Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт
Кеторолак раствор для инъекций - це нестероїдний протизапальний препарат, який має виражену аналгетичну дію, протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Його механізм дії полягає в пригніченні активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, що призводить до гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Він має високу біодоступність та швидку абсорбцію при внутрішньом'язовому введенні. Препарат виводиться на 91% нирками та не викликає лікарської залежності. Підходить для лікування болю та запалення у різних станах.
Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид - 4,35 мг, динатрію едетат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетраоцтової кислоти 2-водна [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для ін'єкцій - до 1 мл.
Опис:
Прозора рідина жовтого кольору.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл по 1 мл у ампули світлозахисного скла. По 10 ампул поміщають у коробку з картону. Або по 5 або 10 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги. 1 контурну коміркову упаковку з 10 ампулами або 2 контурні коміркові упаковки з 5 ампулами поміщають у пачку з картону. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кільцем зламу або з надрізом і точкою ампульний скарифікатор не вкладають.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі), кропив ), дегідратація;
Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника;
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);
Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення;
Одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин і гепарин;
Вагітність, пологи та період грудного вигодовування;
Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю:
Бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами; наявність факторів, що підвищують ШКТ-токсичність: алкоголізм, тютюнопаління; післяопераційний період, набряковий синдром, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції. протизапальних препаратів, тяжкі соматичні захворювання,
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягування, ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).
Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном, пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках).
При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути суттєво знижені, оскільки посилюється їхня дія.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Пробенецид та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином та гідроксизином через випадання осаду. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином декстрози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, гепарину натрієву сіль.
ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ [М01АВ15]
Фармакодинаміка:
Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години
.
Біодоступність – 80-100 %, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить (Cmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно - 15-73 хв 30-60 хв; Cmах після внутрішньовенної інфузії 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2 ,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується.
Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак.
Виводиться на 91% нирками (40% у вигляді метаболітів), 6% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4-7,9 годин після внутрішньовенного введення 30 мг ). T1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), внутрішньовенній інфузії 30 мг - 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год. Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів, старших 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом «кавової гущі» », нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у т. ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легень, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри), набрякання та/або болючість мін Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксії або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиПри сумісному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, артеріальна гіпертензія.
Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та знеболювання в акушерській практиці.
Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо в післяопераційному періоді, що потребують ретельного контролю гемостазу.
Препарат не рекомендується застосовувати для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може спричинити сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВводять глибоко в м'яз повільно або внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 сек в мінімальних ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні:
- дорослим до 65 років та дітям віком від 16 років - 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому, - дорослим старше 65 років, або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.
Дози при багаторазовому парентеральному введенні:
Внутрішньом'язово:
- дорослим до 65 років і дітям віком від 16 років вводять 10-60 мг у перше введення, потім - по 10-30 мг кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг кожні 6 годин);
- дорослим старше 65 років, або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг кожні 4-6 годин;
внутрішньовенно:
- дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг, а потім швидкість інфузії становить 5 /год;
- дорослим віком від 65 років, або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг кожні 6 годин.
Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років не повинна перевищувати 90 мг, а для дорослих віком від 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення.
Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин.
При парентеральному введенні тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років та 60 мг – для дорослих віком від 65 років, або з порушеною функцією нирок.
При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30 мг.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид - 4,35 мг, динатрію едетат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетраоцтової кислоти 2-водна [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для ін'єкцій - до 1 мл.
Опис:
Прозора рідина жовтого кольору.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл по 1 мл у ампули світлозахисного скла. По 10 ампул поміщають у коробку з картону. Або по 5 або 10 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги. 1 контурну коміркову упаковку з 10 ампулами або 2 контурні коміркові упаковки з 5 ампулами поміщають у пачку з картону. У кожну пачку, коробку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор. При використанні ампул з кільцем зламу або з надрізом і точкою ампульний скарифікатор не вкладають.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі), кропив ), дегідратація;
Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника;
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);
Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення;
Одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин і гепарин;
Вагітність, пологи та період грудного вигодовування;
Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю:
Бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами; наявність факторів, що підвищують ШКТ-токсичність: алкоголізм, тютюнопаління; післяопераційний період, набряковий синдром, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції. протизапальних препаратів, тяжкі соматичні захворювання,
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягування, ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).
Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном, пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках).
При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути суттєво знижені, оскільки посилюється їхня дія.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Пробенецид та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином та гідроксизином через випадання осаду. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином декстрози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, гепарину натрієву сіль.
ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ [М01АВ15]
Фармакодинаміка:
Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години
.
Біодоступність – 80-100 %, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить (Cmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно - 15-73 хв 30-60 хв; Cmах після внутрішньовенної інфузії 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2 ,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується.
Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак.
Виводиться на 91% нирками (40% у вигляді метаболітів), 6% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4-7,9 годин після внутрішньовенного введення 30 мг ). T1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), внутрішньовенній інфузії 30 мг - 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год. Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів, старших 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом «кавової гущі» », нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у т. ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легень, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри), набрякання та/або болючість мін Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксії або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиПри сумісному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, артеріальна гіпертензія.
Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та знеболювання в акушерській практиці.
Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо в післяопераційному періоді, що потребують ретельного контролю гемостазу.
Препарат не рекомендується застосовувати для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може спричинити сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВводять глибоко в м'яз повільно або внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 сек в мінімальних ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні:
- дорослим до 65 років та дітям віком від 16 років - 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому, - дорослим старше 65 років, або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.
Дози при багаторазовому парентеральному введенні:
Внутрішньом'язово:
- дорослим до 65 років і дітям віком від 16 років вводять 10-60 мг у перше введення, потім - по 10-30 мг кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг кожні 6 годин);
- дорослим старше 65 років, або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг кожні 4-6 годин;
внутрішньовенно:
- дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг, а потім швидкість інфузії становить 5 /год;
- дорослим віком від 65 років, або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг кожні 6 годин.
Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років не повинна перевищувати 90 мг, а для дорослих віком від 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення.
Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин.
При парентеральному введенні тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років та 60 мг – для дорослих віком від 65 років, або з порушеною функцією нирок.
При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт производится компанией СИНТЕЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт, Долак таб 10 мг 20 шт Долак таб 10 мг 20 шт, Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус, Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл... Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт, Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон, Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл а... Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ... Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп. 10 шт, Кеторолак таб 10мг 20 шт Кеторолак таб 10мг 20 шт, Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпр... Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпрепараты, Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп... Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости р... Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20 шт, Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт.
Пока нет комментариев