Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт
Клопиксол - це антипсихотичний препарат, який використовується для лікування гострих та хронічних психозів, а також для лікування розумово відсталих пацієнтів з гіперактивною та агресивною поведінкою. Він має сильну дію на супутні симптоми, такі як ворожість, підозрілість, ажитація та агресивність. Клопиксол має дозозалежний седативний ефект, що дозволяє швидко зменшити агресивність та ажитацію у пацієнтів. Його фармакокінетика характеризується біодоступністю близько 44% при пероральному прийомі та періодом напіввиведення приблизно 20 годин.
Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
зуклопентиксолу дигідрохлорид 2,364 мг, що відповідає 2 мг зуклопентиксолу;
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний 22,2 мг, лактози моногідрат 17,4 мг, целюлоза мікрокристалічна
9,0 мг, коповідон 3,0 мг, гліцерол 85% 1,2 мг, тальк 4,2 м, гідрогенізована рицинова олія
0,48 мг, стеарат магнію 0,42 мг.
Оболонка:
Опадрай рожевий (гіпромелоза 5 1,37 мг, макрогол 6000 0,275 мг, титану діоксид (Е171) 0,447 мг, заліза оксид червоний (Е172) 0,011 мг);
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору. Колір на поперечному розрізі – білий;
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг.
По 50 таблеток у пластиковий контейнер з кришкою, що загвинчується, що містить вологопоглинач (гель білого кольору), захистом від розтину дітьми і контролем першого розтину. На кришку методом тиснення нанесено схему розкриття контейнера. Контейнер з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до зуклопентиксолу або будь-якої з допоміжних речовин.
Відома підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів.
Гостра інтоксикація етанолом, барбітуратами та опіатами.
Колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження, кома, передбачуване чи встановлене субкортикальне ушкодження мозку.
Спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення абсорбції глюкози та галактози.
З обережністю:
органічні захворювання головного мозку, розумова відсталість, судомні розлади, печінкова недостатність, серцево-судинні захворювання в анамнезі, у тому числі подовження інтервалу QT, брадикардія <50 ударів на хвилину, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда та генетична схильність до таких станів, наявність факторів ризику розвитку інсульту (включаючи гострий артеріосклероз), паркінсонізм, опіоїдна та алкогольна залежність; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через недостатність клінічних даних).
Дозування2 мг
Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдною маренням та порушеннями мислення, а також станами ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості чи агресивності.
Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу.
Ажитація та інші розлади поведінки у розумово відсталих пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиКлопіксол може посилити седативну дію алкоголю, дію барбітуратів та інших пригнічуючих ЦНС речовин.
Клопіксол не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть підвищувати або знижувати ефект деяких антигіпертензивних засобів; антигіпертензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих препаратів знижується.
Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного.
Клопіксол може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних препаратів.
Одночасне застосування з метоклопрамідом та піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується ізоферментом CYP2D6, то одночасний прийом з препаратами, які інгібують цей ізофермент, може призвести до зниження кліренсу зуклопентиксолу.
Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилене при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів ІА та ІІІ класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), (еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, які збільшують інтервал QT. Слід уникати одночасного прийому Клопіксолу та зазначених вище препаратів.
Клопіксол слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію зуклопентиксолу в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритмій.
ПередозуванняСимптоми.
Сонливість, кома, рухові розлади, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія.
При передозуванні одночасно з прийомом препаратів, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, поліморфна піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серця та шлуночкові аритмії.
Лікування.
Симптоматичне та підтримуюче. Мають бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати епінефрін (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а рухові розлади біпериденом.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакологічні властивості.
Клопіксол є антипсихотичним препаратом (нейролептиком) групи тіоксантенів.
Фармакодинаміка:
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язана з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-HT (5-гідрокситриптамінових) рецепторів.
In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до дофамінових рецепторів D1 і D2, а також альфа1-адренорецепторів та серотонінових рецепторів 5-HT2, але не має спорідненості до мускаринових холінергічних рецепторів. Препарат має слабку спорідненість до H1 гістамінових рецепторів, і не має альфа2-адреноблокуючої активності. In vivo афінітет до D2 рецепторів переважає над афінітетом до D1 рецепторів.
Як більшість нейролептиків, зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Зуклопентиксол призначений для лікування гострих та хронічних психозів та для лікування розумово відсталих пацієнтів з гіперактивною та агресивною поведінкою.
Крім значного ослаблення або повного усунення основних симптомів шизофренії таких як галюцинації, марення та розлади мислення, зуклопентиксол також виявляє виражену дію на супутні симптоми – ворожість, підозрілість, ажитацію та агресивність.
Зуклопентиксол має минущий, дозозалежний седативний ефект.
Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії зазвичай є перевагою при лікуванні гострих психозів. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату розвивається швидко. Специфічна гальмівна дія Клопіксолу особливо сприятлива при лікуванні пацієнтів з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресивністю.
Фармакокінетика:
Біодоступність зуклопентиксолу при пероральному прийомі становить близько 44%.
Максимальна концентрація в сироватці досягається приблизно через 4 години.
Здається обсяг розподілу (Vd)бета становить близько 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми близько 98-99%.
Зуклопентиксол трохи проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин. Метаболіти не мають нейролептичної активності і виділяються, в основному, з калом і, частково, із сечею.
При підтримувальній терапії у хворих на шизофренію з легкою або помірною тяжкістю захворювання рекомендується мінімальний (тобто виміряний безпосередньо перед введенням) рівень концентрації препарату в сироватці 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).
Вагітність та годування груддюВагітність
Під час вагітності Клопіксол слід застосовувати тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Новонароджені, які піддаються дії антипсихотичних засобів (включаючи зуклопентиксол) під час третього триместру вагітності, схильні до ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або прояви синдрому відміни, які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого м'язового тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистресу, а також порушень харчування. Тому за новонародженими слід ретельно спостерігати.
У дослідженнях на тваринах було показано наявність токсичної дії на репродуктивну функцію.
Грудне вигодовування
З огляду на те, що зуклопентиксол у незначних концентраціях присутній у грудному молоці, він навряд чи здатний негативно впливати на дитину у разі призначення препарату матері в терапевтичних дозах. Доза, що надходить перорально в організм дитини, становить менше 1% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла (мг/кг). Під час лікування Клопіксолом допускається годування груддю, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо у перші 4 тижні після народження.
Фертильність
У людини було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, еректильна дисфункція та порушення еякуляції (див. розділ «Побічна дія»). Ці побічні дії можуть негативно впливати на сексуальну функцію і фертильність жінок та/або чоловіків.
У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дози (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені ефекти є оборотними після відміни препарату.
Введення зуклопентиксолу самцям та самкам щурів супроводжувалося невеликою затримкою спарювання. В експериментах, коли зуклопентиксол вводився з їжею, відзначалося порушення здатності до спаровування та зниження ступеня запліднення.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Пацієнти повинні бути попереджені про седативну дію препарату та про можливий вплив його прийому на здатність керування автотранспортом та керування механізмами.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом лікаря.
Побічні явищаБільшість небажаних реакцій є дозозалежними. Частота виникнення небажаних реакцій та їх інтенсивність найбільш виражені на ранніх етапах лікування та знижуються у міру продовження терапії.
Можуть виникати екстрапірамідні реакції, особливо ранніх стадіях лікування.
У більшості випадків ці небажані реакції успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів.
Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики небажаних реакцій не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть погіршити їх. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії зуклопентиксолом. При персистуючій акатизії можуть бути корисні бензодіазепіни або пропранолол.
Інформація про частоту виникнення небажаних реакцій представлена на підставі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (<1/10000) або невідомо (не можна оцінити на підставі існуючих даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Порушення імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції.
Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто зниження апетиту, зниження маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперліпідемія.
Порушення психіки: часто безсоння, депресія, тривога, нервозність, ажитація, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - апатія, підвищення лібідо, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, акатизія, гіперкінез, гіпокінезія; часто – тремор, дистонія, м'язовий гіпертонус, запаморочення, біль голови, парестезії, порушення уваги, амнезія, порушення ходи; нечасто - пізня дискінезія, гіперрефлексія паркінсонізм, непритомність, розлади мови, дискінезія, атаксія, гіпотонус, судомні розлади, мігрень; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром.
Порушення органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто - мідріаз (розширення зіниці), мимовільний рух очних яблук.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – запаморочення; нечасто – гіперакузія, шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – тахікардія; відчуття серцебиття; рідко подовжений інтервал QT на електрокардіограмі.
Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску, припливи; дуже рідко – венозна тромбоемболія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – підвищене слиновиділення, запор, блювання, диспепсія, діарея; нечасто – біль у животі, нудота, метеоризм.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – холестатичний гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз, свербіж; нечасто – висипання на шкірі, фотосенсибілізація, порушення пігментації, себорея, дерматит, пурпура.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто - м'язова ригідність, тризм, кривошия.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення сечовипускання, затримка сечі, поліурія.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: невідомо – неонатальний синдром відміни.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція, порушення оргазму у жінок, вульвовагінальна сухість; рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея, пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, слабкість, нездужання, болі; нечасто - спрага, гіпотермія, пірексія.
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів при прийомі зуклопентиксолу також були зареєстровані такі небажані реакції: у поодиноких випадках подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії – тахікардія та фібриляція, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом “піру” .
Різке припинення прийому зуклопентиксолу може супроводжуватись виникненням реакцій відміни. Найчастіші симптоми – нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, потовиділення, міалгії, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. Пацієнти можуть також відчувати запаморочення, відчуття тепла та холоду, тремор. Симптоми, як правило, починаються протягом 1 – 4 днів після відміни та зменшуються протягом 7 – 14 днів.
особливі вказівкиПри тривалій терапії, особливо великими дозами (понад 25-40 мг/добу), необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення щодо можливості зменшення підтримуючої дози.
При терапії будь-якими нейролептиками є можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
При супутньому цукровому діабеті призначення Клопіксолу може змінити вміст інсуліну та глюкози у крові, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних препаратів.
Як і інші препарати, що належать до терапевтичного класу нейролептиків, Клопіксол може спричинити подовження інтервалу QT.
Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій.
Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на фоні прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять до групи ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку та під час лікування Клопіксолом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів.
У ході рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень застосування деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією спостерігалося 3-кратне збільшення ризику цереброваскулярних побічних реакцій. Механізм такого підвищення ризику невідомий.
Не можна виключати підвищення ризику та при застосуванні інших антипсихотичних засобів у інших груп пацієнтів. У пацієнтів з ризиком розвитку інсульту слід застосовувати Клопіксол з обережністю.
Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, спостерігалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає.
Клопіксол не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у хворих похилого віку з деменцією.
При вживанні алкоголю на фоні лікування зуклопентиксолом можливе посилення гнітючої дії на ЦНС.
Таблетки містять гідрогенізовану касторову олію, що може спричинити розлад шлунка та діарею.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 градусів.
Зберігати у недоступних для дітей місцях.
Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо: ковтають, запиваючи водою.
Дози препарату слід підбирати індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, спочатку слід використовувати невеликі дози (від 2-10 мг і вище в залежності від показання), які потім швидко нарощуються до оптимальних залежно від клінічного ефекту. Підтримуюча доза може бути призначена один раз на день перед сном.
Гострий напад шизофренії, інші гострі психотичні розлади, виражена ажитація та манія.
Зазвичай 10-50 мг/день.
При виражених розладах та станах середнього ступеня тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності збільшуватися на 10-20 мг через 2-3 дні до 75 мг на день або більше. Максимальна доза становить 40 мг.
Максимальна добова доза – 150 мг.
Хронічні психотичні стани при шизофренії та інші хронічні психози.
Підтримуюча доза 20-40 мг на добу.
Ажитація у пацієнтів із розумовою відсталістю.
Зазвичай 6-20 мг/добу. При необхідності доза може збільшуватись до 25-40 мг/добу.
Літні пацієнти:
Літнім пацієнтам необхідно призначати мінімальні дози із можливого діапазону доз (2-6 мг і вище).
Знижена функція печінки:
Клопіксол слід обережно застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю. Пацієнтам з порушеною функцією печінки слід призначати половину доз, що рекомендуються, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Знижена функція нирок:
Клопіксол може призначатись у звичайних дозах пацієнтам зі зниженою функцією нирок.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
зуклопентиксолу дигідрохлорид 2,364 мг, що відповідає 2 мг зуклопентиксолу;
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний 22,2 мг, лактози моногідрат 17,4 мг, целюлоза мікрокристалічна
9,0 мг, коповідон 3,0 мг, гліцерол 85% 1,2 мг, тальк 4,2 м, гідрогенізована рицинова олія
0,48 мг, стеарат магнію 0,42 мг.
Оболонка:
Опадрай рожевий (гіпромелоза 5 1,37 мг, макрогол 6000 0,275 мг, титану діоксид (Е171) 0,447 мг, заліза оксид червоний (Е172) 0,011 мг);
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору. Колір на поперечному розрізі – білий;
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг.
По 50 таблеток у пластиковий контейнер з кришкою, що загвинчується, що містить вологопоглинач (гель білого кольору), захистом від розтину дітьми і контролем першого розтину. На кришку методом тиснення нанесено схему розкриття контейнера. Контейнер з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до зуклопентиксолу або будь-якої з допоміжних речовин.
Відома підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів.
Гостра інтоксикація етанолом, барбітуратами та опіатами.
Колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження, кома, передбачуване чи встановлене субкортикальне ушкодження мозку.
Спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення абсорбції глюкози та галактози.
З обережністю:
органічні захворювання головного мозку, розумова відсталість, судомні розлади, печінкова недостатність, серцево-судинні захворювання в анамнезі, у тому числі подовження інтервалу QT, брадикардія <50 ударів на хвилину, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда та генетична схильність до таких станів, наявність факторів ризику розвитку інсульту (включаючи гострий артеріосклероз), паркінсонізм, опіоїдна та алкогольна залежність; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (через недостатність клінічних даних).
Дозування2 мг
Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдною маренням та порушеннями мислення, а також станами ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості чи агресивності.
Маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу.
Ажитація та інші розлади поведінки у розумово відсталих пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиКлопіксол може посилити седативну дію алкоголю, дію барбітуратів та інших пригнічуючих ЦНС речовин.
Клопіксол не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть підвищувати або знижувати ефект деяких антигіпертензивних засобів; антигіпертензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих препаратів знижується.
Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного.
Клопіксол може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних препаратів.
Одночасне застосування з метоклопрамідом та піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується ізоферментом CYP2D6, то одночасний прийом з препаратами, які інгібують цей ізофермент, може призвести до зниження кліренсу зуклопентиксолу.
Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилене при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів ІА та ІІІ класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), (еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, які збільшують інтервал QT. Слід уникати одночасного прийому Клопіксолу та зазначених вище препаратів.
Клопіксол слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію зуклопентиксолу в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритмій.
ПередозуванняСимптоми.
Сонливість, кома, рухові розлади, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія.
При передозуванні одночасно з прийомом препаратів, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, поліморфна піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серця та шлуночкові аритмії.
Лікування.
Симптоматичне та підтримуюче. Мають бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати епінефрін (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а рухові розлади біпериденом.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакологічні властивості.
Клопіксол є антипсихотичним препаратом (нейролептиком) групи тіоксантенів.
Фармакодинаміка:
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язана з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-HT (5-гідрокситриптамінових) рецепторів.
In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до дофамінових рецепторів D1 і D2, а також альфа1-адренорецепторів та серотонінових рецепторів 5-HT2, але не має спорідненості до мускаринових холінергічних рецепторів. Препарат має слабку спорідненість до H1 гістамінових рецепторів, і не має альфа2-адреноблокуючої активності. In vivo афінітет до D2 рецепторів переважає над афінітетом до D1 рецепторів.
Як більшість нейролептиків, зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Зуклопентиксол призначений для лікування гострих та хронічних психозів та для лікування розумово відсталих пацієнтів з гіперактивною та агресивною поведінкою.
Крім значного ослаблення або повного усунення основних симптомів шизофренії таких як галюцинації, марення та розлади мислення, зуклопентиксол також виявляє виражену дію на супутні симптоми – ворожість, підозрілість, ажитацію та агресивність.
Зуклопентиксол має минущий, дозозалежний седативний ефект.
Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії зазвичай є перевагою при лікуванні гострих психозів. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату розвивається швидко. Специфічна гальмівна дія Клопіксолу особливо сприятлива при лікуванні пацієнтів з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресивністю.
Фармакокінетика:
Біодоступність зуклопентиксолу при пероральному прийомі становить близько 44%.
Максимальна концентрація в сироватці досягається приблизно через 4 години.
Здається обсяг розподілу (Vd)бета становить близько 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми близько 98-99%.
Зуклопентиксол трохи проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин. Метаболіти не мають нейролептичної активності і виділяються, в основному, з калом і, частково, із сечею.
При підтримувальній терапії у хворих на шизофренію з легкою або помірною тяжкістю захворювання рекомендується мінімальний (тобто виміряний безпосередньо перед введенням) рівень концентрації препарату в сироватці 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).
Вагітність та годування груддюВагітність
Під час вагітності Клопіксол слід застосовувати тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Новонароджені, які піддаються дії антипсихотичних засобів (включаючи зуклопентиксол) під час третього триместру вагітності, схильні до ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або прояви синдрому відміни, які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого м'язового тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистресу, а також порушень харчування. Тому за новонародженими слід ретельно спостерігати.
У дослідженнях на тваринах було показано наявність токсичної дії на репродуктивну функцію.
Грудне вигодовування
З огляду на те, що зуклопентиксол у незначних концентраціях присутній у грудному молоці, він навряд чи здатний негативно впливати на дитину у разі призначення препарату матері в терапевтичних дозах. Доза, що надходить перорально в організм дитини, становить менше 1% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла (мг/кг). Під час лікування Клопіксолом допускається годування груддю, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо у перші 4 тижні після народження.
Фертильність
У людини було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, еректильна дисфункція та порушення еякуляції (див. розділ «Побічна дія»). Ці побічні дії можуть негативно впливати на сексуальну функцію і фертильність жінок та/або чоловіків.
У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дози (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені ефекти є оборотними після відміни препарату.
Введення зуклопентиксолу самцям та самкам щурів супроводжувалося невеликою затримкою спарювання. В експериментах, коли зуклопентиксол вводився з їжею, відзначалося порушення здатності до спаровування та зниження ступеня запліднення.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Пацієнти повинні бути попереджені про седативну дію препарату та про можливий вплив його прийому на здатність керування автотранспортом та керування механізмами.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом лікаря.
Побічні явищаБільшість небажаних реакцій є дозозалежними. Частота виникнення небажаних реакцій та їх інтенсивність найбільш виражені на ранніх етапах лікування та знижуються у міру продовження терапії.
Можуть виникати екстрапірамідні реакції, особливо ранніх стадіях лікування.
У більшості випадків ці небажані реакції успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів.
Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики небажаних реакцій не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть погіршити їх. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії зуклопентиксолом. При персистуючій акатизії можуть бути корисні бензодіазепіни або пропранолол.
Інформація про частоту виникнення небажаних реакцій представлена на підставі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (<1/10000) або невідомо (не можна оцінити на підставі існуючих даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Порушення імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції.
Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто зниження апетиту, зниження маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперліпідемія.
Порушення психіки: часто безсоння, депресія, тривога, нервозність, ажитація, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - апатія, підвищення лібідо, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, акатизія, гіперкінез, гіпокінезія; часто – тремор, дистонія, м'язовий гіпертонус, запаморочення, біль голови, парестезії, порушення уваги, амнезія, порушення ходи; нечасто - пізня дискінезія, гіперрефлексія паркінсонізм, непритомність, розлади мови, дискінезія, атаксія, гіпотонус, судомні розлади, мігрень; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром.
Порушення органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто - мідріаз (розширення зіниці), мимовільний рух очних яблук.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – запаморочення; нечасто – гіперакузія, шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – тахікардія; відчуття серцебиття; рідко подовжений інтервал QT на електрокардіограмі.
Порушення з боку судин: нечасто – зниження артеріального тиску, припливи; дуже рідко – венозна тромбоемболія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – підвищене слиновиділення, запор, блювання, диспепсія, діарея; нечасто – біль у животі, нудота, метеоризм.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – холестатичний гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз, свербіж; нечасто – висипання на шкірі, фотосенсибілізація, порушення пігментації, себорея, дерматит, пурпура.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто - м'язова ригідність, тризм, кривошия.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення сечовипускання, затримка сечі, поліурія.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: невідомо – неонатальний синдром відміни.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція, порушення оргазму у жінок, вульвовагінальна сухість; рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея, пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, слабкість, нездужання, болі; нечасто - спрага, гіпотермія, пірексія.
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів при прийомі зуклопентиксолу також були зареєстровані такі небажані реакції: у поодиноких випадках подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії – тахікардія та фібриляція, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом “піру” .
Різке припинення прийому зуклопентиксолу може супроводжуватись виникненням реакцій відміни. Найчастіші симптоми – нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, потовиділення, міалгії, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. Пацієнти можуть також відчувати запаморочення, відчуття тепла та холоду, тремор. Симптоми, як правило, починаються протягом 1 – 4 днів після відміни та зменшуються протягом 7 – 14 днів.
особливі вказівкиПри тривалій терапії, особливо великими дозами (понад 25-40 мг/добу), необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення щодо можливості зменшення підтримуючої дози.
При терапії будь-якими нейролептиками є можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
При супутньому цукровому діабеті призначення Клопіксолу може змінити вміст інсуліну та глюкози у крові, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних препаратів.
Як і інші препарати, що належать до терапевтичного класу нейролептиків, Клопіксол може спричинити подовження інтервалу QT.
Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій.
Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на фоні прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять до групи ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку та під час лікування Клопіксолом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів.
У ході рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень застосування деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією спостерігалося 3-кратне збільшення ризику цереброваскулярних побічних реакцій. Механізм такого підвищення ризику невідомий.
Не можна виключати підвищення ризику та при застосуванні інших антипсихотичних засобів у інших груп пацієнтів. У пацієнтів з ризиком розвитку інсульту слід застосовувати Клопіксол з обережністю.
Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, спостерігалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає.
Клопіксол не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у хворих похилого віку з деменцією.
При вживанні алкоголю на фоні лікування зуклопентиксолом можливе посилення гнітючої дії на ЦНС.
Таблетки містять гідрогенізовану касторову олію, що може спричинити розлад шлунка та діарею.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 градусів.
Зберігати у недоступних для дітей місцях.
Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо: ковтають, запиваючи водою.
Дози препарату слід підбирати індивідуально залежно від стану пацієнта. Як правило, спочатку слід використовувати невеликі дози (від 2-10 мг і вище в залежності від показання), які потім швидко нарощуються до оптимальних залежно від клінічного ефекту. Підтримуюча доза може бути призначена один раз на день перед сном.
Гострий напад шизофренії, інші гострі психотичні розлади, виражена ажитація та манія.
Зазвичай 10-50 мг/день.
При виражених розладах та станах середнього ступеня тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності збільшуватися на 10-20 мг через 2-3 дні до 75 мг на день або більше. Максимальна доза становить 40 мг.
Максимальна добова доза – 150 мг.
Хронічні психотичні стани при шизофренії та інші хронічні психози.
Підтримуюча доза 20-40 мг на добу.
Ажитація у пацієнтів із розумовою відсталістю.
Зазвичай 6-20 мг/добу. При необхідності доза може збільшуватись до 25-40 мг/добу.
Літні пацієнти:
Літнім пацієнтам необхідно призначати мінімальні дози із можливого діапазону доз (2-6 мг і вище).
Знижена функція печінки:
Клопіксол слід обережно застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю. Пацієнтам з порушеною функцією печінки слід призначати половину доз, що рекомендуються, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.
Знижена функція нирок:
Клопіксол може призначатись у звичайних дозах пацієнтам зі зниженою функцією нирок.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт производится компанией ЛУНДБЕК. Само производство расположено в стране Дания.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Клопиксол таб п/об пленочной 2мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Клопиксол-акуфаз раствор для и/в/м/масляный 50мг/мл ... Клопиксол-акуфаз раствор для и/в/м/масляный 50мг/мл 1мл амп 5 шт, Клопиксол депо раствор для и/в/м/масляный 200мг/мл 1... Клопиксол депо раствор для и/в/м/масляный 200мг/мл 1мл амп 1 шт, Клопиксол депо раствор для инъекций масляный 200мг/м... Клопиксол депо раствор для инъекций масляный 200мг/мл 1мл амп 10 шт, Клопиксол таб п/об пленочной 10мг контейн. 50 шт Клопиксол таб п/об пленочной 10мг контейн. 50 шт.
Пока нет комментариев