Форметин таб 1г 60 шт
Форметин таблетки 1г 60 шт - це гіпоглікемічний засіб для перорального застосування, що належить до групи бігуанідів. Він знижує гіперглікемію, без розвитку гіпоглікемії, підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами, знижує вироблення глюкози печінкою та затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Форметин також має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів, знижуючи вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. Він ефективний для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом та додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу. Форметин має обмеження в застосуванні при порушенні функції нирок та в дітей.
Форметин таб 1г 60 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метформіну гідрохлорид – 1,000 г.
Довідкові речовини:
Повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0,034 г; кроскармелоза натрію (примелоза) – 0,016 г; магнію стеарат - 0,010 г.
Опис:
Пігулки білого кольору овальні двоопуклі з ризиком з одного боку
Форма випуску: Пігулки,
1,0 г. з картону.
Протипоказання-Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини.
-Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома.
-Ніркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв).
-гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: -дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок.
- клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда).
- Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії (див. розділ "Особливі вказівки").
- Печінкова недостатність, порушення функції печінки.
- хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем.
-Вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування").
- лактоацидоз (у т. ч. і в анамнезі).
- Застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
- Дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу).
З обережністю
Застосовувати препарат:
- у дітей віком від 10 до 12 років;
-у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу;
-У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв);
-У період грудного вигодовування.
Дозування1000 мг
Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:
-У дорослих як монотерапія або у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або з інсуліном;
-У дітей з 10 років як монотерапія або в поєднанні з інсуліном.
Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів із предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані комбінації
Іодеотримаючі рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Форметин® необхідно відмінити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та не відновлювати раніше 48 годин після, за умови, що в ході обстеження функція нирок була визнана нормальною.
Не рекомендовані комбінації
Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку:
-недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти;
-Печникової недостатності.
Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол.
Комбінації, що вимагають обережності
Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останньої. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози препарату Форметин® під контролем концентрації глюкози у крові.
Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові.
Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози в крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкокортикостероїдами та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Форметин® під контролем концентрації глюкози в крові.
Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Форметин, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв.
Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну.
При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення.
Гіпотензивні лікарські засоби, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну.
При одночасному застосуванні препарату Форметин з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії.
Ніфедипін підвищує абсорбцію та Сmax метформіну.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм та ванкоміції), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmax.
Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазини, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, левотироксин натрію.
Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу.
У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників.
Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії.
Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2).
Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2.
При сумісному застосуванні з метформіном:
- інгібітори ОСТ 1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну;
- індуктори ОСТ 1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну у шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічну дію;
- інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вадетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові;
- інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічну дію метформіну.
ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. "Особливі вказівки").
Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів
Код АТХ: A10BA02
Фармакодинаміка:
Метформін знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну та не виявляє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику.
Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози.
Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.
Клінічні дослідження показали також ефективність метформіну для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, які зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.
Фармакокінетика:
Абсорбція
Після прийому внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно. Частка несформованого метформіну, виявленого в калі, становить 20-30%. Процес всмоктування метформіну характеризується насичуваністю. Передбачається, що фармакокінетика його всмоктування не є лінійною. Максимальна концентрація (Сmax) (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль) у плазмі досягається через 2,5 години. 1 мкг/мл, абсолютна біодоступність становить 50-60 %. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується.
Розподіл
Метформін швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі крові та досягається приблизно за той же час. Метформін проникає в еритроцити. Ймовірно, еритроцити є вторинним компартментом розподілу метформіну. Середній обсяг розподілу становить 63-276 л.
Метаболізм та виведення
Піддається метаболізму в дуже слабкій мірі, метаболітів в організмі не виявлено. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс метформіну у здорових добровольців становить понад 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 години.
Порушення функції нирок
При порушенні функції нирок кліренс метформіну зменшується пропорційно кліренсу креатиніну, відповідно період напіввиведення збільшується, концентрація метформіну в плазмі крові підвищується, підвищується ризик його кумуляції.
Діти
При одноразовому застосуванні в дозі понад 500 мг у дітей фармакокінетичні параметри метформіну були подібними до таких у здорових дорослих. При багаторазовому застосуванні в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у дітей Сmax та площа під кривою «концентрація-час» (AUC0-1) метформіну були знижені приблизно на 33% та 40% відповідно, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом, які отримували метформін у дозі 500 мг двічі на добу протягом 14 днів. Оскільки доза метформіну підбирається індивідуально на підставі показників глікемічного контролю, отримані дані мають обмежену клінічну значущість.
Вагітність та годування груддюДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей.
При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну при предіабеті та цукровому діабеті 2 типу, препарат повинен бути скасований, і у разі цукрового діабету 2 типу призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати вміст глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода.
Метформін проникає у грудне молоко. Побічні ефекти у немовлят при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендовано. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути ухвалене з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів препарату розцінюється наступним чином: дуже часті: >1/10; часті: >1/100, <1/10; нечасті: >1/1000, <1/100; рідкісні: >1/10000, <1/1000; дуже рідкісні: <1/10000.
Побічна дія представлена як зниження значимості.
-Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз (див. "Особливі вказівки").
При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну B12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.
-Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку.
-Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту.
Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін 2 або 3 рази на день під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість.
-Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висип.
-Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають.
Опубліковані дані, постмаркетингові дані, а також контрольовані клінічні дослідження в обмеженій дитячій популяції у віковій групі 10-16 років показують, що побічні ефекти у дітей за характером та тяжкістю схожі з такими у дорослих пацієнтів.
особливі вказівкиЛактоацидоз
Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів із цукровим діабетом із вираженою нирковою недостатністю.
Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти зменшити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі та вираженою астенією.
Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.
Хірургічні операції
Застосування метформіну повинно бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжене не раніше ніж через 48 годин після умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
Функція нирок
Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування та регулярно надалі, необхідно визначати кліренс креатиніну:
- не рідше одного разу на рік у пацієнтів із нормальною функцією нирок;
- не рідше 2-4 разів на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми.
У разі кліренсу креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане.
Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів.
Серцева недостатність
Пацієнти з серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності.
Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну.
Прийом метформіну при серцевій недостатності із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний.
Діти та підлітки
Діагноз цукрового діабету 2 типу має бути підтверджений до початку лікування метформіном.
В ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на зростання та статеве дозрівання. Однак, зважаючи на відсутність довгострокових даних, рекомендовано ретельний контроль подальшого впливу метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання.
Клінічний досвід застосування метформін у дітей віком від 10 до 12 років обмежений, тому у дітей у зазначеній віковій групі необхідний ретельний контроль.
Інші запобіжні заходи
Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватися дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватись гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу).
Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету.
Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, репаглінідом та ін.).
Застосування препарату у пацієнтів з предіабетом рекомендовано за наявності додаткових факторів ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, до яких належать:
вік менше 60 років;
- Індекс маси тіла (ІМТ) >35 кг/м2;
- гестаційний цукровий діабет в анамнезі;
- Сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першої лінії спорідненості;
- Підвищена концентрація тригліцеридів;
- знижена концентрація холестерину ЛПВЩ;
- артеріальна гіпертензія.
Метформін не впливав на фертильність самців або самок щурів при застосуванні в дозах, що втричі перевищують максимально рекомендовану добову дозу для людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Монотерапія препаратом Форметин не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте, слід застерегти пацієнтів про ризик гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо.
Дорослі
Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу:
- Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу після або під час їди.
- Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у плазмі крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів із боку шлунково-кишкового тракту.
- Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг на добу. Для зменшення побічних явищ із боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 мг на добу, розділена на три прийоми.
- Пацієнти, які приймають метформін у дозах 2000-3000 мг на добу, можуть бути переведені на прийом препарату Форметин 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розділена на 3 прийоми.
У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного засобу:
необхідно припинити прийом іншого засобу та розпочати прийом препарату Форметин у дозі, зазначеній вище.
Комбінація з інсуліном
Для досягнення кращого контролю глюкози у крові метформін та інсулін у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії.
Звичайна початкова доза Форметину становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну підбирають на основі концентрації глюкози в крові.
Діти та підлітки
У дітей з 10-річного віку метформін може застосовуватися як у монотерапії, так і у поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 1 раз на добу після або під час їди. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі концентрації глюкози у крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.
Монотерапія при предіабеті
Звичайна доза становить 1000-1700 мг на добу після або під час їди, розділена на 2 прийоми. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль з метою оцінки необхідності подальшого застосування препарату.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу.
- Пацієнти з кліренсом креатиніну 45-59 мл/хв: початкова доза становить 500 мг або 850 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу, розділена на 2 прийоми.
Функція нирок повинна ретельно контролюватись (кожні 3-6 місяців).
- Якщо кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено.
Пацієнти похилого віку
Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (визначати концентрацію креатиніну в сироватці не менше 2-4 разів на рік).
Тривалість лікування
Препарат Форметин слід приймати щодня, без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Форметин таб 1г 60 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метформіну гідрохлорид – 1,000 г.
Довідкові речовини:
Повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний, повідон К-30) – 0,034 г; кроскармелоза натрію (примелоза) – 0,016 г; магнію стеарат - 0,010 г.
Опис:
Пігулки білого кольору овальні двоопуклі з ризиком з одного боку
Форма випуску: Пігулки,
1,0 г. з картону.
Протипоказання-Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини.
-Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома.
-Ніркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв).
-гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушення функції нирок: -дегідратація (при діареї, блювоті), тяжкі інфекційні захворювання, шок.
- клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (у тому числі гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда).
- Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії (див. розділ "Особливі вказівки").
- Печінкова недостатність, порушення функції печінки.
- хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем.
-Вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування").
- лактоацидоз (у т. ч. і в анамнезі).
- Застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
- Дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу).
З обережністю
Застосовувати препарат:
- у дітей віком від 10 до 12 років;
-у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу;
-У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв);
-У період грудного вигодовування.
Дозування1000 мг
Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:
-У дорослих як монотерапія або у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або з інсуліном;
-У дітей з 10 років як монотерапія або в поєднанні з інсуліном.
Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів із предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані комбінації
Іодеотримаючі рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Форметин® необхідно відмінити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та не відновлювати раніше 48 годин після, за умови, що в ході обстеження функція нирок була визнана нормальною.
Не рекомендовані комбінації
Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку:
-недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти;
-Печникової недостатності.
Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол.
Комбінації, що вимагають обережності
Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу, щоб уникнути гіперглікемічної дії останньої. При необхідності лікування даназолом та після припинення прийому останнього потрібна корекція дози препарату Форметин® під контролем концентрації глюкози у крові.
Хлорпромазин: при прийомі великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози у крові.
Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози в крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні глюкокортикостероїдами та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Форметин® під контролем концентрації глюкози в крові.
Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Форметин, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв.
Призначаються як ін'єкції бета2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції бета2-адренорецепторів. І тут необхідний контроль концентрації глюкози у крові. За потреби рекомендується призначення інсуліну.
При одночасному застосуванні перелічених вище лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування та після його припинення.
Гіпотензивні лікарські засоби, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. За необхідності слід скоригувати дозу метформіну.
При одночасному застосуванні препарату Форметин з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії.
Ніфедипін підвищує абсорбцію та Сmax метформіну.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм та ванкоміції), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Сmax.
Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазини, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, левотироксин натрію.
Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу.
У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників.
Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії.
Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2).
Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2.
При сумісному застосуванні з метформіном:
- інгібітори ОСТ 1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну;
- індуктори ОСТ 1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну у шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічну дію;
- інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вадетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові;
- інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапарид) можуть знизити гіпоглікемічну дію метформіну.
ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі 85 г (у 42,5 разів, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. "Особливі вказівки").
Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів
Код АТХ: A10BA02
Фармакодинаміка:
Метформін знижує гіперглікемію, не призводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну та не виявляє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику.
Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози.
Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.
Клінічні дослідження показали також ефективність метформіну для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, які зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.
Фармакокінетика:
Абсорбція
Після прийому внутрішньо метформін абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно. Частка несформованого метформіну, виявленого в калі, становить 20-30%. Процес всмоктування метформіну характеризується насичуваністю. Передбачається, що фармакокінетика його всмоктування не є лінійною. Максимальна концентрація (Сmax) (приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль) у плазмі досягається через 2,5 години. 1 мкг/мл, абсолютна біодоступність становить 50-60 %. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується.
Розподіл
Метформін швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі крові та досягається приблизно за той же час. Метформін проникає в еритроцити. Ймовірно, еритроцити є вторинним компартментом розподілу метформіну. Середній обсяг розподілу становить 63-276 л.
Метаболізм та виведення
Піддається метаболізму в дуже слабкій мірі, метаболітів в організмі не виявлено. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс метформіну у здорових добровольців становить понад 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 години.
Порушення функції нирок
При порушенні функції нирок кліренс метформіну зменшується пропорційно кліренсу креатиніну, відповідно період напіввиведення збільшується, концентрація метформіну в плазмі крові підвищується, підвищується ризик його кумуляції.
Діти
При одноразовому застосуванні в дозі понад 500 мг у дітей фармакокінетичні параметри метформіну були подібними до таких у здорових дорослих. При багаторазовому застосуванні в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів у дітей Сmax та площа під кривою «концентрація-час» (AUC0-1) метформіну були знижені приблизно на 33% та 40% відповідно, порівняно з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом, які отримували метформін у дозі 500 мг двічі на добу протягом 14 днів. Оскільки доза метформіну підбирається індивідуально на підставі показників глікемічного контролю, отримані дані мають обмежену клінічну значущість.
Вагітність та годування груддюДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей.
При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну при предіабеті та цукровому діабеті 2 типу, препарат повинен бути скасований, і у разі цукрового діабету 2 типу призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати вміст глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода.
Метформін проникає у грудне молоко. Побічні ефекти у немовлят при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендовано. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути ухвалене з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів препарату розцінюється наступним чином: дуже часті: >1/10; часті: >1/100, <1/10; нечасті: >1/1000, <1/100; рідкісні: >1/10000, <1/1000; дуже рідкісні: <1/10000.
Побічна дія представлена як зниження значимості.
-Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – лактоацидоз (див. "Особливі вказівки").
При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну B12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.
-Порушення з боку нервової системи: часто – порушення смаку.
-Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту.
Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін 2 або 3 рази на день під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість.
-Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висип.
-Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну ці небажані явища повністю зникають.
Опубліковані дані, постмаркетингові дані, а також контрольовані клінічні дослідження в обмеженій дитячій популяції у віковій групі 10-16 років показують, що побічні ефекти у дітей за характером та тяжкістю схожі з такими у дорослих пацієнтів.
особливі вказівкиЛактоацидоз
Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів із цукровим діабетом із вираженою нирковою недостатністю.
Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти зменшити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі та вираженою астенією.
Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болем у животі та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.
Хірургічні операції
Застосування метформіну повинно бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжене не раніше ніж через 48 годин після умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
Функція нирок
Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування та регулярно надалі, необхідно визначати кліренс креатиніну:
- не рідше одного разу на рік у пацієнтів із нормальною функцією нирок;
- не рідше 2-4 разів на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми.
У разі кліренсу креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане.
Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів.
Серцева недостатність
Пацієнти з серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності.
Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну.
Прийом метформіну при серцевій недостатності із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний.
Діти та підлітки
Діагноз цукрового діабету 2 типу має бути підтверджений до початку лікування метформіном.
В ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на зростання та статеве дозрівання. Однак, зважаючи на відсутність довгострокових даних, рекомендовано ретельний контроль подальшого впливу метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання.
Клінічний досвід застосування метформін у дітей віком від 10 до 12 років обмежений, тому у дітей у зазначеній віковій групі необхідний ретельний контроль.
Інші запобіжні заходи
Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватися дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватись гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу).
Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету.
Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини, репаглінідом та ін.).
Застосування препарату у пацієнтів з предіабетом рекомендовано за наявності додаткових факторів ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, до яких належать:
вік менше 60 років;
- Індекс маси тіла (ІМТ) >35 кг/м2;
- гестаційний цукровий діабет в анамнезі;
- Сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першої лінії спорідненості;
- Підвищена концентрація тригліцеридів;
- знижена концентрація холестерину ЛПВЩ;
- артеріальна гіпертензія.
Метформін не впливав на фертильність самців або самок щурів при застосуванні в дозах, що втричі перевищують максимально рекомендовану добову дозу для людини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Монотерапія препаратом Форметин не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте, слід застерегти пацієнтів про ризик гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо.
Дорослі
Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу:
- Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу після або під час їди.
- Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у плазмі крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів із боку шлунково-кишкового тракту.
- Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг на добу. Для зменшення побічних явищ із боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 мг на добу, розділена на три прийоми.
- Пацієнти, які приймають метформін у дозах 2000-3000 мг на добу, можуть бути переведені на прийом препарату Форметин 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розділена на 3 прийоми.
У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного засобу:
необхідно припинити прийом іншого засобу та розпочати прийом препарату Форметин у дозі, зазначеній вище.
Комбінація з інсуліном
Для досягнення кращого контролю глюкози у крові метформін та інсулін у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії.
Звичайна початкова доза Форметину становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну підбирають на основі концентрації глюкози в крові.
Діти та підлітки
У дітей з 10-річного віку метформін може застосовуватися як у монотерапії, так і у поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 1 раз на добу після або під час їди. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі концентрації глюкози у крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.
Монотерапія при предіабеті
Звичайна доза становить 1000-1700 мг на добу після або під час їди, розділена на 2 прийоми. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль з метою оцінки необхідності подальшого застосування препарату.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу.
- Пацієнти з кліренсом креатиніну 45-59 мл/хв: початкова доза становить 500 мг або 850 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу, розділена на 2 прийоми.
Функція нирок повинна ретельно контролюватись (кожні 3-6 місяців).
- Якщо кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено.
Пацієнти похилого віку
Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (визначати концентрацію креатиніну в сироватці не менше 2-4 разів на рік).
Тривалість лікування
Препарат Форметин слід приймати щодня, без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Форметин таб 1г 60 шт производится компанией ФАРМСТАНДАРТ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Форметин таб 1г 60 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Форметин таб 1г 60 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Глюкофаж лонг таб пролонг. 1000мг 60 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 1000мг 60 шт, Глюкофаж лонг таб пролонг. 1г 30 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 1г 30 шт, Глюкофаж лонг таб пролонг. 500мг 30 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 500мг 30 шт, Глюкофаж лонг таб пролонг. 500мг 60 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 500мг 60 шт, Глюкофаж лонг таб пролонг. 750мг 30 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 750мг 30 шт, Глюкофаж лонг таб пролонг. 750мг 60 шт Глюкофаж лонг таб пролонг. 750мг 60 шт, Метформин канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт Метформин канон таб п/об пленочной 1000мг 30 шт, Метформин канон таб п/об пленочной 1000мг 60 шт Метформин канон таб п/об пленочной 1000мг 60 шт, Метформин канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт Метформин канон таб п/об пленочной 500мг 60 шт, Метформин канон таб п/об пленочной 850мг 30 шт Метформин канон таб п/об пленочной 850мг 30 шт, Метформин канон таб п/об пленочной 850мг 60 шт Метформин канон таб п/об пленочной 850мг 60 шт, Метформин таб 1000мг 60 шт озон Метформин таб 1000мг 60 шт озон, Метформин таб 500мг 60 шт озон Метформин таб 500мг 60 шт озон, Метформин таб 850мг 60 шт озон Метформин таб 850мг 60 шт озон, Метформин таб п/об пленочной 1000мг 60 шт Метформин таб п/об пленочной 1000мг 60 шт, Метформин таб п/об пленочной 850мг 60 шт изварино фарма Метформин таб п/об пленочной 850мг 60 шт изварино фарма, Метформин-Тева таб п/п/об 1000мг 60 шт Метформин-Тева таб п/п/об 1000мг 60 шт, Метформин-Тева таб п/п/об 500мг 60 шт Метформин-Тева таб п/п/об 500мг 60 шт, Метформин-Тева таб п/п/об 850мг 60 шт Метформин-Тева таб п/п/об 850мг 60 шт, Форметин таб 500мг 60 шт Форметин таб 500мг 60 шт, Форметин таб 850мг 60 шт Форметин таб 850мг 60 шт.
Пока нет комментариев