Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт
Топ продаж
Суперцена
Кеторолак Велфарм - це розчин для ін'єкцій, що належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Він має виражену аналгетичну дію, протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії полягає в пригніченні активності циклооксигенази, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Кеторолак є рацемічною сумішшю, проте знеболювальна дія обумовлена однією з форм. Препарат не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезивної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.
Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 1 мл розчину містить
: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) - 30 мг ; ), вода для ін'єкцій Опис: Прозора рідина світло-жовтого кольору. Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл. По 2 мл препарату в ампули нейтрального світлозахисного скла. По 5 ампул поміщають у контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без плівки полімерної. 2 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку;
Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча;
Запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
Гемофілія та інші порушення згортання крові;
Декомпенсована серцева недостатність;
Печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
Післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
Одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин);
Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі;
Вагітність, період пологів, період лактації;
Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю:
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, холестаз, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, зловживання алкоголем, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагрегант глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості різного походження при травмах, зубному болю, болю в післяопераційному періоді, при онкологічних та ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. На прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному призначенні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
Зідовудін: підвищення ризику токсичності щодо червоних кров'яних тілець через вплив на ретикулоцити з виникненням тяжкої анемії через тиждень після початку лікування нестероїдних протизапальних засобів. Необхідно проводити загальний аналіз крові та контролювати кількість ретикулоцитів один чи два рази на тиждень після початку лікування нестероїдних протизапальних засобів.
Міфепристон: після застосування міфепристону протягом 8-12 наступних днів не слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону. Циклоспорин і такролімус: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність через ефекти, пов'язані з простагландинами нирок. При сумісному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок.
ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ: [М01АВ15]
Фармакодинаміка:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) - ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезивної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.
Фармакокінетика
:
Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер. При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна та швидка. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після внутрішньом'язового введення 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 15-73 хв 30-60 хв, відповідно. Cmax після внутрішньовенного введення 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax - 0,4-1,8 хв та 1,1 -4,7 хв, відповідно.
Розподіл:
Зв'язок із білками плазми – 99 %. Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 години; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу (Vd) при внутрішньом'язовому введенні - 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному - 0,166-0,254 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку C max у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - 7,9 нг/л. Близько 10% кеторолаку проходить через плаценту.
Метаболізм:
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та фармакологічно неактивний р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.
Виведення:
Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів із нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 години після парентерального введення 30 мг. T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Зміни функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 ч. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюПрепарат протипоказаний під час вагітності. При пологах та розродженні застосування препарату протипоказане, тому що інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч.
При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може спричинити несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Місцеві реакції (у місці введення): менш часто – печіння або біль у місці введення.
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком від 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та інші),
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття).
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Для зниження ризику розвитку Н11ВП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Розчин препарату Кеторолаку використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За потреби одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах.
При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби).
Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай – по 15 мг (не більше 8 доз за 2 доби); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби).
Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення складають для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) - для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг.
Тривалість лікування має перевищувати 2 діб.
При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 1 мл розчину містить
: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) - 30 мг ; ), вода для ін'єкцій Опис: Прозора рідина світло-жовтого кольору. Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл. По 2 мл препарату в ампули нейтрального світлозахисного скла. По 5 ампул поміщають у контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без плівки полімерної. 2 контурні коміркові упаковки поміщають в пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку;
Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча;
Запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
Гемофілія та інші порушення згортання крові;
Декомпенсована серцева недостатність;
Печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
Післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
Одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин);
Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі;
Вагітність, період пологів, період лактації;
Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю:
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, холестаз, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, зловживання алкоголем, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагрегант глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості різного походження при травмах, зубному болю, болю в післяопераційному періоді, при онкологічних та ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. На прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному призначенні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
Зідовудін: підвищення ризику токсичності щодо червоних кров'яних тілець через вплив на ретикулоцити з виникненням тяжкої анемії через тиждень після початку лікування нестероїдних протизапальних засобів. Необхідно проводити загальний аналіз крові та контролювати кількість ретикулоцитів один чи два рази на тиждень після початку лікування нестероїдних протизапальних засобів.
Міфепристон: після застосування міфепристону протягом 8-12 наступних днів не слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону. Циклоспорин і такролімус: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність через ефекти, пов'язані з простагландинами нирок. При сумісному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок.
ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ: [М01АВ15]
Фармакодинаміка:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) - ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезивної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.
Фармакокінетика
:
Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер. При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна та швидка. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після внутрішньом'язового введення 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 15-73 хв 30-60 хв, відповідно. Cmax після внутрішньовенного введення 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax - 0,4-1,8 хв та 1,1 -4,7 хв, відповідно.
Розподіл:
Зв'язок із білками плазми – 99 %. Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 години; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу (Vd) при внутрішньом'язовому введенні - 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному - 0,166-0,254 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку C max у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - 7,9 нг/л. Близько 10% кеторолаку проходить через плаценту.
Метаболізм:
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та фармакологічно неактивний р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.
Виведення:
Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів із нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 години після парентерального введення 30 мг. T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Зміни функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 ч. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Вагітність та годування груддюПрепарат протипоказаний під час вагітності. При пологах та розродженні застосування препарату протипоказане, тому що інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч.
При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може спричинити несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Місцеві реакції (у місці введення): менш часто – печіння або біль у місці введення.
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком від 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та інші),
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття).
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Для зниження ризику розвитку Н11ВП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Розчин препарату Кеторолаку використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За потреби одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах.
При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби).
Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай – по 15 мг (не більше 8 доз за 2 доби); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби).
Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення складають для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) - для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг.
Тривалість лікування має перевищувати 2 діб.
При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт производится компанией ВЕЛФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт, Долак таб 10 мг 20 шт Долак таб 10 мг 20 шт, Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус, Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс, Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон, Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл а... Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ... Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп. 10 шт, Кеторолак таб 10мг 20 шт Кеторолак таб 10мг 20 шт, Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпр... Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпрепараты, Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп... Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости р... Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20 шт, Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт.
Пока нет комментариев