Лозартан таб п/об пленочной 125мг 30 шт озон
Топ продаж
Суперцена
Лозартан таб п/об пленочной 125мг 30 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: лозартан калію – 12,500 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат (цукор молочний) – 60,000 мг; целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) – 15,000 мг; кроскармелоза натрію – 4,000 мг; повідон-К25 - 3,600 мг; магнію стеарат – 0,900 мг.
Склад оболонки: полівініловий спирт – 1,407 мг; макрогол-4000 – 0,969 мг; титану діоксид – 0,624 мг.
Опис:
Циліндричні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на поперечному розрізі видно два шари - ядро білого або майже білого кольору і плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 12,5 мг.
По 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки, або плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або по 10, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з матеріалу, комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, полівінілхлоридну плівку) і алюмінієвої фольги друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
-Тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) (відсутня досвід застосування);
-Вагітність та період грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»);
-Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
-одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
- Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією.
З обережністю
Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; гіперкаліємія; стани після трансплантації нирки (відсутня досвід застосування); аортальний чи мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність із супутнім тяжким порушенням функції нирок; тяжка хронічна серцева недостатність (IV функціонального класу за класифікацією NYHA); хронічна серцева недостатність з загрозливими для життя аритміями; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; первинний гіперальдостеронізм; ангіоневротичний набряк в анамнезі; артеріальна гіпотензія; порушення водно-електролітного балансу; порушення функції печінки; порушення функції нирок.
Пацієнтам зі зниженим обсягом циркулюючої крові (наприклад, які отримують лікування великими дозами діуретиків) – може виникати симптоматична гіпотензія.
Дозування12,5 мг
Показання до застосування-Артеріальна гіпертензія.
-Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, що проявляється сукупним зниженням частоти серцево-судинної смертності, частоти інсульту та інфаркту міокарда.
-Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що проявляється зниженням частоти гіперкреатинінемії, частоти розвитку термінальної стадії хронічної ниркової недостатності, що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирки, показників смертності, а також зниженням протеїну.
-Хронічна серцева недостатність при неефективності терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або непереносимості інгібіторів АПФ.
Не рекомендується переводити пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю та стабільними показниками при прийомі інгібіторів АПФ на терапію препаратом Лозартан.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиУ клінічних дослідженнях з вивчення фармакокінетичних взаємодій лікарських засобів не було виявлено клінічно значимих взаємодій лозартану з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином та фенобарбіталом.
Рифампіцин, як індуктор метаболізму лікарських засобів, знижує концентрацію активного метаболіту лозартану в крові.
У клінічних дослідженнях було вивчено застосування двох інгібіторів ізоферменту Р450 3А4: кетоконазолу та еритроміцину. Кетоконазол не впливав на метаболізм лозартану до активного метаболіту після внутрішньовенного введення лозартану. Еритроміцин не мав клінічно значущого ефекту при прийомі лозартану всередину. Флуконазол, інгібітор ізоферменту Р450 2С9, знижує концентрацію активного метаболіту лозартану, проте фармакодинамічна значущість одночасного застосування лозартану та інгібіторів ізоферменту Р450 2С9 не вивчена. Показано, що у пацієнтів, які не метаболізують лозартан у активний метаболіт, є дуже рідкісний та специфічний дефект ізоферменту Р450 2С9. Ці дані дозволяють припускати, що метаболізм лозартану до активного метаболіту здійснюється ізоферментом Р450 2С9, а не ізоферментом Р450 3А4.
Одночасне застосування лозартану, як і інших лікарських засобів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, триамтереном, амілоридом, еплероном), калійвмісними добавками або солями калію може призводити до збільшення вмісту калію в сироватці крові.
Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на виведення літію, лозартан може знижувати виведення літію, тому при одночасному застосуванні препаратів літію та АРА II необхідно ретельно моніторувати концентрацію літію у сироватці крові.
При одночасному застосуванні АРА II з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть знижуватись ефекти діуретиків та інших гіпотензивних засобів. Внаслідок цього антигіпертензивний ефект АРА II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з зневодненням, у тому числі приймаючих діуретики), які отримують терапію НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2, одночасне застосування АРА II або інгібіторів АПФ може спричинити подальше погіршення функції. нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності. Дані ефекти зазвичай оборотні, тому одночасне застосування цих лікарських засобів має проводитися з обережністю у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Аліскірен
Подвійна блокада РААС, із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (інгібітор реніну) асоційована з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які одночасно приймають лозартан та інші лікарські засоби, що впливають на РААС.
Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) протипоказано та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
ПередозуванняСимптоми
Виражене зниження артеріального тиску та тахікардія; брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної (вагусної) стимуляції. У разі розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії показано підтримуючу терапію.
Симптоматична терапія
; лозартан та його активний метаболіт не видаляються з кровотоку за допомогою гемодіалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Ангіотензину II рецепторів антагоніст
Код АТХ: С09СА01
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Ангіотензин ІІ є потужним вазоконстриктором, головним активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), а також вирішальною патофізіологічною ланкою при розвитку артеріальної гіпертензії (АГ). Ангіотензин II зв'язується з АТ1-рецепторами, що знаходяться в багатьох тканинах (у гладком'язових тканинах судин, надниркових залозах, нирках і серці) і виконує кілька важливих біологічних функцій, включаючи вазоконстрикцію та вивільнення альдостерону. Крім цього, ангіотензин II стимулює розростання гладких клітин. АТ2-рецептори – другий тип рецепторів, з яким зв'язується ангіотензин II, але його роль у регуляції функції серцево-судинної системи невідома.
Лозартан - селективний антагоніст АТ1-рецепторів ангіотензину II, високоефективний при пероральному прийомі. Лозартан та його фармакологічно активний карбоксильований метаболіт (Е 3174) як in vitro, так і in vivo блокують усі фізіологічні ефекти ангіотензину II незалежно від джерела або шляху синтезу. На відміну від деяких пептидних антагоністів ангіотензину II лозартан не має властивостей агоніста.
Лозартан вибірково зв'язується з АТ1-рецепторами і не зв'язується, і не блокує рецептори інших гормонів та іонних каналів, які відіграють важливу роль у регуляції функції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) - кініназу II, і, відповідно, не перешкоджає руйнуванню брадикініну. Отже, ефекти, які безпосередньо не пов'язані з блокадою АТ1-рецепторів, такі як посилення брадикінін-опосередкованих ефектів або розвиток набряків (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не мають відношення до дії лозартану.
Лозартан пригнічує підвищення систолічного та діастолічного артеріального тиску (АТ) при інфузії ангіотензину ІІ. У момент досягнення максимальної концентрації лозартану в плазмі після прийому лозартану в дозі 100 мг вищевказаний ефект ангіотензину II пригнічується приблизно на 85%, а через 24 години після одноразового або багаторазового прийому – на 26-39%.
У період прийому лозартану усунення негативного зворотного зв'язку, що полягає у придушенні ангіотензином II секреції реніну, веде до збільшення активності реніну плазми (АРП). Підвищення активності реніну призводить до підвищення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові.
При тривалому (6-тижневому) лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією лозартаном у дозі 100 мг на добу спостерігалося 2-3-кратне збільшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі в момент досягнення максимальної концентрації лозартану. У деяких пацієнтів спостерігалося ще більше збільшення концентрації ангіотензину ІІ, особливо при невеликій тривалості лікування (2 тижні). Незважаючи на це, у процесі лікування антигіпертензивний ефект та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові виявлялися через 2 та 6 тижнів терапії, що вказує на ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після відміни лозартану АРП та концентрація ангіотензину II знижувалися протягом 3 діб до значень, що спостерігалися до початку прийому лозартану. Оскільки лозартан є специфічним антагоністом АТ1-рецепторів ангіотензину II, він не пригнічує АПФ (кініназу II) - фермент, який інактивує брадикінін. Дослідження, в якому порівнювалися ефекти лозартану в дозах 20 мг та 100 мг з ефектами інгібітору АПФ щодо впливу ангіотензин I, ангіотензин II та брадикінін, показало, що лозартан блокує ефекти ангіотензину I та ангіотензину II, не впливаючи на вплив.
Це зумовлено специфічним механізмом дії лозартану. Інгібітор АПФ блокував відповідні реакції на ангіотензин I та підвищував вираженість ефектів, зумовлених дією брадикініну, не впливаючи на вираженість відповіді на ангіотензин II, що демонструє фармакодинамічну різницю між лозартаном та інгібіторами АПФ.
Концентрації лозартану та його активного метаболіту у плазмі крові, а також антигіпертензивний ефект лозартану зростають із збільшенням дози. Так як лозартан і його активний метаболіт є антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II), вони обидва роблять внесок в антигіпертензивний ефект.
У дослідженні з одноразовим прийомом лозартану в дозі 100 мг, яке включали здорові добровольці (чоловіки), прийом лозартану внутрішньо в умовах високо-і малосольової дієти не впливав на швидкість клубочкової фільтрації (СКФ), ефективний нирковий плазмоток і фільтраційну фракцію. Лозартан має натрійуретичний ефект, який був більш виражений при малосольовій дієті і, мабуть, не був пов'язаний з пригніченням ранньої реабсорбції натрію в ниркових проксимальних канальцях. Лозартан також викликав минуще збільшення виділення сечової кислоти нирками.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, протеїнурією (не менше 2 г/24 години) без цукрового діабету та приймаючих лозартан протягом 8 тижнів у дозі 50 мг з поступовим збільшенням до 100 мг, спостерігалося достовірне зниження протеїнурії (на 42%), фракційної екскреції альбуміну та імуноглобулінів. У цих пацієнтів лозартан стабілізував ШКФ та зменшував фільтраційну фракцію.
У жінок у постменопаузальному періоді з артеріальною гіпертензією, які приймали лозартан у дозі 50 мг на добу протягом 4 тижнів, не було виявлено впливу терапії на нирковий та системний рівень простагландинів.
Лозартан не впливає на вегетативні рефлекси і не має тривалого ефекту щодо концентрації норадреналіну в плазмі крові.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією лозартан у дозах до 150 мг на добу не викликав клінічно значущих змін концентрації тригліцеридів натще, загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів високої щільності у сироватці крові. У тих же дозах лозартан не впливав на концентрацію глюкози в крові натще.
У клінічному дослідженні HEALL щодо оцінки впливу високої та низької дози АРА II (лозартан) на результат лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) були включені пацієнти (n=3834) з ХСН II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA та непереносимістю інгібіторів АПФ. Пацієнти спостерігалися більше 4-х років (медіана тривалості спостереження склала 4,7 років) з метою порівняти ефекти лозартану в дозі 50 мг на добу та дозі 150 мг на добу на зниження показника смертності від усіх причин або госпіталізації з приводу серцевої недостатності. Це дослідження показало, що лозартан у дозі 150 мг на добу значно знижував ризик смертності від усіх причин або госпіталізації з приводу серцевої недостатності порівняно з дозою 50 мг на добу (відношення ризиків 0,899 р=0,027).
В цілому лозартан викликав зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові (зазвичай менше 0,4 мг/дл), що зберігалося при тривалому лікуванні. У контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією випадків відміни препарату через збільшення концентрації креатиніну або вмісту калію в сироватці крові не зареєстровано.
У 12-тижневому паралельному дослідженні, яке включали пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA), більшість з яких приймали діуретики та/або серцеві глікозиди, порівнювали ефекти лозартану в дозах 2,5, 10, 25 і 5 мг на добу із плацебо. У дозах 25 мг та 50 мг на добу лозартан виявляв позитивні гемодинамічні та нейрогормональні ефекти, які зберігалися протягом усього дослідження. Гемодинамічні ефекти включали збільшення серцевого індексу та зниження тиску заклинювання у легеневих капілярах, а також зниження загального периферичного судинного опору, середнього системного АТ та частоти серцевих скорочень. Частота виникнення гіпотензії у цих пацієнтів залежала від дози препарату.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі внутрішньо лозартан добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту і піддається метаболізму при "первинному проходженні" через печінку з утворенням активного карбоксильованого метаболіту та неактивних метаболітів.
Системна біодоступність лозартану у таблетованій формі становить приблизно 33%. Час досягнення середніх максимальних концентрацій лозартану та його активного метаболіту досягаються у сироватці крові приблизно через 1 годину та через 3-4 години відповідно після прийому внутрішньо. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність лозартану.
Розподіл
Лозартан та його активний метаболіт пов'язуються з білками плазми крові (в основному з альбуміном) не менше ніж на 99%. Об'єм розподілу лозартану – 34 л. Дослідження на щурах показали, що лозартан практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Приблизно 14% дози лозартану, прийнятого внутрішньо або введеного внутрішньовенно, перетворюється на його активний метаболіт. Після прийому внутрішньо або внутрішньовенного введення, міченого радіоактивним вуглецем лозартану (14С лозартану) радіоактивність циркулюючої плазми крові, перш за все, обумовлена наявністю в ній лозартану та його активного метаболіту. Низька ефективність перетворення лозартану на його активний метаболіт спостерігалася приблизно у 1% пацієнтів, які беруть участь у дослідженні.
Крім активного метаболіту утворюються фармакологічно неактивні метаболіти, у тому числі два основних метаболіти, що утворюються в результаті гідроксилювання бічного бутилового ланцюга, і один другорядний - N-2-тетразол-глюкуронід. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 600 мл/хв і 50 мл/хв, відповідно
.
Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв та 26 мл/хв, відповідно. При прийомі лозартану внутрішньо приблизно 4% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді та близько 6% виводиться нирками у формі активного метаболіту. Лозартан та його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при прийомі внутрішньо лозартану у дозах до 200 мг.
Після прийому внутрішньо плазмові концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 2 та 6-9 годин відповідно. При режимі дозування препарату 100 мг 1 раз на добу немає значного накопичення в плазмі крові ні лозартану, ні його активного метаболіту.
Виведення лозартану та його метаболітів здійснюється нирками та через кишечник з жовчю.
Після прийому внутрішньо 14С лозартану у чоловіків близько 35% радіоактивності виявляється у сечі та 58% - у калі. Після внутрішньовенного введення 14С лозартану у чоловіків приблизно 43% радіоактивності виявляється у сечі та 50% - у калі.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Літні пацієнти
Концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові у пацієнтів похилого віку чоловічої статі з артеріальною гіпертензією не відрізняються істотно від значень цих параметрів у молодих пацієнтів чоловічої статі з артеріальною гіпертензією.
Значення
плазмових концентрацій лозартану у жінок з артеріальною гіпертензією в 2 рази перевищують відповідні значення у чоловіків з артеріальною гіпертензією.
Концентрації активного метаболіту у чоловіків та жінок не відрізняються. Ця очевидна фармакокінетична відмінність не має клінічної значущості.
Пацієнти з порушенням функції печінки
При прийомі лозартану внутрішньо пацієнтами з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрація лозартану в 5 разів, а активного метаболіту – у 1,7 разів вища, ніж у здорових добровольців чоловічої статі.
Пацієнти з порушенням функції нирок
При кліренсі креатиніну (КК) вище 10 мл/хв концентрація лозартану в плазмі крові не відрізняється від пацієнтів з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів, які потребують гемодіалізу, значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно в 2 рази вище, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Концентрації активного метаболіту в плазмі крові не змінювалися у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Ні лозартан, ні його активний метаболіт не видаляються з організму за допомогою процедури гемодіалізу.
Вагітність та годування груддю
Лікарські засоби, що впливають безпосередньо на РААС, можуть стати причиною серйозних пошкоджень і загибелі плода, що розвивається .
Лікування препаратом Лозартан протипоказано розпочинати під час вагітності.
Якщо пацієнткам, які планують вагітність, продовження терапії лозартаном вважається за необхідне, слід замінити лозартан на альтернативні гіпотензивні засоби, які мають встановлений профіль безпеки при застосуванні під час вагітності.
При встановленні факту вагітності лікування лозартаном має бути негайно припинено, і якщо це необхідно, призначена альтернативна гіпотензивна терапія.
Хоча немає досвіду застосування препарату Лозартан у вагітних, доклінічні дослідження на тваринах показали, що застосування лозартану призводить до розвитку серйозних ембріональних та неонатальних ушкоджень та загибелі плода чи потомства. Вважається, що механізм даних явищ зумовлений впливом на РААС.
Ниркова перфузія плода, яка залежить від розвитку РААС, з'являється у ІІ триместрі вагітності, тому ризик для плоду зростає, якщо препарат Лозартан застосовується у ІІ та ІІІ триместрах вагітності.
Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності знижує функцію нирок плода та збільшує захворюваність та смертність плода та новонароджених. Розвиток олігогідрамніону може бути асоційований з гіпоплазією легких плода та деформаціями скелета. Можливі небажані явища у новонароджених включають гіпоплазію кісток черепа, анурію, артеріальну гіпотензію, ниркову недостатність та летальний кінець.
Зазначені вище небажані наслідки зазвичай обумовлені застосуванням лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності.
Більшість епідеміологічних досліджень щодо вивчення розвитку аномалій плода після застосування гіпотензивних лікарських засобів у першому триместрі вагітності не виявили відмінностей між лікарськими засобами, що впливають на РААС та іншими гіпотензивними засобами. При призначенні гіпотензивної терапії вагітним важливо оптимізувати можливі наслідки для матері та плода. Якщо неможливо підібрати альтернативну терапію замість терапії лікарськими засобами, що впливають на РААС, необхідно проінформувати пацієнтку про можливий ризик терапії для плода. Необхідне проведення періодичних ультразвукових досліджень з метою оцінки інтраамніотичного простору. При виявленні олігогідрамніону необхідно припинити прийом препарату Лозартан, якщо він не є життєво необхідним для матері.
Пацієнтки та лікарі повинні знати, що олігогідрамніон може не виявлятися до появи незворотних ушкоджень плода. Необхідно ретельне спостереження за новонародженими, чиї матері приймали препарат Лозартан під час вагітності з метою контролю артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії.
Період грудного вигодовування
Невідомо, чи виділяється лозартан із грудним молоком. Так як багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком і існує ризик розвитку можливих несприятливих ефектів у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, слід ухвалити рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну препарату з урахуванням необхідності його прийому для матері.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (10 % призначень); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (>0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%); частота невідома (недостатньо даних для оцінки частоти розвитку).
У цілому нині лозартан добре переноситься пацієнтами з артеріальною гіпертензією. Небажані явища (НЯ) мають легкий і минущий характер і не вимагають відміни препарату. Сумарна частота НЯ при застосуванні лозартану можна порівняти з цим показником при прийомі плацебо. У контрольованих клінічних дослідженнях частота відміни терапії через клінічно виражені НЯ склала 2,3% у групі пацієнтів, які приймали лозартан, та 3,7% у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
У контрольованих клінічних дослідженнях препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалися такі НЯ:
Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – сонливість, головний біль, порушення сну.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – системне запаморочення (вертиго).
Порушення з боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують лікування високими дозами діуретиків).
Порушення з боку серця: нечасто – відчуття серцебиття, стенокардія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, запор.
Порушення з боку шкіри підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – слабкість, підвищена стомлюваність, набряки.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – гіперкаліємія; рідко - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) (зазвичай поверталася до норми після відміни терапії).
Контрольовані клінічні дослідження показали, що лозартан переважно переноситься пацієнтами з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка. У цих дослідженнях спостерігалися такі НЯ:
Порушення нервової системи: часто - запаморочення.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – системне запаморочення (вертиго).
Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – слабкість, підвищена стомлюваність.
У дослідженні LIFE у пацієнтів без цукрового діабету в анамнезі частота появи нових випадків цукрового діабету була нижчою при застосуванні лозартану порівняно із застосуванням атенололу (р<0,001). Оскільки в цьому дослідженні не було групи пацієнтів, які приймали плацебо, невідомо, чи це позитивний ефект лозартану чи НЯ атенололу.
Контрольовані клінічні дослідження показали, що лозартан переважно добре переноситься пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу та протеїнурією. У цих дослідженнях спостерігалися такі НЯ:
Порушення нервової системи: часто - запаморочення.
Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують лікування високими дозами діуретиків).
Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – слабкість, підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто - гіперкаліємія (у клінічному дослідженні за участю пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та нефропатією гіперкаліємія (більше 5,5 ммоль/л) спостерігалася у 9,9% пацієнтів, які приймали лозартан, та у 3,4% пацієнтів , які брали плацебо), гіпоглікемія.
Контрольовані клінічні дослідження показали, що лозартан переважно переноситься пацієнтами з ХСН. НЯ, що спостерігалися під час клінічних досліджень, були характерними для цієї групи пацієнтів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія.
Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – парестезія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – нудота, діарея, блювання.
Порушення з боку серця: рідко – непритомність, фібриляція передсердь, порушення мозкового кровообігу.
Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують високі дози діуретиків).
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок, ниркова недостатність.
Порушення з боку шкіри підшкірних тканин: нечасто - кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі.
Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – слабкість, підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення концентрації сечовини, креатиніну та вмісту калію в крові; нечасто – гіперкаліємія (частіше у пацієнтів, які приймали лозартан у дозі 150 мг на добу, ніж у пацієнтів, які приймали лозартан у дозі 50 мг на добу).
Наступні НЯ спостерігалися у клінічній практиці у постреєстраційному періоді:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – анемія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані, обличчя, губ, глотки та/або язика (що викликають обструкцію дихальних шляхів); у деяких з цих пацієнтів в анамнезі були вказівки на перенесений ангіонев при прийомі інших лікарських засобів, включаючи інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту), васкуліт (включаючи пурпуру Шенлейн-Геноха).
Порушення з боку психіки: частота невідома – депресія.
Порушення з боку нервової системи: частота невідома – мігрень, дисгевзія.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – шум у вухах.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – кашель.
Порушення з боку травної системи: частота невідома – діарея, панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит; частота невідома – порушення функції печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі, фотосенсибілізація.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома – міалгія, артралгія, рабдоміоліз.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – еректильна дисфункція/імпотенція.
Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – загальне нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – гіпонатріємія.
особливі вказівкиРеакції підвищеної чутливості
Можливий прояв такого симптому підвищеної чутливості як ангіоневротичний набряк, тому пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряк обличчя, губ, горлянки та/або язика) вимагають ретельного контролю застосування препарату. Лікування слід розпочинати під суворим контролем лікаря та в умовах стаціонару.
Ангіоневротичний набряк найчастіше виникає у пацієнтів негроїдної раси.
Ембріотоксичність
Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності знижує функцію нирок плода та збільшує захворюваність та смертність плода та новонароджених. Розвиток олігогідрамніону може бути асоційований з гіпоплазією легких плода та деформаціями скелета. Можливі небажані явища у новонароджених включають гіпоплазію кісток черепа, анурію, артеріальну гіпотензію, ниркову недостатність та летальний кінець. При встановленні факту вагітності препарат Лозартан повинен бути одразу відмінений (див. «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).
Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу або зниження ОЦК У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, які отримують лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія. Корекцію таких станів необхідно проводити до призначення препарату Лозартан або розпочинати лікування з нижчої дози препарату Лозартан (див. «Спосіб застосування та дози»).
Порушення водно-електролітного балансу є характерним для пацієнтів з порушенням функції нирок з цукровим діабетом або без цукрового діабету, тому потрібне ретельне спостереження за такими пацієнтами. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією кількість випадків розвитку гіперкаліємії була більшою у групі, яка приймала лозартан, ніж у групі, яка приймала плацебо. Декілька пацієнтів припинили терапію у зв'язку з гіперкаліємією, що виникла (див. розділ «Побічна дія», підрозділ «Лабораторні та інструментальні дані»).
Під час лікування лозартаном не рекомендується приймати калійзберігаючі діуретики, препарати калію або замінники харчової солі, що містять калій.
Аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП).
Ішемічна хвороба серця (ІХС) та цереброваскулярні захворювання
.
Хронічна серцева недостатність (ХСН) Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на РААС, у пацієнтів з ХСН та з або без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії або гострого порушення функції нирок.
Оскільки відсутній достатній досвід застосування препарату Лозартан у пацієнтів із серцевою недостатністю та супутнім тяжким порушенням функції нирок, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (IV функціонального класу за класифікацією NYHA), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю та симптоматичними загрозливими для життя аритміями, препарат Лозартан слід призначати з обережністю пацієнтам цих груп.
Первинний гіперальдостеронізм
Оскільки у пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не спостерігається позитивної відповіді на терапію гіпотензивними засобами, які діють шляхом інгібування РААС, застосування препарату Лозартан не рекомендується у цієї групи пацієнтів.
Порушення функції печінки
Фармакокінетичні дані вказують на те, що концентрація лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки значно збільшується, тому пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі слід призначати препарат Лозартан у нижчій дозі. Відсутня досвід застосування лозартану у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тому препарат не повинен застосовуватися у цієї групи пацієнтів (див. розділи «Фармакокінетика», «Протипоказання», «Спосіб застосування та дози»).
Порушення функції нирок
Внаслідок інгібування РААС у деяких пацієнтів спостерігалися зміни функції нирок, включаючи розвиток ниркової недостатності. Ці зміни ниркової функції можуть повертатися до норми після припинення лікування.
Деякі лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть збільшувати концентрацію сечовини в крові та сироваткового креатиніну у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Подібні порушення функції нирок можуть бути оборотними після відміни терапії.
Лозартан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки.
Подвійна блокада РААС Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) протипоказано та не рекомендується у інших пацієнтів .
Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Спеціальні групи пацієнтів
Расова приналежність
Аналіз даних усієї популяції пацієнтів, включених у дослідження LIFE, щодо вивчення впливу лозартану на зниження частоти розвитку основного складового критерію оцінки дослідження у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка (n=9193), показав, що здатність лозартану порівняно з атенололом знижувати ризик розвитку інсульту та інфаркту міокарда, а також зменшувати показник серцево-судинної смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка (на 13,0%, р=0,021) не поширюється на пацієнтів негроїдної раси, хоча обидва режими терапії ефективно знижували рівень АТ даних пацієнтів. У цьому дослідженні лозартан порівняно з атенололом зменшував показник серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка всіх рас, крім негроїдної (n=8660 р=0,003). Однак у цьому дослідженні пацієнти негроїдної раси, які отримували атенолол, мали менший ризик розвитку основного складового критерію оцінки дослідження (тобто меншу комбіновану частоту серцево-судинної смертності, інсульту та інфаркту міокарда) порівняно з пацієнтами тієї ж раси, які приймали лозартан (р= 0,03).
Діти та підлітки
Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків до 18 років не встановлена.
Якщо у новонароджених, чиї матері приймали лозартан під час вагітності, спостерігається розвиток олігурії або артеріальної гіпотензії, необхідно проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримання артеріального тиску та ниркової перфузії. Може знадобитися переливання крові або проведення діалізу для запобігання розвитку артеріальної гіпотензії та/або підтримання функції нирок.
Пацієнти похилого віку
Клінічні дослідження не виявили жодних особливостей щодо безпеки та ефективності лозартану у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Не проводилося досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, проте необхідно бути обережним при застосуванні гіпотензивної терапії та керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами, оскільки можливий розвиток запаморочення та сонливості, особливо на початку терапії або зі збільшенням дози.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди.
Препарат Лозартан можна приймати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами.
Артеріальна гіпертензія
Стандартна початкова та підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів від початку терапії.
У деяких пацієнтів для досягнення більшого терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу.
Зниження ризику асоційований серцево-судинною захворюваністю та смертністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка
Стандартна початкова доза Лозартану становить 50 мг 1 раз на добу. Надалі рекомендується додати гідрохлортіазид у низьких дозах або збільшити дозу Лозартану до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску (АТ).
Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та протеїнурією.
Стандартна початкова доза препарату Лозартан становить 50 мг 1 раз на добу. Надалі дозу Лозартану можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску.
Препарат Лозартан може бути призначений у комбінації з іншими гіпотензивними засобами (діуретиками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), альфа- та бета-адреноблокаторами, гіпотензивними засобами центральної дії), інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо- та інгібіторами глюкозидази).
Хронічна серцева недостатність
Початкова доза Лозартану для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг/добу, 25 мг/добу, 50 мг/добу, 100 мг/добу) до максимальної (тільки для даного показання) дози 150 мг 1 раз на добу, Залежно від індивідуальної переносимості препарату пацієнтом.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, при прийомі великих доз діуретиків) початкову дозу лозартану слід зменшити до 25 мг 1 раз на добу.
Немає необхідності в доборі початкової дози для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі.
Пацієнтам із захворюванням печінки в анамнезі рекомендується призначати нижчі дози Лозартану.
Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти на діалізі
Немає необхідності у доборі початкової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на діалізі.
Пацієнти похилого віку
Немає необхідності в доборі початкової дози у пацієнтів похилого віку, хоча рекомендується починати лікування дозою 25 мг у пацієнтів старше 75 років.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Пацієнтам із захворюванням печінки в анамнезі рекомендується застосовувати препарат у нижчих дозах. Застосування Лозартану протипоказане у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки не існує клінічного досвіду застосування цієї групи пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).
Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 18 років не встановлена.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Лозартан таб п/об пленочной 125мг 30 шт озон производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Лозартан таб п/об пленочной 125мг 30 шт озон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Лозартан таб п/об пленочной 125мг 30 шт озон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 100мг 30 шт Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 100мг 90 шт Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 100мг 90 шт, Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 25мг 30 шт Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 25мг 30 шт, Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 50мг 30 шт Лозартан-вертекс таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 30 шт Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 60 шт Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 60 шт, Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 90 шт Лозартан канон таб п/об пленочной 50мг 90 шт, Лозартан-рихтер таб п/об пленочной 100мг 30 шт Лозартан-рихтер таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Лозартан-рихтер таб п/об пленочной 50мг 30 шт Лозартан-рихтер таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Лозартан таб п/об пленочной 100мг 30 шт Лозартан таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Лозартан таб п/об пленочной 100мг 30 шт озон Лозартан таб п/об пленочной 100мг 30 шт озон, Лозартан таб п/об пленочной 12.5мг 30 шт Лозартан таб п/об пленочной 12.5мг 30 шт, Лозартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт Лозартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Лозартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт озон Лозартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт озон, Лориста таб п/об пленочной 100мг 30 шт Лориста таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Лориста таб п/об пленочной 100мг 90 шт Лориста таб п/об пленочной 100мг 90 шт, Лориста таб п/об пленочной 12.5мг 30 шт Лориста таб п/об пленочной 12.5мг 30 шт, Лориста таб п/об пленочной 25мг 30 шт Лориста таб п/об пленочной 25мг 30 шт, Лориста таб п/об пленочной 50мг 30 шт Лориста таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Презартан таб п/об пленочной 100мг 28 шт Презартан таб п/об пленочной 100мг 28 шт, Презартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт Презартан таб п/об пленочной 50мг 30 шт.
Пока нет комментариев