Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт
Мелоксикам Велфарм - це розчин для ін'єкцій, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Він має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію, інгібує синтез простагландинів та метаболізується у печінці. Мелоксикам Велфарм може бути призначений для лікування запальних захворювань, болю та гарячки. Він добре абсорбується після внутрішньом'язового введення і виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками та кишечником. При термінальній нирковій недостатності слід бути обережним з дозуванням.
Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: мелоксикам - 10,0 мг;
допоміжні речовини:
Меглюмін (меглумін), глікофурфурол (тетрагліколь), полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.
Опис:
Прозорий або злегка опалесцентний жовтий розчин із зеленуватим відтінком кольору.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл. По 1,5 мл препарату в ампули нейтрального скла 1 гідролітичного класу марки НС-3 з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може бути нанесено одне, два або три кольорові кільця. По 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1 контурну коміркову упаковку поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів);
повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
виразковий коліт, хвороба Крона у стадії загострення;
тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії), прогресуюче захворювання нирок;
гострі шлунково-кишкові кровотечі, нещодавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
виражена неконтрольована серцева недостатність;
протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування;
вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
Літній вік, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), захворювання ШКТ в анамнезині pylori), тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти , селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); бронхіальна астма, туберкульоз, виражений остеопороз.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Дозування10 мг/мл
Показання до застосуванняКороткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Препарат призначений для зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються.
Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі крові, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення мелоксикаму, при зміні дози препаратів літію та їх відміні. Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі крові та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом мелоксикаму та метотрексату у дозі понад 15 мг/тиждень не рекомендується. При одночасному застосуванні препаратів збільшується ризик підвищення токсичності метотрексату.
Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок.
Контрацепція – при одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
Міфепристон - у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів НПЗП не слід призначати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону.
Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
Ангіотензину II рецепторів антагоністи при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При застосуванні одночасно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.
При одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію пероральних протидіабетичних засобів, тим самим є небезпека гіпоглікемії.
Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків.
ПередозуванняСимптоми: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічного антидоту немає; симптоматична терапія. Форсований діурез, залужування сечі, гемодіаліз – малоефективні через високий зв'язок мелоксикаму з білками крові.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код ATX: М01АС06
Фармакодинаміка:
Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат, що має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Механізм дії - інгібування синтезу простагландинів (g) в результаті вибіркового пригнічення ферментативної активності циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму селективність ЦОГ-2 знижується. Пригнічує синтез Рg в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) ) та нирок.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність мелоксикаму становить близько 100%. Після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 1 годину.
Розподіл:
Мелоксикам зв'язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном) значною мірою – 99 %. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50 % від плазмової концентрації мелоксикаму. Об'єм розподілу (Vd) низький і становить 11 л.
Метаболізм:
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт - 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози), утворюється за допомогою окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму (9% від введеної дози). В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від введеної дози мелоксикаму), ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої індивідуально варіює.
Виведення:
Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на його елімінацію. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, однаково нирками та кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого мелоксикаму визначаються у сечі. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв.
Пацієнти з порушенням функції печінки та/або нирок:
Недостатність функції печінки, а також слабко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму.
Вагітність та годування груддюМелоксикам протипоказаний під час вагітності (див. розділ "Протипоказання"). Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому мелоксикам не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату мелоксикам розцінювався як можливий.
Побічні ефекти, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні, зв'язок яких із прийомом препарату розцінювався як можливий, відзначені знаком *.
Всередині системно-органних класів за частотою виникнення побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), не встановлено (не можна оцінити на підставі наявних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – інші реакції гіперчутливості негайного типу; не встановлено – анафілактичний шок*, анафілактоїдні реакції*.
Порушення психіки: рідко – зміна настрою; не встановлено - сплутаність свідомості, дезорієнтація.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.
Порушення з боку органів зору, слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго; рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору, шум у вухах.
Порушення з боку серця та судин: нечасто – підвищення артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; рідко – серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко – гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко – перфорація шлунково-кишкового тракту; не встановлено – панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит*.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ангіоневротичний набряк*, свербіж, висипання на шкірі; рідко – токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит*, мультиформна еритема*; не встановлено – фотосенсибілізація.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність*.
Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – пізня овуляція*; не встановлено – безпліддя у жінок*.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль та набряк у місці введення; нечасто – набряки.
Спільне застосування з лікарськими засобами, що гнітять кістковий мозок (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопенію.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.
Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.
особливі вказівкиПацієнти, які страждають на захворювання ШКТ, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі мелоксикам необхідно скасувати.
Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до мелоксикаму, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.
НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до літніх пацієнтів і пацієнтів, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання. ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.
У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.
При використанні мелоксикаму (так само, як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, мелоксикам слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Мелоксикам, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення препарату заборонено! Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій та вираженою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (КК понад 30 мл/хв) корекція дози не потрібна.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: мелоксикам - 10,0 мг;
допоміжні речовини:
Меглюмін (меглумін), глікофурфурол (тетрагліколь), полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.
Опис:
Прозорий або злегка опалесцентний жовтий розчин із зеленуватим відтінком кольору.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл. По 1,5 мл препарату в ампули нейтрального скла 1 гідролітичного класу марки НС-3 з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може бути нанесено одне, два або три кольорові кільця. По 5 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1 контурну коміркову упаковку поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів);
повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
виразковий коліт, хвороба Крона у стадії загострення;
тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії), прогресуюче захворювання нирок;
гострі шлунково-кишкові кровотечі, нещодавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
виражена неконтрольована серцева недостатність;
протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування;
вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
Літній вік, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), захворювання ШКТ в анамнезині pylori), тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти , селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); бронхіальна астма, туберкульоз, виражений остеопороз.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Дозування10 мг/мл
Показання до застосуванняКороткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту та інших захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Препарат призначений для зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються.
Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі крові, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення мелоксикаму, при зміні дози препаратів літію та їх відміні. Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі крові та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом мелоксикаму та метотрексату у дозі понад 15 мг/тиждень не рекомендується. При одночасному застосуванні препаратів збільшується ризик підвищення токсичності метотрексату.
Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок.
Контрацепція – при одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
Міфепристон - у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів НПЗП не слід призначати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону.
Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
Ангіотензину II рецепторів антагоністи при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При застосуванні одночасно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.
При одночасному прийомі мелоксикам може посилювати дію пероральних протидіабетичних засобів, тим самим є небезпека гіпоглікемії.
Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків.
ПередозуванняСимптоми: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічного антидоту немає; симптоматична терапія. Форсований діурез, залужування сечі, гемодіаліз – малоефективні через високий зв'язок мелоксикаму з білками крові.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код ATX: М01АС06
Фармакодинаміка:
Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат, що має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Механізм дії - інгібування синтезу простагландинів (g) в результаті вибіркового пригнічення ферментативної активності циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму селективність ЦОГ-2 знижується. Пригнічує синтез Рg в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) ) та нирок.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Біодоступність мелоксикаму становить близько 100%. Після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація препарату (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 1 годину.
Розподіл:
Мелоксикам зв'язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном) значною мірою – 99 %. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50 % від плазмової концентрації мелоксикаму. Об'єм розподілу (Vd) низький і становить 11 л.
Метаболізм:
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт - 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози), утворюється за допомогою окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму (9% від введеної дози). В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від введеної дози мелоксикаму), ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої індивідуально варіює.
Виведення:
Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на його елімінацію. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, однаково нирками та кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого мелоксикаму визначаються у сечі. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв.
Пацієнти з порушенням функції печінки та/або нирок:
Недостатність функції печінки, а також слабко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму.
Вагітність та годування груддюМелоксикам протипоказаний під час вагітності (див. розділ "Протипоказання"). Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому мелоксикам не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату мелоксикам розцінювався як можливий.
Побічні ефекти, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні, зв'язок яких із прийомом препарату розцінювався як можливий, відзначені знаком *.
Всередині системно-органних класів за частотою виникнення побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), не встановлено (не можна оцінити на підставі наявних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – інші реакції гіперчутливості негайного типу; не встановлено – анафілактичний шок*, анафілактоїдні реакції*.
Порушення психіки: рідко – зміна настрою; не встановлено - сплутаність свідомості, дезорієнтація.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.
Порушення з боку органів зору, слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго; рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору, шум у вухах.
Порушення з боку серця та судин: нечасто – підвищення артеріального тиску, відчуття «припливу» крові до обличчя; рідко – серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко – гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко – перфорація шлунково-кишкового тракту; не встановлено – панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит*.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ангіоневротичний набряк*, свербіж, висипання на шкірі; рідко – токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит*, мультиформна еритема*; не встановлено – фотосенсибілізація.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність*.
Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – пізня овуляція*; не встановлено – безпліддя у жінок*.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль та набряк у місці введення; нечасто – набряки.
Спільне застосування з лікарськими засобами, що гнітять кістковий мозок (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопенію.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.
Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.
особливі вказівкиПацієнти, які страждають на захворювання ШКТ, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі мелоксикам необхідно скасувати.
Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до мелоксикаму, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.
НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до літніх пацієнтів і пацієнтів, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання. ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.
У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.
При використанні мелоксикаму (так само, як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, мелоксикам слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Мелоксикам, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення препарату заборонено! Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій та вираженою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (КК понад 30 мл/хв) корекція дози не потрібна.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт производится компанией ВЕЛФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Мелоксикам Велфарм раствор для инъекций 10 мг/мл 15 мл амп 5 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Амелотекс раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт Амелотекс раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт, Амелотекс таб 15мг 20 шт Амелотекс таб 15мг 20 шт, Артрозан таб 15мг 20 шт Артрозан таб 15мг 20 шт, Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 3 шт, Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 5 шт Мелоксикам раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл амп 5 шт, Мелоксикам таб 15мг 10 шт вертекс Мелоксикам таб 15мг 10 шт вертекс, Мелоксикам таб 15мг 10 шт озон Мелоксикам таб 15мг 10 шт озон, Мелоксикам таб 15мг 20 шт Мелоксикам таб 15мг 20 шт, Мелоксикам таб 15мг 20 шт вертекс Мелоксикам таб 15мг 20 шт вертекс, Мелоксикам таб 15мг 20 шт канонфарма Мелоксикам таб 15мг 20 шт канонфарма, Мелоксикам таб 15мг 20 шт медисорб Мелоксикам таб 15мг 20 шт медисорб, Мелоксикам таб 15мг 20 шт озон Мелоксикам таб 15мг 20 шт озон, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт вертекс Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт вертекс, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт канонфарма Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт канонфарма, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт медисорб Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт медисорб, Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт озон Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт озон, Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл... Мелофлекс ромфарм раствор для инъекций 10мг/мл 1.5мл 3 шт, Мовалис таб 15мг 10 шт Мовалис таб 15мг 10 шт, Мовалис таб 15мг 20 шт Мовалис таб 15мг 20 шт, Мовалис таб 7.5мг 20 шт Мовалис таб 7.5мг 20 шт.
Пока нет комментариев