Локрен таб п/об пленочной 20мг 56 шт
Топ продаж
Суперцена
Локрен таб п/об пленочной 20мг 56 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: бетаксололу гідрохлорид - 20,00 мг;
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат – 100,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 113,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,60 мг, магнію стеарат – 1,40 мг;
Оболонка: гіпромелоза – 3,90 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,67 мг, макрогол-400 – 0,43 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком на одній стороні та гравіюванням КЕ 20 на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 14 таблеток у блістер із ПВХ та алюмінієвої фольги. По 2 або 4 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до бетаксололу та допоміжних речовин препарату. Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень. Гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що не компенсується внаслідок лікування діуретиками, інотропними засобами, інгібіторами АПФ та іншими вазодилататорами. Кардіогенний шок. Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без встановленого штучного водія ритму). Стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія). Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду). Виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв.). Тяжкі форми хвороби Рейно та облітеруючих захворювань периферичних артерій. Феохромоцитома без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів.
З обережністю
При бронхіальній астмі та хронічній обструктивній хворобі легень середньотяжкої течії (починати лікування з малих доз і бажано під контролем показників функції зовнішнього дихання; завдяки бета1-селективності бетаксололу при виникненні нападу бронхіальної астми на фоні його прийому можливе купірування нападами). При хронічній серцевій недостатності у стадії компенсації (лікування бетаксололом можливе лише під суворим медичним наглядом; лікування слід починати з дуже малих доз з поступовим їх підвищенням). При атріовентрикулярній блокаді І ступеня (потрібне ретельне спостереження, включаючи ЕКГ-контроль). При облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, синдромі Рейно (за винятком тяжкої форми, див. розділ «Протипоказання») (можливе посилення порушень периферичного кровообігу). При стенокардії Принцметалу (можливе почастішання нападів стенокардії; застосування селективного бета1-адреноблокатора можливе лише при одночасному застосуванні вазодилататорів). 5 При лікованій феохромоцитомі (при лікуванні препаратом Локрен® артеріальної гіпертензії на фоні лікованої феохромоцитоми потрібно ретельне спостереження за показниками артеріального тиску). У пацієнтів похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом). При нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну (КК) більше 20 мл/хв ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших 4 днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування, див. розділ «Спосіб застосування та дози»), При печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування). У пацієнтів з цукровим діабетом (необхідний регулярний контроль концентрації глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування; можливе зменшення вираженості провісників розвитку гіпоглікемії, таких як тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення). При псоріазі (бета-адреноблокатори можуть ускладнювати перебіг псоріазу). Під час проведення десенсибілізуючої терапії.
Дозування20 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у монотерапії та складі комбінованої терапії). Профілактика нападів стенокардії напруги (у монотерапії та складі комбінованої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані комбінації
З флоктафеніном: у разі шоку або артеріальної гіпотензії, обумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори викликають зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.
З султопридом: порушення автоматизму серця (виражена брадикардія) внаслідок додаткового зменшення ЧСС.
Комбінації, що не рекомендуються
З аміодароном: порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів) З серцевими глікозидами: ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця
З інгібіторами МАО: не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення антигіпертензивної дії бетаксололу, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бетаксололу повинна становити не менше 14 днів.
З фінголімодом: внаслідок можливого посилення брадикардії лікування фінголімодом не слід починати у пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори. Якщо лікування фінголімодом вважається за необхідне, рекомендується відповідний моніторинг на початку лікування, принаймні протягом доби
Комбінації, яку слід застосовувати з обережністю
З блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (беприділ, дилтіазем, мібефрадил і верапаміл): порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність [синергетичні (взаємно посилюються) ефекти]. Така комбінація може застосовуватися лише під ретельним клінічним та електрокардіографічним наглядом, особливо у літніх пацієнтів або на початку лікування.
З йодовмісними контрастними речовинами: у разі розвитку шоку або різкого зниження артеріального тиску при введенні йодовмісних контрастних речовин, бета-адреноблокатори зменшують компенсаторні серцево-судинні реакції. Якщо можливо, перед проведенням рентгенографічного дослідження із застосуванням йодовмісних контрастних засобів слід відмінити лікування бета-адреноблокатором.
З інгаляційними галогенсодержащими анестетиками: бета-адреноблокатори мають кардіодепресивну дію (інгібування бета-адренергічних рецепторів може бути зменшено при введенні бета-адреностимуляторів). Як правило, лікування бета-адреноблокаторами не припиняється і в будь-якому випадку слід уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів. Лікаря-анестезіолога необхідно повідомити про прийом бета-адреноблокатора
З препаратами, здатними викликати шлуночкові порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію типу «пірует: антиаритмічні засоби класу IA (хінідин, гідрохінідин та дизопірамід) та класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід), соталол, деякі нейролептики з групи фенотіазину , левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, введений внутрішньовенно еритроміцин, ім'я внутрішньовенно спіраміцин і внутрішньовенно введений вінкамін): збільшення ризику шлуночкових порушень ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу «пірует». Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль
З пропафеноном: порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.
З баклофеном: посилення антигіпертензивної дії бетаксололу. Необхідний контроль за АТ та корекція дози бетаксололу у разі потреби.
З інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо, похідними сульфонілсечовини (див. розділи «З обережністю», «Побічна дія», «Особливі вказівки»): всі бета-адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії, такі як відчуття серцебиття та серцебиття. Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність посилення регулярного контролю за концентрацією глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, особливо на початку лікування.
З інгібіторами холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин): ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль
З гіпотензивними засобами центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рілменідин): підвищений ризик розвитку брадикардії, порушення атріовентрикулярної провідності. Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні гіпотензивного засобу центральної дії. Необхідно уникати різкого скасування гіпотензивного засобу та проводити клінічний контроль.
З лідокаїном, 10% розчин (внутрішньовенно як антиаритмічний засіб): збільшення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів та ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічне та електрокардіографічне спостереження та, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами та після його припинення. При необхідності проводиться корекція дози лідокаїну
Комбінації, які слід брати до уваги
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными) С блокаторами «медленных» кальциевых каналов з групи дигідропіридинів: взаємне посилення антигіпертензивної дії блокаторів «повільних» кальцієвих каналів та бетаксололу, розвиток серцевої недостатності у пацієнтів з латентно-протікаючою серцевою недостатністю або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторну активацію симпатичної нервової системи у відповідь на вазодилатацію під впливом блокаторів «повільних» кальцієвих каналів із групи дигідропіридинів.
З трициклічними антидепресантами (типу іміпраміну), нейролептиками: посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).
З мефлохіном: ризик брадикардії (адитивна дія).
З дипіридамолом (внутрішньовенне введення): посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу.
З альфа-адреноблокаторами, включаючи урології, що застосовуються (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу. Підвищений ризик гіпотензії.
З аміфостином: посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу.
З алергенами, що використовуються для імунотерапії або екстрактами алергенів для шкірних проб: підвищений ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бетаксолол.
З фенітоїном (внутрішньовенне введення): підвищення вираженості кардіодепресивної дії та ймовірності зниження артеріального тиску.
З ксантинами: бетаксолол знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їхню концентрацію в плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад, під впливом куріння).
З естрогенами: ослаблення антигіпертензивного ефекту бетаксололу (затримка натрію та води).
З глюкокортикостероїдами та тетракозактидом: ослаблення антигіпертензивного ефекту бетаксололу (затримка натрію та води).
З діуретиками: можливе надмірне зниження артеріального тиску.
З недеполяризуючими міорелаксантами: бетаксолол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів.
З кумаринами: посилення антикоагулянтного ефекту кумаринів.
З етанолом (алкоголь), седативними та снодійними лікарськими засобами: посилення пригнічення центральної нервової системи.
З негідрованими алкалоїдами ріжків: негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу при прийомі бетаксололу.
ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, запаморочення, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців та долонь, судоми.
Лікування: промивання шлунка, застосування адсорбуючих засобів. У разі розвитку брадикардії рекомендується: атропін 1-2 мг внутрішньовенно; потім (у разі потреби) повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або інфузія добутаміну 2,5-10 мкг/кг/хв; іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. У разі надмірного зниження АТ рекомендується: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. У разі серцевої недостатності (декомпенсації) у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали бета-адреноблокатори, рекомендується: госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін та добутамін: тривало і зазвичай у високих дозах, спостереження фахівця.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакодинаміка:
Бетаксолол характеризується такими трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективна бета1-адреноблокуюча дія; відсутність часткової агоністичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності); слабка мембраностабілізуюча дія (подібна до дії хінідину або місцевих анестетиків) у концентраціях, що перевищують терапевтичні. Слід зазначити, що селективний вплив бетаксололу на бета1-адренергічні рецептори не є абсолютним, так при застосуванні його у високих дозах можливий вплив бетаксололу на бета2-адренергічні рецептори, розташовані, головним чином, у гладкій мускулатурі бронхів і судин ( адренорецептори значно слабші від такого у неселективних бетаадреноблокаторів). При застосуванні бетаксололу його блокуюча бета1-адренергічні рецептори активність проявляється наступними фармакодинамічними ефектами: зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні (за рахунок блокади бета-адренорецепторів у синусовому вузлі, що в поєднанні з відсутністю до уповільнення автоматизму синусового вузла); зниження серцевого викиду в спокої та при фізичному навантаженні за рахунок конкурентного антагонізму з катехоламінами в периферичних (особливо кардіальних) адренергічних нервових закінченнях; зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску у спокої та при фізичному навантаженні (механізм антигіпертензивної дії описаний нижче); зменшення рефлексу ортостатичної тахікардії. В результаті цих ефектів відбувається зменшення навантаження на серце у спокої та при фізичному навантаженні. Механізм антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів повністю не встановлений. У бета-адреноблокаторів передбачаються такі механізми антигіпертензивної дії: - зниження серцевого викиду; усунення спазму периферичних артерій (за рахунок центральної дії, що призводить до зниження симпатичної імпульсації на периферію, до судин, та за рахунок інгібування активності реніну). Антигіпертензивна дія бетаксололу при його тривалому прийомі не зменшується. При одноразовому протягом доби прийомі бетаксололу (від 5 до 40 мг) антигіпертензивна дія є однаковою через 3-4 години (час досягнення максимальної концентрації бетаксололу в крові) та через 24 години (перед прийомом чергової дози). При прийомі 5 мг і 10 мг бетаксололу його антигіпертензивна дія становить відповідно 50% і 80% від антигіпертензивної дії при прийомі 20 мг бетаксололу. Таким чином, у діапазоні доз 5-20 мг спостерігається дозозалежність антигіпертензивного ефекту, причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. 50% та 80% від антигіпертензивної дії при прийомі 20 мг бетаксололу. Таким чином, у діапазоні доз 5-20 мг спостерігається дозозалежність антигіпертензивного ефекту, причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. 50% та 80% від антигіпертензивної дії при прийомі 20 мг бетаксололу. Таким чином, у діапазоні доз 5-20 мг спостерігається дозозалежність антигіпертензивного ефекту, причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла. На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає. Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність атріовентрикулярного вузла.
Фармакокінетика:
Всмоктування: бетаксолол швидко та повністю (100%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Бетаксолол має незначний ефект «первинного проходження» через печінку та високу біодоступність – близько 85%. Максимальні концентрації бетаксололу в плазмі досягаються через 2-4 години. Відмінності його плазмових концентрацій у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні мають незначні відмінності, що пов'язано з високою біодоступністю бетаксололу. Розподіл
: бетаксолол зв'язується з білками плазми приблизно на 50%. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр – низька. Секреція з грудним молоком – незначна. Об'єм розподілу – близько 6 л/кг
Метаболізм: в організмі бетаксолол переважно перетворюється на неактивні метаболіти. Розчинність у жирах помірна.
Виведення: виводиться нирками у вигляді метаболітів (понад 80%), 10-15% у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) бетаксололу становить 15-20 годин. Т1/2 у разі порушення функції печінки подовжується на 33%, але кліренс не змінюється; при порушенні функції нирок Т1/2 подвоюється (необхідне зниження доз). Не видаляється при гемодіалізі.
Вагітність та годування груддюВагітність: в експериментах на тваринах у бетаксололу не було виявлено тератогенної дії. До цього часу не повідомлялося про тератогенні ефекти у людини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровотік у плаценті та можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровотік у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3-5 днів життя можуть виникати симптоми брадикардії гіпоглікемії, тому що дія бета-адреноблокаторів у новонароджених, матері яких приймали їх перед пологами, зберігається протягом декількох днів після народження. У неонатальному та постнатальному періоді у новонароджених є підвищений ризик кардіальних та дихальних ускладнень. У разі виникнення серцевої недостатності потрібна госпіталізація новонародженого до блоку інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»). Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легень). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібно ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові). У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У разі виникнення серцевої недостатності потрібна госпіталізація новонародженого до блоку інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»). Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легень). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібно ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові). У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У разі виникнення серцевої недостатності потрібна госпіталізація новонародженого до блоку інтенсивної терапії (див. розділ «Передозування»). Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легень). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібно ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові). У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легень). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібно ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові). У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легень). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібно ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові). У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Період лактації: бета-адреноблокатори, включаючи бетаксолол, виділяються з грудним молоком (див. розділ "Фармакокінетика"). Ризик гіпоглікемії або брадикардії у грудних дітей не вивчався, тому як запобіжний засіб годування груддю в період лікування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції представлені у системах органів відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA). Частота виникнення побічних ефектів визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто > 10 %; часто > 1% та < 10%; нечасто > 0,1% та < 1%; рідко > 0,01% та < 0,1%; дуже рідко <0,01%; невідома частота (визначити частоту виникнення побічної дії за наявними даними неможливо).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення перебігу псоріазу (див. розділ «З обережністю»).
Невідома частота: кропив'янка, свербіж, гіпергідроз.
Порушення з боку нервової системи
Часто: запаморочення, біль голови.
Дуже рідко: парестезії у дистальних відділах кінцівок.
Невідома частота: загальмованість.
Порушення органу зору
Рідко: сухість очей.
Дуже рідко: порушення зору.
Порушення психіки
Часто: астенія, безсоння.
Рідко: депресія.
Дуже рідко: галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: гастралгія, діарея, нудота, блювання.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже рідко: гіпоглікемія, гіперглікемія.
Порушення серця
Часто: брадикардія (можливо важка).
Рідко: серцева недостатність, виражене зниження артеріального тиску, уповільнення атріовентрикулярної провідності або збільшення атріовентрикулярної блокади.
Порушення з боку судин
Часто: зниження шкірної температури верхніх та нижніх кінцівок.
Рідко: синдром Рейно, посилення порушень периферичного кровообігу, у тому числі й «кульгавості, що перемежується».
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Рідко: бронхоспазм.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часто: імпотенція.
Лабораторні та інструментальні дані
Рідко: поява антинуклеарних антитіл, що тільки у виняткових випадках поєднується з клінічними проявами вовчаковоподібного синдрому, що зникає після припинення прийому препарату.
особливі вказівкиНе переривайте лікування Локреном різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС: раптова відміна може призвести до тяжких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або зупинки серця. Дозу слід зменшувати поступово, тобто протягом 2 тижнів, і в разі потреби можна одночасно розпочинати замісну терапію іншим антиангінальним засобом, щоб уникнути прискорення нападів стенокардії. У пацієнтів, які приймають Локрен®, слід контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), концентрацію глюкози в крові у пацієнтів цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців), функцію нирок у пацієнтів похилого віку (1 раз на 45 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС, і пацієнт має бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС, і пацієнт має бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС, і пацієнт має бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні ЧСС менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові і пацієнт повинен бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні частоти серцевих скорочень менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові і пацієнт повинен бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні частоти серцевих скорочень менше 50 уд/хв. Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінапьового нападу менше 100 уд/хв.) та підвищений кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові ) і підвищений кінцеві діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові ) і підвищений кінцеві діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен. Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти у крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові
Бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень: бета-адреноблокатори можуть призначатися лише пацієнтам з помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується здійснити оцінку функції дихання. При розвитку нападів під час лікування можуть використовуватися бронходилататори – бета2-адреноміметики.
Серцева недостатність: у пацієнтів із серцевою недостатністю, контрольованою терапевтично, у разі потреби бетаксолол може використовуватись під суворим медичним наглядом у дуже низьких початкових дозах з поступовим їх збільшенням за необхідності та у разі гарної переносимості (збереження компенсованого стану хронічної серцевої недостатності).
Брадикардія: якщо частота серцевих скорочень у стані спокою стає нижчою за 50-55 уд/хв
.
Стенокардія Принцметалу: бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість нападів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1адреноблокаторів можливе за легкого ступеня тяжкості стенокардії Принцметалу або стенокардії змішаного типу за умови, що лікування проводиться у поєднанні з вазодилататорами.
Порушення периферичного кровообігу: бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання нижніх артерій кінцівок).
Феохромоцитома: у разі застосування бета-адреноблокаторів при лікуванні артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібен ретельний контроль артеріального тиску. Призначення препарату Локрен® можливе лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів.
Літні пацієнти: лікування пацієнтів похилого віку слід починати з малої дози і під строгим наглядом.
Пацієнти з нирковою недостатністю: дозу слід коригувати в залежності від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти з діабетом: слід попередити пацієнта про необхідність посилити контроль концентрації глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування. Пацієнту слід знати, що початкові симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія, відчуття серцебиття та пітливість) можуть бути масковані бетаксололом.
Псоріаз: потребує ретельної оцінки необхідності застосування препарату, оскільки є повідомлення про обтяження перебігу псоріазу під час лікування бета-адреноблокаторами.
Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Локрен®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічної компенсаторної регуляції під дією бета-адреноблокаторів. Терапія анафілактичних реакцій епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніну або при проведенні десенсибілізації, терапія бетаадреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій та зниження ефективності лікування.
Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик виникнення блокади бетаадренорецепторів (зменшення частоти серцевих скорочень, зниження серцевого викиду, зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску). Бета-адреноблокатори маскують рефлекторну тахікардію та підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження терапії бета-адреноблокаторами знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда та гіпертонічних кризів. Лікарю-анестезіологу слід повідомити про те, що пацієнт отримує лікування бета-адреноблокаторами. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Локрен перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершити за 48 годин до проведення загальної анестезії, оскільки вважається, що припинення терапії на 48 годин дозволяє відновити чутливість рецепторів до катехоламінів. Терапія бета-адреноблокаторами в деяких випадках може не перериватися: у пацієнтів з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до хірургічного втручання, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів. у разі екстрених хірургічних втручань або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе, пацієнта слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід поповнювати крововтрати. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. у пацієнтів з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до хірургічного втручання, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів. у разі екстрених хірургічних втручань або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе, пацієнта слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід поповнювати крововтрати. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. у пацієнтів з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до хірургічного втручання, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів. у разі екстрених хірургічних втручань або у тих випадках, коли припинення лікування неможливе, пацієнта слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід поповнювати крововтрати. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. коли припинення лікування неможливе, пацієнта слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід поповнювати крововтрати. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій. коли припинення лікування неможливе, пацієнта слід захистити від наслідків збудження блукаючого нерва шляхом відповідної премедикації атропіном, з повторенням у разі потреби. У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід поповнювати крововтрати. Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Тиреотоксикоз: симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при терапії бета-адреноблокаторами
Спортсмени: спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну речовину, яка може давати позитивну реакцію під час проведення тестів допінгового контролю.
На час лікування слід виключити вживання алкоголю
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення вироблення слізної рідини.
У «курців» ефективність бета-адреноблокаторів нижча.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
При керуванні транспортними засобами або зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності при прийомі препарату Локрен® слід бути обережним (у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення, слабкості, які можуть знизити увагу і швидкість психомоторних реакцій, необхідних для цих видів діяльності).
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місцях.
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймається внутрішньо і запивається достатньою кількістю рідини. Не слід розжовувати пігулку. Початкова доза препарату Локрен для обох показань до застосування препарату становить зазвичай 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Якщо протягом 7-14 днів лікування не досягаються цільові значення артеріального тиску, то доза подвоюється до 20 мг на добу. Зазвичай не використовуються дози Локрену, що перевищують 20 мг (у зв'язку з тим, що при збільшенні дози більше 20 мг не спостерігається статистично достовірного збільшення антигіпертензивного ефекту препарату). Максимальна добова доза препарату Локрен – 40 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю: рекомендується коригувати дозу залежно від функціонального стану нирок пацієнта. При кліренсі креатиніну більше 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак, на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважної концентрації препарату в крові, що досягається в середньому до 4-7-го дня лікування). При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг/добу (незалежно від частоти та днів проведення процедури гемодіалізу у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), яка при недостатній ефективності може збільшуватись у 2 рази кожні 1-2 тижні. Максимальна добова доза становить 20 мг
Пацієнти з печінковою недостатністю: у пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози зазвичай не потрібна. Однак, на початку терапії, рекомендується ретельніше клінічне спостереження за пацієнтом.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Локрен таб п/об пленочной 20мг 56 шт производится компанией САНОФИ РОССИЯ. Само производство расположено в стране Франция.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Локрен таб п/об пленочной 20мг 56 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Локрен таб п/об пленочной 20мг 56 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Бетаксолол капли глазные 0.5% 5 мл Бетаксолол капли глазные 0.5% 5 мл, Бетаксолол-оптик капли глазные 0.5% 5мл фл-кап. Бетаксолол-оптик капли глазные 0.5% 5мл фл-кап., Бетаксолол-солофарм капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Бетаксолол-солофарм капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Бетаксолол таб п/об пленочной 20мг 30 шт мэз Бетаксолол таб п/об пленочной 20мг 30 шт мэз, Бетоптик капли глазные 0.5% 5 мл Бетоптик капли глазные 0.5% 5 мл, Бетоптик С капли глазные 0.25% 5 мл Бетоптик С капли глазные 0.25% 5 мл, Бетофтан капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Бетофтан капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Ксонеф капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Ксонеф капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Локрен таб п/об пленочной 20мг 28 шт Локрен таб п/об пленочной 20мг 28 шт.
Пока нет комментариев