Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт
Каптоприл Велфарм - це ангіотензинперетворюючий ферменту інгібітор, який діє як антигіпертензивний засіб. Він зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, знижує артеріальний тиск та загальний периферичний судинний опір. Крім того, він покращує кровопостачання ішемізованого міокарда та запобігає прогресуванню серцевої недостатності. Каптоприл Велфарм метаболізується в печінці та виводиться нирками, тому дозу препарату слід зменшувати у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) - 50,0
мг
; M, колідон ЦЛ).
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з характерним запахом із ризиком та фаскою. Допускається наявність «мармуровості».
Форма випуску:
Пігулки 50 мг. 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або 40 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену, закупорену натягуваною або накручуваною полімерною кришкою для лікарських засобів з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розкриття або без контролю, з ущільнюючим елементом або без нього. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. На банку наклеюють етикетку, що самоклеїться. Кожну банку або 4 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі);
спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на тлі попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ);
тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм;
тяжкі порушення функції печінки;
вагітність;
період грудного вигодовування;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція;
одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами");
одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (APA II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку.
З обережністю
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що утруднюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічне втручання загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).
Дозування50 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна).
Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії).
Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда за клінічно стабільного стану.
Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне - еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію.
При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, «петлевих» діуретиків) одночасно з каптоприлом внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом.
Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів. .
Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу.
При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени.
Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні).
Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які піддаються хірургічному втручанню із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію.
Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію.
При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та/або нейтропенії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описано симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу.
Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії.
Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ.
Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу.
Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном.
Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.
Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20 %.
Збільшує біодоступність пропранололу.
Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові.
Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту.
Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять котримоксазол [триметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мішенню рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімусом, сиролімусом, еверолімусом – збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.
Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.
Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори нейтральної ендопептидази
Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ ірацекадотрилу (інгібітор енкефалінази).
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлізину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, через що одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше, ніж через 36 годин після відміни препаратів, які містять сакубітрил. Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ.
Тканинні активатори плазміногену:
В обсерваційних дослідженнях виявлено підвищену частоту розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ після застосування алтеплази для тромболітичної терапії ішемічного інсульту.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення «лежачи» з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення об'єму циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9 % розчину натрію хлориду); антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Ангіотензинперетворюючого ферменту інгібітор (АПФ інгібітор). Код АТХ: С09АА01
Фармакодинаміка:
Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SH-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровотік. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії.
Зниження АТ на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії.
Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.
Фармакокінетика:
Абсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект первинного проходження через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30 %. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при прийомі внутрішньо - 30-90 хв. Менше 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується з грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%).
Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні.
Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95 % виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50 % у незміненому вигляді, решта – як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38 % незміненого каптоприлу та 62 % у вигляді метаболітів.
Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності – 3,5-32 години, тому пацієнтам із порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.
Вагітність та годування груддюЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказане при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включаючи Каптоприл Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності.
Приблизно 1% дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється в грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними).
З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості.
З боку шкірних покривів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, висипання на шкірі (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, ексфоліативний дерматит, пемфігоїдні реакції.
З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускань; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія.
З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія.
З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко – глосит, виразка, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкісні випадки гепатонекрозу), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк сік.
З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та/або підвищення титру .
З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легень.
З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, «припливи» крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця.
Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитів (ЗЕ).
Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
особливі вказівкиПеред початком та регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом.
Артеріальна гіпотензія:
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в поодиноких випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні об'єму циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою хворобою. або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові.
Реноваскулярна гіпертензія:
Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін у пацієнтів з протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії.
Гіперкаліємія:
У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що викликають збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії).
Нейтропенія/агранулоцитоз:
У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія/агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно одержують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми.
Анафілактоїдні реакції:
У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих тощо, підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл Велфарм, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстранів сульфату можуть розвиватися загрозливі для життя анафілактоїдні реакції.
Ангіоневротичний набряк:
У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, з появою болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм,
Кашель:
Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ носить оборотний характер і дозволяється після відміни лікування.
Цукровий діабет:
У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм.
Порушення функції печінки:
Під час терапії інгібіторами АПФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на тлі терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність «печінкових» трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію.
Гіпокаліємія:
Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію у крові.
Хірургія/анестезія:
Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення об'єму циркулюючої крові.
Етнічні відмінності:
Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою низькою активністю реніну у даної групи пацієнтів.
Лабораторні дані:
Каптоприл може бути причиною хибно-позитивного тесту сечі на ацетон.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.
При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулась гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення «лежачи» з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна бути перешкодою до подальшої терапії). За потреби дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту.
При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу).
При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують дозу). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами не менше 2 тижнів). Середня доза, що підтримує, становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза - 150 мг на добу.
При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2 -3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу).
При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату.
При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінозалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу) доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу.
При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших) виробників); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають «петлеві» діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.
Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок:
СКФ – понад 40 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 25-50 мг; максимальна добова доза – 150 мг;
СКФ – 21-40 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 25 мг; максимальна добова доза – 100 мг;
СКФ – 10-20 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 12,5 мг; максимальна добова доза – 75 мг;
СКФ – менше 10 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 6,25 мг; максимальна добова доза – 37,5 мг.
У пацієнтів похилого віку початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати в залежності від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) - 50,0
мг
; M, колідон ЦЛ).
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з характерним запахом із ризиком та фаскою. Допускається наявність «мармуровості».
Форма випуску:
Пігулки 50 мг. 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або 40 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену, закупорену натягуваною або накручуваною полімерною кришкою для лікарських засобів з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розкриття або без контролю, з ущільнюючим елементом або без нього. За відсутності ущільнювача пробки вільний простір у банку заповнюють ватою медичною гігроскопічною або амортизатором. На банку наклеюють етикетку, що самоклеїться. Кожну банку або 4 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі);
спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на тлі попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ);
тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм;
тяжкі порушення функції печінки;
вагітність;
період грудного вигодовування;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція;
одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами");
одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (APA II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, препаратами, що містять сакубітрил) у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку.
З обережністю
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що утруднюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічне втручання загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).
Дозування50 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна).
Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії).
Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда за клінічно стабільного стану.
Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне - еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію.
При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, «петлевих» діуретиків) одночасно з каптоприлом внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом.
Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів. .
Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу.
При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени.
Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні).
Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які піддаються хірургічному втручанню із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію.
Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію.
При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та/або нейтропенії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описано симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу.
Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії.
Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ.
Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу.
Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном.
Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.
Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20 %.
Збільшує біодоступність пропранололу.
Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові.
Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту.
Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять котримоксазол [триметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мішенню рапаміцину в клітинах ссавців), наприклад, темсіролімусом, сиролімусом, еверолімусом – збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.
Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.
Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори нейтральної ендопептидази
Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ ірацекадотрилу (інгібітор енкефалінази).
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлізину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, через що одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше, ніж через 36 годин після відміни препаратів, які містять сакубітрил. Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ.
Тканинні активатори плазміногену:
В обсерваційних дослідженнях виявлено підвищену частоту розвитку ангіоневротичного набряку у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ після застосування алтеплази для тромболітичної терапії ішемічного інсульту.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення «лежачи» з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення об'єму циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9 % розчину натрію хлориду); антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Ангіотензинперетворюючого ферменту інгібітор (АПФ інгібітор). Код АТХ: С09АА01
Фармакодинаміка:
Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SH-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровотік. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії.
Зниження АТ на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії.
Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.
Фармакокінетика:
Абсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект первинного проходження через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30 %. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при прийомі внутрішньо - 30-90 хв. Менше 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується з грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%).
Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні.
Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95 % виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50 % у незміненому вигляді, решта – як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38 % незміненого каптоприлу та 62 % у вигляді метаболітів.
Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності – 3,5-32 години, тому пацієнтам із порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.
Вагітність та годування груддюЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказане при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включаючи Каптоприл Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності.
Приблизно 1% дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється в грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними).
З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості.
З боку шкірних покривів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, висипання на шкірі (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, ексфоліативний дерматит, пемфігоїдні реакції.
З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускань; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія.
З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія.
З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко – глосит, виразка, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкісні випадки гепатонекрозу), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк сік.
З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та/або підвищення титру .
З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легень.
З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, «припливи» крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця.
Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитів (ЗЕ).
Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.
особливі вказівкиПеред початком та регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом.
Артеріальна гіпотензія:
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в поодиноких випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні об'єму циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою хворобою. або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові.
Реноваскулярна гіпертензія:
Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін у пацієнтів з протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії.
Гіперкаліємія:
У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що викликають збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії).
Нейтропенія/агранулоцитоз:
У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія/агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно одержують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми.
Анафілактоїдні реакції:
У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих тощо, підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл Велфарм, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстранів сульфату можуть розвиватися загрозливі для життя анафілактоїдні реакції.
Ангіоневротичний набряк:
У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, з появою болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм,
Кашель:
Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ носить оборотний характер і дозволяється після відміни лікування.
Цукровий діабет:
У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм.
Порушення функції печінки:
Під час терапії інгібіторами АПФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на тлі терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність «печінкових» трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію.
Гіпокаліємія:
Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію у крові.
Хірургія/анестезія:
Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення об'єму циркулюючої крові.
Етнічні відмінності:
Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою низькою активністю реніну у даної групи пацієнтів.
Лабораторні дані:
Каптоприл може бути причиною хибно-позитивного тесту сечі на ацетон.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.
При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулась гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення «лежачи» з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна бути перешкодою до подальшої терапії). За потреби дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту.
При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу).
При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують дозу). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами не менше 2 тижнів). Середня доза, що підтримує, становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза - 150 мг на добу.
При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2 -3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу).
При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату.
При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінозалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу) доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу.
При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших) виробників); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають «петлеві» діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.
Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок:
СКФ – понад 40 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 25-50 мг; максимальна добова доза – 150 мг;
СКФ – 21-40 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 25 мг; максимальна добова доза – 100 мг;
СКФ – 10-20 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 12,5 мг; максимальна добова доза – 75 мг;
СКФ – менше 10 мл/хв/1,73 м2: початкова добова доза – 6,25 мг; максимальна добова доза – 37,5 мг.
У пацієнтів похилого віку початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати в залежності від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт производится компанией ВЕЛФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Каптоприл Велфарм таб 50 мг 40 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Капотен таб 25мг 28 шт Капотен таб 25мг 28 шт, Капотен таб 25мг 40 шт Капотен таб 25мг 40 шт, Капотен таб 25мг 56 шт Капотен таб 25мг 56 шт, Каптоприл-акос таб 25мг 40 шт Каптоприл-акос таб 25мг 40 шт, Каптоприл-акос таб 50мг 20 шт Каптоприл-акос таб 50мг 20 шт, Каптоприл Велфарм таб 25 мг 20 шт Каптоприл Велфарм таб 25 мг 20 шт, Каптоприл Велфарм таб 25 мг 40 шт Каптоприл Велфарм таб 25 мг 40 шт, Каптоприл Велфарм таб 50 мг 20 шт Каптоприл Велфарм таб 50 мг 20 шт, Каптоприл Реневал таб 50 мг 20 шт Каптоприл Реневал таб 50 мг 20 шт, Каптоприл-сти таб 50мг 20 шт Каптоприл-сти таб 50мг 20 шт, Каптоприл таб 25мг 20 шт Каптоприл таб 25мг 20 шт, Каптоприл таб 25мг 20 шт озон Каптоприл таб 25мг 20 шт озон, Каптоприл таб 25мг 40 шт озон Каптоприл таб 25мг 40 шт озон, Каптоприл таб 50 мг 20 шт Каптоприл таб 50 мг 20 шт, Каптоприл таб 50мг 20 шт Каптоприл таб 50мг 20 шт, Каптоприл таб 50мг 20 шт озон Каптоприл таб 50мг 20 шт озон, Каптоприл таб 50мг 20 шт прана Каптоприл таб 50мг 20 шт прана, Каптоприл таб 50мг 40 шт Каптоприл таб 50мг 40 шт, Каптоприл таб 50мг 40 шт озон Каптоприл таб 50мг 40 шт озон, Каптоприл таб 50мг 40 шт прана Каптоприл таб 50мг 40 шт прана, Каптоприл-ФПО таб 25мг 40 шт Каптоприл-ФПО таб 25мг 40 шт.
Пока нет комментариев