Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт
Топ продаж
Суперцена
Кеторолак - це нестероїдний протизапальний препарат, який має виражену аналгетичну дію, а також протизапальну та жарознижувальну дію. Його механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ферменту циклооксигенази, що призводить до гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Препарат є ефективним для лікування болі, в тому числі і нападів мігрені. Доступний у формі розчину для ін'єкцій.
Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид, етиловий спирт 95%, 1 М розчин гідроксиду натрію до рН 7,0 - 8,0, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин); препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; вагітність, період пологів; період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю.
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагреганти (наприклад, клопідогрелоди); ), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у т.ч. болі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).
Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне призначення з непрямими коагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування препарату.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоклікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному застосуванні кеторолаку з циклоспорином, зидовудіном, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолінового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій в організмі). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдні протизапальні препарати.
Фармакодинаміка:
Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 і 2, головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.
Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).
Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години
.
Абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг препарату максимальна концентрація в плазмі (Сmах) – 1,74-3,1 мкг/мл; 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно - 15-73 хв та 30-60 хв; максимальна концентрація після внутрішньовенної інфузії 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при парентеральному введенні – 24 години при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29- 2,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. 99,2% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується.
Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак, який виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник.
Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг і 4-7,9 години після внутрішньовенного введення 30 мг). Період напіввиведення подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на період напіввиведення. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) період напіввиведення становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13,6 год.
Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг – 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у пацієнтів похилого віку), внутрішньовенному введенні 30 мг – 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну у плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг – 0,015 л/кг/год.
Не виводиться під час гемодіалізу.
Є інформація про ефективність лікарського засобу при нападах мігрені.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності протипоказане: адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.
При пологах та розродження застосування препарату протипоказане, т.к. інгібуючи синтез простагландинів, він може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може викликати несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧасто – 1-10%, нечасто – 0,1-1%, рідко – 0,01-0,1%, дуже рідко – менше 0,001%, включаючи окремі випадки.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею – біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом «кавовий») гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура); часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легень, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легень, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Місцеві реакції: нечасто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяча).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів), підвищення маси тіла, нечасто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Вплив лікарського препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Оскільки у значної частини хворих при призначенні кеторолаку розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується уникати виконання робіт, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами та ін.).
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Заморожування не допускається.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно препарат необхідно вводити не менш як за 15 секунд (для лікарських форм, що містять етанол).
Внутрішньом'язово вводять повільно, глибоко в м'яз, у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: - хворим на 16-64 роки з масою тіла більше 50 кг - 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому; -хворим 16-64 років з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.
Дози при багаторазовому парентеральному введенні:
- хворим 16-64 років з масою тіла більше 50 кг вводять 10-30 мг у перше введення, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 годин; -з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг кожні 4-6 годин.
Внутрішньовенно: -хворим 16-64 років з масою тіла більше 50 кг струминно вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг, а потім швидкість інфузії становить 5 мг/годину; -хворим 16-64 років з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг кожні 6 годин.
Максимальна добова доза для хворих 16-64 років з масою тіла більше 50 кг не повинна перевищувати 90 мг, а для хворих 16-64 років з масою тіла менше 50 кг старше 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляху введення.
Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин.
При парентеральному введенні тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для хворих 16-64 років з масою тіла понад 50 кг та 60 мг – для хворих 16-64 років з масою тіла менше 50 кг старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид, етиловий спирт 95%, 1 М розчин гідроксиду натрію до рН 7,0 - 8,0, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин); препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; вагітність, період пологів; період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю.
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагреганти (наприклад, клопідогрелоди); ), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у т.ч. болі у післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).
Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне призначення з непрямими коагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування препарату.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоклікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному застосуванні кеторолаку з циклоспорином, зидовудіном, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолінового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій в організмі). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдні протизапальні препарати.
Фармакодинаміка:
Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 і 2, головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.
Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).
Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години
.
Абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг препарату максимальна концентрація в плазмі (Сmах) – 1,74-3,1 мкг/мл; 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно - 15-73 хв та 30-60 хв; максимальна концентрація після внутрішньовенної інфузії 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при парентеральному введенні – 24 години при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29- 2,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. 99,2% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується.
Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак, який виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник.
Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг і 4-7,9 години після внутрішньовенного введення 30 мг). Період напіввиведення подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на період напіввиведення. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) період напіввиведення становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13,6 год.
Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг – 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у пацієнтів похилого віку), внутрішньовенному введенні 30 мг – 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну у плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг – 0,015 л/кг/год.
Не виводиться під час гемодіалізу.
Є інформація про ефективність лікарського засобу при нападах мігрені.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності протипоказане: адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.
При пологах та розродження застосування препарату протипоказане, т.к. інгібуючи синтез простагландинів, він може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може викликати несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧасто – 1-10%, нечасто – 0,1-1%, рідко – 0,01-0,1%, дуже рідко – менше 0,001%, включаючи окремі випадки.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею – біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом «кавовий») гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура); часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легень, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легень, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Місцеві реакції: нечасто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяча).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів), підвищення маси тіла, нечасто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Вплив лікарського препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Оскільки у значної частини хворих при призначенні кеторолаку розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується уникати виконання робіт, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами та ін.).
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Заморожування не допускається.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно препарат необхідно вводити не менш як за 15 секунд (для лікарських форм, що містять етанол).
Внутрішньом'язово вводять повільно, глибоко в м'яз, у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: - хворим на 16-64 роки з масою тіла більше 50 кг - 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому; -хворим 16-64 років з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.
Дози при багаторазовому парентеральному введенні:
- хворим 16-64 років з масою тіла більше 50 кг вводять 10-30 мг у перше введення, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 годин; -з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг кожні 4-6 годин.
Внутрішньовенно: -хворим 16-64 років з масою тіла більше 50 кг струминно вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг, а потім швидкість інфузії становить 5 мг/годину; -хворим 16-64 років з масою тіла менше 50 кг, хворим віком від 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг кожні 6 годин.
Максимальна добова доза для хворих 16-64 років з масою тіла більше 50 кг не повинна перевищувати 90 мг, а для хворих 16-64 років з масою тіла менше 50 кг старше 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляху введення.
Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин.
При парентеральному введенні тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для хворих 16-64 років з масою тіла понад 50 кг та 60 мг – для хворих 16-64 років з масою тіла менше 50 кг старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт производится компанией ЭЛЛАРА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт, Долак таб 10 мг 20 шт Долак таб 10 мг 20 шт, Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус, Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл... Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт, Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс, Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон, Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл а... Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ... Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп. 10 шт, Кеторолак таб 10мг 20 шт Кеторолак таб 10мг 20 шт, Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпр... Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпрепараты, Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп... Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости р... Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20 шт, Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт.
Пока нет комментариев