Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс 150мг 1шт

Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс 150мг 1шт инструкция

Состав и описание	Противопоказания
Дозировка	Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Передозировка
Фармакологическое действие	Беременность и кормление грудью
Условия отпуска из аптек	Побочные явления
Особые указания	Условия хранения
Способ применения и дозы	Информация
Видео на похожую тему

Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить: флуконазол 150 мг;

Допоміжні речовини:
Лактоза (цукор молочний) 147,40 мг, крохмаль кукурудзяний 49,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,36 мг, магнію стеарат сульфат 0,36 мг; тверді желатинові капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %;
Корпус та кришечка капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Опис:
Флюкостат ® - повноцінне життя без молочниці! Флюкостат® – системний протигрибковий препарат для лікування «молочниці».

Флуконазол є єдиним системним антимікотиком для терапії урогенітального кандидозу («молочниці»), рекомендований ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я) та СDC (Centers for Diseases Control and Prevention, Центр контролю та профілактики захворювань, США).

Широкий спектр протигрибкової активності;
Здатність пригнічувати зростання та розмноження грибів роду Candida, особливо Candia albicans – основних збудників генітального кандидозу («молочниці»);
Досягнення максимальних концентрацій у слизовій піхві та вагінальному секреті вже через 2 години після прийому*;
Початок зниження клінічних симптомів у середньому протягом 24 годин після прийому однієї капсули у дозуванні 150 мг*;
Одноразовий оральний прийом капсули 150 мг можна порівняти з тижневим курсом терапії деякими внутрішньопіхвовими засобами проти «молочниці».

Системний розподіл у більшість тканин, органів та біологічних рідин організму створює в них високі концентрації;
Найчастіше достатньо прийому всього 1 капсули препарату на курс;
Можливість розпочати лікування у будь-який день менструального циклу;
Прийом капсули допустимо в будь-який час доби - вдень або вночі незалежно від харчового режиму: натщесерце, під час або після їжі (одночасний прийом їжі та підвищена кислотність не мають істотного впливу на абсорбцію та терапевтичну дію лікарського засобу).

*Інструкція з медичного застосування препарату Флюкостат®.

Форма випуску:
Капсули 150мг. 1 капсула в контурній комірковій упаковці. 1 контурна коміркова упаковка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

ПротипоказанняОдночасний прийом терфенадину (на фоні багаторазового прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу та більше) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Підвищена чутливість до флуконазолу та інших компонентів препарату або близьких за структурою азольних сполук;
Дитячий вік віком до 18 років;
Період лактації (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»);
Одночасне застосування з препаратами, які збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю
Порушення показників функції печінки;
Одночасний прийом потенційно гепатотоксичних лікарських засобів;
Алкоголізм;
Проаритмогенні стани у пацієнтів із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії);
Порушення функції нирок;
Поява висипки на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями;
Одночасне застосування терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг на добу.
Дозування150 мг
Показання до застосуванняЛікування гострого вагінального кандидозу, коли місцева терапія не застосовується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдноразовий або багаторазовий прийом флуконазолу в дозі 50 мг не впливає на метаболізм феназону (антипірину) при їх одноразовому прийомі.

Одночасне застосування флуконазолу з наступними препаратами протипоказане:

цизаприд. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т. ч. аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует» (torsade de pointes). Застосування флуконазолу у дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду у дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасне застосування цизаприду та флуконазолу протипоказане.

Терфенадін. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу у дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено. Однак застосування флуконазолу в дозах 400 мг/добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем.

Астемізол. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування астемізолу та флуконазолу протипоказане.

Пімозід. Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivо, одночасне застосування флуконазолу та пімозиду може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду. У свою чергу підвищення плазмових концентрацій пімозиду може призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування пімозиду та флуконазолу протипоказане.

Хінідін. Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivо, одночасне застосування флуконазолу та хінідину може також призводити до пригнічення метаболізму хінідину. Застосування хінідину пов'язане з подовженням інтервалу QT та у деяких випадках з розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування хінідину та флуконазолу протипоказане.

Еритроміцин. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, torsade de pointes) та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину протипоказане.

Аміодарон. Спільне застосування флуконазолу та аміодарону може призвести до інгібування метаболізму аміодарону. Застосування аміодарону асоціювалося з подовженням інтервалу QT. Одночасне застосування флуконазолу та аміодарону протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Слід бути обережними і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу.

Препарати, що впливають на флуконазол:

Гідрохлортіазид. Одночасне багаторазове застосування флуконазолу та гідрохлортіазиду може призвести до зростання концентрації флуконазолу у плазмі крові на 40 %. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики, проте лікареві слід це враховувати.

Рифампіцин. Комбінація з рифампіцином призводить до зниження AUC (площі під кривою «концентрація-час») на 25% та скорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому у хворих, які одержують одночасно рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу.

Препарати, на які впливає флуконазол:

Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому Р 450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному прийомі з флуконазолом. У зв'язку з цим, слід бути обережними при одночасному застосуванні нижчеперелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення.
Алфентаніл. Відзначається зменшення кліренсу та об'єму розподілу, збільшення періоду напіввиведення алфентанілу. Можливо, це пов'язано з пригніченням ізоферменту CYP3A4 флуконазолом. Може знадобитися корекція дози алфентанілу.

Амітриптілін, нортриптілін. Збільшення ефекту. Концентрацію 5-нортриптиліну та/або S-амітриптиліну можна виміряти на початку комбінованої терапії з флуконазолом та через тиждень після початку лікування. При необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну.

Амфотерицин В. У дослідженнях на мишах (у тому числі з імуносупресією) були відзначені наступні результати: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції, викликаній C. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепній інфекції, викликаній Cryptococcus neoformans і антагонізм при системній інфекції, fumigatus. Клінічне значення даних результатів не зрозуміло.

Антикоагулянти. При застосуванні флуконазолу, як і інших протигрибкових засобів (похідних азолу), з варфарином збільшується протромбіновий час (в середньому на 12%). Можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування. Також слід оцінити доцільність корекції дози варфарину.

Азітроміцин. При одночасному застосуванні внутрішньо флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразовій дозі 1200 мг вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено.

Бензодіазепіни (короткої дії). Після прийому внутрішньо мідазоламу, флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою оцінки доцільності відповідного зниження дози бензодіазепіну.

При одночасному прийомі одноразової дози триазоламу флуконазол збільшує AUC триазоламу приблизно на 50%, Сmax - на 25-50% і період напіввиведення на 25-50% завдяки пригніченню метаболізму триазоламу. Може знадобитися корекція дози тріазоламу.

Карбамазепін. Флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну та підвищує його сироваткову концентрацію на 30 %. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Слід оцінити необхідність корекції дози карбамазепіну залежно від концентрації/ефекту.

Невірапін. Спільний прийом флуконазолу та невірапіну збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну порівняно з контрольними даними щодо окремого застосування невірапіну. Через ризик підвищеного виділення невірапіну при супутньому застосуванні лікарських препаратів необхідні деякі застереження та ретельне спостереження за пацієнтами.

Блокатори кальцієвих каналів Деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль побічних ефектів.

Циклоспорин. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, оскільки у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося.

Циклофосфамід. При одночасному застосуванні циклофосфаміду та флуконазолу відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Поєднання препаратів можливе з урахуванням ризику цих порушень.

Фентаніл. Є повідомлення про один летальний кінець, можливо пов'язаний з одночасним прийомом фентанілу і флуконазолу. Передбачається, що порушення пов'язані з інтоксикацією фентанілом. Було показано, що флуконазол значно збільшує час виведення фентанілу. Слід враховувати, що підвищення концентрації фентанілу може спричинити пригнічення дихальної функції.

Галофантрін. Флуконазол може збільшувати концентрацію галофантину в плазмі у зв'язку з інгібуванням ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з флуконазолом, як і з іншими протигрибковими препаратами азолового ряду, можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується.

Інгібітори ГМК-КоА-редуктази. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМК-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Необхідно контролювати концентрацію креатинінкінази. У разі значного збільшення концентрації креатинінкінази або якщо діагностується або є підозра на розвиток міопатії або рабдоміолізу, терапію інгібіторами ГМК-КоА-редуктази слід припинити.

Лозартан. Флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74), який відповідає за більшу частину ефектів, пов'язаних з антагонізмом ангіотензин-II рецепторів. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

Метадон. Флуконазол може підвищувати плазмову концентрацію метадону. Може знадобитися корекція дози метадону.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Сmax та AUC флурбіпрофену збільшуються на 23 % та 81 % відповідно. Аналогічно Сmax та AUC фармакологічно активного ізомеру [S-(+)-ібупрофен] підвищувалися на 15 % та 82 % відповідно при одночасному застосуванні флуконазолу з рацемічним ібупрофеном (400 мг). При одночасному застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу та целекоксибу у дозі 200 мг Cmax та AUC целекоксибу збільшуються на 68 % та 134 % відповідно. У цій комбінації можливе зниження дози целекоксибу вдвічі. Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, флуконазол може збільшувати системну експозицію інших нестероїдних протизапальних засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може знадобитися корекція дози нестероїдних протизапальних засобів.

Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом у дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено. При щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу та левоноргестрелу збільшуються на 40 % та 24 % відповідно. При прийомі 300 мг флуконазолу один раз на тиждень AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу.

Фенітоїн. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значного ступеня. Тому при необхідності спільного застосування цих препаратів слід моніторувати концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межах терапевтичного інтервалу.

Преднізон. Є повідомлення про розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз у пацієнта після трансплантації печінки на фоні відміни флуконазолу після тримісячного курсу терапії. Імовірно, припинення терапії флуконазолом спричинило підвищення активності ізоферменту CYP3A4, що призвело до збільшеного метаболізму преднізону. Пацієнти, які отримують комбіновану терапію преднізоном та флуконазолом, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом при скасуванні прийому флуконазолу з метою оцінки стану кори надниркових залоз.

Рифабутін. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього до 80%. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати хворих, які одночасно одержують рифабутин та флуконазол.

Саквінавір. AUC підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%. Кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50 % через інгібування печінкового метаболізму ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Може знадобитися корекція дози саквінавіру.

Сіролімус. Підвищення концентрації сиролімусу в плазмі крові, ймовірно, у зв'язку з інгібуванням метаболізму сиролімусу через пригнічення ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Ця комбінація може застосовуватися з відповідною корекцією дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації.

Препарати сульфонілсечовини. Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід). Спільне застосування флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, проте лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії. Необхідний регулярний контроль глюкози крові та, при необхідності, корекція дози препаратів сульфонілсечовини.

Такролімус. Застосування флуконазолу і такролімусу (всередину) призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього в 5 разів за рахунок пригнічення метаболізму такролімусу, що відбувається в кишечнику за допомогою ізоферменту CYP3A4. Значних змін фармакокінетики препаратів не відмічено при застосуванні такролімусу внутрішньовенно. Описано випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус внутрішньо і флуконазол, слід ретельно спостерігати. Дозу такролімусу слід коригувати залежно від рівня підвищення його концентрації в крові.

Теофілін. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну, слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином.

Алкалоїд барвінку. Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, передбачається, що флуконазол може збільшувати концентрацію алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові і, таким чином, призводити до нейротоксичності.

Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. Застосування цієї комбінації можливе, але слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.

Зідовудін. У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та зидовудину, спостерігається підвищення Сmax та AUC зидовудину на 84 % та 74 % відповідно, яке спричинене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До і після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг/добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІДом) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20 %). Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.

Вориконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4). Одночасне застосування вориконазолу (по 400 мг 2 рази на добу першого дня, потім по 200 мг двічі на добу протягом 2,5 днів) і флуконазолу (400 мг у перший день, потім по 200 мг на добу протягом 4 днів) призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу на 57% та 79% відповідно. Було показано, що цей ефект зберігається при зменшенні дози та/або кратності будь-якого з препаратів. Одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу не рекомендується.

Тофацітініб. Експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу.

Івакафтор. При одночасному застосуванні з івакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції івакафтору в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 раза. Пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори CYP3A, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу.

Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не мають клінічно значущого впливу на всмоктування флуконазолу.

Перелічені взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами внаслідок одноразового прийому флуконазолу не відомі.

Лікарям слід враховувати, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але вона можлива.
ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: симптоматичне промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб
Код АТХ J02AC01

Фармакодинаміка:
Флуконазол, представник класу триазольних протигрибкових засобів, є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та в клінічних дослідженнях щодо більшості таких мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Була показана активність флуконазолу in vitro щодо наступних мікроорганізмів, проте клінічного значення цього не відомо: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При внутрішньому прийомі флуконазол проявляє активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Продемонстровано активність препарату при опортуністичних мікозах, у тому числі спричинених Candida spp. (включаючи генералізований кандидоз у тварин із пригніченим імунітетом), Cryptococcus nеoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. та Trychophyton spp.

Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р450. Терапія флуконазолом у дозі 50 мг на добу протягом 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі у чоловіків або концентрацію стероїдів у жінок дітородного віку. Флуконазол у дозі 200 - 400 мг на добу не впливає на клінічно значний вплив на рівні ендогенних стероїдів та їх реакцію на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ) у здорових чоловіків-добровольців.

Механізми розвитку резистентності до флуконазолу
Резистентність до флуконазолу може розвинутись у таких випадках: якісна та кількісна зміна ферменту, що є мішенню для флуконазолу (ланостерил 14-альфа-деметилази), зменшення доступу до мішені флуконазолу або комбінація цих механізмів
. видозміни мішені та зниження афінності до азол. Збільшення експресії гена ERG11 призводить до продукції високих концентрацій ферменту-мішені, що створює потребу у збільшенні концентрації флуконазолу у внутрішньоклітинній рідині для придушення всіх молекул ферменту в клітині

Другий значний механізм резистентності полягає в активному виведенні флуконазолу з внутрішньоклітинного простору за допомогою активації двох типів транспортерів, що беруть участь в активному виведенні (ефлюксі) препаратів з грибкової клітини. касети транспортерів, що кодується генами CDR-генами резистентності грибів Candida до азолових антимікотик
Гіперекспресія гена MDR призводить до резистентності до флуконазолу, водночас гіперекспресія генів CDR може призводити до резистентності до різних азол
Резистентність до Candida glabrata зазвичай опосередкована гіперекспресією гена CDR, що призводить до резистентності до багатьох азол. Для тих штамів, у яких мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) визначається як проміжна (16-32 мкг/мл), рекомендується застосовувати максимальні дози флуконазолу Candida krusei слід розглядати як резистентну до флуконазолу. Механізм резистентності пов'язаний зі зниженою чутливістю ферменту-мішені до інгібуючого впливу флуконазолу

Фармакокінетика:
Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його концентрація в плазмі (і загальна біодоступність) перевищують 90% від таких при внутрішньовенному введенні. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі пропорційна дозі і досягає максимуму (Сmax) через 0,5-1,5 год після прийому флуконазолу натще, а період напіввиведення становить близько 30 год. Максимальна концентрація

флуконазолу в слині при прийомі капсули досягається через 4 години.

Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі. Зв'язування з білками плазми – низьке (11-12 %).

Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині та мокротинні аналогічні його рівням у плазмі крові.

У роговому шарі, епідермісі, дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові.

Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі дози 50 мг один раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів становить 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5,8 мкг/г. При застосуванні дози 150 мг один раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі на 7-й день становить 23,4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7,1 мкг/г. Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг один раз на тиждень становить 4,05 у здорових та 1,8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначається в нігтях.

Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виводиться у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів флуконазолу у периферичній крові не виявлено.

Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку
Було встановлено, що при одноразовому застосуванні флуконазолу в дозі 50 мг внутрішньо у літніх пацієнтів віком 65 років і старше, деякі з яких одночасно приймали діуретики, Сmax досягалася через 1,3 години після прийому і становила 1,54 мкг/мл, середні значення AUC (площі під кривою «концентрація-час») – 76,4 ± 20,3 мкг х год/мл, а середній період напіввиведення – 46,2 години. пов'язане зі зниженою нирковою функцією, характерною для похилого віку. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни AUC та Cmax. Кліренс креатиніну (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0-24 год, 22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у літніх пацієнтів нижчий порівняно з молодими.
Вагітність та годування груддюАдекватних та контрольованих досліджень застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. В даний час немає доказів впливу низьких доз флуконазолу (150 мг одноразово для лікування вульвовагінального кандидозу) на підвищення частоти несприятливих наслідків вагітності, а також взаємозв'язку з виникненням будь-яких специфічних захворювань . При застосуванні високих доз (400-800 мг на добу) флуконазолу описано декілька випадків множинних вроджених вад у новонароджених, матері яких протягом більшої частини або всього першого триместру отримували терапію флуконазолом. Застосування препарату у вагітних недоцільне, за винятком важких або загрозливих для життя форм грибкових інфекцій, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Жінкам дітородного віку слід використовувати засоби контрацепції.

Флуконазол знаходиться у грудному молоці в такій же концентрації, як і у плазмі, тому його призначення у період лактації протипоказане.
Умови відпустки з аптекБез рецепта
Побічні явищаКласифікація побічних реакцій по органам та системам представлена ​​із зазначенням частоти їх виникнення.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, діарея, блювання, нудота; нечасто – метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор
. нечасто – жовтяниця, холестаз, підвищення концентрації білірубіну; рідко – гепатотоксичність, у деяких випадках з летальним кінцем, порушення функції печінки, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, гепатоцелюлярне ушкодження
Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – висипання; нечасто – свербіж шкіри, кропив'янка, підвищене потовиділення, лікарський висип
; з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія Порушення
з боку імунної системи: рідко – анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя Порушення
з боку серцево-судинної системи: ЕКГ, шлуночкова тахікардія за типом пірует
Порушення з боку обміну речовин: рідко – підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія
Порушення з боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія
Інші: нечасто – слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, вертиго.

У деяких хворих, особливо з серйозними захворюваннями, такими як ВІЛ-інфекція або рак, при лікуванні флуконазолом та подібними препаратами спостерігалися зміни показників крові, функції нирок та печінки, проте клінічне значення цих змін та їх зв'язок із лікуванням не встановлені.

Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.
особливі вказівкиПри застосуванні флуконазолу 150 мг з приводу вагінального кандидозу пацієнти повинні бути попереджені, що поліпшення симптомів зазвичай спостерігається через 24 години, але для їх повного зникнення іноді потрібно кілька днів. При збереженні симптомів протягом кількох днів слід звернутися до лікаря.

В окремих випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, в т.ч. з летальним кінцем, головним чином у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних із флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Хворих, у яких під час лікування препаратом спостерігаються порушення показників функції печінки, слід спостерігати з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. При появі клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані із застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити.

Як і при застосуванні інших азолів, флуконазол у поодиноких випадках може викликати анафілактичні реакції.

Під час лікування флуконазолом у хворих у поодиноких випадках розвивалися ексфоліативні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висипання і він розцінюється як безумовно пов'язаний з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол у разі бульозних змін або багатоформної ексудативної еритеми.

Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Як і інші азоли, флуконазол може спричинити збільшення інтервалу QT на ЕКГ. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння або тріпотіння шлуночків відзначалося дуже рідко у хворих з тяжкими захворюваннями з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, а також супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Тому у таких пацієнтів з потенційно проаритмічними станами застосовувати флуконазол слід з обережністю.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, серця та нирок перед застосуванням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Повідомлялося про випадки суперінфекції, викликаної відмінними від Candida albicans штамами Candida, які часто мають природну резистентність до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та інших побічних ефектів, пов'язаних із прийомом препарату, у період лікування пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних та рухових реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули ковтають цілком.

При гострому вагінальному кандидозі препарат застосовують одноразово внутрішньо у дозі 150 мг.

Застосування у людей похилого
віку У хворих похилого віку за відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю.
При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу тему

Інформація щодо даного товару

Товар Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс 150мг 1шт производится компанией ОТИСИФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс 150мг 1шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс 150мг 1шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дифлазон капс. 150мг 1 шт Дифлазон капс. 150мг 1 шт, Кандид-В6 таб вагинальные 100 мг 6 шт с аппликатором Кандид-В6 таб вагинальные 100 мг 6 шт с аппликатором, Кандид гель вагинальный 2% 30 г Кандид гель вагинальный 2% 30 г, Кандид таб вагинальные с аппликатором 500 мг 1 шт Кандид таб вагинальные с аппликатором 500 мг 1 шт, Кетоконазол-альтфарм суппозитории вагин. 400мг 5 шт Кетоконазол-альтфарм суппозитории вагин. 400мг 5 шт, Кетоконазол суппозитории вагин. 400мг 5 шт Кетоконазол суппозитории вагин. 400мг 5 шт, Клотримазол таб вагин. 100мг 6 шт Клотримазол таб вагин. 100мг 6 шт, Клотримазол таб вагинальные 100 мг 6 шт Клотримазол таб вагинальные 100 мг 6 шт, Микосист капс. 150мг 1 шт Микосист капс. 150мг 1 шт, Микосист капс. 150мг 2 шт Микосист капс. 150мг 2 шт, Микосист капс. 150мг 4 шт Микосист капс. 150мг 4 шт, Примафунгин суппозитории вагин. 100мг 6 шт Примафунгин суппозитории вагин. 100мг 6 шт, Флуконазол-OBL капс 150 мг 1 шт Флуконазол-OBL капс 150 мг 1 шт, Флуконазол-OBL капс 150 мг 2 шт Флуконазол-OBL капс 150 мг 2 шт, Флуконазол канон капс. 150мг 1 шт Флуконазол канон капс. 150мг 1 шт, Флуконазол капс 150 мг 1 шт Флуконазол капс 150 мг 1 шт, Флуконазол капс 150мг 1 шт Флуконазол капс 150мг 1 шт, Флуконазол капс 150мг 2 шт Флуконазол капс 150мг 2 шт, Флуконазол капс 150мг 4 шт Флуконазол капс 150мг 4 шт, Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс. ... Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс. 150мг 2шт, Экофуцин суппозитории 100мг 6 шт Экофуцин суппозитории 100мг 6 шт.