Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Клопидекс - це антиагрегантний засіб, який запобігає розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне пригнічення агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень. Клопідекс добре переноситься і може бути застосований у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та цирозом печінки.
Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: клопідогрел (у формі клопідогрелу гідросульфату форма-I) - 75,00 мг;
Допоміжні речовини:
Гіпролоза - 6,125 мг, манітол - 120,175 мг, целюлоза мікрокристалічна - 17,150 мг, макрогол-6000 - 2,450 мг, рицинова олія гідрогенізована - 1,225 мг; оболонка таблетки: опадрай рожевий (лактози моногідрат - 2,800 мг, гіпромелоза (15 CPS) - 1,921 мг, титану діоксид (Е171) -1,656 мг, тріацетин - 0,560 мг, заліза оксид червоний (Е172) - 0,06.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 75 мг
По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ//Ал блістер. 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість; непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча (у тому числі виразка або внутрішньочерепний крововилив); вагітність та період лактації; дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
Помірна печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (ХНН), патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (у тому числі травма, операції), схильність до кровотеч, одночасний прийом АСК, варфарину, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) (у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2), гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, спадкове зниження функції CYP2C19.
Дозування75 мг
Показання до застосуванняПрофілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованою хворобою оклюзійної периферичних артерій.
Запобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК)) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронар; з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболітичної терапії.
Запобігання атеротромботичним і тромбоемболічним ускладненням, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої аритмії). У пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією), які мають як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотечі (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування клопідогрелу та варфарину у зв'язку з підвищеним ризиком кровотеч.
Призначення інгібіторів глікопротеїну Ilb/IIIa спільно з клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч, тому рекомендується бути обережним при їх одночасному застосуванні.
АСК не змінює інгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел посилює дію АСК на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Спільне застосування цих препаратів потребує обережності. Однак у хворих, які страждають на гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST, рекомендується тривале спільне застосування клопідогрелю та АСК (до 1 року).
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч, тому слід бути обережним при їх одночасному застосуванні.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується.
Активний метаболіт клопідоргела пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, внаслідок чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та нестероїдних протизапальних засобів у плазмі крові.
Численні клінічні дослідження не виявили значної клінічної взаємодії при одночасному призначенні клопідогрелу та таких препаратів, як атенолол, інгібітори АПФ, засоби, що знижують вміст холестерину в крові, ніфедипін, дигоксин, фенобарбітал, циметидин, естрогени, теофілін.
Антациди не впливають на всмоктування клопідогрелу.
ПередозуванняСимптоми: можливе подовження часу кровотечі та подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч.
Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антиагрегантний засіб.
Фармакодинаміка:
Клопідогрел являє собою проліки, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на тромбоцитах та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa, що призводить до пригнічення агрегації тромбоцитів.
Завдяки незворотному зв'язуванню тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.
Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів вивільненим АДФ.
Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення тромбоцитів. Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин. Зокрема, при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо у дозі 75 мг на добу швидко всмоктується, характеризується високою абсорбцією та біодоступністю. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі низька і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг/л).
За даними ниркової секреції метаболітів клопідогрелу всмоктування становить близько 50%.
Розподіл In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми, на 98% та 94% відповідно.
Метаболізм
Клопідогрел активно метаболізується в печінці, а основний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, що становить близько 85% циркулюючої в плазмі крові речовини. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) цього метаболіту (Сmах - близько 3 мг/л після багаторазового прийому внутрішньо в дозі 75 мг) досягається через 1 годину після прийому внутрішньо.
Активний метаболіт - тіольне похідне клопідогрелу - утворюється шляхом окислення клопідогрелу до 2-оксо-клопідогрелу та подальшого гідролізу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за допомогою ізоферментів Р450, CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, виділений in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, блокуючи агрегацію тромбоцитів.
Виведення
Близько 50% препарату виводиться нирками та близько 46% кишечником протягом 120 годин після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення (Т1/2) клопідогрелу становить приблизно 6 год. Період напіввиведення основного циркулюючого неактивного метаболіту після разового та повторного прийому становить 8 год.
Концентрація основного циркулюючого метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) від 5 до 15 мл/хв) нижче порівняно з пацієнтами з хронічною нирковою недостатністю середньої тяжкості (К0 від 30 до 6 мл/хв) та здоровими добровольцями. Хоча інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у пацієнтів з нирковою недостатністю теж було нижчим, ніж у здорових добровольців, подовження часу кровотечі було таким самим, як і у здорових добровольців, які приймали 75 мг клопідогрелу на добу. Крім того, клінічна переносимість була хорошою у всіх пацієнтів.
У пацієнтів з цирозом печінки прийом клопідогрелу в добовій дозі 75 мг протягом 10 днів був безпечним і добре переносився. Сmax клопідогрелу при одноразовому та повторному застосуванні у пацієнтів з цирозом печінки була значно вищою, ніж у здорових добровольців. Однак, плазмові концентрації основного циркулюючого метаболіту та АДФ-індукована агрегація тромбоцитів, а також час кровотечі були зіставні в обох групах.
Вагітність та годування груддю
Оскільки клінічні дані щодо застосування препарату під час вагітності відсутні, не рекомендується застосування клопідогрелу у вагітних жінок . Препарат може бути застосований під час вагітності тільки в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Випробування на тваринах не вказують на прямі чи опосередковані несприятливі впливи протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Грудне годування
За необхідності терапії клопідогрелом слід припинити грудне вигодовування, оскільки випробування на щурах показали, що клопідогрел та/або його метаболіти екскретуються у грудне молоко. Дані про проникнення клопідогрелу у грудне молоко людини не відомі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів визначена згідно з такими визначеннями: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100; рідко - більше 1/10000 і менше 1/ 1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки.
Реакція, що найчастіше з'являється - кровотеча, яка зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з АСК або клопідогрел з АСК та гепарином.
З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, у тому числі виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія, у тому числі апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, важка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія.
З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у тому числі з летальним кінцем; дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку.
З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання.
З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із шлунково-кишкового тракту; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у тому числі виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту із летальним кінцем.
З боку шкірних покривів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - висипання на шкірі, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія.
З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія.
Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба.
Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі.
Інші: дуже рідко – лихоманка.
особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.
Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі, пов'язаної з травмами, хірургічними втручаннями, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують АСК, нестероїдні протизапальні. В тому числі ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/Ша. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, у тому числі прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій.
Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину може посилити інтенсивність кровотечі, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність тромбу, що флотує, в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування з варфарином не рекомендується.
У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.
Хворі повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з АСК) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі їм слід інформувати про це лікаря. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання (включаючи стоматологічні).
Дуже рідко на тлі прийому клопідогрелу розвивалася тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), іноді після короткострокового застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, ураженням нирок та лихоманкою. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура - потенційно життєзагрозний стан, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.
Через відсутність даних не рекомендується призначати клопідогрел пацієнтам з гострим ішемічним інсультом давністю менше 7 днів.
При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу, тому цим пацієнтам слід обережно призначати клопідогрел через обмежений досвід застосування препарату у цих пацієнтів.
Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів із порушенням функції нирок обмежений, тому цим пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю. Лікарські форми, що містять гідрогенізовану рицинова олія, можуть викликати диспепсію та діарею.
Препарат Клопідекс® містить лактозу, тому не слід застосовувати препарат хворим зі спадковою непереносимістю галактази, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактази.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Клопідогрів не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або діагностованою оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування слід розпочинати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у термін від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.
Для запобігання атеротромботичних подій при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) - починають з одноразового прийому дози навантаження - 300 мг, а потім приймають по 75 мг на добу (у поєднанні з АСК в дозах 7 325 мг на добу, рекомендована доза – 100 мг на добу). Максимальний сприятливий ефект настає за 3 місяці. Курс лікування – до 1 року.
Для запобігання атеротромботичним подіям при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків).
Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження.
У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимального режиму дозування у таких пацієнтів не встановлено.
Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: клопідогрел (у формі клопідогрелу гідросульфату форма-I) - 75,00 мг;
Допоміжні речовини:
Гіпролоза - 6,125 мг, манітол - 120,175 мг, целюлоза мікрокристалічна - 17,150 мг, макрогол-6000 - 2,450 мг, рицинова олія гідрогенізована - 1,225 мг; оболонка таблетки: опадрай рожевий (лактози моногідрат - 2,800 мг, гіпромелоза (15 CPS) - 1,921 мг, титану діоксид (Е171) -1,656 мг, тріацетин - 0,560 мг, заліза оксид червоний (Е172) - 0,06.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 75 мг
По 15 таблеток у ПВХ/ПВДХ//Ал блістер. 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість; непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; тяжка печінкова недостатність; гостра кровотеча (у тому числі виразка або внутрішньочерепний крововилив); вагітність та період лактації; дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
Помірна печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (ХНН), патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (у тому числі травма, операції), схильність до кровотеч, одночасний прийом АСК, варфарину, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) (у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2), гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, спадкове зниження функції CYP2C19.
Дозування75 мг
Показання до застосуванняПрофілактика атеротромботичних подій у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованою хворобою оклюзійної периферичних артерій.
Запобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК)) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронар; з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболітичної терапії.
Запобігання атеротромботичним і тромбоемболічним ускладненням, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої аритмії). У пацієнтів з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією), які мають як мінімум один фактор ризику розвитку судинних ускладнень, не можуть приймати непрямі антикоагулянти та мають низький ризик розвитку кровотечі (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування клопідогрелу та варфарину у зв'язку з підвищеним ризиком кровотеч.
Призначення інгібіторів глікопротеїну Ilb/IIIa спільно з клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч, тому рекомендується бути обережним при їх одночасному застосуванні.
АСК не змінює інгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел посилює дію АСК на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Спільне застосування цих препаратів потребує обережності. Однак у хворих, які страждають на гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST, рекомендується тривале спільне застосування клопідогрелю та АСК (до 1 року).
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч, тому слід бути обережним при їх одночасному застосуванні.
Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується.
Активний метаболіт клопідоргела пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, внаслідок чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та нестероїдних протизапальних засобів у плазмі крові.
Численні клінічні дослідження не виявили значної клінічної взаємодії при одночасному призначенні клопідогрелу та таких препаратів, як атенолол, інгібітори АПФ, засоби, що знижують вміст холестерину в крові, ніфедипін, дигоксин, фенобарбітал, циметидин, естрогени, теофілін.
Антациди не впливають на всмоктування клопідогрелу.
ПередозуванняСимптоми: можливе подовження часу кровотечі та подальшими ускладненнями у вигляді розвитку кровотеч.
Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антиагрегантний засіб.
Фармакодинаміка:
Клопідогрел являє собою проліки, один з активних метаболітів якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелу селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на тромбоцитах та подальшу АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa, що призводить до пригнічення агрегації тромбоцитів.
Завдяки незворотному зв'язуванню тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом всього терміну свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.
Агрегація тромбоцитів, викликана агоністами, відмінними від АДФ, також пригнічується за рахунок блокади посиленої активації тромбоцитів вивільненим АДФ.
Оскільки утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібуватися іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливе адекватне пригнічення тромбоцитів. Клопідогрел здатний запобігати розвитку атеротромбозу при будь-яких локалізаціях атеросклеротичного ураження судин. Зокрема, при ураженнях церебральних, коронарних або периферичних артерій. При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого дня прийому відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується загалом на 40-60%.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо у дозі 75 мг на добу швидко всмоктується, характеризується високою абсорбцією та біодоступністю. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі низька і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг/л).
За даними ниркової секреції метаболітів клопідогрелу всмоктування становить близько 50%.
Розподіл In vitro клопідогрел та його основний циркулюючий у крові неактивний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми, на 98% та 94% відповідно.
Метаболізм
Клопідогрел активно метаболізується в печінці, а основний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, що становить близько 85% циркулюючої в плазмі крові речовини. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) цього метаболіту (Сmах - близько 3 мг/л після багаторазового прийому внутрішньо в дозі 75 мг) досягається через 1 годину після прийому внутрішньо.
Активний метаболіт - тіольне похідне клопідогрелу - утворюється шляхом окислення клопідогрелу до 2-оксо-клопідогрелу та подальшого гідролізу. In vitro цей шлях метаболізму відбувається за допомогою ізоферментів Р450, CYP2C19, CYP1A2 та CYP2B6. Активний тіольний метаболіт клопідогрелу, виділений in vitro, швидко та незворотно зв'язується з рецепторами тромбоцитів, блокуючи агрегацію тромбоцитів.
Виведення
Близько 50% препарату виводиться нирками та близько 46% кишечником протягом 120 годин після прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо дози 75 мг період напіввиведення (Т1/2) клопідогрелу становить приблизно 6 год. Період напіввиведення основного циркулюючого неактивного метаболіту після разового та повторного прийому становить 8 год.
Концентрація основного циркулюючого метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) від 5 до 15 мл/хв) нижче порівняно з пацієнтами з хронічною нирковою недостатністю середньої тяжкості (К0 від 30 до 6 мл/хв) та здоровими добровольцями. Хоча інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у пацієнтів з нирковою недостатністю теж було нижчим, ніж у здорових добровольців, подовження часу кровотечі було таким самим, як і у здорових добровольців, які приймали 75 мг клопідогрелу на добу. Крім того, клінічна переносимість була хорошою у всіх пацієнтів.
У пацієнтів з цирозом печінки прийом клопідогрелу в добовій дозі 75 мг протягом 10 днів був безпечним і добре переносився. Сmax клопідогрелу при одноразовому та повторному застосуванні у пацієнтів з цирозом печінки була значно вищою, ніж у здорових добровольців. Однак, плазмові концентрації основного циркулюючого метаболіту та АДФ-індукована агрегація тромбоцитів, а також час кровотечі були зіставні в обох групах.
Вагітність та годування груддю
Оскільки клінічні дані щодо застосування препарату під час вагітності відсутні, не рекомендується застосування клопідогрелу у вагітних жінок . Препарат може бути застосований під час вагітності тільки в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Випробування на тваринах не вказують на прямі чи опосередковані несприятливі впливи протягом вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Грудне годування
За необхідності терапії клопідогрелом слід припинити грудне вигодовування, оскільки випробування на щурах показали, що клопідогрел та/або його метаболіти екскретуються у грудне молоко. Дані про проникнення клопідогрелу у грудне молоко людини не відомі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів визначена згідно з такими визначеннями: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100; рідко - більше 1/10000 і менше 1/ 1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки.
Реакція, що найчастіше з'являється - кровотеча, яка зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з АСК або клопідогрел з АСК та гепарином.
З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, у тому числі виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія, у тому числі апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, важка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія.
З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у тому числі з летальним кінцем; дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку.
З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання.
З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із шлунково-кишкового тракту; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у тому числі виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту із летальним кінцем.
З боку шкірних покривів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - висипання на шкірі, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія.
З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія.
Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба.
Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі.
Інші: дуже рідко – лихоманка.
особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.
Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі, пов'язаної з травмами, хірургічними втручаннями, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують АСК, нестероїдні протизапальні. В тому числі ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/Ша. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, у тому числі прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій.
Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину може посилити інтенсивність кровотечі, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність тромбу, що флотує, в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування з варфарином не рекомендується.
У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.
Хворі повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з АСК) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайної (по локалізації або тривалості) кровотечі їм слід інформувати про це лікаря. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання (включаючи стоматологічні).
Дуже рідко на тлі прийому клопідогрелу розвивалася тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), іноді після короткострокового застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, ураженням нирок та лихоманкою. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура - потенційно життєзагрозний стан, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.
Через відсутність даних не рекомендується призначати клопідогрел пацієнтам з гострим ішемічним інсультом давністю менше 7 днів.
При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу, тому цим пацієнтам слід обережно призначати клопідогрел через обмежений досвід застосування препарату у цих пацієнтів.
Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів із порушенням функції нирок обмежений, тому цим пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю. Лікарські форми, що містять гідрогенізовану рицинова олія, можуть викликати диспепсію та діарею.
Препарат Клопідекс® містить лактозу, тому не слід застосовувати препарат хворим зі спадковою непереносимістю галактази, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактази.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Клопідогрів не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або діагностованою оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування слід розпочинати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у термін від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.
Для запобігання атеротромботичних подій при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) - починають з одноразового прийому дози навантаження - 300 мг, а потім приймають по 75 мг на добу (у поєднанні з АСК в дозах 7 325 мг на добу, рекомендована доза – 100 мг на добу). Максимальний сприятливий ефект настає за 3 місяці. Курс лікування – до 1 року.
Для запобігання атеротромботичним подіям при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків).
Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження.
У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимального режиму дозування у таких пацієнтів не встановлено.
Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт производится компанией БЕЛУПО. Само производство расположено в стране Хорватия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Клопидекс таб п/об пленочной 75мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Деплатт-75 таб п/об пленочной 75мг 28 шт Деплатт-75 таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Зилт таб п/об пленочной 75мг 28 шт Зилт таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Зилт таб п/об пленочной 75мг 84 шт Зилт таб п/об пленочной 75мг 84 шт, Клапитакс таб п/об пленочной 75мг 28 шт Клапитакс таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Клопидогрел-акрихин таб п/об пленочной 75мг 30 шт Клопидогрел-акрихин таб п/об пленочной 75мг 30 шт, Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 14 шт Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 14 шт, Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 28 шт Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 28 шт Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 60 шт Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 60 шт, Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 90 шт Клопидогрел-сз таб п/об пленочной 75мг 90 шт, Клопидогрел таб 75мг 28 шт Клопидогрел таб 75мг 28 шт, Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 14 шт татхимфарм... Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 14 шт татхимфармпрепараты, Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 28 шт Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 28 шт озон Клопидогрел таб п/об пленочной 75мг 28 шт озон, Лирта таб п/об пленочной 75мг блистеры 30 шт Лирта таб п/об пленочной 75мг блистеры 30 шт, Лопирел таб п/п/об 75мг 100 шт Лопирел таб п/п/об 75мг 100 шт, Лопирел таб п/п/об 75мг 28 шт Лопирел таб п/п/об 75мг 28 шт, Плавикс таб п/об пленочной 300мг 10 шт Плавикс таб п/об пленочной 300мг 10 шт, Плагрил таб 75 мг 30 шт Плагрил таб 75 мг 30 шт, Тромборель таб п/об пленочной 75мг 28 шт Тромборель таб п/об пленочной 75мг 28 шт, Эгитромб таб п/об пленочной 75мг 28 шт Эгитромб таб п/об пленочной 75мг 28 шт.
Пока нет комментариев