Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Лерканорм таблетки є блокатором "повільних" кальцієвих каналів, що допомагає знизити артеріальний тиск і загальний периферичний опір судин. Цей препарат має тривалу дію, що досягається через 5-7 годин після прийому і триває протягом доби. Він добре всмоктується після прийому внутрішньо і метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Лерканорм має нелінійну фармакокінетику, а його біодоступність може залежати від прийому їжі.
Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Лерканідіпіну гідрохлорид – 10,0 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза – 1,5000 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 0,5820 мг; тальк – 0,5778 мг; титану діоксид – 0,3261 мг; заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,0141 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (50 %), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титану діоксид ( 10,87 %) та заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна – 37 мг; лактози моногідрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, тип А) – 10,0 мг; повідон К-30 - 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магнію стеарат - 1,0 мг;
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг. 10, 15 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.
По 30 або 60 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 3 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.
Протипоказання- підвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; - нелікована серцева недостатність; - нестабільна стенокардія; - обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка серця; - Період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; - тяжка печінкова недостатність; - тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); - вагітність та період грудного вигодовування; - Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; - Одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"); - Одночасний прийом із циклоспорином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - Одночасний прийом із соком грейпфрута (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю – ниркова недостатність (КК понад 30 мл/хв); - печінкова недостатність легкого та середнього ступеня; - Літній вік; - синдром слабкості синусного вузла (без кардіостимулятора); - ішемічна хвороба серця; - дисфункція лівого шлуночка серця; - хронічна серцева недостатність; - одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3А4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з дигоксином (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Дозування10 мг
Показання до застосуванняЕсенційна гіпертензія І-ІІ ступеня тяжкості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту.
При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може виявлятися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може знадобитися корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту в цій комбінації.
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3А4, тому інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3А4 при одночасному застосуванні можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Протипоказано одночасне застосування лерканідипіну з інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин) (див. розділ "Протипоказання").
Протипоказано одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові (див. розділ «Протипоказання»).
Слід бути обережними при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами ізоферменту CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин).
При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %.
Лерканідипін слід застосовувати з обережністю одночасно з індукторами ізоферменту CYP3А4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії лерканідипіну. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натщесерце 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які одночасно приймають дигоксин і лерканідипін.
Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При застосуванні високих доз циметидину може збільшуватись біодоступність лерканідипіну та його антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідіпін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії.
При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося.
При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено.
Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі грейпфрутового соку та лерканідипіну (див. розділ «Протипоказання»).
Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.
ПередозуванняСимптоми
Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота.
Лікування
Симптоматичне. У разі вираженого зниження артеріального тиску, втрати свідомості, показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним.
Є дані про три випадки передозування при прийомі лерканідипіну у дозах 150 мг, 280 мг та 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими.
У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля.
У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники.
У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів.
Фармакодинаміка:
Лерканідипін є селективним блокатором «повільних» кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,
Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.
Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R та (–) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий T1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (–) S енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали.
При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10 %. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів, його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Cmax у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1: 3: 8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1: 4: 18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.
Розподіл
лерканідипіну з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватись.
Метаболізм
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення T1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70%.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканорм при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказане.
Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому застосування препарату Лерканорм у період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.
З боку центральної нервової системи: нечасто – біль голови, запаморочення; рідко – сонливість.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження АТ, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.
З боку системи травлення: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання.
З боку шкірних покривів: рідко – висипання на шкірі.
З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія.
З боку сечовидільної системи: рідко поліурія; дуже рідко - поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання).
Алергічні реакції: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості.
Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.
особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату.
Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами та при виконанні робіт, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, астенії, головного болю та запаморочення).
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Препарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату.
Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас підвищується ризик виникнення побічних ефектів.
Застосування у пацієнтів похилого віку
При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки
При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
Пі ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінкової недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Лерканідіпіну гідрохлорид – 10,0 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза – 1,5000 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 0,5820 мг; тальк – 0,5778 мг; титану діоксид – 0,3261 мг; заліза оксид жовтий (заліза оксид) – 0,0141 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу (50 %), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титану діоксид ( 10,87 %) та заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна – 37 мг; лактози моногідрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, тип А) – 10,0 мг; повідон К-30 - 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магнію стеарат - 1,0 мг;
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро світло-жовтого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг. 10, 15 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.
По 30 або 60 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 3 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.
Протипоказання- підвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; - нелікована серцева недостатність; - нестабільна стенокардія; - обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка серця; - Період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; - тяжка печінкова недостатність; - тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); - вагітність та період грудного вигодовування; - Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; - Одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"); - Одночасний прийом із циклоспорином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - Одночасний прийом із соком грейпфрута (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю – ниркова недостатність (КК понад 30 мл/хв); - печінкова недостатність легкого та середнього ступеня; - Літній вік; - синдром слабкості синусного вузла (без кардіостимулятора); - ішемічна хвороба серця; - дисфункція лівого шлуночка серця; - хронічна серцева недостатність; - одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3А4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з дигоксином (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Дозування10 мг
Показання до застосуванняЕсенційна гіпертензія І-ІІ ступеня тяжкості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЛерканідипін можна одночасно застосовувати з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту.
При одночасному застосуванні з метопрололом біодоступність лерканідипіну зменшується на 50%. Цей ефект може виявлятися і при одночасному застосуванні з іншими бета-адреноблокаторами, тому може знадобитися корекція дози лерканідипіну для досягнення терапевтичного ефекту в цій комбінації.
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3А4, тому інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3А4 при одночасному застосуванні можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну. Протипоказано одночасне застосування лерканідипіну з інгібіторами ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, еритроміцин, тролеандоміцин) (див. розділ "Протипоказання").
Протипоказано одночасне застосування циклоспорину та лерканідипіну, оскільки спостерігається збільшення концентрації обох речовин у плазмі крові (див. розділ «Протипоказання»).
Слід бути обережними при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами ізоферменту CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин).
При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %.
Лерканідипін слід застосовувати з обережністю одночасно з індукторами ізоферменту CYP3А4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином, оскільки можливе зниження антигіпертензивної дії лерканідипіну. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натщесерце 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які одночасно приймають дигоксин і лерканідипін.
Одночасне застосування лерканідипіну з циметидином (до 800 мг) не спричиняє значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі крові. При застосуванні високих доз циметидину може збільшуватись біодоступність лерканідипіну та його антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідіпін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії.
При одночасному застосуванні 20 мг лерканідипіну та варфарину у здорових добровольців змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося.
При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено.
Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному прийомі грейпфрутового соку та лерканідипіну (див. розділ «Протипоказання»).
Етанол може потенціювати антигіпертензивну дію лерканідипіну.
ПередозуванняСимптоми
Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота.
Лікування
Симптоматичне. У разі вираженого зниження артеріального тиску, втрати свідомості, показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним.
Є дані про три випадки передозування при прийомі лерканідипіну у дозах 150 мг, 280 мг та 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими.
У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля.
У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники.
У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів.
Фармакодинаміка:
Лерканідипін є селективним блокатором «повільних» кальцієвих каналів, похідним 1,4-дигідропіридину, інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Механізм антигіпертензивної дії лерканідипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові, лерканідипін має тривалу антигіпертензивну дію внаслідок високого коефіцієнта мембранного розподілу. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому препарату внутрішньо, і тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин,
Виражене зниження артеріального тиску (АТ) з рефлекторною тахікардією виникає рідко завдяки поступовому розвитку вазодилатації при прийомі лерканідипіну.
Лерканідипін являє собою рацемічну суміш (+) R- та (-) S-енантіомерів. Антигіпертензивна дія лерканідипіну, як і інших асиметричних похідних 1,4-дигідропіридину, в основному визначається S-енантіомером.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R та (–) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий T1/2. Cmax у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (–) S енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали.
При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при прийомі внутрішньо після їди становить близько 10 %. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів, його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Cmax у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1: 3: 8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1: 4: 18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.
Розподіл
лерканідипіну з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватись.
Метаболізм
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення T1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70%.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканорм при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказане.
Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення в грудне молоко, тому застосування препарату Лерканорм у період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.
З боку центральної нервової системи: нечасто – біль голови, запаморочення; рідко – сонливість.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, “припливи” крові до шкіри обличчя; рідко – стенокардія, біль за грудиною; дуже рідко - непритомність, виражене зниження АТ, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.
З боку системи травлення: рідко – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, блювання.
З боку шкірних покривів: рідко – висипання на шкірі.
З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія.
З боку сечовидільної системи: рідко поліурія; дуже рідко - поллакіурія (збільшення частоти сечовипускання).
Алергічні реакції: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості.
Лабораторні показники: дуже рідко – оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – астенія, підвищена стомлюваність; дуже рідко – гіперплазія ясен.
особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії). Щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату.
Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня внаслідок можливого посилення антигіпертензивної дії.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами та при виконанні робіт, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, астенії, головного болю та запаморочення).
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Препарат Лерканорм приймають по 10 мг 1 раз на добу вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Залежно від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату пацієнтом доза може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія розвивається приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату.
Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас підвищується ризик виникнення побічних ефектів.
Застосування у пацієнтів похилого віку
При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, проте при прийомі препарату слід бути обережним, особливо на початковому етапі лікування.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки
При застосуванні препарату Лерканорм у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК понад 30 мл/хв) або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня слід бути обережним. Початкова доза становить 10 мг на добу. Збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
Пі ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв) та печінкової недостатності тяжкого ступеня застосування препарату Лерканорм протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт производится компанией ВЕРТЕКС. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 28 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 56 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 28 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 56 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 28 шт Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 60 шт Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 28 шт Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 60 шт Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 60 шт, Лерканидипин-сз таб. 10 мг 60 шт Лерканидипин-сз таб. 10 мг 60 шт, Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 60 шт Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 60 шт, Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 30 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 30 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 60 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 60 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 30 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 30 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 60 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 60 шт фармпроект, Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 60 шт Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Лерканорм таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерканорм таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Лерникор таб п/об пленочной 10мг 30 шт Лерникор таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Лерникор таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерникор таб п/об пленочной 20мг 30 шт.
Пока нет комментариев