Кларитромицин таб п/об пленочной пролонг 500мг 7 шт фармстандарт
Топ продаж
Суперцена
Кларитромицин таб п/об пленочной пролонг 500мг 7 шт фармстандарт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: кларитроміцин –500,00 мг.
Допоміжні речовини:
Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 6 сПз) -13,57 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 100 сПз) - 266,48 мг, лактози моногідрат - 176,36 мг, магнію діоксид кол8 мг;
Оболонка: Акваріус Преферред HSP ВРР314073 Жовтий (Aquarius Preferred HSP BPP314073 Yellow) [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза б сПз) - 5,225 мг, коповідон - 3,990 мг-3, полідекстролі-5. 350) - 1,805 мг, тригліцериди середньоланцюгові - 0,570 мг, титану діоксид - 3,665 мг, барвник хіноліновий жовтий лак - 1,064 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0,019 мг, лак алюмінієвий блакитний (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake) 19,00 мг.
Опис:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі. На зрізі білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 500 мг.
По 7 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування перешкодять пачку з картону.
Протипоказання-Гіперчутливість до кларитроміцину та інших компонентів препарату, а також підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів.
- Одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, алкалоїдами ріжків (наприклад, ерготамін, дигідроерготамін), мідазолам для перорального застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
- Одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз.
- Одночасний прийом колхіцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок.
-Одночасний прийом інгібіторів Р-глікопротеїну або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
-Пацієнтам з подовженням інтервалу QT в анамнезі або шлуночковою аритмією, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію (torsade de pointes).
-Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином.
-Тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю.
-Холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину (в анамнезі).
-Порфірія.
-Гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT).
-Період лактації (грудного вигодовування).
-Дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені).
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю – ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості;
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості;
- ІХС, тяжка серцева недостатність, виражена брадикардія (менше 50 уд/хв);
- одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами;
- одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, незалежними від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин);
- одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразол, триазол, мідазол для внутрішньовенного застосування;
- одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад: варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такден;
- одночасний прийом з препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад: рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений);
- одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем);
- одночасний прийом антиаритмічних препаратів ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол);
- гіпомагніємія;
- Вагітність.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
-інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, синусит);
-інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, позалікарняна пневмонія);
-інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному прийомі кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, що метаболізуються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A), можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти.
Протипоказаний спільний прийом з такими препаратами, як астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін, алпразолам, мідазолам, триазолам (пероральні лікарські форми), симвастатин, ловастатин у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів.
Цизаприд та пімозід
При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації цизаприду, збільшення інтервалу QT, поява серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, у тому числі типу «пірует», фібриляцію шлуночків.
Терфенадин та астемізол
При сумісному застосуванні можливе збільшення концентрації терфенадину/астемізолу в крові, виникнення серцевих аритмій, збільшення інтервалу QT, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та піруетної тахікардії.
Ерготамін/дигідроерготамін
При сумісному застосуванні можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамін: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.
Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин
Препарати, які є індукторами ізоферменту CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину, що призводить до зниження його ефективності. Крім того, необхідно спостерігати за концентрацією індуктора ізоферменту CYP3A у плазмі крові, який може підвищитися через інгібування індуктора ізоферменту CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні рифабутину та кларитроміцину спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження сироваткової концентрації кларитроміцину з підвищеним ризиком розвитку увеїту.
Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові; у разі їх спільного застосування з кларитроміцином може знадобитися корекція доз або перехід на альтернативне лікування.
Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин
Сильні індуктори системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати його терапевтичний ефект, і разом з тим , що також є мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-ОН-кларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів.
Етравірін
Концентрація кларитроміцину знижується при використанні етравірину, але підвищується концентрація активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Оскільки 14-ОН-кларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій Mycobacterium avium complex (MAC), може змінюватися загальна активність щодо їх збудників, тому для лікування MAC слід розглядати альтернативне лікування.
Флуконазол
Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 дорослого добровольця призвів до збільшення мінімальної середньої рівноважної концентрації кларитроміцину (Сss) та AUC на 33 % та 18 % відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна.
Ритонавір
При сумісному прийомі ритонавіру в 600 мг/добу та кларитроміцину 1 г на добу можливе зниження метаболізму кларитроміцину (збільшення Сmах на 31 %, Сmin на 182 % та AUC на 77 %), повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Завдяки широкому терапевтичному діапазону скорочення дозування у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути такі варіанти корекції дози: при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Ритонавір не слід спільно приймати з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г на день.
Пероральні цукрознижувальні засоби / Інсулін
Одночасне застосування кларитроміцину та пероральних цукрознижувальних препаратів та/або інсуліну може призвести до вираженої гіпоглікемії. При одночасному застосуванні кларитроміцину з деякими пероральними цукрознижувальними препаратами, такими як натеглінід, піоглітазон, репаглінід, розиглітазон внаслідок інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином може виникнути гіпоглікемія. Рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові.
Дія кларитроміцину на інші лікарські препарати
Антиаритмічні препарати (хінідин та дизопірамід) При сумісному застосуванні з хінідином або дизопірамідом можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует». При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми щодо збільшення інтервалу QT, а також слід контролювати сироваткові концентрації цих препаратів.
Взаємодії, зумовлені CYP3A4 Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує фермент CYP3A, та препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A, може асоціюватися із взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні. Кларитроміцин слід обережно застосовувати пацієнтам, які отримують препарати, які є субстратами ізоферменту CYP3A, особливо якщо ці препарати мають вузький терапевтичний діапазон (наприклад: карбамазепін), та/або інтенсивно метаболізується цим ферментом. У разі потреби повинна проводитися корекція дози препарату, який приймається разом із кларитроміцином. Також, по можливості, повинен проводитися моніторинг сироваткових концентрацій препаратів, які первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A.
Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину, наприклад, алпразолам, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, непрямі антикоагулянтини, наприклад, алпразол, мус, триазолам та вінбластин. Також до CYP3A агоністів належать такі препарати, протипоказані до спільного застосування з кларитроміцином: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ловастатин, симвастатин та алкалоїди ріжків (див. розділ «Протипоказання»). До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому Р450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази
Спільний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний (див. розділ «Протипоказання») у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином підвищує їх сироваткові концентрації, що призводить до підвищення рабдоміоліз. Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали ці препарати спільно. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії.
Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії зі статинами. У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Необхідно застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад флувастатин).
Пероральні антикоагулянти
Існує ризик серйозних кровотеч та суттєвого підвищення протромбінового часу при одночасному застосуванні кларитроміцину та варфарину. Якщо пацієнти одночасно отримують кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати протромбіновий час та МНО.
Омепразол
При сумісному призначенні кларитроміцину та омепразолу можливе збільшення рівноважних плазмових концентрацій омепразолу (Сmax, AUC0-24, Т1/2 на 30%, 89% та 34%, відповідно).
Силденафіл, тадалафіл і варденафіл
Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю CYP3A. У той же час, ізофермент CYP3A може інгібуватися в присутності кларитроміцину. Спільне призначення кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на фосфодіестеразу. При призначенні цих препаратів слід спільно розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу і варденафілу.
Теофілін, карбамазепін
Можливе підвищення концентрації теофіліну або карбамазепіну у системному кровотоку.
Толтеродин
Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через 2D6 ізоформу цитохрому Р450 (CYP2D6). Однак у частині популяції, позбавленої ізоферменту CYP2D6, метаболізм відбувається через CYP3A. У цій групі населення пригнічення ізоферменту CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в сироватці. Популяція з низьким рівнем метаболізму через ізофермент CYP2D6 може потребувати зниження дози толтеродину в присутності інгібіторів ізоферментів CYP3A, таких як кларитроміцин.
Триазолобензодіазепіни (наприклад: алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному застосуванні кларитроміцину (500 мг двічі на день) можливе збільшення AUC мідазоламу: у 7 разів після перорального прийому та у 2,7 разів після внутрішньовенного введення. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A, включаючи триазоли та алпразоли. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином є малоймовірною.
При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на центральну нервову систему (ЦНС), наприклад, сонливість і сплутаність свідомості. У зв'язку з цим у разі спільного застосування рекомендується стежити за симптомами порушення ЦНС.
Взаємодія з іншими препаратами
Колхіцин
Колхіцин є субстратом як CYP3A, так і білка-переносника, відповідального за виведення препарату, Р-глікопротеїду (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди інгібують CYP3A та Pgp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Pgp та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Необхідний контроль можливого розвитку клінічних симптомів інтоксикації колхіцином, особливо у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (повідомлялося про випадки з летальним наслідком). У пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки необхідно знижувати дозу колхіцину при одночасному застосуванні з кларитроміцином.
Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане пацієнтам з порушеною функцією печінки або нирок (див. розділ «Протипоказання»). Передбачається, що дигоксин є субстратом Pgp
.
Відомо, що кларитроміцин пригнічує Pgp. При сумісному прийомі дигоксину та кларитроміцину інгібування Pgp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення сироваткової концентрації дигоксину. У деяких пацієнтів спостерігалися значні клінічні симптоми отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину необхідно ретельно контролювати концентрацію дигоксину у сироватці крові.
Зідовудін
Одночасний пероральний прийом кларитроміцину та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину.
Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значно уникнути, приймаючи кларитроміцин і зидовудин з інтервалом 4 години.
Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії спільно з зидовудіном або дідезоксіінозином. Оскільки кларитроміцин може перешкоджати всмоктуванню зидовудину при їх одночасному прийомі внутрішньо у дорослих пацієнтів, така взаємодія навряд чи можлива при використанні кларитроміцину внутрішньовенно.
Фенітоїн та вальпроєва кислота
Є дані про взаємодії інгібіторів CYP3A (включаючи кларитроміцин) з препаратами, які не метаболізуються за допомогою CYP3A (фенітоїном та вальпроєвою кислотою). Для цих препаратів, при сумісному застосуванні з кларитроміцином, рекомендується визначення їх сироваткових концентрацій, оскільки є повідомлення про їх підвищення.
Двонаправлена взаємодія лікарських препаратів
Атазанавір
Кларитроміцин та атазанавір є як субстратами, так і інгібіторами CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів. Спільне застосування кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) та атазанавіру (400 мг щодня) може призвести до дворазового збільшення впливу кларитроміцину та зменшення 14-ОН-кларитроміцину на 70 %, зі збільшенням AUC атазанавіру на 28 %. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину, зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібно. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути знижена на 50%. У пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%, використовуючи для цього відповідну лікарську форму кларитроміцину. Кларитроміцин у дозах,
Блокатори «повільних» кальцієвих каналів
При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад: верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактоацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.
При сумісному прийомі з кларитроміцином можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз.
Ітраконазол
Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двоспрямовану взаємодію препаратів. Кларитроміцин може підвищити концентрацію ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може підвищити плазмову концентрацію кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів.
Саквінавір
Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двоспрямовану взаємодію препаратів. При одночасному застосуванні кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та СSS саквінавіру на 177 % та 187 %, а кларитроміцину – на 40 %. При сумісному застосуванні цих двох препаратів протягом обмеженого часу та в дозах/складах, зазначених вище, коригування дози не потрібне. Результати дослідження лікарських взаємодій при монотерапії саквінавіром можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру спільно з ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин.
Дарунавір
У пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід знизити на 75%, використовуючи для цього відповідну лікарську форму кларитроміцину.
ПередозуванняСимптоми
Нудота, блювання, біль у животі, діарея, головний біль, сплутаність свідомості.
Промивання
шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не істотно впливає на концентрацію кларитроміцину в сироватці, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антибіотик – макролід
Код АТХ: J01FA09
Фармакодинаміка:
Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій і пригнічуючи синтез білка в мікробній клітині.
Кларитроміцин продемонстрував високу активність in vitro проти стандартних та ізольованих культур бактерій. Високоефективний щодо багатьох аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Крім того, дані in vivo та in vitro вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій. Дослідження, проведені in vitro, підтверджують високу ефективність кларитроміцину щодо Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae та Helicobacter pylori. Однак, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші, що не ферментують лактозу, грамнегативні мікроорганізми несприйнятливі до дії кларитроміцину.
Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена в дослідженнях in vitro та в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: -Аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniaees Strepto
;
-Аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae;
-Інших мікроорганізмів: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis;
-Мікобактерій: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, має стійкість і до кларитроміцину.
Кларитроміцин діє in vitro і щодо більшості штамів, перелічених нижче мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджена клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається неясним):
-аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи C, F, G), стрептококи групи Viridans;
-аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida;
-анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
-Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus;
-спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
-Кампілобактерії: Campylobacter jejuni.
Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така сама, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабша щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Нaemophilus influenzae, щодо якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. Вихідна речовина та її основний метаболіт мають або адитивний, або синергічний ефект щодо Нaemophilus influenzae в умовах in vitro та in vivo залежно від штаму бактерій.
Фармакокінетика:
Всмоктування та розподіл
При прийомі внутрішньо кларитроміцин швидко та активно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність становить 50%. Їжа уповільнює всмоктування, не впливаючи на біодоступність. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, характер метаболізму в організмі людини не змінювався.
Кларитроміцин у терапевтичних концентраціях накопичується у шкірі, легких та м'яких тканинах (у них концентрації у 10 разів перевищують плазмові).
Кларитроміцин зв'язується з білками плазми на 70% концентрації від 0,45 до 4,5 мкг/мл. При прийомі кларитроміцину з пролонгованим вивільненням, внутрішньо в дозі 500 мг на день рівноважні максимальні концентрації (Сmax) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становлять 1,3 та 0,48 мкг/мл, відповідно. При прийомі препарату в дозі 1000 мг Cmax кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину досягла 2,4 мкг/мл і 0,67 мкг/мл, відповідно.
Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі при прийомі лікарської форми з пролонгованим вивільненням залишає 6 годин.
Кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин добре розподіляється у всі тканини та рідини організму.
Після перорального прийому кларитроміцину його вміст у спинномозковій рідині залишається невисоким (при нормальній проникності гематоенцефалічних захворювань 1-2 % від рівня у сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай у кілька разів більший за його вміст у сироватці крові.
Метаболізм та виведення
Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 з утворенням основного мікробіологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину.
При прийомі разової дози 500 мг періоди напіввиведення (T1/2) вихідного лікарського препарату та його основного метаболіту для лікарської форми з пролонгованим вивільненням у дозі 500 мг склали відповідно 5,3 години та 7,7 годин; у дозі 1000 мг – 5,8 та 8,9 годин, відповідно.
Час настання максимальної концентрації (ТСmах) прийому як 500 мг, і 1000 мг становить приблизно 6 годин. При рівноважному стані 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, тоді періоди напіввиведення як кларитроміцину, так і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксилованого та N-деметилованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз.
Виводиться нирками та кишечником (20-30 % у незмінній формі, інше – у вигляді метаболітів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Захворювання печінки
У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але зі збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібне, рівноважні концентрації (Css) та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються від цих показників у здорових пацієнтів. Css 14 гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових.
Захворювання нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується Сmах та Cmin у плазмі крові, T1/2, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від ступеня порушення функції нирок.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у хворих похилого віку пов'язані, в першу чергу, зі змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів.
ВІЛ інфекція
Рівноважна концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину у хворих з ВІЛ-інфекцією, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах (500 мг 1 раз на добу), були подібними до здорових людей. Однак при застосуванні кларитроміцину у більш високих дозах концентрації антибіотика можуть значно перевищувати звичайні. У хворих з ВІЛ-інфекцією, які приймали кларитроміцин у дозі 1 г/добу та 2 г/добу у 2 прийоми Сmах зазвичай становили 2-4 мкг/мл та 5-10 мкг/мл, відповідно. При застосуванні препарату у вищих дозах відзначалося подовження T1/2 у порівнянні з таким у здорових людей, які отримували кларитроміцин у звичайних дозах. Збільшення концентрацій у плазмі та тривалості періоду напіввиведення при призначенні кларитроміцину у більш високих дозах узгоджується з відомою нелінійністю фармакокінетики препарату.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування кларитроміцину у вагітних і жінок, що годують, не встановлена. Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише за наявності чітких показань і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або відсутня безпечніша терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настає у період застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода.
Відомо, що кларитроміцин проникає у грудне молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів.
Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні кларитроміцину, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/10), нечасто (>1/1000 до <1 /100), рідко (> 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними).
У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит; неуточнена частота - пика, еритразму, псевдомембранозний коліт. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, можливі також вторинні інфекції (у тому числі вагінальні).
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія; неуточнена частота – агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри); неуточнена частота – анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз – синдром Лайєлла (потенційно небезпечний для життя), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром).
Психічні розлади: нечасто – тривожність, сонливість; неуточнена частота – сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психотичні розлади, «кошмарні» сновидіння, манія.
З боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто – запаморочення, тремор; неуточнена частота – парестезії, судоми.
З боку органів чуття: часто – дисгевзія (перекручення смаку); нечасто – вертиго, порушення слуху, шум у вухах; неуточнена частота – втрата слуху, що проходить після відміни препарату, авгезія, паросмія, аносмія.
З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто – подовження інтервалу QT на ЕКГ (як і в інших макролідів), тріпотіння передсердь; неуточнена частота - шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует» («torsade de pointes»).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – астма, тромбоемболія легеневої артерії, носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія; нечасто – блювання, діарея, глосит, стоматит, здуття живота, запор, відрижка, метеоризм, сухість слизової порожнини рота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія; неуточнена частота – гострий панкреатит, зміна кольору зубів та язика.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холестаз, гепатоцелюлярний та холестатичний гепатит; дуже рідко - у поодиноких випадках реєстрували факти смерті від печінкової недостатності, які зазвичай спостерігалися за наявності серйозних супутніх захворювань та/або одночасного застосування інших лікарських засобів; неуточнена частота – холестатична жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – інтенсивне потовиділення; неуточнена частота – акне, геморагії.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – міалгія, м'язовий спазм; неуточнена частота – міопатія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: неуточнена частота – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту.
Лабораторні показники: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; нечасто – підвищення концентрації креатиніну, гіпоглікемія (у тому числі при одночасному застосуванні гіпоглікемічних лікарських препаратів), підвищення активності лужної фосфатази, неуточнена частота – підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення, подовження протромбінового часу, підвищення білірубіну.
Загальні розлади: нечасто – астенія, біль у грудній клітці, озноб, стомлюваність, нездужання, гіпертермія.
Пацієнти з пригніченим імунітетом
У пацієнтів зі СНІДом та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у більш високих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання.
Найчастішими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, збочення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності «печінкових» фермент у крові. Також спостерігалися випадки небажаних явищ з низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті.
У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щодня, було зареєстровано значне підвищення активності АЛТ та АСТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.
особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину. Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшеною кількістю нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію.
При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про випадки порушень функцій печінки (підвищення концентрації печінкових ферментів у крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути тяжкою, але зазвичай є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. При появі ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота при пальпації, необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином.
За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у т. ч. кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які мають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків.
Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами класу IA (хінідин, прокаїнамід) та класу III (дофетилід, аміода). ). При даних станах і одночасному прийомі препарату з цими препаратами слід регулярно проводити контроль ЕКГ щодо збільшення інтервалу QT.
Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину.
Враховуючи зростання резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тестування чутливості при призначенні кларитроміцину пацієнтам з позалікарняною пневмонією. При шпитальній пневмонії кларитроміцин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибіотиками.
Інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня тяжкості найчастіше викликані Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes. При цьому обидва збудники можуть бути стійкими до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість.
При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів). З появою вторинної інфекції має бути призначена адекватна терапія.
Макроліди можна застосовувати при інфекціях, спричинених Corynebacterium minutissimum (еритразма), при вуграх звичайних та пиках, а також у тих ситуаціях, коли не можна застосовувати пеніцилін.
У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), необхідно відразу ж припинити прийом кларитроміцину та почати відповідність.
У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати MHO та протромбіновий час (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При одночасному застосуванні кларитроміцину з пероральними цукрознижувальними препаратами рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня глюкози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки деякі побічні ефекти кларитроміцину, такі як запаморочення, сонливість, можуть негативно впливати на здатність керувати транспортним засобом та виконання потенційно небезпечних видів. , що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПігулки слід приймати внутрішньо під час їди. Таблетки не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю.
Дорослим та дітям віком від 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди. Тривалість лікування зазвичай становить 5-14 днів. Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кларитромицин таб п/об пленочной пролонг 500мг 7 шт фармстандарт производится компанией ФАРМСТАНДАРТ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кларитромицин таб п/об пленочной пролонг 500мг 7 шт фармстандарт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кларитромицин таб п/об пленочной пролонг 500мг 7 шт фармстандарт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Клабакс таб п/об пленочной 500мг 14 шт Клабакс таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларбакт таб п/об 500мг 10 шт Кларбакт таб п/об 500мг 10 шт, Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 7 шт Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 7 шт, Кларитромицин-верте капс. 250мг 14 шт Кларитромицин-верте капс. 250мг 14 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 250мг 10 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 250мг 10 шт озон, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт озон, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт бфз Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт бфз, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 5 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 5 шт озон, Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 250мг 14 шт Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 250мг 14 шт, Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Клацид лиофилизат для приготовления раствора для инф... Клацид лиофилизат для приготовления раствора для инф. 500мг фл 1 шт, Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 5 шт Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 5 шт, Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 7 шт Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 7 шт, Фромилид таб п/об пленочной 250мг 14 шт Фромилид таб п/об пленочной 250мг 14 шт, Фромилид таб п/об пленочной 500мг 14 шт Фромилид таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 14 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 14 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 5 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 5 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 7 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 7 шт.
Пока нет комментариев