Кларитромицин-вертекс таб п/об пленочной 500мг 14 шт
Топ продаж
Суперцена
Кларитромицин-вертекс таб п/об пленочной 500мг 14 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Кларитроміцин – 500,000 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза 2910 (6 мПа с) - 15,000 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 5,820 мг, тальк – 5,778 мг, титану діоксид – 3,261 мг, заліза оксид жовтий (заліза оксид 1) плівкового покриття, що містить гіпромелозу 2910 (6 мПа с) (50 %), гіпролозу (гідроксипропілцелюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титану діоксид (10,87 %), заліза оксид жовтий (заліза оксид ) (0,47%)] - 30,000 мг.
Допоміжні речовини:
Гіпромелоза 2208 (100 мПа) – 200,000 мг; гіпромелоза 2910 (50 мПа с) - 150,000 мг; целюлоза мікрокристалічна – 137,500 мг; кремнію діоксид колоїдний – 2500 мг; магнію стеарат - 10,000 мг;
Опис:
Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. 5, 7, 10 або 14 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 5, 7, 10 або 14 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 5 або 7 таблеток, 1 контурна коміркова упаковка по 10 або 14 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.
Протипоказання- підвищена чутливість до кларитроміцину, інших компонентів препарату та інших макролідів; - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія або шлуночкова тахікардія типу «пірует» в анамнезі; - гіпокаліємія (ризик подовження інтервалу QT); - одночасний прийом кларитроміцину з тикагрелором або ранолазином; - одночасний прийом кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом кларитроміцину з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз (див. розділ "Взаємодія"; - одночасне застосування кларитроміцину з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією печінки або нирок (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - тяжка печінкова недостатність, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; - тяжка ниркова недостатність - КК менше 30 мл/хв; - холестатична жовтяниця/гепатит в анамнезі, що розвинулися при застосуванні кларитроміцину (див. розділ «Особливі вказівки»); - період грудного вигодовування; - дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); - порфірія;
З обережністю – ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості; - печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня; - Міастенія gravis (можливе посилення симптомів); - одночасний прийом кларитроміцину з бензодіазепінами, такими як алпразол, триазол, мідазол для внутрішньовенного застосування (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP3A, наприклад, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, омепразол, непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин), хінідин, рифабутин, силденафіл, такро. лікарськими засобами»); - Одночасний прийом кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"); - одночасний прийом з препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4, наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом кларитроміцину зі статинами, які не залежать від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); - одночасний прийом із блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем); - пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також пацієнти, одночасно приймають антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол); - Вагітність.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: – інфекції нижніх дихальних шляхів (такі як бронхіт, пневмонія); - інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (такі як фарингіт, синусит); - інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як фолікуліт, запалення підшкірної клітковини, пика).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗастосування наступних препаратів спільно з кларитроміцином протипоказане у зв'язку з можливістю розвитку серйозних побічних ефектів.
Цизаприд, пімозид, терфенадин, астемізол
. інтервалу QT та появі серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію типу «пірует» (див. розділ «Протипоказання»).
Алкалоїди ріжків
Постмаркетингові дослідження показують, що при сумісному застосуванні кларитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливі наступні ефекти, пов'язані з гострим отруєнням препаратами групи ерготамінів: судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Одночасне застосування кларитроміцину та алкалоїдів ріжків протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) Одночасний прийом кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказаний (див. розділ «Протипоказання») у зв'язку з тим, що дані статини значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4, і спільне застосування з кларитроміцином. що призводить до підвищення ризику розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які приймали кларитроміцин разом із цими препаратами. У разі необхідності застосування кларитроміцину слід припинити прийом ловастатину або симвастатину на час терапії.
Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. Рекомендується застосовувати статини, які не залежать від метаболізму ізоферменту CYP3A (наприклад, флувастатин). У разі потреби спільного прийому рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії.
Вплив інших лікарських засобів на кларитроміцин
Препарати, які є індукторами ізоферменту CYP3A (наприклад, рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину, що призводить до зниження його ефективності. Крім того, необхідно спостерігати за концентрацією індуктора ізоферменту CYP3A у плазмі крові, яка може підвищитися через інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином. При сумісному застосуванні рифабутину та кларитроміцину спостерігалося підвищення плазмової концентрації рифабутину та зниження плазмової концентрації кларитроміцину з підвищеним ризиком розвитку увеїту.
Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові; у разі їх спільного застосування з кларитроміцином може знадобитися корекція доз або перехід на альтернативне лікування.
Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин
Сильні індуктори системи цитохрому Р450, такі як ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину і, таким чином, знижувати концентрацію кларитроміцину в плазмі і послаблювати терапевтичний ефект, і разом з тим ся мікробіологічно активним. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину відрізняється щодо різних бактерій, терапевтичний ефект може знижуватися при сумісному застосуванні кларитроміцину та індукторів ферментів.
Етравірін
Концентрація кларитроміцину знижується при використанні етравірину, але підвищується концентрація активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Оскільки 14-гідроксикларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій Mycobacterium avium complex (МАС), може змінюватися загальна активність щодо цих збудників, тому для лікування МАС слід розглядати альтернативне лікування.
Флуконазол
Спільний прийом флуконазолу в дозі 200 мг щодня та кларитроміцину в дозі 500 мг двічі на день у 21 здорового добровольця призвів до збільшення середнього значення Сmin та AUC на 33 % та 18 % відповідно. При цьому спільний прийом не впливав на середню рівноважну концентрацію активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину у разі супутнього прийому флуконазолу не потрібна.
Ритонавір
Фармакокінетичне дослідження показало, що спільний прийом ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 годин призвів до помітного пригнічення метаболізму кларитроміцину. При сумісному прийомі ритонавіру Cmax кларитроміцину збільшився на 31%, Cmin збільшився на 182% і AUC збільшився на 77%. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. Завдяки широкому діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з нирковою недостатністю доцільно розглянути такі варіанти корекції дози: при КК 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50% (не більше однієї таблетки Кларитроміцину СР на день); при КК менше 30 мл/хв не слід приймати Кларитроміцин СР через неможливість адекватної корекції (зниження) дози (див. розділ «Протипоказання»). У таких групах пацієнтів можна застосовувати кларитроміцин у інших лікарських формах. Ритонавір не слід приймати разом з кларитроміцином у дозах, що перевищують 1 г/день.
Дія кларитроміцину на інші препарати
Антиаритмічні засоби (хінідин та дизопірамід) Можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует» при сумісному застосуванні кларитроміцину та хінідину або дизопіраміду. При одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми щодо подовження інтервалу QT, а також слід контролювати плазмові концентрації цих препаратів.
При постмаркетинговому застосуванні повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному прийомі кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові при одночасному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду.
Пероральні гіпоглікемічні засоби/інсулін
При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, похідні сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. Одночасне застосування кларитроміцину з деякими гіпоглікемічними препаратами (наприклад, натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон) може призвести до інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, внаслідок чого може розвинутись гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози.
Взаємодії, обумовлені ізоферментом CYP3A Спільний прийом кларитроміцину, який, як відомо, інгібує ізофермент CYP3A, і препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A, може асоціюватися з взаємним підвищенням їх концентрацій, що може посилити або прод. Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують препарати, які є субстратами ізоферменту CYP3A, особливо якщо ці препарати мають вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та/або інтенсивно метаболізуються цим ферментом. У разі потреби повинна проводитися корекція дози препарату, який приймається разом з кларитроміцином, а спільний прийом деяких препаратів протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Також, по можливості,
Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину, наприклад, алпразолам, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, непрямі антикоагулянтини, наприклад, алпразол, мус, триазолам та вінбластин. Також до агоністів ізоферменту CYP3A належать такі препарати, протипоказані до спільного застосування з кларитроміцином: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ловастатин, симвастатин та алкалоїди ріжків (див. розділ «Протипоказання»). До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.
Непрямі антикоагулянти
При сумісному прийомі варфарину та кларитроміцину можлива кровотеча, виражене збільшення МНО та протромбінового часу. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати МНО та протромбіновий час.
Омепразол
Кларитроміцин (500 мг кожні 8 годин) досліджувався у здорових дорослих добровольців у комбінації з омепразолом (40 мг щодня). При сумісному застосуванні кларитроміцину та омепразолу рівноважні концентрації омепразолу були збільшені (Cmax, AUC та T1/2 збільшилися на 30%, 89% та 34% відповідно). Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год становило 5,2 прийому тільки омепразолу і 5,7 прийому омепразолу разом із кларитромицином.
Силденафіл, тадалафіл і варденафіл
Кожен із цих інгібіторів фосфодіестерази метаболізується принаймні частково за участю ізоферменту CYP3A. У той же час, ізофермент CYP3A може інгібуватися в присутності кларитроміцину. Спільне застосування кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призвести до збільшення інгібуючої дії на фосфодіестеразу. При застосуванні цих препаратів разом із кларитроміцином слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу.
Теофілін, карбамазепін
При сумісному застосуванні кларитроміцину та теофіліну або карбамазепіну можливе підвищення концентрації даних препаратів у системному кровотоку.
Толтеродін
Первинний метаболізм толтеродину здійснюється через 2D6 ізоформу цитохрому Р450 (CYP2D6). Однак у частині популяції, позбавленої CYP2D6 ізоферменту, метаболізм відбувається через ізофермент CYP3A. У цій групі населення пригнічення ізоферменту CYP3A призводить до значно більших концентрацій толтеродину в плазмі крові. Популяція з низьким рівнем метаболізму через ізофермент CYP2D6 може потребувати зниження дози толтеродину в присутності інгібіторів ізоферменту CYP3А, таких як кларитроміцин.
Бензодіазепіни (наприклад, алпразолам, мідазолам, триазолам) При сумісному застосуванні мідазоламу та кларитроміцину (500 мг двічі на день) спостерігалося збільшення AUC мідазоламу: у 2,7 раза після внутрішньовенного введення мідазоламу та у 7 разів після перорального прийому. Необхідно уникати спільного перорального прийому мідазоламу та кларитроміцину. Якщо разом із кларитроміцином застосовується внутрішньовенна форма мідазоламу, слід ретельно контролювати стан пацієнта для можливої корекції дози. Такі ж запобіжні заходи слід застосовувати і до інших бензодіазепінів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A, включаючи триазоли та алпразоли. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферменту CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином.
При спільному використанні кларитроміцину та триазоламу можлива дія на центральну нервову систему (ЦНС), наприклад, сонливість і сплутаність свідомості. У зв'язку з цим у разі спільного застосування рекомендується стежити за симптомами порушення ЦНС.
Аміноглікозиди
При одночасному прийомі кларитроміцину з іншими ототоксичними препаратами, особливо аміноглікозидами, необхідно бути обережними і контролювати функції вестибулярного і слухового апаратів як під час терапії, так і після її закінчення.
Колхіцін
Колхіцин є субстратом як ізоферменту CYP3A, так і білка-переносника Р-глікопротеїду (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди пригнічують ізофермент CYP3A та Pgp. При сумісному прийомі кларитроміцину та колхіцину інгібування Pgp та/або CYP3A може призвести до посилення дії колхіцину. Слід контролювати розвиток клінічних симптомів отруєння колхіцином. Зареєстровані постмаркетингові повідомлення про випадки отруєння колхіцином при одночасному прийомі з кларитроміцином, частіше у літніх пацієнтів. Деякі з наведених випадків відбувалися з пацієнтами з нирковою недостатністю. Як повідомлялося, деякі випадки закінчувалися летальним кінцем. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки необхідно знижувати дозу колхіцину при одночасному застосуванні з кларитроміцином.
Передбачається, що дигоксин є субстратом Pgp . Відомо, що кларитроміцин пригнічує Pgp. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину інгібування Pgp кларитроміцином може призвести до посилення дії дигоксину. Спільний прийом дигоксину та кларитроміцину також може призвести до підвищення плазмової концентрації дигоксину. У деяких пацієнтів спостерігалися клінічні симптоми отруєння дигоксином, включаючи потенційно летальні аритмії. При сумісному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові.
Зідовудін
Одночасний пероральний прийом таблеток кларитроміцину звичайного вивільнення та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на всмоктування зидовудину при пероральному прийомі, взаємодії можна значною мірою уникнути, приймаючи кларитроміцин та зидовудін з інтервалом у 4 год. Оскільки кларитроміцин може перешкоджати всмоктуванню зидовудину при їх одночасному прийомі внутрішньо у дорослих пацієнтів, така взаємодія навряд чи можлива при використанні кларитроміцину внутрішньовенно. Дослідження взаємодії кларитроміцину у формі таблеток пролонгованої дії з зидовудином не проводилося.
Фенітоїн та вальпроєва кислота
Є дані про взаємодію інгібіторів ізоферменту CYP3A (включаючи кларитроміцин) з препаратами, які не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A (фенітоїном та вальпроєвою кислотою). Для цих препаратів при сумісному застосуванні з кларитроміцином рекомендується визначення їх плазмових концентрацій, т.к. є повідомлення про їхнє підвищення.
Двоспрямована взаємодія препаратів
Атазанавір
Кларитроміцин та атазанавір є як субстратами, так і інгібіторами ізоферменту CYP3A. Існує свідчення двонаправленої взаємодії цих препаратів.
Спільне застосування кларитроміцину (500 мг двічі на день) та атазанавіру (400 мг на день) може призвести до дворазового збільшення впливу кларитроміцину та зменшення впливу 14-гідроксикларитроміцину на 70 %, зі збільшенням AUC атазанавіру на 28 %. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібне. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин у дозах, що перевищують 1000 мг на добу, не можна застосовувати разом із інгібіторами протеаз.
Блокатори «повільних» кальцієвих каналів
При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізується ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактоацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.
Ітраконазол
Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двоспрямовану взаємодію препаратів. Кларитроміцин може підвищити концентрацію ітраконазолу у плазмі, тоді як ітраконазол може підвищити плазмову концентрацію кларитроміцину. Пацієнтів, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, слід ретельно обстежити на наявність симптомів посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих препаратів.
Саквінавір
Кларитроміцин та саквінавір є субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A, що визначає двоспрямовану взаємодію препаратів. Одночасне застосування кларитроміцину (500 мг двічі на день) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг тричі на день) у 12 здорових добровольців викликало збільшення AUC та Cmax саквінавіру на 177 % та 187 % відповідно у порівнянні з прийомом саквінавіру . Значення AUC та Cmax кларитроміцину були приблизно на 40 % вищими, ніж при монотерапії кларитроміцином. При сумісному застосуванні цих двох препаратів протягом обмеженого часу в дозах/складах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру в м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, спостерігається при застосуванні саквінавіру в твердих желатинових капсулах. Результати дослідження лікарських взаємодій при монотерапії саквінавіром можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. При прийомі саквінавіру спільно з ритонавіром слід враховувати потенційний вплив ритонавіру на кларитроміцин.
ПередозуванняСимптоми:
Прийом великої дози кларитроміцину може викликати симптоми порушень з боку шлунково-кишкового тракту. У одного пацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину описані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія та гіпоксемія.
При передозуванні
слід видалити неабсорсорбований препарат із шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля та ін.) та провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не суттєво впливають на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові, що характерно і для інших препаратів групи макролідів.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антибіотик-макролід.
Фармакодинаміка:
Кларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів і чинить антибактеріальну дію, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею та пригнічуючи синтез білка бактерій, чутливих до нього.
Кларитроміцин високоефективний in vitro щодо як стандартних лабораторних штамів бактерій, так і виділених у пацієнтів у ході клінічної практики. Він виявляє високу активність щодо широкого ряду аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальні переважні концентрації (МПК) кларитроміцину для більшості збудників менше, ніж МПК еритроміцину в середньому на одне log2 розведення.
Чинить бактерицидну дію щодо Helicobacter pylori, дана активність кларитроміцину вище при нейтральному pH, ніж при кислому.
Крім того, дані in vitro та in vivo вказують на те, що кларитроміцин діє на клінічно значущі види мікобактерій.
У дослідженнях in vitro показано, що кларитроміцин високоактивний щодо Legionella pneumophila та Mycoplasma pneumoniae. Однак Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. та інші грамнегативні мікроорганізми, що не ферментують лактозу, несприйнятливі до дії кларитроміцину.
Активність кларитроміцину щодо більшості штамів наведених нижче мікроорганізмів доведена як in vitro, так і в клінічній практиці при захворюваннях, перелічених у розділі «Показання до застосування»: - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniaees, Streptococcus pneumoniaees; - аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; - інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); - Мікобактерії: Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Продукція бета-лактамази не впливає на активність кларитроміцину.
Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну та оксациліну, мають стійкість і до кларитроміцину.
Helicobacter pylori Чутливість H. pylori до кларитроміцину вивчалася на ізолятах H. pylori, виділених від 104 пацієнтів до початку терапії препаратом. У 4-х пацієнтів були виділені резистентні до кларитроміцину штами H. pylori, у 2-х – штами з помірною резистентністю, у решти 98 пацієнтів ізоляти H. pylori були чутливі до кларитроміцину.
Кларитроміцин надає дію in vitro і щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів (проте безпека та ефективність застосування кларитроміцину в клінічній практиці не підтверджені клінічними дослідженнями, і практичне значення залишається незрозумілим): - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, ), Viridans group streptococci; - аеробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; - анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; - спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - кампілобактерії: Campylobacter jejuni.
Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у кларитроміцину, або в 1-2 рази слабше щодо більшості мікроорганізмів. Виняток становить Н. influenzae, щодо якого ефективність метаболіту вдвічі вища.
Кларитроміцин та його метаболіт у поєднанні можуть надавати як адитивну, так і синергічну дію на H. influenzae in vitro та in vivo, залежно від штаму бактерій.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність кларитроміцину становить близько 50%. Їда безпосередньо перед прийомом препарату збільшує біодоступність кларитроміцину в середньому на 25%. Кларитроміцин може застосовуватися до їди або під час їди.
Розподіл, метаболізм та виведення
Кларитроміцин метаболізується у системі цитохрому Р450 (CYP3A) печінки. При прийомі повторних доз кумуляції практично не виявлено, і характер метаболізму в організмі людини не змінювався.
Дослідження in vitro показали, що в середньому близько 70% кларитроміцину зв'язується з білками плазми людини при концентраціях препарату 0,45-4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв'язування знижується до 41%, ймовірно, через насичення центрів зв'язування. Це спостерігалося лише за концентраціях препарату, значно перевищують терапевтичні.
Дослідження in vivo на тваринах показали, що кларитроміцин присутній у всіх тканинах, за винятком центральної нервової системи, у концентраціях, що у кілька разів перевищують плазмові. Найбільш високі концентрації (в 10-20 разів вище плазмових) виявлялися в печінці та легенях.
У здорових добровольців, які приймають 500 мг кларитроміцину у формі таблеток пролонгованої дії один раз на день під час прийому їжі, максимальна концентрація (Cmax) кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові становила 1,3 мкг/мл та 0,48 мкг/мл . Періоди напіввиведення (T1/2) кларитроміцину та його метаболіту становили 5,3 та 7,7 годин відповідно. При прийомі разової дози кларитроміцину у формі таблеток пролонгованої дії 1000 мг (2 х 500 мг) Cmax кларитроміцину та його гідроксильованого метаболіту досягала 2,4 мкг/мл та 0,67 мкг/мл відповідно. T1/2 кларитроміцину при прийомі в дозі 1000 мг становив 5,8 години, тоді як аналогічний показник для 14-гідроксикларитроміцину становив 8,9 години. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) при прийомі як 500 мг, і 1000 мг становило приблизно 6 годин. Cmax 14-гідроксикларитроміцину не збільшувалася пропорційно дозі кларитроміцину, в той час як T1/2 як кларитроміцину, так і його гідроксильованого метаболіту, мав тенденцію до збільшення з підвищенням дози. Така нелінійна фармакокінетика кларитроміцину в поєднанні зі зменшенням утворення 14-гідроксильованих та N-деметильованих продуктів при високих дозах вказує на нелінійний метаболізм кларитроміцину, який стає більш вираженим при високих дозах.
Нирками виводиться приблизно 40 % кларитроміцину, що надійшов в організм. Кишечником виводиться приблизно 30%.
У пацієнтів кларитроміцин та 14-гідроксикларитроміцин швидко проникають у тканини та рідини організму. Є обмежені дані, що свідчать про те, що концентрація кларитроміцину в спинномозковій рідині при внутрішньому прийомі незначна (1-2 % від концентрації в плазмі крові при нормальній проникності гематоенцефалічного бар'єру). Концентрація у тканинах зазвичай у кілька разів вища, ніж у плазмі крові.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушеннями функції печінки.
У пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, але зі збереженою функцією нирок, корекція дози кларитроміцину не потрібна. Рівноважна концентрація у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину не відрізняються у пацієнтів цієї групи та здорових добровольців. Рівноважна концентрація 14-гідроксикларитроміцину у пацієнтів з порушеннями функції печінки нижча, ніж у здорових.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
При порушенні функції нирок збільшуються мінімальна концентрація (Cmin) та Cmax кларитроміцину в плазмі крові, T1/2, площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) кларитроміцину та його метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації та виведення нирками зменшуються. Ступінь змін цих параметрів залежить від рівня порушення функції нирок.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в крові була вищою, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Однак після корекції з урахуванням ниркового кліренсу креатиніну (КК) не було відмінностей в обох групах. Таким чином, основний вплив на фармакокінетичні параметри кларитроміцину має функція нирок, а не вік.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена.
Застосування препарату при вагітності (особливо в І триместрі) можливе лише у випадках, коли відсутня альтернативна терапія, а передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода.
Кларитроміцин виводиться разом із грудним молоком. При необхідності прийому кларитроміцину грудне вигодовування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.
Алергічні реакції: часто – висипання; нечасто – анафілактоїдна реакція1, гіперчутливість, дерматит бульозний1, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозна висипка3; частота невідома – анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром).
З боку нервової системи: часто головний біль, безсоння; нечасто - втрата свідомості1, дискінезія1, запаморочення, сонливість, тремор, неспокій, підвищена збудливість3, крик3; частота невідома – судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, порушення сновидінь («жахливі» сновидіння), парестезія, манія.
З боку шкірних покривів: часто – інтенсивне потовиділення; нечасто - акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморагії.
Порушення з боку сечовидільної системи: частота невідома – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – гіпоглікемія.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язовий спазм3, кістково-м'язова скутість1, міалгія2; частота невідома – рабдоміоліз2*, міопатія, посилення симптомів міастенії gravis.
З боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасто – езофагіт1, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба2, гастрит, прокталгія2, стоматит, глосит, здуття живота4, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, холестаз4, гепатит, у тому числі холестатичний; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, холестатична жовтяниця.
З боку дихальної системи: нечасто – астма1, носова кровотеча2, тромбоемболія легеневої артерії1.
З боку органів чуття: часто – дисгевзія, спотворення смаку; нечасто - вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; частота невідома - глухота, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія, аносмія.
З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто – тріпотіння передсердь, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, фібриляція передсердь1, екстрасистолія1, зупинка серця1; частота невідома – шлуночкова тахікардія, зокрема типу «пірует».
Лабораторні показники: часто відхилення в печінковій пробі; нечасто – підвищення концентрації креатиніну1, підвищення концентрації сечовини1, зміна відношення альбумін-глобулін1, лейкопенія, нейтропенія4, еозинофілія4, тромбоцитемія3, підвищення активності: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), гам Ф)4, лактатдегідрогенази (ЛДГ)4; частота невідома - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО), подовження протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну в крові.
Загальні розлади: нечасто – нездужання4, гіпертермія3, астенія, біль у грудній клітці4, озноб4, стомлюваність4.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – целюліт1, кандидоз, гастроентерит2, вторинні інфекції3 (у тому числі вагінальні); частота невідома - псевдомембранозний коліт, бешиха, еритразму.
Пацієнти з пригніченим імунітетом:
У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією та іншими імунодефіцитами, які отримують кларитроміцин у вищих дозах протягом тривалого часу для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто важко відрізнити небажані ефекти препарату від симптомів ВІЛ-інфекції або супутнього захворювання.
Найбільш частими небажаними явищами у пацієнтів, які приймали добову дозу кларитроміцину, що дорівнює 1000 мг, були: нудота, блювання, спотворення смаку, біль у ділянці живота, діарея, висип, метеоризм, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення активності АСТ та АЛ крові. Також спостерігалися випадки небажаних явищ з низькою частотою виникнення, такі як задишка, безсоння та сухість у роті.
У пацієнтів із пригніченим імунітетом проводили оцінку лабораторних показників, аналізуючи їх значні відхилення від норми (різке підвищення чи зниження). На підставі даного критерію у 2-3% пацієнтів, які отримували кларитроміцин у дозі 1000 мг щодня, було зареєстровано значне підвищення активності АСТ та АЛТ у крові, а також зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У невеликої кількості пацієнтів було зареєстровано підвищення концентрації залишкового азоту сечовини.
* У деяких повідомленнях про рабдоміоліз кларитроміцин приймався спільно з іншими лікарськими засобами, з прийомом яких, як відомо, пов'язаний розвиток рабдоміолізу (статини, фібрати, колхіцин або алопуринол). 1 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані під час клінічних досліджень, а також післямаркетингового застосування кларитроміцину у формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій. 2 Повідомлення про дані побічних реакцій були отримані тільки при застосуванні кларитроміцину у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою. 3 Повідомлення про побічні реакції були отримані тільки при застосуванні кларитроміцину в лікарській формі порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.
особливі вказівкиБільшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну, резистентні до кларитроміцину.
Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшеною кількістю нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію.
При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про випадки печінкової дисфункції (підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути тяжкою, але зазвичай є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. При появі ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота при пальпації, необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль за активністю ферментів плазми крові.
При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишківника, що може призвести до зростання C. difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які мають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків.
Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ІХС, тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміода) ). При даних станах і одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми щодо збільшення інтервалу QT.
Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину.
Враховуючи зростання резистентності Streptococcus pneumoniae до антибіотиків групи макролідів, важливо проводити тестування чутливості при призначенні кларитроміцину пацієнтам з позалікарняною пневмонією. При шпитальній пневмонії кларитроміцин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибіотиками.
Інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня тяжкості найчастіше викликані Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes. При цьому обидва збудники можуть бути стійкими до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість.
Макроліди можна застосовувати при інфекціях, викликаних Corynebacterium minutisimum (еритразма), захворюваннях acne vulgaris і бешихи, а також у тих ситуаціях, коли не можна застосовувати пеніцилін.
У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необхідно відразу ж припинити прийом.
У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, повідомлялося про збільшення симптомів міастенії gravis.
У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати МНО та протромбіновий час (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Дані щодо впливу кларитроміцину на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні.
Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, враховуючи потенційну можливість запаморочення, вертиго, сплутаності свідомості та дезорієнтації, які можуть виникнути при застосуванні даного препарату.
У разі небажаних явищ із боку центральної нервової системи слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі.
Таблетки препарату Кларитроміцин СР не можна розламувати або розжовувати, їх необхідно ковтати повністю.
Дорослим та дітям віком від 12 років – по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу під час їжі.
При тяжких інфекціях дозу збільшують до 2 таблеток (1000 мг) 1 раз на добу під час їди.
Звичайна тривалість лікування 5-14 днів.
Виняток становлять позалікарняна пневмонія та синусит, які вимагають лікування від 6 до 14 днів.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) застосування кларитроміцину протипоказане. У пацієнтів із порушенням функції нирок середнього ступеня (КК від 30 до 60 мл/хв) дозу препарату зменшують удвічі. Максимальна добова доза становить 500 мг (1 таблетка).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кларитромицин-вертекс таб п/об пленочной 500мг 14 шт производится компанией ВЕРТЕКС. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кларитромицин-вертекс таб п/об пленочной 500мг 14 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кларитромицин-вертекс таб п/об пленочной 500мг 14 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Клабакс таб п/об пленочной 500мг 14 шт Клабакс таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларбакт таб п/об 500мг 10 шт Кларбакт таб п/об 500мг 10 шт, Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 7 шт Кларитромицин-obl таб п/об пленочной 500мг 7 шт, Кларитромицин-верте капс. 250мг 14 шт Кларитромицин-верте капс. 250мг 14 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 250мг 10 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 250мг 10 шт озон, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 10 шт озон, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт бфз Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 14 шт бфз, Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 5 шт озон Кларитромицин таб п/об пленочной 500мг 5 шт озон, Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 250мг 14 шт Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 250мг 14 шт, Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 500мг 14 шт Кларитромицин экозитрин таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Клацид лиофилизат для приготовления раствора для инф... Клацид лиофилизат для приготовления раствора для инф. 500мг фл 1 шт, Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 5 шт Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 5 шт, Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 7 шт Клацид ср таб п/об пленочной пролонг. 500мг 7 шт, Фромилид таб п/об пленочной 250мг 14 шт Фромилид таб п/об пленочной 250мг 14 шт, Фромилид таб п/об пленочной 500мг 14 шт Фромилид таб п/об пленочной 500мг 14 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 14 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 14 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 5 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 5 шт, Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 7 шт Фромилид уно таб п/об пролонг. 500мг 7 шт.
Пока нет комментариев