Медрол таб 16мг 50 шт
Топ продаж
Суперцена
коли концентрація метилпреднізолону в плазмі крові вже знижена до мінімуму. Медрол таб 16мг 50 шт містить метилпреднізолон, який має протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Цей препарат застосовується для лікування різних захворювань, які супроводжуються запаленням, таких як ревматоїдний артрит, астма, алергічні реакції, коліт, дерматит та інші. Медрол таб 16мг 50 шт має високу біодоступність, швидке всмоктування та лінійну фармакокінетику. Він має проміжну тривалість дії та виводиться переважно нирками у незв'язаній формі.
Медрол таб 16мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метилпреднізолон 4 мг, 16 мг або 32 мг; Лактоза 80 мг/159 мг/318 мг, сахароза 1,5 мг/2,8 мг/5,6 мг, парафін рідкий -/0,19 мг/0,38 мг, кальцію стеарат 0,8 мг
/
1,75 мг/4 мг, крохмаль кукурудзяний 12,3 мг/25,3 мг/55,22 мг, крохмаль кукурудзяний висушений 2 мг/-/-.
Опис:
Таблетки 4 мг: еліптичної форми білого кольору, на одній стороні таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN".
Таблетки 16 мг: еліптичної форми білого кольору, на одній стороні таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN 73".
Таблетки 32 мг: еліптичної форми білого кольору, з одного боку таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN 176".
Форма випуску:
Пігулки 4 мг: 1, 3 або 10 блістерів з ПВХ/Al-фольгу по 10 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці. 1 флакон темного скла по 30 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
таблетки 16 мг: 1 блістер із ПВХ/Al-фольгу по 14 таблеток або 5 блістерів по 10 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці. 1 флакон темного скла по 50 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
таблетки 32 мг 1 флакон темного скла по 20 або 50 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату в анамнезі.
Системні грибкові інфекції.
Одночасне застосування живих або ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами МЕДРОЛ®.
Пошкодження головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми.
Період грудного вигодовування.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна виразка пептики, кишковий анастомоз (у найближчому анамнезі), виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцесу, дивертикуліт; цукровий діабет та схильність до нього; гіперліпідемія; міастенія gravis, остеопороз, гіпотиреоз, гіпертиреоз, гострий психоз, гострий та підгострий інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, судоми, тяжке порушення функції печінки (особливо супроводжується гіпоальбумінемією) або нирок, відкритокутова глаякома віспа, кір, стронгілоїдоз, СНІД, ВІЛ – інфекція; активний або латентний туберкульоз, тяжкі бактеріальні або вірусні інфекційні захворювання (збільшує ризик розвитку суперінфекції, маскує симптоми захворювання), допустиме застосування препарату лише на тлі специфічної протимікробної терапії; у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень; у дітей (особливо у разі тривалої терапії); літній вік (підвищений ризик розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.
Дозування16 мг
Показання до застосуванняЕндокринні захворювання
Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (препарати вибору - гідрокортизон або кортизон; при необхідності синтетичні аналоги можуть застосовуватися в поєднанні з мінералокортикостероїдами; особливе значення додавання мінералокортикостероїдів має в педіатричній практиці).
Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
Хронічний та підгострий тиреоїдит.
Гіперкальціємія на фоні онкологічного захворювання.
Неендокринні захворювання 1. Захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматичні) (як додаткова терапія короткочасна для виведення з гострого стану або при загостренні) Псоріатичний артрит.
Ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами).
Анкілозуючий спондиліт.
Гострий та підгострий бурсит.
Гострий неспецифічний тендосиновіт.
Гострий подагричний артрит.
Посттравматичний остеоартрит.
Синовіт при остеоартриті.
Епікондиліт. 2. Системні захворювання сполучної тканини (у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія) Гострий ревмокардит.
Системна червона вовчанка.
Системний дерматоміозит (поліміозит).
Ревматична поліміалгія.
Гігантоклітинний артеріїт. 3. Шкірні хвороби
Пухирчатка.
Герпетиформний бульозний дерматит.
Тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Ексфоліативний дерматит.
Грибоподібний мікоз.
Тяжкий псоріаз.
Тяжкий себорейний дерматит. 4. Алергічні реакції (важкі або інваліди, при яких неефективна звичайна терапія) Сезонний або цілорічний алергічний риніт.
Сироваткова хвороба.
Бронхіальна астма.
Реакція підвищеної чутливості до лікарських засобів.
Контактний дерматит.
Атопічний дерматит. 5. Очні хвороби (тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та їх придатків) Алергічні крайові виразки рогівки.
Оперізуючий герпес з ураженням очей.
Запалення передньої камери ока.
Дифузний задній увеїт та хоріоїдит.
Симпатична офтальмія.
Алергічний кон'юнктивіт.
кератит.
Хоріоретиніт.
Невріт зорового нерва.
Ірит та іридоцикліт. 6. Хвороби органів дихання
Симптоматичний саркоїдоз.
Синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими засобами.
Бериліоз.
Блискавичний або дисемінований туберкульоз легень у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
Аспіраційний пневмоніт. 7. Гематологічні захворювання
Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих.
Вторинна тромбоцитопенія у дорослих.
Придбана (аутоімунна) гемолітична анемія.
Еритробластопенія (еритроцитарна анемія).
Вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. 8. Онкологічні захворювання (як паліативна терапія) Лейкози та лімфоми у дорослих.
Гострі лейкози в дітей віком. 9. Набряковий синдром
Для стимуляції діурезу та досягнення ремісії протеїнурії у хворих з нефротичним синдромом без уремії, або нефротичним синдромом ідіопатичного типу, або викликаного системним червоним вовчаком. 10. Захворювання шлунково-кишкового тракту (для виведення хворого із критичного стану) Виразковий коліт.
Регіонарний ентерит. 11. Нервова система
Загострення розсіяного склерозу.
Набряк головного мозку, зумовлений пухлиною. 12. Інші показання до застосування
Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку (у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).
Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда. 13. Трансплантація органів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори ізоферменту CYP3A4 – лікарські засоби, що пригнічують ізофермент CYP3A4, знижують печінковий кліренс та підвищують плазмову концентрацію субстратів цього ізоферменту, наприклад, метилпреднізолону. При одночасному застосуванні з інгібітором ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози метилпреднізолону, щоб уникнути явищ передозування.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 – лікарські засоби, що індукують ізофермент CYP3A4, зазвичай підвищують печінковий кліренс, що, у свою чергу, призводить до зниження плазмової концентрації препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення необхідного ефекту.
Субстрати ізоферменту CYP3A4 – при одночасному застосуванні з іншим субстратом ізоферменту CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може зменшуватися або збільшуватися. У цих випадках потрібна відповідна корекція дози. Існує ймовірність, що побічні явища на фоні прийому метилпреднізолону можуть виникати частіше при одночасному застосуванні з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4.
Антибактеріальні препарати-ізоніазид: інгібітор ізоферменту CYP3A4. Крім того, існує ймовірність, що метилпреднізолон збільшує ступінь ацетилювання та кліренс ізоніазиду.
Антибіотики, протитуберкульозні препарати-рифампіцин: індуктор ізоферменту CYP3A4 Пероральні антикоагулянти: вплив метилпреднізолону на дію пероральних антикоагулянтів по-різному. Є повідомлення як про посилення, так і ослаблення їх ефекту при одночасному застосуванні з метилпреднізолоном. Таким чином, слід регулярно контролювати коагулограму для підтримки дози антикоагулянтів, достатньої для забезпечення адекватного ефекту.
Протиепілептичні засоби-карбамазепін: індуктор ізоферменту CYP3A4 (і субстрат) Протиепілептичні засоби-фенобарбітал, фенітоїн: індуктори ізоферменту CYP3A4 Н-холінолітики (міорелаксанти): метилпреднізолон може впливати на препарат. Є повідомлення про розвиток гострої міопатії при одночасному застосуванні високих доз метилпреднізолону та н-холінолітиків. У пацієнтів, які отримують одночасно метилпреднізолон, відзначали антагонізм ефектів панкуронію та векуронію. Цей ефект очікується при застосуванні всіх конкурентних н-холінолітиків.
Інгібітори холінестерази-метилпреднізолону може знижувати ефект інгібіторів холінестеразу у пацієнтів з міастенією gravis.
Гіпоглікемічні препарати: оскільки препарат МЕДРОЛ може підвищувати концентрацію глюкози в плазмі крові, слід коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.
Протиблювотні-апрепітант, фосапрепітант: інгібітори ізоферменту CYP3A4 (і субстрати) Інгібітори ароматази-аміноглутетимід: пригнічення функції надниркових залоз, індуковане аміноглутетимідом, може перешкоджати ендокринним змінам РОЛ викликаним тривалим.
Блокатори «повільних» кальцієвих каналів-дилтіазем: інгібітор ізоферменту CYP3A4 (і субстрат). Грейпфрутовий сік-інгібітор ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні циклоспорину та метилпреднізолону відзначається взаємне пригнічення метаболізму, що може призвести до підвищення плазмових концентрацій одного або обох препаратів. Таким чином, існує можливість, що побічні ефекти, що виникають на фоні застосування кожного препарату, можуть виникати частіше при їх одночасному застосуванні.
Антибіотики-макроліди-кларитроміцин, еритроміцин: інгібітори ізоферменту CYP3A4 (і субстрати) Антибіотики-макроліди-тролеандоміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4 Нестероїдні протизапальні препарати (НПВП) застосування метилпреднізолону та нестероїдних протизапальних засобів може підвищуватися ризик виникнення шлунково- кишкової кровотечі та виразки.
Метилпреднізолон може підвищувати кліренс аспірину, який приймається у високих дозах тривалий час. При цьому зниження концентрації саліцилатів у плазмі може призвести до підвищеного ризику розвитку токсичності саліцилатів при відміні метилпреднізолону.
Імунодепресанти-циклофосфамід, такролімус: субстрати ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні цих препаратів були відмічені випадки виникнення судом.
Препарати, які знижують концентрацію калію в плазмі крові: при одночасному застосуванні препарату МЕДРОЛ і препаратів, що знижують концентрацію калію в плазмі (наприклад, діуретиків), пацієнтів слід ретельно спостерігати на предмет розвитку гіпокаліємії. Також слід враховувати, що існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії при одночасному застосуванні препарату МЕДРОЛ і ксантинів або бета2-агоністів.
Противірусні препарати-інгібітори протеази ВІЛ: Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (та субстрати). Інгібітори протеази ВІЛ, такі як індинавір та ритонавір, можуть підвищувати концентрацію метилпреднізолону у плазмі крові. Метилпреднізолон може посилювати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ, що призведе до зниження концентрації у плазмі крові.
Наведені нижче приклади взаємодії лікарських засобів можуть мати важливе клінічне значення.
Терапевтична дія метилпреднізолону знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (ефедрин, теофілін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин), що може вимагати підвищення дози препарату для отримання бажаного ефекту.
Олеандоміцин, кетоконазол, ітраконазол, дилтіазем, пероральні естрогеновмісні контрацептиви, грейпфрутовий сік можуть пригнічувати метаболізм метилпреднізолону та знижувати його кліренс, збільшувати період напіввиведення, терапевтичні та токсичні ефекти метилпреднізолону. У цьому випадку, щоб уникнути явищ передозування, слід зменшити дозу метилпреднізолону.
Слід з особливою обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту та НПЗП у поєднанні з метилпреднізолоном.
Через гіпокаліємію, що виникає, підвищує токсичність серцевих глікозидів (розвиток аритмій).
Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащіе препарати – набряків та підвищення артеріального тиску.
Алкоголь підвищує небезпеку розвитку ульцерації ШКТ та кровотечі.
У комбінації з нестероїдними протизапальними засобами для лікування артриту можливе зниження дози метилпреднізолону через сумацію терапевтичного ефекту.
У комбінації з парацетамолом зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу).
Метилпреднізолон знижує дію гіпоглікемічних засобів.
Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування метилпреднізолону.
Високі дози метилпреднізолону знижують ефективність соматотропіну.
Андрогени у комбінації з метилпреднізолоном збільшують ризик розвитку набряків.
Метилпреднізолон знижує ефективність вакцин (живі вакцини на фоні метилпреднізолону можуть спричинити хворобу).
Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть зумовлювати необхідність підвищення дози.
Антитиреоїдні препарати та тиреоїдні гормони: кліренс метилпреднізолону знижується при гіпотиреозі та підвищується при гіпертиреозі, тому дозу метилпреднізолону слід підбирати на підставі результатів функціональних тестів.
Метилпреднізолон прискорює метаболізм мексилетину, що призводить до зниження концентрації плазми препарату, особливо у «швидких» ацетиляторів.
Можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб при застосуванні препарату Медрол.
ПередозуванняКлінічний синдром гострого передозування препарату не описано. Повідомлення про випадки гострої токсичності при передозуванні метилпреднізолону дуже рідкісні. Специфічного антидоту немає. Частий повторний прийом (щодня або кілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвитку синдрому Іценка-Кушинга та інших ускладнень, характерних для тривалої терапії кортикостероїдами. Лікування симптоматичне. Метилпреднізолон виводиться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Глюкокортикостероїдний засіб.
Фармакодинаміка
Глюкокортикостероїди (ГКС), проникаючи через клітинні мембрани, утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим пояснюється ефект кортикостероїдів при системному застосуванні. ГКС не тільки істотно впливають на запальний процес та імунну відповідь, але також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін. Вони також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему.
Вплив на запальний процес та імунну відповідь
Більшість показань до застосування кортикостероїдів обумовлено їх протизапальними, імунодепресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти: зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; зменшення продукції простагландинів та споріднених їм сполук.
Доза, що відповідає 4 мг метилпреднізолону, має таку ж протизапальну дію, як і 20 мг гідрокортизону.
Метилпреднізолон має лише незначну мінералокортикостероїдну активність (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
Вплив на вуглеводний та білковий обмін
ГКС мають катаболічну дію щодо білків. Вивільняються амінокислоти перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці на глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих із ризиком розвитку цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін
кортикостероїдів мають ліполітичну дію, яка в першу чергу проявляється в області кінцівок. ГКС також виявляють ліпогенетичну дію, яка найбільш виражена в ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.
Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів проявляється, не на піку концентрації в плазмі, а вже після нього, отже, дія препаратів обумовлена насамперед їх впливом на активність ферментів.
Метилпреднізолон є синтетичним глюкокортикостероїдом.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна та не залежить від методу введення.
Всмоктування
Всмоктування метилпреднізолону відбувається швидко, в основному, у проксимальному відділі тонкої кишки, де воно приблизно в 2 рази більше, ніж у дистальному відділі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5 - 2,3 год.
Зв'язок метилпреднізолону з білками (альбумін і транскортин) - приблизно 40 - 90%. Біодоступність метилпреднізолону при вживанні зазвичай висока (82 - 89%). Здається обсяг розподілу становить 1,4 л/кг, яке загальний кліренс приблизно становить від 5 до 6 мл/хв/кг.
Метаболізм
Метаболізм метилпреднізолону здійснюється в печінці та якісно подібний до метаболізму кортизолу. Основні метаболіти - 20бета-гідроксиметилпреднізолон і 20бета-гідрокси-6альфа-метилпреднізон. Метаболізм здійснюється переважно через ізофермент CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Метилпреднізолон широко розподіляється у тканині, проникає через гемато-енцефалічний бар'єр та виділяється у грудне молоко.
Як і багато інших субстратів ізоферменту CYP3A4, метилпреднізолон може також бути субстратом АТФ-пов'язаних транспортних білків P-глікопротеїну, що впливають на розподіл у тканинах та взаємодію з іншими лікарськими засобами.
Виведення. Метаболіти виводяться, в основному, нирками у незв'язаній формі, а також у формі глюкуронідів та сульфатів, які утворюються переважно у печінці та частково – у нирках. Метилпреднізолон, як і інші речовини, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, може також включатися у процес мембранного транспорту аденозинтрифосфату, що впливає на його розподіл у тканинах та взаємодію з іншими лікарськими засобами. Метилпреднізолон - глюкокортикостероїд з проміжною тривалістю дії. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена різниця між періодом напіввиведення метилпреднізолону із плазми крові (від 1,8 год до 5,2 год) та періодом напіввиведення з організму в цілому (приблизно 12 – 36 годин). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді,
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах показано, що застосування кортикостероїдів призводить до зниження фертильності. У ряді досліджень на тваринах показано, що введення високих доз кортикостероїдів самкам може призводити до виникнення вад розвитку у плода. Оскільки відповідних досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію людини до цього часу не проводилося і оскільки не можна виключити можливу шкоду застосування метилпреднізолону, прийом препарату МЕДРОЛ® під час вагітності або у жінок, які планують вагітність показаний тільки в тому випадку, коли очікуваний лікувальний ефект від застосування метилпреднізолону у матері перевищує ризик негативного впливу на матір та плід. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями.
ГКС легко проникають через плаценту. В одному ретроспективному дослідженні було відзначено збільшення частоти народження дітей із низькою масою тіла у матерів, які приймали кортикостероїд під час вагітності. У дослідженнях було встановлено, що ризик народження дітей з низькою масою тіла є дозозалежним і, таким чином, може бути мінімізований за допомогою нижчих доз кортикостероїдів. Діти, народжені від матерів, які отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні ретельно обстежуватися з метою виявлення можливих симптомів гіпофункції надниркових залоз. Хоча недостатність надниркових залоз рідко зустрічається у немовлят, які піддавалися впливу кортикостероїдів до народження.
Відзначалися випадки розвитку катаракти у новонароджених, матері яких приймали метилпреднізолон під час вагітності.
Вплив кортикостероїдів на перебіг та результат пологів невідомий.
ГКС проникають у грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату МЕДРОЛ грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаІнфекційні та паразитарні захворювання: опортуністична інфекція, інфекція, маскування інфекції, активізація прихованої інфекції, перитоніт*.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитоз.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: метаболічний ацидоз, затримка натрію, затримка рідини в організмі, підвищення виведення калію з організму та гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотистий баланс, зумовлений катаболізмом білків, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсулі засобах у пацієнтів із цукровим діабетом, ліпоматоз, підвищений апетит (може викликати збільшення маси тіла).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія, «стероїдна» міопатія, м'язова слабкість, атрофія м'язів, нейропатична артропатія, остеопороз, остеонекроз, патологічні переломи, затримка росту у дітей.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): виразка з можливим проривом і кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, виразковий езофагіт, перфорація стінки кишечника, здуття живота, біль у ділянці живота, діарея, диспепсія.
Порушення, виявлені при клінічних та лабораторних дослідженнях: підвищення вмісту кальцію у сечі, зниження концентрації калію у плазмі крові, пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові. Після лікування кортикостероїдів спостерігалося підвищення активності аланінтрансамінази (АЛТ), аспартаттрансамінази (АСТ) та лужної фосфатази в плазмі крові. Зазвичай ці зміни незначні, не пов'язані з будь-якими клінічними синдромами та оборотні після припинення лікування.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, акне, гірсутизм, повільне загоєння ран, петехії та екхімози, стоншення та зниження міцності шкіри, еритема, гіпергідроз, свербіж шкіри, висип, атрофія шкіри, стрії, кропив'янка.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу.
Порушення з боку ендокринної системи: синдром «скасування» кортикостероїдів, розвиток синдрому Іценка-Кушинга, пригнічення гіпофізарно-наднирникової системи.
Порушення психіки: неадекватна поведінка, афективні порушення (зокрема, емоційна лабільність, депресія, ейфорія, лікарська залежність, суїцидальні думки), занепокоєння, сплутаність свідомості, безсоння, дратівливість, зміни психічні розлади, перепади настрою, психотичні порушення (у тому числі, манія, делюзії, галюцинації та шизофренія (або загострення шизофренії)).
Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), псевдопухлина головного мозку, судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, біль голови, епідуральний ліпоматоз.
Порушення з боку органу зору: катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з ризиком пошкодження зорового нерва, екзофтальм, хоріоретинопатія, глаукома, стоншення рогівки та склери.
Порушення з боку органу слуху та вестибулярного апарату: вертиго.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактична та анафілактоїдна реакція).
Порушення з боку серця: Хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів).
Порушення з боку судинної системи: тромбоз, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, тромбоемболія легеневої артерії.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: гикавка.
Загальні розлади та порушення у місці введення: підвищена стомлюваність, слабкість, периферичні набряки, нездужання.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: компресійний перелом хребта, асептичний епіфізіонекроз кортикального шару кісток, розрив сухожилля, зокрема ахіллового сухожилля. * Основним та важким ускладненням при захворюваннях органів ШКТ (перфорації стінок шлунка та кишечника, панкреатиті) є перитоніт (див. розділ «Особливі вказівки»).
особливі вказівкиОскільки ускладнення терапії метилпреднізолоном залежать від величини дози та тривалості лікування, то в кожному конкретному випадку на підставі аналізу співвідношення ризик/користування приймають рішення про необхідність такого лікування, а також визначають тривалість лікування та частоту прийому.
Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, що забезпечує достатній терапевтичний ефект, за необхідності зниження дози слід проводити поступово.
На тлі терапії метилпреднізолоном можливий розвиток різних психічних розладів: від ейфорії, безсоння, нестійкості настрою, змін особистості та тяжкої депресії до гострих психотичних проявів. Крім того, можуть посилюватися вже наявні емоційна нестабільність або схильність до психотичних реакцій.
Потенційно-тяжкі психічні розлади можуть виникати при застосуванні препарату Медрол. Симптоми зазвичай проявляються протягом кількох днів чи тижнів після початку терапії. Більшість реакцій зникає або після зниження дози або після відміни препарату. Незважаючи на це, може знадобитися специфічне лікування. Психологічні ефекти відзначалися у зв'язку зі скасуванням метилпреднізолону; Частота розвитку цих ефектів не відома.
Пацієнтів та/або їхніх родичів слід попередити, що у разі появи змін у психологічному статусі пацієнта (особливо при розвитку депресивного стану та суїцидальних спроб) необхідно звернутися за медичною допомогою. Також слід попередити пацієнтів або їхніх родичів про можливість розвитку психічних порушень під час або одразу після зниження дози препарату або повного його відміни.
Хворим, які можуть зазнати впливу стресу на фоні терапії метилпреднізолоном, показано збільшення дози препарату до, під час та після стресової ситуації.
Хоча контрольовані клінічні дослідження показали, що метилпреднізолон ефективно прискорює процес одужання при загостренні розсіяного склерозу, не встановлено, що метилпреднізолон впливає на результат і патогенез захворювання. Дослідження також показали, що для досягнення значущого ефекту необхідно вводити досить високі дози метилпреднізолону.
Є повідомлення про розвиток епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримують метилпреднізолон. Зазвичай, при тривалій терапії високими дозами.
Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози метилпреднізолону, протипоказано введення живих або живих ослаблених вакцин, але можна вводити вбиті або інактивовані вакцини, проте реакція на введення таких вакцин може бути знижена. Хворим, які отримують лікування метилпреднізолоном у дозах, що не мають імунодепресивної дії, за відповідними показаннями може проводитися імунізація.
На тлі терапії метилпреднізолоном деякі інфекції можуть протікати у стертій формі, крім того, можуть розвиватися нові інфекції. При застосуванні метилпреднізолону можливе зниження стійкості до інфекцій, а також знижується здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Розвиток інфекцій, що викликаються різними патогенними організмами, такими як віруси, бактерії, гриби, найпростіші або гельмінти, які локалізуються в різних системах організму людини, може бути пов'язане із застосуванням метилпреднізолону, як монотерапії, так і в поєднанні з іншими імунодепресантами, що впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет чи функцію нейтрофілів. Ці інфекції можуть протікати легко, однак, у ряді випадків можливий тяжкий перебіг і навіть летальний кінець. Причому,
Застосування препарату МЕДРОЛ при активному туберкульозі слід обмежити випадками блискавичного та дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовуються для лікування захворювання у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією. Якщо препарат призначають хворим з латентним туберкульозом або з позитивними туберкуліновими пробами, лікування слід проводити під суворим лікарським контролем, оскільки можлива реактивація процесу. Під час тривалого лікування метилпреднізолоном такі хворі мають отримувати відповідне профілактичне лікування.
Препарат слід застосовувати з обережністю при ураженні очей, викликаному вірусом простого герпесу, оскільки при цьому можлива перфорація рогівки.
ГКС, включаючи метилпреднізолон, можуть призводити до підвищення концентрації глюкози в крові, погіршувати перебіг наявного цукрового діабету і на тлі тривалої терапії можуть призводити до схильності до цукрового діабету.
Тривале застосування метилпреднізолону може призвести до задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорового нерва і провокувати приєднання вторинної очної грибкової або вірусної інфекції.
Терапія метилпреднізолоном може призвести до розвитку центральної серозної хоріоретинопатії, що, у свою чергу, може призвести до відшарування сітківки.
Діти, які отримують тривалу терапію препаратом МЕДРОЛ, перебувають у групі підвищеного ризику розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.
Застосування високих доз метилпреднізолону може спричиняти розвиток панкреатиту у дітей.
Можуть розвинутись алергічні реакції (наприклад, ангіоневротичний набряк). При застосуванні метилпреднізолону слід вжити запобіжних заходів, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на лікарські препарати в анамнезі.
Середні та великі дози гідрокортизону або кортизону можуть викликати підвищення АТ, затримку іонів натрію та води та підвищену екскрецію калію. Ці ефекти менш ймовірні при використанні синтетичних глюкокортикоїдів (в т.ч. метилпреднізолону), за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Необхідне обмеження споживання кухонної солі з їжею та призначення препаратів калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.
Системні кортикостероїди, у тому числі препарат МЕДРОЛ, не показані і не повинні застосовуватися для лікування травматичного пошкодження головного мозку. Було виявлено збільшення летальності через 2 тижні або 6 місяців після травми голови у пацієнтів, які отримували лікування метилпреднізолону сукцинатом натрію. Прямого зв'язку з введенням метилпреднізолону сукцинату натрію не було відзначено.
Остеопороз є частим і, в той же час, побічним ефектом, що рідко діагностується, що розвивається при тривалому застосуванні високих доз метилпреднізолону.
У дітей, які отримують препарат тривалий час щодня по кілька разів на добу, може відзначатися затримка росту, тому такий режим дозування слід застосовувати лише за абсолютними показаннями. Застосування альтернуючої терапії зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати цей побічний ефект. При застосуванні препарату Медрол у дітей слід ретельно спостерігати пацієнтів на предмет нормального росту та розвитку.
Прояви вторинної недостатності кори надниркових залоз, що розвивається на фоні терапії метилпреднізолоном, можна звести до мінімуму поступовим зниженням дози. Цей тип відносної недостатності може спостерігатися протягом декількох місяців після закінчення лікування, тому у будь-яких стресових ситуаціях у цей період слід знову призначити метилпреднізолон.
Відзначається більш виражений ефект метилпреднізолону у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки.
Хворі, які отримують препарати, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові особи. Наприклад, вітряна віспа та кір можуть мати тяжчий перебіг, аж до летального результату у неімунізованих дітей або у дорослих, які отримують препарат МЕДРОЛ®. Не існує єдиної думки щодо ймовірності розвитку виразки в ході терапії метилпреднізолоном. Терапія метилпреднізолоном може маскувати симптоми виразки пептики, у зв'язку з чим можливе виникнення перфорації або кровотечі без вираженого больового синдрому. Терапія кортикостероїдами може маскувати симптоми перитоніту, а також інші ознаки та симптоми, пов'язані з порушенням функції ШКТ, такі як перфорація, обструкція та панкреатит. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами ризик утворення виразок ШКТ підвищується.
Застосування метилпреднізолону у високих дозах може призводити до розвитку гострого панкреатиту.
Є повідомлення про розвиток оборотного ураження печінки, яке усувається на тлі скасування терапії. У зв'язку із цим слід проводити відповідний моніторинг.
Такі побічні реакції препарату МЕДРОЛ® з боку серцево-судинної системи, як дисліпідемія, підвищення артеріального тиску можуть провокувати у схильних пацієнтів нові реакції у разі застосування високих доз препарату МЕДРОЛ® та тривалого лікування. У зв'язку з цим слід з обережністю приймати метилпреднізолон у схильних до серцево-судинних захворювань пацієнтів та приділяти особливу увагу додатковому моніторингу стану серцево-судинної системи.
Повідомлялося про випадки тромбозів, включаючи венозну тромбоемболію, при застосуванні кортикостероїдів. Тому кортикостероїдами слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень.
Метилпреднізолон слід призначати з обережністю при виразковому коліті, якщо існує загроза перфорації стінок ШКТ, розвитку абсцесу або іншої гнійної інфекції, а також при дивертикуліті, при наявності свіжих кишкових анастомозів, при активній або латентній виразковій хворобі, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії. Gravis.
Повідомлялося про випадки (у тому числі з летальним наслідком) розвитку кризів у пацієнтів, які страждають на феохромоцитому, які отримують системну терапію кортикостероїдами, у тому числі метилпреднізолоном. У пацієнтів із підозрою на феохромоцитому або з підтвердженим захворюванням. Метилпреднізолон слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування.
Відзначено випадки розвитку саркоми Капоші у хворих, які отримували терапію метилпреднізолоном (при їх скасуванні може настати клінічна ремісія).
Ефективність препарату МЕДРОЛ при септичному шоку сумнівна. Результати систематичного огляду застосування препарату короткими курсами у високих дозах не підтримують можливості його застосування у такому режимі. Однак передбачається, що застосування препарату МЕДРОЛ тривалими курсами (5-11 днів) у низьких дозах може знизити летальність.
При застосуванні препарату МЕДРОЛ у терапевтичних дозах протягом тривалого періоду може розвинутись супресія гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (вторинна адренокортикальна недостатність). Ступінь та тривалість адренокортикальної недостатності індивідуальні у кожного пацієнта та залежать від дози, частоти застосування, часу прийому та тривалості терапії. Виразність цього ефекту можна зменшити за допомогою застосування препарату через день або поступовим зниженням дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Крім того, розвиток гострої надниркової недостатності, що призводить до летального результату, можливий при різкій відміні препарату Медрол.
Оскільки метилпреднізолон може посилювати клінічні прояви синдрому Іценка-Кушинга, слід уникати застосування метилпреднізолону у пацієнтів із хворобою Іценка-Кушинга.
Гостра міопатія найчастіше розвивається при застосуванні високих доз метилпреднізолону у хворих з порушеною нервово-м'язовою передачею (наприклад, при міастенії gravis), або у хворих, що одночасно одержують н-холінолітики, такі як периферичні міорелаксанти (наприклад, панкуронія бромід). Така гостра міопатія носить генералізований характер, може вражати м'язи ока та дихальної системи, призводити до розвитку тетрапарезу. Можливе підвищення рівня креатинкінази. При цьому покращення або одужання після відміни метилпреднізолону може відбутися лише через багато тижнів або навіть за кілька років.
Синдром «скасування», який, мабуть, не стосується надниркової недостатності, також може виникати внаслідок різкої відміни препарату МЕДРОЛ®. Цей синдром включає такі симптоми, як анорексія, нудота, блювання, летаргія, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення шкіри, міалгія, зниження маси тіла та/або зниження артеріального тиску. Передбачається, що ці ефекти виникають у зв'язку з різким коливанням концентрації метилпреднізолону в плазмі крові, а не через зниження концентрації метилпреднізолону в плазмі крові.
Канцерогенна та мутагенна дія препарату, а також його несприятливий вплив на репродуктивні функції не встановлено.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, порушення зору та слабкості, при застосуванні препарату МЕДРОЛ® слід дотримуватись обережності особам, які керують транспортними засобами та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Початкова доза препарату може становити від 4 до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях зазвичай достатньо застосування нижчих доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть бути потрібні при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200–1000 мг/добу) та трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити та призначити хворому на інший вид терапії.
Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси чи поверхні тіла. При недостатності надниркових залоз - внутрішньо 0,18 мг/кг або 3,33 мг/м2 на добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0,42-1,67 мг/кг або 12,5-50 мг/м2 на добу у 3 прийоми.
Слід наголосити, що необхідна доза може варіювати і повинна підбиратися індивідуально, залежно від характеру захворювання та реакції хворого на терапію.
Скасування препарату після тривалої терапії рекомендується проводити поступово. Якщо при лікуванні отримано хороший ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення вихідної дози через певні проміжки часу доти, доки не буде знайдено найнижчу дозу, що дозволяє підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам'ятати, що потрібний постійний контроль режиму дозування препарату. Можуть виникнути ситуації, при яких буде потрібна корекція дози, наприклад, зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого на стресові ситуації, прямо не пов'язані з основним захворюванням, на яке спрямована терапія;
Альтернувальна терапія – це такий режим дозування, при якому подвоєна добова доза метилпреднізолону вводиться через день вранці. Метою такої терапії є досягнення у хворого, який приймає препарат протягом тривалого часу, максимального клінічного ефекту, і при цьому зведення до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-надниркової системи, синдром Іценко-Кушинга, синдром відміни кортикостероїдів та затримка росту у дітей .
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Медрол таб 16мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метилпреднізолон 4 мг, 16 мг або 32 мг; Лактоза 80 мг/159 мг/318 мг, сахароза 1,5 мг/2,8 мг/5,6 мг, парафін рідкий -/0,19 мг/0,38 мг, кальцію стеарат 0,8 мг
/
1,75 мг/4 мг, крохмаль кукурудзяний 12,3 мг/25,3 мг/55,22 мг, крохмаль кукурудзяний висушений 2 мг/-/-.
Опис:
Таблетки 4 мг: еліптичної форми білого кольору, на одній стороні таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN".
Таблетки 16 мг: еліптичної форми білого кольору, на одній стороні таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN 73".
Таблетки 32 мг: еліптичної форми білого кольору, з одного боку таблетки нанесено хрест-навхрест 2 ризики, з іншого боку видавлено "UPJOHN 176".
Форма випуску:
Пігулки 4 мг: 1, 3 або 10 блістерів з ПВХ/Al-фольгу по 10 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці. 1 флакон темного скла по 30 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
таблетки 16 мг: 1 блістер із ПВХ/Al-фольгу по 14 таблеток або 5 блістерів по 10 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці. 1 флакон темного скла по 50 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
таблетки 32 мг 1 флакон темного скла по 20 або 50 таблеток з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату в анамнезі.
Системні грибкові інфекції.
Одночасне застосування живих або ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами МЕДРОЛ®.
Пошкодження головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми.
Період грудного вигодовування.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна виразка пептики, кишковий анастомоз (у найближчому анамнезі), виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцесу, дивертикуліт; цукровий діабет та схильність до нього; гіперліпідемія; міастенія gravis, остеопороз, гіпотиреоз, гіпертиреоз, гострий психоз, гострий та підгострий інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, судоми, тяжке порушення функції печінки (особливо супроводжується гіпоальбумінемією) або нирок, відкритокутова глаякома віспа, кір, стронгілоїдоз, СНІД, ВІЛ – інфекція; активний або латентний туберкульоз, тяжкі бактеріальні або вірусні інфекційні захворювання (збільшує ризик розвитку суперінфекції, маскує симптоми захворювання), допустиме застосування препарату лише на тлі специфічної протимікробної терапії; у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень; у дітей (особливо у разі тривалої терапії); літній вік (підвищений ризик розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.
Дозування16 мг
Показання до застосуванняЕндокринні захворювання
Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (препарати вибору - гідрокортизон або кортизон; при необхідності синтетичні аналоги можуть застосовуватися в поєднанні з мінералокортикостероїдами; особливе значення додавання мінералокортикостероїдів має в педіатричній практиці).
Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
Хронічний та підгострий тиреоїдит.
Гіперкальціємія на фоні онкологічного захворювання.
Неендокринні захворювання 1. Захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматичні) (як додаткова терапія короткочасна для виведення з гострого стану або при загостренні) Псоріатичний артрит.
Ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами).
Анкілозуючий спондиліт.
Гострий та підгострий бурсит.
Гострий неспецифічний тендосиновіт.
Гострий подагричний артрит.
Посттравматичний остеоартрит.
Синовіт при остеоартриті.
Епікондиліт. 2. Системні захворювання сполучної тканини (у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія) Гострий ревмокардит.
Системна червона вовчанка.
Системний дерматоміозит (поліміозит).
Ревматична поліміалгія.
Гігантоклітинний артеріїт. 3. Шкірні хвороби
Пухирчатка.
Герпетиформний бульозний дерматит.
Тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Ексфоліативний дерматит.
Грибоподібний мікоз.
Тяжкий псоріаз.
Тяжкий себорейний дерматит. 4. Алергічні реакції (важкі або інваліди, при яких неефективна звичайна терапія) Сезонний або цілорічний алергічний риніт.
Сироваткова хвороба.
Бронхіальна астма.
Реакція підвищеної чутливості до лікарських засобів.
Контактний дерматит.
Атопічний дерматит. 5. Очні хвороби (тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та їх придатків) Алергічні крайові виразки рогівки.
Оперізуючий герпес з ураженням очей.
Запалення передньої камери ока.
Дифузний задній увеїт та хоріоїдит.
Симпатична офтальмія.
Алергічний кон'юнктивіт.
кератит.
Хоріоретиніт.
Невріт зорового нерва.
Ірит та іридоцикліт. 6. Хвороби органів дихання
Симптоматичний саркоїдоз.
Синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими засобами.
Бериліоз.
Блискавичний або дисемінований туберкульоз легень у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
Аспіраційний пневмоніт. 7. Гематологічні захворювання
Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих.
Вторинна тромбоцитопенія у дорослих.
Придбана (аутоімунна) гемолітична анемія.
Еритробластопенія (еритроцитарна анемія).
Вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. 8. Онкологічні захворювання (як паліативна терапія) Лейкози та лімфоми у дорослих.
Гострі лейкози в дітей віком. 9. Набряковий синдром
Для стимуляції діурезу та досягнення ремісії протеїнурії у хворих з нефротичним синдромом без уремії, або нефротичним синдромом ідіопатичного типу, або викликаного системним червоним вовчаком. 10. Захворювання шлунково-кишкового тракту (для виведення хворого із критичного стану) Виразковий коліт.
Регіонарний ентерит. 11. Нервова система
Загострення розсіяного склерозу.
Набряк головного мозку, зумовлений пухлиною. 12. Інші показання до застосування
Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку (у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).
Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда. 13. Трансплантація органів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори ізоферменту CYP3A4 – лікарські засоби, що пригнічують ізофермент CYP3A4, знижують печінковий кліренс та підвищують плазмову концентрацію субстратів цього ізоферменту, наприклад, метилпреднізолону. При одночасному застосуванні з інгібітором ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози метилпреднізолону, щоб уникнути явищ передозування.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 – лікарські засоби, що індукують ізофермент CYP3A4, зазвичай підвищують печінковий кліренс, що, у свою чергу, призводить до зниження плазмової концентрації препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення необхідного ефекту.
Субстрати ізоферменту CYP3A4 – при одночасному застосуванні з іншим субстратом ізоферменту CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може зменшуватися або збільшуватися. У цих випадках потрібна відповідна корекція дози. Існує ймовірність, що побічні явища на фоні прийому метилпреднізолону можуть виникати частіше при одночасному застосуванні з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4.
Антибактеріальні препарати-ізоніазид: інгібітор ізоферменту CYP3A4. Крім того, існує ймовірність, що метилпреднізолон збільшує ступінь ацетилювання та кліренс ізоніазиду.
Антибіотики, протитуберкульозні препарати-рифампіцин: індуктор ізоферменту CYP3A4 Пероральні антикоагулянти: вплив метилпреднізолону на дію пероральних антикоагулянтів по-різному. Є повідомлення як про посилення, так і ослаблення їх ефекту при одночасному застосуванні з метилпреднізолоном. Таким чином, слід регулярно контролювати коагулограму для підтримки дози антикоагулянтів, достатньої для забезпечення адекватного ефекту.
Протиепілептичні засоби-карбамазепін: індуктор ізоферменту CYP3A4 (і субстрат) Протиепілептичні засоби-фенобарбітал, фенітоїн: індуктори ізоферменту CYP3A4 Н-холінолітики (міорелаксанти): метилпреднізолон може впливати на препарат. Є повідомлення про розвиток гострої міопатії при одночасному застосуванні високих доз метилпреднізолону та н-холінолітиків. У пацієнтів, які отримують одночасно метилпреднізолон, відзначали антагонізм ефектів панкуронію та векуронію. Цей ефект очікується при застосуванні всіх конкурентних н-холінолітиків.
Інгібітори холінестерази-метилпреднізолону може знижувати ефект інгібіторів холінестеразу у пацієнтів з міастенією gravis.
Гіпоглікемічні препарати: оскільки препарат МЕДРОЛ може підвищувати концентрацію глюкози в плазмі крові, слід коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.
Протиблювотні-апрепітант, фосапрепітант: інгібітори ізоферменту CYP3A4 (і субстрати) Інгібітори ароматази-аміноглутетимід: пригнічення функції надниркових залоз, індуковане аміноглутетимідом, може перешкоджати ендокринним змінам РОЛ викликаним тривалим.
Блокатори «повільних» кальцієвих каналів-дилтіазем: інгібітор ізоферменту CYP3A4 (і субстрат). Грейпфрутовий сік-інгібітор ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні циклоспорину та метилпреднізолону відзначається взаємне пригнічення метаболізму, що може призвести до підвищення плазмових концентрацій одного або обох препаратів. Таким чином, існує можливість, що побічні ефекти, що виникають на фоні застосування кожного препарату, можуть виникати частіше при їх одночасному застосуванні.
Антибіотики-макроліди-кларитроміцин, еритроміцин: інгібітори ізоферменту CYP3A4 (і субстрати) Антибіотики-макроліди-тролеандоміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4 Нестероїдні протизапальні препарати (НПВП) застосування метилпреднізолону та нестероїдних протизапальних засобів може підвищуватися ризик виникнення шлунково- кишкової кровотечі та виразки.
Метилпреднізолон може підвищувати кліренс аспірину, який приймається у високих дозах тривалий час. При цьому зниження концентрації саліцилатів у плазмі може призвести до підвищеного ризику розвитку токсичності саліцилатів при відміні метилпреднізолону.
Імунодепресанти-циклофосфамід, такролімус: субстрати ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні цих препаратів були відмічені випадки виникнення судом.
Препарати, які знижують концентрацію калію в плазмі крові: при одночасному застосуванні препарату МЕДРОЛ і препаратів, що знижують концентрацію калію в плазмі (наприклад, діуретиків), пацієнтів слід ретельно спостерігати на предмет розвитку гіпокаліємії. Також слід враховувати, що існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії при одночасному застосуванні препарату МЕДРОЛ і ксантинів або бета2-агоністів.
Противірусні препарати-інгібітори протеази ВІЛ: Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (та субстрати). Інгібітори протеази ВІЛ, такі як індинавір та ритонавір, можуть підвищувати концентрацію метилпреднізолону у плазмі крові. Метилпреднізолон може посилювати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ, що призведе до зниження концентрації у плазмі крові.
Наведені нижче приклади взаємодії лікарських засобів можуть мати важливе клінічне значення.
Терапевтична дія метилпреднізолону знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (ефедрин, теофілін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин), що може вимагати підвищення дози препарату для отримання бажаного ефекту.
Олеандоміцин, кетоконазол, ітраконазол, дилтіазем, пероральні естрогеновмісні контрацептиви, грейпфрутовий сік можуть пригнічувати метаболізм метилпреднізолону та знижувати його кліренс, збільшувати період напіввиведення, терапевтичні та токсичні ефекти метилпреднізолону. У цьому випадку, щоб уникнути явищ передозування, слід зменшити дозу метилпреднізолону.
Слід з особливою обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту та НПЗП у поєднанні з метилпреднізолоном.
Через гіпокаліємію, що виникає, підвищує токсичність серцевих глікозидів (розвиток аритмій).
Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащіе препарати – набряків та підвищення артеріального тиску.
Алкоголь підвищує небезпеку розвитку ульцерації ШКТ та кровотечі.
У комбінації з нестероїдними протизапальними засобами для лікування артриту можливе зниження дози метилпреднізолону через сумацію терапевтичного ефекту.
У комбінації з парацетамолом зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу).
Метилпреднізолон знижує дію гіпоглікемічних засобів.
Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування метилпреднізолону.
Високі дози метилпреднізолону знижують ефективність соматотропіну.
Андрогени у комбінації з метилпреднізолоном збільшують ризик розвитку набряків.
Метилпреднізолон знижує ефективність вакцин (живі вакцини на фоні метилпреднізолону можуть спричинити хворобу).
Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть зумовлювати необхідність підвищення дози.
Антитиреоїдні препарати та тиреоїдні гормони: кліренс метилпреднізолону знижується при гіпотиреозі та підвищується при гіпертиреозі, тому дозу метилпреднізолону слід підбирати на підставі результатів функціональних тестів.
Метилпреднізолон прискорює метаболізм мексилетину, що призводить до зниження концентрації плазми препарату, особливо у «швидких» ацетиляторів.
Можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб при застосуванні препарату Медрол.
ПередозуванняКлінічний синдром гострого передозування препарату не описано. Повідомлення про випадки гострої токсичності при передозуванні метилпреднізолону дуже рідкісні. Специфічного антидоту немає. Частий повторний прийом (щодня або кілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвитку синдрому Іценка-Кушинга та інших ускладнень, характерних для тривалої терапії кортикостероїдами. Лікування симптоматичне. Метилпреднізолон виводиться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Глюкокортикостероїдний засіб.
Фармакодинаміка
Глюкокортикостероїди (ГКС), проникаючи через клітинні мембрани, утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим пояснюється ефект кортикостероїдів при системному застосуванні. ГКС не тільки істотно впливають на запальний процес та імунну відповідь, але також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін. Вони також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи та центральну нервову систему.
Вплив на запальний процес та імунну відповідь
Більшість показань до застосування кортикостероїдів обумовлено їх протизапальними, імунодепресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти: зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; зменшення продукції простагландинів та споріднених їм сполук.
Доза, що відповідає 4 мг метилпреднізолону, має таку ж протизапальну дію, як і 20 мг гідрокортизону.
Метилпреднізолон має лише незначну мінералокортикостероїдну активність (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
Вплив на вуглеводний та білковий обмін
ГКС мають катаболічну дію щодо білків. Вивільняються амінокислоти перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці на глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих із ризиком розвитку цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін
кортикостероїдів мають ліполітичну дію, яка в першу чергу проявляється в області кінцівок. ГКС також виявляють ліпогенетичну дію, яка найбільш виражена в ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.
Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів проявляється, не на піку концентрації в плазмі, а вже після нього, отже, дія препаратів обумовлена насамперед їх впливом на активність ферментів.
Метилпреднізолон є синтетичним глюкокортикостероїдом.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна та не залежить від методу введення.
Всмоктування
Всмоктування метилпреднізолону відбувається швидко, в основному, у проксимальному відділі тонкої кишки, де воно приблизно в 2 рази більше, ніж у дистальному відділі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5 - 2,3 год.
Зв'язок метилпреднізолону з білками (альбумін і транскортин) - приблизно 40 - 90%. Біодоступність метилпреднізолону при вживанні зазвичай висока (82 - 89%). Здається обсяг розподілу становить 1,4 л/кг, яке загальний кліренс приблизно становить від 5 до 6 мл/хв/кг.
Метаболізм
Метаболізм метилпреднізолону здійснюється в печінці та якісно подібний до метаболізму кортизолу. Основні метаболіти - 20бета-гідроксиметилпреднізолон і 20бета-гідрокси-6альфа-метилпреднізон. Метаболізм здійснюється переважно через ізофермент CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Метилпреднізолон широко розподіляється у тканині, проникає через гемато-енцефалічний бар'єр та виділяється у грудне молоко.
Як і багато інших субстратів ізоферменту CYP3A4, метилпреднізолон може також бути субстратом АТФ-пов'язаних транспортних білків P-глікопротеїну, що впливають на розподіл у тканинах та взаємодію з іншими лікарськими засобами.
Виведення. Метаболіти виводяться, в основному, нирками у незв'язаній формі, а також у формі глюкуронідів та сульфатів, які утворюються переважно у печінці та частково – у нирках. Метилпреднізолон, як і інші речовини, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, може також включатися у процес мембранного транспорту аденозинтрифосфату, що впливає на його розподіл у тканинах та взаємодію з іншими лікарськими засобами. Метилпреднізолон - глюкокортикостероїд з проміжною тривалістю дії. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена різниця між періодом напіввиведення метилпреднізолону із плазми крові (від 1,8 год до 5,2 год) та періодом напіввиведення з організму в цілому (приблизно 12 – 36 годин). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді,
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах показано, що застосування кортикостероїдів призводить до зниження фертильності. У ряді досліджень на тваринах показано, що введення високих доз кортикостероїдів самкам може призводити до виникнення вад розвитку у плода. Оскільки відповідних досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію людини до цього часу не проводилося і оскільки не можна виключити можливу шкоду застосування метилпреднізолону, прийом препарату МЕДРОЛ® під час вагітності або у жінок, які планують вагітність показаний тільки в тому випадку, коли очікуваний лікувальний ефект від застосування метилпреднізолону у матері перевищує ризик негативного впливу на матір та плід. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями.
ГКС легко проникають через плаценту. В одному ретроспективному дослідженні було відзначено збільшення частоти народження дітей із низькою масою тіла у матерів, які приймали кортикостероїд під час вагітності. У дослідженнях було встановлено, що ризик народження дітей з низькою масою тіла є дозозалежним і, таким чином, може бути мінімізований за допомогою нижчих доз кортикостероїдів. Діти, народжені від матерів, які отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні ретельно обстежуватися з метою виявлення можливих симптомів гіпофункції надниркових залоз. Хоча недостатність надниркових залоз рідко зустрічається у немовлят, які піддавалися впливу кортикостероїдів до народження.
Відзначалися випадки розвитку катаракти у новонароджених, матері яких приймали метилпреднізолон під час вагітності.
Вплив кортикостероїдів на перебіг та результат пологів невідомий.
ГКС проникають у грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату МЕДРОЛ грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаІнфекційні та паразитарні захворювання: опортуністична інфекція, інфекція, маскування інфекції, активізація прихованої інфекції, перитоніт*.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкоцитоз.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: метаболічний ацидоз, затримка натрію, затримка рідини в організмі, підвищення виведення калію з організму та гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотистий баланс, зумовлений катаболізмом білків, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсулі засобах у пацієнтів із цукровим діабетом, ліпоматоз, підвищений апетит (може викликати збільшення маси тіла).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: артралгія, міалгія, «стероїдна» міопатія, м'язова слабкість, атрофія м'язів, нейропатична артропатія, остеопороз, остеонекроз, патологічні переломи, затримка росту у дітей.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): виразка з можливим проривом і кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, виразковий езофагіт, перфорація стінки кишечника, здуття живота, біль у ділянці живота, діарея, диспепсія.
Порушення, виявлені при клінічних та лабораторних дослідженнях: підвищення вмісту кальцію у сечі, зниження концентрації калію у плазмі крові, пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові. Після лікування кортикостероїдів спостерігалося підвищення активності аланінтрансамінази (АЛТ), аспартаттрансамінази (АСТ) та лужної фосфатази в плазмі крові. Зазвичай ці зміни незначні, не пов'язані з будь-якими клінічними синдромами та оборотні після припинення лікування.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, акне, гірсутизм, повільне загоєння ран, петехії та екхімози, стоншення та зниження міцності шкіри, еритема, гіпергідроз, свербіж шкіри, висип, атрофія шкіри, стрії, кропив'янка.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу.
Порушення з боку ендокринної системи: синдром «скасування» кортикостероїдів, розвиток синдрому Іценка-Кушинга, пригнічення гіпофізарно-наднирникової системи.
Порушення психіки: неадекватна поведінка, афективні порушення (зокрема, емоційна лабільність, депресія, ейфорія, лікарська залежність, суїцидальні думки), занепокоєння, сплутаність свідомості, безсоння, дратівливість, зміни психічні розлади, перепади настрою, психотичні порушення (у тому числі, манія, делюзії, галюцинації та шизофренія (або загострення шизофренії)).
Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), псевдопухлина головного мозку, судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, біль голови, епідуральний ліпоматоз.
Порушення з боку органу зору: катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з ризиком пошкодження зорового нерва, екзофтальм, хоріоретинопатія, глаукома, стоншення рогівки та склери.
Порушення з боку органу слуху та вестибулярного апарату: вертиго.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактична та анафілактоїдна реакція).
Порушення з боку серця: Хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів).
Порушення з боку судинної системи: тромбоз, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, тромбоемболія легеневої артерії.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: гикавка.
Загальні розлади та порушення у місці введення: підвищена стомлюваність, слабкість, периферичні набряки, нездужання.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: компресійний перелом хребта, асептичний епіфізіонекроз кортикального шару кісток, розрив сухожилля, зокрема ахіллового сухожилля. * Основним та важким ускладненням при захворюваннях органів ШКТ (перфорації стінок шлунка та кишечника, панкреатиті) є перитоніт (див. розділ «Особливі вказівки»).
особливі вказівкиОскільки ускладнення терапії метилпреднізолоном залежать від величини дози та тривалості лікування, то в кожному конкретному випадку на підставі аналізу співвідношення ризик/користування приймають рішення про необхідність такого лікування, а також визначають тривалість лікування та частоту прийому.
Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, що забезпечує достатній терапевтичний ефект, за необхідності зниження дози слід проводити поступово.
На тлі терапії метилпреднізолоном можливий розвиток різних психічних розладів: від ейфорії, безсоння, нестійкості настрою, змін особистості та тяжкої депресії до гострих психотичних проявів. Крім того, можуть посилюватися вже наявні емоційна нестабільність або схильність до психотичних реакцій.
Потенційно-тяжкі психічні розлади можуть виникати при застосуванні препарату Медрол. Симптоми зазвичай проявляються протягом кількох днів чи тижнів після початку терапії. Більшість реакцій зникає або після зниження дози або після відміни препарату. Незважаючи на це, може знадобитися специфічне лікування. Психологічні ефекти відзначалися у зв'язку зі скасуванням метилпреднізолону; Частота розвитку цих ефектів не відома.
Пацієнтів та/або їхніх родичів слід попередити, що у разі появи змін у психологічному статусі пацієнта (особливо при розвитку депресивного стану та суїцидальних спроб) необхідно звернутися за медичною допомогою. Також слід попередити пацієнтів або їхніх родичів про можливість розвитку психічних порушень під час або одразу після зниження дози препарату або повного його відміни.
Хворим, які можуть зазнати впливу стресу на фоні терапії метилпреднізолоном, показано збільшення дози препарату до, під час та після стресової ситуації.
Хоча контрольовані клінічні дослідження показали, що метилпреднізолон ефективно прискорює процес одужання при загостренні розсіяного склерозу, не встановлено, що метилпреднізолон впливає на результат і патогенез захворювання. Дослідження також показали, що для досягнення значущого ефекту необхідно вводити досить високі дози метилпреднізолону.
Є повідомлення про розвиток епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримують метилпреднізолон. Зазвичай, при тривалій терапії високими дозами.
Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози метилпреднізолону, протипоказано введення живих або живих ослаблених вакцин, але можна вводити вбиті або інактивовані вакцини, проте реакція на введення таких вакцин може бути знижена. Хворим, які отримують лікування метилпреднізолоном у дозах, що не мають імунодепресивної дії, за відповідними показаннями може проводитися імунізація.
На тлі терапії метилпреднізолоном деякі інфекції можуть протікати у стертій формі, крім того, можуть розвиватися нові інфекції. При застосуванні метилпреднізолону можливе зниження стійкості до інфекцій, а також знижується здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Розвиток інфекцій, що викликаються різними патогенними організмами, такими як віруси, бактерії, гриби, найпростіші або гельмінти, які локалізуються в різних системах організму людини, може бути пов'язане із застосуванням метилпреднізолону, як монотерапії, так і в поєднанні з іншими імунодепресантами, що впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет чи функцію нейтрофілів. Ці інфекції можуть протікати легко, однак, у ряді випадків можливий тяжкий перебіг і навіть летальний кінець. Причому,
Застосування препарату МЕДРОЛ при активному туберкульозі слід обмежити випадками блискавичного та дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовуються для лікування захворювання у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією. Якщо препарат призначають хворим з латентним туберкульозом або з позитивними туберкуліновими пробами, лікування слід проводити під суворим лікарським контролем, оскільки можлива реактивація процесу. Під час тривалого лікування метилпреднізолоном такі хворі мають отримувати відповідне профілактичне лікування.
Препарат слід застосовувати з обережністю при ураженні очей, викликаному вірусом простого герпесу, оскільки при цьому можлива перфорація рогівки.
ГКС, включаючи метилпреднізолон, можуть призводити до підвищення концентрації глюкози в крові, погіршувати перебіг наявного цукрового діабету і на тлі тривалої терапії можуть призводити до схильності до цукрового діабету.
Тривале застосування метилпреднізолону може призвести до задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорового нерва і провокувати приєднання вторинної очної грибкової або вірусної інфекції.
Терапія метилпреднізолоном може призвести до розвитку центральної серозної хоріоретинопатії, що, у свою чергу, може призвести до відшарування сітківки.
Діти, які отримують тривалу терапію препаратом МЕДРОЛ, перебувають у групі підвищеного ризику розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.
Застосування високих доз метилпреднізолону може спричиняти розвиток панкреатиту у дітей.
Можуть розвинутись алергічні реакції (наприклад, ангіоневротичний набряк). При застосуванні метилпреднізолону слід вжити запобіжних заходів, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на лікарські препарати в анамнезі.
Середні та великі дози гідрокортизону або кортизону можуть викликати підвищення АТ, затримку іонів натрію та води та підвищену екскрецію калію. Ці ефекти менш ймовірні при використанні синтетичних глюкокортикоїдів (в т.ч. метилпреднізолону), за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Необхідне обмеження споживання кухонної солі з їжею та призначення препаратів калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.
Системні кортикостероїди, у тому числі препарат МЕДРОЛ, не показані і не повинні застосовуватися для лікування травматичного пошкодження головного мозку. Було виявлено збільшення летальності через 2 тижні або 6 місяців після травми голови у пацієнтів, які отримували лікування метилпреднізолону сукцинатом натрію. Прямого зв'язку з введенням метилпреднізолону сукцинату натрію не було відзначено.
Остеопороз є частим і, в той же час, побічним ефектом, що рідко діагностується, що розвивається при тривалому застосуванні високих доз метилпреднізолону.
У дітей, які отримують препарат тривалий час щодня по кілька разів на добу, може відзначатися затримка росту, тому такий режим дозування слід застосовувати лише за абсолютними показаннями. Застосування альтернуючої терапії зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати цей побічний ефект. При застосуванні препарату Медрол у дітей слід ретельно спостерігати пацієнтів на предмет нормального росту та розвитку.
Прояви вторинної недостатності кори надниркових залоз, що розвивається на фоні терапії метилпреднізолоном, можна звести до мінімуму поступовим зниженням дози. Цей тип відносної недостатності може спостерігатися протягом декількох місяців після закінчення лікування, тому у будь-яких стресових ситуаціях у цей період слід знову призначити метилпреднізолон.
Відзначається більш виражений ефект метилпреднізолону у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки.
Хворі, які отримують препарати, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові особи. Наприклад, вітряна віспа та кір можуть мати тяжчий перебіг, аж до летального результату у неімунізованих дітей або у дорослих, які отримують препарат МЕДРОЛ®. Не існує єдиної думки щодо ймовірності розвитку виразки в ході терапії метилпреднізолоном. Терапія метилпреднізолоном може маскувати симптоми виразки пептики, у зв'язку з чим можливе виникнення перфорації або кровотечі без вираженого больового синдрому. Терапія кортикостероїдами може маскувати симптоми перитоніту, а також інші ознаки та симптоми, пов'язані з порушенням функції ШКТ, такі як перфорація, обструкція та панкреатит. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами ризик утворення виразок ШКТ підвищується.
Застосування метилпреднізолону у високих дозах може призводити до розвитку гострого панкреатиту.
Є повідомлення про розвиток оборотного ураження печінки, яке усувається на тлі скасування терапії. У зв'язку із цим слід проводити відповідний моніторинг.
Такі побічні реакції препарату МЕДРОЛ® з боку серцево-судинної системи, як дисліпідемія, підвищення артеріального тиску можуть провокувати у схильних пацієнтів нові реакції у разі застосування високих доз препарату МЕДРОЛ® та тривалого лікування. У зв'язку з цим слід з обережністю приймати метилпреднізолон у схильних до серцево-судинних захворювань пацієнтів та приділяти особливу увагу додатковому моніторингу стану серцево-судинної системи.
Повідомлялося про випадки тромбозів, включаючи венозну тромбоемболію, при застосуванні кортикостероїдів. Тому кортикостероїдами слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень.
Метилпреднізолон слід призначати з обережністю при виразковому коліті, якщо існує загроза перфорації стінок ШКТ, розвитку абсцесу або іншої гнійної інфекції, а також при дивертикуліті, при наявності свіжих кишкових анастомозів, при активній або латентній виразковій хворобі, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії. Gravis.
Повідомлялося про випадки (у тому числі з летальним наслідком) розвитку кризів у пацієнтів, які страждають на феохромоцитому, які отримують системну терапію кортикостероїдами, у тому числі метилпреднізолоном. У пацієнтів із підозрою на феохромоцитому або з підтвердженим захворюванням. Метилпреднізолон слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування.
Відзначено випадки розвитку саркоми Капоші у хворих, які отримували терапію метилпреднізолоном (при їх скасуванні може настати клінічна ремісія).
Ефективність препарату МЕДРОЛ при септичному шоку сумнівна. Результати систематичного огляду застосування препарату короткими курсами у високих дозах не підтримують можливості його застосування у такому режимі. Однак передбачається, що застосування препарату МЕДРОЛ тривалими курсами (5-11 днів) у низьких дозах може знизити летальність.
При застосуванні препарату МЕДРОЛ у терапевтичних дозах протягом тривалого періоду може розвинутись супресія гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (вторинна адренокортикальна недостатність). Ступінь та тривалість адренокортикальної недостатності індивідуальні у кожного пацієнта та залежать від дози, частоти застосування, часу прийому та тривалості терапії. Виразність цього ефекту можна зменшити за допомогою застосування препарату через день або поступовим зниженням дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Крім того, розвиток гострої надниркової недостатності, що призводить до летального результату, можливий при різкій відміні препарату Медрол.
Оскільки метилпреднізолон може посилювати клінічні прояви синдрому Іценка-Кушинга, слід уникати застосування метилпреднізолону у пацієнтів із хворобою Іценка-Кушинга.
Гостра міопатія найчастіше розвивається при застосуванні високих доз метилпреднізолону у хворих з порушеною нервово-м'язовою передачею (наприклад, при міастенії gravis), або у хворих, що одночасно одержують н-холінолітики, такі як периферичні міорелаксанти (наприклад, панкуронія бромід). Така гостра міопатія носить генералізований характер, може вражати м'язи ока та дихальної системи, призводити до розвитку тетрапарезу. Можливе підвищення рівня креатинкінази. При цьому покращення або одужання після відміни метилпреднізолону може відбутися лише через багато тижнів або навіть за кілька років.
Синдром «скасування», який, мабуть, не стосується надниркової недостатності, також може виникати внаслідок різкої відміни препарату МЕДРОЛ®. Цей синдром включає такі симптоми, як анорексія, нудота, блювання, летаргія, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення шкіри, міалгія, зниження маси тіла та/або зниження артеріального тиску. Передбачається, що ці ефекти виникають у зв'язку з різким коливанням концентрації метилпреднізолону в плазмі крові, а не через зниження концентрації метилпреднізолону в плазмі крові.
Канцерогенна та мутагенна дія препарату, а також його несприятливий вплив на репродуктивні функції не встановлено.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, порушення зору та слабкості, при застосуванні препарату МЕДРОЛ® слід дотримуватись обережності особам, які керують транспортними засобами та займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкої рухової реакції.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Початкова доза препарату може становити від 4 до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях зазвичай достатньо застосування нижчих доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть бути потрібні при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200–1000 мг/добу) та трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити та призначити хворому на інший вид терапії.
Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси чи поверхні тіла. При недостатності надниркових залоз - внутрішньо 0,18 мг/кг або 3,33 мг/м2 на добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0,42-1,67 мг/кг або 12,5-50 мг/м2 на добу у 3 прийоми.
Слід наголосити, що необхідна доза може варіювати і повинна підбиратися індивідуально, залежно від характеру захворювання та реакції хворого на терапію.
Скасування препарату після тривалої терапії рекомендується проводити поступово. Якщо при лікуванні отримано хороший ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення вихідної дози через певні проміжки часу доти, доки не буде знайдено найнижчу дозу, що дозволяє підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам'ятати, що потрібний постійний контроль режиму дозування препарату. Можуть виникнути ситуації, при яких буде потрібна корекція дози, наприклад, зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого на стресові ситуації, прямо не пов'язані з основним захворюванням, на яке спрямована терапія;
Альтернувальна терапія – це такий режим дозування, при якому подвоєна добова доза метилпреднізолону вводиться через день вранці. Метою такої терапії є досягнення у хворого, який приймає препарат протягом тривалого часу, максимального клінічного ефекту, і при цьому зведення до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-надниркової системи, синдром Іценко-Кушинга, синдром відміни кортикостероїдів та затримка росту у дітей .
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Медрол таб 16мг 50 шт производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Италия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Медрол таб 16мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Медрол таб 16мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Медрол таб 32мг 20 шт Медрол таб 32мг 20 шт, Метипред лиофилизат для приготовления раствора для и... Метипред лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 250мг фл 1 шт, Метипред таб 4мг 100 шт Метипред таб 4мг 100 шт, Метипред таб 4мг 30 шт Метипред таб 4мг 30 шт, Преднол-Л лиофилизат для приготовления раствора для ... Преднол-Л лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 250 мг 1 фл, в комплекте с растворителем (вода для инъекций).
Пока нет комментариев