Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл
Топ продаж
Суперцена
Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить: леветирацетам – 100 мг;
Допоміжні речовини:
Натрію цитрат 1,05 мг, лимонної кислоти моногідрат 0,06 мг, метилпарагідроксибензоат 2,70 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,30 мг, амонію 0 85% 235,50 мг, мальтитол 300,00 мг, ацесульфам калію 4,50 мг, ароматизатор виноградний 501040А 0,30 мг, вода очищена 504,00 мг.
Опис:
Прозорий практично безбарвний розчин із характерним запахом.
Форма випуску:
Розчин прийому внутрішньо 100 мг/мл. По 300 мл розчину у флакони темного скла (тип III, Євр. Ф.) з кришкою, що накручується, з білого поліпропілену з «захистом від дітей». По 1 флакону в комплекті з мірним шприцом (поліетилен/полістирол) разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату;
Дефіцит сахарази/ізомальтози, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Дитячий вік до 1 місяця (безпека та ефективність не встановлені).
З обережністю – пацієнти похилого віку (старше 65 років);
- захворювання печінки у стадії декомпенсації;
- ниркова недостатність.
Дозування100 мг/мл
Показання до застосуванняЯк монотерапія при лікуванні:
- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків з 16 років з вперше діагностованою епілепсією.
У складі додаткової терапії при лікуванні:
- парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей з 1 місяця з епілепсією;
- міоклонічних судом у дорослих та підлітків з 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією;
- первинно-генералізованих судомних тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків з 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротиепілептичні препарати:
Леветирацетам не впливає на концентрацію в плазмі протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину, топірамату та примідону) і ці протиепілептичні препарати не впливають. Кліренс леветирацетаму був на 22% вищим у дітей, які приймають протисудомні засоби - індуктори мікросомальних ферментів печінки, порівняно з дітьми, які не приймають їх.
Пробенецид:
Зниження ниркової секреції первинного метаболіту спостерігалося прийому пробенециду в дозі 500 мг 4 десь у день. Ефект леветирацетаму при одночасному прийомі з пробенецидом не вивчався, також він невідомий при прийомі з такими препаратами як нестероїдні протизапальні засоби, сульфаніламіди та метотрексат.
Метотрексат:
При одночасному застосуванні леветирацетаму та метотрексату було зазначено, що кліренс метотрексату знижується, що у свою чергу призводить до підвищення концентрації метотрексату в крові до потенційно токсичних рівнів або продовження періоду підтримки такої концентрації. У пацієнтів, які отримують обидва лікарські препарати, слід контролювати рівень метотрексату та леветирацетаму у плазмі крові.
Протизаплідні препарати та інші фармакокінетичні взаємодії:
Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу).
Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину та варфарину.
Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.
Проносні засоби:
В окремих випадках повідомляли про зниження ефективності леветирацетаму при одночасному застосуванні осмотичного проносного засобу макроголу з пероральним леветирацетамом. Тому не слід приймати макрогол перорально протягом однієї години до та протягом однієї години після прийому леветирацетаму.
Їжа та алкоголь:
Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, при цьому швидкість всмоктування дещо знижується. Даних щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.
ПередозуванняСимптоми: сонливість, ажитація, агресивність, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома.
Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. Лікування передозування симптоматичне та може включати гемодіаліз. Ефективність виведення при гемодіалізі для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб
Код АТХ: N03АX14.
Фармакодинаміка:
Леветирацетам – діюча речовина препарату Кеппра® є похідним піролідону (S-енантіомер альфа-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.
Механізм дії:
Механізм дії леветирацетаму остаточно не вивчений. Експерименти in vitro та in vivo показали, що леветирацетам не впливає на основні характеристики клітин та нормальну нейротрансмісію. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N типу і, знижуючи вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через ГАМК та гліцин-залежні канали, знижені цинком, та бета-карболінами. Також у дослідженнях in vitro було визначено, що леветирацетам пов'язується зі специфічною ділянкою тканини головного мозку. Місце зв'язування є білок 2А синаптичних везикул, який імовірно бере участь у злитті везикул та екзоцитозі нейротрансмітерів. Леветирацетам і зв'язані аналоги відрізняються спорідненістю зв'язування з білком 2А синаптичних везикул, яке корелює зі ступенем протиепілептичного захисту аудіогенної моделі епілепсії у мишей. Цей факт дозволяє припустити, що взаємодія між леветирацетамом і білком 2А синаптичних везикул очевидно робить внесок у протисудомний механізм дії препарату.
Фармакодинамічні ефекти:
Леветирацетам індукує протиепілептичний захист у різноманітних тваринних моделях парціальних та первинно-генералізованих нападів, не проявляючи при цьому про-конвульсивної дії. Основний метаболіт леветирацетаму не є активним. У людей активність леветирацетаму щодо епілепсії і з парціальними, і з генералізованими нападами (епілептиформних розрядів/фотопароксизмальної реакції) підтверджує його широкий фармакологічний профіль.
Клінічна ефективність та безпека:
Додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих, підлітків та дітей з 4-х років з епілепсією:
Ефективність леветирацетаму у дорослих була підтверджена у трьох подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях щодо застосування у дозі 1000 мг, 2000 мг та 3000 мг на добу, розділеної на два прийоми, з тривалістю лікування до 18 тижнів. Було показано, що співвідношення пацієнтів, які продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня при прийомі постійної дози (12/14 тижнів) становило 27,7%, 31,6% та 41,3% у пацієнтів, які приймали леветирацетам у дозі 1000, 2000 або 3000 мг відповідно, і 12,6% у пацієнтів, які приймали плацебо.
Педіатрична популяція:
Ефективність леветирацетаму у дітей (віком від 4 до 16 років) була встановлена у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 14 тижнів, що включало 198 пацієнтів. Пацієнти даного дослідження приймали леветирацетам у постійній дозі 60 мг/кг/добу (у два прийоми). 44,6% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 19,6% пацієнтів, які отримували плацебо, продемонстрували 50% і більше зниження частоти парціальних нападів на тиждень щодо вихідного рівня. На тлі тривалого лікування 11,4% пацієнтів не мали припадків протягом принаймні 6 місяців і 7,2% - протягом принаймні 1 року. У плацебо контрольованих клінічних дослідженнях брали участь 35 дітей віком до 1 року з парціальними нападами, з яких лише 13 були у віці <6 місяців.
Монотерапія при лікуванні парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у пацієнтів з 16 років і старше з вперше діагностованою епілепсією:
Ефективність леветирацетаму в монотерапії була порівнянна з ефективністю карбамазепіну з контрольованим вивільненням у паралельних групах при проведенні подвійного сліпого дослідження на 576 пацієнтів з 16 років та старше з вперше або нещодавно діагностованою епілепсією. У дослідження були включені пацієнти лише з неспровокованими парціальними нападами або генералізованими тоніко-клонічними нападами. Пацієнти були рандомізовані до груп лікування карбамазепіном з контрольованим вивільненням по 400-1200 мг на добу або леветирацетамом по 1000-3000 мг на добу, тривалістю до 121 тижня залежно від відповіді. Відсутність нападів протягом 6 місяців було відзначено у 73% пацієнтів, які приймають леветирацетам, та 72,8% пацієнтів, які приймають карбамазепін з контрольованим вивільненням; скоригована абсолютна різниця між курсами лікування становила 0,2% (95% довірчий інтервал: -7,8 8,2). Більше половини пацієнтів не мали нападів протягом 12 місяців (56,6% та 58,5% пацієнтів на леветирацетамі та на карбамазепіні з контрольованим вивільненням відповідно). При вивченні даних реальної клінічної практики супутні протиепілептичні препарати могли бути скасовані у певної кількості пацієнтів, які відповіли на додаткову терапію леветирацетамом (36 дорослих пацієнтів із 69).
Додаткова терапія для лікування міоклонічних нападів у дорослих та підлітків з 12 років і старше з ювенільною міоклонічною епілепсією:
Ефективність леветирацетаму була встановлена у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю 16 тижнів для пацієнтів з 12 років та старше з ідіопатичною генералізованою епілепсією з міоклонічними судомами при різних синдромах. Більшість пацієнтів мали ювенільну міоклонічну епілепсію. У цьому дослідженні доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу на два прийоми. 58,3% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 23,3% пацієнтів, які приймали плацебо, мали принаймні 50% зменшення кількості днів із міоклонічними нападами за тиждень. Протягом тривалого лікування 28,6% пацієнтів не мали міоклонічних судом протягом принаймні 6 місяців і 21% пацієнтів протягом принаймні одного року.
Додаткова терапія для лікування первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападів у дорослих та підлітків з 12 років та старше з ідіопатичною генералізованою епілепсією:
Эффективность леветирацетама была установлена в 24-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включавшем взрослых, подростков и ограниченное число детей с идиопатической генерализованной эпилепсией с первично-генерализованными тонико-клоническими (ПГТК) припадками, с различными синдромами (ювенильная миоклоническая эпилепсия, ювенильная абсанс- епілепсія, дитяча абсанс-епілепсія або епілепсія з генералізованими тоніко-клонічними судомами при пробудженні). У цьому дослідженні добова доза леветирацетаму становила 3000 мг на добу для дорослих та підлітків або 60 мг на кг на добу для дітей, розділена на два прийоми. 72,2% пацієнтів, які приймали леветирацетам, та 45,2% пацієнтів, які приймали плацебо, показали зменшення частоти нападів протягом тижня на 50% і більше у пацієнтів із ПГТК нападами.
Фармакокінетика:
Леветирацетам має високу розчинність і проникність. Фармакокінетичний профіль лінійний з низькою варіабельністю та порівняний у здорових добровольців та хворих на епілепсію. Після повторного запровадження зміни кліренсу не спостерігалося. Не спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби. Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. У дорослих та дітей спостерігалася значна відповідність між концентрацією в слині та концентрацією в плазмі (співвідношення концентрації слина/плазма варіювалося від 1 до 1,7 для таблеток і аналогічно через 4 години після прийому внутрішньо для розчину).
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Ступінь всмоктування не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл.
Розподіл:
Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболізм:
Леветирацетам неактивно метаболізується у людському організмі. Головний шлях метаболізму (24% дози) відбувається шляхом ферментативного гідролізу ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Гідроліз ацетамідної групи був мінімальним для великої кількості тканин, включаючи клітини крові. Визначено також два другорядні метаболіти. Перший отриманий шляхом гідроксилювання піролідонового циклу (1,6% від дози) та другий - шляхом відкриття піролідонового циклу (0,9% від дози). Інші знайдені компоненти становлять 0,6% дози. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. В умовах in vitro леветирацетам та його основний метаболіт не пригнічували основні ізоферменти цитохрому P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 1A2), а також активність глюкуроніл-трансферази (UGT1A1 та UGT1A6) та епоксид-гідроксилази. Леветирацетам також не впливав на глюкуронування вальпроєвої кислоти in vitro. У культурі людських гепатоцитів леветирацетам не впливає або мало впливає на ферментативну активність гепатоцитів CYP1A2, SULT1E1 і UGT1A1. Леветирацетам викликає незначну індукцію CYP2B6 та CYP3A4.
Виведення:
Більшість препарату (95%) виводиться нирками (близько 93% виводиться протягом 48 годин). На частку загальної екскреції леветирацетаму та його основного метаболіту припадало 66% та 24% від дози відповідно. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становив 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно. Це свідчить про те, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації з наступною канальцевою реабсорбцією, а також що первинний метаболіт препарату виводиться шляхом активної канальцевої секреції на додаток до клубочкової фільтрації. Виведення леветирацетаму корелює з кліренсом креатиніну. Виведення з фекаліями становить 0,3% дози. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг.
У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано з порушенням ниркової функції у цієї категорії людей.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується добір дози залежно від кліренсу креатиніну та ступеня ниркової недостатності. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3,1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки при нирковій недостатності супутньої кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50%.
Діти віком від 4 до 12 років:
T1/2 у дітей віком 4-12 років після одноразового перорального введення препарату у дозі 20 мг/кг маси тіла становить 6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей 4-12 років приблизно на 30% вищий у порівнянні з дорослими і знаходиться у прямій залежності від маси тіла. Після повторного перорального введення в дозі 20-60 мг/кг маси тіла дітям 4-12 років максимальна плазмова концентрація досягається через 0,5-1,0 години та збільшується лінійно та пропорційно дозі. Середня величина загального кліренсу становить 1,1 мл/хв/кг.
Діти від 1 місяця до 4 років:
T1/2 у дітей віком від 1 місяця до 4 років після одноразового перорального введення 20 мг/кг маси тіла розчину для внутрішнього прийому в концентрації 100 мг/мл становить 5,3 години. Максимальна плазмова концентрація досягається через 1 годину після прийому препарату. Середня величина загального кліренсу становить 1,5 мл/хв/кг. При проведенні популяційного фармакокінетичного аналізу у пацієнтів віком від 1 місяця до 16 років показано, що кліренс і спостеріганий обсяг розподілу мали значну залежність до маси тіла (кліренс збільшувався прямо пропорційно зі збільшенням маси тіла). Вік також впливав на обидва параметри. Цей ефект був більш явним для пацієнтів раннього віку і зменшувався зі збільшенням віку, стаючи незначним до 4 років.
Вагітність та годування груддюЖінки дітородного віку:
Жінки дітородного віку мають отримати консультацію спеціаліста. У разі коли жінка планує завагітніти, доцільність застосування леветирацетаму слід розглянути повторно. Як і у разі застосування інших протиепілептичних препаратів, слід уникати раптового припинення прийому леветирацетаму, оскільки це може призвести до епілептичних нападів, які можуть мати серйозні наслідки для жінки та ненародженої дитини. У міру можливості перевагу слід віддавати монотерапії, тому що терапія кількома протиепілептичними препаратами, порівняно з монотерапією, може бути пов'язана з підвищеним ризиком уроджених вад розвитку.
Вагітність:
Аналіз значного обсягу даних післяреєстраційних досліджень у вагітних жінок, які отримували монотерапію леветирацетамом (більше 1800 жінок, серед яких понад 1500 отримували препарат протягом 1-го триместру вагітності), не підтвердив збільшення ризику тяжких аномалій розвитку. Є лише обмежені дані про неврологічне розвиток дітей, чиї матері отримували монотерапію препаратом Кеппра під час вагітності. Проте поточні епідеміологічні дослідження (за участю близько 100 дітей) не передбачають підвищеного ризику порушення або затримок нервово-психічного розвитку. Леветирацетам можна застосовувати під час вагітності, якщо після ретельної оцінки його застосування визнається клінічно необхідним. У цьому випадку рекомендується застосовувати ефективну мінімальну дозу. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію леветирацетаму у плазмі. Під час вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено у третьому триместрі (до 60% від базової концентрації протягом третього триместру). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем.
Період грудного вигодовування
Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування при лікуванні препаратом не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик/кориса лікування має бути ретельно зважене щодо важливості годівлі.
Фертильність:
У дослідженнях на тваринах не виявлено впливу на фертильність. Клінічні дані впливу на фертильність відсутні, потенційний ризик для людини невідомий.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПоданий нижче профіль небажаних явищ ґрунтується на аналізі результатів плацебо-контрольованих досліджень, а також на досвіді постреєстраційного застосування леветирацетаму. Найчастіші небажані реакції були назофарингіт, сонливість, біль голови, стомлюваність і запаморочення. Профіль безпеки леветирацетаму загалом подібний до різних вікових груп дорослих та дітей.
Небажані реакції перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1 000) та дуже рідко (<1/10 000).
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто: назофарингіт; рідко: інфекції.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто: тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія.
Порушення з боку імунної системи: рідко: лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію).
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: анорексія; нечасто: збільшення маси тіла; зниження маси тіла; рідко: гіпонатріємія.
Порушення психіки: часто: депресія, ворожість/агресивність, тривога, безсоння, нервозність/дратівливість; нечасто: спроби суїциду, суїцидальні наміри, психотичні розлади, поведінкові розлади, галюцинації, гнівливість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність/мінливість настрою, збудження, панічні атаки; рідко: суїцид, розлад особистості, порушення мислення, марення.
Порушення нервової системи: дуже часто: сонливість, головний біль; часто: судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор; нечасто: амнезія, погіршення пам'яті, порушення координації/атаксія, парестезія, зниження концентрації уваги; рідко: хореоатетоз, дискінезія, гіперкінезія, порушення ходи, енцефалопатія, аггравація судом.
Порушення органу зору: нечасто: диплопія, нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: вертиго.
Порушення серця: рідко: подовжений інтервал QT на електрокардіограмі.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: кашель.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: біль у животі, діарея, диспепсія, блювання, нудота; рідко панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто: зміна функціональних проб печінки; рідко: печінкова недостатність, гепатит.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: гостра ниркова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: висипання; нечасто: алопеція, екзема, свербіж; рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто: м'язова слабкість, міалгія; рідко: рабдоміоліз та збільшення рівня креатинфосфокінази у крові.
Загальні розлади: часто: астенія/втома.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто: випадкові ушкодження.
Опис окремих небажаних реакцій:
Ризик анорексії вищий при одночасному застосуванні леветирацетаму та топірамату;
У ряді випадків спостерігалося відновлення волосяного покриву після відміни леветирацетаму;
У деяких випадках панцитопенії реєструвалося пригнічення кісткового мозку;
Поширеність рабдоміолізу та підвищення рівня креатинфосфокінази в крові суттєво вища у пацієнтів з Японії, порівняно з представниками інших національностей;
Випадки енцефалопатії зазвичай виникали на початку лікування (від кількох днів до кількох місяців) та були оборотними після припинення лікування.
Діти:
Профіль безпеки у дітей у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях був порівнянний з профілем безпеки леветирацетаму у дорослих. У дітей та підлітків віком від 4 до 16 років частіше реєструвалися такі небажані реакції: блювання (дуже часто, 11,2%), збудження (часто, 3,4%), мінливість настрою (часто, 2,1%), емоційна лабільність (часто, 1,7%), агресивність (часто, 8,2%), поведінкові розлади (часто, 5,6%) та летаргія (часто, 3,9%). Діти віком від 1 місяця до 4 років частіше реєстрували такі небажані реакції: дратівливість (дуже часто, 11,7%) і порушення координації (часто, 3,3%). У подвійному сліпому плацебо контрольованому дослідженні, метою якого було показати, що препарат з безпеки не поступається плацебо, оцінювали когнітивні та нейропсихологічні ефекти препарату Кеппра у дітей від 4 до 16 років з парціальними нападами. За результатами дослідження було зроблено висновок, що препарат Кеппра не відрізнявся від плацебо (не поступався йому) щодо змін суми балів за розділами «Увага та Пам'ять» та «Комбінований Скринінг Пам'яті» шкали Лейтер-P (Leiter-R) у пацієнтів, які пройшли дослідження відповідно до протоколу порівняно з вихідним візитом.
В результаті аналізу поведінкового та емоційного статусу за допомогою інструменту, що пройшов валідацію - опитувальника Аченбаха (Achenbach) - було виявлено агресивну поведінку в групі пацієнтів, які приймають препарат Кеппра. Однак пацієнти, які приймали препарат Кеппра в ході довгострокового спостереження у відкритій фазі дослідження, не демонстрували погіршення поведінкового та емоційного статусу, зокрема показники агресивної поведінки не погіршувалися порівняно з вихідним рівнем.
особливі вказівкиПорушення функції нирок:
Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози.
Кількість формених елементів крові:
Випадки зменшення кількості формених елементів крові (нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія та панцитопенія) були описані у зв'язку із застосуванням леветирацетаму. Аналіз крові, з підрахунком формених елементів, рекомендований пацієнтам, у яких виникає сильна слабкість, гіпертермія, рецидивні інфекції або порушення зсідання крові.
Гостра ураження нирок:
У дуже поодиноких випадках застосування леветирацетаму супроводжувалося гострим ураженням нирок, що розвивається, починаючи від кількох днів до декількох місяців.
Суїцид:
При лікуванні протиепілептичними засобами, зокрема леветирацетамом, надходили повідомлення про завершені суїциди, суїцидальні спроби, суїцидальне мислення та поведінку. У метааналізі рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних засобів було виявлено невелике підвищення ризику суїцидального мислення та поведінки. Механізм підвищення ризику не відомий. Таким чином, при лікуванні леветирацетамом слід здійснювати контроль за ознаками депресії та (або) суїцидального мислення та поведінки та за необхідності проводити належне лікування. Пацієнтів (та їх опікунів) необхідно попередити про те, що у разі появи ознак депресії та (або) суїцидального мислення чи поведінки, їм слід звернутися до лікаря.
Ненормальна та агресивна поведінка:
Леветирацетам може викликати психотичні симптоми та поведінкові порушення, включаючи дратівливість та агресивність. Пацієнти, які отримують леветирацетам, повинні регулярно спостерігатися щодо виявлення розвитку певних психіатричних ознак, що вказують на важливі зміни настрою та/або особистості. Якщо така поведінка помічена, слід розглянути потенційну адаптацію до лікування або поступове припинення. Якщо розглядається припинення терапії леветирацетамом, будь ласка, зверніться до розділу Спосіб застосування та дози.
Наростання виразності судом:
Як і інші протиепілептичні препарати, леветирацетам у поодиноких випадках може збільшувати частоту або тяжкість нападів. Про цей парадоксальний ефект найчастіше повідомлялося протягом першого місяця після початку прийому леветирацетаму або збільшення дози, і він був оборотним після відміни препарату або зниження дози. Пацієнтам слід негайно проконсультуватися зі своїм лікарем у разі погіршення перебігу захворювання.
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі:
У рамках післяреєстраційного спостереження спостерігалися поодинокі випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ. Леветирацетам слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з подовженням скоригованого інтервалу QT або з наявним відповідним захворюванням серця, а також одночасно з препаратами, що впливають на скоригований інтервал QT.
Діти:
Наявні дані про застосування леветирацетаму у дітей вказують на відсутність впливу даного препарату на ріст та статеве дозрівання. Тим не менш, довгострокові ефекти на здатність до навчання, розумові здібності, зростання, ендокринну функцію, статеве дозрівання та дітородний потенціал дітей залишаються невідомими.
Допоміжні речовини:
Препарат містить 0,83 ммоль (19 мг) натрію на одну ампулу. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженням натрію.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Епілепсія включена до Переліку медичних протипоказань до керування транспортним засобом відповідно до Постанови Уряду Російської Федерації від 29.12.2014 № 1604 «Про переліки медичних протипоказань, медичних показань та медичних обмежень до керування транспортним засобом».
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 оС, у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці! Використовувати розкритий флакон протягом семи місяців.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Добову дозу препарату ділять на два прийоми однаковою дозою. Після прийому в роті може відчуватися гіркий присмак леветирацетаму.
Парціальні напади:
Рекомендовані дози для монотерапії (з 16 років) та у складі додаткової терапії збігаються та відповідають зазначеним нижче.
Дорослим з 18 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг лікування слід розпочинати з добової дози 1000 мг, розділеної на 2 прийоми (по 500 мг 2 рази на добу). Однак, за рішенням лікаря, виходячи з необхідного протисудомного ефекту та потенційної побічної дії, початкову дозу можна знизити до 250 мг двічі на добу. Через два тижні дозу можна збільшити до 500 мг двічі на добу. Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної – 3000 мг (по 1500 мг двічі на добу). Зміна дози на 250 мг або 500 мг двічі на добу може здійснюватись кожні 2-4 тижні.
Підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла менше 50 кг та дітям старше 1 місяця:
Лікар повинен вибрати найбільш підходящу форму випуску та дозування препарату залежно від необхідної дози, маси тіла та віку пацієнта.
Застосування у режимі монотерапії:
Безпека та ефективність лікарського препарату Кеппра у дітей та підлітків до 16 років у режимі монотерапії не встановлені. Дані відсутні.
Дітям віком від 6 місяців до 23 місяців, дітям віком від 2 років до 11 років та підліткам від 12 років до 17 років з масою тіла менше 50 кг:
Лікування слід розпочинати з дози 20 мг/кг маси тіла, розділеної на 2 прийоми (по 10 мг/кг маси тіла двічі на добу). Залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена на 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні до 30 мг/кг 2 рази на добу. Зміна дози на 20 мг/кг (по 10 мг/кг маси тіла двічі на добу) маси тіла може здійснюватися кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу для всіх показань.
Для всіх показань див. розділ «Дорослим з 18 років та підліткам (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг».
Рекомендовані дозування дітям (з 6 місяців) та підліткам:
- Початкова доза 10 мг/кг/2 рази на добу:
Маса талу 6 кг(1) - 60 мг (0.6 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 10 кг(1) – 100 мг (1 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 15 кг(1) – 150 мг (1.5 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 20 кг(1) – 200 мг (2 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 25 кг – 250 мг 2 рази на добу;
Маса тіла від 50 кг(2) – 500 мг 2 рази на добу;
- максимальна доза 30 мг/кг/2 рази на добу:
Маса талу 6 кг(1) - 180 мг (1.8 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 10 кг (1) – 300 мг (3 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 15 кг(1) – 450 мг (4.5 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 20 кг(1) – 600 мг (6 мл) 2 рази на добу;
Маса тіла 25 кг – 750 мг 2 рази на добу;
Маса тіла від 50 кг(2) – 1500 мг 2 рази на добу;
- (1) Дітям з масою тіла 25 кг або менше бажано розпочинати лікування з прийому розчину Кеппра 100 мг/мл усередину;
- (2) Дозування для дітей та підлітків з масою тіла більше 50 кг таке саме, як і у дорослих.
Діти віком від 1 місяця до 6 місяців:
Початкова лікувальна доза дорівнює 7 мг/кг двічі на добу. Залежно від клінічної ефективності та переносимості доза може бути збільшена на 7 мг/кг двічі на день кожні 2 тижні до рекомендованої дози 21 мг/кг двічі на добу. Зміна дози не повинна перевищувати плюс або мінус 7 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід призначати ефективну мінімальну дозу. Лікування немовлят слід починати із застосування препарату Кеппра 100 мг/мл, розчин для прийому внутрішньо.
Рекомендації щодо дозування для дітей віком до 6 місяців:
- Початкова доза 7 мг/кг/2 рази на добу:
Маса тіла 4 кг -28 мг (0,3 мл) двічі на добу;
Маса тіла 5 кг – 35 мг (0,35 мл) двічі на добу;
Маса тіла 7 кг – 49 мг (0,5 мл) двічі на добу;
- максимальна доза 21 мг/кг/2 рази на добу:
Маса тіла 4 кг -84 мг (0,85 мл) двічі на добу;
Маса тіла 5 кг – 105 мг (1,05 мл) двічі на добу;
Маса тіла 7 кг – 147 мг (1,5 мл) двічі на добу.
Дозування розчину здійснюють за допомогою мірних шприців, що входять до комплекту постачання препарату.
Є шприци номінальною місткістю:
• 10 мл (відповідає 1000 мг леветирацетаму) та з ціною розподілу 0,25 мл (відповідає 25 мг) для дітей віком від 4 років і старше, підлітків та дорослих;
• 3 мл (відповідає 300 мг) із ціною розподілу 0,1 мл (відповідає 10 мг) для дітей віком від 6 місяців до 4 років;
• 1 мл (відповідає 100 мг) та ціною розподілу 0,05 мл (відповідає 5 мг) для дітей віком від 1 місяця до 6 місяців.
Відміряну дозу препарату розводять у склянці води чи дитячій пляшечці.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Оскільки леветирацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку (65 років та старше) дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну: Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв
. -500 до 1000 мг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв-режим дозування-250 до 750 мг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв; режим дозування – від 250 до 500 мг 2 рази на добу;
Пацієнти, що перебувають на діалізі-режим дозування-від 500 до 1000 мг 1 раз на добу.
Дозування для дітей віком від 6 місяців та підлітків масою тіла менше 50 кг з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв-від 10 до 20 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв-від 5 до 15 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв-від 5 до 10 мг/кг 2 рази на добу;
Пацієнти, які перебувають на діалізі від 10 до 20 мг/кг 1 раз на добу.
Дозування для дітей віком від 1 до 6 місяців з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну 50-79 мл/хв-від7 до 14 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну 30-49 мл/хв-від 3,5 до 10,5 мг/кг 2 рази на добу;
Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв-від 3,5 до 7 мг/кг 2 рази на добу;
Пацієнти, що перебувають на діалізі від 7 до 14 мг/кг 1 раз на добу.
Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжким декомпенсованим порушенням функції печінки та нирковою недостатністю рівень зниження кліренсу креатиніну може не повною мірою відображати ступінь тяжкості ниркової недостатності. У таких випадках при кліренсі креатиніну <60 мл/хв/1,73 рекомендується зниження добової дози на 50%.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл производится компанией ЮСБ. Само производство расположено в стране Франция.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кеппра раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300 мл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Кеппра концентрат для приготовления раствора для инф... Кеппра концентрат для приготовления раствора для инф. 100 мг/мл 5 мл фл 10 шт, Кеппра таб 250 мг 30 шт Кеппра таб 250 мг 30 шт, Кеппра таб 500 мг 30 шт Кеппра таб 500 мг 30 шт, Кеппра таб 500 мг 60 шт Кеппра таб 500 мг 60 шт, Леветинол раствор для приема внутрь 100мг/мл 300мл Леветинол раствор для приема внутрь 100мг/мл 300мл, Леветинол таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветинол таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветинол таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветинол таб п/об пленочной 500мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 1000 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 1000 мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 250 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 250 мг 30 шт, Леветирацетам-Алиум таб 500 мг 30 шт Леветирацетам-Алиум таб 500 мг 30 шт, Леветирацетам-алиум таб п/об пленочной 500мг 60 шт Леветирацетам-алиум таб п/об пленочной 500мг 60 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 30 шт, Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт Леветирацетам канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт, Леветирацетам таб. 250 мг 30 шт Леветирацетам таб. 250 мг 30 шт, Леветирацетам таб. 500 мг 30 шт Леветирацетам таб. 500 мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 250мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 250мг 30 шт, Леветирацетам таб п/об пленочной 500мг 30 шт Леветирацетам таб п/об пленочной 500мг 30 шт.
Пока нет комментариев