Кселевия таб 100 мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Кселевия таб 100 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: сітагліптину фосфату моногідрат 128,5 мг (еквівалентно 100 мг сітагліптину). Целюлоза мікрокристалічна 123,8 мг, кальцію гідрофосфат нездрібнений 123,8 мг, кроскармелоза натрію 8,000 мг, магнію стеарат 4,000 мг, натрію стеарилфумарат 12,00 мг
;
оболонка таблетки Опадрай II бежевий, 85F17438 (16,00 мг) містить: полівініловий спирт 40,000%, титану діоксид (Е 171) 21,560%, макрогол 3350 (поліетиленгліколь) 20,200%, 10 3,070 %, заліза оксид червоний (Е172) 0,370%.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки бежевого кольору, покриті плівковою оболонкою з гравіюванням «277» на одній стороні і гладкі на іншій.
Форма випуску:
Пігулки покриті плівковою оболонкою 100 мг.
По 14 таблеток у блістер із плівки ПВХ/ПЕ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 2 блістери поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; вагітність, період грудного вигодовування; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; дитячий вік до 18 років; ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (для даного дозування - див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
З обережністю
Ниркова недостатність
Основний шлях виведення ситагліптину з організму – ниркова екскреція. Для досягнення таких же плазмових концентрацій, що і у пацієнтів з нормальною функцією виділення нирок, пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, а також пацієнтам з термінальною стадією ХНН, що потребує гемодіалізу або перитонеального діалізу, потрібно проводити корекцію (зниження) дози препарату ® (див. розділ «Спосіб застосування та дози. Пацієнти з нирковою недостатністю»).
Панкреатит
Були отримані повідомлення про розвиток гострого панкреатиту, включаючи геморагічний або некротичний з летальним і без летального результату, у пацієнтів, які приймають ситагліптин (див. розділ «Побічна дія»). Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкі, сильні болі у животі. Клінічні прояви панкреатиту зникали після припинення прийому ситагліптину. У разі підозри на панкреатит необхідно припинити прийом препарату Кселевія та інших потенційно небезпечних лікарських препаратів.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняМонотерапія
Препарат Кселевія® показаний як доповнення до дієти та фізичних навантажень для покращення глікемічного контролю у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.
Комбінована терапія
Комбінування з метформіном
Препарат Кселевія® у комбінації з метформіном показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу для покращення глікемічного контролю як стартова терапія або коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією одним із перерахованих препаратів не призводять до адекватного глікемічного контролю.
Комбінування з похідними сульфонілсечовини
Препарат Кселевія® у комбінації з похідними сульфонілсечовини показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу для покращення глікемічного контролю, коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією одним із перерахованих препаратів не призводять до адекватного глікемічного контролю.
Комбінування з агоністами PPAR гамма
Препарат Кселевія® у комбінації з агоністами PPAR гамма (тіазолідиндіонами) показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу для покращення глікемічного контролю, коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією одним із перерахованих препаратів не призводять до контролю.
Комбінування з метформіном та похідними сульфонілсечовини
Препарат Кселевія® у комбінації з метформіном та похідними сульфонілсечовини показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу для покращення глікемічного контролю, коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з терапією двома з перерахованих препаратів не призводять до адекватного глікемічного контролю.
Комбінування з метформіном та агоністами PPAR гамма
Препарат Кселевія® у комбінації з метформіном та агоністами PPAR гамма (тіазолідиндіонами) показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу для покращення глікемічного контролю, коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з терапією двома глікемічним контролю.
Комбінування з інсуліном
Препарат Кселевія® показаний пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу як доповнення до інсуліну (з або без метформіну) у тих випадках, коли дієта, фізичні навантаження та стабільна доза інсуліну не призводять до адекватного глікемічного контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиУ дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами ситагліптин не мав клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: метформіну, росиглітазону, глібенкламіду, симвастатину, варфарину, пероральних контрацептивів. Грунтуючись на цих даних, ситагліптин не пригнічує ізоферменти CYP3А4, 2С8 або 2С9. Грунтуючись на даних in vitro, сітагліптин також не інгібує ізоферменти CYP2D6, 1А2, 2С19 та 2В6 і не індукує ізофермент СYP3А4.
Багаторазовий прийом метформіну в комбінації з ситагліптином не суттєво впливав на фармакокінетичні параметри ситагліптину у хворих на цукровий діабет 2 типу.
За даними популяційного фармакокінетичного аналізу хворих на цукровий діабет 2 типу супутня терапія не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику ситагліптину. У дослідженні оцінювали ряд препаратів, що найчастіше використовуються хворими на цукровий діабет 2 типу, у тому числі: гіполіпідемічні препарати (статини, фібрати, езетіміб), антиагреганти (клопідогрел), антигіпертензивні препарати (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, бета медленных» кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные препараты (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил ).
Було відмічено невелике збільшення AUC (11%), а також середнього Cmax (18%) дигоксину при сумісному застосуванні із ситагліптином. Це збільшення не вважається клінічно значущим. Не рекомендується зміна дози ні дигоксину, ні ситагліптину при сумісному застосуванні.
Було відмічено збільшення AUC та Cmax ситагліптину на 29% та 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні разової пероральної дози 100 мг ситагліптину та разової пероральної дози 600 мг циклоспорину, потужного інгібітору глікопротеїну. Зміни фармакокінетичних характеристик ситагліптину, що спостерігаються, не вважаються клінічно значущими. Не рекомендується зміна дози препарату Кселевія при сумісному застосуванні з циклоспорином та іншими інгібіторами глікопротеїну (наприклад, кетоконазолом).
Популяційний фармакокінетичний аналіз пацієнтів та здорових добровольців (N=858) на широкий спектр супутніх препаратів (N=83, приблизно половина з яких виводиться нирками) не виявив жодних клінічно значущих ефектів цих речовин на фармакокінетику ситагліптину.
ПередозуванняПід час клінічних досліджень на здорових добровольцях разова доза 800 мг ситагліптину загалом добре переносилася. Мінімальні зміни інтервалу QTc, які не вважаються клінічно значущими, відзначалися в одному з досліджень ситагліптину в дозі 800 мг на добу. Доза понад 800 мг на добу у людей не вивчалась.
У I фазі клінічних досліджень багаторазового прийому будь-яких пов'язаних із лікуванням ситагліптином побічних реакцій при прийомі препарату в добовій дозі до 400 мг протягом 28 днів не відзначали.
У разі передозування необхідно розпочати стандартні підтримувальні заходи: видалення неабсорбованого препарату із шлунково-кишкового тракту, здійснення моніторування показників життєдіяльності, включаючи ЕКГ, а також призначення підтримуючої терапії, якщо потрібно.
Ситагліптин слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 13,5% дози видаляли з організму протягом 3-4 годинного сеансу діалізу. Пролонгований діаліз може призначатися у разі клінічної потреби. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу ситагліптину немає.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази 4 інгібітор.
Фармакодинаміка:
Препарат Кселевія® (ситагліптин) є активним при пероральному прийомі, високоселективним інгібітором ферменту дипептидилпептидази 4 (ДПП 4), призначеним для лікування цукрового діабету 2 типу. Ситагліптин відрізняється за хімічною структурою та фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподібного пептиду 1 (ГПП 1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів гамма рецепторів, що активуються проліфератором пероксисом (PPAR-гамма), PPAR-гамма). Інгібуючи ДПП 4, ситагліптин підвищує концентрацію двох гормонів сімейства інкретинів: ГПП 1 та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику протягом доби, їх концентрація підвищується у відповідь на їжу. Інкретини є частиною внутрішньої фізіологічної системи регулювання гомеостазу глюкози. При нормальній або підвищеній концентрації глюкози в крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну, а також його секреції бета клітин підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих з циклічним аденозинмонофосфатом (АМФ).
ГПП 1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону альфа клітинами підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону і натомість підвищення концентрації інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що у результаті призводить до зменшення глікемії. Цей механізм дії відрізняється від механізму дії похідних сульфонілсечовини, які стимулюють вивільнення інсуліну і при низькій концентрації глюкози в крові, що загрожує розвитком сульфон-індукованої гіпоглікемії не тільки у хворих на цукровий діабет 2 типу, а й у здорових осіб.
При низькій концентрації глюкози в крові перераховані ефекти інкретинів на викид інсуліну та зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ГПП 1 та ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП 4, який швидко гідролізує інкретини з утворенням неактивних продуктів.
Ситагліптин запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП 4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП 1 і ГІП. Підвищуючи концентрацію інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну та сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну НbА1С та зменшення плазмової концентрації глюкози, що визначається натще і після навантажувальної проби.
У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу прийом однієї дози препарату Кселевія® призводить до інгібування активності ферменту ДПП 4 протягом 24 годин, що призводить до збільшення концентрації циркулюючих інкретинів ГПП 1 та ГІП у 2–3 рази, наростання плазмової концентрації інсуліну та С пептиду, зниження концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшення глікемії натщесерце, а також зменшення глікемії після навантаження глюкозою або харчового навантаження.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика ситагліптину всебічно описана у здорових осіб та пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. У здорових осіб після перорального прийому 100 мг сітагліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням максимальної концентрації (Cmax) в інтервалі від 1 до 4 годин з моменту прийому. Площа під кривою "концентрація часу" (AUC) збільшується пропорційно дозі і становить у здорових суб'єктів 8,52 мкмоль/л*годину при прийомі 100 мг внутрішньо, Cmax становила 950 нмоль/л. Плазмова AUC ситагліптину збільшувалася приблизно на 14% після наступного прийому дози 100 мг препарату для досягнення рівноважного стану після прийому першої дози. Внутрішньо- та міжсуб'єктні коефіцієнти варіації AUC ситагліптину були незначними.
Абсорбція
Абсолютна біодоступність ситагліптину становить приблизно 87%. Оскільки спільний прийом ситагліптину та жирної їжі не впливає на фармакокінетику, то препарат Кселевія® може призначатися незалежно від їди.
Розподіл
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після одноразової дози 100 мг ситагліптину у здорових добровольців становить приблизно 198 л. Фракція ситагліптину, що зв'язується з білками плазми, відносно низька і становить 38%.
Метаболізм
Приблизно 79% ситагліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Метаболізується лише незначна частина препарату, що надійшов в організм.
Після введення 14С міченого ситагліптину внутрішньо приблизно 16% радіоактивного ситагліптину виводилося у вигляді його метаболітів. Були виявлені сліди 6 метаболітів ситагліптину, які, ймовірно, не володіють ДПП 4 інгібуючою активністю. У дослідженнях in vitro було виявлено, що первинними ізоферментами, що беруть участь в обмеженому метаболізмі ситагліптину, є CYP3A4 та CYP2C8. Після введення 14С міченого ситагліптину всередину здоровим добровольцям приблизно 100% введеного ситагліптину виводилося: 13% через кишечник, 87% нирками – протягом одного тижня після прийому препарату
.
Середній період напіввиведення ситагліптину при пероральному прийомі 100 мг становить приблизно 124 години; нирковий кліренс становить приблизно 350 мл/хв.
Виведення ситагліптину здійснюється первинно шляхом екскреції нирками за механізмом активної канальцевої секреції. Ситагліптин є субстратом для транспортера органічних аніонів людини третього типу (hOAT 3), який може бути залучений у процес виведення ситагліптину нирками. Клінічно залученість hOAT 3 до транспорту ситагліптину не вивчалася. Ситагліптин також є субстратом р глікопротеїну, який також може брати участь у процесі виведення ситагліптину нирками. Однак циклоспорин, що є інгібітором глікопротеїну, не зменшував нирковий кліренс ситагліптину.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Відкрите дослідження ситагліптину в дозі 50 мг на добу було проведено з метою вивчення його фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені до дослідження пацієнти були розділені на групи пацієнтів з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середньою (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) , а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, яка потребує діалізу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня не спостерігалося клінічно значущої зміни концентрації ситагліптину в плазмі порівняно з контрольною групою здорових добровольців.
Збільшення AUC ситагліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості; приблизно чотириразове збільшення AUC спостерігалося у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності порівняно з контрольною групою. Ситагліптин слабко видалявся за допомогою гемодіалізу: лише 13,5% дози видалялося з організму протягом 3-4 годинного сеансу діалізу.
Таким чином, для досягнення терапевтичної концентрації ситагліптину в плазмі крові (подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок) у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості потрібна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд П'ю) середня AUC та Cmax ситагліптину при одноразовому прийомі 100 мг збільшуються приблизно на 21% та 13% відповідно. Таким чином, корекції дози препарату при легкій та помірній печінковій недостатності не потрібно.
Немає клінічних даних про застосування ситагліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд П'ю). Однак унаслідок того, що ситагліптин первинно виводиться нирками, не слід очікувати значної зміни фармакокінетики ситагліптину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Літні пацієнти
Вік пацієнтів не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетичні параметри ситагліптину. У порівнянні з молодими пацієнтами, у літніх пацієнтів (65-80 років) концентрація ситагліптину приблизно на 19% вище. Корекція дози препарату в залежності від віку не потрібна.
Вагітність та годування груддюНе проводилося контрольованих досліджень препарату Кселевія® у вагітних жінок, отже немає даних про безпеку його застосування у вагітних. Препарат Кселевія, як і інші пероральні гіпоглікемічні препарати, не рекомендований для застосування під час вагітності. Відсутні дані про проникнення ситагліптину у грудне молоко. Отже, препарат Кселевія не повинен призначатися в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаСитагліптин загалом добре переноситься як у режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами. У клінічних дослідженнях загальна частота небажаних явищ, а також частота відміни препарату через небажані явища були схожі з такими при прийомі плацебо.
За даними 4 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 18-24 тижні) ситагліптину в добовій дозі 100-200 мг як моно- або комбінованої терапії з метформіном або піоглітазоном не спостерігалося пов'язаних з досліджуваним препаратом небажаних реакцій, частота яких , які приймали ситагліптин. Профіль безпеки добової дози 200 мг порівнянний з профілем безпеки добової дози 100 мг.
Аналіз даних, отриманих у ході зазначених вище клінічних досліджень, показав, що загальна частота розвитку гіпоглікемії у пацієнтів, які приймали ситагліптин, була подібна до такої при прийомі плацебо (ситагліптин 100 мг – 1,2%, ситагліптин 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%). Частота відстежуваних небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту при прийомі ситагліптину в обох дозах була схожа з такою при прийомі плацебо (за винятком частішого виникнення нудоти при прийомі ситагліптину в дозі 200 мг на добу): біль у животі1 ,3%, ситагліптин 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), нудота (1,4%, 2,9%, 0,6%), блювання (0,8%, 0,7%) 0,9%), діарея (3,0%, 2,6%, 2,3%).
У всіх дослідженнях небажані реакції у вигляді гіпоглікемії реєструвалися на підставі всіх повідомлень про клінічно виражені симптоми гіпоглікемії; паралельне вимірювання концентрації глюкози в крові не потрібно.
Стартова комбінована терапія з метформіном
У 24 тижневому плацебо-контрольованому факторіальному дослідженні стартової комбінованої терапії ситагліптином у добовій дозі 100 мг та метформіном у добовій дозі 1000 мг або 2000 мг 0 0 0 0 0 0 тки) в групі комбінованого лікування порівняно з групою монотерапії метформіном спостерігалися такі небажані явища:
пов'язані з прийомом препарату небажані реакції, що спостерігалися з частотою >1% у групі лікування ситагліптином і частіше, ніж у групі лікування метформіном у монотерапії: діарея (ситагліптин + метформін – 3,5%, метформін – 3,3%), диспепсія (1 ,3%, 1,1%), головний біль (1,3%, 1,1%), метеоризм (1,3%, 0,5%), гіпоглікемія (1,1%, 0,5%), блювання (1,1%, 0,3%).
Комбінування з похідними сульфонілсечовини або похідними сульфонілсечовини та метформіном
В 24 недельном плацебо-контролируемом исследовании комбинированной терапии ситаглиптином (суточная доза 100 мг) и глимепиридом или глимепиридом и метформином в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо и глимепирид или глимепирид и метформин, наблюдались следующие нежелательные явления:
связанные с приемом препарата небажані реакції, що спостерігалися з частотою >1% у групі лікування ситагліптином і частіше, ніж у групі комбінованої терапії з плацебо: гіпоглікемія (ситагліптин – 9,5%, плацебо – 0,9%).
Стартова комбінована терапія з агоністами PPAR гама
У 24 тижневому дослідженні стартової комбінованої терапії ситагліптином у добовій дозі 100 мг та піоглітазоном у добовій дозі 30 мг у групі комбінованого лікування порівняно з монотерапією піоглітазоном спостерігалися наступні небажані явища: пов'язані з прийомом препарату небажані
реакції ситагліптином і частіше, ніж у групі лікування піоглітазоном у монотерапії: безсимптомне зниження концентрації глюкози в крові (ситагліптин + піоглітазон – 1,1%, піоглітазон – 0,0%), симптоматична гіпоглікемія (0,4%, 0,8%).
Комбінування з агоністами PPAR гама та метформіном
За даними плацебо-контрольованого дослідження при лікуванні ситагліптином (добова доза 100 мг) у комбінації з росиглітазоном і метформіном у групі досліджуваного препарату в порівнянні з групою пацієнтів, які приймали плацебо з росиглітазоном і метформіном, спостерігалися наступні небажані 8 прийомом препарату небажані реакції, що спостерігалися з частотою >1% у групі лікування ситагліптином та частіше, ніж у групі комбінованої терапії з плацебо: головний біль (ситагліптин – 2,4%, плацебо – 0,0%), діарея (1,8%) 1,1%), нудота (1,2%, 1,1%), гіпоглікемія (1,2%, 0,0%), блювання (1,2%, 0,0%).
На 54 тижні спостереження: пов'язані з прийомом препарату небажані реакції, що спостерігалися з частотою >1% у групі лікування ситагліптином і частіше, ніж у групі комбінованої терапії з плацебо: головний біль (ситагліптин – 2,4%, плацебо – 0,0%) , гіпоглікемія (2,4%, 0,0%), інфекції верхніх дихальних шляхів (1,8%, 0,0%), нудота (1,2%, 1,1%), кашель (1,2%, 0,0%), грибкова інфекція шкіри (1,2%, 0,0%), периферичні набряки (1,2%, 0,0%), блювання (1,2%, 0,0%).
Комбінування з інсуліном
У 24 тижневому плацебо-контрольованому дослідженні комбінованої терапії ситагліптином (у добовій дозі 100 мг) та постійною дозою інсуліну (з або без метформіну) у групі досліджуваного препарату порівняно з групою пацієнтів, які приймали плацебо та інсулін (з, або мет) небажані явища:
пов'язані з прийомом препарату небажані реакції, що спостерігалися з частотою >1% у групі лікування ситагліптином і частіше, ніж у групі лікування інсуліном (з або без метформіну): гіпоглікемія (ситагліптин + інсулін (з або без метформіну) – 9,6 %, плацебо + інсулін (з або без метформіну) – 5,3%), грип (1,2%, 0,3%), біль голови (1,2%, 0,0%).
В іншому 24 тижневому дослідженні, в якому пацієнти отримували ситагліптин як додаткову терапію до терапії інсуліном (з або без метформіну), не було виявлено небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом препарату, з частотою >1% у групі лікування ситагліптином (у дозі 100 мг ), і частіше, ніж у групі плацебо.
Панкреатит
В узагальненому аналізі 19 подвійних-сліпих рандомізованих клінічних досліджень застосування ситагліптину в добовій дозі 100 мг або відповідного препарату контролю (активного або плацебо) частота розвитку непідтвердженого гострого панкреатиту склала 0,1 випадок на 100 пацієнтів років лікування в кожній групі (див. обережністю.Панкреатит», а також «Дослідження з оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину (TECOS)» нижче).
Клінічно значимих відхилень показників життєво важливих функцій чи ЕКГ (включаючи тривалість інтервалу QTс) і натомість лікування ситаглиптином не спостерігали.
Дослідження з оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину (TECOS) У дослідження з оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину (TECOS) було включено 7332 пацієнти, які приймали ситагліптин 100 мг на день (або 50 мг на день, якщо вихідний показник розрахункової швидкості клубочкової фільтр eGFR) був >30 і <50 мл/хв/1,73 м2), і 7339 пацієнтів, які приймали плацебо, у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування. Досліджуваний препарат (ситагліптин або плацебо) додавався до стандартної терапії згідно з існуючими національними стандартами щодо вибору цільового рівня HbA1C та контролю серцево-судинних факторів ризику. У дослідження загалом було включено 2004 пацієнти віком 75 років і старше (970 приймали ситагліптин, і 1034 плацебо). Загальна частота виникнення серйозних небажаних явищ у пацієнтів, які приймали ситагліптин, була такою самою, як у пацієнтів, які приймали плацебо. Оцінка раніше позначених для відстеження ускладнень, пов'язаних з цукровим діабетом, виявила порівнянну частоту виникнення небажаних явищ між групами, включаючи інфекції (18,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 17,7% у пацієнтів, які приймали плацебо) та порушення функції нирок ( 1,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 1,5% у пацієнтів, які приймали плацебо). Профіль небажаних явищ у пацієнтів віком 75 років і більше загалом був схожий на такий для загальної популяції. виявила порівнянну частоту виникнення небажаних явищ між групами, включаючи інфекції (18,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 17,7% у пацієнтів, які приймали плацебо) та порушення функції нирок (1,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 1 5% у пацієнтів, які приймали плацебо). Профіль небажаних явищ у пацієнтів віком 75 років і більше загалом був схожий на такий для загальної популяції. виявила порівнянну частоту виникнення небажаних явищ між групами, включаючи інфекції (18,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 17,7% у пацієнтів, які приймали плацебо) та порушення функції нирок (1,4% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 1 5% у пацієнтів, які приймали плацебо). Профіль небажаних явищ у пацієнтів віком 75 років і більше загалом був схожий на такий для загальної популяції.
У популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (“intention-to-treat”), серед тих, хто початково отримував інсулінотерапію та/або препарати сульфонілсечовини, частота виникнення епізодів тяжкої гіпоглікемії склала 2,7% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 2, 5% у пацієнтів, які приймали плацебо. Серед пацієнтів, які не отримували інсулін та/або препарати сульфонілсечовини, частота виникнення епізодів важкої гіпоглікемії склала 1,0% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, і 0,7% у пацієнтів, які приймали плацебо. Частота виникнення підтверджених експертизою випадків панкреатиту склала 0,3% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 0,2% у пацієнтів, які приймали плацебо. Частота виникнення підтверджених експертизою випадків злоякісних новоутворень склала 3,7% у пацієнтів, які приймали ситагліптин, та 4,0% у пацієнтів,
Постреєстраційні спостереження
Під час післяреєстраційного моніторингу застосування ситагліптину в монотерапії та/або у комбінованій терапії з іншими гіпоглікемічними засобами було виявлено додаткові небажані явища. Оскільки ці дані були отримані добровільно від популяції невизначеного розміру, частоту та причинно-наслідковий зв'язок із терапією даних небажаних явищ визначити неможливо. До них відносяться:
реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, шкірний васкуліт, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона; гострий панкреатит, включаючи геморагічні та некротичні форми з летальним і без летального результату; погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність (іноді потрібен діаліз); інфекції верхніх дихальних шляхів; назофарингіт; запор; блювання; головний біль; артралгія; міалгія; біль у кінцівці; біль у спині; свербіж; пемфігоїд.
Зміни лабораторних показників
Частота відхилень лабораторних показників у групах лікування ситагліптином (у добовій дозі 100 мг) була порівнянна з частотою у групах плацебо. У більшості, але не у всіх клінічних дослідженнях спостерігалося невелике збільшення вмісту лейкоцитів (приблизно на 200/мкл порівняно з плацебо, середній вміст на початку лікування 6600/мкл), зумовлений збільшенням кількості нейтрофілів.
Аналіз даних клінічних досліджень препарату показав невелике збільшення концентрації сечової кислоти (приблизно на 0,2 мг/дл порівняно з плацебо, середня концентрація до лікування 5-5,5 мг/дл) у пацієнтів, які отримували ситагліптин у дозі 100 та 200 мг добу. Випадків розвитку подагри зареєстровано не було.
Спостерігалося невелике зменшення концентрації загальної лужної фосфатази (приблизно на 5 МО/л у порівнянні з плацебо, середня концентрація до лікування 56-62 МО/л), частково пов'язане з невеликим зменшенням кісткової фракції лужної фосфатази.
Перелічені зміни лабораторних показників не вважаються клінічно значущими.
особливі вказівкиГіпоглікемія
За даними клінічних досліджень ситагліптину частота виникнення гіпоглікемії при монотерапії або комбінованій терапії з препаратами, що не викликають гіпоглікемію (метформін, піоглітазон), була порівнянна з частотою розвитку гіпоглікемії у групі плацебо. Як і у разі прийому інших гіпоглікемічних препаратів, гіпоглікемія спостерігалася при застосуванні ситагліптину в комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини (див. розділ «Побічна дія»). З метою зниження ризику розвитку сульфон-індукованої гіпоглікемії дозу похідного сульфонілсечовини слід зменшити (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосування в осіб похилого віку
У клінічних дослідженнях ефективність та безпека ситагліптину у літніх пацієнтів (старше 65 років, 409 пацієнтів) були порівняні з цими показниками у пацієнтів віком до 65 років. Корекція дози в залежності від віку не потрібна. Літні пацієнти найчастіше схильні до розвитку ниркової недостатності. Відповідно, як і в інших вікових групах, необхідна корекція дози у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Дослідження щодо оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину (TECOS) У дослідженні з оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину (TECOS) пацієнти приймали ситагліптин 100 мг на день (або 50 мг на день, якщо вихідний показник розрахункової швидкості клубочкової фільтрації (eGFR) був >30 і <50 мл/хв/1,73 м2), або плацебо, які додавалися до стандартної терапії згідно з існуючими національними стандартами визначення цільових рівнів HbA1С і контролю серцево-судинних факторів ризику. Після закінчення середнього періоду спостереження, що склало 3 роки, у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу прийом ситагліптину на додаток до стандартного лікування не збільшив ризик серйозних небажаних явищ з боку серцево-судинної системи (співвідношення ризиків 0,98; 95% довірчий інтервал, 0, 89-1,08;
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу препарату Кселевія® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, не очікується негативного впливу препарату Кселевія на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиРекомендована доза препарату Кселевія становить 100 мг 1 раз на добу всередину як монотерапію, або в комбінації з метформіном, або похідними сульфонілсечовини, або агоністами PPAR гамма (тіазолідиндіонамі), або інсуліном (з або без метформіну), або в комбінації з метформіном. похідним сульфонілсечовини, або метформіном та агоністами PPAR гама.
Препарат Кселевія® може прийматися незалежно від їди. Режим дозування метформіну, похідних сульфонілсечовини та агоністів PPAR гама повинен підбиратися виходячи з рекомендованих доз для цих лікарських засобів.
При комбінуванні препарату Кселевія з похідними сульфонілсечовини або з інсуліном традиційно рекомендовану дозу похідного сульфонілсечовини або інсуліну доцільно зменшити для зниження ризику розвитку сульфон-індукованої або інсулін-індукованої гіпоглікемії (див. розділ «Особ.
Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Кселевія®, препарат повинен бути прийнятий якнайшвидше після того, як пацієнт згадає про пропущений прийом препарату.
Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Кселевія в один і той же день.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з легким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв, приблизно відповідний концентрації креатиніну сироватки крові <1,7 мг/дл у чоловіків та <1,5 мг/дл у жінок) корекції дози препарату Кселевія® потрібно.
Зважаючи на необхідність корекції дози ситагліптину у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, застосування препарату Кселевія® у даної категорії пацієнтів не показано (відсутність ризику на таблетці 100 мг та відсутність дозувань 25 мг та 50 мг не дозволяє забезпечити його режим дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості).
Зважаючи на необхідність корекції дози пацієнтам з нирковою недостатністю, рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування ситагліптином та періодично в процесі лікування.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібна корекція дози препарату Кселевія® у пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності. Препарат не досліджувався у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.
Літні пацієнти
Не потрібна корекція дози препарату Кселевія® у літніх пацієнтів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кселевия таб 100 мг 28 шт производится компанией БЕРЛИН ХЕМИ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кселевия таб 100 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кселевия таб 100 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Асиглия таб 100 мг 28 шт Асиглия таб 100 мг 28 шт, Сиглетик таб 100 мг 28 шт Сиглетик таб 100 мг 28 шт, Ситадиаб таб 100 мг 28 шт Ситадиаб таб 100 мг 28 шт.
Пока нет комментариев