічно спорідненими антагоністами NMDA-рецепторів. Цей ризик також характерний кетаміну та декстрометорфану (див.
розділ «Особливі вказівки»). Описано випадок ризику подібної взаємодії між мемантином та фенітоїном.
Інші активні речовини, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж ниркову катіонну транспортну систему, як і амантадин, ймовірно, можуть взаємодіяти з мемантином, що призводить до потенційного ризику збільшення вмісту цих речовин у плазмі крові.
Існує можливість зниження концентрації гідрохлортіазиду у сироватці крові при одночасному застосуванні його з мемантином або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид.
У постреєстраційних дослідженнях були описані окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) у пацієнтів, які одночасно приймали варфарин та мемантин. Незважаючи на відсутність причинно-наслідкового зв'язку, рекомендується ретельне спостереження за протромбіновим часом або MHO у пацієнтів, які одночасно приймають непрямі антикоагулянти.
У фармакокінетичних дослідженнях одноразове застосування мемантину здоровими добровольцями не призводило до фармакокінетичної взаємодії з глібенкламідом/метформіном або донепезилом.
Клінічні дослідження у здорових добровольців не виявили впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну.
Мемантин не інгібує ізоферменти CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавіновмісну монооксигеназу, епоксидгідролазу, або сульфатування in vitro.
ПередозуванняЗа результатами клінічних досліджень та післяреєстраційного спостереження отримано лише обмежені дані щодо передозування.
Симптоми
Відносно велике передозування (200 мг і 105 мг/день протягом 3 днів відповідно) виявлялося лише стомлюваністю, слабкістю та (або) діареєю, або симптоми були відсутні. У пацієнтів з передозуванням < 140 мг або з невідомою дозою спостерігалися симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, вестибулярне запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи) та (або) шлунково-кишкового тракту (блювання) ).
У найбільш тяжкому випадку – прийомі 2000 мг мемантину – летальний кінець не виникав, проте він супроводжувався порушеннями з боку центральної нервової системи: кома протягом 10 днів з подальшою диплопією та ажитацією. Пацієнту було призначено симптоматичне лікування та плазмаферез. Настало одужання без стійких несприятливих наслідків.
В іншому зареєстрованому випадку пацієнт також вижив та одужав. Після прийому 400 мг мемантину у нього відзначалися такі порушення з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, схильність до судомних реакцій, сонливість, ступор і втрата свідомості.
Лікування
У разі передозування проводять симптоматичне лікування. Специфічного антидоту від інтоксикації чи передозування немає. Слід скористатися стандартними клінічними процедурами для видалення діючої речовини, наприклад активоване вугілля (порушує можливу кишково-печінкову рециркуляцію), закислення сечі, форсований діурез.
За наявності ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи слід проводити ретельне симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
засіб для лікування деменції
Фармакодинаміка:
З'являється все більше доказів того, що порушення роботи глутаматергічної нейротрансмісії, зокрема N-метил-D-аспартат-рецепторів (NMDA-рецепторів) сприяє як виникненню симптомів, так і прогресу нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенціалзалежним неконкурентним блокатором NMDA-рецепторів з помірним афінітетом до них. Він модулює дію патологічно підвищеного тонічного вмісту глутамату, який може призводити до нейрональної дисфункції.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Мемантин має абсолютну біодоступність, що дорівнює приблизно 100 %. Середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі (tmax) становить від 3 до 8 годин. Відсутні дані щодо впливу їжі на всмоктування мемантину.
Добова доза
20 мг створює рівноважну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) з великими індивідуальними варіаціями. При призначенні добової дози 5–30 мг було розраховано співвідношення середньої концентрації у спинномозковій рідині (СМР) до концентрації у плазмі, що дорівнює 0,52.
Об'єм розподілу дорівнює близько 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується із білками плазми.
Метаболізм
В організмі близько 80% циркулюючих родинних мемантину сполук присутні у вигляді родоначальників класу. Основні метаболіти: N-4-3,5-диметилглудантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не є активним щодо NMDA-рецепторів. У лабораторних умовах (in vitro) опосередкований цитохромом P450 метаболізм не виявлено.
У дослідженні прийому внутрішньо міченого 14C-мемантину, більше 84% дози виводилося протягом 20 днів, більше 99% екскретувалося нирками.
Виведення
Мемантин виводиться моноекспоненційно з періодом напіввиведення (t1/2) 60-100 год. У здорових добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс (Clзаг) становить 170 мл/хв/1,73 м2, частина якого обумовлена тубулярною секрецією.
Ниркове виведення включає тубулярну реабсорбцію, опосередковану, можливо, катіонними транспортними білками. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до pH 7–9 (див. розділ «Особливі вказівки»). Залужування сечі може бути викликане різкою зміною дієти, наприклад, при переході з м'ясної на вегетаріанську, або через надмірний прийом лужних шлункових буферів.
Лінійність
У діапазоні доз 10-40 мг у здорових добровольців виявлено лінійність фармакокінетики.
Фармакокінетично-фармакодинамічний взаємозв'язок
При щоденному прийомі 20 мг мемантину його концентрація в СМР дорівнює значенню ki (константі інгібування), яке в лобовій корі дорівнює 0,5 мкмоль/л.
Вагітність та годування груддюКлінічні
дані, отримані у вагітних, відсутні. Результати досліджень на тваринах показують, що при концентраціях, еквівалентних терапевтичним або дещо вищим, можливе уповільнення внутрішньоутробного росту плода. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати при вагітності без явної необхідності.
Грудне вигодовування
Дані про проникнення мемантину в грудне молоко відсутні, проте, беручи до уваги ліпофільність речовини, цього не можна виключити. Жінкам, які приймають мемантин, слід відмовитися від грудного вигодовування.
Фертильність
У доклінічних дослідженнях чоловічої та жіночої фертильності небажаного впливу мемантину не виявлено.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаРезюме профілю безпеки
У клінічних дослідженнях деменції легкого та середнього ступеня, що включали 1784 пацієнти, які отримали мемантин, та 1595 пацієнтів, які отримали плацебо, загальна частота небажаних реакцій при застосуванні мемантину не відрізнялася від такої для плацебо; тяжкість небажаних реакцій, як правило, коливалася від легкого до середнього ступеня. Найбільш частими небажаними реакціями з частішою, ніж у групі плацебо частотою виникнення, були запаморочення (6,3 та 5,6 % відповідно), головний біль (5,2 та 3,9 %), запор (4,6 та 2, 6%), сонливість (3,4 та 2,2%) та артеріальна гіпертензія (4,1 та 2,8%).
Поданий нижче перелік небажаних реакцій включає досвід клінічних досліджень та постреєстраційні дані. У кожній частотній групі небажані реакції перераховані як зниження ступеня їх серйозності.
Перелік небажаних реакцій
Небажані явища, подані нижче, розподілені за системно-органними класами та частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 і < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі випадки), невідомо (не може бути оцінена за даними, що є).
Інфекції та інвазії: нечасто – грибкові інфекції.
З боку імунної системи: часто – гіперчутливість до препарату.
Психічні розлади: часто – сонливість; нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації1; частота невідома - психотичні реакції2.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко – судоми.
Серце: нечасто – серцева недостатність.
З боку судин: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто – венозний тромбоз/тромбоемболія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – блювання; частота невідома – панкреатит2.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення функціональних проб печінки; частота невідома – гепатит.
Загальні розлади та розлади в місці введення: часто – головний біль; нечасто – стомлюваність.
1Галюцинації спостерігалися переважно у пацієнтів з тяжким ступенем хвороби Альцгеймера.
2У постреєстраційному періоді отримано окремі повідомлення.
При хворобі Альцгеймера можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби. У рамках післяреєстраційного застосування такі явища виникали у пацієнтів, які приймали мемантин.
особливі вказівкиНеобхідно бути обережними при застосуванні у пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів зі схильністю до епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими блокаторами NMDA-рецепторів, включаючи амантадин, кетамін та декстрометорфан. Ці сполуки діють на ту ж саму рецепторну систему, що й мемантин, внаслідок чого небажані реакції (переважно з боку центральної нервової системи) можуть бути більш частими або вираженими (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Деякі фактори, які можуть підвищувати рН сечі (див. розділ «Фармакокінетика»), потребують ретельного спостереження за пацієнтом. До подібних факторів відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської або надмірне споживання лужних шлункових буферів. Також до підвищення pH сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз (ПТА) або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp.
З більшості клінічних досліджень виключалися пацієнти з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III–IV функціональний клас за NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Дані щодо таких пацієнтів обмежені, тому вимагають ретельного спостереження лікаря.
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та важкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиРежим дозування
Лікування має проводитися під наглядом лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції альцгеймерівського типу. Терапію слід починати тільки в тому випадку, якщо є особа, яка доглядає, яка буде регулярно стежити за прийомом лікарського препарату пацієнтом. Діагноз повинен виставлятися відповідно до поточних рекомендацій.
Необхідно регулярно оцінювати достатність дози та переносимість мемантину, переважно протягом трьох місяців після початку терапії. Далі клінічну користь препарату та переносимість його пацієнтом необхідно оцінювати відповідно до поточних рекомендацій. Підтримуючу терапію слід продовжувати, поки є терапевтична користь і спостерігається задовільна переносимість препарату. При зникненні терапевтичного ефекту чи непереносимості препарату лікування скасовують.
Дорослі
Добір
дози Максимальна добова доза становить 20 мг. Для зниження ризику небажаних реакцій підтримуюча доза досягається підбором по 5 мг на тиждень протягом перших трьох тижнів за наступною схемою:
Тиждень 1 (1-7 дні): Рекомендована доза — 5 мг (1/2 таблетки з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Тиждень 2 (8-14 днів): Рекомендована доза — 10 мг (1 таблетка з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Тиждень 3 (дні 15–21): Рекомендована доза — 15 мг (1 1/2 таблетки з дозуванням 10 мг) на добу протягом 7 днів.
Починаючи з 4 тижні: Рекомендована доза – 20 мг на добу.
Підтримуюча доза
Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.
Пацієнти похилого віку
На підставі клінічних даних рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу відповідно до вищеописаного.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зміна дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) доза становить 10 мг/добу. Якщо вона добре переноситься протягом щонайменше 7 днів, її можна підвищити до 20 мг на добу згідно зі стандартною схемою. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) доза становить 10 мг/добу.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким або середнім ступенем порушенням функції печінки (класи A та B за класифікацією Чайлд-П'ю) зміна дози не потрібна. Дані щодо застосування мемантину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки відсутні. Не рекомендується призначати мемантин пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки.
Діти та підлітки
Внаслідок відсутності даних про ефективність та безпеку мемантин не рекомендований дітям віком до 18 років.
Мемантин приймають 1 раз на добу, переважно в один і той же час щодня. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, допускається приймати незалежно від їди.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Мемантин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон, Тингрекс таб п/об пленочной 10мг 30 шт Тингрекс таб п/об пленочной 10мг 30 шт.
Пока нет комментариев