Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Лерканидипин-сз таблетки є блокатором кальцієвих каналів, який має пролонговану антигіпертензивну дію. Прийом препарату внутрішньо забезпечує досягнення терапевтичного ефекту через 5-7 годин, який зберігається протягом доби. Лерканидипин є метаболічно нейтральним препаратом і не має суттєвого впливу на ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Фармакокінетика лерканидипину у пацієнтів похилого віку, з нирковою та печінковою недостатністю подібна до фармакокінетики у здорових добровольців.
Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: лерканідипіну гідрохлорид – 10 мг або 20 мг.
Лактози
моногідрат (цукор молочний); целюлоза мікрокристалічна; натрію гліколят крохмалю; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); магнію стеарат; допоміжні речовини (оболонка):
Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований; титану діоксид Е 171; тальк; макрогол (поліетиленгліколь) 3350; барвник заліза оксид жовтий Е 172; барвник заліза оксид червоний Е 172; барвник
Опис:
Таблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки світло-жовтого кольору (дозування 10 мг).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожево-жовтогарячого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки світло-жовтого кольору (дозування 20 мг).
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг.
По 10 або 30 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 30 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 1, 2 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання- гіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; - нелікована серцева недостатність; - нестабільна стенокардія; - обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; - Період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; - тяжка печінкова недостатність; - тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); - вагітність та період грудного вигодовування; - Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; - Одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"); - одночасний прийом із циклоспорином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - Одночасний прийом із соком грейпфрута (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю – ниркова недостатність (кліренс креатиніну понад 30 мл/хв); - порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; - Літній вік; - синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора); - дисфункція лівого шлуночка серця та ішемічна хвороба серця; - хронічна серцева недостатність; - одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, дигоксином (див.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПрепарат не можна застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові та призводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту). Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, оскільки це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові.
Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну та потенціювання антигіпертензивного ефекту.
Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з такими препаратами, як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон).
Одночасний прийом із протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином може призвести до зниження концентрації лерканідипіну в плазмі крові та, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну.
У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натщесерце 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які одночасно приймають дигоксин і лерканідипін.
При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %.
Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, що викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні інших препаратів цієї групи.
Циметидин у дозі 800 мг на день не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, проте потрібна особлива обережність, оскільки при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканідипіну, а отже і його антигіпертензивний ефект, може зростати.
При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідіпін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено.
Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього.
Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Етанол може посилити антигіпертензивну дію лерканідипіну.
ПередозуванняСимптоми
Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота.
Лікування
Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування при прийомі лерканідипіну у дозах 150 мг, 280 мг та 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість.
Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля.
У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня.
Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники.
У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканідипін є рацемічною сумішшю право-(R) і лівообертаючихся (S) стереоізомерів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати струм іонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури. Механізм гіпотензивної дії обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин.
Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому внутрішньо та тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня.
Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Смах у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при вживанні після їди становить близько 10%. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди.
Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1: 3: 8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1: 4: 18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.
Розподіл
лерканідипіну з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватись.
Метаболізм
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин.
Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70%.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.
Вагітність та годування груддюВагітність
У дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказане.
Період грудного вигодовування
Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення у грудне молоко, тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від більш 1/10000 менше 1/1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи
Нечасто: головний біль, запаморочення;
Рідко: сонливість.
Порушення серцево-судинної системи
Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя;
Рідко: стенокардія;
Дуже рідко: непритомність, виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Рідко: нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія;
Дуже рідко: підвищення активності печінкових ферментів (оборотне).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: висипання на шкірі.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Рідко: міалгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Рідко: лакіурія (збільшення частоти сечовипускання).
Порушення загального характеру
Нечасто: периферичні набряки;
Рідко: астенія, підвищена стомлюваність;
Дуже рідко: гіперплазія ясен.
Порушення з боку імунної системи
Дуже рідко: реакції підвищеної чутливості.
особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії), щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридини, є групою високого ризику щодо захворювань серцево-судинної системи.
Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування слід дотримуватись обережності при виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги, при керуванні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю та запаморочення).
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Лерканідіпін-СЗ призначають по 10 мг 1 раз на день вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Доза може бути збільшена до 20 мг (у разі, якщо прийому 10 мг не досягається очікуваний ефект). Терапевтична доза підбирається поступово, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.
Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів.
Корекція
дози не потрібна, проте при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки
За наявності ниркової або печінкової недостатності легкої або середньої тяжкості, як правило, корекція дози не потрібна, початкова доза – 10 мг, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: лерканідипіну гідрохлорид – 10 мг або 20 мг.
Лактози
моногідрат (цукор молочний); целюлоза мікрокристалічна; натрію гліколят крохмалю; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); магнію стеарат; допоміжні речовини (оболонка):
Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований; титану діоксид Е 171; тальк; макрогол (поліетиленгліколь) 3350; барвник заліза оксид жовтий Е 172; барвник заліза оксид червоний Е 172; барвник
Опис:
Таблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки світло-жовтого кольору (дозування 10 мг).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожево-жовтогарячого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки світло-жовтого кольору (дозування 20 мг).
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг.
По 10 або 30 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 30 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 1, 2 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання- гіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; - нелікована серцева недостатність; - нестабільна стенокардія; - обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; - Період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда; - тяжка печінкова недостатність; - тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); - вагітність та період грудного вигодовування; - Застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; - Одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"); - одночасний прийом із циклоспорином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - Одночасний прийом із соком грейпфрута (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю – ниркова недостатність (кліренс креатиніну понад 30 мл/хв); - порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; - Літній вік; - синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора); - дисфункція лівого шлуночка серця та ішемічна хвороба серця; - хронічна серцева недостатність; - одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, дигоксином (див.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПрепарат не можна застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові та призводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту). Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, оскільки це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові.
Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну та потенціювання антигіпертензивного ефекту.
Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з такими препаратами, як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон).
Одночасний прийом із протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином може призвести до зниження концентрації лерканідипіну в плазмі крові та, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну.
У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натщесерце 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які одночасно приймають дигоксин і лерканідипін.
При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %.
Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, що викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні інших препаратів цієї групи.
Циметидин у дозі 800 мг на день не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, проте потрібна особлива обережність, оскільки при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканідипіну, а отже і його антигіпертензивний ефект, може зростати.
При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідіпін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено.
Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього.
Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Етанол може посилити антигіпертензивну дію лерканідипіну.
ПередозуванняСимптоми
Імовірно, у разі передозування лерканідипіну будуть спостерігатися симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота.
Лікування
Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування при прийомі лерканідипіну у дозах 150 мг, 280 мг та 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена кількість) спостерігалася сонливість.
Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля.
У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня.
Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники.
У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканідипін є рацемічною сумішшю право-(R) і лівообертаючихся (S) стереоізомерів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати струм іонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури. Механізм гіпотензивної дії обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин.
Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому внутрішньо та тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня.
Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Смах у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при вживанні після їди становить близько 10%. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди.
Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1: 3: 8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1: 4: 18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози.
Розподіл
лерканідипіну з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватись.
Метаболізм
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин.
Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70%.
У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.
Вагітність та годування груддюВагітність
У дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказане.
Період грудного вигодовування
Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення у грудне молоко, тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від більш 1/10000 менше 1/1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи
Нечасто: головний біль, запаморочення;
Рідко: сонливість.
Порушення серцево-судинної системи
Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя;
Рідко: стенокардія;
Дуже рідко: непритомність, виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Рідко: нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія;
Дуже рідко: підвищення активності печінкових ферментів (оборотне).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: висипання на шкірі.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Рідко: міалгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Рідко: лакіурія (збільшення частоти сечовипускання).
Порушення загального характеру
Нечасто: периферичні набряки;
Рідко: астенія, підвищена стомлюваність;
Дуже рідко: гіперплазія ясен.
Порушення з боку імунної системи
Дуже рідко: реакції підвищеної чутливості.
особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії), щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридини, є групою високого ризику щодо захворювань серцево-судинної системи.
Особливої обережності слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування слід дотримуватись обережності при виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги, при керуванні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю та запаморочення).
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Лерканідіпін-СЗ призначають по 10 мг 1 раз на день вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Доза може бути збільшена до 20 мг (у разі, якщо прийому 10 мг не досягається очікуваний ефект). Терапевтична доза підбирається поступово, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.
Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів.
Корекція
дози не потрібна, проте при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки
За наявності ниркової або печінкової недостатності легкої або середньої тяжкості, як правило, корекція дози не потрібна, початкова доза – 10 мг, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт производится компанией СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 10мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 28 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 56 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 28 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 56 шт Занидип-рекордати таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 28 шт Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 60 шт Леркамен 10 таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 28 шт Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 60 шт Леркамен 20 таб п/об пленочной 20мг 60 шт, Лерканидипин-сз таб. 10 мг 60 шт Лерканидипин-сз таб. 10 мг 60 шт, Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 60 шт Лерканидипин-сз таб п/об пленочной 20мг 60 шт, Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 30 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 30 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 60 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 10мг 60 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 30 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 30 шт фармпроект, Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 60 шт фармпроект Лерканидипин таб п/об пленочной 20мг 60 шт фармпроект, Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 60 шт Лерканорм таб п/об пленочной 10мг 60 шт, Лерканорм таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерканорм таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Лерникор таб п/об пленочной 10мг 30 шт Лерникор таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Лерникор таб п/об пленочной 20мг 30 шт Лерникор таб п/об пленочной 20мг 30 шт.