Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт
Топ продаж
Суперцена
Конвулекс - це протиепілептичний засіб, який має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Його механізм дії полягає в підвищенні вмісту гаммааміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі, що знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л, а період напіввиведення становить від 8 до 20 год, залежно від стану здоров'я пацієнта. Конвулекс доступний у формі розчину для ін'єкцій в ампулах по 5 мл, 5 штук у пачці.
Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
5 мл розчину (1 ампула) містить: активну речовину – вальпроат натрію 500,0 мг (еквівалент вальпроєвої кислоти 433,9 мг);
Допоміжні речовини:
гідроксид натрію 117,0 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат 71,8 мг, вода для ін'єкцій до 5,0 мл
Опис:
Прозора безбарвна або майже безбарвна рідина.
Розчин
для внутрішньовенного введення 100 мг/мл. По 5 мл препарату в ампулу безбарвного скла (тип I) з червоною точкою розлому та кільцем оранжевого кольору у верхній частині; по 5 ампул у прозорий пластиковий піддон; по 1 піддону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання- Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату - Печінкова недостатність - Гострий і хронічний гепатит - Порушення функції підшлункової залози - Порфірія - Геморагічний діатез - Виражена тромбоцитопенія - Комбінація з мефлохіном, звіробою продирявлений.
– Порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі) – Період лактації
З обережністю:
– у дітей при лікуванні кількома протиепілептичними препаратами;
– у дітей та підлітків з множинними супутніми захворюваннями та при важких формах нападів;
– при порушеннях функції нирок;
– у хворих з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози;
- при пригніченні кістковомозкового кровотворення: лейкопенії, анемії, тромбоцитопенії;
– при вроджених ензимопатіях;
– при органічних ураженнях мозку;
– при гіпопротеїнемії – дитячий вік (до 3-х років);
- вагітність (особливо I триместр)
Дозування100 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілептичний статус.
Епілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична.
Генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тонікоклонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні.
Парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).
Фебрильні судоми у дітей.
Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
– мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, протисудомного ефекту мефлохіну;
– звіробій продірявлений – ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Не рекомендовані поєднання:
– ламотриджин – підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз).
Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих застережень:
– карбамазепін – вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію.
Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань;
– фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижують її концентрацію.
Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові;
– фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну у плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності;
– клоназепам – додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму у поодиноких випадках може призводити до посилення виразності абсансного статусу;
– етосуксимід – вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності;
– топірамат – підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії;
- Фелбамат - підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
– нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату.
У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів;
– циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
– зидовудін – вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
– карбапенеми, монобактами – меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту.
Поєднання, які слід брати до уваги:
ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
– непрямі антикоагулянти – вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітаміном К-залежними антикоагулянтами;
– німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
– мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення;
– етанол та гепатотоксичні лікарські засоби – збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання:
– пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, кома.
Лікування: гемодіаліз, форсований діурез, підтримка дихання та серцево-судинної системи.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® – протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гаммааміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМК A (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами у провідності калію.
Фармакокінетика:
рівноважна концентрація при внутрішньовенному введенні досягається протягом декількох хвилин і може підтримуватись за допомогою повільного інфузійного введення.
Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л.
Вальпроєва кислота пов'язана з білками плазми на 90–95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80–85% при концентрації 50–100 мг/л, при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язок з білками плазми знижено. Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною не пов'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти, становлячи близько 10% сироваткового значення.
Вальпроєва кислота проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (T1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 8 до 20 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6–8 год, у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців може бути значно тривалішим.
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності.
В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у першому триместрі вагітності, становить 1-2%.
Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування КОНВУЛЕКСОМ®.
Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при поєднаній терапії.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запори, панкреатит, аж до тяжких уражень з летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
Центральна нервова система: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивне стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, динцефа енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння „мушок“ перед очима.
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: анемія, лейкопенія; тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю).
З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, гіпергліцинемія, незначне підвищення активності „печінкових“ трансаміназ, лактатдегідрогінази (дозозалежне).
З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиУ зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне: – групу
підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними. чи дегенеративними захворюваннями;
– у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися у перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні;
– випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого;
- Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик летального результату;
– рання діагностика (до іктеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні – виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки – активність „печінкових“ трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) ) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Пацієнтам, які отримують ін. протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування ін. протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
При виникненні на фоні лікування симптоматики гострого живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози.
При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів.
Різке припинення прийому Конвулексу може призвести до почастішання епілептичних нападів.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиКонвулек розчин для ін'єкцій застосовують для внутрішньовенного (в/в) введення.
При внутрішньовенному повільному введенні рекомендована добова доза становить 5-10 мг вальпроєвої кислоти на кг маси тіла. При внутрішньовенному інфузійному введенні рекомендована доза становить 0,5-1 мг вальпроєвої кислоти на кг маси тіла на годину.
При переході з прийому внутрішньо на внутрішньовенне введення дози не змінюються, перше внутрішньовенне введення рекомендується через 12 годин після останнього прийому внутрішньо. Введення розчину для ін'єкцій слід замінювати прийомом препарату внутрішньо, як тільки стан хворого це дозволить. Перший прийом рекомендується також через 12 годин після останньої ін'єкції.
При необхідності швидкого досягнення та підтримки високої концентрації у плазмі рекомендується наступний підхід: внутрішньовенне введення 15 мг/кг за 5 хвилин, через 30 хвилин розпочати інфузію зі швидкістю 1 мг/кг/годину при постійному моніторуванні концентрації до досягнення концентрації у плазмі близько 75 мкг/мл.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2500 мг.
Середні добові дози становлять 20 мг/кг у дорослих та літніх хворих, 25 мг/кг – у підлітків, 30 мг/кг – у дітей.
Як інфузійний розчин для Конвулексу® може використовуватися ізотонічний розчин хлориду натрію, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера.
Приготовлений розчин для інфузії може бути використаний протягом 24 годин, невикористаний розчин розчину знищується. Якщо внутрішньовенно застосовуються інші препарати, Конвулекс® повинен вводитися за окремою системою вливання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
5 мл розчину (1 ампула) містить: активну речовину – вальпроат натрію 500,0 мг (еквівалент вальпроєвої кислоти 433,9 мг);
Допоміжні речовини:
гідроксид натрію 117,0 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат 71,8 мг, вода для ін'єкцій до 5,0 мл
Опис:
Прозора безбарвна або майже безбарвна рідина.
Розчин
для внутрішньовенного введення 100 мг/мл. По 5 мл препарату в ампулу безбарвного скла (тип I) з червоною точкою розлому та кільцем оранжевого кольору у верхній частині; по 5 ампул у прозорий пластиковий піддон; по 1 піддону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання- Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей або компонентів препарату - Печінкова недостатність - Гострий і хронічний гепатит - Порушення функції підшлункової залози - Порфірія - Геморагічний діатез - Виражена тромбоцитопенія - Комбінація з мефлохіном, звіробою продирявлений.
– Порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі) – Період лактації
З обережністю:
– у дітей при лікуванні кількома протиепілептичними препаратами;
– у дітей та підлітків з множинними супутніми захворюваннями та при важких формах нападів;
– при порушеннях функції нирок;
– у хворих з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози;
- при пригніченні кістковомозкового кровотворення: лейкопенії, анемії, тромбоцитопенії;
– при вроджених ензимопатіях;
– при органічних ураженнях мозку;
– при гіпопротеїнемії – дитячий вік (до 3-х років);
- вагітність (особливо I триместр)
Дозування100 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілептичний статус.
Епілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична.
Генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тонікоклонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні.
Парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).
Фебрильні судоми у дітей.
Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
– мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, протисудомного ефекту мефлохіну;
– звіробій продірявлений – ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Не рекомендовані поєднання:
– ламотриджин – підвищений ризик тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз).
Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих застережень:
– карбамазепін – вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну у плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію.
Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань;
– фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижують її концентрацію.
Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові;
– фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну у плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності;
– клоназепам – додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму у поодиноких випадках може призводити до посилення виразності абсансного статусу;
– етосуксимід – вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня протиепілептичних засобів у крові, зміна доз при необхідності;
– топірамат – підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії;
- Фелбамат - підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
– нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, що знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату.
У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів;
– циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
– зидовудін – вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
– карбапенеми, монобактами – меропенем, паніпенем, а також азтреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту.
Поєднання, які слід брати до уваги:
ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
– непрямі антикоагулянти – вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітаміном К-залежними антикоагулянтами;
– німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
– мієлотоксичні лікарські засоби – підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення;
– етанол та гепатотоксичні лікарські засоби – збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання:
– пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних ферментів печінки та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, кома.
Лікування: гемодіаліз, форсований діурез, підтримка дихання та серцево-судинної системи.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® – протиепілептичний засіб, має також центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гаммааміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМК A (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе пряме впливом геть активність мембран пов'язані з змінами у провідності калію.
Фармакокінетика:
рівноважна концентрація при внутрішньовенному введенні досягається протягом декількох хвилин і може підтримуватись за допомогою повільного інфузійного введення.
Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л.
Вальпроєва кислота пов'язана з білками плазми на 90–95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80–85% при концентрації 50–100 мг/л, при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі зв'язок з білками плазми знижено. Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною не пов'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти, становлячи близько 10% сироваткового значення.
Вальпроєва кислота проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1–10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти та незмінена вальпроєва кислота (1–3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями та з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (T1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 8 до 20 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6–8 год, у хворих з порушенням функції печінки, літніх хворих та дітей до 18 місяців може бути значно тривалішим.
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності.
В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у першому триместрі вагітності, становить 1-2%.
Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування КОНВУЛЕКСОМ®.
Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при поєднаній терапії.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запори, панкреатит, аж до тяжких уражень з летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
Центральна нервова система: тремор, зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивне стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, динцефа енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння „мушок“ перед очима.
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: анемія, лейкопенія; тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю).
З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, гіпергліцинемія, незначне підвищення активності „печінкових“ трансаміназ, лактатдегідрогінази (дозозалежне).
З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиУ зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне: – групу
підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними. чи дегенеративними захворюваннями;
– у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися у перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні;
– випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого;
- Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик летального результату;
– рання діагностика (до іктеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні – виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки – активність „печінкових“ трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) ) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Пацієнтам, які отримують ін. протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування ін. протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
При виникненні на фоні лікування симптоматики гострого живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози.
При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів.
Різке припинення прийому Конвулексу може призвести до почастішання епілептичних нападів.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиКонвулек розчин для ін'єкцій застосовують для внутрішньовенного (в/в) введення.
При внутрішньовенному повільному введенні рекомендована добова доза становить 5-10 мг вальпроєвої кислоти на кг маси тіла. При внутрішньовенному інфузійному введенні рекомендована доза становить 0,5-1 мг вальпроєвої кислоти на кг маси тіла на годину.
При переході з прийому внутрішньо на внутрішньовенне введення дози не змінюються, перше внутрішньовенне введення рекомендується через 12 годин після останнього прийому внутрішньо. Введення розчину для ін'єкцій слід замінювати прийомом препарату внутрішньо, як тільки стан хворого це дозволить. Перший прийом рекомендується також через 12 годин після останньої ін'єкції.
При необхідності швидкого досягнення та підтримки високої концентрації у плазмі рекомендується наступний підхід: внутрішньовенне введення 15 мг/кг за 5 хвилин, через 30 хвилин розпочати інфузію зі швидкістю 1 мг/кг/годину при постійному моніторуванні концентрації до досягнення концентрації у плазмі близько 75 мкг/мл.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2500 мг.
Середні добові дози становлять 20 мг/кг у дорослих та літніх хворих, 25 мг/кг – у підлітків, 30 мг/кг – у дітей.
Як інфузійний розчин для Конвулексу® може використовуватися ізотонічний розчин хлориду натрію, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера.
Приготовлений розчин для інфузії може бути використаний протягом 24 годин, невикористаний розчин розчину знищується. Якщо внутрішньовенно застосовуються інші препарати, Конвулекс® повинен вводитися за окремою системою вливання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт производится компанией БАУШ ХЕЛС. Само производство расположено в стране Австрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем, Конвулекс капли для вн.пр. 300мг/мл 100мл фл Конвулекс капли для вн.пр. 300мг/мл 100мл фл, Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шп... Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем, Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт.
Пока нет комментариев