Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Кортимент таблетки - це лікарський засіб, який містить будесонід, глюкокортикостероїд з протизапальними та протиалергічними властивостями. Дія препарату базується на місцевій дії в кишечнику, завдяки технології пролонгованого вивільнення MMX. Захисний шар таблетки захищає її при проходженні через шлунок та дванадцятипалу кишку, що дозволяє будесоніду вивільнятися в кишечник з контрольованою швидкістю. Лікарський засіб успішно використовується при лікуванні запальних захворювань кишківника та не має можливості акумуляції при багаторазовому застосуванні.
Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: будесонід 9,0 мг;
Допоміжні речовини:
Стеаринова кислота 10,0 мг, лецитин соєвий 10,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 156,0 мг, гідроксиполіпропілцелюлоза 60,0 мг, лактози моногідрат 50,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,0, ; оболонка таблетки: метакрилової кислоти сополімер, тип А 8,0 мг, метакрилової кислоти сополімер, тип 8,0 мг, тальк 7,9 мг, титану діоксид 4,5 мг, триетилцитрат 1,6 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням «MX9» на одній стороні.
Форма випуску:
Таблетки кишковорозчинні з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 9 мг.
По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 5 або 6 блістерів з інструкцією із застосування картонної пачки.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція; цироз печінки; інфекційні захворювання кишківника; період грудного вигодовування; вік до 18 років.
З обережністю
Призначають обережністю пацієнтам з діагностованими порушеннями функції печінки та нирок.
Найбільш ретельно проводиться оцінка ризиків, пов'язаних із призначенням кортикостероїдів, у тому числі препарату Кортимент, серед пацієнтів з потенційним ризиком розвитку ускладнень, пов'язаних із застосуванням стероїдів (пацієнти з цукровим діабетом, гіпертензією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, остеопорозом, глаукомою або катарактою).
До переведення пацієнтів із системних стероїдів на Кортимент слід врахувати ймовірні ускладнення, зумовлені зниженням системного рівня стероїдів, та оцінити доцільність поступового скасування системних кортикостероїдів.
Призначення препарату Кортимент може призвести до загострення запальної реакції у пацієнтів із наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини.
З обережністю призначають пацієнтам із супутніми верифікованими психічними розладами або за наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня.
Слід враховувати ризики лікарської взаємодії при одночасному призначенні препарату Кортимент із препаратами, здатними посилювати системну дію таблеток будесоніду (кетоконазол, грейпфрутовий сік та ін.).
Дозування9 мг
Показання до застосуванняПрепарат Кортимент застосовується для індукції ремісії у пацієнтів з легким або помірним виразковим колітом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиБудесонід демонструє меншу системну біодоступність порівняно з іншими глюкокортикоїдами, тому лікарські взаємодії можуть бути зменшені порівняно з іншими препаратами цього класу. Пацієнти з підвищеним ризиком лікарських взаємодій включають людей похилого віку та пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки.
Будесонід метаболізується цитохромом Р450 3A4 (CYP3A4), отже, інгібітори цього ферменту, наприклад кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та грейпфрутовий сік, можуть збільшити системну дію будесоніду. Спільне застосування з кетоконазолом призводить до 8-кратного збільшення площі під кривою концентрація будесоніду - час (AUC), порівняно з будесонідом окремо. При споживанні великих кількостей соку грейпфрута, інгібітора CYP3A4 у слизовій оболонці кишечника, збільшується системний вплив будесоніду приблизно вдвічі. Очікується, що лікування іншими відомими інгібіторами CYP3A4 матиме аналогічну дію. Інгібування під дією будесоніду метаболізму інших лікарських засобів ізоформою CYP3A4 є малоймовірним, оскільки будесонід демонструє низьку афінність до цього ферменту.
Засоби, що вступають у взаємодію з кортикостероїдами, які можуть становити значну небезпеку в окремих пацієнтів, включають серцеві глікозиди (посилення ефекту внаслідок зменшення рівнів калію) та діуретики (посилене виведення калію).
При сумісному прийомі з естрогенами або пероральними контрацептивами повідомляється про підвищені рівні у плазмі крові та посилені ефекти кортикостероїдів у жінок. Тим не менш, низькодозований комбінований пероральний контрацептив, який більш ніж удвічі збільшував концентрацію перорального преднізолону в плазмі крові, не впливав на концентрацію перорального будесоніду в плазмі. Було продемонстровано, що протизаплідні засоби, що містять етинілестрадіол, впливають на фармакокінетику будесоніду.
Хоча досліджень не проводилося, спільне застосування холестираміну або антацидів може зменшити поглинання будесоніду, поряд з іншими лікарськими засобами. Отже, такі препарати повинні прийматися не одночасно, а принаймні з інтервалом у дві години.
При рекомендованих дозах омепразол не впливав на фармакокінетику перорального будесоніду, тоді як циметидин може призводити до незначного підвищення рівня будесоніду в плазмі, однак це клінічно незначний вплив.
ПередозуванняЧерез низьку системну доступність препарату Кортимент у вигляді таблеток не очікується, що гостре передозування, навіть при дуже високих дозах, може призвести до гострого клінічного кризу. У разі гострого передозування немає специфічного антидоту. Лікування складається з підтримуючої та симптоматичної терапії.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Глюкокортикостероїд.
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлено. Будесонід інгібує багато запальних процесів, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату та експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, які клінічно відповідають преднізолону, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та менш впливає на запальні маркери.
Дані клінічних фармакологічних та фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії препарату Кортимент у вигляді таблеток ґрунтується на місцевій дії в кишечнику.
Фармакодинамічні ефекти
Будесонід є глюкокортикостероїдом з протизапальними, протиалергічними, антиексудативними та протинабряковими властивостями.
Технологія пролонгованого вивільнення MMX характеризується багатоматричною структурою, покритою шлунково-резистентною оболонкою, яка розчиняється в кишкових рідинах з рівнем рН вище 7.
При застосуванні таблетки будесоніду гастропротекторний шар захищає її при проходженні через шлунок та дванадцятипалу кишку у нижню частину кишечника. Коли захисний шар розчиняється, кишкова рідина вступає в контакт із матрицею гідрофільних полімерів, яка починає набухати до утворення в'язкої матриці гелю. Розчинник, який проникає через матрицю гелю, вивільняє діючу речовину з ліпофільних матриць. Будесонід потім вивільняється в кишечник з контрольованою швидкістю в міру проходження по всій товстій кишці.
Будесонід є глюкокортикоїдом, який успішно використовується при лікуванні запальних захворювань кишківника. Він має сильнішу місцеву протизапальну дію порівняно з багатьма іншими глюкокортикоїдами, але не знижує рівні кортизолу такою ж мірою, що й метилпреднізолон, преднізолон або гідрокортизон. Його афінність до глюкокортикоїдного рецептора приблизно в 200 разів вище, ніж у гідрокортизону, і приблизно в 15 разів перевищує афінність преднізолону.
Педіатрична популяція
Кортимент не вивчався у педіатричної популяції.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після перорального прийому звичайної мікронізованої сполуки поглинання, очевидно, було повним. Велика пропорція несформульованого лікарського засобу абсорбується з клубової та висхідної ободової кишки.
Приблизно 90% будесоніду метаболізується у печінці при «першому проходженні» і лише близько 10% становить системну доступність. Максимальні концентрації будесоніду в плазмі становлять приблизно 1,3-1,8 нг/мл через 13-14 годин після застосування. Спільне застосування препарату Кортимент у вигляді таблеток з їжею не мало клінічно значущої дії на поглинання. Було продемонстровано, що немає можливості акумуляції лікарського засобу при багаторазовому застосуванні.
Розподіл:
Будесонід має високий обсяг розподілу (близько 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить у середньому 85–90%.
Метаболізм:
Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикоїдною активністю. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів, 6 бета-гідроксибудесонід та 16 альфа-гідрокси-преднізолон, не перевищує 1% від активності самого будесоніду. Метаболізм будесоніду переважно опосередкований ізоферментом CYP3A, підродина цитохрому Р450.
Виведення:
Швидкість виведення будесоніду обмежується ступенем поглинання. Будесонід демонструє високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв).
Вагітність та годування груддю
Дані про застосування інгаляційного будесоніду у великої кількості жінок у період вагітності не вказують на будь-які небажані явища . Хоча немає даних про результати вагітності після перорального застосування, біодоступність після такого прийому низька. У ході експериментів у тварин, за високого ступеня впливу, кортикостероїди були визнані шкідливими. Препарат Кортимент слід приймати у період вагітності лише у разі нагальної потреби.
Годування груддю
Будесонід у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. Враховуючи швидкий кліренс будесоніду з крові, очікується, що вплив на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, буде невеликою. Проте підтверджуючі дані відсутні. Повинне бути прийняте рішення припинити годування груддю або припинити/утриматися від лікування будесонідом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування для жінки.
Репродуктивна функція
Немає даних про вплив препарату Кортимент на репродуктивну функцію людини. Після лікування будесонідом у щурів не відзначалося впливу на репродуктивну функцію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПорушення з боку шлунково-
кишкового тракту: нудота, абдомінальний біль у верхніх відділах, здуття живота, абдомінальний біль, діарея, диспепсія.
Порушення нервової системи: головний біль, сонливість.
Психічні розлади: безсоння, зміна настрою
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: вугри, прурит.
Загальні порушення та порушення у місці нанесення: неефективність лікарського препарату, стомлюваність, периферичний набряк
Порушення з боку м'язово-скелетної системи та сполучних тканин: біль у кінцівці.
Лабораторні дослідження: зниження рівня кортизолу у крові.
Порушення з боку ендокринної системи: кушінгоїдний синдром.
Інфекції та інвазії: грип, вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів.
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: анемія.
Зрідка можуть бути побічні ефекти типові для системних глюкокортикостероїдів. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикостероїдами та індивідуальною чутливістю. Побічні ефекти класу стероїдів включають:
З боку шкірних покривів:
Алергічна екзантема, червоні стрії, петехія, екхімоз, акне стероїду, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит;
З боку м'язово-скелетної системи, сполучних тканин та кісток:
Асептичний некроз кістки (стегнова кістка та головка плечової кістки);
З боку органів зору:
глаукома, катаракта;
Психічні розлади:
Депресивний синдром, дратівливість, ейфорія;
З боку шлунково-кишкового тракту:
Скарги з боку шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит;
Порушення обміну речовин та харчування:
Синдром Кушинга, луноподібна особа, ожиріння тулуба, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряків, посилене виділення калію, неактивність та/або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, а , імпотенція);
Серцево-судинна система:
Гіпертензія, підвищений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після довгострокової терапії);
Порушення імунної відповіді
(наприклад, збільшення ризику інфекцій).
особливі вказівкиНеобхідно з обережністю застосовувати препарат Кортимент у вигляді таблеток у пацієнтів з інфекціями, гіпертензією, цукровим діабетом, остеопорозом, виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, глаукомою або катарактою, або з сімейним анамнезом діабету або глаукоми, або з будь-яким іншим станом, коли застосування небажаний вплив.
Лікування препаратом Кортимент у вигляді таблеток забезпечує досягнення менших системних рівнів стероїдів у порівнянні з традиційною пероральною глюкокортикоїдною терапією. При переході з іншої стероїдної терапії можуть спостерігатися симптоми, пов'язані зі зміною системних рівнів стероїдів. Заміна глюкокортикоїдів на препарати з низькою біодоступністю, такі як Кортимент у вигляді таблеток, може демаскувати алергії, такі як риніт та екзема, які раніше контролювалися за допомогою системного лікарського засобу. Також можуть з'явитися інші симптоми, що асоціюються зі скасуванням стероїдів, такі як доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Отже, у таких пацієнтів може знадобитися моніторинг функції кіркового шару надниркових залоз, а доза системних стероїдів має знижуватися з обережністю.
Пригнічення запальної реакції та імунної системи збільшує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Клінічні прояви можуть бути атиповими, а серйозні інфекції, такі як сепсис та туберкульоз, можуть бути масковані та перейти у запущену стадію до моменту виявлення.
У пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикоїди, вітряна віспа та кір можуть мати серйозніший перебіг. Необхідно дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути впливу на пацієнтів, які раніше не хворіли на ці захворювання. У разі виявлення або підозри на наявність у пацієнта інфекції необхідно розглянути можливість зниження дози або відміни лікування та негайно проконсультуватися з лікарем. У неімунних пацієнтів, які зазнали впливу, які отримують системні кортикостероїди або використовували їх протягом попередніх 3 місяців, потрібна пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи (VZIG); вона має бути проведена протягом 10 днів після контакту з вірусом вітряної віспи. У разі підтвердження діагнозу вітряної віспи захворювання потребує термінового лікування під контролем фахівця. Застосування кортикостероїдів не повинно припинятися, також може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з порушеним імунітетом, які контактували з хворими на кір, після контакту повинні, коли це можливо, якнайшвидше отримати нормальний імуноглобулін.
Глюкокортикоїди можуть спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та зниження реакції на стрес. Коли пацієнти зазнають хірургічного втручання або інших стресових дій, рекомендується проводити додаткове лікування системним глюкокортикоїдом.
Погіршення функції печінки може впливати на виведення глюкокортикоїдів. Фармакокінетика після перорального прийому будесоніду змінювалася при порушеній функції печінки, про що свідчила збільшена системна доступність у пацієнтів із помірно тяжким цирозом печінки.
Ризик розвитку системних небажаних явищ збільшений у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки (наприклад, з цирозом печінки).
Коли необхідно скасувати лікування, рекомендується поступове зниження дози. У деяких пацієнтів може спостерігатися неспецифічне погане самопочуття протягом періоду відміни препарату, наприклад, біль у м'язах та суглобах. Повинна виникнути підозра на загальний недостатній ефект глюкокортикоїду, якщо, в окремих випадках, з'являються такі симптоми як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання. У таких випадках може знадобитися тимчасове застосування системних глюкокортикоїдів. Зважаючи на доступну інформацію про інші препарати, що містять будесонід, не рекомендується раптове припинення лікування. Можливим методом відміни препарату може бути прийом однієї таблетки через день протягом одного тижня, після чого лікування може бути припинено.
Потрібно бути особливо обережними при розгляді можливості застосування системних кортикостероїдів у пацієнтів з важкими афективними станами в даний момент або в анамнезі самого пацієнта або будь-якого з родичів першого ступеня. Це включає депресивний синдром або маніакально-депресивне захворювання та попередній стероїдний психоз.
Можуть відзначатися системні ефекти стероїдів, особливо у разі призначення високих доз та застосування протягом тривалих періодів часу. Такі ефекти можуть включати синдром Кушинга, супресію надниркових залоз, затримку росту, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому і дуже рідко широкий спектр психіатричних/поведінкових ефектів.
In vivo дослідження показали, що пероральне застосування кетоконазолу (інгібітор активності CYP3A у печінці та слизовій оболонці кишечника) у кілька разів збільшує системний вплив перорального будесоніду. Якщо показано лікування кетоконазолом разом із будесонідом, необхідно розглянути можливість припинення лікування будесонідом у разі появи побічних ефектів, типових для системних глюкокортикоїдів.
Після споживання значних кількостей соку грейпфрута (який інгібує активність CYP3A переважно у слизовій оболонці кишечника), системний вплив перорального будесоніду збільшувався приблизно вдвічі. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються переважно CYP3A, необхідно уникати регулярного споживання грейпфрута або соку грейпфруту одночасно з будесонідом (інші соки, такі як апельсиновий сік або яблучний сік не пригнічують активність CYP3A).
Оскільки відомо, що кортикостероїди мають імунологічні ефекти, спільне застосування препарату Кортимент як таблеток, ймовірно, знизить імунну відповідь на вакцини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Не проводилося досліджень з метою вивчення впливу препарату Кортимент на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. При керуванні транспортними засобами або під час роботи з механізмами необхідно враховувати, що зрідка може спостерігатися запаморочення або стомлюваність.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці незалежно від їди. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Дорослі
Рекомендована добова доза для індукції ремісії становить одну таблетку 9 мг вранці протягом 8 тижнів.
Не можна різко припиняти прийом препарату, необхідно поступово знижувати дозу.
Літній вік
Коригування дози не потрібне. Проте досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку обмежений.
Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Кортимент не вивчався у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, отже, необхідно бути обережними при застосуванні препарату та моніторингу таких пацієнтів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: будесонід 9,0 мг;
Допоміжні речовини:
Стеаринова кислота 10,0 мг, лецитин соєвий 10,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 156,0 мг, гідроксиполіпропілцелюлоза 60,0 мг, лактози моногідрат 50,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,0, ; оболонка таблетки: метакрилової кислоти сополімер, тип А 8,0 мг, метакрилової кислоти сополімер, тип 8,0 мг, тальк 7,9 мг, титану діоксид 4,5 мг, триетилцитрат 1,6 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гравіюванням «MX9» на одній стороні.
Форма випуску:
Таблетки кишковорозчинні з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 9 мг.
По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 5 або 6 блістерів з інструкцією із застосування картонної пачки.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція; цироз печінки; інфекційні захворювання кишківника; період грудного вигодовування; вік до 18 років.
З обережністю
Призначають обережністю пацієнтам з діагностованими порушеннями функції печінки та нирок.
Найбільш ретельно проводиться оцінка ризиків, пов'язаних із призначенням кортикостероїдів, у тому числі препарату Кортимент, серед пацієнтів з потенційним ризиком розвитку ускладнень, пов'язаних із застосуванням стероїдів (пацієнти з цукровим діабетом, гіпертензією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, остеопорозом, глаукомою або катарактою).
До переведення пацієнтів із системних стероїдів на Кортимент слід врахувати ймовірні ускладнення, зумовлені зниженням системного рівня стероїдів, та оцінити доцільність поступового скасування системних кортикостероїдів.
Призначення препарату Кортимент може призвести до загострення запальної реакції у пацієнтів із наявністю інфекційної патології, зниження імунної відповіді на вакцини.
З обережністю призначають пацієнтам із супутніми верифікованими психічними розладами або за наявності психічних захворювань у родичів першого ступеня.
Слід враховувати ризики лікарської взаємодії при одночасному призначенні препарату Кортимент із препаратами, здатними посилювати системну дію таблеток будесоніду (кетоконазол, грейпфрутовий сік та ін.).
Дозування9 мг
Показання до застосуванняПрепарат Кортимент застосовується для індукції ремісії у пацієнтів з легким або помірним виразковим колітом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиБудесонід демонструє меншу системну біодоступність порівняно з іншими глюкокортикоїдами, тому лікарські взаємодії можуть бути зменшені порівняно з іншими препаратами цього класу. Пацієнти з підвищеним ризиком лікарських взаємодій включають людей похилого віку та пацієнтів з порушеною функцією нирок або печінки.
Будесонід метаболізується цитохромом Р450 3A4 (CYP3A4), отже, інгібітори цього ферменту, наприклад кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та грейпфрутовий сік, можуть збільшити системну дію будесоніду. Спільне застосування з кетоконазолом призводить до 8-кратного збільшення площі під кривою концентрація будесоніду - час (AUC), порівняно з будесонідом окремо. При споживанні великих кількостей соку грейпфрута, інгібітора CYP3A4 у слизовій оболонці кишечника, збільшується системний вплив будесоніду приблизно вдвічі. Очікується, що лікування іншими відомими інгібіторами CYP3A4 матиме аналогічну дію. Інгібування під дією будесоніду метаболізму інших лікарських засобів ізоформою CYP3A4 є малоймовірним, оскільки будесонід демонструє низьку афінність до цього ферменту.
Засоби, що вступають у взаємодію з кортикостероїдами, які можуть становити значну небезпеку в окремих пацієнтів, включають серцеві глікозиди (посилення ефекту внаслідок зменшення рівнів калію) та діуретики (посилене виведення калію).
При сумісному прийомі з естрогенами або пероральними контрацептивами повідомляється про підвищені рівні у плазмі крові та посилені ефекти кортикостероїдів у жінок. Тим не менш, низькодозований комбінований пероральний контрацептив, який більш ніж удвічі збільшував концентрацію перорального преднізолону в плазмі крові, не впливав на концентрацію перорального будесоніду в плазмі. Було продемонстровано, що протизаплідні засоби, що містять етинілестрадіол, впливають на фармакокінетику будесоніду.
Хоча досліджень не проводилося, спільне застосування холестираміну або антацидів може зменшити поглинання будесоніду, поряд з іншими лікарськими засобами. Отже, такі препарати повинні прийматися не одночасно, а принаймні з інтервалом у дві години.
При рекомендованих дозах омепразол не впливав на фармакокінетику перорального будесоніду, тоді як циметидин може призводити до незначного підвищення рівня будесоніду в плазмі, однак це клінічно незначний вплив.
ПередозуванняЧерез низьку системну доступність препарату Кортимент у вигляді таблеток не очікується, що гостре передозування, навіть при дуже високих дозах, може призвести до гострого клінічного кризу. У разі гострого передозування немає специфічного антидоту. Лікування складається з підтримуючої та симптоматичної терапії.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Глюкокортикостероїд.
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлено. Будесонід інгібує багато запальних процесів, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату та експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, які клінічно відповідають преднізолону, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та менш впливає на запальні маркери.
Дані клінічних фармакологічних та фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії препарату Кортимент у вигляді таблеток ґрунтується на місцевій дії в кишечнику.
Фармакодинамічні ефекти
Будесонід є глюкокортикостероїдом з протизапальними, протиалергічними, антиексудативними та протинабряковими властивостями.
Технологія пролонгованого вивільнення MMX характеризується багатоматричною структурою, покритою шлунково-резистентною оболонкою, яка розчиняється в кишкових рідинах з рівнем рН вище 7.
При застосуванні таблетки будесоніду гастропротекторний шар захищає її при проходженні через шлунок та дванадцятипалу кишку у нижню частину кишечника. Коли захисний шар розчиняється, кишкова рідина вступає в контакт із матрицею гідрофільних полімерів, яка починає набухати до утворення в'язкої матриці гелю. Розчинник, який проникає через матрицю гелю, вивільняє діючу речовину з ліпофільних матриць. Будесонід потім вивільняється в кишечник з контрольованою швидкістю в міру проходження по всій товстій кишці.
Будесонід є глюкокортикоїдом, який успішно використовується при лікуванні запальних захворювань кишківника. Він має сильнішу місцеву протизапальну дію порівняно з багатьма іншими глюкокортикоїдами, але не знижує рівні кортизолу такою ж мірою, що й метилпреднізолон, преднізолон або гідрокортизон. Його афінність до глюкокортикоїдного рецептора приблизно в 200 разів вище, ніж у гідрокортизону, і приблизно в 15 разів перевищує афінність преднізолону.
Педіатрична популяція
Кортимент не вивчався у педіатричної популяції.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після перорального прийому звичайної мікронізованої сполуки поглинання, очевидно, було повним. Велика пропорція несформульованого лікарського засобу абсорбується з клубової та висхідної ободової кишки.
Приблизно 90% будесоніду метаболізується у печінці при «першому проходженні» і лише близько 10% становить системну доступність. Максимальні концентрації будесоніду в плазмі становлять приблизно 1,3-1,8 нг/мл через 13-14 годин після застосування. Спільне застосування препарату Кортимент у вигляді таблеток з їжею не мало клінічно значущої дії на поглинання. Було продемонстровано, що немає можливості акумуляції лікарського засобу при багаторазовому застосуванні.
Розподіл:
Будесонід має високий обсяг розподілу (близько 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить у середньому 85–90%.
Метаболізм:
Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикоїдною активністю. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів, 6 бета-гідроксибудесонід та 16 альфа-гідрокси-преднізолон, не перевищує 1% від активності самого будесоніду. Метаболізм будесоніду переважно опосередкований ізоферментом CYP3A, підродина цитохрому Р450.
Виведення:
Швидкість виведення будесоніду обмежується ступенем поглинання. Будесонід демонструє високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв).
Вагітність та годування груддю
Дані про застосування інгаляційного будесоніду у великої кількості жінок у період вагітності не вказують на будь-які небажані явища . Хоча немає даних про результати вагітності після перорального застосування, біодоступність після такого прийому низька. У ході експериментів у тварин, за високого ступеня впливу, кортикостероїди були визнані шкідливими. Препарат Кортимент слід приймати у період вагітності лише у разі нагальної потреби.
Годування груддю
Будесонід у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. Враховуючи швидкий кліренс будесоніду з крові, очікується, що вплив на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, буде невеликою. Проте підтверджуючі дані відсутні. Повинне бути прийняте рішення припинити годування груддю або припинити/утриматися від лікування будесонідом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування для жінки.
Репродуктивна функція
Немає даних про вплив препарату Кортимент на репродуктивну функцію людини. Після лікування будесонідом у щурів не відзначалося впливу на репродуктивну функцію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПорушення з боку шлунково-
кишкового тракту: нудота, абдомінальний біль у верхніх відділах, здуття живота, абдомінальний біль, діарея, диспепсія.
Порушення нервової системи: головний біль, сонливість.
Психічні розлади: безсоння, зміна настрою
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: вугри, прурит.
Загальні порушення та порушення у місці нанесення: неефективність лікарського препарату, стомлюваність, периферичний набряк
Порушення з боку м'язово-скелетної системи та сполучних тканин: біль у кінцівці.
Лабораторні дослідження: зниження рівня кортизолу у крові.
Порушення з боку ендокринної системи: кушінгоїдний синдром.
Інфекції та інвазії: грип, вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів.
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: анемія.
Зрідка можуть бути побічні ефекти типові для системних глюкокортикостероїдів. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикостероїдами та індивідуальною чутливістю. Побічні ефекти класу стероїдів включають:
З боку шкірних покривів:
Алергічна екзантема, червоні стрії, петехія, екхімоз, акне стероїду, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит;
З боку м'язово-скелетної системи, сполучних тканин та кісток:
Асептичний некроз кістки (стегнова кістка та головка плечової кістки);
З боку органів зору:
глаукома, катаракта;
Психічні розлади:
Депресивний синдром, дратівливість, ейфорія;
З боку шлунково-кишкового тракту:
Скарги з боку шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит;
Порушення обміну речовин та харчування:
Синдром Кушинга, луноподібна особа, ожиріння тулуба, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряків, посилене виділення калію, неактивність та/або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, а , імпотенція);
Серцево-судинна система:
Гіпертензія, підвищений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після довгострокової терапії);
Порушення імунної відповіді
(наприклад, збільшення ризику інфекцій).
особливі вказівкиНеобхідно з обережністю застосовувати препарат Кортимент у вигляді таблеток у пацієнтів з інфекціями, гіпертензією, цукровим діабетом, остеопорозом, виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, глаукомою або катарактою, або з сімейним анамнезом діабету або глаукоми, або з будь-яким іншим станом, коли застосування небажаний вплив.
Лікування препаратом Кортимент у вигляді таблеток забезпечує досягнення менших системних рівнів стероїдів у порівнянні з традиційною пероральною глюкокортикоїдною терапією. При переході з іншої стероїдної терапії можуть спостерігатися симптоми, пов'язані зі зміною системних рівнів стероїдів. Заміна глюкокортикоїдів на препарати з низькою біодоступністю, такі як Кортимент у вигляді таблеток, може демаскувати алергії, такі як риніт та екзема, які раніше контролювалися за допомогою системного лікарського засобу. Також можуть з'явитися інші симптоми, що асоціюються зі скасуванням стероїдів, такі як доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. Отже, у таких пацієнтів може знадобитися моніторинг функції кіркового шару надниркових залоз, а доза системних стероїдів має знижуватися з обережністю.
Пригнічення запальної реакції та імунної системи збільшує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Клінічні прояви можуть бути атиповими, а серйозні інфекції, такі як сепсис та туберкульоз, можуть бути масковані та перейти у запущену стадію до моменту виявлення.
У пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикоїди, вітряна віспа та кір можуть мати серйозніший перебіг. Необхідно дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути впливу на пацієнтів, які раніше не хворіли на ці захворювання. У разі виявлення або підозри на наявність у пацієнта інфекції необхідно розглянути можливість зниження дози або відміни лікування та негайно проконсультуватися з лікарем. У неімунних пацієнтів, які зазнали впливу, які отримують системні кортикостероїди або використовували їх протягом попередніх 3 місяців, потрібна пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи (VZIG); вона має бути проведена протягом 10 днів після контакту з вірусом вітряної віспи. У разі підтвердження діагнозу вітряної віспи захворювання потребує термінового лікування під контролем фахівця. Застосування кортикостероїдів не повинно припинятися, також може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з порушеним імунітетом, які контактували з хворими на кір, після контакту повинні, коли це можливо, якнайшвидше отримати нормальний імуноглобулін.
Глюкокортикоїди можуть спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та зниження реакції на стрес. Коли пацієнти зазнають хірургічного втручання або інших стресових дій, рекомендується проводити додаткове лікування системним глюкокортикоїдом.
Погіршення функції печінки може впливати на виведення глюкокортикоїдів. Фармакокінетика після перорального прийому будесоніду змінювалася при порушеній функції печінки, про що свідчила збільшена системна доступність у пацієнтів із помірно тяжким цирозом печінки.
Ризик розвитку системних небажаних явищ збільшений у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки (наприклад, з цирозом печінки).
Коли необхідно скасувати лікування, рекомендується поступове зниження дози. У деяких пацієнтів може спостерігатися неспецифічне погане самопочуття протягом періоду відміни препарату, наприклад, біль у м'язах та суглобах. Повинна виникнути підозра на загальний недостатній ефект глюкокортикоїду, якщо, в окремих випадках, з'являються такі симптоми як стомлюваність, біль голови, нудота і блювання. У таких випадках може знадобитися тимчасове застосування системних глюкокортикоїдів. Зважаючи на доступну інформацію про інші препарати, що містять будесонід, не рекомендується раптове припинення лікування. Можливим методом відміни препарату може бути прийом однієї таблетки через день протягом одного тижня, після чого лікування може бути припинено.
Потрібно бути особливо обережними при розгляді можливості застосування системних кортикостероїдів у пацієнтів з важкими афективними станами в даний момент або в анамнезі самого пацієнта або будь-якого з родичів першого ступеня. Це включає депресивний синдром або маніакально-депресивне захворювання та попередній стероїдний психоз.
Можуть відзначатися системні ефекти стероїдів, особливо у разі призначення високих доз та застосування протягом тривалих періодів часу. Такі ефекти можуть включати синдром Кушинга, супресію надниркових залоз, затримку росту, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому і дуже рідко широкий спектр психіатричних/поведінкових ефектів.
In vivo дослідження показали, що пероральне застосування кетоконазолу (інгібітор активності CYP3A у печінці та слизовій оболонці кишечника) у кілька разів збільшує системний вплив перорального будесоніду. Якщо показано лікування кетоконазолом разом із будесонідом, необхідно розглянути можливість припинення лікування будесонідом у разі появи побічних ефектів, типових для системних глюкокортикоїдів.
Після споживання значних кількостей соку грейпфрута (який інгібує активність CYP3A переважно у слизовій оболонці кишечника), системний вплив перорального будесоніду збільшувався приблизно вдвічі. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються переважно CYP3A, необхідно уникати регулярного споживання грейпфрута або соку грейпфруту одночасно з будесонідом (інші соки, такі як апельсиновий сік або яблучний сік не пригнічують активність CYP3A).
Оскільки відомо, що кортикостероїди мають імунологічні ефекти, спільне застосування препарату Кортимент як таблеток, ймовірно, знизить імунну відповідь на вакцини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Не проводилося досліджень з метою вивчення впливу препарату Кортимент на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. При керуванні транспортними засобами або під час роботи з механізмами необхідно враховувати, що зрідка може спостерігатися запаморочення або стомлюваність.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці незалежно від їди. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Дорослі
Рекомендована добова доза для індукції ремісії становить одну таблетку 9 мг вранці протягом 8 тижнів.
Не можна різко припиняти прийом препарату, необхідно поступово знижувати дозу.
Літній вік
Коригування дози не потрібне. Проте досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку обмежений.
Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Кортимент не вивчався у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, отже, необхідно бути обережними при застосуванні препарату та моніторингу таких пацієнтів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт производится компанией ФЕРРИНГ. Само производство расположено в стране Италия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кортимент таб п/об кишраствпленочной пролонг 9мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.25мг/мл 2мл а... Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.25мг/мл 2мл амп.пл. 20 шт, Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.25мг/мл 2мл а... Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.25мг/мл 2мл амп.пл. 60 шт, Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.5мг/мл 2мл ам... Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.5мг/мл 2мл амп.пл. 20 шт, Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.5мг/мл 2мл ам... Буденит Стери-Неб суспензия для инг. 0.5мг/мл 2мл амп.пл. 60 шт, Буденофальк гранулы кишечнорастворимые 9мг пак 20 шт Буденофальк гранулы кишечнорастворимые 9мг пак 20 шт, Буденофальк капс. киш.раств. 3мг 20 шт Буденофальк капс. киш.раств. 3мг 20 шт, Будесонид изихейлер порошок для инг.дозир. 200мкг/до... Будесонид изихейлер порошок для инг.дозир. 200мкг/доза 200доз с ингалятором, Пульмибуд суспензия для инг. дозир. 0.25мг/мл 2мл ам... Пульмибуд суспензия для инг. дозир. 0.25мг/мл 2мл амп 20 шт, Пульмибуд суспензия для инг. дозир. 0.5 мг/мл 2 мл а... Пульмибуд суспензия для инг. дозир. 0.5 мг/мл 2 мл амп 20 шт, Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.25 мг/мл 2 мл к... Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.25 мг/мл 2 мл конт.п/э 20 шт, Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.5 мг/мл 2 мл ко... Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.5 мг/мл 2 мл конт.п/э 20 шт, Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций 100 мкг/... Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций 100 мкг/доза 200 доз, Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций 200 мкг/... Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций 200 мкг/доза 100 доз.
Пока нет комментариев