Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт
Топ продаж
Суперцена
Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: месалазину 500
мг
; ,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 113,00 мг.
Опис:
Пігулки круглі двоопуклі від майже білого з сіруватим відтінком до світло-коричневого кольору з вкрапленнями.
Форма випуску:
Пігулки пролонгованої дії. 500 мг. По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5 контурних коміркових у паковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до саліцилатів (включаючи месалазин) або допоміжного компонента препарату;
Тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв/1,73 м2);
Тяжка печінкова недостатність;
Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних про безпеку та ефективність препарату у даної категорії пацієнтів).
З обережністю
: ниркова недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості;
Печінкова недостатність легкого або середнього ступеня важкості;
хронічне порушення функції легень (бронхіальна астма);
Захворювання, що схильні до розвитку міо-або перикардиту;
Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які мають алергію на сульфасалазин, через можливу перехресну гіперчутливість до месалазину;
Супутні ураження шкіри, такі як атопічний дерматит та атопічна екзема, які спричиняють більш тяжкі реакції фотосенсибілізації;
Органічна або функціональна обструкція верхніх відділів шлунково-кишкового тракту може сповільнити початок дії препарату;
Вагітність; період грудного вигодовування.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняІндукція ремісії за клінічними та ендоскопічними показниками у пацієнтів зі слабким або помірно вираженим виразковим колітом.
Підтримка ремісії у пацієнтів із виразковим колітом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДослідження у дорослих здорових добровольців не виявили клінічно значимих взаємодій месалазину з 4 найчастіше використовуваними протимікробними препаратами (амоксициліном, ципрофлоксацином, метронідазолом та сульфаметоксазолом).
Тим не менш, є дані про взаємодію месалазин-вмісних препаратів з наступними лікарськими засобами:
• Рекомендується з обережністю застосовувати месалазин одночасно з препаратами, що надають нефротоксичну дію, у тому числі з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) та азатіоприном, так як при цьому може бути підвищеним. ризик розвитку несприятливих явищ із боку нирок.
• Месалазин пригнічує активність тіопурінметилтрансферази. Рекомендується з обережністю приймати месалазин одночасно з азатіоприном або 6-меркаптопурином та/або будь-якими іншими лікарськими препаратами, які є причиною виникнення мієлотоксичності, оскільки це може підвищити ризик порушення клітинного складу крові, викликати недостатність кісткового мозку та пов'язані з цим ускладнення.
ПередозуванняПрепарат Кансалазин – це аміносаліцилат; ознаки інтоксикації саліцилатами включають шум у вухах, вертиго, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, підвищене потовиділення, гіпервентиляцію, блювання та діарею. Тяжка інтоксикація може призводити до порушення електролітного балансу та pH крові, гіпертермії та зневоднення.
При гострому передозуванні слід застосовувати стандартні методи лікування інтоксикації саліцилатами. Порушення водно-електролітного балансу слід коригувати шляхом внутрішньовенної терапії. Слід підтримувати адекватну функцію нирок.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протимікробний та протизапальний кишковий засіб
Код ATX: А07ЕС02
Фармакодинаміка:
Месалазин – це похідне 5-аміносаліцилової кислоти. Механізм дії месалазину до кінця не вивчений, але було встановлено, що препарат має місцеву протизапальну дію на клітини епітелію кишечника. У пацієнтів із хронічним запальним захворюванням кишечника у слизовій оболонці посилюється синтез метаболітів арахідонової кислоти по циклооксигеназному та ліпоксигеназному шляхах. Можливо, месалазин послаблює запалення шляхом інгібування циклооксигенази та пригнічення синтезу простагландинів у товстій кишці. Месалазин має здатність пригнічувати активацію ядерного фактора каппа-B-NFkB і, отже, продукцію ключових прозапальних цитокінів. Нещодавно було висунуто припущення про те, що недостатність ядерних рецепторів PPAR-y (у-форма рецепторів, активованих проліфератором пероксисом) може бути пов'язана з розвитком виразкового коліту. Була показана ефективність агоністів PPAR-y рецепторів при виразковому коліті. Накопичувані відомості вказують на те, що ефект месалазину може реалізовуватись шляхом впливу на рецептори PPAR-y.
Фармакокінетика:
Пігулка препарату Кансалазин® має ядро, що містить 500 мг месалазину у багатоматричній системі. Склад оболонки таблетки підібраний таким чином, щоб виділення месалазину починалося тільки при досягненні pH близько 7.
Механізм дії месалазину до кінця не вивчений, але вважається, що месалазин (5-АСК) має місцеву дію, тому клінічний ефект препарату не корелює з фармакокінетичними характеристиками речовини . Основним шляхом виведення месалазину є метаболізм до N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, яка фармакологічно неактивна.
Всмоктування:
Дослідження з проведенням гамма-сцинтиграфії показали, що після одноразового прийому здоровими добровольцями месалазину натще в дозі 1,2 г, месалазин швидко та в незміненому вигляді проходить через верхні відділи шлунково-кишкового тракту. При цьому виявляються сліди міченого радіоактивним ізотопом індикатора протягом усього товстої кишки, що свідчить про надходження месалазину в ці відділи шлунково-кишкового тракту. Повний розпад таблетки та вивільнення месалазину спостерігалося приблизно через 17,4 години. Після прийому месалазину здоровими добровольцями в дозі 2.4 г або 4.8 г один раз на день протягом 14 днів абсорбція месалазину становила 21 - 22% прийнятої дози. Після одноразового прийому препарату здоровими добровольцями натще в дозі 1,2 г, 2,4 г та 4, 8 г концентрація месалазину в плазмі визначалася через 2 години (медіана) після прийому та досягала максимального значення через 9-12 годин (медіана). Фармакокінетичні показники характеризувалися широкою варіабельністю пацієнтів. Рівень системної експозиції (AUC, площа під кривою «концентрація - час») для месалазину при прийомі препарату в діапазоні доз від 1,2 до 4.8 г був пропорційний прийнятій дозі. Максимальна концентрація (Сmах) месалазину в плазмі в інтервалі доз від 1,2 г до 2,4 г підвищувалася приблизно прямо пропорційно, тоді як у діапазоні доз від 2,4 до 4,8 г - пропорційно дозі, але меншою мірою. При фармакологічному вивченні одноразового та багаторазового прийому препарату в дозі 2.4 г та 4.8 г із звичайною їжею месалазин виявлявся у плазмі крові через 4 години, максимальна концентрація досягалася через 8 годин після одноразового прийому. У рівноважному стані (яке зазвичай досягалося після прийому препарату протягом 2 днів), накопичення 5-АСК було в 1,1 та 1,4 рази вище для доз 2,4 г та 4,8 г відповідно, ніж при прийомі одноразової дози . Одноразовий прийом месалазину у дозі 4,8 г з жирною їжею супроводжувався уповільненням фази всмоктування. У цих умовах месалазин виявлявся у плазмі приблизно через 4 години після прийому. Однак їжа, багата жирами, підвищувала системну експозицію месалазину (середнє значення Сmах - на 91%, середнє значення AUC - на 16%) порівняно з показниками натще. У фармакокінетичному дослідженні здорові добровольці обох статей (п=71, 28 молодих (18-35 років), 28 літніх (65 - 75 років) та 15 старше 75 років) приймали месалазин в одноразовій дозі 4,8 г натще. Збільшення віку супроводжувалося підвищенням системної експозиції месалазину та його метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти приблизно вдвічі, але не впливало на частку абсорбованого месалазину. Збільшення віку супроводжувалося уповільненням періоду напіввиведення месалазину, що здається. хоча варіабельність між пацієнтами була вираженою.
Месалазин має відносно малий об'єм розподілу, що дорівнює приблизно 18 л, що свідчить про мінімальний системний розподіл . При концентрації месалазину в плазмі in vitro до 2.5 мкг/мл і концентрації N-ацетил-5-аміносаліцилату до 10 мкг/мл зв'язування з білками плазми склало 43% і 78-83%. відповідно.
Метаболізм:
Єдиним основним метаболітом месалазину є фармакологічно неактивна N-ацетил-5-аміносаліцілова кислота. Вона утворюється під дією N-ацетилтрансферази-1 у клітинах печінки та цитозолі клітин слизової оболонки кишечника.
Виведення:
Абсорбований месалазин виводиться переважно нирками після ацетилювання до N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Тим не менш, препарат у невеликій кількості виводиться нирками та у незміненому вигляді. Менше 8% від абсорбованої дози месалазину (абсорбується 21-22% від прийнятої дози) виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 24 годин, тоді як понад 13% - у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Кінцевий період напіввиведення месалазину і його основного метаболіту після прийому препарату в дозі 2,4 г і 4.8 г були в середньому 7-9 і 8-12 годин, відповідно.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Даних щодо застосування месалазину у пацієнтів із печінковою недостатністю немає. Після одноразового прийому месалазину в дозі 4,8 г системна експозиція месалазину у літніх пацієнтів (старше 65 років, із середнім кліренсом креатиніну 68-76 мл/хв) перевищувала таку у молодших пацієнтів (18-35 років, із середнім кліренсом 2 /хв) до 2 разів.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Системна експозиція при індивідуальному аналізі обернено корелювала з функцією нирок, оціненою за кліренсом креатиніну.
Літні пацієнти:
Після одноразового прийому месалазину в дозі 4,8 г системна експозиція месалазину збільшувалася у літніх пацієнтів (старше 65 ліг) порівняно з молодшими пацієнтами до 2 разів. Індивідуальні значення системної експозиції корелювали пропорційно функції нирок, яку оцінювали за кліренсом креатиніну. Потенційний вплив віку на безпеку застосування месалазину слід враховувати у клінічній практиці у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатись зниження швидкості виведення та підвищення системної концентрації месалазину, що може супроводжуватися збільшенням ризику розвитку небажаних побічних реакцій з боку нирок (див. розділ «Особливі вказівки»).
Вагітність та годування груддюВагітність:
Досвід застосування месалазину у вагітних жінок обмежений. Месалазин проникає через плацентарний бар'єр, але концентрація речовини у плода значно нижча, ніж у дорослих при застосуванні у терапевтичних дозах. Дослідження на тваринах не виявили несприятливої дії месалазину протягом вагітності. розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток потомства. У немовлят, матері яких під час вагітності приймали месалазин. були зареєстровані вроджені патології розвитку та інші побічні ефекти, у тому числі один випадок водянки плода та внутрішньоутробна анемія у однієї дитини. Месалазин слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Період грудного вигодовування:
Месалазин виділяється в грудне молоко в невеликій кількості, а метаболіт N-ацетил-5-аміносатицилова кислота - у вищій концентрації. У дітей, які отримують грудне вигодовування, були описані випадки діареї, тому в період грудного вигодовування месалазин слід застосовувати з обережністю і тільки в тому випадку, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини
. .
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНайбільш частими небажаними лікарськими реакціями (НДР), зареєстрованими в ході клінічних досліджень месалазину у 3611 пацієнтів, були коліт (включаючи виразковий коліт, 5.8%), біль у животі (4,9%), головний біль (4,5%), зміни показників функціональних проб печінки (2,1%), діарея (2,0%) та нудота (1,9%). Небажані лікарські реакції, наведені нижче, представлені за класифікацією відповідно до ураження органів і систем органів (MEDDRA) та частоти: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100 - <1/10); нечасто (> 1/1000 – <1/100); рідко (> 1/10000 – < 1/1000); частота невідома (частота може бути оцінена за наявними даними).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто: тромбоцитопенія; рідко: * агранулоцитоз; * Частота невідома: * Лейкопенія, нейтропенія.
Порушення з боку імунної системи: часто: гіперчутливість (включаючи висипання, свербіж. кропив'янку та набряк обличчя); нечасто: ангіоневротичний набряк; *Частота невідома: *Анафілактична реакція, синдром Стівена-Джонсона (SJS), лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS).
Порушення нервової системи: часто: головний біль; нечасто: запаморочення, сонливість; *Частота невідома: *підвищення внутрішньочерепного тиску.
Порушення серця нечасто: тахікардія; частота невідома: міокардит, перикардит.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: інтерстиціальне захворювання легень, гіперчутливий пневмоніт (включаючи інтерстиціальний пневмоніт, алергічний альвеоліт, еозинофільний пневмоніт).
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: здуття живота, біль у животі, коліт, діарея, диспепсія, блювання, метеоризм, нудота нечасто: панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто: зміни показників функціональних проб печінки (наприклад, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, білірубіну); * Частота невідома: * Гепатит.
Порушення з боку колії та підшкірних тканин: нечасто: акне, алопеція * Частота невідома: фотосенсибілізація.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: артралгія, біль у спині нечасто: * міалгія; * Частота невідома: * Вовчаково-подібний синдром.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів; рідко: * ниркова недостатність; * Частота невідома: * Інтерстиціальний нефрит, * Нецукровий нирковий діабет.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: * Частота невідома: олігоспермія (оборотна).
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: астенія, слабкість, підвищення температури тіла.
*- Постреєстраційні НЛР.
Опис окремих небажаних реакцій.
Підвищення внутрішньочерепного тиску:
При застосуванні месалазину були зареєстровані випадки підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія або доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія). У разі несвоєчасної діагностики цей стан може призвести до звуження полів зору та стійкої втрати зору. При розвитку цього синдрому, наскільки можна, прийом месалазина необхідно припинити.
Нецукровий нирковий діабет:
При застосуванні месалазину було виявлено випадки розвитку нецукрового ниркового діабету.
особливі вказівкиНиркова або печінкова недостатність:
Описані випадки порушення функції нирок, включаючи розвиток нефропатії з мінімальними змінами, гострого/хронічного інтерстиціального нефриту та ниркової недостатності при застосуванні препаратів, що містять месалазин або є проліками месалазину. У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно враховувати співвідношення користі та ризику терапії месалазином. і препарат слід застосовувати з обережністю. Всім пацієнтам рекомендується пройти дослідження функції нирок перед початком лікування. потім повторювати його періодично під час лікування. Препарат Кансалазин8 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із печінковою недостатністю.
Реакції гіперчутливості:
Більшість пацієнтів із гіперчутливістю до сульфасалазину або його непереносимістю можуть застосовувати препарати месалазину без ризику розвитку подібних реакцій. Тим не менш, при лікуванні пацієнтів з алергією до сульфасалазину слід бути обережними.
Реакції гіперчутливості з боку серця:
При застосуванні месалазину було описано рідкісні випадки реакцій гіперчутливості з боку серця (міокардит та перикардит). Слід з обережністю призначати цей препарат пацієнтам із захворюваннями, що схильні до розвитку міокардиту або перикардиту.
Синдром гострої непереносимості:
Застосування месалазину пов'язують із розвитком синдрому гострої непереносимості, який у деяких випадках важко від загострення запального захворювання кишечника. Хоча частота цього явища точно не встановлена, у контрольованих клінічних дослідженнях месалазину або сульфасалазину вона становила 3%. Симптоми включають спазми в животі, гострий біль у животі, діарею з домішкою крові, іноді підвищення температури, головний біль та висипання. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості слід негайно відмінити препарат, який містить месалазин.
Непрохідність верхніх відділів шлунково-кишкового тракту:
Органічна або функціональна непрохідність верхніх відділів шлунково-кишкового тракту може сповільнювати розвиток ефекту препарату.
Фотосенсибілізація:
У пацієнтів з такими захворюваннями шкіри, як атопічний дерматит та атопічна екзема, були відзначені більш тяжкі реакції фотосенсибілізації.
Взаємодія з результатами лабораторних тестів:
Застосування месалазину може призводити до помилкового результату аналізу, що показує підвищений вміст норметанефрину у сечі. Такі результати можливі при застосуванні рідинної хроматографії з електрохімічною детекцією через схожість хроматограм норметанефрину та основного метаболіту месалазину – N-ацетиламіносаліцилової кислоти (N-Ac-5-ACA). Тому визначення змісту норметанефрину в сечі повинен використовуватися альтернативний селективний метод.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Досліджень впливу месалазину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, що рухаються, не проводилося. Вважається, що месалазин не впливає на цю здатність. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість розвитку запаморочення та сонливості на фоні застосування препарату. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Умови зберіганняЗберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрийом препарату за призначенням лікаря.
Дорослі. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, вранці, вдень і ввечері за 1 годину до їди та запивати великою кількістю води. При дистальних формах виразкового коліту переважно одночасне ректальне введення месалазину у вигляді свічок або клізм, піни.
При виразковому коліті для лікування загострення в залежності від тяжкості захворювання внутрішньо по 1-2 таблетки 500 мг 3 рази на добу (добова доза від 1,5 до 3,0 г месалазину).
При хворобі Крона для лікування загострення в залежності від тяжкості захворювання по 1-3 таблетки 500 мг 3 рази на добу (добова доза від 15 до 45 г месалазину).
Для профілактики рецидивів при виразковому коліті та хворобі Крона препарат призначають по 500 мг 3 рази на добу, за необхідності протягом кількох років.
Діти та підлітки до 18 років:
Через відсутність даних про безпеку та ефективність препарат Кансалазин® не рекомендується застосовувати у дітей віком до 18 років.
Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю:
Спеціальних досліджень застосування месалазину у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не проводилося (див. розділи «Протипоказання», «З обережністю», «Особливі вказівки»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт производится компанией КАНОНФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Кансалазин таб пролонгированного действия 500 мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Кансалазин суппозитории 500 мг 10 шт Кансалазин суппозитории 500 мг 10 шт, Кансалазин таб 500 мг 50 шт Кансалазин таб 500 мг 50 шт, Мезавант таб 1,2 г 60 шт Мезавант таб 1,2 г 60 шт, Месакол таб 400 мг 50 шт Месакол таб 400 мг 50 шт, Месалазин суппозитории 500 мг 10 шт Месалазин суппозитории 500 мг 10 шт, Пентаса суппозитории ректальные 1г 28 шт Пентаса суппозитории ректальные 1г 28 шт, Пентаса таб пролонг. 500мг 100 шт Пентаса таб пролонг. 500мг 100 шт, Пентаса таб пролонг. 500мг 50 шт Пентаса таб пролонг. 500мг 50 шт, Салофальк суппозитории рект. 250мг 10 шт Салофальк суппозитории рект. 250мг 10 шт, Салофальк суппозитории рект. 500мг 10 шт Салофальк суппозитории рект. 500мг 10 шт, Салофальк суппозитории рект. 500мг 30 шт Салофальк суппозитории рект. 500мг 30 шт, Салофальк суспензия рект. 4г/60мл мк/клизма 7 шт Салофальк суспензия рект. 4г/60мл мк/клизма 7 шт, Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 250мг 50 шт Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 250мг 50 шт, Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 500мг 100 шт Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 500мг 100 шт, Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 500мг 50 шт Салофальк таб п/об киш.раств.пленочной 500мг 50 шт.
Пока нет комментариев