Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл
Топ продаж
Суперцена
Конвулекс капли - протиепілептичний засіб, який має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії полягає в підвищенні вмісту ГАМК у ЦНС та впливу на рецептори ГАМКА. Покращує психічний стан та настрій хворих, має антиаритмічну активність. Лікарський засіб повністю всмоктується в ШКТ та має біодоступність 100%. Терапевтична концентрація в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л, період напіввиведення становить від 8 до 20 годин.
Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: вальпроат натрію 300 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію сахаринат, ароматизатор з апельсиновим смаком, хлористоводнева кислота (37%), гідроксид натрію, вода очищена.
Опис:
Прозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.
Форма випуску:
Краплі для внутрішнього прийому 300 мг/мл.
По 100 мл препарату у флакон коричневого скла, з кришкою білого кольору, із захисним кільцем білого або червоного кольору (контроль першого розтину).
По 1 флакону разом з інструкцією із застосування і пристроєм дозування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату;
Печінкова недостатність;
Гострий та хронічний гепатит;
Порушення функції підшлункової залози;
Порфирія;
Геморагічний діатез;
Виражена тромбоцитопенія;
Порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі);
Комбінація з мефлохіном, звіробою продірявленим, ламотриджином;
Період лактації;
Діти із масою тіла менше 7,5 кг.
З обережністю.
Призначення Конвулексу наступним категоріям хворих: з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози (в т.ч. у сімейному анамнезі); з пригніченням кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); з нирковою недостатністю; з уродженими ферментопатіями; дітям із розумовою відсталістю; з органічними захворюваннями головного мозку; при гіпопротеїнемії; діти з масою тіла понад 7,5 кг; вагітність (особливо I триместр).
Дозування300 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична. Генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні.
Парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).
Поведінкові розлади, зумовлені епілепсією.
Фебрильні судоми у дітей, дитячий тик.
Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, конвульсантного ефекту мефлохіну;
звіробій продірявлений - ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Поєднання, що не рекомендуються:
ламотриджин – підвищений ризик тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих пересторог:
карбамазепін - вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну в плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань;
фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня антиконвульсантів у крові;
фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна доз при необхідності; клоназепам - додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу;
етосуксимід - вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна доз при необхідності; топірамат - підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії;
Фелбамат – підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, які знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів;
циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
зидовудін - вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
карбапенеми, монобактами - меропенем, паніпенем, а також азреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту.
Поєднання, які слід брати до уваги: ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
непрямі антикоагулянти - вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітаміном К-залежними антикоагулянтами;
німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
мієлотоксичні лікарські засоби - підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення; етанол та гепатотоксичні лікарські засоби - збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання: пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних печінкових ферментів та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, кома.
Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год), прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® — протиепілептичний засіб, що має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМКА (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.
Фармакокінетика:
Вальпроєва кислота практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-3 години після прийому сиропу. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 день лікування залежно від інтервалів між прийомами. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Зв'язок з білками плазми - 90-95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80-85% при концентрації 50-100 мг/л. При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижено.
Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною не пов'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти і незмінена вальпроєва кислота (1-3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями і з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (Т1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 8 до 20 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6-8 год,
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у першому триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування КОНВУЛЕКСОМ®. Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запор, панкреатит, аж до тяжких уражень з летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
Центральна нервова система: тремор, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий неспокій або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима.
З боку органів кровотворення та системи гемостазу, анемія, лейкопенія; тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю).
З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, гіпергліцинемія, незначне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази (дозозалежне).
З боку ендокринної системи, дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиУ зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне: -групу підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними. чи дегенеративними захворюваннями; -у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися в перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні; -випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого; -недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті; -рання діагностика (до істеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні - виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність "печінкових" трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) ) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Пацієнтам, які отримують ін. протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування ін. протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
У разі виникнення на тлі лікування симптоматики "гострого" живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів.
Різке припинення прийому Конвулексу може призвести до почастішання епілептичних нападів.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКонвулек приймають внутрішньо, 2-3 рази на день, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини.
Дорослі - при всіх показаннях, що рекомендуються. Початкова добова доза становить 600 мг з поступовим збільшенням дози на 150-250 мг кожні три дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).
Початкова доза при монотерапії – 5-15 мг/кг/добу, потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг/тиж. Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг на добу, тобто. 20-25 мг/кг, при необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 2500 мг на добу (30 мг/кг маси тіла).
Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією вальпроєвої кислоти у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу).
При комбінованій терапії – 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж.
Діти з масою тіла більше 25 кг - при всіх показаннях, що рекомендуються. Початкова добова доза становить 300 мг (5-15 мг/кг/cyr), з поступовим збільшенням дози (на 5-10 мг/кг/тиж) до досягнення клінічного ефекту (зникнення судомних нападів), що зазвичай становить 1000-1500 мг добу (20-30 мг/кг/добу). Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією вальпроєвої кислоти у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу).
Діти з масою тіла 7,5 -25 кг - при всіх показаннях, що рекомендуються. Середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.
Середні добові дози, залежно від маси тіла: 7,5-14 кг-доза 150-450 мг-15-45 крапель, 14-21 кг-доза 300-600 мг-30-60 крапель, 21-32 кг-доза 600-900 мг-60-90 крапель, 32-50 кг-доза 900-1500 мг-90-150 крапель, 50-90 кг-доза 1500-2500 мг-150-250 крапель.
Літній вік. Хоча фармакокінетика вальпроєвої кислоти у літньому віці може мати свої особливості, це має обмежене клінічне значення, і дозу слід визначати за клінічним ефектом. Внаслідок зменшення зв'язування із сироватковим альбуміном частка незв'язаної вальпроєвої кислоти у плазмі збільшується. Це зумовлює доцільність ретельного підбору дози препарату у літніх, з можливим застосуванням менших доз препарату.
Хворі з нирковою недостатністю. Може бути необхідно знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати за клінічним станом, оскільки показники концентрації у плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: вальпроат натрію 300 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію сахаринат, ароматизатор з апельсиновим смаком, хлористоводнева кислота (37%), гідроксид натрію, вода очищена.
Опис:
Прозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.
Форма випуску:
Краплі для внутрішнього прийому 300 мг/мл.
По 100 мл препарату у флакон коричневого скла, з кришкою білого кольору, із захисним кільцем білого або червоного кольору (контроль першого розтину).
По 1 флакону разом з інструкцією із застосування і пристроєм дозування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та її солей чи компонентів препарату;
Печінкова недостатність;
Гострий та хронічний гепатит;
Порушення функції підшлункової залози;
Порфирія;
Геморагічний діатез;
Виражена тромбоцитопенія;
Порушення обміну сечовини (в т.ч. у сімейному анамнезі);
Комбінація з мефлохіном, звіробою продірявленим, ламотриджином;
Період лактації;
Діти із масою тіла менше 7,5 кг.
З обережністю.
Призначення Конвулексу наступним категоріям хворих: з анамнестичними даними про захворювання печінки та підшлункової залози (в т.ч. у сімейному анамнезі); з пригніченням кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія); з нирковою недостатністю; з уродженими ферментопатіями; дітям із розумовою відсталістю; з органічними захворюваннями головного мозку; при гіпопротеїнемії; діти з масою тіла понад 7,5 кг; вагітність (особливо I триместр).
Дозування300 мг/мл
Показання до застосуванняЕпілепсія різної етіології – ідіопатична, криптогенна та симптоматична. Генералізовані епілептичні напади у дорослих та дітей: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні.
Парціальні епілептичні напади у дорослих та дітей: із вторинною генералізацією або без неї.
Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).
Поведінкові розлади, зумовлені епілепсією.
Фебрильні судоми у дітей, дитячий тик.
Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані поєднання:
мефлохін – ризик епілептичних нападів внаслідок посилення метаболізму вальпроєвої кислоти та зниження її концентрації у плазмі та, з іншого боку, конвульсантного ефекту мефлохіну;
звіробій продірявлений - ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Поєднання, що не рекомендуються:
ламотриджин – підвищений ризик тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз). Вальпроєва кислота інгібує мікросомальні ферменти печінки, що забезпечують метаболізм ламотриджину, що сповільнює його Т1/2 до 70 годин у дорослих та до 45-55 годин у дітей та підвищує концентрацію у плазмі крові. Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Поєднання, що вимагають особливих пересторог:
карбамазепін - вальпроєва кислота підвищує концентрацію активного метаболіту карбамазепіну в плазмі до ознак передозування. Крім того, карбамазепін посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Ці обставини потребують уваги лікаря та визначення концентрацій препаратів у плазмі та можливого перегляду їх дозувань;
фенобарбітал, примідон – вальпроєва кислота підвищує концентрацію фенобарбіталу або примідону у плазмі до ознак передозування, частіше у дітей. У свою чергу, фенобарбітал або примідон посилюють печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження протягом перших 2 тижнів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації, визначення рівня антиконвульсантів у крові;
фенітоїн – можливі зміни концентрації фенітоїну в плазмі, фенітоїн посилює печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та знижує її концентрацію. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна доз при необхідності; клоназепам - додавання вальпроєвої кислоти до клоназепаму в поодиноких випадках може призводити до посилення абсансного статусу;
етосуксимід - вальпроєва кислота може як підвищувати, так і знижувати концентрацію етосуксиміду в сироватці крові внаслідок зміни його метаболізму. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня антиконвульсантів у крові, зміна доз при необхідності; топірамат - підвищується ризик розвитку гіперамоніємії та енцефалопатії;
Фелбамат – підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%, з небезпекою передозування. Рекомендується клінічне спостереження, визначення рівня вальпроєвої кислоти в крові, зміна дозування вальпроєвої кислоти при поєднанні з фелбаматом та після його відміни;
нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни – нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, які знижують поріг судомної готовності, зменшують ефективність препарату. У свою чергу, вальпроєва кислота потенціює дію цих психотропних препаратів, а також бензодіазепінів;
циметидин, еритроміцин – пригнічують печінковий метаболізм вальпроєвої кислоти та підвищують її концентрацію у плазмі;
зидовудін - вальпроєва кислота збільшує концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення його токсичності;
карбапенеми, монобактами - меропенем, паніпенем, а також азреонам та іміпенем знижують концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі, що може призвести до зниження протисудомного ефекту.
Поєднання, які слід брати до уваги: ацетилсаліцилова кислота – посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із зв'язку з білками плазми. Вальпроєва кислота посилює ефект ацетилсаліцилової кислоти;
непрямі антикоагулянти - вальпроєва кислота посилює ефект непрямих антикоагулянтів, необхідний ретельний контроль протромбінового індексу при сумісному призначенні з вітаміном К-залежними антикоагулянтами;
німодипін – посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок підвищення його концентрації у плазмі через придушення його метаболізму вальпроєвою кислотою;
мієлотоксичні лікарські засоби - підвищення ризику пригнічення кістковомозкового кровотворення; етанол та гепатотоксичні лікарські засоби - збільшують ймовірність розвитку уражень печінки.
Інші поєднання: пероральні контрацептиви – вальпроєва кислота не викликає індукції мікросомальних печінкових ферментів та не знижує ефективності гормональних пероральних протизаплідних засобів.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, кома.
Лікування: промивання шлунка (не пізніше 10-12 год), прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка:
КОНВУЛЕКС® — протиепілептичний засіб, що має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Механізм дії обумовлений переважно підвищенням вмісту гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок інгібування ферменту ГАМК-трансферази. ГАМК знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку. Крім того, у механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвої кислоти на рецептори ГАМКА (активації ГАМК-ергічної передачі), а також впливу на потенціалзалежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або посилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.
Фармакокінетика:
Вальпроєва кислота практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Їда не знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі відзначається через 1-3 години після прийому сиропу. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 день лікування залежно від інтервалів між прийомами. Терапевтична концентрація вальпроєвої кислоти в плазмі коливається в межах 50-150 мг/л. Зв'язок з білками плазми - 90-95% при концентрації у плазмі крові до 50 мг/л та на 80-85% при концентрації 50-100 мг/л. При уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижено.
Концентрація у спинномозковій рідині корелює з величиною не пов'язаної з білками плазми фракції вальпроєвої кислоти. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Концентрація у грудному молоці становить 1-10% концентрації у плазмі крові матері. Вальпроєва кислота піддається глюкуронуванню та окисленню в печінці, метаболіти і незмінена вальпроєва кислота (1-3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості виводяться з фекаліями і з повітрям, що видихається. Період напіввиведення (Т1/2) вальпроєвої кислоти становить у здорових добровольців та при монотерапії від 8 до 20 год, при поєднанні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі вальпроєвої кислоти, Т1/2 може становити 6-8 год,
Вагітність та годування груддюПід час лікування слід запобігати вагітності. В експериментах на тваринах виявлено тератогенну дію вальпроєвої кислоти. Частота розвитку дефектів нервової трубки у дітей, народжених жінками, які приймали вальпроати у першому триместрі вагітності, становить 1-2%. Доцільно у зв'язку з цим застосування препаратів фолієвої кислоти. У першому триместрі вагітності не слід розпочинати лікування КОНВУЛЕКСОМ®. Якщо вагітна вже отримує препарат, то через ризик почастішання нападів лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами та, по можливості, регулярно контролюючи концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗагалом КОНВУЛЕКС® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі переважно при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі вище 100 мг/л або при комбінованій терапії.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, гастралгія, зниження або підвищення апетиту, діарея, гепатит, запор, панкреатит, аж до тяжких уражень з летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).
Центральна нервова система: тремор, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, руховий неспокій або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопати енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима.
З боку органів кровотворення та системи гемостазу, анемія, лейкопенія; тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю).
З боку обміну речовин: зниження чи збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпербілірубінемія, гіпергліцинемія, незначне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази (дозозалежне).
З боку ендокринної системи, дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: периферичні набряки, випадання волосся (зазвичай відновлюється після відміни препарату).
особливі вказівкиУ зв'язку з наявними повідомленнями про тяжкі та летальні випадки печінкової недостатності та панкреатиту при застосуванні препаратів вальпроєвої кислоти необхідно мати на увазі наступне: -групу підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років, з тяжкою епілепсією, часто пов'язаною з пошкодженням головного мозку та вродженими метаболічними. чи дегенеративними захворюваннями; -у більшості випадків порушення функції печінки розвивалися в перші 6 місяців (зазвичай між 2 та 12 тижнями) лікування, частіше при комбінованому протиепілептичному лікуванні; -випадки панкреатиту спостерігалися незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався з віком хворого; -недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті; -рання діагностика (до істеричної стадії) базується в основному на клінічному спостереженні - виявленні ранніх симптомів, таких як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням та болями в животі; при цьому може відзначатись рецидив епілептичних нападів на тлі незмінної протиепілептичної терапії.
У таких випадках слід негайно звернутись до лікаря для клінічного обстеження та аналізу функції печінки.
Під час лікування, особливо в перші 6 місяців, необхідно періодично перевіряти функцію печінки - активність "печінкових" трансаміназ, рівень протромбіну, фібриногену, факторів згортання, концентрацію білірубіну, а також активність амілази (кожні 3 місяці, особливо при комбінації з іншими протиепілептичними засобами) ) та картину периферичної крові, зокрема, тромбоцити крові.
Пацієнтам, які отримують ін. протиепілептичні засоби, переведення на прийом вальпроєвої кислоти слід проводити поступово, досягаючи клінічно ефективної дози через 2 тижні, після чого можливе поступове скасування ін. протиепілептичних засобів. У пацієнтів, які не отримували лікування ін. протиепілептичними засобами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиж.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Перед хірургічним втручанням необхідний загальний аналіз крові (зокрема числа тромбоцитів), визначення часу кровотечі, показників коагулограми.
У разі виникнення на тлі лікування симптоматики "гострого" живота до початку оперативного втручання рекомендується визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
Під час лікування слід зважати на можливе спотворення результатів аналізів сечі при цукровому діабеті (внаслідок підвищення вмісту кетонових тіл), показників функції щитовидної залози. При розвитку будь-яких серйозних гострих побічних ефектів необхідно негайно обговорити з лікарем доцільність продовження або припинення лікування.
Для зниження ризику розвитку диспепсичних розладів можливий прийом спазмолітиків та обволікаючих засобів.
Різке припинення прийому Конвулексу може призвести до почастішання епілептичних нападів.
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКонвулек приймають внутрішньо, 2-3 рази на день, незалежно від прийому їжі, з невеликою кількістю рідини.
Дорослі - при всіх показаннях, що рекомендуються. Початкова добова доза становить 600 мг з поступовим збільшенням дози на 150-250 мг кожні три дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).
Початкова доза при монотерапії – 5-15 мг/кг/добу, потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг/тиж. Рекомендована добова доза – близько 1000-2000 мг на добу, тобто. 20-25 мг/кг, при необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 2500 мг на добу (30 мг/кг маси тіла).
Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією вальпроєвої кислоти у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу).
При комбінованій терапії – 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж.
Діти з масою тіла більше 25 кг - при всіх показаннях, що рекомендуються. Початкова добова доза становить 300 мг (5-15 мг/кг/cyr), з поступовим збільшенням дози (на 5-10 мг/кг/тиж) до досягнення клінічного ефекту (зникнення судомних нападів), що зазвичай становить 1000-1500 мг добу (20-30 мг/кг/добу). Максимальна доза 30 мг/кг/добу (у пацієнтів із прискореним метаболізмом вальпроєвої кислоти, виявленим при контролі за концентрацією вальпроєвої кислоти у плазмі крові, максимальна доза може бути збільшена до 60 мг/кг/добу).
Діти з масою тіла 7,5 -25 кг - при всіх показаннях, що рекомендуються. Середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.
Середні добові дози, залежно від маси тіла: 7,5-14 кг-доза 150-450 мг-15-45 крапель, 14-21 кг-доза 300-600 мг-30-60 крапель, 21-32 кг-доза 600-900 мг-60-90 крапель, 32-50 кг-доза 900-1500 мг-90-150 крапель, 50-90 кг-доза 1500-2500 мг-150-250 крапель.
Літній вік. Хоча фармакокінетика вальпроєвої кислоти у літньому віці може мати свої особливості, це має обмежене клінічне значення, і дозу слід визначати за клінічним ефектом. Внаслідок зменшення зв'язування із сироватковим альбуміном частка незв'язаної вальпроєвої кислоти у плазмі збільшується. Це зумовлює доцільність ретельного підбору дози препарату у літніх, з можливим застосуванням менших доз препарату.
Хворі з нирковою недостатністю. Може бути необхідно знизити дозу препарату. Дозу слід підбирати за клінічним станом, оскільки показники концентрації у плазмі можуть виявитися недостатньо інформативними.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл производится компанией БАУШ ХЕЛС. Само производство расположено в стране Австрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Конвулекс капли для внпр 300мг/мл 100мл фл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Депакин 300 энтерик таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.ложкой, Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем Депакин сироп 5.7% 150мл фл с дозир.шприцем, Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт Конвулекс раствор для инъекций 100мг/мл 5мл амп 5 шт, Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шп... Конвулекс сироп детский 50мг/мл 100мл фл с мерным шприцем, Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт Энкорат таб п/об киш.раств. 300мг 100 шт.
Пока нет комментариев