Ксалаком капли гл 25мл фл-кап
Топ продаж
Суперцена
Ксалаком - це комбінований препарат, що містить два активні компоненти - латанопрост і тимололу малеат. Він застосовується для зниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з глаукомою або підвищеним ВГД. Латанопрост знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, а тимололу малеат - за рахунок зменшення утворення водянистої вологи. Ефект комбінації препарату починається протягом години і триває до 24 годин. Препарат добре всмоктується через рогівку і швидко виводиться з організму.
Ксалаком капли гл 25мл фл-кап инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: латанопрост – 50 мкг, тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно 5 мг тимололу);
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину), натрію безводний гідрофосфат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій*.
* при необхідності (для забезпечення рН) додають розчин хлористоводневої кислоти 10% або розчин натрію гідроксиду 10% - qs
Опис:
Протиглаукомний засіб (аналог простагландину F2 альфа + бета-адреноблокатор).
Форма випуску:
Краплі очні; по 2,5 мл розчину (крапель очних) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розкриття; по 1 флакону-крапельниці з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняРеактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (або вказівка на її наявність в анамнезі); ХОЗЛ тяжкого перебігу; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; підвищена чутливість до латанопросту, тимололу малеату або до інших компонентів препарату.
З обережністю
Запальна, неоваскулярна, закритокутова або вроджена глаукома, відкритокутова глаукома у поєднанні з псевдофакією, пігментна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного).
Дозування50 мкг+5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом при недостатній ефективності інших знижуючих ВГД лікарських засобів для місцевого застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодія препарату Ксалаком з іншими препаратами спеціально не вивчалася.
При застосуванні препарату Ксалаком® пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатор внутрішньо, можливе більш виражене зниження ВГД або посилення системних проявів бета-адреноблокаторів, тому одночасне місцеве застосування двох і більше бета-адреноблокаторів не рекомендується.
При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується.
При одночасному застосуванні тимололу малеату з адреналіном іноді розвивався мідріаз.
При поєднанні тимололу малеату з наведеними нижче препаратами можлива адитивна дія з розвитком системної гіпотензії та/або вираженої брадикардії: блокатори кальцієвих каналів; засоби, що викликають зниження рівня катехоламінів, або бета-адреноблокатори; антиаритмічні засоби; серцеві глікозиди.
Бета-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів.
ПередозуванняНижче наведено інформацію про передозування двох компонентів препарату:
Латанопрост
Крім подразнення очей та гіперемії кон'юнктиви, інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.
При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.
Тимолола малеат
Описані випадки ненавмисного передозування очних крапель тимололу малеату, внаслідок чого спостерігалися системні ефекти, подібні до таких при системному застосуванні бета-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця. (Див. розділ «Побічна дія»).
У дослідженні in vitro було показано, що при діалізі тимолол легко виводиться із плазми або цільної крові.
У хворих із нирковою недостатністю тимолол діалізувався гірше.
У разі передозування проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
До складу препарату Ксалаком входять два активні компоненти - латанопрост і тимололу малеат. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження ВГД у порівнянні з ефектом, що досягається при застосуванні кожного з цих компонентів у вигляді монотерапії.
Латанопрост - аналог простагландину F2 альфа - є селективним агоністом рецепторів простаноїду FP і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. Протягом короткострокового лікування латанопрост не викликає просочування флюоресцину у задній сегмент ока при псевдофакії. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.
Тимолол - неселективний бета-1- та бета-2-адреноблокатор, який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард або місцевого анестезуючого (мембраностабілізуючого) ефекту.
Блокада бета-адренорецепторів викликає зниження серцевого викиду у здорових людей та хворих із захворюваннями серця. У хворих з тяжким порушенням функції міокарда бета-адреноблокатори можуть пригнічувати стимулюючий ефект симпатичної нервової системи, необхідний для адекватної роботи серця.
Блокада бета-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах призводить до збільшення опору дихальних шляхів під впливом парасимпатичної нервової системи. Подібний ефект може виявитися небезпечним для хворих на астму та інші бронхоспастичні захворювання (див. розділ «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Застосування тимололу малеату як очних крапель викликає зниження підвищеного і нормального ВГД незалежно від наявності чи відсутності глаукоми. Підвищене ВГД є основним фактором ризику глаукоматозного випадання полів зору. Чим вище ВГД, тим вища ймовірність глаукоматозного випадання полів зору та ушкодження зорового нерва.
Точного механізму зниження ВГД під дією тимололу малеату не встановлено. Результати тонографії та флюрофотометрії свідчать про те, що основний механізм дії може бути пов'язаний із зменшенням утворення водянистої вологи. Однак у деяких дослідженнях відмічено також невелике збільшення відтоку.
Дія комбінації латанопросту та тимололу малеату починається протягом години, а максимальний ефект спостерігається протягом 6-8 годин.
При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 годин після введення.
Фармакокінетика:
Фармакокінетичних взаємодій між латанопростом і тимололом малеатом не встановлено, хоча через 1-4 години після застосування комбінованого препарату концентрація кислоти латанопросту у водяній волозі була приблизно вдвічі вищою, ніж при монотерапії.
Латанопрост:
Всмоктування:
Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Встановлено, що концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування.
Розподіл:
Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – лише протягом першої години після місцевого застосування.
Метаболізм:
Латанопрост піддається гідролізу в рогівці під дією естеразу з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, в основному, в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор-і 1,2,3,4-тетранор-метаболітів.
Виведення:
Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми (t1/2 =17 хв). Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться переважно нирками: після місцевого застосування з сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози.
Тимолола малеат:
Концентрація тимололу малеату у водяній волозі досягає максимуму приблизно через 1 годину після застосування очних крапель. Частина дози піддається системному всмоктування, і максимальна концентрація в плазмі, що становить 1 нг/мл, досягається через 10-20 хвилин після застосування препарату по одній краплі кожного разу один раз на добу (300 мкг/добу). Період напіввиведення малеату тимололу з плазми становить близько 6 годин. Тимололу малеат активно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також кілька незмінених тимолол малеату, виводяться з сечею.
Вагітність та годування груддюАдекватних контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили. Препарат слід призначати при вагітності лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода.
Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко. Тимололу малеат, при застосуванні у формі очних крапель, також виявляли у грудному молоці. Враховуючи ризик розвитку серйозних небажаних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, а також важливість застосування препарату для матері, слід припинити грудне вигодовування або скасувати препарат.
Застосування у дітей:
Безпека та ефективність у дітей не встановлені.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПри застосуванні препарату Ксалаком® зареєстровані такі небажані реакції з частотою більше 1%:
З боку органу зору: порушення зору, блефарит, катаракта, кон'юнктивіт, ураження кон'юнктиви (фолікули, папілярні реакції кон'юнктиви, точкові крововиливи та ін.), ураження рогівки (е пігментація, точковий кератит та ін), порушення рефракції, гіперемія ока, подразнення ока, біль в очах, посилення пігментації райдужної оболонки, кератит, фотофобія, випадання полів зору.
Інфекції: синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та інші інфекції.
Порушення метаболізму та харчування: цукровий діабет, гіперхолестеринемія.
Психічні розлади: депресія.
Порушення з боку нервової системи: головний біль.
Судинні порушення: гіпертензія.
З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: гіпертрихоз, висип та зміни шкіри (подразнення, дерматохалазіон та ін.).
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артрит.
Нижче наведено інші небажані явища, які спостерігалися при монотерапії окремими компонентами препарату Ксалаком® (крім зазначених вище).
Латанопрост:
З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, набряк та ерозії рогівки; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; макулярний набряк, у т.ч. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, що іноді викликає подразнення ока; розмиті зір.
З боку шкірних покривів і підшкірних тканин: висипання на шкірі, потемніння шкіри повік і місцеві шкірні реакції на повіках.
З боку нервової системи: запаморочення.
З боку органів дихання: астма (у т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах.
Загальні та місцеві реакції: неспецифічні болі у грудях.
Тимолола малеат (у формі краплі очей):
З боку імунної системи: системні алергічні реакції, в т.ч. анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локалізований та генералізований висип.
Порушення метаболізму та харчування: анорексія, приховані симптоми гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет.
Психічні розлади: зміни поведінки та психічні розлади, у т.ч. сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, втрата пам'яті, зниження лібідо, безсоння та нічні кошмари.
З боку нервової системи: ішемія головного мозку, гострі порушення мозкового кровообігу, запаморочення, посилення симптомів м'ястенія gravis, парестезія, сонливість, непритомність.
Порушення з боку органу зору: цистоїдний макулярний набряк, зниження чутливості рогівки; відшарування судинної оболонки після фільтраційних хірургічних втручань; птоз, порушення зору, зокрема. зміна рефракції та диплопія.
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.
Серце: аритмія, брадикардія, зупинка серця, серцева недостатність, блокада серця, серцебиття, прогресування стенокардії.
Судинні порушення: переміжна кульгавість, похолодання рук і ніг, гіпотензія, синдром Рейно.
З боку органів дихання: бронхоспазм (переважно у хворих з попередніми бронхоспастичними захворюваннями), кашель, задишка, закладеність носа, набряк легень та дихальна недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, ретроперитонеальний фіброз.
З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: алопеція, псевдопемфігоїд, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, хвороба Пейронье.
Загальні та місцеві: астенія/стомлюваність, біль у грудях, набряки.
особливі вказівкиПрепарат Ксалаком® слід застосовувати не частіше одного разу на день, оскільки більш часте введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД.
При пропущенні однієї дози, наступну дозу слід вводити у звичайний час.
Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин.
До складу препарату Ксалаком входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин.
Латанопрост
Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлена збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. У більшості випадків зміна кольору є незначною і може бути не встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері очі не відзначено.
При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД був однаковим незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено.
Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко – протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися незворотною.
У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним.
Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та відбуваються після припинення лікування.
У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії.
Тимолола малеат
При місцевому застосуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатись такі ж небажані реакції, як і при їх системному застосуванні. Пацієнтів із тяжкими захворюваннями серця в анамнезі слід постійно спостерігати з метою своєчасного виявлення симптомів серцевої недостатності. При місцевому застосуванні тимололу малеату можуть виникнути наступні реакції з боку серця та системи дихання: прогресування стенокардії Принцметалу, а також периферичних та центральних циркуляторних порушень, гіпотензія, серцева недостатність із летальним кінцем, тяжкі реакції з боку дихальної системи, у т.ч. бронхоспазм з летальним кінцем у хворих на астму, брадикардія.
Перед проведенням великого хірургічного втручання слід обговорити доцільність поступового скасування бета-адреноблокаторів. Препарати цієї групи порушують здатність серця до реакції у відповідь на рефлекторну бета-адренергічну стимуляцію, що може підвищити ризик при загальному наркозі. Описано випадки затяжної тяжкої гіпотензії під час наркозу та труднощі при відновленні та підтримці серцевих скорочень. Під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можуть бути ліквідовані за допомогою достатніх доз агоністів адренорецепторів.
Бета-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів та маскувати симптоми та прояви гіпоглікемії. Їх слід застосовувати з обережністю у хворих зі спонтанною гіпоглікемією або цукровим діабетом (особливо лабільної течії), які отримують інсулін або пероральні цукрознижувальні засоби.
Терапія бета-адреноблокаторами може маскувати деякі основні симптоми та прояви гіпертиреозу. Різке припинення лікування може спричинити загострення цього захворювання.
При лікуванні бета-адреноблокаторами у хворих на атопію або важкі анафілактичні реакції на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. При цьому адреналін у звичайних дозах, що застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, може виявитися неефективним.
У поодиноких випадках тимололу малеат викликав посилення м'язової слабкості у пацієнтів з myasthenia gravis або міастенічними симптомами (наприклад, диплопією, птозом, генералізованою слабкістю).
При застосуванні засобів, що знижують ВГД, описано відшарування судинної оболонки після процедур фільтрації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Поки цей ефект не зникне, пацієнтам не слід керувати автомобілем чи користуватися складною технікою.
Умови зберіганняЗберігати при температурі + 2 - + 8 С у захищеному від світла місці.
Розкритий флакон зберігати при температурі не вище +25°С.
Спосіб застосування та дозиДорослим (у тому числі літнім) – по одній краплі в уражене око(а) один раз на добу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Ксалаком капли гл 25мл фл-кап инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: латанопрост – 50 мкг, тимололу малеат – 6,83 мг (еквівалентно 5 мг тимололу);
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину), натрію безводний гідрофосфат, натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій*.
* при необхідності (для забезпечення рН) додають розчин хлористоводневої кислоти 10% або розчин натрію гідроксиду 10% - qs
Опис:
Протиглаукомний засіб (аналог простагландину F2 альфа + бета-адреноблокатор).
Форма випуску:
Краплі очні; по 2,5 мл розчину (крапель очних) у флаконі-крапельниці (поліетилен низької щільності) з ковпачком, що загвинчується, і запобіжним ковпачком без різьблення з контролем першого розкриття; по 1 флакону-крапельниці з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняРеактивні захворювання дихальних шляхів, зокрема. бронхіальна астма (або вказівка на її наявність в анамнезі); ХОЗЛ тяжкого перебігу; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; підвищена чутливість до латанопросту, тимололу малеату або до інших компонентів препарату.
З обережністю
Запальна, неоваскулярна, закритокутова або вроджена глаукома, відкритокутова глаукома у поєднанні з псевдофакією, пігментна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у тому числі цистоїдного).
Дозування50 мкг+5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом при недостатній ефективності інших знижуючих ВГД лікарських засобів для місцевого застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодія препарату Ксалаком з іншими препаратами спеціально не вивчалася.
При застосуванні препарату Ксалаком® пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатор внутрішньо, можливе більш виражене зниження ВГД або посилення системних проявів бета-адреноблокаторів, тому одночасне місцеве застосування двох і більше бета-адреноблокаторів не рекомендується.
При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується.
При одночасному застосуванні тимололу малеату з адреналіном іноді розвивався мідріаз.
При поєднанні тимололу малеату з наведеними нижче препаратами можлива адитивна дія з розвитком системної гіпотензії та/або вираженої брадикардії: блокатори кальцієвих каналів; засоби, що викликають зниження рівня катехоламінів, або бета-адреноблокатори; антиаритмічні засоби; серцеві глікозиди.
Бета-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів.
ПередозуванняНижче наведено інформацію про передозування двох компонентів препарату:
Латанопрост
Крім подразнення очей та гіперемії кон'юнктиви, інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі.
При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму.
Тимолола малеат
Описані випадки ненавмисного передозування очних крапель тимололу малеату, внаслідок чого спостерігалися системні ефекти, подібні до таких при системному застосуванні бета-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм та зупинка серця. (Див. розділ «Побічна дія»).
У дослідженні in vitro було показано, що при діалізі тимолол легко виводиться із плазми або цільної крові.
У хворих із нирковою недостатністю тимолол діалізувався гірше.
У разі передозування проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
До складу препарату Ксалаком входять два активні компоненти - латанопрост і тимололу малеат. Механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження ВГД у порівнянні з ефектом, що досягається при застосуванні кожного з цих компонентів у вигляді монотерапії.
Латанопрост - аналог простагландину F2 альфа - є селективним агоністом рецепторів простаноїду FP і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр. Протягом короткострокового лікування латанопрост не викликає просочування флюоресцину у задній сегмент ока при псевдофакії. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.
Тимолол - неселективний бета-1- та бета-2-адреноблокатор, який не має значної внутрішньої симпатоміметичної активності, не має прямого депресивного впливу на міокард або місцевого анестезуючого (мембраностабілізуючого) ефекту.
Блокада бета-адренорецепторів викликає зниження серцевого викиду у здорових людей та хворих із захворюваннями серця. У хворих з тяжким порушенням функції міокарда бета-адреноблокатори можуть пригнічувати стимулюючий ефект симпатичної нервової системи, необхідний для адекватної роботи серця.
Блокада бета-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах призводить до збільшення опору дихальних шляхів під впливом парасимпатичної нервової системи. Подібний ефект може виявитися небезпечним для хворих на астму та інші бронхоспастичні захворювання (див. розділ «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Застосування тимололу малеату як очних крапель викликає зниження підвищеного і нормального ВГД незалежно від наявності чи відсутності глаукоми. Підвищене ВГД є основним фактором ризику глаукоматозного випадання полів зору. Чим вище ВГД, тим вища ймовірність глаукоматозного випадання полів зору та ушкодження зорового нерва.
Точного механізму зниження ВГД під дією тимололу малеату не встановлено. Результати тонографії та флюрофотометрії свідчать про те, що основний механізм дії може бути пов'язаний із зменшенням утворення водянистої вологи. Однак у деяких дослідженнях відмічено також невелике збільшення відтоку.
Дія комбінації латанопросту та тимололу малеату починається протягом години, а максимальний ефект спостерігається протягом 6-8 годин.
При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 годин після введення.
Фармакокінетика:
Фармакокінетичних взаємодій між латанопростом і тимололом малеатом не встановлено, хоча через 1-4 години після застосування комбінованого препарату концентрація кислоти латанопросту у водяній волозі була приблизно вдвічі вищою, ніж при монотерапії.
Латанопрост:
Всмоктування:
Латанопрост, як пролікарська форма, всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз до біологічно активної кислоти. Встановлено, що концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування.
Розподіл:
Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі – лише протягом першої години після місцевого застосування.
Метаболізм:
Латанопрост піддається гідролізу в рогівці під дією естеразу з утворенням біологічно активної кислоти. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується, в основному, в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор-і 1,2,3,4-тетранор-метаболітів.
Виведення:
Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми (t1/2 =17 хв). Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Метаболіти виводяться переважно нирками: після місцевого застосування з сечею виводиться приблизно 88 % введеної дози.
Тимолола малеат:
Концентрація тимололу малеату у водяній волозі досягає максимуму приблизно через 1 годину після застосування очних крапель. Частина дози піддається системному всмоктування, і максимальна концентрація в плазмі, що становить 1 нг/мл, досягається через 10-20 хвилин після застосування препарату по одній краплі кожного разу один раз на добу (300 мкг/добу). Період напіввиведення малеату тимололу з плазми становить близько 6 годин. Тимололу малеат активно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також кілька незмінених тимолол малеату, виводяться з сечею.
Вагітність та годування груддюАдекватних контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили. Препарат слід призначати при вагітності лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода.
Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко. Тимололу малеат, при застосуванні у формі очних крапель, також виявляли у грудному молоці. Враховуючи ризик розвитку серйозних небажаних реакцій у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, а також важливість застосування препарату для матері, слід припинити грудне вигодовування або скасувати препарат.
Застосування у дітей:
Безпека та ефективність у дітей не встановлені.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПри застосуванні препарату Ксалаком® зареєстровані такі небажані реакції з частотою більше 1%:
З боку органу зору: порушення зору, блефарит, катаракта, кон'юнктивіт, ураження кон'юнктиви (фолікули, папілярні реакції кон'юнктиви, точкові крововиливи та ін.), ураження рогівки (е пігментація, точковий кератит та ін), порушення рефракції, гіперемія ока, подразнення ока, біль в очах, посилення пігментації райдужної оболонки, кератит, фотофобія, випадання полів зору.
Інфекції: синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та інші інфекції.
Порушення метаболізму та харчування: цукровий діабет, гіперхолестеринемія.
Психічні розлади: депресія.
Порушення з боку нервової системи: головний біль.
Судинні порушення: гіпертензія.
З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: гіпертрихоз, висип та зміни шкіри (подразнення, дерматохалазіон та ін.).
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артрит.
Нижче наведено інші небажані явища, які спостерігалися при монотерапії окремими компонентами препарату Ксалаком® (крім зазначених вище).
Латанопрост:
З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, набряк та ерозії рогівки; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; макулярний набряк, у т.ч. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, що іноді викликає подразнення ока; розмиті зір.
З боку шкірних покривів і підшкірних тканин: висипання на шкірі, потемніння шкіри повік і місцеві шкірні реакції на повіках.
З боку нервової системи: запаморочення.
З боку органів дихання: астма (у т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м'язах/суглобах.
Загальні та місцеві реакції: неспецифічні болі у грудях.
Тимолола малеат (у формі краплі очей):
З боку імунної системи: системні алергічні реакції, в т.ч. анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локалізований та генералізований висип.
Порушення метаболізму та харчування: анорексія, приховані симптоми гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет.
Психічні розлади: зміни поведінки та психічні розлади, у т.ч. сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, втрата пам'яті, зниження лібідо, безсоння та нічні кошмари.
З боку нервової системи: ішемія головного мозку, гострі порушення мозкового кровообігу, запаморочення, посилення симптомів м'ястенія gravis, парестезія, сонливість, непритомність.
Порушення з боку органу зору: цистоїдний макулярний набряк, зниження чутливості рогівки; відшарування судинної оболонки після фільтраційних хірургічних втручань; птоз, порушення зору, зокрема. зміна рефракції та диплопія.
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах.
Серце: аритмія, брадикардія, зупинка серця, серцева недостатність, блокада серця, серцебиття, прогресування стенокардії.
Судинні порушення: переміжна кульгавість, похолодання рук і ніг, гіпотензія, синдром Рейно.
З боку органів дихання: бронхоспазм (переважно у хворих з попередніми бронхоспастичними захворюваннями), кашель, задишка, закладеність носа, набряк легень та дихальна недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, ретроперитонеальний фіброз.
З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: алопеція, псевдопемфігоїд, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, хвороба Пейронье.
Загальні та місцеві: астенія/стомлюваність, біль у грудях, набряки.
особливі вказівкиПрепарат Ксалаком® слід застосовувати не частіше одного разу на день, оскільки більш часте введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД.
При пропущенні однієї дози, наступну дозу слід вводити у звичайний час.
Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин.
До складу препарату Ксалаком входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин.
Латанопрост
Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлена збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. У більшості випадків зміна кольору є незначною і може бути не встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері очі не відзначено.
При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД був однаковим незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено.
Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко – протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект не спостерігався. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися незворотною.
У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним.
Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та відбуваються після припинення лікування.
У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії.
Тимолола малеат
При місцевому застосуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатись такі ж небажані реакції, як і при їх системному застосуванні. Пацієнтів із тяжкими захворюваннями серця в анамнезі слід постійно спостерігати з метою своєчасного виявлення симптомів серцевої недостатності. При місцевому застосуванні тимололу малеату можуть виникнути наступні реакції з боку серця та системи дихання: прогресування стенокардії Принцметалу, а також периферичних та центральних циркуляторних порушень, гіпотензія, серцева недостатність із летальним кінцем, тяжкі реакції з боку дихальної системи, у т.ч. бронхоспазм з летальним кінцем у хворих на астму, брадикардія.
Перед проведенням великого хірургічного втручання слід обговорити доцільність поступового скасування бета-адреноблокаторів. Препарати цієї групи порушують здатність серця до реакції у відповідь на рефлекторну бета-адренергічну стимуляцію, що може підвищити ризик при загальному наркозі. Описано випадки затяжної тяжкої гіпотензії під час наркозу та труднощі при відновленні та підтримці серцевих скорочень. Під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можуть бути ліквідовані за допомогою достатніх доз агоністів адренорецепторів.
Бета-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів та маскувати симптоми та прояви гіпоглікемії. Їх слід застосовувати з обережністю у хворих зі спонтанною гіпоглікемією або цукровим діабетом (особливо лабільної течії), які отримують інсулін або пероральні цукрознижувальні засоби.
Терапія бета-адреноблокаторами може маскувати деякі основні симптоми та прояви гіпертиреозу. Різке припинення лікування може спричинити загострення цього захворювання.
При лікуванні бета-адреноблокаторами у хворих на атопію або важкі анафілактичні реакції на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. При цьому адреналін у звичайних дозах, що застосовуються для усунення анафілактичних реакцій, може виявитися неефективним.
У поодиноких випадках тимололу малеат викликав посилення м'язової слабкості у пацієнтів з myasthenia gravis або міастенічними симптомами (наприклад, диплопією, птозом, генералізованою слабкістю).
При застосуванні засобів, що знижують ВГД, описано відшарування судинної оболонки після процедур фільтрації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Поки цей ефект не зникне, пацієнтам не слід керувати автомобілем чи користуватися складною технікою.
Умови зберіганняЗберігати при температурі + 2 - + 8 С у захищеному від світла місці.
Розкритий флакон зберігати при температурі не вище +25°С.
Спосіб застосування та дозиДорослим (у тому числі літнім) – по одній краплі в уражене око(а) один раз на добу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Ксалаком капли гл 25мл фл-кап производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Бельгия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Ксалаком капли гл 25мл фл-кап и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Ксалаком капли гл 25мл фл-кап в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дуопрост капли гл. 2.5мл фл-кап. 1 шт Дуопрост капли гл. 2.5мл фл-кап. 1 шт.