Инвега таб 9 мг 28 шт
Инвега таб 9 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: паліперидон 9 мг;
Допоміжні речовини:
Лікарський шар №1: поліетиленоксид 200К, LEO; натрію хлорид, повідон (К29-32), стеаринова кислота, бутилгідрокситолуол;
Лікарський шар №2 поліетиленоксид 200К, LEO; повідон (К29-32), стеаринова кислота, бутилгідрокситолуол, барвник заліза оксид чорний;
Виштовхувальний шар: поліетиленоксид 7000К, LEO; натрію хлорид, повідон (К29-32), стеаринова кислота, бутилгідрокситолуол, барвник заліза оксид червоний;
Внутрішній шар: гідроксиетилцелюлоза, поліетиленгліколь 3350 LEO;
Мембрана: целюлози ацетат (398-10), поліетиленгліколь 3350, LEO;
Кольорова оболонка: рожевий барвник (гіпромеллоза (HPMC) 2910 6 cP, оксид титану, поліетиленгліколь 400, барвник заліза оксид червоний); карнаубський віск;
Напис: чорнило водорозчинне чорне.
Опис:
Рожеві двоопуклі таблетки капсулоподібної форми з написом, що наноситься чорним чорнилом, «PAL 9». Випускні отвори можуть бути видимі або невидимі під час візуального огляду.
Форма випуску:
Пігулки пролонгованої дії, покриті оболонкою, 9 мг. По 7 таблеток у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/Ал або по 7 таблеток у блістері з ОПА-Ал-ПВХ/Ал із захистом від розтину дітьми. 4 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці. Можлива наявність контролю першого розкриття у вигляді наклейки/наклейок (з одного або з 2-х сторін картонної пачки).
ПротипоказанняПротипоказаний пацієнтам із гіперчутливістю до паліперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату.
C обережністю:
Судомні стани в анамнезі та захворювання, що знижують поріг судомної готовності;
Як і інші антипсихотики, паліперидон слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності;
Дисфагія та звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції);
Таблетки Інвега® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають на дисфагію або яким важко ковтати таблетки . Є рідкісні повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язані з прийомом внутрішньо недеформованих лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки пацієнтам, які можуть ковтати таблетки цілком.
Літні пацієнти з деменцією:
Ефективність та безпека паліперидону не оцінювали у літніх пацієнтів із деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували антипсихотичні атипові препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін і кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. Серед пацієнтів, які отримували рисперидон, смертність склала 4% порівняно з 3,1% серед отримували плацебо. Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту небажаних цереброваскулярних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), у тому числі зі смертельним наслідком, у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали риспери
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві:
Лікарі повинні уважно зважувати можливі ризики та потенційну користь при призначенні антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон, пацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона або деменцією з тільцями Леві, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного чутливість до антипсихотичних препаратів. Прояви цієї підвищеної чутливості включають, крім екстрапірамідних симптомів, сплутаність свідомості, притупленість реакцій та постуральну гіпотензію з частими падіннями.
Дозування9 мг
Показання до застосуванняШизофренія, зокрема у фазі загострення у дорослих пацієнтів. Профілактика загострень шизофренії у дорослих.
Лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років.
Терапія шизоафективних розладів: як монотерапія або у складі комбінованої терапії з антидепресантами та/або нормотимиками у дорослих пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСлід бути обережними при одночасному призначенні препарату Інвега з препаратами, що подовжують інтервал QT.
• Вплив паліперідону на інші препарати:
Паліперидон, швидше за все, не бере участі у клінічно значущих фармакокінетичних взаємодіях із препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що паліперидон не викликає суттєвого пригнічення біоперетворення препаратів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D4, CYP. Виходячи з цього, немає підстав припускати, що паліперидон інгібуватиме в клінічно значній мірі кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. У дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 або CYP3A4;
У високих концентраціях паліперидон є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома;
Враховуючи той факт, що паліперидон діє переважно на ЦНС, його необхідно обережно використовувати в комбінаціях з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Паліперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Внаслідок здатності паліперідону викликати ортостатичну гіпотензію може виникати адитивний ефект при використанні препарату одночасно з іншими препаратами, які викликають гіпотензію;
Фармакокінетична взаємодія паліперидону та літію мало ймовірна;
Одночасне призначення препарату Інвега у дозі 12 мг 1 раз на день і таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (у дозі 500–2000 мг 1 раз на день) не впливає на фармакокінетику вальпроату. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають постійну дозу вальпроату, концентрація вальпроату в плазмі крові не відрізнялася від такої для пацієнтів, які приймали разом із вальпроатом препарат Інвега у дозі 3–15 мг.
• Здатність інших препаратів впливати на паліперидон:
Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5. Це свідчить про низьку можливість його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. Дослідження in vitro виявили мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 у метаболізмі паліперидону, водночас немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну;
Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6 (див. розділ "Фармакокінетика"). У дослідженні на дорослих добровольцях взаємодії паліперидону з пароксетином, потенційним інгібітором ізоферменту CYP2D6, не було клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону;
Спільне застосування паліперидону з 200 мг карбамазепіну двічі на добу викликало зменшення Cmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зменшення викликано збільшенням кліренсу паліперидону на 35% внаслідок індукції карбамазепіном ниркового Р-глікопротеїну. Невелике зменшення кількості препарату, що екскретується у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що при сумісному застосуванні карбамазепін має незначний вплив на CYP метаболізм або біодоступність паліперидону. При призначенні карбамазепіну доза паліперидону повинна бути переоцінена та збільшена за необхідності. І, навпаки, при відміні карбамазепіну доза паліперидону має бути переоцінена та зменшена за необхідності;
Паліперидон, що є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незмінному вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції посідає частку фільтрації і близько половини – частку активної секреції. Застосування паліперидону одночасно з триметопримом, який, як відомо, пригнічує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику паліперидону;
При одночасному призначенні препарату Інвега у дозі 12 мг 1 раз на день та таблеток натрію дивалпроексу пролонгованої дії (2 таблетки по 500 мг 1 раз на день) спостерігалося збільшення Cmax та AUC паліперидону на 50%. Слід розглянути можливість зменшення дози препарату Інвега при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта;
Одночасне застосування паліперидону та рисперидону не було предметом наукових досліджень. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні паліперидону та рисперидону можливе підвищення рівнів паліперидону у крові;
Одночасне застосування паліперидону з психостимуляторами (наприклад, метилфенідатом) може призвести до появи екстрапірамідних симптомів при коригуванні дози одного або обох препаратів.
ПередозуванняВ цілому, об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування паліперидону являють собою посилені фармакологічні ефекти цього лікарського засобу, тобто сонливість та седацію, тахікардію та артеріальну гіпотензію, подовження інтервалу QT та екстрапірамідні симптоми. Двоспрямована тахікардія та фібриляція шлуночків спостерігалася при передозуванні пероральним паліперидоном. При гострому передозуванні необхідно враховувати можливість токсичної дії кількох препаратів.
При оцінці терапевтичних потреб пацієнта та ефективності усунення передозування необхідно пам'ятати про те, що Інвега® є препаратом з пролонгованим вивільненням діючої речовини. Специфічного антидоту паліперидону немає. Необхідно здійснювати загальноприйняті заходи, що підтримують. Слід забезпечити та підтримувати хорошу прохідність дихальних шляхів, а також адекватну оксигенацію та вентиляцію. Необхідно відразу організувати моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ-моніторинг з метою виявлення можливих аритмій). Артеріальну гіпотензію та колаптоїдні стани купірують внутрішньовенним введенням плазмозамінних розчинів та/або симпатоміметичних засобів. У певних ситуаціях показано запровадження активованого вугілля та проносних засобів. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно вводити м-холіноблокатори. Спостереження за станом пацієнта та моніторинг основних фізіологічних функцій необхідно продовжувати до повного усунення наслідків передозування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код АТХ – N05AX13
Фармакодинаміка:
Паліперидон – це центрально діючий антагоніст дофамінових D2-рецепторів, що має також високий антагонізм щодо серотонінових 5-НТ2-рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів. Паліперидон не має афінітету до холінергічних, мускаринових, а також бета1- і бета2-адренергічних рецепторів. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та продуктивних симптомів шизофренії.
Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засинання, зменшує кількість пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну та підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювоту дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Якщо не зазначено інакше, фармакокінетичні дані, представлені в цьому розділі, базуються на даних, отриманих для дорослих пацієнтів.
Фармакокінетичні характеристики паліперидону після перорального прийому пропорційні прийнятій дозі в рекомендованому терапевтичному діапазоні (3-12 мг один раз на добу).
Абсорбція:
Після прийому однієї дози препарату концентрація паліперидону в плазмі стабільно зростала, і максимальна концентрація (Cmax) досягалася через 24 години. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Особливості вивільнення діючої речовини з препарату Інвега забезпечували менші коливання максимальних та мінімальних концентрацій паліперидону, ніж ті, що спостерігаються при використанні звичайних лікарських форм (індекс флуктуацій концентрацій 38% порівняно зі 125% для звичайних лікарських форм). Після прийому таблеток паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) та (-) енантіомерів, і співвідношення площ під кривою «концентрація-час» (AUC) AUC (+)/AUC (-) у рівноважному стані становить приблизно 1,6. Абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому становить 28% (23%-33% при довірчому інтервалі 90%). Після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax та AUC збільшилися, в середньому на 42 і 46% відповідно щодо цих же показників при прийомі таблетки натще. В іншому дослідженні після одноразового прийому 12 мг паліперидону у вигляді таблетки пролонгованого вивільнення разом з жирною висококалорійною їжею Cmax і AUC збільшилися, в середньому на 60 і 54% відповідно щодо цих показників при прийомі таблетки натще. Таким чином,
Розподіл:
Паліперидон швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Здається обсяг розподілу – 487 л. Ступінь зв'язування із білками плазми становить 74%. Паліперидон зв'язується переважно з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном.
Біотрансформація та елімінація:
Через 1 тиждень після прийому однієї стандартної таблетки, що містила 1 мг паліперидону, 59% дози виділялося із сечею у незміненому вигляді; це свідчить про те, що паліперидон не зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Близько 80% препарату було виявлено у сечі та приблизно 11% – у калі. Відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6,5% дози: дезалкілювання, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензізоксазолу. Дослідження in vitro показали, що ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4 цитохрому Р450 можуть відігравати певну роль у метаболізмі паліперидону, проте доказів того, що вони відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vivo, отримати не вдалося. Незважаючи на те, що в загальній популяції активність ізоферменту CYP2D6 суттєво варіює, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих відмінностей кліренсу паліперидону, що здається, у пацієнтів з активним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6 і у пацієнтів зі слабким метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2D6. Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 годин. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 годин. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома. Дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участь у метаболізмі паліперидону. Кінцевий період напіввиведення паліперидону становить близько 23 годин. Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну і у високих концентраціях його слабко інгібує. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома.
Пацієнти з порушеннями функції печінки:
Паліперидон не зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу паліперидону. Дослідження, в якому брали участь пацієнти з помірним порушенням функції печінки (клас «В» за класифікацією Чайлд-П'ю), показало, що у цих пацієнтів концентрації незв'язаного паліперидону в плазмі були подібні до таких у здорових людей. Застосування препарату Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось.
Пацієнти з порушеннями функції нирок:
Дозу паліперидону необхідно знижувати у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції нирок. Екскрецію паліперидону вивчали у пацієнтів із різним ступенем порушення функції нирок. Було встановлено, що елімінація паліперидону знижувалася зі зменшенням кліренсу креатиніну. Загальний кліренс паліперидону було знижено на 32% у пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 50 до <80 мл/хв), на 64% у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 30 до <50 мл/хв). та на 71% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 10 до <30 мл/хв). Середній кінцевий період напіввиведення паліперидону становив 24, 40 та 51 год у пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно; у людей із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >
Підлітки:
Системний вплив паліперидону на підлітків було порівняно з таким у дорослих. Концентрація паліперидону в плазмі крові у підлітків із масою тіла <51 кг на 23% вище, ніж у підлітків із масою тіла >51 кг, що не клінічно значуще. Вік не впливає на концентрацію паліперидону у плазмі.
Літні пацієнти:
Не рекомендується змінювати дозу паліперидону, залежно від віку пацієнта. Результати фармакокінетичного дослідження, в якому брали участь літні пацієнти віком 65 років і більше, показали, що кліренс паліперидону в рівноважному стані після прийому препарату Інвега® у цій групі був на 20% нижчим, ніж у дорослих пацієнтів віком 18–45 років. Водночас, після внесення поправки на вікове зниження кліренсу креатиніну, популяційний аналіз не виявив впливу віку хворих на шизофренію на фармакокінетику паліперидону.
Расова приналежність:
Зміни доз для пацієнтів різної расової приналежності не потрібні. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав відсутність расових відмінностей у фармакокінетиці паліперидону при застосуванні препарату Інвега. Не виявлено відмінностей у фармакокінетиці у дослідженнях на японцях та європеоїдах.
Підлога:
Рекомендовані дози паліперидону однакові для чоловіків та жінок. Здається кліренс паліперидону після прийому препарату у жінок приблизно на 19% нижче, ніж у чоловіків. Ця різниця зумовлена в основному відмінностями в безжировій компоненті маси тіла та кліренсі креатиніну між чоловіками та жінками, оскільки популяційні дослідження, після внесення поправки на безжирову компоненту маси тіла та кліренс креатиніну, не виявили клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці паліперидону у чоловіків та жінок .
Куріння:
Не рекомендується змінювати дози паліперидону у курців. Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що паліперидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинно впливати на фармакокінетику паліперидону. Відповідно до результатів досліджень in vitro, популяційні дослідження не виявили відмінностей у фармакокінетиці паліперидону між курцями та некурцями.
Вагітність та годування груддюВагітність:
В даний час немає даних про безпеку паліперидону для вагітних жінок та внутрішньоутробного розвитку плода. Препарат можна застосовувати у вагітних жінок лише у разі нагальної потреби, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вплив паліперідон на родову діяльність жінок не відомий. У ретроспективному спостережному когортному дослідженні, проведеному з використанням бази даних звернень за медичною допомогою США, порівнювався ризик уроджених аномалій у дітей, які народилися у жінок, які отримували та не отримували антипсихотичних препаратів у першому триместрі вагітності. У цьому дослідженні не проводили окремої оцінки паліперидону, активного метаболіту рисперидону. Ризик вроджених аномалій для рисперидону після корекції по змінних, що впливають, доступним у базі даних, був підвищений у порівнянні з відсутністю застосування антипсихотичних препаратів (відносний ризик = 1,26, 95% ДІ від 1,02 до 1,56). Не виявлено біологічний механізм, який пояснює ці зміни, а доклінічних дослідженнях тератогенних ефектів немає. На підставі результатів одного спостережного дослідження не встановлено причинно-наслідкового зв'язку між внутрішньоутробним впливом рисперидону та вродженими аномаліями. При введенні лабораторним тваринам великих доз паліперидону спостерігалося незначне збільшення внутрішньоутробної смертності; при цьому великі дози, що вводяться, були токсичні і для материнських особин. У дитинчат не відзначалося небажаних ефектів при значеннях експозиції, що у 20-34 рази перевищують максимально можливі у людини. Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у третьому триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому «скасування» різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово.
Період грудного вигодовування
Паліперидон у клінічно значущих дозах проникає у грудне молоко, у зв'язку з цим препарат не слід призначати в період лактації.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНижче наведено небажані ефекти, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних ефектів класифікували наступним чином: дуже часті (>10%), часті (>1% і <10%), нечасті (>0,1% та <1%), рідкісні (>0,01% і <0, 1%), дуже рідкісні (<0,01%) і з невідомою частотою (неможливо оцінити наявні дані).
Інфекції: часті – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; нечасті – інфекції сечовивідних шляхів, акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, цистит, інфекції вуха, грип, оніхомікоз, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, тонзиліт.
Порушення з боку імунної системи: нечасті – анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: нечасті – анемія, зниження гематокриту, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – агранулоцитоз.
Порушення з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; дуже рідкісні – неадекватна секреція антидіуретичного гормону.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасті – збільшення активності креатинфосфокінази, анорексія, гіперглікемія; рідкісні – цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідкісні – діабетичний кетоацидоз.
Порушення психіки: часті – безсоння (у тому числі початкове та середнє безсоння), манія; нечасті - "кошмарні" сновидіння, порушення сну, депресія; дуже рідкісні - кататонія, сомнамбулізм; з невідомою частотою-розлад харчової поведінки під час нічного сну.
Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль; часті - акатизія, дистонія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор, слинотеча; нечасті – цереброваскулярні порушення, постуральне запаморочення, дискінезія, судоми, непритомність, порушення уваги, гіпестезія, непритомність, парестезія, психомоторна гіперактивність, пізня дискінезія, гіпокінезія, опістотонус.
Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, підвищенням активності креатинфосфокінази, міоглобінучною, міоглобінучною.
Порушення з боку органів зору: нечасті – кон'юнктивіт, сухість очей, фотофобія, сльозотеча; з невідомою частотою: синдром в'ялої райдужної оболонки (інтраопераційний).
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасті – біль у вухах, вертиго, дзвін у вухах.
Порушення серцево-судинної системи: нечасті – брадикардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, зміни на ЕКГ, збільшення інтервалу QT, ішемія, «припливи» крові, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; рідкісні – фібриляція передсердь; дуже рідкісні – тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, діарея, запор, дискомфорт у верхньому відділі живота, диспепсія, підвищений апетит; нечасті – знижений апетит, запалення губи, дисфагія, нетримання калу, непрохідність тонкої кишки, метеоризм, гастроентерит, набряк язика, зубний біль, дисгевзія; дуже рідкісні – панкреатит, кишкова непрохідність.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – жовтяниця.
Порушення з боку дихальної системи: нечасті – біль у глотково-гортанній ділянці, закладеність носа, кашель, задишка, гіпервентиляція легень, свистяче дихання; рідкісні – синдром апное уві сні.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часті – міалгія, скелетно-м'язовий біль, нечасті – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, скутість у суглобі, набрякання суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, акне, сухість шкіри, екзема, еритема, себорейний дерматит, знебарвлення шкіри; рідкісні – набряк Квінке, алопеція; з невідомою частотою – синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – дизурія, півлакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасті – зниження лібідо, аноргазмія, виділення із сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу, дискомфорт у грудях, сексуальна дисфункція, вагінальні виділення, порушення еякуляції, нагрубання молочних залоз; дуже рідкісні – пріапізм.
Вплив протягом вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідкісні – синдром «скасування» у новонароджених.
Інші: часті – збільшення маси тіла; нечасті - зниження маси тіла, озноб, набряк обличчя, порушення ходи, набряки (у тому числі генералізовані набряки, периферичні набряки, м'які набряки), збільшення температури тіла, лихоманка, спрага, дискомфорт у ділянці грудей; дуже рідкісні – гіпотермія.
Лабораторні тести: нечасті – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки, збільшення активності трансаміназ, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення концентрації тригліцеридів у крові.
*Повна інформація про побічну дію представлена в інструкції із застосування.
особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром:
Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми:
Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон.
Екстрапірамідні симптоми та психостимулятори:
Слід дотримуватись особливої обережності при сумісному застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) з паліперидоном, оскільки при коригуванні дози одного або обох препаратів можуть виникати екстрапірамідні симптоми.
Подовження інтервалу QT:
Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережними при призначенні препарату Інвега® пацієнтам з серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT та спільному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Гіперглікемія та цукровий діабет:
При лікуванні препаратом Інвега® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушеннями обміну глюкози ускладнене підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних з гіперглікемією, встановлений не повністю. У пацієнтів із встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування та періодично під час лікування. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Пацієнти, у яких при лікуванні атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, мають пройти контроль рівня глюкози у крові. У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.
При лікуванні атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла
. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія:
Як і інші антагоністи D2 допамінових рецепторів, паліперидон підвищує рівень пролактину і підвищення зберігається протягом усього періоду прийому препарату. Дія паліперидону можна порівняти з таким у рисперидону, препарату, що має найбільший вплив на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів. Гіперпролактинемія, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропінів гіпофізом. Це, у свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевий стероїдогенез у жінок та чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, які збільшували рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція. Тривала гіперпролактинемія, асоційована з гіпогонадизмом, може призвести до зниження щільності кісткової тканини у жінок та чоловіків. Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактин-залежна. Це слід враховувати при призначенні препаратів, які підвищують рівень пролактину, пацієнтам із раніше виявленим раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Однак наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки. підвищують рівень пролактину, пацієнтам із виявленим раніше раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Однак наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки. підвищують рівень пролактину, пацієнтам із виявленим раніше раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Однак наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки.
Ортостатична гіпотензія:
Паліперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Паліперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також зі станами, що сприяють артеріальній гіпотензії (наприклад, зневоднення, гіповолемія та терапія) ).
Регуляція температури тіла:
Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні паліперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких належать інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю.
Протиблювотний ефект:
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект паліперидону. Цей ефект, у разі виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлини головного мозку.
Приапізм:
Препарати, що мають альфа-адреноблокуючі ефекти, можуть викликати приапізм. У постмаркетингових дослідженнях паліперидону було отримано повідомлення розвитку приапізму.
Суїцидальні спроби:
Можливість суїцидальних спроб характерна для психічних захворювань, тому терапія пацієнтів із високим ризиком має проводитися під ретельним наглядом. У цих випадках препарат Інвега повинен виписуватися в мінімальній кількості таблеток для зменшення ризику передозування.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз:
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз відзначалися при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Інвега. Агранулоцитоз відзначався дуже рідко протягом постмаркетингових спостережень. Пацієнтам, з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Інвега® має бути розглянуте за першого клінічно значущого зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися щодо підвищення температури або виникнення симптомів інфекції і починати лікування негайно, при виникненні таких симптомів.
Венозна тромбоемболія:
При застосуванні антипсихотичних препаратів були відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Інвега® та повинні бути вжиті запобіжні заходи.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР):
ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання щодо наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів альфа1-адренорецепторів. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів альфа1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами альфа1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватись з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами.
Вагітність та догляд за дитиною:
Пацієнт повинен повідомити свого лікаря про вагітність або її планування під час лікування препаратом Інвега. Слід бути обережними при призначенні препарату Інвега® матерям-годувальницям. (Див. розділ «Застосування при вагітності та лактації»).
Вживання алкоголю
Пацієнти повинні уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Інвега®.
Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті:
Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті, наприклад, хвороби, пов'язані з хронічною діареєю, можуть спричинити зменшення всмоктування паліперидону.
Пігулки Інвега® виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення діючої речовини, за якої осмотичний тиск забезпечує вивільнення паліперидону з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсулоподібну таблетку, складається з осмотично активного тришарового ядра, оточеного проміжною оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з шару, що виштовхує, що містить осмотично активні компоненти. На куполі з боку лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. У шлунково-кишковому тракті кольорова оболонка швидко розчиняється, вода починає надходити всередину таблетки через напівпроникну контрольну мембрану. Мембрана контролює рівень надходження води, а це, своєю чергою, контролює рівень вивільнення лікарської речовини. Гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і набухають, перетворюючись на гель, що містить паліперидон, який виштовхується через отвори в куполі. Нерозчинні компоненти таблетки виводяться з організму зі стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у калі щось схоже на таблетку.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Паліперидон може порушувати діяльність, яка потребує швидкої психічної реакції, а також може мати зорові ефекти, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість до паліперидону. .
Умови зберіганняТримати при температурі від 15 до 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для вживання. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, їх не можна розжовувати, ділити на частини або подрібнювати.
• Шизофренія:
Дорослі (старше 18 років):
Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг один раз на добу. Спостерігається загальна тенденція посилення ефекту при застосуванні великих доз препарату. Якщо збільшення дози необхідно, рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 5 діб;
Підлітки (12-17 років):
Рекомендована доза у підлітків становить 3 мг один раз на добу, вранці, незалежно від їди. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект викликають більш високі дози в межах діапазону, що рекомендується, 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози можливе лише після клінічної переоцінки, зі зростанням дози на 3 мг на добу з інтервалами понад 5 діб.
• Шизоафективні розлади:
Дорослі (старше 18 років):
Рекомендована доза у дорослих становить 6 мг один раз на добу вранці. Поступове підвищення початкової дози не потрібне. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняють нижчі або вищі дози в межах рекомендованого діапазону 6-12 мг один раз на добу. Збільшення дози, якщо вона необхідна, повинна проводитися лише після оцінки клінічного стану хворого. У разі необхідності збільшення дози рекомендується підвищувати дозу на 3 мг на добу з інтервалами більше 4 діб. Підтримуюча терапія у пацієнтів із шизоафективними розладами не вивчалася.
Пацієнти з порушеннями функції печінки:
У пацієнтів із слабким або середнім ступенем порушень функції печінки не потрібне зниження дози. Застосування Інвега у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось.
Пацієнти з порушеннями функції нирок:
Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 50, але <80 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, становить 3 мг один раз на добу. Ця доза може бути збільшена до 6 мг один раз на добу після оцінки стану пацієнта та з урахуванням переносимості препарату. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну >10, але <50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг через день і може бути збільшена до 3 мг на добу після повторного клінічного обстеження. Застосування препарату Інвега® у пацієнтів з кліренсом креатиніну <10 мл/хв не вивчалося, тому не рекомендується призначати препарат цим пацієнтам.
Літні пацієнти:
Для пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >80 мл/хв) рекомендуються ті ж дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок. Разом з тим, у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функції нирок у конкретного пацієнта (див. розділ «Пацієнти з порушеннями функції нирок»). Слід бути обережними при застосуванні препарату у літніх пацієнтів з деменцією у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення інсульту. Ефективність та безпека препарату Інвега® у пацієнтів віком від 65 років при шизоафективних розладах не вивчалась.
Діти та підлітки:
Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизофренії у дітей віком до 12 років не вивчалася. Ефективність та безпека лікарського препарату Інвега® для лікування шизоафективних розладів у пацієнтів віком до 18 років не вивчалася.
Не рекомендується змінювати дозу паліперидону залежно від статі, віку та від того, палить пацієнт чи ні.
Переклад пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами:
В даний час немає систематично зібраних даних про переведення пацієнтів із лікування паліперидоном на лікування іншими антипсихотичними препаратами. Фармакодинаміка та фармакокінетика у різних антипсихотичних препаратів не однакова, і тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів під час переведення їх з одного антипсихотичного препарату на інший.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Инвега таб 9 мг 28 шт производится компанией ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА. Само производство расположено в стране Пуэрто-Рико.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Инвега таб 9 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Инвега таб 9 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Инвега таб 6 мг 28 шт Инвега таб 6 мг 28 шт, Ксеплион суспензия для и/в/м пролонг. 150мг/1.5мл шп... Ксеплион суспензия для и/в/м пролонг. 150мг/1.5мл шприц 1 шт, Ксеплион суспензия для инъекций 100 мг/1 мл шприц 1 шт Ксеплион суспензия для инъекций 100 мг/1 мл шприц 1 шт, Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/0.5 мл шприц 1 шт Ксеплион суспензия для инъекций 50 мг/0.5 мл шприц 1 шт.
Пока нет комментариев