Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/05 мл шприц 1 шт
Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/05 мл шприц 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл суспензії містить 100 мг паліперидону (еквівалентно 156 мг паліперидону пальмітату).
1 шприц містить: 50 мг паліперидону (еквівалентно 78 мг паліперидону пальмітату).
Допоміжні речовини:
Полісорбат 20 – 12 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 30 мг, лимонної кислоти моногідрат – 5 мг, натрію гідрофосфат – 5 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат – 2,5 мг, натрію 2 для ін'єкцій – до 1 мл.
Опис:
Біла або майже біла суспензія, вільна від сторонніх включень
Форма випуску:
Суспензія для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, 50 мг/0,50 мл. По 0,50 мл препарату в шприці з циклолефінового сополімеру з наконечником з бромбутилу та ущільнювачем з бромбутилу з покриттям FluroTec®, обладнаним обмежувачем зворотного ходу поршня. У комплект препарату входять 2 голки для внутрішньом'язових ін'єкцій (у дельтоподібний та сідничний м'яз). Попередньо заповнений шприц із препаратом та 2 голки у пластиковому піддоні, закритому поліетиленовою плівкою, поміщають разом з інструкцією із застосування у картонну пачку.
Виробництво, упаковка та контроль:
Янссен Фармацевтика НВ, Бельгія або Сілаг АГ, Швейцарія;
Утримувач реєстраційного посвідчення:
ТОВ «Джонсон & Джонсон», Росія
ПротипоказанняГіперчутливість до паліперидону або до будь-якого компонента препарату;
Оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, Ксепліон протипоказаний хворим із відомою гіперчутливістю до рисперидону.
З обережністю:
Слід обережно застосовувати Ксепліон у таких випадках (див. докладнішу інформацію в розділі «Особливі вказівки»):
- у хворих із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, інфарктом або ішемією міокарда, порушенням серцевої провідності), порушеннями мозкового кровообігу або станами, що призводять до зниження артеріального тиску (наприклад, зневодненням, зменшенням об'єму циркулюючої крові), застосуванням гіпотензивних препаратів;
- у хворих, що мають в анамнезі судоми або інші стани, при яких може знижуватися судомний поріг;
- у хворих, які можуть піддаватися впливам, що підвищують температуру тіла, наприклад, сильному фізичному навантаженню, високій температурі навколишнього середовища, впливу препаратів з активністю м-холінолітиків, а також зневодненню;
- у хворих, які мають в анамнезі аритмію або вроджене подовження інтервалу QT, або приймають препарати, що подовжують інтервал QT;
- при застосуванні в комбінації з іншими лікарськими засобами, що діють на ЦНС, та алкоголем. Паліперидон може послаблювати ефект леводопи та агоністів дофаміну;
- у пацієнтів з деменцією, хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві;
- у пацієнтів з можливими пролактином – залежними пухлинами;
- У пацієнтів із порушенням функції печінки чи нирок.
Дозування50 мг/0.5 мл
Показання до застосуванняЛікування шизофренії та профілактика рецидивів шизофренії у дорослих пацієнтів.
Терапія шизоафективних розладів як монотерапія або у складі комбінованої терапії з нормотиміками та антидепресантами у дорослих пацієнтів.
У хворих, які ніколи не приймали паліперидон перорально або рисперидон перорально або парентерально, перед початком лікування препаратом Ксепліон рекомендується протягом 2-7 днів перевірити переносимість паліперидону або рисперидону перорально.
При необхідності лікування ін'єкційними препаратами пролонгованої дії у пацієнтів з психотичними станами легкого та середнього ступеня тяжкості, у яких раніше спостерігалася відповідь на терапію пероральними формами паліперидону або рисперидону, Ксепліон може застосовуватись без попередньої стабілізації пероральними препаратами цієї групи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЯк і інші антипсихотики, паліперидон може збільшувати інтервал QT, тому його слід обережно поєднувати з іншими лікарськими засобами, що збільшують інтервал QT, такими як антиаритмічні лікарські засоби (в т. ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, аміодарон, соталол), антигістамін засоби, антипсихотичні лікарські засоби (хлорпромазин, тіоридазин); антибіотики (у т. ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин); деякі лікарські засоби проти малярії (в т. ч. мефлохін).
Оскільки паліперидон пальмітат гідролізується до паліперидону, то при оцінці можливості лікарської взаємодії слід враховувати результати досліджень паліперидону для прийому внутрішньо.
Здатність препарату Ксепліон впливати на інші препарати:
• Не очікується, що паліперидон проявлятиме клінічно значущу фармакокінетичну взаємодію з препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження з використанням мікросом печінки людини in vitro показали, що паліперидон суттєво не послаблює метаболізм речовин ізоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Тому не очікується, що паліперидон клінічно значимо зменшуватиме кліренс препаратів, що метаболізуються цими ізоферментами. Також не очікується, що паліперидон виявлятиме властивості індуктора ізоферментів, тому що в дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYPA2, CYPC19 або CYP3A4;
• Паліперидон у високих концентраціях є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Однак даних in vivo щодо цього немає, і клінічна значимість цього явища невідома;
• Враховуючи дію паліперидону на ЦНС, слід обережно застосовувати Ксепліон у комбінації з іншими лікарськими засобами центральної дії та алкоголем. Паліперидон може послаблювати ефект леводопи та агоністів дофамінових рецепторів;
• Через здатність препарату Ксепліон викликати ортостатичну гіпотензію може спостерігатися адитивне посилення цього ефекту при застосуванні препарату Ксепліон разом з іншими препаратами, які мають таку здатність;
• Слід обережно поєднувати паліперидон з лікарськими засобами, що знижують судомний поріг, такими як фенотіазини, бутирофенони, трициклічні похідні, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трамадол, мефлохін тощо;
• Одночасний прийом перорального паліперидону у дозуванні 12 мг 1 раз на день та таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (у дозуванні 500 – 2000 мг 1 раз на день) не впливає на фармакокінетику вальпроату;
• Фармакокінетична взаємодія між препаратом Ксепліон та літієм малоймовірна.
Здатність інших препаратів впливати на Ксепліон:
• Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5. Це дозволяє припустити слабку ймовірність взаємодії з інгібіторами та індукторами цих ізоферментів. Хоча дослідження in vitro показують можливість мінімальної участі CYP2D6 та CYP3A4 у метаболізмі паліперидону, нині немає даних про те, що ці ферменти можуть відігравати істотну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo. Дослідження in vitro свідчать, що паліперидон є субстратом P-глікопротеїну;
• Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6. У дослідженні взаємодії паліперидону для внутрішнього прийому з активним інгібітором CYP2D6 пароксетином у здорових добровольців не виявлено клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону;
• Прийом паліперидону з тривалим вивільненням активного компонента (1 раз на день) перорально одночасно з карбамазепіном (200 мг 2 рази на день) призводив до зниження середньої Сmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зниження значною мірою обумовлено збільшенням ниркового кліренсу паліперидону на 35%, ймовірно, за рахунок активації ниркового P-глікопротеїну карбамазепіном. Дуже невелике зменшення кількості препарату, що виводиться через нирки у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що карбамазепін лише слабко впливає на метаболізм у печінці або біодоступність паліперидону. На початку застосування карбамазепіну дозу препарату Ксепліон слід переглянути та, за необхідності, збільшити. Навпаки, при відміні карбамазепіну дозу препарату Ксепліон слід переглянути та, при необхідності, зменшити;
• Паліперидон при фізіологічному рН є катіоном і в основному виводиться у незміненому вигляді через нирки: половина шляхом фільтрації, а половина шляхом активної секреції. Одночасне застосування триметоприму, що інгібує систему активного транспорту катіонів у нирках, не впливало на фармакокінетику паліперидону;
• При одночасному призначенні перорального паліперидону пролонгованої дії у дозі 12 мг 1 раз на день та таблеток пролонгованої дії натрію дивалпроексу (2 таблетки по 500 мг 1 раз на день) спостерігалося збільшення Cmax та AUC паліперидону на 50 %, ймовірно, внаслідок збільшення абсорбції препарату при пероральному прийомі. Оскільки не спостерігалося значного впливу на загальний кліренс, не очікується клінічно значущої взаємодії між дивалпроексом натрію, таблетки тривалого вивільнення та препаратом Ксепліон. Слід розглянути можливість зменшення дози Ксепліону при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта. Дослідження взаємодії з препаратом Ксепліон не проводилося;
• Фармакокінетична взаємодія літію та паліперидону малоймовірна.
Застосування препарату Ксепліон разом з рисперидоном або пероральною формою паліперидону:
Оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, слід бути обережним при одночасному застосуванні протягом тривалого періоду часу препарату Ксепліон і рисперидону або пероральної форми паліперидону. Дані щодо безпеки одночасного застосування препарату Ксепліон та інших антипсихотиків обмежені.
Одночасне застосування паліперидону з психостимуляторами (наприклад, метилфенідатом) може призвести до появи екстрапірамідних симптомів при коригуванні дози одного або обох препаратів.
ПередозуванняОскільки Ксепліон призначений для введення медпрацівниками, то ймовірність передозування пацієнтами мала.
Симптоми:
Загалом очікувані ознаки та симптоми відповідають посиленню відомої фармакологічної дії паліперидону, тобто сонливість, загальмованість, тахікардія, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT, екстрапірамідні симптоми. Поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» та фібриляція шлуночків були відзначені при передозуванні перорального паліперидону. У разі гострого передозування слід враховувати можливість одержання пацієнтами кількох препаратів.
Лікування:
При оцінці потреби у лікуванні та відновленні хворих слід враховувати тривале вивільнення активної речовини та великий період напіввиведення паліперидону. Специфічного антидоту для паліперидону немає. Слід здійснювати загальні підтримувальні заходи, забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів, достатню вентиляцію легень та насичення крові киснем. Слід негайно розпочати контроль функції серцево-судинної системи, включаючи постійний моніторинг ЕКГ виявлення можливої аритмії. У разі зниження артеріального тиску крові та циркуляторного колапсу слід вживати відповідних заходів, наприклад, внутрішньовенне введення розчинів та/або симпатоміметиків. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів застосовують антихолінергічні препарати.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код АТХ – N05AX13
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Паліперидон пальмітат гідролізується до паліперидон. Останній є центрально-діючим активним антагоністом переважно серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також дофамінових D2-рецепторів, адренергічних альфа1- та альфа2-рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів. Паліперидон не зв'язується з холінергічними м рецепторами і з адренергічними бета1-і бета2-рецепторами. Фармакологічна активність (+) та (-) енантіомерів паліперидону кількісно та якісно однакова. Передбачається, що терапевтична ефективність препарату при шизофренії та шизоафективному розладі обумовлена комбінованою блокадою D2- та 5-HT2A-рецепторів.
Фармакокінетика:
Всмоктування та розподіл:
Через виключно низьку розчинність у воді паліперидону пальмітат після внутрішньом'язового введення повільно розчиняється та всмоктується у системний кровотік. Після одноразового внутрішньом'язового введення концентрація паліперидону в плазмі крові повільно збільшується, досягаючи максимуму через 13 - 14 днів (медіана) після введення в дельтовидний м'яз і 13 - 17 днів після введення в сідничний м'яз. Вивільнення речовини виявляється вже в 1-й день і зберігається щонайменше 126 днів. Характеристики вивільнення активного компонента та схема дозування препарату Ксепліон забезпечують тривалу підтримку терапевтичної концентрації. Після одноразового введення дози 25 – 150 мг у дельтоподібний м'яз максимальна концентрація (Сmax) у середньому на 28 % більша, ніж після введення у сідничний м'яз. На початку терапії введення препарату в дельтовидний м'яз допомагає швидше досягти терапевтичної концентрації паліперидону (150 мг на 1-й день і 100 мг на 8-й день), ніж введення в сідничний м'яз. Після багаторазових ін'єкцій різниця у впливі менш очевидна. Середнє відношення максимальної та рівноважної концентрацій паліперидону після введення 4 ін'єкцій препарату Ксепліон у дозі 100 мг у сідничний м'яз дорівнювало 1,8, а після введення у дельтоподібний м'яз – 2,2. При дозах паліперидону 25 - 150 мг площа під кривою "концентрація - час" (AUC) паліперидону змінювалася пропорційно дозі, а Сmax при дозах більше 50 мг збільшувалася меншою мірою, ніж пропорційно дозі. Медіана періоду напіввиведення паліперидону після введення препарату Ксепліон у дозах 25-150 мг коливалася в межах 25-49 днів. Після введення препарату (-)-енантіомер паліперидону частково перетворюється на (+)-енантіомер, і відношення AUC (+)- та (-)-енантіомерів становить приблизно 1,6-1,8. У популяційному аналізі здається обсяг розподілу паліперидону дорівнював 391 л; паліперидон зв'язується з білками плазми на 74%.
Метаболізм та виведення:
За тиждень після одноразового перорального прийому 1 мг препарату 14С-паліперидону з негайним вивільненням активного компонента із сечею у незміненому вигляді виводиться 59 % введеної дози; це вказує на відсутність суттєвого метаболізму препарату у печінці. Приблизно 80% введеної радіоактивності виявлялося у сечі та 11% - у калі. Відомі 4 шляхи метаболізму препарату in vivo, але жоден з них не зумовлює метаболізму більш ніж 6,5% введеної дози: дезалкілювання, гідроксилювання, дегідрогенізація, відщеплення бензизоксазольної групи. Хоча дослідження in vitro дозволяють припустити певну роль ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 у метаболізмі паліперидону, даних про суттєву роль цих ізоферментів у метаболізмі паліперидону in vivo немає. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив помітної різниці кліренсу паліперидону після перорального прийому препарату людьми з активним та слабким метаболізмом CYP2D6. Дослідження з використанням мікросом печінки людини in vitro показали, що паліперидон суттєво не пригнічує метаболізм лікарських засобів ізоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. У дослідженнях in vitro паліперидон виявляв властивості субстрату P-глікопротеїну, а у високих концентраціях - властивості слабкого інгібітору P-глікопротеїну. Відповідних даних in vivo немає, і клінічна значимість цих відомостей незрозуміла. В цілому концентрація паліперидону в плазмі в період навантаження після внутрішньом'язового введення препарату Ксепліон лежала в тому ж діапазоні, що після прийому паліперидону пролонгованої дії перорально в дозах від 6 до 12 мг. Використана схема навантаження паліперидону забезпечує підтримку концентрації у цьому діапазоні навіть наприкінці міждозового інтервалу (8-й та 36-й день). Індивідуальні відмінності фармакокінетики паліперидону після введення препарату Ксепліон у різних пацієнтів були меншими, ніж після перорального прийому паліперидону пролонгованої дії. Через відмінність характеру зміни медіани концентрації паліперидону в плазмі крові при застосуванні 2 препаратів слід виявляти обережність при прямому порівнянні їх фармакокінетики. Індивідуальні відмінності фармакокінетики паліперидону після введення препарату Ксепліон у різних пацієнтів були меншими, ніж після перорального прийому паліперидону пролонгованої дії. Через відмінність характеру зміни медіани концентрації паліперидону в плазмі крові при застосуванні 2 препаратів слід виявляти обережність при прямому порівнянні їх фармакокінетики. Індивідуальні відмінності фармакокінетики паліперидону після введення препарату Ксепліон у різних пацієнтів були меншими, ніж після перорального прийому паліперидону пролонгованої дії. Через відмінність характеру зміни медіани концентрації паліперидону в плазмі крові при застосуванні 2 препаратів слід виявляти обережність при прямому порівнянні їх фармакокінетики.
Порушення функції печінки:
Паліперидон не піддається суттєвому метаболізму в печінці. Хоча застосування препарату Ксепліон у хворих з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості не вивчалося, при таких порушеннях функції печінки корекція дози не потрібна. У дослідженні застосування паліперидону перорально у хворих з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд П'ю) концентрація вільного паліперидону в плазмі була такою ж, як у здорових добровольців. У хворих з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування паліперідон не вивчалося.
Порушення функції нирок:
Для хворих на порушення функції нирок легкого ступеня тяжкості дозу паліперидону слід зменшити; Ксепліон не рекомендується застосовувати у хворих з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня. Було вивчено розподіл паліперидону після одноразового прийому внутрішньо таблетки паліперидону пролонгованої дії в дозі 3 мг хворими з різним ступенем порушення функції нирок. Зі зменшенням кліренсу креатиніну (КК) виведення паліперидону послаблювалося: при порушенні функцій нирок легкого ступеня тяжкості (КК 50 – 80 мл/хв.) – на 32 %, при середньому ступені тяжкості (КК 30 – 50 мл/хв.) – на 64 %, при тяжкому ступені (КК 10 - 30 мл/хв.) – на 71 %, у результаті AUC збільшилася проти здоровими добровольцями відповідно в 1,5, 2,6 і 4,8 разу. Виходячи з невеликої кількості даних про застосування препарату Ксепліон у хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості та з результатів моделювання фармакокінетики, навантажувальна доза паліперидону, що рекомендується, для таких хворих становить 75 мг на 1-й і 8-й день; після цього щомісяця (кожні 4 тижні) вводять 50 мг.
Літні хворі:
Вік сам собою не є фактором, що потребує корекції дози. Однак така корекція може бути потрібна через вікове зменшення КК.
Раса:
Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів дослідження паліперидону для вживання не виявив відмінності фармакокінетики паліперидону після прийому препарату людьми різних рас.
Стать:
Клінічно значимих відмінностей фармакокінетики паліперидону у чоловіків та жінок не знайдено.
Вплив куріння на фармакокінетику препарату:
Згідно з дослідженнями з використанням мікросом печінки людини in vitro, паліперидон не є субстратом CYP1A2, тому куріння не повинне впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до цих даних in vitro, популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив відмінності фармакокінетики паліперидону у курців та некурців.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Безпека застосування препарату Ксепліон внутрішньом'язово або паліперидон перорально при вагітності у людей не встановлена. У ретроспективному спостережному когортному дослідженні, проведеному з використанням бази даних звернень за медичною допомогою США, порівнювався ризик уроджених аномалій у дітей, які народилися у жінок, які отримували та не отримували антипсихотичних препаратів у першому триместрі вагітності. У цьому дослідженні не проводили окремої оцінки паліперидону, активного метаболіту рисперидону. Ризик вроджених аномалій для рисперидону після корекції по змінних, що впливають, доступним у базі даних, був підвищений у порівнянні з відсутністю застосування антипсихотичних препаратів (відносний ризик = 1,26, 95% ДІ від 1,02 до 1,56). Не виявлено біологічний механізм, який пояснює ці зміни, а доклінічних дослідженнях тератогенних ефектів немає. На підставі результатів одного спостережного дослідження не встановлено причинно-наслідкового зв'язку між внутрішньоутробним впливом рисперидону та вродженими аномаліями. При застосуванні високих доз паліперідон перорально спостерігалося невелике збільшення смертності плодів у тварин. Ксепліон при внутрішньом'язовому введенні не впливав протягом вагітності щурів, але високі дози були токсичні для вагітних самок. Дози паліперидону при прийомі внутрішньо та препарату Ксепліон при внутрішньом'язовому введенні, які створюють концентрації, що перевищують максимальні терапевтичні дози у людини відповідно у 20 – 22 рази та у 6 разів, не впливали на потомство лабораторних тварин. Ксепліон можна застосовувати при вагітності тільки у випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Вплив препарату Ксепліон на сутички та пологи у людей невідомий. Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у 3-му триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому відміни різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування.
Грудне вигодовування:
У дослідженнях застосування паліперидону у тварин та рисперидону у людей виявлено виведення паліперидону з грудним молоком. Тому жінки, які отримують Ксепліон, не повинні годувати дітей грудьми.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайбільш частими небажаними реакціями, зареєстрованими в клінічних дослідженнях, були безсоння, головний біль, занепокоєння, інфекції верхніх дихальних шляхів, реакції в місці введення, паркінсонізм, підвищення ваги, акатизія, збудження, седація, сонливість, нудота, запор, запаморочення, скеля біль, тахікардія, тремор, біль у животі, блювання, діарея, втома, дистонія. З них дозозалежними виявилися седація та сонливість. Більшість небажаних побічних реакцій (НПР) були слабкими або середньої тяжкості.
Нижче вказані небажані реакції, що спостерігалися у пацієнтів із шизофренією. Частоту небажаних реакцій класифікували таким чином: дуже часто (>10 %), часто (> 1 % та < 10 %), нечасто (> 0,1 % та < 1 %), рідко (> 0,01 % та < 0, 1%), дуже рідко (< 0,01%) і з невідомою частотою (неможливо оцінити наявні дані).
Інфекції: часто – інфекції сечовидільної системи, грип, інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто – акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, інфекції вуха, інфекції ока, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, підшкірний абсцес, тонзиліт, цистит; рідко – оніхомікоз.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактичні реакції.
Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: нечасто – анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів, зменшення кількості білих кров'яних клітин; рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія; рідко – неадекватна секреція антидіуретичного гормону; з невідомою частотою – глюкоза у сечі.
Метаболічні порушення: часто – гіперглікемія, зниження маси тіла, збільшення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, підвищення маси тіла; нечасто – гіперінсулінемія, анорексія, зниження апетиту, підвищення апетиту, цукровий діабет, збільшення концентрації холестерину у крові; рідко – полідипсія, гіпоглікемія, водна інтоксикація, діабетичний кетоацидоз.
Психіатричні розлади: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, депресія, збудження; нечасто – зниження лібідо, нервозність, нічні кошмари, стан замішання, порушення сну, манії; рідко – аноргазмія, емоційна сплощеність, кататонія, сомнамбулізм; з невідомою частотою – розлад харчової поведінки під час нічного сну.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – седація, дистонія, дискінезія, тремор, акатизія, запаморочення, екстрапірамідні симптоми, сонливість, паркінсонізм; нечасто - судоми (в т. ч. епілептичні судоми), розсіяність уваги, постуральне запаморочення, дизартрія, гіпестезія, парестезія, психомоторна гіперактивність, непритомність, важка дискінезія, дисгевзія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, зниження рівня свідомості, діабетична кома, порушення рівноваги, порушення координації, тремтіння голови.
Офтальмологічні порушення: нечасто – сухість очей, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт; рідко – глаукома, світлобоязнь, збільшення сльозотечі, почервоніння очей, мимовільний рух очного яблука, ротаторний ністагм.
Порушення з боку органу слуху та рівноваги: нечасто – вертиго, шум у вухах, біль у вусі.
Порушення серцево-судинної системи: часто – брадикардія, тахікардія, підвищення артеріального тиску; нечасто – зниження артеріального тиску, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, порушення електрокардіограми, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, серцебиття, синдром постуральної ортостатичної тахікардії, фібриляція передсердь, ортостатична гіпотензія; рідко – тромбоз глибоких вен, синусова аритмія, емболія легеневої артерії, ішемія, припливи.
Порушення з боку дихальної системи: часто кашель, закладеність носа; нечасто – диспное, носова кровотеча, біль у глотково-гортанній ділянці, свистяче дихання, закладеність легень; рідко – гіпервентиляція, аспіраційна пневмонія, закладеність дихальних шляхів, дисфонія, синдром апное уві сні.
Шлунково-кишкові порушення: часто – диспепсія, біль у верхній частині живота, запор, діарея, нудота, зубний біль, блювання; нечасто – дискомфорт у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, гастроентерит; рідко – панкреатит, нетримання калу, набряк язика, дисфагія, кишкова непрохідність, калове каміння, хейліт.
Порушення гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки; рідко – жовтяниця.
Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – біль у спині, біль у кінцівках, скелетно-м'язовий біль; нечасто – артралгія, скутість суглобів, м'язові спазми, біль у шиї; рідко – набряк суглобів, рабдоміоліз, підвищення активності креатинфосфокінази, м'язова слабкість, порушення постави.
Порушення з боку шкіри: часто – висипання на шкірі; нечасто – акне, сухість шкіри, екзема, еритема, кропив'янка, свербіж, алопеція; рідко – ангіоневротичний набряк, гіперкератоз, зміни кольору шкіри, себорейний дерматит, лупа, лікарський висип; з невідомою частотою – синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку сечовидільної системи: нечасто – дизурія, лакіурія, нетримання сечі; рідко – затримка сечовиведення.
Порушення репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – затримка менструації, порушення менструації, аменорея, галакторея, гінекомастія, сексуальна дисфункція, порушення еякуляції, еректильна дисфункція, вагінальні виділення; рідко – пріапізм, біль у молочних залозах, дискомфорт у молочних залозах, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення із молочних залоз.
Вплив протягом вагітності, післяпологові та перинатальні стани: рідко – синдром відміни у новонароджених.
Інші: часто – лихоманка, астенічні розлади, слабкість, місцеві реакції (біль, свербіж, ущільнення у місці ін'єкції); нечасто – біль у грудях, дискомфорт у ділянці грудей, набряк обличчя, порушення ходи, нездужання, ущільнення у місці уколу, набряки (зокрема генералізований набряк, периферичний набряк, м'який набряк), падіння; рідко – озноб, підвищення температури тіла, зниження температури тіла, спрага, синдром відміни, кіста у місці введення, гіпотермія, абсцес у місці введення ін'єкції, запалення підшкірної клітковини у місці введення ін'єкції, гематома у місці введення ін'єкції.
Небажані реакції, зареєстровані при застосуванні рисперидону:
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій рисперидону та паліперидону взаємопов'язані. На додаток до перерахованих вище при застосуванні рисперидону були відзначені такі побічні реакції, які можуть виникнути і при застосуванні препарату Ксепліон:
Порушення з боку нервової системи: порушення мозкового кровообігу;
Офтальмологічні порушення: інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки;
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: хрипи;
Загальні порушення та порушення у місці введення (спостерігалися при застосуванні ін'єкційної форми рисперидону): некроз у місці введення ін'єкції, виразка у місці введення ін'єкції;
Шизоафективний розлад:
Профіль безпеки препарату Ксепліон у пацієнтів з шизоафективним розладом схожий на такий у пацієнтів з шизофренією.
Опис окремих побічних реакцій:
• Анафілактичні реакції:
Рідкісні випадки анафілактичних реакцій при введенні препарату Ксепліон були зафіксовані у постреєстраційному періоді у пацієнтів, які раніше добре переносили терапію пероральними формами рисперидону або паліперидону;
• Реакції у місці введення:
Найчастіше сповідуваною реакцією в місці введення був біль, який у більшості випадків був слабким або середнім ступенем тяжкості. Згідно з оцінкою з використанням візуальної аналогової шкали, частота та інтенсивність болю з часом знижувалася у всіх клінічних дослідженнях ІІ та ІІІ фази. Ін'єкції в дельтовидний м'яз сприймаються як трохи болючіші в порівнянні з ін'єкціями в сідничний м'яз. Інші реакції в місці введення в основному були легкого ступеня тяжкості і включали ущільнення (часто), свербіж (нечасто) та вузлики (рідко);
• Екстрапірамідні симптоми (ЕС):
ЭС включают следующие термины: паркинсонизм (включает гиперсаливацию, скелетно-мышечную скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезию, гипокинезию, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезию, ригидность затылочных мышц, мышечную ригидность, паркинсоническую походку, нарушение глабеллярного рефлексу та паркінсонічний тремор спокою); акатизію (включає акатизію, збуджений стан, гіперкінезію та синдром неспокійних ніг); дискінезію (включає дискінезію, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонію); дистонію (включає дистонію, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, міогенну контрактуру, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, спазм обличчя, ларингоспазм, міотонію, опистотонус, орофарингеальний спазм, плеврототон спазм мови та судомне стискання щелеп) і тремор. В даний список включений ширший спектр симптомів, які можуть мати не екстрапірамідне походження;
• Збільшення ваги:
У 13-тижневому клінічному дослідженні з використанням початкової дози 150 мг у пацієнтів із шизофренією було показано, що аномальне збільшення маси тіла > 7 % є дозозалежним. Збільшення маси тіла відзначалося з частотою 5 % у групі плацебо та з частотою 6, 8 та 13 % при застосуванні Ксепліону у дозі 25 мг, 100 мг та 150 мг відповідно. Протягом 33-тижневого відкритого періоду переходу на терапію Ксепліоном або підтримуючої терапії Ксепліоном довгострокового клінічного дослідження у пацієнтів з шизофренією 12% пацієнтів, які отримували лікування Ксепліоном, відповідали даному критерію (збільшення маси тіла на >7% від подвійної;
• Клас-ефекти
При застосуванні антипсихотиків можливі подовження інтервалу QT, виникнення шлуночкових аритмій (шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія), раптова незрозуміла смерть, зупинка серця та тахікардія типу «пірует». При застосуванні антипсихотиків повідомляється про випадки розвитку (з невідомою частотою) венозного тромбоемболізму, включаючи випадки легеневої емболії та тромбозу глибоких вен.
особливі вказівкиЗастосування препарату Ксепліон при гострому психомоторному збудженні або при тяжкому психотичному стані:
Не рекомендується застосовувати препарат Ксепліон при гострому психомоторному збудженні або при тяжкому психотичному стані, коли необхідний негайний контроль симптомів.
Інтервал QT:
Слід бути обережним при застосуванні паліперидону у пацієнтів з відомими серцево-судинними захворюваннями або з подовженням інтервалу QT в анамнезі, а також при сумісному застосуванні лікарських засобів, які можуть призводити до подовження інтервалу QT.
Злоякісний нейролептичний синдром:
При застосуванні нейролептиків, у т. ч. паліперидону, зареєстровано розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), що характеризується підвищенням температури тіла, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативної нервової системи, порушенням свідомості та підвищенням концентрації креатинфосфокінази сироватки крові. Крім того, можуть спостерігатися міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. З появою симптомів, що дозволяють припустити ЗНС, усі нейролептики, включаючи Ксепліон, скасовують.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми:
Застосування препаратів, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, супроводжується розвитком пізньої дискінезії, що характеризується ритмічними, мимовільними рухами, головним чином язика та/або м'язів обличчя. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути можливість відміни всіх нейролептиків, включаючи Ксепліон.
Екстрапірамідні симптоми та психостимулятори:
Слід дотримуватись особливої обережності при сумісному застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) з паліперидоном, оскільки при коригуванні дози одного або обох препаратів можуть виникати екстрапірамідні симптоми.
Реакції гіперчутливості:
Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм паліперидону або рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Ксепліон, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій під час постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми паліперидону або рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Ксепліон, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнта до зникнення симптомів.
Гіперглікемія та цукровий діабет:
При лікуванні препаратом Ксепліон спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушенням обміну глюкози ускладнене підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією або шизоафективним розладом та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних із гіперглікемією, встановлений не повністю. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету (див. розділ «Побічна дія»).
Збільшення маси тіла:
Під час лікування атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія:
Дослідження культур тканини вказують на те, що ріст пухлин молочної залози у людини може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що досі в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не був продемонстрований прямий зв'язок із застосуванням антипсихотиків, слід бути обережним при застосуванні паліперидону у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.
Ортостатична гіпотензія:
Маючи активність альфа-адреноблокатора, паліперидон може викликати у деяких хворих ортостатичну гіпотензію. Ксепліон слід з обережністю застосовувати у хворих з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, інфарктом або ішемією міокарда, порушенням серцевої провідності), порушеннями мозкового кровообігу або станами, що призводять до зниження артеріального тиску (наприклад, зневодненням, зменшенням об'єму циркулі гіпотензивних препаратів).
Судоми:
Як і інші нейролептики, Ксепліон слід обережно застосовувати у хворих, які мають в анамнезі судоми або інші стани, при яких може знижуватися судомний поріг.
Ниркова недостатність:
Концентрація паліперидону у плазмі підвищена у пацієнтів із порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок легко рекомендується корекція дози. Ксепліон не рекомендується застосовувати у хворих з порушенням функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв).
Застосування препарату Ксепліон у хворих з порушенням функцій
печінки тяжкого ступеня (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) не вивчалося. Слід бути обережними при застосуванні паліперидону у таких пацієнтів.
Літні хворі з деменцією:
Перехресний аналіз результатів досліджень показав підвищену смертність хворих похилого віку з деменцією, які отримували атипові нейролептики, в т. ч. рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, порівняно з плацебо. Серед хворих, які отримували рисперидон та плацебо, смертність становила відповідно 4% та 3,1%. Застосування препарату Ксепліон у хворих похилого віку з деменцією не вивчалося. Оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, слід враховувати досвід застосування рисперидону. Серед літніх пацієнтів з деменцією, які приймають рисперидон, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, які приймали фуросемід та рисперидон, порівняно з групою, яка приймала тільки рисперидон, та групою, яка приймала тільки фуросемід. Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, зневоднення є загальним фактором ризику смертності та має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією.
Порушення мозкового кровообігу:
Згідно з даними плацебо-контрольованих досліджень, частота порушень мозкового кровообігу (минучих та інсульту), у т. ч. зі смертельним наслідком, підвищується в 3 рази у хворих похилого віку з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики, в т. ч. рисперидон, арипіпразол та оланзапін, порівняно із застосуванням плацебо. Механізм цього явища невідомий.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз:
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз відзначалися при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. при застосуванні препарату Ксепліон. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко протягом постреєстраційних спостережень. Пацієнтам з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Ксепліон має бути розглянуте за першого клінічно значущого зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися щодо підвищення температури або виникнення симптомів інфекції і починати лікування негайно при виникненні таких симптомів.
венозний тромбоемболізм:
При застосуванні антипсихотичних препаратів були відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Ксепліон, і повинні бути вжиті запобіжні заходи.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві:
Лікар повинен зіставити ризик та користь застосування нейролептиків, включаючи Ксепліон, у хворих з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві, тому що в обох цих категорій хворих може бути підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС) та ризик підвищеної чутливості до нейролептиків. Прояви підвищеної чутливості можуть включати сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості, нестійкість пози з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми.
Пріапізм:
Є дані про здатність препаратів, що мають властивості альфа-адреноблокаторів, викликати пріапізм. Пріапізм зареєстрований у рамках постреєстраційного контролю застосування паліперидону.
Пацієнту необхідно звернутися до лікаря, якщо симптоми приапізму не зникають протягом 3 – 4 годин
. Рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату Ксепліон хворим, які можуть піддаватися впливам, що підвищують температуру тіла, наприклад, сильному фізичному навантаженню, високій температурі навколишнього середовища, впливу препаратів з активністю м-холінолітиків, а також зневодненню.
Протиблювотна дія:
У доклінічних дослідженнях паліперидону виявлено протиблювоту дію. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або, наприклад, такі стани, як непрохідність кишківника, синдром Рейє або пухлина мозку. При внутрішньом'язовому введенні слід виявляти обережність, щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в кровоносну судину
. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР):
ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, які є антагоністами альфа1-адренорецепторів, такими як Ксепліон. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів альфа1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами альфа1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватись з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами.
Вплив на керування автомобілем та роботу з механізмами:
Ксепліон може порушувати виконання дій, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, і може впливати на зір. Тому хворим слід рекомендувати не керувати транспортними засобами та рухомими механізмами, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиУ хворих, які ніколи не приймали паліперидон перорально або рисперидон перорально або парентерально, перед початком лікування препаратом Ксепліон рекомендується протягом 2-7 днів перевірити переносимість паліперидону або рисперидону перорально.
Шизофренія:
Рекомендується розпочинати лікування препаратом Ксепліон з дози 150 мг на 1 день і 100 мг через 1 тиждень (обидві ін'єкції в дельтоподібний м'яз). Рекомендується підтримувати дозу 75 мг 1 раз на місяць; ефект може спостерігатися від прийому більших або менших доз в діапазоні 25-150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності. Після 2-ї початкової дози наступні підтримуючі ін'єкції можна проводити в дельтовидний або сідничний м'яз.
Шизоафективний розлад:
Рекомендується розпочинати лікування препаратом Ксепліон з дози 150 мг на 1 день і 100 мг через 1 тиждень (обидві ін'єкції в дельтоподібний м'яз). Рекомендується підтримувати дозу в діапазоні 25-150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності. Застосування дози 25 мг при шизоафективному розладі не вивчали. Після 2-ї початкової дози наступні підтримуючі ін'єкції можна проводити в дельтовидний або сідничний м'яз.
Підтримуючу дозу можна коригувати щомісяця. При цьому слід враховувати тривале вивільнення активного компонента, оскільки ефект зміни дози може виявитися повністю тільки через кілька місяців.
Пропуск дози:
• Уникнення пропускання доз. 2-ю навантажувальну дозу паліперидону рекомендується вводити через 1 тиждень після 1 дози. Якщо це неможливо, її можна ввести на 4 дні раніше або пізніше. Аналогічно, 3-ту та наступні дози рекомендується вводити щомісяця, але якщо це неможливо, то ін'єкцію можна зробити на 7 днів раніше чи пізніше. Якщо 2-я ін'єкція препарату Ксепліон не була зроблена вчасно (1 тиждень ± 4 дні), рекомендується поновлення лікування в залежності від часу, що пройшов з 1-ї ін'єкції;
• Пропуск 2-ї початкової дози (термін менше 4 тижнів). Якщо з дня 1-ї ін'єкції пройшло менше 4 тижнів, пацієнту слід ввести 2-у ін'єкцію в дозі 100 мг у дельтоподібний м'яз якнайшвидше. 3-ю ін'єкцію препарату Ксепліон у дозі 75 мг слід зробити в дельтовидний або сідничний м'яз через 5 тижнів після 1-ї ін'єкції (не враховуючи час 2-ї ін'єкції). Надалі повинен дотримуватися щомісячний курс ін'єкцій у дозі від 25 мг до 150 мг у дельтоподібний або сідничний м'яз залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності:
• Перепустка 2-ї початкової дози (термін від 4 до 7 тижнів). Якщо з дня 1-ї ін'єкції препарату Ксепліон пройшло від 4 до 7 тижнів, лікування відновлюють введенням 2 ін'єкцій у дозуванні 100 мг за наступною схемою: 1-у ін'єкцію в дельтоподібний м'яз роблять якнайшвидше; через 1 тиждень роблять 2-ю ін'єкцію в дельтовидний м'яз, потім продовжують щомісячний курс ін'єкцій в дельтовидний або сідничний м'яз у дозі від 25 мг до 150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності;
• Пропуск 2-ї початкової дози (понад 7 тижнів). Якщо з моменту 1-ї ін'єкції Ксепліону пройшло більше 7 тижнів, лікування починають так само, як у випадку ініціації лікування Ксепліоном;
• Пропуск підтримуючої дози (термін від 1 до 6 тижнів). Після початку лікування рекомендується проводити ін'єкції препарату Ксепліон щомісяця. Якщо з моменту останньої ін'єкції минуло менше 6 тижнів, слід якомога швидше ввести чергову дозу, рівну попередньої. Після цього препарат вводити щомісяця;
• Пропуск підтримуючої дози (термін від 6 тижнів до 6 місяців). Якщо з моменту останньої ін'єкції препарату Ксепліон пройшло більше 6 тижнів, рекомендується наступне:
- для пацієнтів, стабілізованих дозою від 25 мг до 100 мг:
1) роблять ін'єкцію препарату в дельтоподібний м'яз якнайшвидше в тій дозі, на якій пройшла стабілізація стану пацієнта пропуску ін'єкції;
2) наступну ін'єкцію в дельтовидний м'яз (така ж доза) роблять через тиждень на 8-й день;
3) далі відновлюють щомісячний курс ін'єкцій у дельтовидний або сідничний м'яз у дозі від 25 мг до 150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності;
- для пацієнтів, стабілізованих дозою 150 мг:
1) якнайшвидше вводять дозу 100 мг у дельтоподібний м'яз;
2) через 1 тиждень вводять ще 1 дозу 100 мг (8-й день) у дельтоподібний м'яз;
3) далі відновлюють щомісячний курс ін'єкцій у дельтовидний або сідничний м'яз у дозі від 25 мг до 150 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності;
• Пропуск підтримуючої дози (термін > 6 місяців). Якщо з моменту останньої ін'єкції Ксепліону пройшло більше 6 місяців, то лікування починають заново, як описано вище для початку лікування.
Спосіб застосування:
Ксепліон призначений лише для внутрішньом'язового введення. Ксепліон забороняється змішувати з будь-якими іншими препаратами чи розчинниками; його внутрішньом'язове введення має здійснюватися безпосередньо із шприца, в якому він упакований. Препарат повільно вводять глибоко у м'яз. Ін'єкції має проводити лише медичний працівник. Всю дозу вводять за 1 раз; не можна вводити дозу за кілька ін'єкцій. Не можна вводити препарат у судини чи підшкірно. Слід уникати випадкового потрапляння до кровоносної судини. Для цього перед початком введення препарату поршень шприца відтягують назад для перевірки щодо попадання голки у велику кровоносну судину. У разі, якщо при цьому в шприц надходить кров, слід витягти голку та шприц з м'яза пацієнта та утилізувати їх. Рекомендований розмір голки для введення препарату Ксепліон у дельтоподібний м'яз визначається масою тіла пацієнта. Для хворих з масою тіла > 90 кг рекомендується довга голка із сірим корпусом із набору. Для хворих із масою тіла < 90 кг рекомендується коротка голка із блакитним корпусом із набору. Слід почергово вводити препарат у правий і лівий дельтоподібний м'яз. Для введення препарату Ксепліон у сідничний м'яз рекомендується довга голка із сірим корпусом із набору. Ін'єкції слід проводити у верхній зовнішній квадрант сідниці. Слід почергово вводити препарат у правий і лівий м'яз сідниць. Оскільки паліперидон є основним активним метаболітом рисперидону, слід бути обережним при одночасному застосуванні протягом тривалого періоду часу препарату Ксепліон і рисперидону або пероральної форми паліперидону.
Хворі з порушенням функції печінки:
Застосування препарату Ксепліон у хворих на порушення функції печінки не вивчалося. Виходячи з результатів дослідження паліперидону для внутрішнього застосування, для хворих з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібно. Застосування препарату Ксепліон у хворих з порушенням функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалося.
Хворі з порушенням функції нирок:
Застосування препарату Ксепліон у хворих на порушення функції нирок систематично не вивчалося. У хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв.) рекомендується розпочинати застосування препарату Ксепліон з дози 100 мг на 1 день та 75 мг через 1 тиждень (обидві ін'єкції у дельтоподібний м'яз). Після цього через 1 місяць вводять ін'єкцію в дозі 50 мг у дельтовидний або сідничний м'яз і далі змінюють дозу від 25 мг до 100 мг залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності. Ксепліон не рекомендується застосовувати у хворих з порушенням функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 50 мл/хв.).
Загалом для хворих похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендується та ж доза препарату Ксепліон, що і для молодших хворих з нормальною функцією нирок. У хворих похилого віку функція нирок може бути знижена, і на таких хворих поширюються наведені вище рекомендації для хворих з порушенням функції нирок.
Підлітки та діти:
Безпека та ефективність застосування препарату Ксепліон у хворих віком до 18 років не вивчалася.
Інші особливі категорії хворих:
Корекція дози препарату Ксепліон в залежності від статі, раси хворих та куріння не потрібна.
Переклад з інших нейролептиків:
Дані про переведення хворих на шизофренію або шизоафективний розлад з інших нейролептиків на Ксепліон або про його застосування одночасно з іншими нейролептиками систематично не збиралися. Для пацієнтів, які ніколи не приймали пероральний паліперидон або пероральний або ін'єкційний рисперидон, слід досліджувати переносимість з пероральним паліперидоном або пероральним рисперидоном перед початком лікування препаратом Ксепліон. На початку лікування препаратом Ксепліон раніше застосовувані пероральні нейролептики можна поступово відмінити. Ксепліон слід призначати, як описано вище в розділі «Спосіб застосування та дози».
Якщо пацієнт отримує ін'єкційні нейролептики пролонгованої дії, лікування препаратом Ксепліон починають відразу з підтримуючої дози на момент чергової запланованої ін'єкції. Слід продовжувати лікування препаратом Ксепліон 1 раз на місяць. Початкова доза на 1-му тижні лікування не потрібна. У пацієнтів, які були стабілізовані різними дозами препарату Інвега®, таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою, рівноважні концентрації паліперидону можуть досягати схожих значень протягом підтримуючої терапії препаратом Ксепліон 1 раз
на місяць згідно з наступною схемою: Остання доза Інвега®/Початкова доза
Ксепліон
мг один раз на день/25-50 мг один раз на місяць;
6 мг один раз на день/75 мг 1 раз на місяць;
9 мг один раз на день/100 мг один раз на місяць;
12 мг один раз на день/150 мг 1 раз на місяць.
У пацієнтів, які були стабілізовані різними дозами препарату Рисполепт Конста®, суспензія для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, рівноважні концентрації активної речовини можуть досягати схожих значень протягом підтримуючої терапії препаратом Ксепліон 1 раз на місяць згідно наступної схеми: Остання доза
Рисполеп Ксепліон:
25 мг кожні 2 тижні/50 мг 1 раз на місяць;
37,5 мг кожні 2 тижні/75 мг 1 раз на місяць;
50 мг кожні 2 тижні/100 мг 1 раз на місяць.
Скасування попереднього антипсихотика слід провести відповідно до інструкції з медичного застосування. При відміні Ксепліону слід враховувати тривале вивільнення активного компонента. Як і з іншими нейролептиками, слід періодично оцінювати необхідність продовження застосування засобів профілактики розвитку екстрапірамідних розладів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/05 мл шприц 1 шт производится компанией ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА. Само производство расположено в стране Бельгия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/05 мл шприц 1 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/05 мл шприц 1 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Инвега таб 6 мг 28 шт Инвега таб 6 мг 28 шт, Инвега таб 9 мг 28 шт Инвега таб 9 мг 28 шт, Ксеплион суспензия для и/в/м пролонг. 150мг/1.5мл шп... Ксеплион суспензия для и/в/м пролонг. 150мг/1.5мл шприц 1 шт, Ксеплион суспензия для инъекций 100 мг/1 мл шприц 1 шт Ксеплион суспензия для инъекций 100 мг/1 мл шприц 1 шт.
Пока нет комментариев