Флуконазол штада капс 150мг 1 шт
Топ продаж
Суперцена
Флуконазол штада капс 150мг 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить флуконазол 150 мг;
Допоміжні речовини:
Лактоза, крохмаль картопляний, кроскармеллоза натрію (примелоза), повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат, тальк; капсули №1: желатин, титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий [Е104], барвник сонячний захід сонця жовтий [Е110].
Опис:
Тверді желатинові капсули №1, корпус жовтого кольору, кришечка жовтого кольору. Вміст капсул - гранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається наявність конгломератів, які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються на порошок.
Форма випуску:
Капсули 150мг. По 1 капсулі в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу. Одночасний прийом терфенадину (на фоні постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу і більше); одночасне застосування з препаратами, які збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид, хінідин, аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Ниркова недостатність (КК менше 50 мл/хв). Період годування груддю. Дитячий вік віком до 18 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
Дозування150 мг
Показання до застосуванняФлуконазол ШТАДА показаний для лікування наступних захворювань у дорослих: гострого вагінального кандидозу, коли місцева терапія не застосовується; кандидозного баланіту, коли місцева терапія не застосовується; дерматомікозів, у т.ч. дерматофітії стоп, дерматофітії тулуба, пахової дерматофітії, шкірних кандидозних інфекцій, коли показано системне лікування; дерматофітії нігтів (оніхомікозу), коли лікування іншими препаратами не прийнятне. Флуконазол ШТАДА показаний для профілактики наступних захворювань у дорослих: зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (4 і більше епізодів на рік).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування флуконазолу з наступними препаратами протипоказане:
Аміодарон.
Спільне застосування флуконазолу та аміодарону може призвести до інгібування метаболізму аміодарону. Застосування аміодарону асоціювалося з подовженням інтервалу QT. Одночасне застосування флуконазолу та аміодарону протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Астемізол.
Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsades de pointes). Одночасне застосування флуконазолу та астемізолу протипоказане.
Пімозід.
Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та пімозиду може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду. У свою чергу підвищення плазмових концентрацій пімозиду може призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsades de pointеs). Одночасне застосування флуконазолу та пімозиду протипоказане.
Терфенадін.
Одночасне застосування азольних протигрибкових засобів та терфенадину може призводити до значного збільшення концентрації терфенадину в плазмі: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасне застосування флуконазолу в дозі 400 мг на добу та більше і терфенадину протипоказано.
Хінідін.
Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та хінідину може призводити до пригнічення метаболізму хінідину. Застосування хінідину пов'язане з подовженням інтервалу QT та в деяких випадках з розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsades de pointеs). Одночасне застосування флуконазолу та хінідину протипоказане.
Цизапрід.
При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду концентрація цизаприду у плазмі може значно збільшуватися; описані випадки небажаних реакцій із боку серця, зокрема. мерехтіння/тремтіння шлуночків включаючи (torsades de pointes), збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Одночасне застосування флуконазолу та цизаприду протипоказане.
Еритроміцин.
Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, torsades de pointеs) та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину протипоказане.
Слід бути обережними і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу:
Препарати, що впливають на флуконазол:
Гідрохлортіазид.
Одночасне застосування флуконазолу та гідрохлортіазиду може призвести до зростання концентрації флуконазолу у плазмі на 40 %. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, проте лікареві слід це враховувати.
Рифампіцин.
Комбінація з рифампіцином призводить до зниження AUC на 25% та скорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому пацієнтам, які одержують одночасно рифампіцин, дозу флуконазолу доцільно збільшити.
Препарати, на які впливає флуконазол:
Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4.
Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 при одночасному прийомі з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення.
Азітроміцин.
При одночасному застосуванні внутрішньо флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразовій дозі 1200 мг вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено.
Алкалоїди барвінку.
Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, передбачається, що флуконазол може збільшувати концентрацію алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові і, таким чином, призводити до нейротоксичності, що, можливо, може бути пов'язане з пригніченням ізоферменту CYP3A4.
Алфентаніл.
Відзначається зменшення кліренсу та об'єму розподілу, збільшення періоду напіввиведення алфентанілу. Можливо, це пов'язано з пригніченням ізоферменту CYP3A4 флуконазолом. Може знадобитися корекція дози алфентанілу. Амітриптілін, нортриптілін. Відзначається збільшення ефекту. Концентрацію 5-нортриптиліну та/або S-амітриптиліну можна виміряти на початку комбінованої терапії з флуконазолом і через тиждень після початку. При необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну.
Амфотерицин B.
У дослідженнях на мишах (у тому числі з імуносупресією) були відзначені наступні результати: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції, спричиненій C. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепній інфекції, спричиненій Cryptococcus neoformans, та антагонізм при системній інфекції, спричиненій A. fumig. Клінічне значення даних результатів не зрозуміло. Бензодіазепіни короткої дії (мідазолам, тріазолам). Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою оцінки доцільності відповідного зниження дози бензодіазепіну. При одночасному прийомі одноразової дози триазоламу флуконазол збільшує AUC триазоламу приблизно на 50%, Cmax – на 25-50% та Т1/2 – на 25-50% завдяки пригніченню метаболізму триазоламу. Може знадобитися корекція дози тріазоламу. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів. Деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів.
Варфарін.
При застосуванні флуконазолу з варфарином збільшується протромбіновий час (у середньому на 12). У зв'язку з цим у період терапії та протягом 8 днів після її завершення рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у пацієнтів, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами або похідними індандіону. Також слід оцінити доцільність коригування дози антикоагулянту.
Вітамін А.
Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. Застосування цієї комбінації можливе, але слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.
Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4).
Одночасне застосування вориконазолу (по 400 мг 2 рази на добу першого дня, потім по 200 мг двічі на добу протягом 2,5 днів) і флуконазолу (400 мг у перший день, потім по 200 мг на добу протягом 4 днів) призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу на 57% та 79%, відповідно. Було показано, що цей ефект зберігається при зменшенні дози та/або зменшенні кратності прийому будь-якого препарату. Одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу не рекомендується.
Галофантрін.
Флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину в плазмі у зв'язку з інгібуванням ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з флуконазолом, як і з іншими протигрибковими препаратами азолового ряду, можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічного типу «пірует» (torsades de pointes), тому спільне застосування галофантрину та флуконазолу не рекомендується.
Зідовудін.
У пацієнтів, які отримують комбінацію флуконазолу та зидовудину, спостерігається збільшення концентрації зидовудину, що спричинене зниженням перетворення останнього на його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину.
Івакафтор.
При одночасному застосуванні з івакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції івакафтору в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 раза. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.
При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії вказаними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Необхідно контролювати концентрацію креатинінкінази. У разі значного збільшення концентрації креатинінкінази або якщо діагностується або є підозра на розвиток міопатії або рабдоміолізу, терапію інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази слід припинити.
Карбамазепін.
Флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну та підвищує сироваткову концентрацію карбамазепіну на 30 %. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Слід оцінити необхідність корекції дози карбамазепіну залежно від концентрації/ефекту.
Лозартан.
Флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74), який відповідає за більшу частину ефектів, пов'язаних з антагонізмом ангіотензин-II рецепторів. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
Метадон.
Флуконазол може підвищувати плазмову концентрацію метадону. Може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Cmax та AUC флурбіпрофену збільшуються на 23 % та 81 %, відповідно. Аналогічно Cmax та AUC фармакологічно активного ізомеру [S-(+)-ібупрофен] підвищувалися на 15 % та 82 % відповідно при одночасному застосуванні флуконазолу з рацемічним ібупрофеном (400 мг). Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, флуконазол може збільшувати системну експозицію інших нестероїдних протизапальних засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 (наприклад, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може знадобитися корекція дози нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та флуконазолу пацієнти повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом з метою виявлення та контролю небажаних явищ та прояву токсичності, пов'язаних з нестероїдними протизапальними засобами. Пероральні гіпоглікемічні засоби - похідні сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід). Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини при одночасному прийомі з флуконазолом.
Пероральні контрацептиви.
При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом у дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу та левоноргестрелу збільшуються на 40 % та 24 % відповідно, а при прийомі тиждень AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24 % та 13 % відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу.
Преднізон.
Є повідомлення про розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз у пацієнта після трансплантації печінки на фоні відміни флуконазолу після тримісячного курсу терапії. Імовірно, припинення терапії флуконазолом спричинило підвищення активності ізоферменту CYP3A4, що призвело до збільшеного метаболізму преднізону. Пацієнти, які отримують комбіновану терапію преднізоном та флуконазолом, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом при скасуванні прийому флуконазолу з метою оцінки стану кори надниркових залоз.
Рифабутін.
Є повідомлення про взаємодію флуконазолу та рифабутину, що супроводжувався підвищенням сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати пацієнтів, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол.
Саквінавір.
AUC підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50% у зв'язку з інгібуванням печінкового метаболізму ізоферменту CYP3A4 та інгібуванням P-глікопротеїну. Може знадобитися корекція дози саквінавіру.
Сіролімус.
Підвищення концентрації сиролімусу в плазмі крові, ймовірно у зв'язку з пригніченням метаболізму сиролімусу через пригнічення ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну. Ця комбінація може застосовуватися з відповідною корекцією дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації.
Такролімус.
Флуконазол підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефротоксичної дії. Пацієнтів, які одночасно приймають такролімус внутрішньо і флуконазол, слід ретельно спостерігати. Дозу такролімусу слід коригувати залежно від рівня підвищення його концентрації в крові.
Теофілін.
У разі одночасного застосування з теофіліном можливе зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну із плазми. При призначенні флуконазолу пацієнтам, які приймають теофілін у високих дозах, або пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну, слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином.
Тофацітініб.
Експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Фенітоїн. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значного ступеня. Тому, при необхідності спільного застосування цих препаратів, потрібно моніторувати концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки концентрації препарату в межах терапевтичного інтервалу.
Фентаніл.
Є повідомлення про один летальний кінець, можливо, пов'язаний з одночасним прийомом фентанілу і флуконазолу. Передбачається, що порушення пов'язані з інтоксикацією фентанілом. Було показано, що флуконазол значно збільшує час виведення фентанілу. Слід враховувати, що підвищення концентрації фентанілу може спричинити пригнічення дихальної функції.
Целекоксиб.
При одночасному застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу та целекоксибу у дозі 200 мг Cmax та AUC целекоксибу збільшуються на 68 % та 134 % відповідно. У цій комбінації можливе зниження дози целекоксибу вдвічі.
Циклоспорин.
Можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу.
Циклофосфамід.
При одночасному застосуванні циклофосфаміду та флуконазолу відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Перелічені взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами внаслідок одноразового прийому флуконазолу не відомі. Лікарям слід враховувати, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але вона можлива. Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не мають клінічно значущого впливу на всмоктування флуконазолу.
ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.
Лікування: симптоматичне.
Промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб
Фармакодинаміка:
Протигрибковий засіб, має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол, будучи високовиборчим для цитохрому P450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому P450 окислювальні процеси в мікросомах). Не має антиандрогенної активності. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. та Trichophyton spp.; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Механізми розвитку резистентності до флуконазолу Резистентність до флуконазолу може розвинутись у таких випадках: якісна або кількісна зміна ферменту, який є мішенню для флуконазолу (ланостерил 14-альфа-деметилази), зменшення доступу до мішені флуконазолу або кому. Точкові мутації в гені ERG11, що кодує фермент-мішень, призводять до видозміни мішені та зниження афінності до азол. Збільшення експресії гена ERG11 призводить до продукції високих концентрацій ферменту-мішені, що потребує збільшення концентрації флуконазолу у внутрішньоклітинній рідині для придушення всіх молекул ферменту в клітині. Другий значний механізм резистентності полягає в активному виведенні флуконазолу із внутрішньоклітинного простору за допомогою активації двох типів транспортерів, що беруть участь в активному виведенні (ефлюкс) препаратів із грибкової клітини. До таких транспортерів відноситься головний посередник, що кодується генами MDR (множинної лікарської стійкості), і суперродина АТФ-зв'язуючої касети транспортерів, що кодується генами CDR (генами резистентності грибів Candida до азолових антимікотик). Гіперекспресія гена MDR призводить до резистентності до флуконазолу, водночас гіперекспресія генів CDR може призводити до резистентності до різних азол. Резистентність до Candida glabrata зазвичай опосередкована гіперекспресією гена CDR, що призводить до резистентності до багатьох азол. Для тих штамів, у яких мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) визначається як проміжна (16-32 мкг/мл), рекомендується застосовувати максимальні дози флуконазолу. Candida krusei слід розглядати як резистентну до флуконазолу. Механізм резистентності пов'язаний зі зниженою чутливістю ферменту-мішені до інгібуючого впливу флуконазолу.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його біодоступність – 90%. Максимальна концентрація після прийому внутрішньо натщесерце 150 мг препарату становить 90 % від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5 - 3,5 мг/л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію флуконазолу, прийнятого внутрішньо. Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо натщесерце 150 мг препарату – 0,5 – 1,5 години. Концентрація у плазмі знаходиться у прямій залежності від дози. 90% рівноважної концентрації досягається до 4-5 дня лікування препаратом (при прийомі 1 раз на добу). Введення «ударної» дози (у перший день), що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрації, що відповідає 90 % рівноважної концентрації, до другого дня. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі. Зв'язок з білками плазми крові – 11 – 12 %. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічні такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Флуконазол добре проникає у спинномозкову рідину (СМР), при грибковому менінгіті концентрація в СМР становить близько 80% від його концентрації в плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі шкіри (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. На 7 день після прийому внутрішньо 150 мг флуконазолу його концентрація у роговому шарі шкіри становить 23,4 мкг/г, через 1 тиждень після прийому другої дози – 7,1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у здорових нігтях після 4 місяців застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень становить 4,05 мкг/г та 1,8 мкг/г – у уражених нігтях. Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 у печінці. Метаболітів флуконазолу у периферичній крові не виявлено. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Т1/2 (період напіввиведення) флуконазолу – близько 30 год. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%. Фармакокінетика у літніх пацієнтів Було встановлено, що при одноразовому застосуванні флуконазолу в дозі 50 мг внутрішньо у літніх пацієнтів віком 65 років і старше, деякі з яких одночасно приймали діуретики, Сmax досягалася через 1,3 години після прийому і становила 1,54 мкг/ мл, середні значення AUC (площа під кривою «концентрація-час») — 76,4±20,3 мкг/год/мл, а середній Т1/2 — 46,2 год. Значення цих фармакокінетичних параметрів вищі, ніж у молодих пацієнтів, що , ймовірно, пов'язане з зниженою нирковою функцією, характерною для похилого віку. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни AUC та Сmax. КК (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0–24 год, 22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у пацієнтів похилого віку нижчий порівняно з молодими. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни AUC та Сmax. КК (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0–24 год, 22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у пацієнтів похилого віку нижчий порівняно з молодими. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни AUC та Сmax. КК (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0–24 год, 22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у пацієнтів похилого віку нижчий порівняно з молодими.
Вагітність та годування груддюАдекватних та контрольованих досліджень застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилось. Описано кілька випадків множинних вроджених вад у новонароджених, матері яких протягом більшої частини або всього першого триместру отримували терапію флуконазолом у високій дозі (400-800 мг на добу). Були відзначені такі порушення розвитку: брахіцефалія, порушення розвитку лицьової частини черепа, порушення формування склепіння черепа, вовча паща, викривлення стегнових кісток, витончення та подовження ребер, артрогрипоз та вроджені вади серця. В даний час немає доказів зв'язку перелічених вроджених аномалій із застосуванням низьких доз флуконазолу (150 мг одноразово для лікування вульвовагінального кандидозу) у першому триместрі вагітності. Під час вагітності застосування флуконазолу слід уникати, за винятком випадків важких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування для матері перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку слід використовувати засоби контрацепції. Оскільки концентрація флуконазолу у грудному молоці та у плазмі однакова, застосовувати препарат у період грудного вигодовування протипоказано.
Умови відпустки з аптекБез рецепта.
Побічні явищаЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, зміни смаку, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота;
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатотоксичність, в деяких випадках з летальним кінцем, гепатоцелюлярне пошкодження, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, підвищення активності лужної фосфатази, жовтяниця, гепатит, гепатоцелюляр.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, безсоння, сонливість, тремор.
Порушення з боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (кровотечі, петехії), нейтропенія, агранулоцитоз.
Серцево-судинна система: збільшення тривалості інтервалу QT, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует» (torsades de pointes) (див. розділ «Особливі вказівки»). З боку шкірних покривів: алопеція, підвищене потовиділення, ексфоліативні ураження шкіри, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (в т.ч. ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж, свербіж,
Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, вертиго.
У деяких пацієнтів, що особливо страждають на серйозні захворювання, такі як СНІД або рак, при лікуванні флуконазолом та подібними препаратами спостерігалися зміни показників крові, функції нирок та печінки (див. розділ «Особливі вказівки»), проте клінічне значення цих змін та їх зв'язок з лікуванням не встановлені.
особливі вказівкиЛікування слід продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. В окремих випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, в т.ч. з летальним кінцем, головним чином у пацієнтів із серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку пацієнта. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у пацієнтів з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип, і він розцінюється як безумовно пов'язаний з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол при появі бульозних змін або багатоформної еритеми. Повідомлялося про випадки суперінфекції, викликаної відмінними від Candida albicans штамами Candida, які часто мають природну резистентність до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Необхідно бути обережними при одночасному прийомі флуконазолу з рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому P-450. При сумісному застосуванні флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних засобів (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати рівень глюкози крові (можливість розвитку гіпоглікемії). Рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнти, які одночасно з флуконазолом отримують високі дози теофіліну, або які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні знаходитися під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Як і інші азоли, флуконазол може спричинити збільшення інтервалу QT на ЕКГ. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння або тріпотіння шлуночків відзначали дуже рідко у пацієнтів з тяжкими захворюваннями з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Тому у таких пацієнтів з потенційно проаритмічними станами застосовувати флуконазол слід з обережністю. Пацієнтам із захворюваннями печінки, серця та нирок перед застосуванням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. При застосуванні флуконазолу 150 мг з приводу вагінального кандидозу пацієнтки повинні бути попереджені, що поліпшення симптомів зазвичай спостерігається через 24 години, але для їх повного зникнення іноді потрібно кілька днів. При збереженні симптомів протягом кількох днів,
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами
Наявний досвід застосування препарату показав, що флуконазол зазвичай не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак у разі виникнення у пацієнта запаморочення, сонливості під час прийому препарату слід відмовитись від занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Капсули ковтають цілком.
При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо у дозі 150 мг.
При баланіті, викликаному Candida, призначають флуконазол внутрішньо одноразово в дозі 150 мг.
При дерматомікозах шкіри, включаючи дерматофітії стоп, тулуба, пахвинну ділянку рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень, режим дозування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2-4 тижні, проте при дерматофітії стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів).
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук та стоп у нормі потрібно 3-6 міс та 6-12 міс, відповідно. Однак швидкість росту нігтів може варіювати у широких межах у різних людей, а також залежно від віку. Після успішного лікування хронічних інфекцій, що тривало зберігалися, іноді спостерігається зміна форми нігтів. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат приймають у дозі 150 мг через кожні 3 дні – всього 3 дози (1, 4 та 7 день), потім підтримуюча доза 150 мг 1 раз на тиждень. Підтримуючу дозу можна застосовувати до 6 місяців.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Флуконазол штада капс 150мг 1 шт производится компанией ШТАДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Флуконазол штада капс 150мг 1 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Флуконазол штада капс 150мг 1 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дифлазон капс. 150мг 1 шт Дифлазон капс. 150мг 1 шт, Кандид-В6 таб вагинальные 100 мг 6 шт с аппликатором Кандид-В6 таб вагинальные 100 мг 6 шт с аппликатором, Кандид гель вагинальный 2% 30 г Кандид гель вагинальный 2% 30 г, Кандид таб вагинальные с аппликатором 500 мг 1 шт Кандид таб вагинальные с аппликатором 500 мг 1 шт, Кетоконазол-альтфарм суппозитории вагин. 400мг 5 шт Кетоконазол-альтфарм суппозитории вагин. 400мг 5 шт, Кетоконазол суппозитории вагин. 400мг 5 шт Кетоконазол суппозитории вагин. 400мг 5 шт, Клотримазол таб вагин. 100мг 6 шт Клотримазол таб вагин. 100мг 6 шт, Клотримазол таб вагинальные 100 мг 6 шт Клотримазол таб вагинальные 100 мг 6 шт, Микосист капс. 150мг 1 шт Микосист капс. 150мг 1 шт, Микосист капс. 150мг 2 шт Микосист капс. 150мг 2 шт, Микосист капс. 150мг 4 шт Микосист капс. 150мг 4 шт, Примафунгин суппозитории вагин. 100мг 6 шт Примафунгин суппозитории вагин. 100мг 6 шт, Флуконазол-OBL капс 150 мг 1 шт Флуконазол-OBL капс 150 мг 1 шт, Флуконазол-OBL капс 150 мг 2 шт Флуконазол-OBL капс 150 мг 2 шт, Флуконазол канон капс. 150мг 1 шт Флуконазол канон капс. 150мг 1 шт, Флуконазол капс 150 мг 1 шт Флуконазол капс 150 мг 1 шт, Флуконазол капс 150мг 1 шт Флуконазол капс 150мг 1 шт, Флуконазол капс 150мг 2 шт Флуконазол капс 150мг 2 шт, Флуконазол капс 150мг 4 шт Флуконазол капс 150мг 4 шт, Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс. ... Флюкостат противогрибковое ср-во от молочницы капс. 150мг 1шт, Экофуцин суппозитории 100мг 6 шт Экофуцин суппозитории 100мг 6 шт.
Пока нет комментариев