Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем
Топ продаж
Суперцена
Конвулекс сироп детский є протиепілептичним засобом, який має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Його механізм дії полягає у підвищенні вмісту ГАМК у ЦНС та впливі на рецептори ГАМК A. Сироп швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, а терапевтична концентрація в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Вальпроєва кислота піддається метаболізму в печінці та виводиться нирками та з повітрям, що видихається.
Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл сиропу містить: діючу речовину: вальпроат натрію 50 мг;
допоміжні речовини:
малтитол рідкий (ліказин 80/55) 0,8 г, метилпарагідроксибензоат 1,0 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,4 мг, натрію сахаринат 1,0 мг, натрію цикламат 3,0 мг, натрію хлорид 0,4 мг, ароматизатор малиновий 9/372710 0,4мг, ароматизатор персиковий 9/030307 1,25мг, вода очищена до 1,0мл.
Опис:
Безбарвний або трохи жовтуватий сироп з фруктовим запахом.
Сироп
для дітей 50 мг/мл.
По 100 мл у флакон коричневого скла, з металевою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину.
По 1 флакону разом із мірним пластиковим шприцом та інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату
Печінкова недостатність
Гострий та хронічний гепатит
Порушення функції підшлункової залози
Порфірія
Геморагічний діатез
Виражена тромбоцитопенія (нижче 75 х 109/л) Порушення обміну сечовини (в анч. звіробою продірявленим, ламотриджином
Період лактації
З обережністю
Призначення Конвулексу наступним категоріям хворих:
– з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози (в т.ч. у сімейному анамнезі) – з пригніченням кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
– з нирковою недостатністю;
– з уродженими ферментопатіями;
- Дітям з розумовою відсталістю;
– з органічними захворюваннями головного мозку;
– при гіпопротеїнемії;
- вагітність (особливо I триместр)
Дозування50 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична.
Генералізовані епілептичні напади у дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, атонічні, міоклонічні, абсанси.
Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто.
Парціальні епілептичні напади у дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Фебрильні судоми у дітей, дитячий тик.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
– мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, внаслідок судомного ефекту мефлохіну;
– звіробій продірявлений – ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Поєднання, що не рекомендуються:
– ламотриджин – підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих пересторог:
– карбамазепін – вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх доз;
– фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу та примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей.
У свою чергу, фенобарбітал та примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу та примідону при появі ознак седації, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові;
– фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну у плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові, зміна доз за необхідності;
– клоназепам – додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму у поодиноких випадках може призводити до посилення виразності абсансного статусу;
– етосуксимід – вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові, зміна доз за необхідності;
- топірамат - підвищується ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів гіперамоніємії.
- Фелбамат - підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації вальпроєвої кислоти в крові, зміна доз вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
– нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів; рекомендується клінічний моніторинг та при необхідності коригування дози препарату.
– циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
– зидовудін – вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
– карбапенеми, монобактами – меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрації препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни.
Поєднання, які слід брати до уваги:
– ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
- непрямі антикоагулянти - вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при спільному призначенні з вітамін К-залежними антикоагулянтами;
– німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
– мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення;
– етанол та гепатотоксичні лікарські засоби – збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання:
– пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом, описані випадки внутрішньочерепної гіпертензії.
Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 годин), прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® – протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гаммааміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМК A (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами у провідності калію.
Фармакокінетика:
Вальпроєва кислота практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-3 години після прийому сиропу. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 дні лікування, залежно від інтервалів між прийомами.
Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Зв'язок із білками плазми – 90–95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80–85% при концентрації 50–100 мг/л. При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижено.
Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною незв'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (Т1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 10 до 15 год, у дітей – 6–10 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6 -8 год,
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. За наявними даними, у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки:
мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описані випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо їх скорочення), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій терапії, ніж при монотерапії вальпроатом натрію. Враховуючи вищевикладене застосування препарату при вагітності можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування препаратом КОНВУЛЕКС®. Якщо лікування вальпроєвою кислотою, що вже проводиться, у вагітної ефективно, переривати лікування не слід. У таких випадках рекомендується монотерапія, а найменшу ефективну добову дозу слід розділяти на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг на добу), для мінімізації ризику виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може спричинити геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відмічені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Можливо, це пов'язано із зменшенням низки факторів згортання крові.
У новонароджених обов'язково проводять визначення кількості тромбоцитів, рівня фібриногену у плазмі та факторів згортання крові.
Оскільки вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%, рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії.
З боку центральної нервової системи: атаксія, випадки когнітивних порушень з прогресуванням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (зворотні протягом кількох тижнів або місяців після відміни препарату), стану сплутаності свідомості або конвульсій, ступор і летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефа ), оборотний паркінсонізм, головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою, або психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий занепокоєння, дратівливість).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, запор, діарея (які зазвичай проходять протягом декількох днів без відміни препарату), порушення функції печінки, гепатит, панкреатит аж до тяжких уражень із летальним кінцем (в) перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопінія); тромбоцитопенія; зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводить до розвитку гіпокоагуляції матомами, кровоточивістю).
З боку сечовивідної системи: енурез, випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу).
Порушення менструального циклу, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса Джонсона, багатоформної еритеми.
Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно), можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження), можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниження вмісту фібрино часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів), гіпонатріємія.
Інші: тератогенний ризик (див. розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю), диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима, оборотна або необоротна втрата слуху, периферичні набряки, збільшення маси тіла, порушення з боку імунної системи, випадання волосся (як правило, відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиЄ дані про можливу появу суїцидальних думок та поведінки у пацієнтів, які отримують протиепілептичні засоби. Мета-аналіз клінічних досліджень протиепілептичних засобів виявив дещо підвищений ризик суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього явища до кінця не з'ясований, не виключена можливість підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти. Пацієнти, їхні сім'ї, а також медичні працівники, які надають допомогу таким пацієнтам, повинні бути поінформовані про ризик суїцидальних думок та поведінки.
У зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне:
– групу підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними чи дегенеративними захворюваннями;
– у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися у перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні;
– випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого;
- Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик летального результату;
– рання діагностика (до іктеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні – виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо у перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність "печінкових" трансаміназ, вміст протромбіну, фібриногену, факторів зсідання крові, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 міс, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними) засобами) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Описано розвиток вираженої тромбоцитопенії (нижче 75 х 109/л) при лікуванні високими дозами вальпроєвої кислоти (з рівнями у плазмі вище 110 мг/л у жінок та 135 мг/л у чоловіків). Число тромбоцитів нормалізувалося при відміні лікування, у частини пацієнтів воно нормалізувалося і без відміни лікування.
При лікуванні вальпроєвою кислотою може спостерігатись гіпотермія – як у поєднанні з гіперамоніємією, так і без неї. Гіпотермія може супроводжуватися летаргією, сплутаною свідомістю, комою, порушеннями серцево-судинної діяльності та дихання.
При застосуванні вальпроєвої кислоти, навіть за нормальних показників функції печінки, може спостерігатися гіперамоніємія. Слід визначати рівень амонію в крові за появи у пацієнтів сонливості, блювання, змін психічного стану, а також при гіпотермії.
При виявленні вираженої гіперамоніємії лікування вальпроєвою кислотою слід припинити.
Гіпераммоніємічна енцефалопатія (в окремих випадках фатальна) при застосуванні вальпроєвої кислоти може розвиватися у пацієнтів з порушеннями обміну сечовини, зокрема з дефіцитом орнітин-транскарбамілази. До початку лікування вальпроєвою кислотою слід досліджувати стан обміну сечовини у пацієнтів з наявністю в анамнезі енцефалопатії або коми неясного походження, з періодичним блюванням та летаргічними станами, епізодами дратівливості, атаксії, наявністю порушень обміну сечовини в сімейному анамнезі. Пацієнти з гіперамоніємічною енцефалопатією, що розвинулася на фоні терапії вальпроєвою кислотою, повинні терміново отримати відповідне лікування, включаючи скасування вальпроєвої кислоти.
Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
У разі виникнення на тлі лікування симптоматики "гострого" живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
При застосуванні препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі та знизити дозу.
При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні препарату у винятково поодиноких випадках відзначалися порушення з боку імунної системи.
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих описані кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою.
Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів. Різке припинення прийому препарату КОНВУЛЕКС може призвести до почастішання епілептичних нападів.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами:
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКонвулек приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини.
Режим дозування підбирають індивідуально з урахуванням віку та маси тіла пацієнта.
Початкова добова доза для дітей з масою тіла менше 20 кг при всіх рекомендованих станах становить 10-15 мг/кг/добу, з поступовим збільшенням дози (на 5-10 мг/кг/тиж) до досягнення оптимального клінічного ефекту (зникнення судомних нападів) . Для дітей з масою тіла більше 20 кг при всіх рекомендованих станах початкова добова доза становить 300 мг з поступовим збільшенням дози (на 5–10 мг/кг/тиждень) до досягнення оптимального клінічного ефекту.
Середня добова доза 30 мг/кг може бути збільшена під контролем концентрації препарату в плазмі крові до 40-60 мг/кг.
Середня добова доза для дітей при монотерапії – 30 мг/кг, для підлітків – 20–30 мг/кг. Добову дозу рекомендується розділити на два прийоми пацієнтам віком до 1 року, на три прийоми пацієнтам віком від 1 року.
Хворі з нирковою недостатністю. Може бути необхідно знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати за клінічним станом, оскільки показники концентрації у плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл сиропу містить: діючу речовину: вальпроат натрію 50 мг;
допоміжні речовини:
малтитол рідкий (ліказин 80/55) 0,8 г, метилпарагідроксибензоат 1,0 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,4 мг, натрію сахаринат 1,0 мг, натрію цикламат 3,0 мг, натрію хлорид 0,4 мг, ароматизатор малиновий 9/372710 0,4мг, ароматизатор персиковий 9/030307 1,25мг, вода очищена до 1,0мл.
Опис:
Безбарвний або трохи жовтуватий сироп з фруктовим запахом.
Сироп
для дітей 50 мг/мл.
По 100 мл у флакон коричневого скла, з металевою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину.
По 1 флакону разом із мірним пластиковим шприцом та інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату
Печінкова недостатність
Гострий та хронічний гепатит
Порушення функції підшлункової залози
Порфірія
Геморагічний діатез
Виражена тромбоцитопенія (нижче 75 х 109/л) Порушення обміну сечовини (в анч. звіробою продірявленим, ламотриджином
Період лактації
З обережністю
Призначення Конвулексу наступним категоріям хворих:
– з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози (в т.ч. у сімейному анамнезі) – з пригніченням кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія);
– з нирковою недостатністю;
– з уродженими ферментопатіями;
- Дітям з розумовою відсталістю;
– з органічними захворюваннями головного мозку;
– при гіпопротеїнемії;
- вагітність (особливо I триместр)
Дозування50 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична.
Генералізовані епілептичні напади у дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, атонічні, міоклонічні, абсанси.
Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто.
Парціальні епілептичні напади у дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Фебрильні судоми у дітей, дитячий тик.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
– мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, внаслідок судомного ефекту мефлохіну;
– звіробій продірявлений – ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Поєднання, що не рекомендуються:
– ламотриджин – підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих пересторог:
– карбамазепін – вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх доз;
– фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу та примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей.
У свою чергу, фенобарбітал та примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу та примідону при появі ознак седації, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові;
– фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну у плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові, зміна доз за необхідності;
– клоназепам – додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму у поодиноких випадках може призводити до посилення виразності абсансного статусу;
– етосуксимід – вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації протиепілептичних засобів у крові, зміна доз за необхідності;
- топірамат - підвищується ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів гіперамоніємії.
- Фелбамат - підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування.
Рекомендується клінічне спостереження, визначення концентрації вальпроєвої кислоти в крові, зміна доз вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
– нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів; рекомендується клінічний моніторинг та при необхідності коригування дози препарату.
– циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
– зидовудін – вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
– карбапенеми, монобактами – меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрації препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни.
Поєднання, які слід брати до уваги:
– ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
- непрямі антикоагулянти - вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при спільному призначенні з вітамін К-залежними антикоагулянтами;
– німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
– мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення;
– етанол та гепатотоксичні лікарські засоби – збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання:
– пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом, описані випадки внутрішньочерепної гіпертензії.
Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 годин), прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® – протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гаммааміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМК A (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами у провідності калію.
Фармакокінетика:
Вальпроєва кислота практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-3 години після прийому сиропу. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 дні лікування, залежно від інтервалів між прийомами.
Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Зв'язок із білками плазми – 90–95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80–85% при концентрації 50–100 мг/л. При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижено.
Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною незв'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (Т1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 10 до 15 год, у дітей – 6–10 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6 -8 год,
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. За наявними даними, у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки:
мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описані випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо їх скорочення), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій терапії, ніж при монотерапії вальпроатом натрію. Враховуючи вищевикладене застосування препарату при вагітності можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування препаратом КОНВУЛЕКС®. Якщо лікування вальпроєвою кислотою, що вже проводиться, у вагітної ефективно, переривати лікування не слід. У таких випадках рекомендується монотерапія, а найменшу ефективну добову дозу слід розділяти на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг на добу), для мінімізації ризику виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може спричинити геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відмічені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Можливо, це пов'язано із зменшенням низки факторів згортання крові.
У новонароджених обов'язково проводять визначення кількості тромбоцитів, рівня фібриногену у плазмі та факторів згортання крові.
Оскільки вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%, рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії.
З боку центральної нервової системи: атаксія, випадки когнітивних порушень з прогресуванням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (зворотні протягом кількох тижнів або місяців після відміни препарату), стану сплутаності свідомості або конвульсій, ступор і летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефа ), оборотний паркінсонізм, головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою, або психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий занепокоєння, дратівливість).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, запор, діарея (які зазвичай проходять протягом декількох днів без відміни препарату), порушення функції печінки, гепатит, панкреатит аж до тяжких уражень із летальним кінцем (в) перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопінія); тромбоцитопенія; зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводить до розвитку гіпокоагуляції матомами, кровоточивістю).
З боку сечовивідної системи: енурез, випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу).
Порушення менструального циклу, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса Джонсона, багатоформної еритеми.
Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно), можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження), можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниження вмісту фібрино часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів), гіпонатріємія.
Інші: тератогенний ризик (див. розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю), диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима, оборотна або необоротна втрата слуху, периферичні набряки, збільшення маси тіла, порушення з боку імунної системи, випадання волосся (як правило, відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиЄ дані про можливу появу суїцидальних думок та поведінки у пацієнтів, які отримують протиепілептичні засоби. Мета-аналіз клінічних досліджень протиепілептичних засобів виявив дещо підвищений ризик суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього явища до кінця не з'ясований, не виключена можливість підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти. Пацієнти, їхні сім'ї, а також медичні працівники, які надають допомогу таким пацієнтам, повинні бути поінформовані про ризик суїцидальних думок та поведінки.
У зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне:
– групу підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними чи дегенеративними захворюваннями;
– у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися у перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні;
– випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого;
- Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик летального результату;
– рання діагностика (до іктеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні – виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо у перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність "печінкових" трансаміназ, вміст протромбіну, фібриногену, факторів зсідання крові, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 міс, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними) засобами) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Описано розвиток вираженої тромбоцитопенії (нижче 75 х 109/л) при лікуванні високими дозами вальпроєвої кислоти (з рівнями у плазмі вище 110 мг/л у жінок та 135 мг/л у чоловіків). Число тромбоцитів нормалізувалося при відміні лікування, у частини пацієнтів воно нормалізувалося і без відміни лікування.
При лікуванні вальпроєвою кислотою може спостерігатись гіпотермія – як у поєднанні з гіперамоніємією, так і без неї. Гіпотермія може супроводжуватися летаргією, сплутаною свідомістю, комою, порушеннями серцево-судинної діяльності та дихання.
При застосуванні вальпроєвої кислоти, навіть за нормальних показників функції печінки, може спостерігатися гіперамоніємія. Слід визначати рівень амонію в крові за появи у пацієнтів сонливості, блювання, змін психічного стану, а також при гіпотермії.
При виявленні вираженої гіперамоніємії лікування вальпроєвою кислотою слід припинити.
Гіпераммоніємічна енцефалопатія (в окремих випадках фатальна) при застосуванні вальпроєвої кислоти може розвиватися у пацієнтів з порушеннями обміну сечовини, зокрема з дефіцитом орнітин-транскарбамілази. До початку лікування вальпроєвою кислотою слід досліджувати стан обміну сечовини у пацієнтів з наявністю в анамнезі енцефалопатії або коми неясного походження, з періодичним блюванням та летаргічними станами, епізодами дратівливості, атаксії, наявністю порушень обміну сечовини в сімейному анамнезі. Пацієнти з гіперамоніємічною енцефалопатією, що розвинулася на фоні терапії вальпроєвою кислотою, повинні терміново отримати відповідне лікування, включаючи скасування вальпроєвої кислоти.
Пацієнтам, які отримують інші протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування інших протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування іншими протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
У разі виникнення на тлі лікування симптоматики "гострого" живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
При застосуванні препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі та знизити дозу.
При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні препарату у винятково поодиноких випадках відзначалися порушення з боку імунної системи.
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих описані кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою.
Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів. Різке припинення прийому препарату КОНВУЛЕКС може призвести до почастішання епілептичних нападів.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами:
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКонвулек приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини.
Режим дозування підбирають індивідуально з урахуванням віку та маси тіла пацієнта.
Початкова добова доза для дітей з масою тіла менше 20 кг при всіх рекомендованих станах становить 10-15 мг/кг/добу, з поступовим збільшенням дози (на 5-10 мг/кг/тиж) до досягнення оптимального клінічного ефекту (зникнення судомних нападів) . Для дітей з масою тіла більше 20 кг при всіх рекомендованих станах початкова добова доза становить 300 мг з поступовим збільшенням дози (на 5–10 мг/кг/тиждень) до досягнення оптимального клінічного ефекту.
Середня добова доза 30 мг/кг може бути збільшена під контролем концентрації препарату в плазмі крові до 40-60 мг/кг.
Середня добова доза для дітей при монотерапії – 30 мг/кг, для підлітків – 20–30 мг/кг. Добову дозу рекомендується розділити на два прийоми пацієнтам віком до 1 року, на три прийоми пацієнтам віком від 1 року.
Хворі з нирковою недостатністю. Може бути необхідно знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати за клінічним станом, оскільки показники концентрації у плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем производится компанией БАУШ ХЕЛС. Само производство расположено в стране Австрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем, Конвулекс капли для вн.пр. 300мг/мл 100мл фл Конвулекс капли для вн.пр. 300мг/мл 100мл фл, Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт, Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт.
Пока нет комментариев