Кардура таб 4мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Кардура таблетки містять доксазозин, який є альфа1-адреноблокатором. Препарат ефективний для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози та артеріальної гіпертензії. Доксазозин блокує альфа1-адренорецептори, що знаходяться в передміхуровій залозі та мережі судин, що призводить до зниження артеріального тиску та поліпшення уродинаміки. Препарат також має сприятливий вплив на ліпідний профіль крові та може підвищувати чутливість до інсуліну. Доксазозин добре всмоктується та має двофазне виведення з плазми. Препарат може бути призначений пацієнтам з різними захворюваннями, включаючи бронхіальну астму, цукровий діабет та лівошлуночкову недостатність. Однак, обережність необхідна при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки.
Кардура таб 4мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить доксазозину мезилат 1,213 мг/2,430 мг/4,850 мг (еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг доксазозину).
Допоміжні речовини:
Пігулки 1 мг і 2 мг: карбоксиметилкрохмаль натрію 1,200 мг, лактози моногідрат 40,000 мг, целюлоза мікрокристалічна 76,382 мг/75,170 мг, магнію стеарат 1,080 мг, 000 натрію. таблетки 4 мг: карбоксиметилкрохмаль натрію 2,400 мг, лактози моногідрат 80,000 мг, целюлоза мікрокристалічна 150,350 мг, стеарат магнію 2,160 мг, натрію лаурилсульфат 0,240 мг.
Опис:
Пігулки 1 мг - білі, круглі, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 1, на іншій стороні - гравіювання лого Pfizer.
Таблетки 2 мг - білі, овальні, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 2 і ризику, на іншій стороні - гравіювання лого Pfizer.
Пігулки 4 мг - білі, ромбовидні, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 4 і ризику, на іншій стороні - гравіювання лото Pfizer.
Форма випуску:
Пігулки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 або 14 таблеток у блістер Al/ПВХ. По 2 блістери по 7 таблеток, по 1 блістеру по 14 таблеток або по 3 блістери по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. .
Протипоказання- підвищена чутливість до хіназолінів, доксазозину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; - дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; - Вік до 18 років; - тяжка печінкова недостатність у зв'язку з відсутністю досвіду застосування цієї категорії пацієнтів; - інфекції сечовивідних шляхів; - Анурія; - прогресуюча ниркова недостатність; - гіпотензія та схильність до ортостатичних порушень (у тому числі в анамнезі); - супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів; - каміння у сечовому міхурі. З обережністю
Мітральний та аортальний стеноз, серцева недостатність з підвищенням хвилинного викиду, правошлуночкова недостатність, обумовлена емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення, порушення мозкового кровообігу, літній вік, Ф-5 ), т.к. може виникати симптоматична гіпотензія, печінкова недостатність. .
Дозування4 мг
Показання до застосування- доброякісна гіперплазія передміхурової залози; - для лікування затримки відтоку сечі та симптомів, пов'язаних з ДГПЗ; – артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії). .
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСпільне застосування Кардуру з інгібіторами ФДЕ-5 у деяких пацієнтів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Особливі вказівки»).
Велика (98%) частина доксазозину в плазмі пов'язана з білками. Результати дослідження плазми людини in vitro свідчать про те, що доксазозин не впливає на зв'язування з білками дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці препарат Кардура застосовувався без будь-яких ознак взаємодії з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, антибіотиками, гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо, урикозуричними засобами та антикоагулянтами.
Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію доксазозину.
Доксазозин, усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При одночасному прийомі з силденафілом на лікування легеневої гіпертензії підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.
При одноразовому застосуванні Кардуру по 1 мг на добу протягом 4-х днів при одночасному прийомі 400 мг циметидину 2 рази на добу, спостерігалося 10% підвищення середніх значень AUC та статистично незначне збільшення середнього рівня Сmax (максимальної концентрації в плазмі крові) та середнього періоду напіввиведення доксазозину. Подібне 10% підвищення середніх значень AUC доксазозину на фоні прийому циметидину знаходиться в рамках коливань варіабельності (27%) середніх значень AUC для доксазозину порівняно з плацебо.
При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами посилює виразність їхньої дії (необхідна корекція дози).
Не рекомендується приймати одночасно з іншими блокаторами альфа-адренорецепторів.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окиснення у печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, а з інгібіторами – зниження. .
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується непритомністю.
Лікування: необхідно негайно укласти хворого на спину та підняти ноги, при необхідності провести симптоматичну терапію. Зв'язування доксазозину з білками плазми високе, тому діаліз не ефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Альфа1-адреноблокатор.
Фармакодинаміка:
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Призначення доксазозину хворим із симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) призводить до значного покращення показників уродінаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Цю дію препарату пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура.
Доведено, що доксазозин є ефективним блокатором підтипу 1А альфа1-адренорецепторів, які становлять приблизно 70% від усіх підтипів, альфа1-адренорецепторів, що знаходяться в передміхуровій залозі. Цим і пояснюється його дія у пацієнтів із ДГПЗ.
Підтримуючий ефект лікування доксазозином та його безпека доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 місяців).
Артеріальна гіпертензія
Застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до значного зниження артеріального тиску (АТ) внаслідок зменшення загального периферичного судинного опору. Поява цього ефекту пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин. При прийомі препарату 1 раз на добу клінічно значущий антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин, артеріальний тиск знижується поступово; максимальний ефект спостерігається зазвичай через 2-6 годин після прийому препарату внутрішньо. У хворих на артеріальну гіпертензію АТ при лікуванні доксазозином було однаковим у положенні «лежачи» та «стоячи».
Зазначено, що, на відміну від неселективних альфа1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми та тахікардія зустрічаються нечасто.
Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно підвищуючи співвідношення вмісту ліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину та значно знижуючи вміст загальних тригліцеридів та загального холестерину. У зв'язку з цим він має перевагу перед діуретиками та бета-адреноблокаторами, які не впливають сприятливо на зазначені параметри. Враховуючи встановлений зв'язок артеріальної гіпертензії та ліпідного профілю крові з ішемічною хворобою серця, нормалізація АТ та концентрації ліпідів на фоні прийому доксазозину призводять до зниження ризику розвитку ішемічної хвороби серця.
Спостерігалося, що лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, встановлено, що доксазозин підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози.
Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, лівошлуночкову недостатність і подагру.
Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6' та 7' - гідроксиметаболітів доксазозину в концентрації 5 мікромоль.
У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які отримували доксазозин, знову виниклі порушення еректильної функції відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували ангігіпертензивні засоби.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; концентрація його в крові досягає максимуму приблизно через 2 години.
Доксазозин приблизно на 98% зв'язується з білками плазми.
Первинними шляхами метаболізму доксазозину є O-деметилювання та гідроксилювання.
Виведення з плазми є двофазним з кінцевим періодом напіввиведення 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин зазнає активної біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді.
Застосування у особливих груп пацієнтів
За даними фармакокінетичних досліджень у пацієнтів похилого віку та хворих на ниркову недостатність фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих, молодшого віку з нормальною функцією нирок.
Є лише обмежені дані, отримані у пацієнтів з порушеною функцією печінки, та вплив препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 хворих з помірним порушенням функції печінки одноразове застосування доксазозину супроводжувалося збільшенням площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 43% та зниженням істинного перорального кліренсу на 40%. Необхідно бути обережними при призначенні доксазозину, так само як і інших лікарських засобів, що повністю піддаються бістрансформації в печінці, пацієнтам з порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливі вказівки»). .
Вагітність та годування груддюХоча в експериментах на тваринах препарат не чинив тератогенної дії, але при застосуванні його у високих дозах спостерігалося зниження виживання плоду. Зазначені дози приблизно в 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. Через відсутність адекватних добре контрольованих досліджень у вагітних або жінок, які годують груддю, безпека застосування препарату Кардура під час вагітності або в період годування груддю ще не встановлена. У зв'язку з цим під час вагітності або в період лактації препарат Кардура може бути використаний лише тоді, коли, на думку лікаря, потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією: дуже часті->10 %, часті->1 % та <10 %, нечасті->0,1 % та <1 %, рідкісні->0,01 % та <0,1 % , дуже рідкісні-<0,01% Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
За даними контрольованих клінічних досліджень, у хворих на ДГПЗ зустрічалися ті ж побічні реакції, що і у хворих на артеріальну гіпертензію.
При постмаркетинговому застосуванні препарату повідомлялося про такі небажані реакції:
З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасті – шум у вухах.
З боку органу зору: часті – порушення колірного сприйняття, нечасті – синдром атонічної райдужної оболонки.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – біль у животі, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасті – метеоризм, запор, блювання.
З боку печінки: дуже рідкісні – холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку імунної системи: дуже рідкісні – анафілактичні реакції.
Лабораторні показники: нечасті – збільшення маси тіла; дуже рідкісні – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
З боку обміну речовин: нечасті – анорексія.
З боку опорно-рухового апарату: нечасті – артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія.
З боку центральної та периферичної нервової системи: часті – парестезії; нечасті – гіпестезії, тремор.
З боку психіки: часті – збудження, неспокій, безсоння; нечасті – депресія.
З боку сечовивідних шляхів: нечасті – почастішання сечовипускання, поліурія, нетримання сечі; дуже рідкісні – дизурія, гематурія, ніктурія.
З боку репродуктивної системи: дуже рідкісні – гінекомастія, імпотенція, пріапізм; дуже рідко – ретроградна еякуляція.
З боку дихальної системи: часті – задишка, риніт; нечасті – кашель, носова кровотеча; дуже рідкісні – загострення наявного бронхоспазму.
З боку шкірних покривів: нечасті - алопеція, свербіж шкіри, шкірний висип, пурпура; дуже рідкісні – кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: нечасті – «припливи» крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.
Інші: нечасті – болі різної локалізації.
Артеріальна гіпертензія
У контрольованих клінічних дослідженнях препарату Кардура найчастіше зустрічалися побічні реакції, які можна віднести до типу постуральних (зрідка пов'язані з непритомністю) або неспецифічних, які включали:
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часті – вертиго.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота.
З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часті – запаморочення, головний біль; часті - постуральне запаморочення (після прийому першої дози може розвинутися виражене зниження артеріального тиску, яке може призвести до ортостатичного запаморочення, у важких випадках, особливо при швидкому переході з положення «лежачи» в положення «стоячи» або в положення «сидячи» - до непритомності) , сонливість.
З боку дихальної системи: часті – риніт.
Інші: часті – астенія, набряки нижніх кінцівок, стомлюваність, слабкість.
Наступні побічні реакції відзначалася в процесі маркетингового застосування препарату Кардура у хворих на артеріальну гіпертензію, хоча в цілому такі симптоми могли спостерігатися і за відсутності лікування цим препаратом: часті – тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудній клітці; нечасті – стенокардія, інфаркт міокарда та аритмії, дуже рідкісні – брадикардія, порушення мозкового кровообігу.
особливі вказівкиПостуральна гіпотензія/непритомність
Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами, особливо на початку терапії, у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, що виявлялася запамороченням і слабкістю або втратою свідомості (непритомністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози») . Перед початком призначення будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів розвитку постуральної гіпотензії, зокрема необхідно утримуватися від швидких змін положення тіла. На початку лікування препаратом Кардура пацієнту слід дати рекомендації щодо необхідності бути обережними у разі появи слабкості або запаморочення.
Препарат Кардура слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії. З віком збільшується ризик виникнення запаморочення, порушення зору та непритомності.
Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
У хворих на ДГПЗ препарат можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При застосуванні препарату у хворих з ДГПЗ із нормальним АТ зміна останнього несуттєва. При цьому у хворих із поєднанням артеріальної гіпертензії та ДГПЗ можливе застосування в монотерапії.
Перед початком терапії гіперплазії передміхурової залози слід виключити її ракове переродження.
Доксазозин не впливає на концентрацію простатспецифічного антигену (ПСА) у плазмі крові.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці) спостерігався у деяких пацієнтів при проведенні операції на катаракті, які отримують або отримували лікування альфа1-адреноблокаторами. Так як інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки може призвести до почастішання ускладнень під час хірургічних втручань, необхідно попередити оперуючого хірурга про те, що альфа1-адреноблокатори приймаються на даний момент або приймалися раніше до операції.
Спільне застосування з інгібіторами ФДЕ-5 Слід бути обережним при сумісному застосуванні препарату Кардура з інгібіторами ФДЕ-5, оскільки у деяких пацієнтів це може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Порушення функції печінки
Необхідно бути обережними при призначенні препарату Кардура, так само як і інших лікарських засобів, що повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушенням функції печінки (див. розділ «Фармакокінетика»), уникаючи призначення максимальних доз.
Вплив на здатність керувати автомобілем та користування технікою
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Несумісність
Невідома. .
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці. .
Спосіб застосування та дозиПрепарат Кардура може призначатися як вранці, так і ввечері, і призначений для вживання.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Рекомендована початкова доза препарату Кардура становить 1 мг 1 раз на добу для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність) (див. розділ «Особливі вказівки»). Залежно від індивідуальних особливостей показників уродінаміки та наявності симптомів ДГПЗ дозу можна збільшити до 2 мг, а потім до 4 мг та до максимальної рекомендованої дози 8 мг. Рекомендований інтервал підвищення дози становить 1-2 тижні. Зазвичай доза, що рекомендується, дорівнює 2-4 мг 1 раз на добу.
Артеріальна гіпертензія
Дозування варіює від 1 до 16 мг на добу. Лікування рекомендується починати з 1 мг 1 раз на добу протягом 1 або 2 тижнів для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність) (феномен першої дози) (див. розділ «Особливі вказівки») ). Після прийому першої дози пацієнту необхідне моніторування артеріального тиску протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку феномену «першої дози», особливо вираженої і натомість попереднього прийому діуретиків.
Протягом наступних 1 або 2 тижнів дозу можна збільшити до 2 мг 1 раз на добу. Для досягнення бажаного зниження АТ, якщо необхідно, добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів до 4 мг, 8 мг і до максимальної - 16 мг залежно від вираженості реакції пацієнта на прийом препарату. Зазвичай, доза становить 2-4 мг 1 раз на добу.
Якщо до терапії додається діуретик або інший гіпотензивний засіб, необхідно коригувати дозу препарату Кардура залежно від стану пацієнта з подальшим її титруванням під контролем лікаря.
Якщо терапія препаратом Кардура була перервана на кілька днів, відновлювати застосування препарату слід з початкової дози.
Коригування
дози не потрібне.
Фармакокінетика доксазозину у хворих на ниркову недостатність
не змінюється, а сам препарат не погіршує наявну ниркову дисфункцію, тому у таких хворих його застосовують у звичайних дозах.
Застосування при печінковій недостатності
Необхідно бути обережними (див. розділ «Особливі вказівки»).
Застосування у дітей
Досвід застосування Кардуру у дітей відсутній.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Кардура таб 4мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить доксазозину мезилат 1,213 мг/2,430 мг/4,850 мг (еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг доксазозину).
Допоміжні речовини:
Пігулки 1 мг і 2 мг: карбоксиметилкрохмаль натрію 1,200 мг, лактози моногідрат 40,000 мг, целюлоза мікрокристалічна 76,382 мг/75,170 мг, магнію стеарат 1,080 мг, 000 натрію. таблетки 4 мг: карбоксиметилкрохмаль натрію 2,400 мг, лактози моногідрат 80,000 мг, целюлоза мікрокристалічна 150,350 мг, стеарат магнію 2,160 мг, натрію лаурилсульфат 0,240 мг.
Опис:
Пігулки 1 мг - білі, круглі, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 1, на іншій стороні - гравіювання лого Pfizer.
Таблетки 2 мг - білі, овальні, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 2 і ризику, на іншій стороні - гравіювання лого Pfizer.
Пігулки 4 мг - білі, ромбовидні, двоопуклі, на одній стороні - гравіювання CN 4 і ризику, на іншій стороні - гравіювання лото Pfizer.
Форма випуску:
Пігулки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 або 14 таблеток у блістер Al/ПВХ. По 2 блістери по 7 таблеток, по 1 блістеру по 14 таблеток або по 3 блістери по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. .
Протипоказання- підвищена чутливість до хіназолінів, доксазозину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; - дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; - Вік до 18 років; - тяжка печінкова недостатність у зв'язку з відсутністю досвіду застосування цієї категорії пацієнтів; - інфекції сечовивідних шляхів; - Анурія; - прогресуюча ниркова недостатність; - гіпотензія та схильність до ортостатичних порушень (у тому числі в анамнезі); - супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів; - каміння у сечовому міхурі. З обережністю
Мітральний та аортальний стеноз, серцева недостатність з підвищенням хвилинного викиду, правошлуночкова недостатність, обумовлена емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення, порушення мозкового кровообігу, літній вік, Ф-5 ), т.к. може виникати симптоматична гіпотензія, печінкова недостатність. .
Дозування4 мг
Показання до застосування- доброякісна гіперплазія передміхурової залози; - для лікування затримки відтоку сечі та симптомів, пов'язаних з ДГПЗ; – артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії). .
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСпільне застосування Кардуру з інгібіторами ФДЕ-5 у деяких пацієнтів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Особливі вказівки»).
Велика (98%) частина доксазозину в плазмі пов'язана з білками. Результати дослідження плазми людини in vitro свідчать про те, що доксазозин не впливає на зв'язування з білками дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічній практиці препарат Кардура застосовувався без будь-яких ознак взаємодії з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, антибіотиками, гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо, урикозуричними засобами та антикоагулянтами.
Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію доксазозину.
Доксазозин, усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При одночасному прийомі з силденафілом на лікування легеневої гіпертензії підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.
При одноразовому застосуванні Кардуру по 1 мг на добу протягом 4-х днів при одночасному прийомі 400 мг циметидину 2 рази на добу, спостерігалося 10% підвищення середніх значень AUC та статистично незначне збільшення середнього рівня Сmax (максимальної концентрації в плазмі крові) та середнього періоду напіввиведення доксазозину. Подібне 10% підвищення середніх значень AUC доксазозину на фоні прийому циметидину знаходиться в рамках коливань варіабельності (27%) середніх значень AUC для доксазозину порівняно з плацебо.
При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами посилює виразність їхньої дії (необхідна корекція дози).
Не рекомендується приймати одночасно з іншими блокаторами альфа-адренорецепторів.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окиснення у печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, а з інгібіторами – зниження. .
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується непритомністю.
Лікування: необхідно негайно укласти хворого на спину та підняти ноги, при необхідності провести симптоматичну терапію. Зв'язування доксазозину з білками плазми високе, тому діаліз не ефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Альфа1-адреноблокатор.
Фармакодинаміка:
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Призначення доксазозину хворим із симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) призводить до значного покращення показників уродінаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Цю дію препарату пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура.
Доведено, що доксазозин є ефективним блокатором підтипу 1А альфа1-адренорецепторів, які становлять приблизно 70% від усіх підтипів, альфа1-адренорецепторів, що знаходяться в передміхуровій залозі. Цим і пояснюється його дія у пацієнтів із ДГПЗ.
Підтримуючий ефект лікування доксазозином та його безпека доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 місяців).
Артеріальна гіпертензія
Застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до значного зниження артеріального тиску (АТ) внаслідок зменшення загального периферичного судинного опору. Поява цього ефекту пов'язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин. При прийомі препарату 1 раз на добу клінічно значущий антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин, артеріальний тиск знижується поступово; максимальний ефект спостерігається зазвичай через 2-6 годин після прийому препарату внутрішньо. У хворих на артеріальну гіпертензію АТ при лікуванні доксазозином було однаковим у положенні «лежачи» та «стоячи».
Зазначено, що, на відміну від неселективних альфа1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми та тахікардія зустрічаються нечасто.
Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, значно підвищуючи співвідношення вмісту ліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину та значно знижуючи вміст загальних тригліцеридів та загального холестерину. У зв'язку з цим він має перевагу перед діуретиками та бета-адреноблокаторами, які не впливають сприятливо на зазначені параметри. Враховуючи встановлений зв'язок артеріальної гіпертензії та ліпідного профілю крові з ішемічною хворобою серця, нормалізація АТ та концентрації ліпідів на фоні прийому доксазозину призводять до зниження ризику розвитку ішемічної хвороби серця.
Спостерігалося, що лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, встановлено, що доксазозин підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози.
Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, лівошлуночкову недостатність і подагру.
Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6' та 7' - гідроксиметаболітів доксазозину в концентрації 5 мікромоль.
У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих на артеріальну гіпертензію, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які отримували доксазозин, знову виниклі порушення еректильної функції відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували ангігіпертензивні засоби.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; концентрація його в крові досягає максимуму приблизно через 2 години.
Доксазозин приблизно на 98% зв'язується з білками плазми.
Первинними шляхами метаболізму доксазозину є O-деметилювання та гідроксилювання.
Виведення з плазми є двофазним з кінцевим періодом напіввиведення 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин зазнає активної біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді.
Застосування у особливих груп пацієнтів
За даними фармакокінетичних досліджень у пацієнтів похилого віку та хворих на ниркову недостатність фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої у хворих, молодшого віку з нормальною функцією нирок.
Є лише обмежені дані, отримані у пацієнтів з порушеною функцією печінки, та вплив препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 хворих з помірним порушенням функції печінки одноразове застосування доксазозину супроводжувалося збільшенням площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 43% та зниженням істинного перорального кліренсу на 40%. Необхідно бути обережними при призначенні доксазозину, так само як і інших лікарських засобів, що повністю піддаються бістрансформації в печінці, пацієнтам з порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливі вказівки»). .
Вагітність та годування груддюХоча в експериментах на тваринах препарат не чинив тератогенної дії, але при застосуванні його у високих дозах спостерігалося зниження виживання плоду. Зазначені дози приблизно в 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. Через відсутність адекватних добре контрольованих досліджень у вагітних або жінок, які годують груддю, безпека застосування препарату Кардура під час вагітності або в період годування груддю ще не встановлена. У зв'язку з цим під час вагітності або в період лактації препарат Кардура може бути використаний лише тоді, коли, на думку лікаря, потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією: дуже часті->10 %, часті->1 % та <10 %, нечасті->0,1 % та <1 %, рідкісні->0,01 % та <0,1 % , дуже рідкісні-<0,01% Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
За даними контрольованих клінічних досліджень, у хворих на ДГПЗ зустрічалися ті ж побічні реакції, що і у хворих на артеріальну гіпертензію.
При постмаркетинговому застосуванні препарату повідомлялося про такі небажані реакції:
З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасті – шум у вухах.
З боку органу зору: часті – порушення колірного сприйняття, нечасті – синдром атонічної райдужної оболонки.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – біль у животі, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасті – метеоризм, запор, блювання.
З боку печінки: дуже рідкісні – холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку імунної системи: дуже рідкісні – анафілактичні реакції.
Лабораторні показники: нечасті – збільшення маси тіла; дуже рідкісні – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
З боку обміну речовин: нечасті – анорексія.
З боку опорно-рухового апарату: нечасті – артралгія, біль у спині, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія.
З боку центральної та периферичної нервової системи: часті – парестезії; нечасті – гіпестезії, тремор.
З боку психіки: часті – збудження, неспокій, безсоння; нечасті – депресія.
З боку сечовивідних шляхів: нечасті – почастішання сечовипускання, поліурія, нетримання сечі; дуже рідкісні – дизурія, гематурія, ніктурія.
З боку репродуктивної системи: дуже рідкісні – гінекомастія, імпотенція, пріапізм; дуже рідко – ретроградна еякуляція.
З боку дихальної системи: часті – задишка, риніт; нечасті – кашель, носова кровотеча; дуже рідкісні – загострення наявного бронхоспазму.
З боку шкірних покривів: нечасті - алопеція, свербіж шкіри, шкірний висип, пурпура; дуже рідкісні – кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: нечасті – «припливи» крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.
Інші: нечасті – болі різної локалізації.
Артеріальна гіпертензія
У контрольованих клінічних дослідженнях препарату Кардура найчастіше зустрічалися побічні реакції, які можна віднести до типу постуральних (зрідка пов'язані з непритомністю) або неспецифічних, які включали:
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: часті – вертиго.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота.
З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часті – запаморочення, головний біль; часті - постуральне запаморочення (після прийому першої дози може розвинутися виражене зниження артеріального тиску, яке може призвести до ортостатичного запаморочення, у важких випадках, особливо при швидкому переході з положення «лежачи» в положення «стоячи» або в положення «сидячи» - до непритомності) , сонливість.
З боку дихальної системи: часті – риніт.
Інші: часті – астенія, набряки нижніх кінцівок, стомлюваність, слабкість.
Наступні побічні реакції відзначалася в процесі маркетингового застосування препарату Кардура у хворих на артеріальну гіпертензію, хоча в цілому такі симптоми могли спостерігатися і за відсутності лікування цим препаратом: часті – тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудній клітці; нечасті – стенокардія, інфаркт міокарда та аритмії, дуже рідкісні – брадикардія, порушення мозкового кровообігу.
особливі вказівкиПостуральна гіпотензія/непритомність
Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами, особливо на початку терапії, у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, що виявлялася запамороченням і слабкістю або втратою свідомості (непритомністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози») . Перед початком призначення будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів розвитку постуральної гіпотензії, зокрема необхідно утримуватися від швидких змін положення тіла. На початку лікування препаратом Кардура пацієнту слід дати рекомендації щодо необхідності бути обережними у разі появи слабкості або запаморочення.
Препарат Кардура слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії. З віком збільшується ризик виникнення запаморочення, порушення зору та непритомності.
Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
У хворих на ДГПЗ препарат можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При застосуванні препарату у хворих з ДГПЗ із нормальним АТ зміна останнього несуттєва. При цьому у хворих із поєднанням артеріальної гіпертензії та ДГПЗ можливе застосування в монотерапії.
Перед початком терапії гіперплазії передміхурової залози слід виключити її ракове переродження.
Доксазозин не впливає на концентрацію простатспецифічного антигену (ПСА) у плазмі крові.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці) спостерігався у деяких пацієнтів при проведенні операції на катаракті, які отримують або отримували лікування альфа1-адреноблокаторами. Так як інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки може призвести до почастішання ускладнень під час хірургічних втручань, необхідно попередити оперуючого хірурга про те, що альфа1-адреноблокатори приймаються на даний момент або приймалися раніше до операції.
Спільне застосування з інгібіторами ФДЕ-5 Слід бути обережним при сумісному застосуванні препарату Кардура з інгібіторами ФДЕ-5, оскільки у деяких пацієнтів це може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Порушення функції печінки
Необхідно бути обережними при призначенні препарату Кардура, так само як і інших лікарських засобів, що повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушенням функції печінки (див. розділ «Фармакокінетика»), уникаючи призначення максимальних доз.
Вплив на здатність керувати автомобілем та користування технікою
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Несумісність
Невідома. .
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці. .
Спосіб застосування та дозиПрепарат Кардура може призначатися як вранці, так і ввечері, і призначений для вживання.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Рекомендована початкова доза препарату Кардура становить 1 мг 1 раз на добу для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність) (див. розділ «Особливі вказівки»). Залежно від індивідуальних особливостей показників уродінаміки та наявності симптомів ДГПЗ дозу можна збільшити до 2 мг, а потім до 4 мг та до максимальної рекомендованої дози 8 мг. Рекомендований інтервал підвищення дози становить 1-2 тижні. Зазвичай доза, що рекомендується, дорівнює 2-4 мг 1 раз на добу.
Артеріальна гіпертензія
Дозування варіює від 1 до 16 мг на добу. Лікування рекомендується починати з 1 мг 1 раз на добу протягом 1 або 2 тижнів для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність) (феномен першої дози) (див. розділ «Особливі вказівки») ). Після прийому першої дози пацієнту необхідне моніторування артеріального тиску протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку феномену «першої дози», особливо вираженої і натомість попереднього прийому діуретиків.
Протягом наступних 1 або 2 тижнів дозу можна збільшити до 2 мг 1 раз на добу. Для досягнення бажаного зниження АТ, якщо необхідно, добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів до 4 мг, 8 мг і до максимальної - 16 мг залежно від вираженості реакції пацієнта на прийом препарату. Зазвичай, доза становить 2-4 мг 1 раз на добу.
Якщо до терапії додається діуретик або інший гіпотензивний засіб, необхідно коригувати дозу препарату Кардура залежно від стану пацієнта з подальшим її титруванням під контролем лікаря.
Якщо терапія препаратом Кардура була перервана на кілька днів, відновлювати застосування препарату слід з початкової дози.
Коригування
дози не потрібне.
Фармакокінетика доксазозину у хворих на ниркову недостатність
не змінюється, а сам препарат не погіршує наявну ниркову дисфункцію, тому у таких хворих його застосовують у звичайних дозах.
Застосування при печінковій недостатності
Необхідно бути обережними (див. розділ «Особливі вказівки»).
Застосування у дітей
Досвід застосування Кардуру у дітей відсутній.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кардура таб 4мг 30 шт производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Германия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кардура таб 4мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кардура таб 4мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Артезин таб 2мг 30 шт Артезин таб 2мг 30 шт, Артезин таб 4мг 30 шт Артезин таб 4мг 30 шт, Доксазозин таб 2мг 30 шт Доксазозин таб 2мг 30 шт, Доксазозин таб 2мг 30 шт озон Доксазозин таб 2мг 30 шт озон, Доксазозин таб 4 мг 30 шт Доксазозин таб 4 мг 30 шт, Доксазозин таб 4мг 30 шт Доксазозин таб 4мг 30 шт, Доксазозин таб 4мг 30 шт озон Доксазозин таб 4мг 30 шт озон, Доксазозин-Тева таб 4мг 30 шт Доксазозин-Тева таб 4мг 30 шт, Доксазозин-ФПО таб 2 мг 30 шт Доксазозин-ФПО таб 2 мг 30 шт, Доксазозин-ФПО таб 4 мг 30 шт Доксазозин-ФПО таб 4 мг 30 шт, Кардура таб 1мг 30 шт Кардура таб 1мг 30 шт, Кардура таб 2мг 30 шт Кардура таб 2мг 30 шт, Урокард таб 4мг 30 шт татхимфармпрепараты Урокард таб 4мг 30 шт татхимфармпрепараты.
Пока нет комментариев