Мемантин таб 20мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Мемантин таблетки 20 мг 30 штук - це засіб лікування деменції, який покращує когнітивні процеси та збільшує повсякденну активність. Препарат є потенціалзалежним, помірно афінним, неконкурентним інгібітором NMDA-рецепторів, що модулює патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Після прийому внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 3-8 годин. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг середнє відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині до вмісту в сироватці становило 0,52.
Мемантин таб 20мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
мемантину гідрохлорид – 20 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна силіконізована, кроскармеллоза натрію, стеарилфумарат натрію.
Склад оболонки таблетки: опадрай II білий (33G28435) (гіпромелоза, титану діоксид, моногідрат лактози, триацетин, макрогол).
Опис:
Пігулки круглої форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою від білого до білого з жовтуватим або коричневим відтінком кольору, з ризиком на одній стороні і тисненням символу "f" на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку коробкового картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до мемантину та інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.
З обережністю
Призначають пацієнтам з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (у тому числі в анамнезі), інфарктом міокарда, серцевою недостатністю, одночасним застосуванням антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); наявність факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти (перехід від м'ясної до вегетаріанської), рясний прийом лужних шлункових буферів, важкі інфекції сечовивідних шляхів (викликаних Proteus bacteria)), нирковий канальцевий ацидоз, неконтрольована артеріальна гіпертензія, недостатність (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Дозування20 мг
Показання до застосуванняДеменція альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів м-холіноблокаторами дія останніх може посилюватися.
При одночасному застосуванні з барбітуратами нейролептиками дія останніх може зменшуватися.
При сумісному застосуванні може змінити (підсилити чи зменшити) дію дантролену та баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.
Слід уникати одночасного застосування з амантадином через підвищення ризику психозу. Цей ризик також характерний для кетаміну та дектрометорфану. Описано випадок ризику подібної взаємодії між мемантином та фенітоїном. Ці препарати є хімічно спорідненими антагоністами NMDA-рецепторів.
Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидину, ранитидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.
Можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду при одночасному прийомі з мемантин.
Можливе підвищення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти (варфарин). Незважаючи на те, що причинно-наслідкового зв'язку встановлено не було, у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти, рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу та МНО.
Існує можливість зниження концентрації гідрохлортіазиду у сироватці крові при одночасному застосуванні його з мемантином або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид. Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.
Одночасне застосування з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами моноамінооксидази потребує ретельного спостереження за пацієнтами.
Фармакокінетична взаємодія мемантину з глібенкламідом, метформіном або донепезилом відсутні.
Не виявлено значного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну.
Мемантин не пригнічує активність ізоферментів CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінмонооксидази, епоксидгідролази та сульфатування in vitro.
ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного досвіду застосування мемантину.
Симптоми: відносно велике передозування (200 мг одноразово та 105 мг на добу протягом 3 днів) виявлялося стомлюваністю, слабкістю та/або діареєю, або симптоми були відсутні. У пацієнтів з передозуванням менше 140 мг або з невідомою дозою спостерігалися такі симптоми, як сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи, блювання, діарея.
Прийом 2000 мг мемантину не призвів до смерті, проте супроводжувався порушеннями з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, потім диплопія і ажитація). Після проведення симптоматичного лікування та плазмаферезу настало одужання без подальших ускладнень.
В іншому зареєстрованому випадку пацієнт також одужав. Після прийому 400 мг мемантину у нього відзначалися такі порушення з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, зниження порога судомної готовності, сонливість, ступор, несвідомий стан.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення сечі, форсований діурез, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. З появою ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи симптоматичну терапію слід проводити з обережністю.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Засіб лікування деменції.
Фармакодинаміка:
Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо функції NMDA-рецепторів, сприяє як прояву симптомів, так і прогресу нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенціалзалежним, помірно афінним, неконкурентним інгібітором NMDA-рецепторів. Препарат модулює патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається протягом 3-8 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мемантину.
При прийомі
добової дози 20 мг створюється постійна концентрація мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) з вираженими індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг середнє відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині до вмісту в сироватці становило 0,52. Об'єм розподілу становить 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми.
Метаболізм
Близько 80% мемантину, прийнятого внутрішньо, циркулює у незміненому вигляді. Основними метаболітами у людини є N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів
4- і 6-гідроксимемантин і l-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не має NMDA-антагоністичної активності.
У дослідженнях in vitro участі ізоферментів системи цитохрому Р450 у метаболізмі мемантину не виявлено.
У дослідженні прийому внутрішньо міченого 14С-мемантину, більше 84% дози виводилося протягом 20 днів, більше 99% екскретувалося нирками.
Виведення
Виведення мемантину має моноекспоненційний характер із періодом напіввиведення (Т1/2) від 60 до 100 годин. Загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м2, причому частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції.
Також у нирках йде процес канальцевої реабсорбції, ймовірно, опосередкованої білками, що беруть участь у транспорті катіонів. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до рН 7-9. Залужування сечі може бути результатом різких змін в дієті, наприклад, таких як перехід на вегетаріанство, або рясного прийому лужних шлункових буферів.
Лінійність
Дослідження за участю добровольців продемонстрували лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 10 мг до 40 мг.
Взаємозв'язок між фармакокінетикою та фармакодинамікою
При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу вміст препарату в цереброспінальній рідині відповідає значенню ki (константа інгібування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль препарату у лобовій частині кори головного мозку.
Вагітність та годування груддюВагітність
Немає даних про застосування мемантину у вагітних жінок. Препарат Мемантин протипоказаний для застосування під час вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість препарату викликати затримку внутрішньоутробного розвитку при використанні доз, аналогічних терапевтичним у людини. Мемантин не застосовується у вагітних жінок, за винятком випадків крайньої необхідності.
Грудне вигодовування
Немає даних, чи екскретується мемантин у грудне молоко. Зважаючи на ліпофільну структуру мемантину, можна припустити, що мемантин може проникати у грудне молоко. При необхідності прийому препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Фертильність
Доклінічні дослідження чоловічої та жіночої фертильності небажаних ефектів застосування мемантину не виявили.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з клінічними проявами (відповідно до ураження певних систем органів) та частоти народження: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі повідомлення), частота невідома (нині дані про поширеність побічних ефектів відсутні).
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції.
Порушення імунної системи: часто – підвищена чутливість до препарату.
Порушення психіки: часто – сонливість; нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації (переважно спостерігалися у пацієнтів із хворобою Альцгеймера на стадії тяжкої деменції); частота невідома - психотичні реакції (поодинокі випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період).
Порушення нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко – судоми.
Порушення серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто серцева недостатність, венозний тромбоз/тромбоемболія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; частота невідома – панкреатит (поодинокі випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період).
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення біохімічних показників функції печінки; частота невідома – гепатит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – головний біль, нечасто – стомлюваність.
При хворобі Альцгеймера у пацієнтів можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби суїциду. У клінічній практиці повідомлялося про дані ефекти у пацієнтів, які приймали мемантин.
Досвід постмаркетингового застосування препарату
Нижче наводяться небажані явища, описані в спонтанних повідомленнях в ході постмаркетингового застосування мемантину, для яких не можна виключити причинний зв'язок з препаратом: агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра поза.
особливі вказівкиОптимальна доза досягається поступово, зі збільшенням дози щотижня.
У пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів із схильністю до епілепсії мемантин слід застосовувати з обережністю.
Слід уникати спільного застосування мемантину з антагоністом NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що й мемантин, тому небажані реакції (переважно пов'язані з центральною нервовою системою) можуть виникати частіше та бути вираженими.
Присутність ряду факторів, які можуть підвищити рН сечі у пацієнтів, потребує ретельного медичного нагляду. До них відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської, або велике споживання буферних лужних шлункових розчинів. Також до підвищення рН сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp. Умови, що підвищують рН сечі, можуть знизити виведення мемантину сечовидільною системою, що призведе до збільшення концентрації мемантину у плазмі.
З більшості клінічних досліджень виключали пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Тому дані про застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені, і прийом препарату Мемантин повинен здійснюватись під ретельним контролем лікаря.
Вік більшості людей із хворобою Альцгеймера 65 років і старше. У клінічних дослідженнях мемантину середній вік пацієнтів склав близько 76 років: понад 90% пацієнтів були у віці 65 років і старші, 60% були у віці 75 років і старші, а 12% у віці старше 85 років. Клінічно значущі відмінності більшості несприятливих подій були відсутні за групами пацієнтів >65 років і <65 років.
Не потрібно регулювати дозу у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю. Зменшення дози рекомендується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Не потрібно регулювати дозу у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю (клас А або В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на можливість керувати транспортними засобами, механізмами
У пацієнтів із хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості психомоторної реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом чи роботи зі складними механізмами.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЛікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід починати тільки за наявності особи, яка доглядає, який регулярно стежитиме за прийомом лікарського засобу пацієнтом. Діагностику захворювання слід проводити відповідно до чинних рекомендацій. Перенесення та дозування мемантину слід переглядати на регулярній основі, бажано протягом трьох місяців після початку лікування. Після цього клінічну користь мемантину та переносимість лікування пацієнтом необхідно переглядати на регулярній основі відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати невизначено довго, поки терапевтичний ефект є сприятливим і поки пацієнт добре переносить лікування мемантин.
Препарат слід приймати внутрішньо один раз на день і завжди в один і той же час, незалежно від їди.
Для зниження ризику небажаних реакцій початкову дозу підвищують до підтримуючої шляхом титрування по 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів за наступною схемою:
1-й тиждень (день 1-7): по 5 мг на добу (1/2 таблетки по 10 мг) протягом 7 днів.
2-й тиждень (день 8-14): по 10 мг на добу (1 таблетка по 10 мг) протягом 7 днів.
3-й тиждень (день 15-21): по 15 мг на добу (1/2 таблетки по 10 мг) протягом 7 днів.
Починаючи з 4 тижня – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг або 2 таблетки по 10 мг) на добу.
Максимальна добова доза становить 20 мг на добу.
Підтримуюча доза, що рекомендується, – 20 мг на добу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добова доза становить 10 мг. Надалі при добрій переносимості препарату щонайменше протягом 7 днів лікування дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добова доза становить 10 мг.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Мемантин таб 20мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
мемантину гідрохлорид – 20 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна силіконізована, кроскармеллоза натрію, стеарилфумарат натрію.
Склад оболонки таблетки: опадрай II білий (33G28435) (гіпромелоза, титану діоксид, моногідрат лактози, триацетин, макрогол).
Опис:
Пігулки круглої форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою від білого до білого з жовтуватим або коричневим відтінком кольору, з ризиком на одній стороні і тисненням символу "f" на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку коробкового картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до мемантину та інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.
З обережністю
Призначають пацієнтам з тиреотоксикозом, епілепсією, судомами (у тому числі в анамнезі), інфарктом міокарда, серцевою недостатністю, одночасним застосуванням антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); наявність факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти (перехід від м'ясної до вегетаріанської), рясний прийом лужних шлункових буферів, важкі інфекції сечовивідних шляхів (викликаних Proteus bacteria)), нирковий канальцевий ацидоз, неконтрольована артеріальна гіпертензія, недостатність (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Дозування20 мг
Показання до застосуванняДеменція альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів м-холіноблокаторами дія останніх може посилюватися.
При одночасному застосуванні з барбітуратами нейролептиками дія останніх може зменшуватися.
При сумісному застосуванні може змінити (підсилити чи зменшити) дію дантролену та баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.
Слід уникати одночасного застосування з амантадином через підвищення ризику психозу. Цей ризик також характерний для кетаміну та дектрометорфану. Описано випадок ризику подібної взаємодії між мемантином та фенітоїном. Ці препарати є хімічно спорідненими антагоністами NMDA-рецепторів.
Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидину, ранитидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.
Можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду при одночасному прийомі з мемантин.
Можливе підвищення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти (варфарин). Незважаючи на те, що причинно-наслідкового зв'язку встановлено не було, у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти, рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу та МНО.
Існує можливість зниження концентрації гідрохлортіазиду у сироватці крові при одночасному застосуванні його з мемантином або будь-якої комбінації, що містить гідрохлортіазид. Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.
Одночасне застосування з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та інгібіторами моноамінооксидази потребує ретельного спостереження за пацієнтами.
Фармакокінетична взаємодія мемантину з глібенкламідом, метформіном або донепезилом відсутні.
Не виявлено значного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну.
Мемантин не пригнічує активність ізоферментів CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінмонооксидази, епоксидгідролази та сульфатування in vitro.
ПередозуванняЄ обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного досвіду застосування мемантину.
Симптоми: відносно велике передозування (200 мг одноразово та 105 мг на добу протягом 3 днів) виявлялося стомлюваністю, слабкістю та/або діареєю, або симптоми були відсутні. У пацієнтів з передозуванням менше 140 мг або з невідомою дозою спостерігалися такі симптоми, як сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації, порушення ходи, блювання, діарея.
Прийом 2000 мг мемантину не призвів до смерті, проте супроводжувався порушеннями з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, потім диплопія і ажитація). Після проведення симптоматичного лікування та плазмаферезу настало одужання без подальших ускладнень.
В іншому зареєстрованому випадку пацієнт також одужав. Після прийому 400 мг мемантину у нього відзначалися такі порушення з боку центральної нервової системи: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, зниження порога судомної готовності, сонливість, ступор, несвідомий стан.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення сечі, форсований діурез, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. З появою ознак та симптомів загальної гіперстимуляції центральної нервової системи симптоматичну терапію слід проводити з обережністю.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Засіб лікування деменції.
Фармакодинаміка:
Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо функції NMDA-рецепторів, сприяє як прояву симптомів, так і прогресу нейродегенеративної деменції.
Мемантин є потенціалзалежним, помірно афінним, неконкурентним інгібітором NMDA-рецепторів. Препарат модулює патологічне збільшення вмісту глутамату, що може призводити до нейронної дисфункції. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо мемантин швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 100%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається протягом 3-8 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мемантину.
При прийомі
добової дози 20 мг створюється постійна концентрація мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) з вираженими індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг середнє відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині до вмісту в сироватці становило 0,52. Об'єм розподілу становить 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми.
Метаболізм
Близько 80% мемантину, прийнятого внутрішньо, циркулює у незміненому вигляді. Основними метаболітами у людини є N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів
4- і 6-гідроксимемантин і l-нітрозо-3,5-диметиладамантан. Жоден з цих метаболітів не має NMDA-антагоністичної активності.
У дослідженнях in vitro участі ізоферментів системи цитохрому Р450 у метаболізмі мемантину не виявлено.
У дослідженні прийому внутрішньо міченого 14С-мемантину, більше 84% дози виводилося протягом 20 днів, більше 99% екскретувалося нирками.
Виведення
Виведення мемантину має моноекспоненційний характер із періодом напіввиведення (Т1/2) від 60 до 100 годин. Загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м2, причому частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції.
Також у нирках йде процес канальцевої реабсорбції, ймовірно, опосередкованої білками, що беруть участь у транспорті катіонів. Швидкість ниркового кліренсу мемантину може знижуватись при залужуванні сечі до рН 7-9. Залужування сечі може бути результатом різких змін в дієті, наприклад, таких як перехід на вегетаріанство, або рясного прийому лужних шлункових буферів.
Лінійність
Дослідження за участю добровольців продемонстрували лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 10 мг до 40 мг.
Взаємозв'язок між фармакокінетикою та фармакодинамікою
При застосуванні мемантину в дозі 20 мг на добу вміст препарату в цереброспінальній рідині відповідає значенню ki (константа інгібування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль препарату у лобовій частині кори головного мозку.
Вагітність та годування груддюВагітність
Немає даних про застосування мемантину у вагітних жінок. Препарат Мемантин протипоказаний для застосування під час вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість препарату викликати затримку внутрішньоутробного розвитку при використанні доз, аналогічних терапевтичним у людини. Мемантин не застосовується у вагітних жінок, за винятком випадків крайньої необхідності.
Грудне вигодовування
Немає даних, чи екскретується мемантин у грудне молоко. Зважаючи на ліпофільну структуру мемантину, можна припустити, що мемантин може проникати у грудне молоко. При необхідності прийому препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Фертильність
Доклінічні дослідження чоловічої та жіночої фертильності небажаних ефектів застосування мемантину не виявили.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з клінічними проявами (відповідно до ураження певних систем органів) та частоти народження: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включаючи окремі повідомлення), частота невідома (нині дані про поширеність побічних ефектів відсутні).
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – грибкові інфекції.
Порушення імунної системи: часто – підвищена чутливість до препарату.
Порушення психіки: часто – сонливість; нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації (переважно спостерігалися у пацієнтів із хворобою Альцгеймера на стадії тяжкої деменції); частота невідома - психотичні реакції (поодинокі випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період).
Порушення нервової системи: часто – запаморочення, порушення рівноваги; нечасто – порушення ходи; дуже рідко – судоми.
Порушення серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто серцева недостатність, венозний тромбоз/тромбоемболія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор; нечасто – нудота, блювання; частота невідома – панкреатит (поодинокі випадки, повідомлення про які отримані у післяреєстраційний період).
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення біохімічних показників функції печінки; частота невідома – гепатит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – головний біль, нечасто – стомлюваність.
При хворобі Альцгеймера у пацієнтів можуть виникати депресія, суїцидальні думки та спроби суїциду. У клінічній практиці повідомлялося про дані ефекти у пацієнтів, які приймали мемантин.
Досвід постмаркетингового застосування препарату
Нижче наводяться небажані явища, описані в спонтанних повідомленнях в ході постмаркетингового застосування мемантину, для яких не можна виключити причинний зв'язок з препаратом: агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра поза.
особливі вказівкиОптимальна доза досягається поступово, зі збільшенням дози щотижня.
У пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів із схильністю до епілепсії мемантин слід застосовувати з обережністю.
Слід уникати спільного застосування мемантину з антагоністом NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що й мемантин, тому небажані реакції (переважно пов'язані з центральною нервовою системою) можуть виникати частіше та бути вираженими.
Присутність ряду факторів, які можуть підвищити рН сечі у пацієнтів, потребує ретельного медичного нагляду. До них відносяться: різкі зміни в дієті, наприклад, перехід від м'ясної дієти до вегетаріанської, або велике споживання буферних лужних шлункових розчинів. Також до підвищення рН сечі можуть призвести нирковий тубулярний ацидоз або тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Proteus spp. Умови, що підвищують рН сечі, можуть знизити виведення мемантину сечовидільною системою, що призведе до збільшення концентрації мемантину у плазмі.
З більшості клінічних досліджень виключали пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. Тому дані про застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені, і прийом препарату Мемантин повинен здійснюватись під ретельним контролем лікаря.
Вік більшості людей із хворобою Альцгеймера 65 років і старше. У клінічних дослідженнях мемантину середній вік пацієнтів склав близько 76 років: понад 90% пацієнтів були у віці 65 років і старші, 60% були у віці 75 років і старші, а 12% у віці старше 85 років. Клінічно значущі відмінності більшості несприятливих подій були відсутні за групами пацієнтів >65 років і <65 років.
Не потрібно регулювати дозу у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю. Зменшення дози рекомендується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Не потрібно регулювати дозу у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю (клас А або В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на можливість керувати транспортними засобами, механізмами
У пацієнтів із хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості психомоторної реакції, тому пацієнтам необхідно утриматися від керування автотранспортом чи роботи зі складними механізмами.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЛікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід починати тільки за наявності особи, яка доглядає, який регулярно стежитиме за прийомом лікарського засобу пацієнтом. Діагностику захворювання слід проводити відповідно до чинних рекомендацій. Перенесення та дозування мемантину слід переглядати на регулярній основі, бажано протягом трьох місяців після початку лікування. Після цього клінічну користь мемантину та переносимість лікування пацієнтом необхідно переглядати на регулярній основі відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати невизначено довго, поки терапевтичний ефект є сприятливим і поки пацієнт добре переносить лікування мемантин.
Препарат слід приймати внутрішньо один раз на день і завжди в один і той же час, незалежно від їди.
Для зниження ризику небажаних реакцій початкову дозу підвищують до підтримуючої шляхом титрування по 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів за наступною схемою:
1-й тиждень (день 1-7): по 5 мг на добу (1/2 таблетки по 10 мг) протягом 7 днів.
2-й тиждень (день 8-14): по 10 мг на добу (1 таблетка по 10 мг) протягом 7 днів.
3-й тиждень (день 15-21): по 15 мг на добу (1/2 таблетки по 10 мг) протягом 7 днів.
Починаючи з 4 тижня – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг або 2 таблетки по 10 мг) на добу.
Максимальна добова доза становить 20 мг на добу.
Підтримуюча доза, що рекомендується, – 20 мг на добу.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів віком понад 65 років корекція дози не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добова доза становить 10 мг. Надалі при добрій переносимості препарату щонайменше протягом 7 днів лікування дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добова доза становить 10 мг.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Мемантин таб 20мг 30 шт производится компанией ИЗВАРИНО ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Мемантин таб 20мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Мемантин таб 20мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт Акатинол мемантин таб п/об пленочной 20мг 98 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт Марукса таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт Меманталь таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт Мемантин канон таб п/об пленочной 20мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 60 шт озон, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт, Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон Мемантин таб п/об пленочной 10мг 90 шт озон, Нооджерон таб п/п/об 10мг 90 шт Нооджерон таб п/п/об 10мг 90 шт.
Пока нет комментариев