Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт вертекс
Топ продаж
Суперцена
Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт вертекс инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Кветіапін фумарат (кветіапін геміфумарат) у перерахунку на кветіапін – 100,000 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титану діоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,540 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить 0% , Титану діоксид (11%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%)] - 6,000 мг.
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна – 34,870 мг, лактози моногідрат – 18,000 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмаль гліколят, тип А) – 14,000 мг, повідон К-30 – 8,000 мг0, 0 0 мг, магнію стеарат - 2,000 мг;
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 100 мг, 200 мг та 300 мг. 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 30, 60 або 90 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки по 30 таблеток, 3 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 2, 4 або 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток, 3 або 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією у пачці з картону.
Протипоказання- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, у тому числі лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція та непереносимість галактози; - спільне застосування з інгібіторами цитохрому Р450, такими як протигрибкові препарати групи азолів, еритроміцин, кларитроміцин та нефазодон, а також інгібітори ВІЛ-протеази (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - Вік до 18 років; - психози у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), які страждають на деменцію; - вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю - у пацієнтів з кардіоваскулярними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що схильні до артеріальної гіпотензії; - одночасне призначення з препаратами, що збільшують інтервал QT (у тому числі з нейролептиками), особливо у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією; - комбінація з препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), або алкоголем; - Літній вік; - печінкова недостатність; - судомні напади в анамнезі; - ризик розвитку інсульту; - Ризик розвитку аспіраційної пневмонії.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняДля лікування: - шизофренії; - маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу; - депресивних епізодів від середнього до вираженого ступеня тяжкості у структурі біполярного розладу.
Препарат не показаний для профілактики маніакальних та депресивних епізодів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСлід бути обережними при комбінованому застосуванні кветіапіну з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також з алкоголем.
Ізофермент цитохрому Р450 (CYP) 3А4 є основним ізоферментом, який відповідає за метаболізм кветіапіну, що здійснюється через систему цитохрому Р450. У здорових добровольців спільне застосування кветіапіну (у дозі 25 мг) з кетоконазолом, інгібітором ізоферменту CYP3A4 призводило до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну в 5-8 разів.
Тому спільне застосування кветіапіну та інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане. Також не рекомендовано приймати кветіапін разом із грейпфрутовим соком.
У фармакокінетичному дослідженні з багаторазовим прийомом кветіапіну до або одночасно з прийомом карбамазепіну показано значне підвищення кліренсу кветіапіну і, відповідно, зменшення AUC в середньому на 13% порівняно з прийомом кветіапіну без карбамазепіну. У деяких пацієнтів зниження AUC було ще більш вираженим. Така взаємодія супроводжується зниженням концентрації кветіапіну в плазмі та може знижувати ефективність терапії кветіапіном.
Спільне призначення кветіапіну з фенітоїном, іншим індуктором мікросомальної системи печінки супроводжувалося ще більш вираженим (приблизно на 450%) підвищенням кліренсу кветіапіну. Застосування кветіапіну пацієнтами, які отримують індуктори мікросомальних ферментів печінки, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь від терапії кветіапіном перевершує ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки. Зміна дози препаратів-індукторів мікросомальних ферментів печінки має бути поступовим. При необхідності можливе їхнє заміщення препаратами, що не індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, препаратами вальпроєвої кислоти).
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP2D6) або флуоксетину (інгібітор CYP3A4 та CYP2D6).
Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними лікарськими засобами рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70%.
Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні циметидину.
При одноразовому прийомі 2 мг лоразепаму на фоні прийому кветіапіну в дозі 250 мг двічі на добу кліренс лоразепаму знижується приблизно на 20 %.
Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Не відмічено клінічно значущих змін фармакокінетики вальпроєвої кислоти та кветіапіну при сумісному застосуванні вальпроату семінатрію та кветіапіну.
У групах пацієнтів, які приймали одночасно препарати кветіапіну та вальпроєвої кислоти, у тому числі у пролонгованій лікарській формі, а також комбінацію вальпроату з кветіапіном, було зафіксовано випадки вищого рівня лейкопенії та нейтропенії порівняно з групами монотерапії.
Фармакокінетичні дослідження щодо вивчення взаємодії кветіапіну з препаратами, що застосовуються при серцево-судинних захворюваннях, не проводились.
Слід бути обережними при комбінованому застосуванні кветіапіну та препаратів, що подовжують інтервал QТс, у тому числі антиаритмічні препарати класу 1А (наприклад, хінідин, прокаїнамід), або класу 3 (наприклад, аміодарон, соталол), антибіотики (наприклад, гатифло інші препарати, що подовжують інтервал QТс (наприклад, пентамідин, метадон та ін.). При застосуванні кветіапіну були зафіксовані випадки подовження інтервалу QТc у пацієнтів із супутніми захворюваннями, у пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що викликають електролітний дисбаланс або збільшення інтервалу QТс, а також передозування кветіапіну.
Кветіапін не спричиняв індукції мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі феназону.
У пацієнтів, які приймали кветіапін, були відзначені хибнопозитивні результати скринінг-тестів на виявлення метадону та трициклічних антидепресантів методом імуноферментного аналізу. Для підтвердження результатів скринінгу рекомендується проведення хроматографічного дослідження.
ПередозуванняСимптоми
Повідомлялося про летальний кінець при прийомі 13,6 г кветіапіну у пацієнта, який брав участь у клінічному дослідженні, а також про летальний кінець після прийому 6 г кветіапіну при постмаркетинговому дослідженні. У той же час описаний випадок прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 30 г, без смерті.
Є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіну, що призводили до збільшення QTc інтервалу, смерті або коми.
У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі ризик розвитку побічних ефектів при передозуванні може збільшуватись (див. розділ «Особливі вказівки»).
Симптоми, зазначені при передозуванні, в основному були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Також повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT, судоми, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримку сечовипускання, сплутаність свідомості, делірію та/або збудження при передозуванні кветіапіном у режимі монотерапії.
Специфічних антидотів до кветіапіну немає
. У випадках тяжкої інтоксикації слід пам'ятати про можливість передозування кількома лікарськими засобами.
Рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримку функції дихання та серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції.
Опубліковано повідомлення про вирішення тяжких небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, у тому числі коми та делірію, після внутрішньовенного введення фізостигміну (у дозі 1-2 мг) під постійним контролем ЕКГ.
У разі виникнення рефрактерної гіпотензії при передозуванні кветіапіном лікування слід здійснювати шляхом внутрішньовенного введення рідини та/або симпатоміметичних препаратів (не слід призначати епінефрин та дофамін, оскільки стимуляція бета-адренорецепторів може спричинити посилення гіпотензії на фоні блокади альфа-адренорецепторів).
Промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний), призначення активованого вугілля та послаблюючих засобів може сприяти виведенню неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена.
Пильне медичне спостереження має тривати до покращення стану пацієнта.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіють із широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу спорідненість до 5НТ2-серотонінових, D1- та D2-дофамінових рецепторів головного мозку. Антагонізм до зазначених рецепторів у поєднанні з більш високою селективністю до 5НТ2-серотонінових рецепторів, ніж до D2-дофамінових рецепторів, зумовлює клінічні антипсихотичні властивості кветіапіну та низьку частоту розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А-серотонінових рецепторів, у той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох.
Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А-серотонінових рецепторів, що виявляються N-дезалкілкветіапіном, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і альфа 1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню до альфа 2-адреноренорецепторів. Крім того, кветіапін не має або має низьку спорідненість до мускаринових рецепторів, у той час як N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів.
У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.
Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено.
Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозах, що ефективно блокують D2-дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних дофамінергічних А10 нейронів у порівнянні з А9 нігростріатними нейронами, залученими в моторну функцію.
Ефективність
Кветіапін ефективний щодо як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії.
Кветіапін ефективний як монотерапія при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатом семінарію або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості обмежені, проте комбінована терапія, в цілому, добре переносилася. Крім того, кветіапін у дозі 300 мг та 600 мг ефективний у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність кветіапіну при прийомі в дозі 300 мг та 600 мг на добу можна порівняти.
Кветіапін ефективний у пацієнтів із шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення кветіапіну становить близько 7 годин.
Вплив кветіапіну на 5НТ2- та D2-рецептори триває до 12 годин після прийому препарату.
При прийомі кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування м-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. При призначенні кветіапіну у фіксованих дозах від 75 до 750 мг на добу пацієнтам із шизофренією частота виникнення ЕПС та необхідність супутнього застосування м-холіноблокаторів не збільшувалися.
При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з препаратами літію або вальпроатом семінару, частота ЕПС та супутнього застосування м-холіноблокаторів була порівнянна плацебо.
У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І або ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з вищою, ніж у групі плацебо, ефективністю зменшувало загальний бал за шкалою депресії Монтгомері-Асберга (MADRS). У чотирьох додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами у структурі біполярного розладу I або II типу кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг демонстрував більш високу, ніж плацебо, ефективність за відповідними показниками. та покращення стану за загальним балам MADRS (не менше 50 %) порівняно з початковим значенням. Ефективність кветіапіну при прийомі в дозі 300 мг та 600 мг на добу можна порівняти.
Дані про тривале застосування кветіапіну для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні.
Клінічна безпека
Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі. У численних дослідженнях з фіксованою дозою не виявлено відмінностей на рівні пролактину при використанні кветіапіну або плацебо.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота виникнення цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та активно метаболізується у печінці.
Їда істотно не впливає на біодоступність кветіапіну.
Приблизно 83% кветіапіну
зв'язується з білками плазми.
Рівноважна молярна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну становить 35% від такої кветіапіну.
Метаболізм
Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. N-дезалкілкветіапін утворюється за участю ізоферменту CYP3A4.
Кветіапін і деякі його метаболіти (включаючи N-дезалкілкветіапін) володіють слабкою інгібуючою активністю по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки при концентрації, в 5-50 300-800 мг/добу.
На основі результатів in vitro не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування метаболізму інших лікарських засобів, опосередкованого цитохромом Р450.
Оскільки кветіапін інтенсивно метаболізується у печінці, у пацієнтів із печінковою недостатністю можливе підвищення плазмової концентрації кветіапіну, що потребує коригування дози.
Період
напіввиведення кветіапіну та N-дезалкілкветіапіну становить приблизно 7 та 12 годин відповідно.
Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50 % менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років.
У середньому менше 5% молярної дози фракції вільного кветіапіну та N-дезалкілкветіапіну плазми виводяться нирками. Приблизно 73% кветіапіну виводиться нирками та 21% – через кишечник. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму та виводиться у незміненому вигляді нирками або через кишечник.
Середній плазмовий кліренс кветіапіну знижується приблизно на 25 % у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2).
У пацієнтів із печінковою недостатністю (компенсований алкогольний цироз) середній плазмовий кліренс кветіапіну знижений приблизно на 25 %.
Фармакокінетика кветіапіну та N-дезалкілкветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається.
Вагітність та годування груддюБезпека
та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені.
Тому застосування Кветіапіну під час вагітності протипоказане.
При застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, у третьому триместрі вагітності у новонароджених з'являється ризик розвитку побічних реакцій різного ступеня вираженості та тривалості, включаючи ЕПС та/або синдром відміни.
Повідомлялося про збудження, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення вигодовування. У зв'язку з цим слід ретельно спостерігати стан новонароджених.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та кластогенної дії кветіапіну. Для кветіапіну в дозах менше 1/4 від максимальної рекомендованої дози для людини (800 мг) ембріо- та фетотоксичні дії не встановлені. Є дані про ембріотоксичність кветіапіну, яка виявлялася при застосуванні у щурів і кроликів у дозах, еквівалентних одній-двох максимальним рекомендованим дозам кветіапіну для людини, у вигляді затримки скелетної осифікації дитинчат щурів і кроликів і у вигляді підвищення частоти . Також у дозах, еквівалентних двом максимальним рекомендованим дозам для людини, зазначено токсичний вплив кветіапіну на організм вагітних тварин (самок щурів та кролів), яке виявлялося у вигляді зниження маси тіла самок та/або підвищення смертності серед них. При введенні кветіапіну вагітним самкам щурів у дозах, еквівалентних трьом максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено підвищення смертності потомства у пре- та постнатальний періоди.
Період грудного вигодовування
Опубліковано повідомлення про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, проте ступінь екскреції не встановлено. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.
Фертильність
Виявлено негативний вплив кветіапіну на фертильність у щурів (зниження чоловічої фертильності, псевдовагітність, збільшення періоду між двома течками, збільшення прекоітального інтервалу та зменшення частоти настання вагітності).
Однак не можна прямо переносити отримані дані на людину, т.к. існують специфічні відмінності у гормональному контролі репродукції.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНайчастіші побічні ефекти кветіапіну (> 10 %) – сонливість, запаморочення, головний біль, сухість у роті, синдром «скасування», підвищення концентрації тригліцеридів, підвищення концентрації загального холестерину (головним чином, холестерину ліпопротеїдів низької щільності – ЛПНЩ), зниження ЛПНЩ ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ), збільшення маси тіла, зниження концентрації гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями
Всесвітня організація охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.
З боку центральної нервової системи: дуже часто – запаморочення (1,4,17), сонливість (1,2,17), головний біль (10), екстрапірамідні симптоми (1,13); часто - дизартрія, незвичайні та кошмарні сновидіння, суїцидальні думки та поведінка (1), підвищення апетиту, афазія, апатія, атаксія; нечасто - судоми, синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія (1), непритомність (1,4,17,26), синкопальні стани, особливо на початку титрування дози; рідко - сомнамбулізм та подібні явища.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – запор (1), диспепсія, блювання (10,21); нечасто – дисфагія (1,8); рідко – непрохідність кишечника/ілеус (1), панкреатит (1);
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія (1,25), зниження кількості нейтрофілів (1,22), підвищення кількості еозинофілів (24); нечасто – тромбоцитопенія (14), зниження кількості тромбоцитів (14), анемія; рідко – агранулоцитоз (1,27); частота невідома – нейтропенія (1).
Серцево-судинна система: дуже часто – підвищення артеріального тиску; часто – тахікардія (1,4), ортостатична гіпотензія (1,4,17), відчуття серцебиття (19); нечасто - брадикардія (26), подовження інтервалу (QT1, 13, 30); рідко – венозна тромбоемболія (1).
З боку дихальної системи: часто – задишка (19); нечасто – риніт.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – жовтяниця (6), гепатит6.
З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактичні реакції (6).
З боку репродуктивної системи: нечасто сексуальна дисфункція; рідко - пріапізм, галакторея, розлади менструального циклу, набухання молочних залоз.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк (6), синдром Стівенса-Джонсона (6).
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – рабдоміоліз; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.
З боку органу зору: часто – нечіткість зору.
Метаболічні порушення: нечасто – цукровий діабет (1,5,6).
Зміни лабораторних та інструментальних показників: дуже часто – підвищення концентрації тригліцеридів (1,11), підвищення концентрації загального холестерину (головним чином, холестерину ліпопротеїдів низької щільності – ЛПНГ) (1,12), зниження концентрації холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВ ,18), збільшення маси тіла (9), зниження концентрації гемоглобіну (23); часто - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) (3), підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ) (3), гіперглікемія (1,7), підвищення концентрації пролактину в плазмі крові 16, зниження концентрації загального та вільного Т4 (20), зниження концентрації загального Т3 (20); підвищення концентрації тиреотропного гормону (ТТГ) (20); нечасто – підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) (3), зниження концентрації вільного T3 (20), гіпонатріємія (29); рідко – підвищення активності креатинфосфокінази (15); дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Загальні розлади: дуже часто – синдром відміни (1,10); часто – незначна астенія, дратівливість, периферичні набряки, лихоманка; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (1), гіпотермія; частота невідома – синдром «скасування» у новонароджених (28).
1. Див. розділ «Особливі вказівки» 2. Сонливість зазвичай виникає протягом перших двох тижнів після початку терапії і, як правило, дозволяється на тлі прийому кветіапіну. 3. Можливе безсимптомне підвищення (>3 рази від верхньої межі норми при вимірюванні в будь-який час) активності АСТ, АЛТ і ГГТ у плазмі крові, як правило, оборотне на тлі прийому кветіапіну. 4. Як і інші антипсихотичні препарати з альфа1-адреноблокуючою дією, кветіапін часто спричиняє ортостатичну гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією, у деяких випадках – непритомністю, особливо на початку терапії (див. розділ «Особливі вказівки»). 5. Відзначено дуже поодинокі випадки декомпенсації цукрового діабету. 6. Оцінка частоти даного побічного ефекту проводилася виходячи з результатів постмаркетингового дослідження. 7. Підвищення концентрації глюкози крові натще > 126 мг/дл (> 7,0 ммоль/л) або глюкози крові після їди > 200 мг/дл (> 11,1 ммоль/л) хоча б при одноразовому визначенні. 8. Більш висока частота дисфагії на фоні прийому кветіапіну в порівнянні з плацебо була відзначена лише у пацієнтів з депресією у структурі біполярного розладу. 9. Підвищення вихідної маси тіла щонайменше ніж 7 %. В основному виникає на початку терапії у дорослих. 10. При вивченні синдрому «скасування» у короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну в режимі монотерапії були відзначені такі симптоми: безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та дратівливість. Частота синдрому «скасування» суттєво знижувалася через 1 тиждень після припинення прийому кветіапіну. 11. Підвищення концентрації тригліцеридів > 200 мг/дл (> 2258 ммоль/л) у пацієнтів > 18 років або 150 мг/дл (> 1694 ммоль/л) у пацієнтів < 18 років, хоча б при одноразовому визначенні. 12. Підвищення концентрації загального холестерину > 240 мг/дл (> 6,2064 ммоль/л) у пацієнтів > 18 років або > 200 мг/дл (> 5,172 ммоль/л) у пацієнтів < 18 років хоча б за одноразового визначення. 13. Див. далі у тексті Інструкції. 14. Зниження кількості тромбоцитів < 100 x 10 (9 ступеня)/л хоча б при одноразовому визначенні. 15. Без зв'язку із злоякісним нейролептичним синдромом. За даними клінічних досліджень. 16. Підвищення концентрації пролактину у пацієнтів > 18 років: > 20 мкг/л (> 869,56 пмоль/л) у чоловіків; > 30 мкг/л (> 1304,34 пмоль/л) в жінок. 17. Може спричинити падіння. 18. Зниження концентрації холестерину ЛПВЩ < 40 мг/дл (< 1, 03 ммоль/л) у чоловіків та < 50 мг/дл (< 1,29 ммоль/л) у жінок. 19. Дані явища часто спостерігалися на фоні тахікардії, запаморочення, ортостатичної гіпотензії та/або супутньої патології серцево-судинної або дихальної системи. 20. На підставі потенційно клінічно значимих відхилень від нормального вихідного рівня, зазначених у всіх клінічних дослідженнях. Зміни концентрації загального Т4, вільного Т4, загального Т3, вільного Т3 до значень < 80% від нижньої межі норми (пмоль/л) при вимірі у час. Зміна концентрації ТТГ > 5 мМЕд/л під час вимірювання у час. 21. На підставі підвищеної частоти виникнення блювання у пацієнтів похилого віку (вік > 65 років). 22. У короткострокових клінічних дослідженнях монотерапії кветіапіном у пацієнтів з кількістю нейтрофілів до початку терапії > 1, 5 x 10 (9 ступеня)/л випадки нейтропенії (кількість нейтрофілів < 1,5 x 10 (9 ступеня)/л) відзначені у 1,9 % пацієнтів у групі кветіапіну проти 1,5 % у групі плацебо. Зниження кількості нейтрофілів > 1,5 x 10 (9 ступеня)/л, але < 1,0 x 10 (9 ступені)/л відзначалося з частотою 0,2 % групи кветиапина і плацебо. Зниження кількості нейтрофілів < 0,5 x 10 (9 ступеня)/л хоча б при одноразовому визначенні відзначено у 0,21% пацієнтів у групі кветіапіну проти 0% у групі плацебо. 23. Зниження концентрації гемоглобіну < 13 г/дл у чоловіків та < 12 г/дл у жінок, хоча б при одноразовому визначенні, відзначалося у 11 % пацієнтів на фоні прийому кветіапіну у всіх клінічних дослідженнях, включаючи тривалу терапію. У короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях зниження концентрації гемоглобіну < 13 г/дл у чоловіків і < 12 г/дл у жінок, хоча при одноразовому визначенні, відзначалося у 8,3 % пацієнтів у групі кветіапіну порівняно з 6,2 % у групі плацебо. 24. На підставі потенційно клінічно значущих відхилень від нормального рівня, зазначених у всіх клінічних дослідженнях. Підвищення кількості еозинофілів > 1 x 10 (9 ступеня)/л при вимірі у час. 25. На підставі потенційно клінічно значущих відхилень від нормального рівня, зазначених у всіх клінічних дослідженнях. Зниження кількості лейкоцитів < 3 x 10 (9 ступеня)/л при вимірі у час. 26. Може розвиватися в момент або після початку терапії та супроводжуватися гіпотензією та/або непритомністю. Частота встановлена на підставі повідомлень про розвиток брадикардії та пов'язаних небажаних явищ у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну. 27. На підставі оцінки частоти у пацієнтів, які брали участь у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну, які мали важку нейтропенію (< 0,5 x 10 (9 ступеня)/л) у поєднанні з інфекціями. 28. Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування». 29. Зміна концентрації від > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л хоча б за одноразового визначення. 30. Частота зміни інтервалу QTc від < 450 мсек до > 450 мсек із збільшенням на >30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кількість пацієнтів, у яких відзначено клінічно значуще збільшення інтервалу QTc, була подібною до груп кветіапіну та плацебо. На підставі оцінки частоти у пацієнтів, які брали участь у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну, у яких відзначалася важка нейтропенія (< 0,5 x 10 (9 ступеня)/л) у поєднанні з інфекціями. 28. Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування». 29. Зміна концентрації від > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л хоча б за одноразового визначення. 30. Частота зміни інтервалу QTc від < 450 мсек до > 450 мсек із збільшенням на >30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кількість пацієнтів, у яких відзначено клінічно значуще збільшення інтервалу QTc, була подібною до груп кветіапіну та плацебо. На підставі оцінки частоти у пацієнтів, які брали участь у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну, у яких відзначалася важка нейтропенія (< 0,5 x 10 (9 ступеня)/л) у поєднанні з інфекціями. 28. Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування». 29. Зміна концентрації від > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л хоча б за одноразового визначення. 30. Частота зміни інтервалу QTc від < 450 мсек до > 450 мсек із збільшенням на >30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кількість пацієнтів, у яких відзначено клінічно значуще збільшення інтервалу QTc, була подібною до груп кветіапіну та плацебо. 5 x 10 (9 ступеня)/л) у поєднанні з інфекціями. 28. Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування». 29. Зміна концентрації від > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л хоча б за одноразового визначення. 30. Частота зміни інтервалу QTc від < 450 мсек до > 450 мсек із збільшенням на >30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кількість пацієнтів, у яких відзначено клінічно значуще збільшення інтервалу QTc, була подібною до груп кветіапіну та плацебо. 5 x 10 (9 ступеня)/л) у поєднанні з інфекціями. 28. Див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування». 29. Зміна концентрації від > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л хоча б за одноразового визначення. 30. Частота зміни інтервалу QTc від < 450 мсек до > 450 мсек із збільшенням на >30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кількість пацієнтів, у яких відзначено клінічно значуще збільшення інтервалу QTc, була подібною до груп кветіапіну та плацебо.
Подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть, зупинка серця та двонаправлена шлуночкова тахікардія вважаються побічними ефектами, властивими нейролептикам.
Частота ЕПС у короткострокових клінічних дослідженнях у дорослих пацієнтів з шизофренією та манією у структурі біполярного розладу була порівнянна у групі кветіапіну та плацебо (пацієнти з шизофренією: 7,8 % у групі кветіапіну та 8,0 % у групі плацант; : 11,2% у групі кветіапіну та 11,4% у групі плацебо).
Частота ЕПС у короткострокових клінічних дослідженнях у дорослих пацієнтів із депресією у структурі біполярного розладу у групі кветіапіну склала 8,9 %, у групі плацебо – 3,8 %. При цьому частота окремих симптомів ЕПС (таких як акатізія, екстрапірамідні розлади, тремор, дискінезія, дистонія, занепокоєння, мимовільні скорочення м'язів, психомоторне збудження та м'язова ригідність), як правило, була низькою і не перевищувала 4% у кожній з терапевтичних груп. У довгострокових клінічних дослідженнях кветіапіну при шизофренії та біполярному розладі у дорослих пацієнтів частота ЕПС була порівнянна у групах кветіапіну та плацебо.
На тлі терапії кветіапіном може спостерігатися дозозалежне зниження концентрації гормонів щитовидної залози. Частота потенційно клінічно значущих змін концентрації гормонів щитовидної залози у короткострокових клінічних дослідженнях для загального Т4 склала 3,4 % у групі кветіапіну та 0,6 % у групі плацебо; для вільного Т4 – 0,7 % у групі кветіапіну проти 0,1 % у групі плацебо; для загального Т3 – 0,54 % у групі кветіапіну проти 0,0 % у групі плацебо; для вільного Т3 – 0,2 % у групі кветіапіну проти 0,0 % у групі плацебо. Зміна концентрації ТТГ відмічена із частотою 3,2 % у групі кветіапіну та 2,7 % у групі плацебо. У короткострокових клінічних дослідженнях монотерапії частота потенційно клінічно значущих змін Т3 та ТТГ склала 0,0 % у групі кветіапіну та плацебо; для Т4 і ТТГ склала 0, 1% у групі кветіапіну проти 0,0% у групі плацебо. Ці зміни, як правило, не пов'язані з клінічно вираженим гіпотиреозом. Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на шостому тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Практично у всіх випадках концентрація загального та вільного Т4 поверталася до початкового рівня після припинення терапії кветіапіном незалежно від тривалості лікування. Концентрація тіроксинзв'язуючого глобуліну (ТСГ) при вимірюванні у 8 пацієнтів залишалася незмінною. без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні Практично у всіх випадках концентрація загального та вільного Т4 поверталася до початкового рівня після припинення терапії кветіапіном незалежно від тривалості лікування. Концентрація тіроксинзв'язуючого глобуліну (ТСГ) при вимірюванні у 8 пацієнтів залишалася незмінною. без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні Практично у всіх випадках концентрація загального та вільного Т4 поверталася до початкового рівня після припинення терапії кветіапіном незалежно від тривалості лікування. Концентрація тіроксинзв'язуючого глобуліну (ТСГ) при вимірюванні у 8 пацієнтів залишалася незмінною.
особливі вказівкиДіти та підлітки (віком від 10 до 17 років) Кветіапін не показаний для застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо застосування у цій віковій групі. За результатами клінічних досліджень деякі побічні ефекти (підвищення апетиту, підвищення концентрації пролактину в плазмі крові та ЕПС) у дітей та підлітків спостерігали з більшою частотою, ніж у дорослих пацієнтів. Також відмічено підвищення артеріального тиску, яке не спостерігалося у дорослих пацієнтів. У дітей та підлітків також спостерігали зміну функції щитовидної залози.
Вплив на зростання, статевий дозрівання, розумовий розвиток та поведінкові реакції при тривалому застосуванні (понад 26 тижнів) кветіапіну не вивчався.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей та підлітків з шизофренією та манією у структурі біполярного розладу частота ЕПС була вищою при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо.
Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія при біполярному розладі пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкодження та суїциду (подій, пов'язаних із суїцидом).
Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Зважаючи на те, що до поліпшення стану пацієнта з початку лікування може пройти кілька тижнів або більше, пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом до настання поліпшення. За даними загальноприйнятого клінічного досвіду ризик суїциду може підвищитися на ранніх стадіях настання ремісії.
Інші психічні розлади, для терапії яких призначається кветіапін, також пов'язані з підвищеним ризиком подій, пов'язаних із суїцидом. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з депресивним епізодом. Таким чином, запобіжні заходи, що застосовуються при терапії пацієнтів з депресивним епізодом, повинні вживатися і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
При різкому припиненні терапії кветіапіном слід враховувати потенційний ризик розвитку подій, пов'язаних із суїцидом.
Пацієнти з суїцидальними подіями в анамнезі, а також пацієнти, які чітко висловлюють суїцидальні думки перед початком терапії, належать до групи підвищеного ризику суїцидальних намірів та суїцидальних спроб і повинні ретельно спостерігатися в процесі лікування. За даними клінічних досліджень, у пацієнтів суїцид виникав у 3,0% випадків прийому кветіапіну проти 0% плацебо у осіб молодше 25 років.
Проведений FDA (Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів та медикаментів США) метааналіз плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів, що узагальнює дані приблизно 4400 дітей та підлітків та 7700 дорослих пацієнтів з психічними розладами, виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки на тлі дітей, підлітків та дорослих пацієнтів віком до 25 років. Цей метааналіз не включав дослідження, де використовувався кветіапін (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Сонливість
Під час терапії кветіапіном може спостерігатися сонливість та пов'язані з нею симптоми, наприклад, седація (див. розділ «Побічна дія»). При збереженні сонливості у тяжкому ступені як мінімум протягом двох тижнів слід припинити прийом кветіапіну до зниження виразності вищезгаданих симптомів. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із депресією у структурі біполярного розладу сонливість, як правило, розвивалася протягом перших трьох днів терапії. Виразність цієї побічної дії в основному була незначною або помірною. При розвитку вираженої сонливості пацієнтам з депресією у структурі біполярного розладу можуть знадобитися частіші візити до лікаря протягом двох тижнів з моменту виникнення сонливості або до зменшення симптомів.
У деяких випадках може знадобитися припинення терапії кветіапіном.
Запаморочення
Лікування кветіапіном може спричинити ортостатичну гіпотензію і, як наслідок, запаморочення, яке виникає, як правило, у початковий період добору дози.
Запаморочення може збільшити ризик випадкових травм (падінь), особливо у пацієнтів похилого віку. Тому пацієнтам слід виявляти обережність на початку прийому препарату.
Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями
Слід бути обережними при призначенні кветіапіну пацієнтам із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями та іншими станами, що привертають до гіпотензії. На тлі терапії кветіапіном може виникати ортостатична гіпотензія, особливо під час добору дози на початку терапії (у пацієнтів похилого віку спостерігається частіше, ніж у молодих). При виникненні ортостатичної гіпотензії може знадобитися зниження дози або повільніше її підвищення.
Венозна тромбоемболія
На фоні прийому нейролептиків відмічені випадки виникнення венозної тромбоемболії. До початку та під час терапії антипсихотичними препаратами, у тому числі кветіапіном, слід оцінити фактори ризику та вжити профілактичних заходів.
Судомні напади
Не виявлено відмінностей у частоті розвитку судом у пацієнтів, які приймали кветіапін чи плацебо. Однак, як і при терапії іншими антипсихотичними лікарськими засобами, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі (див. розділ «Побічна дія»).
Екстрапірамідні симптоми
Відмічено збільшення частоти виникнення ЕПС у дорослих пацієнтів з депресією у структурі біполярного розладу при прийомі кветіапіну з приводу депресивних епізодів порівняно з плацебо (див. розділ «Побічна дія»).
Застосування кветіапіну пов'язувалося з розвитком акатизії, що характеризувалася суб'єктивно неприємним або дратівливим занепокоєнням і необхідністю рухатися, що часто супроводжувалася нездатністю спокійно стояти або сидіти.
Імовірність цього найбільша в перші кілька тижнів лікування. Підвищення дози у пацієнтів, у яких розвинулися ці симптоми, може завдати шкоди.
Пізня дискінезія
Існує ймовірність збільшення ризику пізньої дискінезії при збільшенні тривалості лікування та загальної кумулятивної дози препарату. Тим не менш, синдром може розвинутись і після відносно коротких курсів при низьких дозах.
Незважаючи на те, що поширеність пізньої дискінезії вища серед літніх пацієнтів, особливо жінок похилого віку, неможливо оцінити ймовірність її розвитку у різних пацієнтів. Лікування антипсихотичними препаратами може придушити (частково придушити) симптоми і цим приховати основний процес.
У разі розвитку симптомів пізньої дискінезії рекомендується знизити дозу препарату або поступово відмінити його (див. розділ «Побічна дія»).
Злоякісний нейролептичний синдром
На фоні прийому антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, може розвиватися злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Побічна дія»). Клінічні прояви синдрому включають гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, лабільність вегетативної нервової системи, збільшення активності креатинфосфокінази. У таких випадках необхідно відмінити кветіапін та провести відповідне лікування.
Тяжка нейтропенія та агранулоцитоз
У короткострокових плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях монотерапії кветіапіном нечасто відзначалися випадки тяжкої нейтропенії (кількість нейтрофілів < 0,5 x 10 (9 ступеня)/л) без інфекції. Повідомлялося про розвиток агранулоцитозу (важкої нейтропенії, що асоціювалася з інфекціями) у пацієнтів, які отримували кветіапін у рамках клінічних досліджень (рідко), а також при постмаркетинговому застосуванні (у тому числі з летальним кінцем). Більшість цих випадків тяжкої нейтропенії виникало через кілька місяців після початку терапії кветіапіном. Не виявлено дозозалежного ефекту. Лейкопенія та/або нейтропенія дозволялася після припинення терапії кветіапіном. Можливим фактором ризику для виникнення нейтропенії є попередня знижена кількість лейкоцитів та випадки лікарсько індукованої нейтропенії в анамнезі.
Розвиток агранулоцитозу спостерігався і у пацієнтів без факторів ризику. Необхідно враховувати можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, особливо у разі відсутності очевидних факторів, або у пацієнтів з незрозумілою лихоманкою; ці випадки повинні вестись відповідно до клінічних рекомендацій.
У пацієнтів з кількістю нейтрофілів < 1,0 x 10 (9 ступеня)/л прийом кветіапіну слід припинити. Пацієнта необхідно спостерігати для виявлення можливих симптомів інфекції та контролювати рівень нейтрофілів (до перевищення рівня 1,5 x 10 (9 ступеня)/л).
Пацієнтам слід радити негайно повідомляти про появу ознак/симптомів, що супроводжують агранулоцитоз або інфекцію (таких як лихоманка, слабкість, сонливість, біль у горлі), у будь-який час протягом лікування кветіапіном. У таких пацієнтів слід терміново оцінити кількість лейкоцитів та абсолютну кількість нейтрофілів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Також див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами».
Застосування кветіапіну в комбінації з сильними індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як карбамазепін та фенітоїн, сприяє зниженню концентрації кветіапіну в плазмі та може зменшувати ефективність терапії кветіапіном.
Призначення кветіапіну пацієнтам, які отримують індуктори мікросомальних ферментів печінки, можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь від терапії кветіапіном перевершує ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки. Зміна дози препаратів-індукторів мікросомальних ферментів печінки має бути поступовим. При необхідності можливе їх заміщення препаратами, які не індукують мікросомальні ферменти (наприклад, препарати вальпроєвої кислоти).
Гіперглікемія
На тлі прийому кветіапіну можливий розвиток гіперглікемії: підвищення концентрації глюкози крові натще > 126 мг/дл (> 7,0 ммоль/л) або глюкози крові після прийому їжі > 200 мг/дл (> 11,1 ммоль/л) хоча б при одноразове визначення або загострення цукрового діабету, що іноді супроводжується кетоацидозом або комою, у пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі. Рекомендується регулярний контроль маси тіла та симптомів гіперглікемії, таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість у пацієнтів, які приймають нейролептики, у тому числі кветіапін. Рекомендується клінічне спостереження за пацієнтами з цукровим діабетом, пацієнтами з факторами ризику розвитку цукрового діабету (див. розділ «Побічна дія»).
Вміст ліпідів
На тлі прийому кветіапіну можливе підвищення концентрації тригліцеридів та холестерину, а також зниження концентрації ЛПВЩ (див. розділ «Побічна дія»).
Тому за потреби слід контролювати зміни ліпідного профілю.
Метаболічні порушення
Збільшення маси тіла, підвищення концентрації глюкози та ліпідів у крові у деяких пацієнтів можуть призвести до погіршення метаболічного профілю, що потребує відповідного спостереження. Можливе безсимптомне підвищення (> 3 рази від верхньої межі норми при вимірюванні в будь-який час) активності АЛТ, АСТ і ГГТ у плазмі крові, як правило, оборотне на тлі прийому кветіапіну.
Маса тіла
В результаті проведення 6-тижневого плацебо-контрольованого клінічного дослідження кветіапіну відмічено більш ніж на 7 % збільшення маси тіла пацієнтів при лікуванні шизофренії в процесі застосування кветіапіну (23 % групи кветіапіну порівняно з 6 % групи плацебо), при монотерапії манії (21 % групи кветіапіну (порівняно з 7% групи плацебо), а у складі комбінованої терапії 13% пацієнтів групи, які отримували кветіапін, порівняно з 4% плацебо. При лікуванні депресії у складі біполярного розладу відмічено збільшення маси тіла 8% пацієнтів, які отримували кветіапін проти 2% групи, які отримували плацебо. У зв'язку з цим має проводитися базовий та регулярний моніторинг маси тіла пацієнтів.
Гормони щитовидної залози
Лікування кветіапіном може супроводжуватися незначним дозозалежним зниженням рівня гормонів щитовидної залози, особливо загального та вільного Т4. Зниження кількості загального та вільного Т4 максимально протягом перших 2-4 тижнів лікування кветіапіном, у період тривалого лікування подальшого зниження показників не відмічено. Як правило, припинення лікування кветіапіном супроводжується ослабленням впливу на рівні загального та вільного Т4 незалежно від тривалості лікування.
Рівень тироксинзв'язуючого гормону (ТСГ) не змінюється. Реципрокного збільшення тиреотропного гормону (ТТГ), як правило, не спостерігається, також немає доказів впливу кветіапіну на розвиток клінічно значущого гіпотеріозу.
Кардіоміопатія та міокардит
Кардіоміопатія та міокардит були описані в клінічних дослідженнях та в ході постмаркетингового застосування кветіапіну, проте причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням кветіапіну не встановлено. При підозрі на кардіоміопатію або міокардит слід переглянути питання необхідності лікування кветіапіном.
Подовження інтервалу QT Не виявлено взаємозв'язку між прийомом кветіапіну та стійким підвищенням абсолютної величини інтервалу QT. Однак подовження інтервалу QT відзначалося при передозуванні кветіапіну (див. розділ "Передозування"). Слід бути обережними при призначенні кветіапіну, як і інших антипсихотичних препаратів, пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями і подовженням інтервалу QT, що раніше відзначалося.
Також необхідно бути обережними при призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTс, іншими нейролептиками, особливо у осіб похилого віку, у пацієнтів з синдромом вродженого подовження інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією (г.д.). іншими лікарськими засобами»).
Гострі реакції, пов'язані зі скасуванням препарату
При різкій відміні кветіапіну можуть спостерігатися наступні гострі реакції (синдром «скасування») – нудота, блювання, безсоння, головний біль, запаморочення та дратівливість. Тому відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом як мінімум одного або двох тижнів.
Літні пацієнти з деменцією
Кветіапін не показаний для лікування психозів, пов'язаних із деменцією.
Деякі атипові нейролептики у рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях приблизно в 3 рази збільшували ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень у пацієнтів із деменцією. Механізм цього збільшення ризику не вивчений.
Аналогічний ризик збільшення частоти цереброваскулярних ускладнень може бути виключений інших антипсихотичних лікарських засобів чи інших груп пацієнтів. Кветіапін повинен бути обережним у пацієнтів з ризиком розвитку інсульту.
Аналіз використання атипових нейролептиків для лікування психозів, пов'язаних з деменцією у пацієнтів похилого віку, виявив підвищення рівня смертності в групі пацієнтів, які отримували препарати цієї групи, в порівнянні з групою плацебо.
Крім того, два 10-тижневі плацебо-контрольовані дослідження кветіапіну у аналогічної групи пацієнтів (n = 710; середній вік: 83 роки; віковий діапазон: 56-99 років) показали, що рівень смертності в групі пацієнтів, які приймали кветіапін, становив 5, 5% та 3,2% у групі плацебо. Причини летальних наслідків, зазначених у цих пацієнтів, відповідали очікуваним даної популяції.
Не виявлено причинно-наслідкового зв'язку між лікуванням кветіапіном та ризиком підвищення смертності у літніх пацієнтів із деменцією.
Порушення з боку печінки
У разі розвитку жовтяниці прийом препарату Кветіапін слід припинити.
Дисфагія
Дисфагія (див. розділ «Побічна дія») та аспірація спостерігалися при терапії кветіапіном. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення аспіраційної пневмонії з прийомом кветіапіну не встановлено. Проте, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з ризиком виникнення аспіраційної пневмонії.
Запор та непрохідність кишечника
Запор є фактором ризику непрохідності кишківника. На фоні застосування кветіапіну відзначали розвиток запору та непрохідності кишечника (див. розділ «Побічна дія»), включаючи випадки з летальним кінцем у пацієнтів групи високого ризику непрохідності кишечника, у тому числі одержують множинні супутні препарати, які знижують моторику кишечника, навіть за відсутності скарг на запор. Пацієнти з кишковою непрохідністю/ілеусом повинні перебувати під пильним наглядом та в умовах екстреної допомоги.
Панкреатит
Під час клінічних досліджень, постмаркетингового дослідження та постмаркетингового застосування були відмічені випадки розвитку панкреатиту, проте причинний зв'язок із прийомом препарату не встановлено. У постмаркетингових повідомленнях зазначено, що у багатьох пацієнтів були фактори ризику розвитку панкреатиту, такі як підвищення концентрації тригліцеридів, холелітіаз та вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Внаслідок впливу на центральну нервову систему кветіапін може впливати на швидкість психомоторних реакцій та викликати сонливість. Тому в період лікування пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, у тому числі не рекомендується керування транспортними засобами, доки не буде встановлено індивідуальну переносимість терапії.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиІснують різні схеми лікування кветіапін для кожного показання. Лікарю необхідно надати пацієнту чіткі інструкції з дозування препарату та переконатися, що пацієнти отримують достатню інформацію про прийом відповідного стану дозування кветіапіну.
Кветіапін може застосовуватися незалежно від їди.
Дорослі
лікування шизофренії
Кветіапін призначається двічі на добу. Добова доза для перших чотирьох діб терапії становить: перша доба – 50 мг, друга доба – 100 мг, третя доба – 200 мг, четверта доба – 300 мг. Починаючи з четвертої доби доза повинна підбиратися до ефективної, зазвичай, в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості пацієнтом доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Максимальна добова доза рекомендована становить 750 мг.
Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу
Кветіапін застосовується як монотерапія або в комбінації з препаратами, що мають нормотимічну дію.
Кветіапін призначається двічі на добу. Добова доза для перших чотирьох діб терапії становить: перша доба – 100 мг, друга доба – 200 мг, третя доба – 300 мг, четверта доба – 400 мг. Надалі, до шостого дня терапії, добова доза може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза становить 800 мг.
Лікування депресивних епізодів у структурі біполярного розладу
Кветіапін призначається один раз на добу проти ночі. Добова доза для перших чотирьох діб терапії становить: перша доба – 50 мг, друга доба – 100 мг, третя доба – 200 мг, четверта доба – 300 мг. Рекомендована доза становить 300 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза Кветіапіну становить 600 мг.
Антидепресивний ефект кветіапіну був підтверджений при використанні його у дозі 300 та 600 мг на добу. При короткостроковій терапії ефективність кветіапіну в дозах 300 та 600 мг на добу була порівнянною (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів похилого віку кветіапін (як і інші нейролептики) слід застосовувати з обережністю, особливо на початку терапії. Підбір ефективної дози препарату Кветіапін у таких пацієнтів може бути повільнішим, а добова терапевтична доза нижча, ніж у молодих пацієнтів. Середній плазмовий кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% нижче порівняно з молодими пацієнтами. Крім того, у пацієнтів цієї групи частіше зустрічаються захворювання печінки, нирок, нервової та серцево-судинної систем, а також частіше призначається супутнє лікування.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Коригування дози не потрібне.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Кветіапін інтенсивно метаболізується у печінці. Тому слід бути обережним при застосуванні його у пацієнтів з печінковою недостатністю, особливо на початку терапії. Рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з дози 25 мг на добу та збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт вертекс производится компанией ВЕРТЕКС. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт вертекс и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт вертекс в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Квентиакс таб п/об пленочной 100мг 60 шт Квентиакс таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Квентиакс таб п/об пленочной 200мг 60 шт Квентиакс таб п/об пленочной 200мг 60 шт, Квентиакс таб п/об пленочной 300мг 60 шт Квентиакс таб п/об пленочной 300мг 60 шт, Кветиапин канон таб п/об пленочной 100мг 60 шт Кветиапин канон таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Кветиапин канон таб п/об пленочной 200мг 60 шт Кветиапин канон таб п/об пленочной 200мг 60 шт, Кветиапин канон таб п/об пленочной 25мг 60 шт Кветиапин канон таб п/об пленочной 25мг 60 шт, Кветиапин канон таб п/об пленочной 300мг 60 шт Кветиапин канон таб п/об пленочной 300мг 60 шт, Кветиапин-СЗ таб 100 мг 60 шт Кветиапин-СЗ таб 100 мг 60 шт, Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт Кветиапин таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Кветиапин таб п/об пленочной 200мг 60 шт вертекс Кветиапин таб п/об пленочной 200мг 60 шт вертекс, Кветиапин таб п/об пленочной 25мг 60 шт Кветиапин таб п/об пленочной 25мг 60 шт, Кетилепт таб п/об пленочной 100мг 60 шт Кетилепт таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Сервитель таб п/об пленочной 100мг 60 шт Сервитель таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Сервитель таб п/об пленочной 200мг 60 шт Сервитель таб п/об пленочной 200мг 60 шт, Сервитель таб п/об пленочной 25мг 60 шт Сервитель таб п/об пленочной 25мг 60 шт, Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 200мг ... Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 200мг 60 шт, Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 300мг ... Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 300мг 60 шт, Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 400мг ... Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 400мг 60 шт, Сероквель таб п/об пленочной 100мг 60 шт Сероквель таб п/об пленочной 100мг 60 шт, Сероквель таб п/об пленочной 200мг 60 шт Сероквель таб п/об пленочной 200мг 60 шт, Сероквель таб п/об пленочной 25мг 60 шт Сероквель таб п/об пленочной 25мг 60 шт.
Пока нет комментариев