Карведилол таб 125мг 30 шт бфз
Карведилол таб 125мг 30 шт бфз инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
карведилол - 12,5 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат (89,51 мг), целюлоза мікрокристалічна (63 мг), повідон К-30 (Колідон 30) (5,4 мг), кросповідон (7,2 мг) , кремнію діоксид колоїдний (0,72 мг), магнію стеарат (1,62 мг), барвник хіноліновий жовтий (0,05 мг – для таблетки 12,5 мг).
Опис:
круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні, жовтуватого кольору.
Форма випуску:
Пігулки 12,5 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату, гостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів, клінічно виражена печінкова недостатність, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму), виражена брадикардія уд/хв), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт.ст.), кардіогенний шок, тяжкі форми бронхіальної астми або бронхоспазм (в анамнезі), феохром альфа-адреноблокаторів), термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
Стенокардія Принцметалу, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, при підозрі на феохромоцитому, хронічна обструктивна хвороба легень, псоріаз, ниркова недостатність, атріовентрикулярна блокада I ступеня, обширні хірургічні, депресія, міастенія
Дозування12,5 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія
Есенціальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів або діуретиками).
Хронічна серцева недостатність
Лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та тяжкої хронічної серцевої недостатності (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) ішемічного та неішемічного генезу в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та діуретиками, з або без серцевих , За відсутності протипоказань.
Ішемічна хвороба серця (у тому числі і у пацієнтів з нестабільною стенокардією та безболевою ішемією міокарда).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія
Вплив карведилолу на фармакокінетику інших препаратів
Оскільки карведилол є як субстратом, так і інгібітором Р-глікопротеїну, при його одночасному прийомі з препаратами, що транспортуються Р-глікопротеїном, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів Рглікопротеїну.
Дігоксин
У дослідженнях у здорових добровольців та пацієнтів із серцевою недостатністю відзначалося збільшення експозиції дигоксину на 20%. При цьому більший ефект спостерігався у чоловіків. Таким чином, рекомендується здійснювати контроль за концентрацією дигоксину в момент початку терапії, добору дози та відміни терапії карведилолом. При цьому карведилол не впливає на фармакокінетику внутрішньовенно введеного дигоксину.
Циклоспорин
У двох дослідженнях при призначенні карведилолу пацієнтам, які перенесли пересадку нирки та серця та отримували циклоспорин усередину, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину. Виявилося, що карведилол збільшує експозицію циклоспорину при його внутрішньому прийомі в середньому на 10-20%. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. Механізм цієї взаємодії невідомий, проте не можна виключити інгібування карведилолом активності Р-глікопротеїну в кишечнику. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, за необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. У разі внутрішньовенного введення циклоспорину,
Вплив інших препаратів на фармакокінетику карведилолу
Інгібітори та індуктори ізоферментів CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R та S стереоізомерів карведилолу.
Деякі приклади таких взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, перераховані нижче, проте цей список не є повним.
Рифампіцин
У дослідженні за участю 12 здорових добровольців при одночасному введенні рифампіцину експозиція карведилолу знижувалася приблизно до 60%, спостерігався ефект зниження дії карведилолу на систолічний показник АТ. Механізм даної взаємодії невідомий, але швидше за все вона обумовлена індукцією Рглікопротеїну рифампіцином у кишечнику. Рекомендується ретельне спостереження за бета-адреноблокуючою активністю у пацієнтів, які отримують карведилол у комбінації з рифампіцином.
Аміодарон
Дослідження in vitro з мікросомами людської печінки показали, що аміодарон та дезетиламіодарон пригнічували окислення R та S стереоізомеру карведилолу. Порівняно з пацієнтами, які одержують карведилол у монотерапії, у пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують карведилол одночасно з аміодароном, концентрація R та S стереоізомерів карведилолу безпосередньо перед прийомом чергової дози збільшувалась у 2,2 рази. Ефект S стереоізомеру карведилолу проявляється за рахунок дезетиламіодарону, метаболіту аміодарону, який є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9. Рекомендується моніторувати бетаадреноблокуючу активність у пацієнтів, які отримують карведилол одночасно з аміодароном.
Флуоксетин та пароксетин
У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів з серцевою недостатністю одночасний прийом флуоксетину (інгібітора ізоферменту CYP2D6) призводив до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77% і не -) на 35% порівняно з групою пацієнтів, які отримують плацебо. Однак різниці в побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Вплив одноразово застосовуваного внутрішньо пароксетину (потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6) на фармакокінетику карведилолу вивчався у 12 здорових добровольців. Незважаючи на значне зменшення експозиції R та S стереоізомерів карведилолу, клінічного значення воно не мало.
Фармакодинамічна взаємодія
Інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування
Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися чи слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози крові.
Препарати, які знижують вміст катехоламінів
Пацієнти, які приймають одночасно засоби з бета-адреноблокуючими властивостями та засоби, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори моноамінооксидази), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку гіпотензії та/або вираженої брадикардії.
Дигоксин
Комбінована терапія засобів з бета-адреноблокуючими властивостями та дигоксину може призводити до додаткового уповільнення атріовентрикулярної провідності.
Недигідропіридинові БМКК (НБМКК), аміодарон або інші антиаритмічні засоби
Одночасний прийом з карведилолом може підвищити ризик порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему спостерігалися окремі випадки порушень провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у разі інших препаратів з бетаадреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з НБМКК типу верапамілу або дилтіазему, аміодароном або іншими антиаритмічними препаратами рекомендується проводити під контролем електрокардіограми (ЕКГ) та АТ.
Клонідин
Одночасне застосування клонідину з препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями може потенціювати антигіпертензивний та брадикардитичний ефект.
Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з бетаадреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити бетаадреноблокатор, а за кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу.
Гіпотензивні засоби
Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів, що одночасно приймаються (наприклад, альфа1-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію як небажану реакцію.
Засоби для загальної анестезії
Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) Одночасний прийом нестероїдних протизапальних засобів та бета-адреноблокаторів може призводити до підвищення АТ та зниження контролю за АТ.
Бронходилататори (агоністи бета-адренорецепторів) Оскільки некардіоселективні бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, необхідний ретельний контроль за пацієнтами, які отримують ці препарати.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.
Слід спостерігати пацієнтів щодо виникнення зазначених симптомів та ознак і здійснювати їх купірування згідно з загальноприйнятою терапією, що застосовується при передозуванні бета-адреноблокаторів (наприклад, атропін, інгібітори фосфодіестерази, такі як бета-симпатоміметики), а також згідно з рішенням лікаря.
Якщо в клінічній картині передозування переважає гіпотензія, вводять норепінефрін (норадреналін); його призначають за умов безперервного контролю показників кровообігу.
При резистентній до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму.
При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.
При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам.
Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.
Тривалість підтримуючої/дезінтоксикаційної терапії залежить від ступеня тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
альфа- та бета-адреноблокатор
Фармакодинаміка:
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- та бета2-адренорецепторів. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі та антиоксидантні властивості. Бетаадреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена лівообертальним S(-) стереоізомером.
Карведилол не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості.
Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою альфа1-адренорецепторів.
Завдяки вазодилатації знижується загальний периферичний опір судин (ОПСС).
Поєднання вазодилатації та блокади бета-адренорецепторів призводить до наступних ефектів: у пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску (АТ) не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). Частота серцевих скорочень (ЧСС) знижується незначною мірою. У хворих на ішемічну хворобу серця має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не впливає на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію і магнію в плазмі крові.
У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали.
Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у хворих з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу.
Ефекти карведилолу є дозозалежними.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Карведилол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту при пероральному прийомі.
Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1 годину.
При пероральному прийомі карведилол піддається пресистемному метаболізму, в результаті якого його абсолютна біодоступність становить близько 25%.
Активна речовина (карведилол) являє собою рацемат, що складається з двох енантіомерів, S(-) стереоізомер метаболізується швидше, ніж R(+) стереоізомер, абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить 15% і 31%, відповідно, максимальна концентрація в плазмі крові +) стереоізомеру приблизно в 2 рази вище, ніж S(-) стереоізомеру. Дослідження in vitro показали, що карведилол є субстратом білка-переносника Р-глікопротеїну, що виконує роль насоса у просвіті кишечника. Результати дослідження in vivo у здорових добровольців також підтвердили роль Р-глікопротеїну у розподілі карведилолу.
Розподіл
Карведилол має високу ліпофільність. Близько 98-99% карведилолу зв'язується з білками плазми. Його обсяг розподілу становить приблизно 2 л/кг.
Метаболізм
Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням ряду метаболітів, які виводяться з жовчю.
60-75% абсорбованого препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини.
В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіту (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація вихідної речовини) з бета-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). 3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючі властивості, ніж карведилол. 2 з гідроксикарбазольних метаболітів карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні у 30-80 разів перевищує таку у карведилолу.
Дослідження фармакокінетики карведилолу у людини показали, що метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) стереоізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1А2, а S(-) стереоізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і меншою мірою за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
Генетичний поліморфізм
Результати досліджень фармакокінетики карведилолу у людини показали, що ізофермент CYP2D6 відіграє провідну роль у метаболізмі R- та S-карведилолу. У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може спостерігатися підвищення концентрації R(+) та S(-) стереоізомерів карведилолу в плазмі, що може мати певну клінічну значущість.
Після одноразового перорального застосування в дозі 50 мг близько 60% карведилолу секретується з жовчю і виводиться через кишечник
протягом 11 днів у формі метаболітів. Близько 16% виводиться нирками як карведилола чи його метаболітів.
Виведення нирками незміненого карведилолу не перевищує 2%. Плазмовий кліренс карведилолу близько 500-700 мл/хв, період напіввиведення становить близько 2,5 години. Після прийому внутрішньо загальний кліренс S(-) стереоізомеру карведилолу був приблизно в 2 рази вищим, ніж R(+) стереоізомеру.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок
У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією та помірною (кліренс креатиніну 20 – 30 мл/хв) або тяжкою (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) нирковою недостатністю спостерігалося збільшення плазмової концентрації карведилолу на 40-55% порівняно з пацієнтами з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок. Однак отримані дані відрізняються значною варіабельністю. Враховуючи те, що виведення карведилолу відбувається головним чином через кишечник, значне збільшення його концентрації у плазмі пацієнтів з порушенням функції нирок малоймовірне.
При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється.
Ниркове виведення незміненого препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначно виражені.
Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною артеріальною гіпертензією, у тому числі у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки. Карведилол викликає поступове зниження артеріального тиску як у день проведення діалізу, так і в день без діалізу, причому його антигіпертензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У ході проведення діалізу карведилол не виводиться, оскільки не проходить діалізну мембрану завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми крові. На підставі результатів, отриманих у порівняльних дослідженнях у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, зроблено висновок про те,
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з цирозом печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при первинному проходженні через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно вираженим порушенням функції печінки.
Пацієнти з серцевою недостатністю
У дослідженні у 24 пацієнтів із серцевою недостатністю, кліренс R(+) і S(-) стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R(+) і S(-) стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.
Пацієнти похилого віку
Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Діти
Кліренс, скоригований за вагою, у дітей значно вищі порівняно з дорослою популяцією пацієнтів.
Пацієнти з цукровим діабетом
У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, концентрацію глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром Х), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.
Вагітність та годування груддюДослідження на тваринах виявили наявність репродуктивної токсичності, потенційний ризик для людини невідомий.
Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникнути небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень). Дослідження на тваринах не виявили у карведилолу тератогенного ефекту.
Достатнього досвіду застосування карведилолу вагітні не мають. Препарат Карведилол протипоказаний при вагітності, крім випадків, коли можливі переваги його застосування у жінок перевищують потенційний ризик для плода.
У тварин карведилол та/або його метаболіти проникають у грудне молоко. Невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко у людини, проте більшість бетаадреноблокаторів ліпофільної структури по-різному проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Карведилол у період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% та менше 10%), нечасто (більше 0,1% та менше 1%), рідко (більше 0,01% та менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання:
часто – бронхіт, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
часто – анемія;
рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія.
Порушення з боку імунної системи:
дуже рідко – реакції гіперчутливості (алергічні реакції).
Порушення з боку обміну речовин і харчування:
часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, порушення глікемічного контролю (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів із цукровим діабетом.
Порушення психіки:
часто – депресія, пригнічений настрій;
нечасто – порушення сну.
Порушення з боку нервової системи:
дуже часто запаморочення, головний біль;
часто – синкопальні та пресинкопальні стани;
нечасто – парестезія.
Порушення органу зору:
часто – порушення зору, зменшення сльозовиділення, подразнення очей.
Порушення з боку серця:
дуже часто – серцева недостатність;
часто брадикардія, гіперволемія, затримка рідини;
нечасто – атріовентрикулярна блокада, стенокардія.
Порушення з боку судин:
дуже часто – виражене зниження артеріального тиску;
часто – постуральна гіпотензія, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому «переміжної» кульгавості та синдром Рейно), підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часто – задишка, набряк легень, бронхоспазм у схильних пацієнтів;
рідко – закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
часто – нудота, блювання, діарея, диспепсичні розлади, біль у животі;
нечасто – запор; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
нечасто – шкірні реакції (у тому числі висипи на шкірі, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, ураження шкіри за типом псоріазу та червоного плоского лишаю).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
часто – біль у кінцівках.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:
часто – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок;
рідко – порушення сечовипускання.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози:
нечасто – порушення потенції.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
дуже часто – астенія (загальна слабкість);
часто – больовий синдром, набряки.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень:
дуже рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та гамма-глобулінтрансферази.
Опис деяких небажаних реакцій
Частота виникнення небажаних реакцій не є дозозалежною, за винятком явищ запаморочення, порушення зору та брадикардії.
Запаморочення, синкопальні стани, головний біль та астенія, як правило, протікають у легкій формі та частіше виникають на початку лікування. У пацієнтів з ХСН у період збільшення дози можливе збільшення симптомів серцевої недостатності та затримка рідини.
Серцева недостатність була часто поширеною небажаною реакцією як у пацієнтів, які отримують карведилол (15,4%), так і у пацієнтів, які отримують плацебо (14,5%).
При терапії карведилолом оборотне погіршення функції нирок спостерігалося у пацієнтів з ХСН та низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю.
Постмаркетингові спостереження
Перелічені небажані реакції були встановлені під час постмаркетингового застосування карведилолу.
З боку обміну речовин: наявність у препарату бета-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.
З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, серйозні шкірні небажані реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).
З боку нирок та сечовивідних шляхів: зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.
особливі вказівкиХронічна серцева недостатність
У пацієнтів з ХСН під час добору дози препарату Карведилол може спостерігатися наростання симптомів ХСН або затримка рідини. При таких симптомах необхідно збільшити дозу діуретиків і не підвищувати дозу препарату
Карведилол до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді буває необхідно зменшити дозу Карведилолу або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат.
Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату Карведилол.
Карведилол необхідно з обережністю застосовувати одночасно із серцевими глікозидами (ризик уповільнення атріовентрикулярної провідності).
Функція нирок при хронічній серцевій недостатності
При призначенні препарату Карведилол пацієнтам з ХСН та низьким артеріальним тиском (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.), ішемічною хворобою серця та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) Пацієнтам з ХОЗЛ (у тому числі бронхоспастичним синдромом), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, Карведилол призначають тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик.
За наявності вихідної схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Карведилол внаслідок підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку терапії та зі збільшенням дози препарату Карведилол таких пацієнтів слід спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму.
Цукровий діабет
З обережністю препарат призначають пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки бетаадреноблокатори можуть збільшувати резистентність до інсуліну та маскувати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У пацієнтів з ХСН та цукровим діабетом застосування препарату Карведилол може супроводжуватись порушеннями глікемічного контролю. Однак численні дослідження показали, що бета-адреноблокатори з вазодилатуючими властивостями (такі як карведилол), мають більш сприятливий ефект на концентрацію глюкози та ліпідний профіль.
Карведилол має помірний позитивний ефект на чутливість до інсуліну, а також може полегшити деякі прояви метаболічного синдрому.
Захворювання периферичних судин
Обережність необхідна при застосуванні препарату Карведилол у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (у тому числі із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Тиреотоксикоз
Як і інші бета-адреноблокатори, Карведилол може зменшувати симптоми тиреотоксикозу.
Загальна анестезія та великі хірургічні втручання
Обережність потрібна у пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумування негативних ефектів препарату
Карведилол та засобів для загальної анестезії (необхідно попередити лікаря анестезіолога про попередження).
Брадикардія
Препарат Карведилол може викликати брадикардію, при ушкодженні ЧСС менше 55 уд/хв дозу препарату слід зменшити.
Підвищена чутливість
Необхідно бути обережним при призначенні препарату Карведилол пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та ступінь тяжкості реакцій гіперчутливості.
Тяжкі шкірні реакції
У поодиноких випадках карведилол може спричинити розвиток таких серйозних шкірних реакцій, як токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона. При розвитку тяжких реакцій шкіри на фоні застосування Карведилолу прийом препарату необхідно повністю припинити.
Псоріаз
Пацієнтам з анамнестичними вказівками на розвиток або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів, Карведилол можна призначати лише після ретельного аналізу можливої користі та ризику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Існує низка важливих фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій з іншими препаратами (у тому числі з дигоксином, циклоспорином, рифампіцином, антиаритмічними препаратами та препаратами загальної анестезії) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Одночасний прийом блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні Карведилолу та БМКК, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також інших антиарем.
Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, призначення карведилолу разом з недигідропіридиновими блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (НБМКК) типу верапамілу або дилтіазему, аміодароном або іншими антиаритемічними препаратами рекомендується проводити під рекомендаціями та препаратами.
Феохромоцитома
Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча Карведилол має як бета-, так і альфа-адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких пацієнтів немає, тому його з обережністю слід призначати пацієнтам з підозрою на феохромоцитому.
Стенокардія Принцметалу
Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у пацієнтів із стенокардією Принцметалу. Досвіду призначення препарату Карведилол цим пацієнтам немає. Хоча його альфа-адреноблокуючі властивості можуть запобігти подібній симптоматиці, застосовувати препарат у таких випадках необхідно з обережністю.
Контактні лінзи
Пацієнтам, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення.
Синдром «скасування» Лікування препаратом Карведилол проводиться тривало. Як і при лікуванні іншими бетаадреноблокаторами, терапію Карведилолом не слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу препарату з тижневими інтервалами. Це особливо важливо у пацієнтів із ішемічною хворобою серця.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії необхідно попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію препаратом Карведилол.
У період лікування виключається вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з тим, що можливий розвиток запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів лікування, потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеної на 2 прийоми).
Ішемічна хвороба серця
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших двох днів лікування, потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 100 мг, розділеної на 2 прийоми.
Хронічна серцева недостатність (ХСП) Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. У пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, діуретики та інгібітори АПФ, слід скоригувати їх дози до початку лікування препаратом Карведилол.
Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій лікарській формі: таблетки по 6,25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 рази на добу, потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім до 25 мг 2 рази на добу. добу. Дозу слід збільшувати до максимальної дози, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза – 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою ХСН та для пацієнтів з легким та помірним ступенем ХСН з масою тіла пацієнта менше 85 кг. У пацієнтів з легкою та помірною ХСН та масою тіла понад 85 кг – рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу.
Перед кожним збільшенням дози необхідним є огляд лікаря для виявлення можливого наростання симптомів ХСН або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів ХСН або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу Карведилолу або тимчасово відмінити його.
Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо пацієнт приймає), а потім, при необхідності - дозу препарату Карведилол. У такій ситуації дозу препарату Карведилол не слід збільшувати, поки симптоми ХСН, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не покращаться.
Якщо терапію препаратом переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилол переривають більш ніж на 2 тижні, його призначення слід відновлювати в дозі 3,125 мг (можливе застосування карведилолу в іншій лікарській формі: таблетки по 6,25 мг з ризиком) 2 рази на добу, потім підбирають дозу відповідно до наведених. вищими рекомендаціями.
Дозування у особливих груп пацієнтів
Порушення функції нирок
У пацієнтів з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності корекції дози препарату Карведилол не потрібно.
Порушення функції печінки
Карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічними проявами порушення функції печінки.
Діти
Безпека та ефективність застосування карведилолу у дітей та підлітків (молодше 18 років) не встановлені.
Пацієнти похилого віку
Дані, які б продиктували необхідність корекції дози, відсутні
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Карведилол таб 125мг 30 шт бфз производится компанией БЕРЕЗОВСКИЙ ФЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Карведилол таб 125мг 30 шт бфз и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Карведилол таб 125мг 30 шт бфз в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Ведикардол таб 25мг 30 шт Ведикардол таб 25мг 30 шт, Карведилол-акрихин таб 12.5мг 30 шт Карведилол-акрихин таб 12.5мг 30 шт, Карведилол-акрихин таб 25мг 30 шт Карведилол-акрихин таб 25мг 30 шт, Карведилол-акрихин таб 6.25мг 30 шт Карведилол-акрихин таб 6.25мг 30 шт, Карведилол-вертекс таб 12.5мг 30 шт Карведилол-вертекс таб 12.5мг 30 шт, Карведилол-вертекс таб 25мг 30 шт Карведилол-вертекс таб 25мг 30 шт, Карведилол канон таб 12.5мг 30 шт Карведилол канон таб 12.5мг 30 шт, Карведилол канон таб 25мг 30 шт Карведилол канон таб 25мг 30 шт, Карведилол канон таб 6.25мг 10 штx3 Карведилол канон таб 6.25мг 10 штx3, Карведилол сандоз таб 12.5мг 30 шт Карведилол сандоз таб 12.5мг 30 шт, Карведилол сандоз таб 25мг 30 шт Карведилол сандоз таб 25мг 30 шт, Карведилол сандоз таб 6.25мг 30 шт Карведилол сандоз таб 6.25мг 30 шт, Карведилол таб 12.5мг 30 шт Карведилол таб 12.5мг 30 шт, Карведилол таб 12.5мг 30 шт озон Карведилол таб 12.5мг 30 шт озон, Карведилол таб 12.5мг 30 шт прана Карведилол таб 12.5мг 30 шт прана, Карведилол таб 25мг 30 шт бфз Карведилол таб 25мг 30 шт бфз, Карведилол таб 25мг 30 шт озон Карведилол таб 25мг 30 шт озон, Карведилол таб 25мг 30 шт прана Карведилол таб 25мг 30 шт прана, Карведилол-Тева таб 12.5мг 30 шт Карведилол-Тева таб 12.5мг 30 шт, Карведилол-Тева таб 25мг 30 шт Карведилол-Тева таб 25мг 30 шт, Карведилол-Тева таб 6.25мг 30 шт Карведилол-Тева таб 6.25мг 30 шт.
Пока нет комментариев