Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт
Топ продаж
Суперцена
Кеторол - це розчин для ін'єкцій з нестероїдним протизапальним ефектом. Він має сильну аналгетичну дію, що перевершує інші НПЗП, і не викликає лікарської залежності. Препарат пригнічує активність циклооксигенази, яка відіграє важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Фармакокінетика кеторолаку лінійна, а виведення здійснюється нирками та кишечником. Кеторолак може проникати в грудне молоко та через плаценту, тому його застосування повинно бути обмеженим у вагітних та годуючих жінок.
Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) 30 мг; Октоксинол 0,07 мг, динатрію едетат 1 мг, натрію хлорид 4,35 мг, етанол 0,115 мл, пропіленгліколь 400 мг, натрію гідроксид 0,725 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл
. Опис: Прозорий, безбарвний чи світло-жовтий розчин. Форма випуску: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули темного скла класу I (USP). У верхній частині ампули нанесені кільце та точка для розлому. На ампулу наклеюють етикетку. По 10 ампул з інструкцією із застосування поміщають у ПВХ/алюмінієвий блістер.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку; - повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); - ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин); препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені). препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені). препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, холестаз, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років); анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту; зловживання алкоголем; ), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості різного походження при травмах, зубному болю, болю в післяопераційному періоді, при онкологічних та ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. На прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному призначенні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Нестероїдний протизапальний препарат.
Фармакодинаміка:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклоокcігенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер.
При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна та швидка. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після внутрішньом'язового введення 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 15-73 хв. 30-60 хв, відповідно. Cmax після внутрішньовенного введення 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 хв та 1,1-4,7 хв, відповідно. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 години; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29–2,47 мкг/мл.
Об'єм розподілу (Vd) при внутрішньом'язовому введенні – 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному – 0,166-0,254 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7 9 нг/л. Близько 10% кеторолаку проходить через плаценту.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та фармакологічно неактивний р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.
Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів із нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 години після парентерального введення 30 мг. T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Зміни функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3–10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год.
При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг.
Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиКеторол® має дві лікарські форми (таблетки, вкриті плівковою оболонкою, та розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану хворого.
Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол.
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 С.
Не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово.
Розчин препарату Кеторол використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За потреби одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах.
При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 годин; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 15 доз за 5 діб). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 20 доз за 5 діб).
Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 5 діб.
При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) 30 мг; Октоксинол 0,07 мг, динатрію едетат 1 мг, натрію хлорид 4,35 мг, етанол 0,115 мл, пропіленгліколь 400 мг, натрію гідроксид 0,725 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл
. Опис: Прозорий, безбарвний чи світло-жовтий розчин. Форма випуску: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули темного скла класу I (USP). У верхній частині ампули нанесені кільце та точка для розлому. На ампулу наклеюють етикетку. По 10 ампул з інструкцією із застосування поміщають у ПВХ/алюмінієвий блістер.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кеторолаку; - повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); - ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; одночасний прийом з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин); препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені). препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені). препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; - Вагітність, період пологів, період лактації; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, холестаз, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік (старше 65 років); анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту; зловживання алкоголем; ), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості різного походження при травмах, зубному болю, болю в післяопераційному періоді, при онкологічних та ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. На прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.
Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаємодії при одночасному призначенні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Нестероїдний протизапальний препарат.
Фармакодинаміка:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклоокcігенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер.
При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна та швидка. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після внутрішньом'язового введення 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 15-73 хв. 30-60 хв, відповідно. Cmax після внутрішньовенного введення 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 хв та 1,1-4,7 хв, відповідно. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 години; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29–2,47 мкг/мл.
Об'єм розподілу (Vd) при внутрішньом'язовому введенні – 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному – 0,166-0,254 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7 9 нг/л. Близько 10% кеторолаку проходить через плаценту.
Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та фармакологічно неактивний р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.
Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів із нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 години після парентерального введення 30 мг. T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Зміни функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3–10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год.
При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг. При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг.
Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі; набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
особливі вказівкиКеторол® має дві лікарські форми (таблетки, вкриті плівковою оболонкою, та розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану хворого.
Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергічної реакції на препарат або нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.
При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі.
Не слід застосовувати препарат спільно з нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), оскільки при спільному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 90 мг на добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол.
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 С.
Не заморожувати! Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово.
Розчин препарату Кеторол використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За потреби одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах.
При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 годин; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 15 доз за 5 діб). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 20 доз за 5 діб).
Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 5 діб.
При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт производится компанией ДРРЕДДИС. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт, Долак таб 10 мг 20 шт Долак таб 10 мг 20 шт, Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус, Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл... Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт, Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс, Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон, Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл а... Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ... Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп. 10 шт, Кеторолак таб 10мг 20 шт Кеторолак таб 10мг 20 шт, Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпр... Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпрепараты, Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп... Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости р... Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20 шт, Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт.
Пока нет комментариев