Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт
Флуконазол - протигрибковий засіб нового класу тріазольних препаратів, який має високоспецифічну дію. Він інгібує активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450, блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на ергостерол, збільшує проникність клітинної мембрани та порушує її зростання та реплікацію. Препарат активний при опортуністичних мікозах, викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis, Microsporum spp. та Trichophyton spp., при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis та Histoplasma capsulatum. Фармакокінетика флуконазолу добре досліджена, його добре проникає у тканини та рідини організму, а виводиться переважно нирками.
Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
100 мл препарату містить: флуконазол – 0,2 г.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид – 0,9 г, вода для ін'єкцій – до 100 мл.
Розчин
для інфузій 2 мг/мл. По 50 мл, 100 мл у флакони світлозахисного або безбарвного скла місткістю 100 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших азольних протигрибкових лікарських засобів); одночасний прийом терфенадину (на фоні постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу і більше) або астемізолу; період лактації.
Дозування2 мг/мл
Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легень, шкіри), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів); підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД.
Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, бронхолегеневої системи та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що знаходяться у відділах імуносутгресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що схильні до розвитку кандидозу.
Профілактика кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією.
Глибокі ендемічні мікози (кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз) у хворих з нормальним імунітетом.
Орофарингеальний кандидоз, кандидоз стравоходу та слизових оболонок у дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАнтикоагулянти. Флуконазол збільшує протромбіновий час кумаринових антикоагулянтів (наприклад, варфарину) у середньому на 12%, тому необхідний ретельний контроль протромбінового часу у хворих, які отримують флуконазол та кумаринові антикоагулянти. Пероральні гіпоглікемічні препарати, похідні сулфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид і толбутамід). При одночасному прийомі з флуконазолом період напіввиведення пероральних гіноглікемічних препаратів, похідних сульфонілсечовини, подовжується, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові та, за необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних лікарських засобів.
Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, але це не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики.
Фенітоїн. Одночасний прийом флуконазолу та фенітоїну супроводжується підвищенням концентрації останнього у клінічно значній мірі. Тому необхідно моніторування рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці. Пероральні контрацептиви. Багаторазове застосування флуконазолу (у дозах 50-200 мг) не впливає на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифампіцин. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призвело до зниження на 25% AUC (площі під фармакокінетичною кривою) та на 20% тривалості періоду напіввиведення флуконазолу. При одночасному призначенні рифампіцину та флуконазолу необхідно збільшувати дозу флуконазолу.
Циклоспорин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові.
Теофілін. Флуконазол подовжує період напіввиведення теофіліну та збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози).
Терфенадін. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг/суг і більше протипоказаний з терфенадином. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під ретельним контролем лікаря.
Цизапрід. При одночасному прийомі флуконазолу та цизаприду – небажані реакції з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade depointes).
Рифабутін. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин і флуконазол, необхідно ретельно спостерігати.
Такролімус. Флуконазол підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефротоксичної дії.
Зідовудін. У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та зидовудину спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке спричинене зниженням перетворення останнього на його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину.
Мідазолам. Флуконазол підвищує концентрацію мідазоламу, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (найбільш виражено при застосуванні флуконазолу внутрішньо, ніж внутрішньовенно).
ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.
Лікування: симптоматичне: форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб.
Фармакодинаміка:
Флуконазол – представник нового класу тріазольних протигрибкових засобів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію.
Флуконазол, будучи високовиборчим для цитохрому Р450 грибів, практично не пригнічує ця ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросом). Не має антиандрогенної активності. Активний при опортуністичних мікозах, зокрема викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. та Trichophyton spp., при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (у тому числі при імунодепресії).
Фармакокінетика:
Після внутрішньовенного введення флуконазол добре проникає у тканини та рідини організму.
Розподіл.
Концентрація у плазмі знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічні таким у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Добре проникає у спинномозкову рідину, при грибковому менінгіті концентрація у спинномозковій рідині становить близько 85 % від такої у плазмі. Близько 90% рівноважної концентрації препарату у плазмі (Css) досягаються до 4-5 днів. Введення "ударної" дози (в перший день), що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрацію, що відповідає 90% Css, до 2 дня. Обсяг розподілу (Vd), що здається, наближається до загального вмісту рідини в організмі.
Метаболізм та виведення.
Період напіввиведення (Т1/2) – 30 годин. Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 у печінці. Виводиться переважно нирками (80% - у незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між Т]/2 та кліренсом креатиніну (КК). Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%.
Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що дозволяє легко переходити з одного виду прийому на інший.
Вагітність та годування груддюСлід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків важких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь застосування флуконазолу для матері перевищує можливий ризик для плода. Оскільки концентрація флуконазолу у грудному молоці та у плазмі однакова, застосовувати препарат у період лактації (у період грудного вигодовування) – протипоказано.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаФлуконазол зазвичай добре переноситься. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті – понад 1 %, нечасті – 0,1-1 %, рідкісні – 0,01-0,1 %, дуже рідкісні – менше 0,01 %.
Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, рідко – мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (в тому числі ангіоневротичний шкірний набряк, набряк) .
З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, рідко – судоми.
З боку травної системи: нечасто – нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, блювання, рідко – порушення функції печінки (жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінтрансферази, аспарагінтрансферази та лужної фосфатази, гепатит, гепатит, з летальним кінцем.
З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: рідко – збільшення тривалості інтервалу QT, дуже рідко – мерехтіння/тріпотіння шлуночків.
Інші: рідко – порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
особливі вказівкиЛікування слід продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. Лікування можна розпочинати за відсутності результатів посіву чи інших лабораторних аналізів, але за їх наявності рекомендується відповідна корекція протигрибкової терапії.
У ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок та печінки. Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду. При виникненні порушень функції нирок та печінки слід припинити прийом препарату. У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відмічено залежності їх розвитку від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, слід відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку важких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип, і він розцінюється як безумовно пов'язаний з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих із системними грибковими інфекціями, хворих слід ретельно спостерігати і при появі бульозних змін або багатоформної еритеми флуконазол необхідно відмінити. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, оскільки у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі.
Необхідно бути обережними при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.
Досвід застосування флуконазолу свідчить про те, що погіршення здатності керувати автомобілем та механізмами, пов'язане з препаратом, є малоймовірним.
Умови зберіганняЗа температури не вище 30°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 200 мг/год. Добова доза флуконазолу залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переведенні з внутрішньовенного введення на прийом таблеток і навпаки, немає необхідності змінювати добову дозу. Лікування можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Однак терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими.
Дорослим.
При криптококовому менінгіті та криптококових інфекцій інших локалізацій у перший день призначають у середньому 400 мг флуконазолу, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують щонайменше 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування. Терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну (можливий перехід на пероральну форму).
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить у середньому 400 мг у першу добу, потім – по 200 мг на добу. При недостатній клінічній ефективності доза флуконазолу може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
Для профілактики кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії та після збільшення числа нейтрофілів більше 1000/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить при кокцидіоїдомікозі - 11-24 місяці, при паракокцидіоїдомікозі - 2-17 місяців, при споротрихозі - 1-16 місяців і при гістаплазмозі - 3-17 місяців (можливий перехід на пероральну форму).
Дітям.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, яка перевищувала б таку у дорослих, тобто не більше 400 мг на добу. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу. За потреби проведення тривалої терапії можливий перехід на пероральну форму флуконазолу.
При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій, а також при генералізованому кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу, залежно від тяжкості захворювання. Тривалість терапії - протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудників у лікворі).
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування терапію флуконазолом у дозі 6 мг/кг/добу можна продовжувати протягом тривалого терміну.
При орофарингеал'ному кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6 мг/кг першого дня, далі щодня по 3 мг/кг/сут, одноразово. Тривалість терапії - протягом щонайменше 2 тижнів.
При кандидозі слизових оболонок у дітей рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів.
При кандидозі стравоходу у дітей флуконазол призначається одноразово у добовій дозі 3 мг/кг. Першого дня може бути призначена ударна доза 6 мг/кг/добу. Залежно від тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 6-12 мг/кг/сут. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів та ще протягом 2 тижнів після регресії симптомів.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, флуконазол призначається одноразово у добовій дозі 3-12 мг/кг/добу. Тривалість терапії – до усунення індукованої нейтропенії. При застосуванні препарату у дітей віком з періоду новонародженості до 4 тижнів слід мати на увазі, що у новонароджених флуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що і дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям віком до 4-х тижнів ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год. літніх людей. За відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату.
Застосування препарату у хворих на порушення функції нирок.
При КК менше 50 мл/хв потрібна корекція режиму дозування. Флуконазол виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, після чого добову дозу (залежно від показань) зменшити (див. Інструкцію із застосування препарату).
При переведенні пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом препарату внутрішньо або навпаки, зміни добової дози не потрібно.
У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих), відповідно до ступеня виразності ниркової недостатності.
Препарат містить 0,9% розчин хлориду натрію; у 100 мл препарату міститься по 15 ммоль іонів натрію та хлору, отже, у хворих, яким потрібне обмеження споживання натрію або рідини, необхідно враховувати швидкість введення рідини.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
100 мл препарату містить: флуконазол – 0,2 г.
Допоміжні речовини:
Натрію хлорид – 0,9 г, вода для ін'єкцій – до 100 мл.
Розчин
для інфузій 2 мг/мл. По 50 мл, 100 мл у флакони світлозахисного або безбарвного скла місткістю 100 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до компонентів препарату (у тому числі до інших азольних протигрибкових лікарських засобів); одночасний прийом терфенадину (на фоні постійного прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу і більше) або астемізолу; період лактації.
Дозування2 мг/мл
Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легень, шкіри), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів); підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД.
Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, бронхолегеневої системи та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що знаходяться у відділах імуносутгресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що схильні до розвитку кандидозу.
Профілактика кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією.
Глибокі ендемічні мікози (кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз) у хворих з нормальним імунітетом.
Орофарингеальний кандидоз, кандидоз стравоходу та слизових оболонок у дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАнтикоагулянти. Флуконазол збільшує протромбіновий час кумаринових антикоагулянтів (наприклад, варфарину) у середньому на 12%, тому необхідний ретельний контроль протромбінового часу у хворих, які отримують флуконазол та кумаринові антикоагулянти. Пероральні гіпоглікемічні препарати, похідні сулфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид і толбутамід). При одночасному прийомі з флуконазолом період напіввиведення пероральних гіноглікемічних препаратів, похідних сульфонілсечовини, подовжується, що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові та, за необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних лікарських засобів.
Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, але це не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики.
Фенітоїн. Одночасний прийом флуконазолу та фенітоїну супроводжується підвищенням концентрації останнього у клінічно значній мірі. Тому необхідно моніторування рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці. Пероральні контрацептиви. Багаторазове застосування флуконазолу (у дозах 50-200 мг) не впливає на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифампіцин. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призвело до зниження на 25% AUC (площі під фармакокінетичною кривою) та на 20% тривалості періоду напіввиведення флуконазолу. При одночасному призначенні рифампіцину та флуконазолу необхідно збільшувати дозу флуконазолу.
Циклоспорин. При лікуванні флуконазолом рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові.
Теофілін. Флуконазол подовжує період напіввиведення теофіліну та збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози).
Терфенадін. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг/суг і більше протипоказаний з терфенадином. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином необхідно проводити під ретельним контролем лікаря.
Цизапрід. При одночасному прийомі флуконазолу та цизаприду – небажані реакції з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade depointes).
Рифабутін. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин і флуконазол, необхідно ретельно спостерігати.
Такролімус. Флуконазол підвищує концентрацію такролімусу, у зв'язку з чим зростає ризик нефротоксичної дії.
Зідовудін. У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та зидовудину спостерігається збільшення концентрації зидовудину, яке спричинене зниженням перетворення останнього на його головний метаболіт, тому слід очікувати збільшення побічних ефектів зидовудину.
Мідазолам. Флуконазол підвищує концентрацію мідазоламу, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку психомоторних ефектів (найбільш виражено при застосуванні флуконазолу внутрішньо, ніж внутрішньовенно).
ПередозуванняСимптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.
Лікування: симптоматичне: форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб.
Фармакодинаміка:
Флуконазол – представник нового класу тріазольних протигрибкових засобів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію.
Флуконазол, будучи високовиборчим для цитохрому Р450 грибів, практично не пригнічує ця ферменти в організмі людини (порівняно з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросом). Не має антиандрогенної активності. Активний при опортуністичних мікозах, зокрема викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. та Trichophyton spp., при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (у тому числі при імунодепресії).
Фармакокінетика:
Після внутрішньовенного введення флуконазол добре проникає у тканини та рідини організму.
Розподіл.
Концентрація у плазмі знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічні таким у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Добре проникає у спинномозкову рідину, при грибковому менінгіті концентрація у спинномозковій рідині становить близько 85 % від такої у плазмі. Близько 90% рівноважної концентрації препарату у плазмі (Css) досягаються до 4-5 днів. Введення "ударної" дози (в перший день), що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрацію, що відповідає 90% Css, до 2 дня. Обсяг розподілу (Vd), що здається, наближається до загального вмісту рідини в організмі.
Метаболізм та виведення.
Період напіввиведення (Т1/2) – 30 годин. Є інгібітором ізоферменту CYP2C9 у печінці. Виводиться переважно нирками (80% - у незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між Т]/2 та кліренсом креатиніну (КК). Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу в плазмі знижується на 50%.
Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо, що дозволяє легко переходити з одного виду прийому на інший.
Вагітність та годування груддюСлід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків важких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь застосування флуконазолу для матері перевищує можливий ризик для плода. Оскільки концентрація флуконазолу у грудному молоці та у плазмі однакова, застосовувати препарат у період лактації (у період грудного вигодовування) – протипоказано.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаФлуконазол зазвичай добре переноситься. Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті – понад 1 %, нечасті – 0,1-1 %, рідкісні – 0,01-0,1 %, дуже рідкісні – менше 0,01 %.
Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, рідко – мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції (в тому числі ангіоневротичний шкірний набряк, набряк) .
З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, рідко – судоми.
З боку травної системи: нечасто – нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, блювання, рідко – порушення функції печінки (жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінтрансферази, аспарагінтрансферази та лужної фосфатази, гепатит, гепатит, з летальним кінцем.
З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи: рідко – збільшення тривалості інтервалу QT, дуже рідко – мерехтіння/тріпотіння шлуночків.
Інші: рідко – порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
особливі вказівкиЛікування слід продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. Лікування можна розпочинати за відсутності результатів посіву чи інших лабораторних аналізів, але за їх наявності рекомендується відповідна корекція протигрибкової терапії.
У ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок та печінки. Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду. При виникненні порушень функції нирок та печінки слід припинити прийом препарату. У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відмічено залежності їх розвитку від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, слід відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку важких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висип, і він розцінюється як безумовно пов'язаний з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих із системними грибковими інфекціями, хворих слід ретельно спостерігати і при появі бульозних змін або багатоформної еритеми флуконазол необхідно відмінити. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, оскільки у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі.
Необхідно бути обережними при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.
Досвід застосування флуконазолу свідчить про те, що погіршення здатності керувати автомобілем та механізмами, пов'язане з препаратом, є малоймовірним.
Умови зберіганняЗа температури не вище 30°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно зі швидкістю не більше 200 мг/год. Добова доза флуконазолу залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переведенні з внутрішньовенного введення на прийом таблеток і навпаки, немає необхідності змінювати добову дозу. Лікування можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Однак терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими.
Дорослим.
При криптококовому менінгіті та криптококових інфекцій інших локалізацій у перший день призначають у середньому 400 мг флуконазолу, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують щонайменше 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування. Терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну (можливий перехід на пероральну форму).
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить у середньому 400 мг у першу добу, потім – по 200 мг на добу. При недостатній клінічній ефективності доза флуконазолу може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
Для профілактики кандидозу при наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії та після збільшення числа нейтрофілів більше 1000/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить при кокцидіоїдомікозі - 11-24 місяці, при паракокцидіоїдомікозі - 2-17 місяців, при споротрихозі - 1-16 місяців і при гістаплазмозі - 3-17 місяців (можливий перехід на пероральну форму).
Дітям.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, яка перевищувала б таку у дорослих, тобто не більше 400 мг на добу. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу. За потреби проведення тривалої терапії можливий перехід на пероральну форму флуконазолу.
При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій, а також при генералізованому кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу, залежно від тяжкості захворювання. Тривалість терапії - протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудників у лікворі).
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування терапію флуконазолом у дозі 6 мг/кг/добу можна продовжувати протягом тривалого терміну.
При орофарингеал'ному кандидозі у дітей рекомендована доза становить 6 мг/кг першого дня, далі щодня по 3 мг/кг/сут, одноразово. Тривалість терапії - протягом щонайменше 2 тижнів.
При кандидозі слизових оболонок у дітей рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів.
При кандидозі стравоходу у дітей флуконазол призначається одноразово у добовій дозі 3 мг/кг. Першого дня може бути призначена ударна доза 6 мг/кг/добу. Залежно від тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 6-12 мг/кг/сут. Тривалість терапії – не менше 3 тижнів та ще протягом 2 тижнів після регресії симптомів.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, флуконазол призначається одноразово у добовій дозі 3-12 мг/кг/добу. Тривалість терапії – до усунення індукованої нейтропенії. При застосуванні препарату у дітей віком з періоду новонародженості до 4 тижнів слід мати на увазі, що у новонароджених флуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що і дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям віком до 4-х тижнів ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год. літніх людей. За відсутності порушень функції нирок слід дотримуватись звичайного режиму дозування препарату.
Застосування препарату у хворих на порушення функції нирок.
При КК менше 50 мл/хв потрібна корекція режиму дозування. Флуконазол виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, після чого добову дозу (залежно від показань) зменшити (див. Інструкцію із застосування препарату).
При переведенні пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом препарату внутрішньо або навпаки, зміни добової дози не потрібно.
У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих), відповідно до ступеня виразності ниркової недостатності.
Препарат містить 0,9% розчин хлориду натрію; у 100 мл препарату міститься по 15 ммоль іонів натрію та хлору, отже, у хворих, яким потрібне обмеження споживання натрію або рідини, необхідно враховувати швидкість введення рідини.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт производится компанией Импорт. На нашем сайте в свободном доступе можно купить Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Флуконазол раствор для инф 2мг/мл 100мл бут 1 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дифлюкан капс 50мг 7 шт Дифлюкан капс 50мг 7 шт, Дифлюкан порошок 10 мг/мл 24.4 г для приготовления с... Дифлюкан порошок 10 мг/мл 24.4 г для приготовления суспензии для приема внутрь, Флуконазол канон капс. 50мг 7 шт Флуконазол канон капс. 50мг 7 шт, Флуконазол капс 150 мг 1 шт Флуконазол капс 150 мг 1 шт, Флуконазол капс. 150 мг 1 шт Флуконазол капс. 150 мг 1 шт, Флуконазол капс. 150мг 1 шт Флуконазол капс. 150мг 1 шт, Флуконазол капс. 150мг 1 шт вертекс Флуконазол капс. 150мг 1 шт вертекс, Флуконазол капс 150мг 2 шт Флуконазол капс 150мг 2 шт, Флуконазол капс. 150 мг 2 шт Флуконазол капс. 150 мг 2 шт, Флуконазол капс. 150мг 2 шт вертекс Флуконазол капс. 150мг 2 шт вертекс, Флуконазол капс. 150мг 4 шт вертекс Флуконазол капс. 150мг 4 шт вертекс, Флуконазол капс 50 мг 7 шт Флуконазол капс 50 мг 7 шт, Флуконазол капс 50мг 7 шт Флуконазол капс 50мг 7 шт, Флуконазол капс. 50мг 7 шт Флуконазол капс. 50мг 7 шт, Флуконазол капс. 50мг 7 шт вертекс Флуконазол капс. 50мг 7 шт вертекс, Флуконазол Реневал капс 50 мг 7 шт Флуконазол Реневал капс 50 мг 7 шт, Флуконазол-Тева капс 50 мг 7 шт Флуконазол-Тева капс 50 мг 7 шт, Флуконазол эльфа раствор для инф 2мг/мл 100мл фл 1 ш... Флуконазол эльфа раствор для инф 2мг/мл 100мл фл 1 шт пач.карт., Флюкостат 50 мг 7шт Флюкостат 50 мг 7шт.
Пока нет комментариев