Кеппра таб 500 мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Кеппра таб 500 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 1 таблетка містить :
леветирацетам – 500 мг ; опадрай 85F32004 -16,125 мг [барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 3350, полівініловий спирт частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171)]. Опис: Жовті овальної форми таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком та гравіюванням "ucb" та "500" на одній стороні. Форма випуску:
Пігулки покриті плівковою оболонкою 500 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до допоміжних речовин.
З обережністю – пацієнти похилого віку (старше 65 років);
- захворювання печінки у стадії декомпенсації;
- ниркова недостатність.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняЯк монотерапія при лікуванні:
- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків з 16 років з вперше діагностованою епілепсією.
У складі додаткової терапії при лікуванні:
- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей з 6 років з епілепсією;
- міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;
- первинно-генералізованих судомних тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротиепілептичні препарати:
Результати дореєстраційних клінічних досліджень, проведених у дорослих, показали, що леветирацетам не впливає на концентрацію в плазмі відомих протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону) та ці протиепіцелі . Як і у дорослих, дані на користь клінічно значущих лікарських взаємодій у дітей, які отримують леветирацетам у дозі до 60 мг/кг/добу, відсутні. Ретроспективний аналіз фармакокінетичних взаємодій у дітей та підлітків з епілепсією (від 4 до 17 років) підтвердив, що застосування леветирацетаму перорально в режимі додаткової терапії не впливало на рівноважну концентрацію у сироватці карбамазепіну та вальпроату, що приймаються одночасно. Проте, згідно з наявними даними, кліренс леветирацетаму у дітей, які отримують лікування фермент-індукуючими протиепілептичними засобами, на 20% вище. Коригування дози не потрібне.
Пробенецид:
Показано, що пробенецид, блокатор канальцевої секреції (по 500 мг 4 рази на добу), пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту леветирацетаму, але не самого леветирацетаму. Проте концентрація даного метаболіту залишається низькою.
Метотрексат:
При одночасному застосуванні леветирацетаму та метотрексату було зазначено, що кліренс метотрексату знижується, що у свою чергу призводить до підвищення концентрації метотрексату в крові до потенційно токсичних рівнів або продовження періоду підтримки такої концентрації. У пацієнтів, які отримують обидва лікарські препарати, слід контролювати рівень метотрексату та леветирацетаму у плазмі крові.
Пероральні контрацептиви та інші фармакокінетичні взаємодії:
Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не впливає на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу), а також не змінює показники ендокринної функції (лютеїнізуючого гормону).
Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину та не змінює протромбіновий час.
Дігоксин, пероральні контрацептиви та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.
Проносні засоби:
В окремих випадках повідомляли про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному застосуванні осмотичного проносного засобу макроголу з пероральним леветирацетамом. Тому не слід приймати макрогол перорально протягом однієї години до та протягом однієї години після прийому леветирацетаму.
Їжа та алкоголь:
Їжа не впливає на ступінь всмоктування леветирацетаму, але трохи зменшує швидкість всмоктування. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.
ПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, тривожність, агресивність, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома.
Лікування: в гострому періоді – штучний виклик блювання та промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність гемодіалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб
Код АТХ: N03АX14.
Фармакодинаміка:
Леветирацетам – діюча речовина препарату Кеппра® є похідним піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.
Механізм дії:
Механізм дії леветирацетаму остаточно не вивчений. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну нейротрансмісію. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N типу і, знижуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через ГАМК та гліцин-залежні канали, знижені цинком, та бета-карболінами. Також у дослідженнях in vitro було визначено, що леветирацетам пов'язується зі специфічною ділянкою тканини головного мозку. Місце зв'язування є білок 2А синаптичних везикул, який імовірно бере участь у злитті везикул та екзоцитозі нейротрансмітерів. Леветирацетам і зв'язані аналоги відрізняються спорідненістю зв'язування з білком 2А синаптичних везикул, яке корелює зі ступенем протиепілептичного захисту аудіогенної моделі епілепсії у мишей. Цей факт дозволяє припустити, що взаємодія між леветирацетамом і білком 2А синаптичних везикул очевидно робить внесок у протисудомний механізм дії препарату.
Фармакодинамічні ефекти:
Леветирацетам індукує протиепілептичний захист у різноманітних тваринних моделях парціальних та первинно-генералізованих нападів, не проявляючи при цьому про-конвульсивної дії. Основний метаболіт леветирацетаму не є активним. У людей активність леветирацетаму щодо епілепсії і з парціальними, і з генералізованими нападами (епілептиформних розрядів/фотопароксизмальної реакції) підтверджує його широкий фармакологічний профіль.
Клінічна ефективність та безпека:
Додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих, підлітків та дітей з 4-х років з епілепсією:
Ефективність леветирацетаму у дорослих була підтверджена у трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях щодо застосування у дозі 1000 мг, 2000 мг та 3000 мг на добу, розділеної на два прийоми, з тривалістю лікування до 18 тижнів. Було показано, що співвідношення пацієнтів, які продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня при прийомі постійної дози (12/14 тижнів) становило 27,7%, 31,6% та 41,3% у пацієнтів, які приймали леветирацетам у дозі 1000, 2000 або 3000 мг відповідно, і 12,6% у пацієнтів, які приймали плацебо.
Педіатрична популяція:
Ефективність леветирацетаму у дітей (віком від 4 до 16 років) була встановлена у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 14 тижнів, що включало 198 пацієнтів. Пацієнти даного дослідження приймали леветирацетам у постійній дозі 60 мг/кг/добу (у два прийоми). 44,6% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 19,6% пацієнтів, які отримували плацебо, продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня. На тлі тривалого лікування 11,4% пацієнтів не мали припадків протягом принаймні 6 місяців і 7,2% - протягом принаймні 1 року. У плацебо контрольованих клінічних дослідженнях брали участь 35 дітей віком до 1 року з парціальними нападами, з яких лише 13 були у віці <6 місяців.
Монотерапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у пацієнтів з 16 років і старше з вперше діагностованою епілепсією:
Ефективність леветирацетаму в монотерапії була порівнянна з ефективністю карбамазепіну з контрольованим вивільненням у паралельних групах при проведенні подвійного сліпого дослідження на 576 пацієнтів з 16 років та старше з вперше або нещодавно діагностованою епілепсією. У дослідження були включені пацієнти лише з неспровокованими парціальними нападами або генералізованими тоніко-клонічними нападами. Пацієнти були рандомізовані до груп лікування карбамазепіном з контрольованим вивільненням по 400-1200 мг на добу або леветирацетамом по 1000-3000 мг на добу, тривалістю до 121 тижня залежно від відповіді. Відсутність нападів протягом 6 місяців було відзначено у 73% пацієнтів, які приймають леветирацетам, та 72,8% пацієнтів, які приймають карбамазепін з контрольованим вивільненням; скоригована абсолютна різниця між курсами лікування становила 0,2% (95% довірчий інтервал: -7,8 8,2). Більше половини пацієнтів не мали нападів протягом 12 місяців (56,6% та 58,5% пацієнтів на леветирацетамі та на карбамазепіні з контрольованим вивільненням відповідно). При вивченні даних реальної клінічної практики супутні протиепілептичні препарати могли бути скасовані у певної кількості пацієнтів, які відповіли на додаткову терапію леветирацетамом (36 дорослих пацієнтів із 69).
Додаткова терапія для лікування міоклонічних нападів у дорослих та підлітків з 12 років і старше з ювенільною міоклонічною епілепсією:
Ефективність леветирацетаму була встановлена у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 16 тижнів для пацієнтів з 12 років та старше з ідіопатичною генералізованою епілепсією з міоклонічними судомами при різних синдромах. Більшість пацієнтів мали ювенільну міоклонічну епілепсію. У цьому дослідженні доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу на два прийоми. 58,3% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 23,3% пацієнтів, які приймали плацебо, мали принаймні 50% зменшення кількості днів із міоклонічними нападами за тиждень. Протягом тривалого лікування 28,6% пацієнтів не мали міоклонічних судом протягом принаймні 6 місяців і 21% пацієнтів протягом принаймні одного року.
Додаткова терапія для лікування первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків з 12 років та старше з ідіопатичною генералізованою епілепсією:
Эффективность леветирацетама была установлена в 24-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включавшем взрослых, подростков и ограниченное число детей с идиопатической генерализованной эпилепсией с первично-генерализованными тонико-клоническими (ПГТК) припадками, с различными синдромами (ювенильная миоклоническая эпилепсия, ювенильная абсанс- епілепсія, дитяча абсанс-епілепсія або епілепсія з генералізованими тоніко-клонічними судомами при пробудженні). У цьому дослідженні добова доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу для дорослих та підлітків або 60 мг на кг на добу для дітей, розділена на два прийоми. 72,2% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 45,2% пацієнтів, які приймали плацебо, показали зменшення частоти нападів протягом тижня на 50% і більше у пацієнтів із ПГТК нападами.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Леветирацетам має високу розчинність і проникність. Його фармакокінетичний профіль є лінійним і характеризується низькою внутрішньоіндивідуальною та міжіндивідуальною мінливістю. Кліренс леветирацетаму залишається незмінним після багаторазового введення препарату. Жодних відмінностей, пов'язаних із статтю, расою чи циркадним ритмом, виявлено не було. Леветирацетам має порівнянний фармакокінетичний профіль у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією. За рахунок повного і лінійного всмоктування рівні леветирацетаму в плазмі крові можна передбачити по прийнятій дозі, вираженої в мг/кг маси тіла. Тому необхідність контролю рівнів леветирацетаму у плазмі крові відсутня. Для дорослих та дітей визначено значущу кореляцію між концентрацією леветирацетаму в слині та плазмі крові (співвідношення концентрації у слині та плазмі крові варіювало в діапазоні від 1 до 1,7 при застосуванні таблеток для прийому внутрішньо через 4 години після прийому внутрішньо). Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату.
Розподіл:
Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболізм:
Леветирацетам неактивно метаболізується у людському організмі. Основним метаболічним шляхом (24% від дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Освіта первинного метаболіту ucb L057 відбувається без ізоферментів цитохрому Р450 печінки. Метаболіт ucb L057 є фармакологічно неактивним. Крім того, було визначено два другорядні метаболіти. Перший утворюється при гідроксилювання піролідонового кільця (1,6% дози), а другий - при розкритті піролідонового кільця (0,9% дози). На долю інших неідентифікованих компонентів припадає лише 0,6 % дози. Леветирацетам та його основний метаболіт не піддаються взаємному енантіометричному перетворенню in vivo. В умовах in vitro леветирацетам та його основний метаболіт не пригнічують основних ізоформ цитохрому P450 печінки людини (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), активності глюкуронілтрансфераз (UGT1A1 та UGT1A6) та епоксидної гідроксилази. Крім того, леветирацетам не впливає на глюкуронізацію вальпроєвої кислоти in vitro. У культурі гепатоцитів людини леветирацетам незначно впливав на CYP1A2, SULT1E1 і UGT1A1 або взагалі не змінював їх активності. Леветирацетам викликав легку індукцію CYP2B6 та CYP3A4. На підставі результатів оцінки взаємодій з оральними контрацептивами, дигоксином та варфарином в умовах in vitro та in vivo не очікується значної індукції ферментів в умовах in vivo. Таким чином, можливість взаємодії препарату Кеппра з іншими препаратами, і навпаки, є малоймовірною. У культурі гепатоцитів людини леветирацетам незначно впливав на CYP1A2, SULT1E1 і UGT1A1 або взагалі не змінював їх активності. Леветирацетам викликав легку індукцію CYP2B6 та CYP3A4. На підставі результатів оцінки взаємодій з оральними контрацептивами, дигоксином та варфарином в умовах in vitro та in vivo не очікується значної індукції ферментів в умовах in vivo. Таким чином, можливість взаємодії препарату Кеппра з іншими препаратами, і навпаки, є малоймовірною. У культурі гепатоцитів людини леветирацетам незначно впливав на CYP1A2, SULT1E1 і UGT1A1 або взагалі не змінював їх активності. Леветирацетам викликав легку індукцію CYP2B6 та CYP3A4. На підставі результатів оцінки взаємодій з оральними контрацептивами, дигоксином та варфарином в умовах in vitro та in vivo не очікується значної індукції ферментів в умовах in vivo. Таким чином, можливість взаємодії препарату Кеппра з іншими препаратами, і навпаки, є малоймовірною. дигоксином та варфарином в умовах in vitro та in vivo не очікується значущої індукції ферментів в умовах in vivo. Таким чином, можливість взаємодії препарату Кеппра з іншими препаратами, і навпаки, є малоймовірною. дигоксином та варфарином в умовах in vitro та in vivo не очікується значущої індукції ферментів в умовах in vivo. Таким чином, можливість взаємодії препарату Кеппра з іншими препаратами, і навпаки, є малоймовірною.
Виведення:
Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові дорослої людини становить 7*1 год і не залежить від дози, способу введення або частоти введення. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. Основний шлях виведення нирками в середньому 95% дози (близько 93% від виводиться протягом 48 годин). Виведення з фекаліями становить 0,3% дози. Загальний рівень виведення леветирацетаму та його основного метаболіту із сечею у перші 48 годин становить 66% та 24% від дози відповідно. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг, відповідно, свідчуючи про те, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації з подальшою канальцевою реабсорбцією, а також що первинний метаболіт препарату також виводиться шляхом активної доповнення до клубочкової фільтрації.
У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цієї категорії людей.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від кліренсу креатиніну. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%.
Діти (4-12 років):
T1/2 у дітей віком 4-12 років після одноразового перорального введення препарату у дозі 20 мг/кг маси тіла становить 6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей 4-12 років приблизно на 30% вище і знаходиться у прямій залежності від маси тіла. Після багаторазового перорального застосування (доза від 20 мг до 60 мг/кг/добу) у дітей з епілепсією (від 4 до 12 років) леветирацетам швидко всмоктувався. Пікова концентрація у плазмі спостерігалася через 0,5-1,0 години після прийому. Спостерігалося лінійне, пропорційне дозі збільшення пікової концентрації у плазмі та площі під кривою. Період напіввиведення становив близько 5 годин. Здається загальний кліренс дорівнював 1,1 мл/хв/кг.
Вагітність та годування груддюЖінки дітородного віку:
Жінки дітородного віку мають отримати консультацію спеціаліста. У разі коли жінка планує завагітніти, доцільність застосування леветирацетаму слід розглянути повторно. Як і у разі застосування інших протиепілептичних препаратів, слід уникати раптового припинення прийому леветирацетаму, оскільки це може призвести до епілептичних нападів, які можуть мати серйозні наслідки для жінки та ненародженої дитини. У міру можливості перевагу слід віддавати монотерапії, тому що терапія кількома протиепілептичними препаратами, порівняно з монотерапією, може бути пов'язана з підвищеним ризиком уроджених вад розвитку.
Вагітність:
Аналіз значного обсягу даних післяреєстраційних досліджень у вагітних жінок, які отримували монотерапію леветирацетамом (більше 1800 жінок, серед яких понад 1500 отримували препарат протягом 1-го триместру вагітності), не підтвердив збільшення ризику тяжких аномалій розвитку. Є лише обмежені дані про неврологічне розвиток дітей, чиї матері отримували монотерапію препаратом Кеппра під час вагітності. Проте поточні епідеміологічні дослідження (за участю близько 100 дітей) не передбачають підвищеного ризику порушення або затримок нервово-психічного розвитку. Леветирацетам можна застосовувати під час вагітності, якщо після ретельної оцінки його застосування визнається клінічно необхідним. У цьому випадку рекомендується застосовувати ефективну мінімальну дозу. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію у плазмі леветирацетаму, як та інших протиепілептичних препаратів. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем.
Період грудного вигодовування
Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період грудного вигодовування, співвідношення ризик/кориса лікування має бути ретельно зважене щодо важливості годівлі.
Фертильність:
У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу на фертильність. Клінічні дані впливу на фертильність відсутні, потенційний ризик для людини невідомий.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПоданий нижче профіль небажаних явищ ґрунтується на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постреєстраційного застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей.
Небажані реакції перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1 000) та дуже рідко (<1/10 000).
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто: назофарингіт; рідко: інфекції.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто: тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія.
Порушення з боку імунної системи: рідко: лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію).
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: анорексія; нечасто: збільшення маси тіла; зниження маси тіла; рідко: гіпонатріємія.
Порушення психіки: часто: депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність/дратівливість; нечасто: спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність/мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко: суїцид, розлад особистості, порушення мислення, марення.
Порушення нервової системи: дуже часто: сонливість, головний біль; часто: судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто: амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезія, зниження концентрації уваги; рідко: хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія, порушення ходи, енцефалопатія, аггравація судом.
Порушення органу зору: нечасто: диплопія, нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: вертиго.
Порушення серця: рідко: подовжений інтервал QT на електрокардіограмі.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: кашель.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто: зміна функціональних проб печінки; рідко: печінкова недостатність, гепатит.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: гостра ниркова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: висипання; нечасто: алопеція, екзема, свербіж; рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто: м'язова слабкість, міалгія; рідко: рабдоміоліз та збільшення рівня креатинфосфокінази у крові.
Загальні розлади: часто: астенія/втома.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто: випадкові ушкодження.
Опис окремих небажаних реакцій:
Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату;
У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму;
У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку;
Поширеність рабдоміолізу та підвищення рівня креатинфосфокінази в крові суттєво вища у пацієнтів з Японії, порівняно з представниками інших національностей;
Випадки енцефалопатії зазвичай виникали на початку лікування (від кількох днів до кількох місяців) та були оборотними після припинення лікування.
Діти:
Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях був порівнянний з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). Діти віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) і порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти препарату Кеппра у дітей від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що препарат Кеппра не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами «Увага та Пам'ять» та «Комбінований Скринінг Пам'яті» шкали Лейтер-P (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу порівняно з вихідним візитом.
В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають препарат Кеппра. Однак пацієнти, які приймали препарат Кеппра в ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.
особливі вказівкиПорушення функції нирок:
Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози.
Кількість формених елементів крові:
Випадки зменшення кількості формених елементів крові (нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія та панцитопенія) були описані у зв'язку із застосуванням леветирацетаму. Аналіз крові, з підрахунком формених елементів крові, рекомендований пацієнтам, у яких виникає сильна слабкість, гіпертермія, рецидивні інфекції або порушення зсідання крові.
Суїцид:
При лікуванні протиепілептичними засобами, зокрема леветирацетамом, надходили повідомлення про завершені суїциди, суїцидальні спроби, суїцидальне мислення та поведінку. У метааналізі рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних засобів було виявлено невелике підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм підвищення ризику не відомий. Таким чином, при лікуванні леветирацетамом слід здійснювати контроль за ознаками депресії та (або) суїцидального мислення та поведінки та за необхідності проводити належне лікування. Пацієнтів (та їх опікунів) необхідно попередити про те, що у разі появи ознак депресії та (або) суїцидального мислення чи поведінки, їм слід звернутися до лікаря.
Ненормальна та агресивна поведінка:
Леветирацетам може викликати психотичні симптоми та поведінкові порушення, включаючи дратівливість та агресивність. Пацієнти, які отримують леветирацетам, повинні регулярно спостерігатися щодо виявлення розвитку певних психіатричних ознак, що вказують на важливі зміни настрою та/або особистості. Якщо така поведінка помічена, слід розглянути потенційну адаптацію до лікування або поступове припинення. Якщо розглядається припинення терапії леветирацетамом, будь ласка, зверніться до розділу «Спосіб застосування та дози».
Наростання виразності судом:
Як і інші протиепілептичні препарати, леветирацетам у поодиноких випадках може збільшувати частоту або тяжкість нападів. Про цей парадоксальний ефект найчастіше повідомлялося протягом першого місяця після початку прийому леветирацетаму або збільшення дози, і він був оборотним після відміни препарату або зниження дози. Пацієнтам слід негайно проконсультуватися зі своїм лікарем у разі погіршення перебігу захворювання.
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі:
У рамках післяреєстраційного спостереження спостерігалися поодинокі випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ. Леветирацетам слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з подовженням скоригованого інтервалу QT або з наявним відповідним захворюванням серця, а також одночасно з препаратами, що впливають на скоригований інтервал QT.
Педіатрична популяція:
Наявні дані про застосування леветирацетаму у дітей вказують на відсутність впливу даного препарату на ріст та статеве дозрівання. Тим не менш, довгострокові ефекти на здатність до навчання, розумові здібності, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та дітородний потенціал дітей залишаються невідомими.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Епілепсія включена до Переліку медичних протипоказань до керування транспортним засобом відповідно до Постанови Уряду Російської Федерації від 29.12.2014 № 1604 «Про переліки медичних протипоказань, медичних показань та медичних обмежень до керування транспортним засобом».
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Добову дозу препарату ділять на два прийоми однаковою дозою. Таблетки приймають, запиваючи достатньою кількістю рідини. Після прийому в роті може відчуватися гіркий присмак леветирацетаму.
Парціальні напади:
Рекомендовані дози для монотерапії (з 16 років) та у складі додаткової терапії збігаються та відповідають зазначеним нижче.
Усі показання до застосування:
Дорослим (18 років і старше) та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Однак за рішенням лікаря виходячи з необхідного протисудомного ефекту та потенційної побічної дії початкову дозу можна знизити до 250 мг двічі на добу. Через два тижні дозу можна збільшити до 500 мг двічі на добу. Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 1500 мг двічі на добу. Зміна дози на 250 мг або 500 мг двічі на добу може здійснюватись кожні 2-4 тижні.
Дітям з 6 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). Зміна дози на 20 мг/кг маси тіла (по 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу) може здійснюватися кожні 2 тижні до досягнення добової дози, що рекомендується, – 60 мг/кг маси тіла (по 30 мг/кг маси тіла 2 рази на добу). добу). При непереносимості добової дози, що рекомендується, можливе її зниження. Слід застосовувати ефективну мінімальну дозу. Лікар повинен призначити препарат у найбільш підходящій лікарській формі та дозуванні залежно від віку, маси тіла пацієнта та необхідної терапевтичної дози. У зв'язку з відсутністю потрібного дозування таблетки не призначені для лікування дітей вагою менше 25 кг при призначенні дози менше 250 мг, а також для пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні. У цих випадках рекомендується розпочинати лікування з прийому препарату у формі розчину для прийому внутрішньо.
Дітям із масою тіла понад 50 кг дозування здійснюють за схемою, наведеною для дорослих.
Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв; режим дозування – 500 до
100 добу;
Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв-режим дозування-250 до 750 мг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв; режим дозування – від 250 до 500 мг 2 рази на добу;
Пацієнти, що перебувають на діалізі-режим дозування-від 500 до 1000 мг 1 раз на добу.
Дозування для дітей та підлітків вагою менше 50 кг з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв-від 10 до 20 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв-від 5 до 15 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв-від 5 до 10 мг/кг 2 рази на добу;
Пацієнти, які перебувають на діалізі від 10 до 20 мг/кг 1 раз на добу.
Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю рівень зниження кліренсу креатиніну може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У таких випадках при кліренсі креатиніну < 60 мл/хв/1,73 м2 рекомендується скоротити добову дозу на 50 %.
Для дітей віком до 6 років рекомендованою лікарською формою є розчин для прийому внутрішньо.
Якщо потрібно припинити прийом препарату, то скасування лікування рекомендується здійснювати поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні (у дорослих та підлітків вагою більше ніж 50 кг). У дітей зниження дози не повинно перевищувати 10 мг/кг маси тіла двічі на добу кожні 2 тижні.
Супутні протиепілептичні препарати (під час переведення пацієнтів на терапію леветирацетамом) бажано скасовувати поступово.
Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Однак віддалені наслідки впливу терапії леветирацетамом на здатність дітей до навчання, їхній інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток та фертильність залишаються невідомими.
Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози.
У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів.
Застосування у дітей.
Лікар повинен вибрати найбільш підходящу форму випуску та дозування препарату залежно від необхідної дози, маси тіла та віку пацієнта. Препарат у таблетках не призначений для застосування у немовлят та дітей віком до 6 років. Для застосування у дітей бажаний препарат Кеппра у формі розчину для вживання. Крім того, наявні дози таблеток не підходять для початкового лікування дітей з масою тіла менше 25 кг, для пацієнтів, нездатних проковтнути таблетку, а також для застосування препарату в дозах менше 250 мг. У всіх випадках рекомендовано прийом препарату Кеппра у формі розчину для прийому внутрішньо.
Застосування як монотерапії:
Безпека та ефективність лікарського препарату Кеппра у дітей та підлітків до 16 років у режимі монотерапії не встановлені. Дані відсутні.
Застосування у складі додаткової терапії у немовлят віком від 6 до 23 місяців, дітей (від 2 до 11 років) та підлітків (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг:
Для застосування у немовлят та дітей віком до 6 років бажаний препарат Кеппра у формі розчину для прийому внутрішньо. Для застосування у дітей від 6 років при необхідності прийому доз менше 250 мг, доз, не кратних 250 мг, у тих випадках, коли рекомендовану дозу неможливо прийняти кількома таблетками, а також у разі нездатності пацієнта проковтнути таблетку слід застосовувати препарат Кеппра у формі розчину прийому внутрішньо. За всіх показань слід використовувати мінімальну ефективну дозу. Для дитини або підлітка з масою тіла 25 кг початкова доза становить 250 мг двічі на добу, а максимальна доза – 750 мг двічі на добу.
Для дітей з масою тіла від 50 кг слід використовувати ту ж саму дозу, що й для дорослих, при всіх показаннях. Для всіх показань див. розділ «Дорослим (18 років і старше) та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг».
Застосування у складі додаткової терапії у немовлят віком від 1 до 6 місяців:
Розчин для прийому внутрішньо є рекомендованою лікарською формою для застосування у немовлят.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеппра таб 500 мг 30 шт производится компанией ЮСБ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеппра таб 500 мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеппра таб 500 мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Кеппра концентрат для приготовления раствора для инф... Кеппра концентрат для приготовления раствора для инф. 100 мг/мл 5 мл фл 10 шт, Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл, Кеппра таб 250 мг 30 шт Кеппра таб 250 мг 30 шт, Кеппра таб 500 мг 60 шт Кеппра таб 500 мг 60 шт, Леветинол раствор для приема внутрь 100мг/мл 300мл Леветинол раствор для приема внутрь 100мг/мл 300мл, Леветинол таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветинол таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветинол таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 500мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 1000 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 1000 мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 250 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 250 мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 500 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 500 мг 30 шт, Леветирацетам-алиум таб п/об пленочной 500мг 60 шт Леветирацетам-алиум таб п/об пленочной 500мг 60 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт, Леветирацетам таб. 250 мг 30 шт Леветирацетам таб. 250 мг 30 шт, Леветирацетам таб. 500 мг 30 шт Леветирацетам таб. 500 мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 500мг 30 шт.
Пока нет комментариев