Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством
Топ продаж
Суперцена
Естрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством - це препарат на основі естрогену, який використовується для замісної гормональної терапії в період менопаузи. Він заповнює дефіцит естрогенів у жінки та зменшує вираженість менопаузальних розладів, таких як "припливи", підвищене потовиділення вночі, атрофічні зміни сечостатевих шляхів та психоемоційні порушення. Естрожель також попереджає втрату кісткової маси та знижує ризик переломів стегна, хребта та інших остеопоротичних переломів. Препарат можна застосовувати локально, і він добре всмоктується через шкіру, забезпечуючи рівноважну концентрацію естрадіолу та естрону в плазмі крові.
Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Естрадіолу гемігідрат – 0,6 мг [у перерахунку на естрадіол].
Допоміжні речовини:
Карбомер (карбопол 980) – 5,0 мг, троламін (тріетаноламін) – 5,0 мг, етанол – 400 мг, вода очищена qs – до 1 г.
Опис:
Безбарвний прозорий гель із запахом етанолу.
Форма випуску:
Гель трансдермальний 0,6мг/г. По 80 г гелю у пластиковий флакон з помпою-дозатором, з захисним ковпачком. 1 флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 80 г гелю в алюмінієву тубу, закупорену ковпачком, що нагвинчується. Тубу з інструкцією із застосування та аплікатором-дозатором поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до естрадіолу та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Рак молочної залози (діагностований, підозрюваний чи анамнезі).
Діагностовані, підозрювані естрогензалежні злоякісні пухлини статевих органів (наприклад, рак ендометрію) або наявність їх в анамнезі.
Кровотечі зі статевих шляхів неясної етіології.
Нелікована гіперплазія ендометрію.
Виявлена набута або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S).
Венозні тромбози та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (у тому числі тромбоз і тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії).
Активні або нещодавно перенесені артеріальні тромбоемболічні захворювання (зокрема стенокардія, інфаркт міокарда).
Вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора).
Доброякісні або злоякісні пухлини печінки нині чи анамнезі.
Холестатична жовтяниця або виражена холестатична сверблячка (у тому числі під час попередньої вагітності або на фоні прийому статевих гормонів).
Гостро захворювання печінки або наявність захворювання печінки в анамнезі, якщо результати функціональних проб печінки не повернулися до норми.
Вагітність, період грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та період грудного вигодовування»).
Порфирія.
З обережністю слід застосовувати препарат Естрожель при таких захворюваннях і станах, як: міома матки; ендометріоз; гіперплазія ендометрію в анамнезі; наявність факторів ризику естрогензалежних пухлин (рак молочної залози у родичів першої лінії спорідненості); наявність факторів ризику тромбоемболічних розладів; артеріальна гіпертензія; захворювання печінки (у тому числі аденома печінки) при нормальних показниках функціональних проб печінки; захворювання жовчного міхура (у тому числі холелітіаз); цукровий діабет з або без діабетичної ангіопатії; мігрень або сильний головний біль; системна червона вовчанка; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз; хронічна серцева недостатність; ниркова недостатність; ішемічна хвороба серця (ІХС); серповидно-клітинна анемія; хлоазму в анамнезі; гіпертригліцеридемія в анамнезі; панкреатит;
Досвід лікування жінок віком від 65 років обмежений.
Дозування0,6 мг
Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія при симптомах дефіциту естрогенів; лікування клімактеричного синдрому, пов'язаного з природною чи хірургічною менопаузою.
Профілактика остеопорозу у період постменопаузи у жінок із високим ризиком переломів при непереносимості або наявності протипоказань до інших препаратів для профілактики остеопорозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗастосування препарату Естрожель разом з поверхнево-активними речовинами (наприклад, натрію лаурилсульфатом) або іншими речовинами, що змінюють структуру або бар'єрну функцію шкіри, може знизити його ефективність. Тому необхідно уникати спільного застосування препарату з сильними миючими засобами та детергентами (наприклад, що містять бензалконію або бензетонію хлорид), засобами догляду за шкірою з високим вмістом алкоголю (в'язкими, сонцезахисними) та кератолітичними засобами (наприклад, саліцилової або молочної). Слід уникати застосування будь-яких супутніх лікарських засобів, що надають шкідливу дію на шкіру (наприклад, цитотоксичних).
Метаболізм естрадіолу прискорюється при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як протиепілептичні препарати (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін); деякими антибіотиками та противірусними препаратами (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз); рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений.
Ритонавір і нелфінавір, відомі також як сильні інгібітори, при спільному застосуванні зі статевими гормонами, навпаки, виявляють індукуючі властивості.
При трансдермальному застосуванні вдається уникнути ефекту «первинного» проходження через печінку, таким чином, ефект від препаратів для ЗГТ при трансдермальному нанесенні естрогенів, можливо меншою мірою, ніж при пероральному застосуванні, залежить від дії індукторів мікросомальних ферментів печінки.
Метаболізм естрадіолу прискорюється при одночасному застосуванні з транквілізаторами (анксіолітики), наркотичними анальгетиками, засобами наркозу.
Концентрація естрадіолу в плазмі також знижується при одночасному застосуванні з деякими антибіотиками (пеніцилінами і тетрациклінами).
Дія естрадіолу посилюється на фоні прийому фолієвої кислоти та препаратів гормонів щитовидної залози. У клінічній практиці посилений метаболізм естрогенів може вести до послаблення ефекту та змін характеру маткових кровотеч.
Естрадіол: підвищує ефективність гіполіпідемічних засобів; послаблює ефект препаратів чоловічих статевих гормонів; гіпоглікемічних, діуретичних, гіпотензивних препаратів та антикоагулянтів.
ПередозуванняБіль у молочних залозах або надлишкова продукція секрету шийки матки можуть свідчити про високу дозу препарату. Про симптоми гострого передозування не повідомлялося. Симптомами передозування естрогенів можуть бути нудота та кровотеча «скасування».
Лікування: специфічного антидоту немає; необхідна відміна препарату, симптоматична терапія.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Естроген.
Фармакодинаміка:
Діюча речовина препарату Естрожель® – 17бета – естрадіол – хімічно та біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу.
Має естрогенний ефект на основні органи-мішені: яєчники, ендометрій, епітелій піхви, молочні залози, сечівник, гіпоталамус, гіпофіз, печінку – подібно до дії ендогенних естрогенів у фолікулярній фазі менструального циклу. Заповнює дефіцит естрогенів у жінки в період менопаузи та зменшує вираженість менопаузальних розладів, що включають «припливи», підвищене потовиділення вночі, атрофічні зміни сечостатевих шляхів (атрофічний вульвовагініт, диспареунія, нетримання сечі), психоемоційні порушення. Клінічна ефективність препарату Естрожель при лікуванні симптомів менопаузи порівнянна з такою при прийомі естрогенів усередину.
Естрадіол сприяє зниженню концентрації загального холестерину без зміни співвідношення холестерину/ЛПЗЩ. Чинить прокоагулянтну дію, збільшує синтез у печінці вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує концентрацію антитромбіну III. Естрадіол попереджає втрату кісткової маси, пов'язану з природною менопаузою або оваріектомією. Дефіцит естрогенів у період постменопаузи асоціюється зі зниженням мінеральної густини кісткової маси (МПКМ). Ефект естрогенів на МПКМ є дозозалежним і продовжується, мабуть, доти, доки проводиться замісна гормональна терапія (ЗГТ). Після відміни ЗГТ МПКМ починає знижуватися з такою самою швидкістю, як і до її проведення.
Дані рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження «Ініціативи здоров'я жінок» (WHI) та мета-аналіз клінічних досліджень показали, що ЗГТ лише естрогенами або естрогенами у поєднанні з гестагенами у здорових жінок у період постменопаузи знижує ризик переломів стегна, хребта та інших остеопоротичних переломів. Є також обмежені дані про те, що ЗГТ може запобігти переломам кісток у жінок з низькою МПКТ та/або встановленим остеопорозом.
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл
При місцевому застосуванні гелю на великій поверхні шкіри спирт випаровується та приблизно 10% естрадіолу всмоктується через шкіру до судинної системи, незалежно від віку пацієнтки. Щоденне застосування 2,5 г або 5 г препарату Естрожель на площі 400-750 см2 призводить до поступового збільшення концентрації естрадіолу та естрону та забезпечує їх рівноважну концентрацію в плазмі крові приблизно через 3-5 днів у співвідношенні, характерному для початку середини фолікулярної фази менструального циклу.
При застосуванні препарату Естрожель у 17 жінок у постменопаузі 1 раз на добу шляхом нанесення на задню поверхню однієї руки від зап'ястя до плеча протягом 14 днів максимальна концентрація (Cmax) естрадіолу та естрону в плазмі крові на 12-й день застосування склала 117 пг/ мл та 128 пг/мл, відповідно. Середня концентрація естрадіолу та естрону в плазмі крові за 24-годинний інтервал часу після застосування 2,5 г препарату Естрожель на 12-й день введення склала 76,8 пг/мл та 95,7 пг/мл відповідно.
Метаболізм та виведення
Естрадіол метаболізується в основному в печінці до естріолу, естрону та їх кон'югованих метаболітів (глюкуронідів, сульфатів). Ці метаболіти піддаються кишково-печінковій рециркуляції. Після припинення лікування концентрація естрадіолу повертається до початкового рівня приблизно через 76 годин.
Вагітність та годування груддюПрепарат Естрожель протипоказаний до застосування під час вагітності. Якщо під час застосування препарату настає вагітність, лікування слід негайно припинити. Результати більшості епідеміологічних досліджень щодо випадкового впливу естрогенів на плід не вказують на наявність тератогенного або фетотоксичного ефекту. Препарат Естрожель протипоказаний до застосування в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаУ наведеній нижче таблиці описані можливі побічні ефекти під час проведення ЗГТ:
Часті >1/100; <1/10 Нечасті> 1/1000; <1/100 Рідкісні >1/10000; <1/1000 Порушення з боку імунної системи
Рідкісні: анафілактичні реакції (у жінок з алергічними реакціями в анамнезі) Порушення з боку обміну речовин та харчування
Рідкісні: порушення толерантності до глюкози Порушення
психіки
Нечасті: депресія, перепади настрою
Рідкі: зміна лібі
нервової системи
Часті: головний біль;
Нечасті: мігрень, запаморочення;
Рідкісні: загострення епілепсії.
Порушення з боку судин:
Нечасті: венозна тромбоемболія;
Рідкісні: підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часті: нудота, біль у животі
Нечасті: метеоризм, блювання
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Рідкі: відхилення від норми показників функціональних проб печінки
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасті: шкірний зуд
Рідкісні: знебарвлення шкіри, акне
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часті: набряк молочних залоз, біль у молочних залозах, збільшення молочних залоз, дисменорея, менорагія, метрорагія, лейкорея, гіперплазія ендометрію;
Нечасті: доброякісні пухлини молочних залоз, збільшення розмірів матки, міома матки, вагініт, вагінальний кандидоз;
Рідкісні: галакторея.
Загальні розлади
Часті: зміна маси тіла (зниження або збільшення); затримка рідини з периферичними набряками;
Нечасті: астенія.
Інші побічні реакції, виявлені на тлі терапії естроген-гестагенними препаратами: захворювання жовчного міхура; з боку шкіри та підшкірних тканин: хлоазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, тромбоцитопенічна пурпура; підвищення ризику розвитку деменції у віці старше 65.
Ризик раку молочної залози
У жінок, які застосовують комбіновані естроген-гестагенні препарати понад 5 років, відзначається зростання ризику діагностування раку молочної залози у 2 рази.
При проведенні ЗГТ лише естрогенами ризик розвитку раку молочної залози значно нижчий, ніж під час проведення ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами.
Розмір ризику розвитку раку молочної залози залежить від тривалості ЗГТ.
Ризик раку ендометрію у жінок у постменопаузі з інтактною маткою
Частота розвитку раку ендометрію становить близько 5 випадків на кожні 1000 жінок із інтактною маткою, яким не проводиться ЗГТ. У жінок з інтактною маткою проведення ЗГТ лише естрогенами не рекомендується, оскільки це збільшує ризик розвитку раку ендометрію.
Залежно від тривалості застосування тільки естрогену та його дози, збільшення ризику раку ендометрію в епідеміологічних дослідженнях варіювало від 5 до 55 додаткових випадків, діагностованих у кожних 1000 жінок віком від 50 до 65 років. Додавання гестагену протягом принаймні 12 днів циклу до терапії тільки естрогеном може запобігти цьому підвищеному ризику. У дослідженні WHI під час проведення ЗГТ (послідовної чи безперервної) комбінованими естроген-гестагенними препаратами протягом п'яти років не виявлено збільшення ризику раку ендометрію (РР 1,0 (0,8-1,2)).
Ризик раку яєчників
Тривале проведення ЗГТ лише естрогенами та комбінованими естроген-гестагенними препаратами було пов'язане з невеликим збільшенням ризику розвитку раку яєчників. У дослідженні WHI під час проведення ЗГТ протягом п'яти років виявлено 1 додатковий випадок раку яєчників на 2500 жінок.
Ризик венозної тромбоемболії
У жінок, які отримують ЗГТ, спостерігається збільшення ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), зокрема тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії, порівняно з жінками, які не отримували ЗГТ, у 1,3-3 рази. Імовірність розвитку ВТЕ більш висока перший рік ЗГТ, ніж у наступні роки.
особливі вказівкиПри лікуванні симптомів постменопаузи ЗГТ слід розпочинати лише за наявності симптомів, що несприятливо впливають на якість життя. Слід щонайменше один раз на рік проводити детальну оцінку ризиків та користі та призначати ЗГТ лише в тому випадку, якщо користь перевищує ризик.
Дані щодо ризиків, пов'язаних із проведенням ЗГТ для лікування передчасної менопаузи, обмежені. Однак, враховуючи низький абсолютний ризик ЗГТ у жінок молодого віку, співвідношення користі та ризиків у таких жінок, можливо, сприятливіше, ніж у жінок старшого віку.
Перед початком або повторним призначенням ЗГТ необхідно зібрати повний особистий та сімейний анамнез. Слід провести медичне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань та дотримання необхідних пересторог при прийомі препарату (включаючи обстеження органів малого тазу та молочних залоз).
У процесі лікування рекомендується проводити періодичне обстеження. Частота та методи, що входять до нього, визначаються для кожного конкретного випадку індивідуально. Дослідження, включаючи мамографію, повинні проводитись відповідно до прийнятих норм та адаптуватися до індивідуальних клінічних потреб кожного окремого випадку.
Під час прийому пацієнткою препаратів для ЗГТ має проводитися ретельна оцінка всіх переваг та ризику терапії.
Стани, які потребують спостереження
Якщо будь-які з перелічених станів присутні, зустрічалися раніше і/або загострювалися під час вагітності або попередньої гормональної терапії, пацієнтка повинна перебувати під постійним наглядом лікаря. Слід взяти до уваги, що ці стани можуть в окремих випадках рецидивувати або загострюватися під час лікування препаратом Естрожель, зокрема: міома матки або ендометріоз; фактори ризику розвитку тромбоемболічних захворювань; фактори ризику естрогензалежних пухлин (наявність родичів першої лінії спорідненості з раком молочної залози); артеріальна гіпертензія; захворювання печінки (наприклад, аденома печінки); цукровий діабет з або без діабетичної ангіопатії; холелітіаз; мігрень та/або сильний головний біль; системна червона вовчанка; гіперплазія ендометрію в анамнезі; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз;
Причини для негайного припинення терапії
Терапія повинна бути припинена у разі, якщо виявлено протипоказання та/або у таких ситуаціях: жовтяниця або погіршення функції печінки; виражене підвищення артеріального тиску; знову виниклі напади мігренеподібного головного болю; вагітність.
Гіперплазія та рак ендометрію
У жінок з інтактною маткою ризик виникнення гіперплазії та раку ендометрію підвищується при прийомі естрогенів протягом тривалого часу. За наявними даними, ризик розвитку раку ендометрію у жінок, які застосовують лише естрогени, зростає у 2-12 разів у порівнянні з жінками, які не застосовують естрогени, залежно від тривалості лікування та дози естрогенів. Після припинення лікування підвищений ризик може зберігатися як мінімум 10 років.
Додавання гестагену в останні 12 днів місяця/28 днів циклу або безперервна комбінована естроген-гестагенна терапія у жінок з невіддаленою маткою знижує підвищений ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрію, асоційований із ЗГТ лише естрогенами.
Протягом перших місяців лікування можуть спостерігатися «проривні» кровотечі та «мажуть» кров'янисті виділення. Якщо "проривна" кровотеча або "мажучі" кров'янисті виділення з'являються після деякого періоду лікування або продовжуються після відміни лікування, необхідно провести обстеження для виявлення причин їх виникнення, включаючи біопсію ендометрію для виключення злоякісного новоутворення ендометрію.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, може призводити до передракової чи злоякісної трансформації залишкових вогнищ ендометріозу. Таким чином, у жінок, які перенесли гістеректомію у зв'язку з ендометріозом, слід передбачити додавання гестагену до замісної терапії естрогенами з метою профілактики раку ендометрію, якщо відомо, що вони мають резидуальні осередки ендометріозу.
Рак молочної залози
Наявні дані свідчать про підвищення ризику раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновані естроген-гестагенні препарати та, можливо, також препарати для ЗГТ, що містять лише естроген; цей ризик залежить від тривалості застосування ЗГТ.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген
У дослідженні WHI не виявлено підвищення ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які перенесли гістеректомію та застосовують препарати для ЗГТ, що містять лише естроген. У спостережних дослідженнях у більшості випадків повідомляється про невелике збільшення ризику діагностування раку молочної залози, який суттєво нижчий, ніж у жінок, які застосовують комбіновані естроген-гестагенні препарати.
Застосування комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ У дослідженні WHI та в епідеміологічних дослідженнях отримані збігаються дані про підвищення ризику раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновані естроген-гестагенні препарати для ЗГТ; Підвищення ризику виявлялося приблизно через 3 роки лікування.
Додатковий ризик починає виявлятися після кількох років лікування, але повертається до початкового рівня протягом кількох (трохи більше п'яти) років після припинення лікування.
ЗГТ, зокрема, комбінованими естроген-гестагенними препаратами, призводить до підвищення щільності мамографічних зображень, що може перешкоджати рентгенологічному виявленню раку молочної залози.
Рак яєчників
Рак яєчників трапляється значно рідше, ніж рак молочної залози. Тривале (не менше 5-10 років) застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, асоціюється з деяким збільшенням ризику раку яєчників. У деяких дослідженнях, включаючи дослідження WHI, виявлено, що тривале застосування комбінованих препаратів для ЗГТ може обумовлювати аналогічний або менш істотний ризик.
Венозна тромбоемболія
У жінок, які отримували ЗГТ, спостерігається збільшення ризику розвитку ВТЕ, зокрема тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії, порівняно з жінками, які не отримували ЗГТ, у 1,3-3 рази. Імовірність розвитку ВТЕ більш висока перший рік ЗГТ, ніж у наступні роки.
Пацієнтки з відомими тромбофілічними розладами можуть мати підвищений ризик розвитку ВТЕ та ЗГТ може його додатково підвищити. Тому проведення ЗГТ у таких пацієнток протипоказане.
Основні фактори ризику розвитку ВТЕ: індивідуальний або сімейний анамнез, застосування естрогенів, літній вік, серйозні операції, тривала іммобілізація, виражене ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2), вагітність та післяпологовий період, системний червоний вовчак, злоякісні новоутворення. Немає єдиної думки про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ.
Ризик ВТЕ підвищується при тривалій іммобілізації, великих травмах або хірургічних втручаннях. Прийом препаратів для ЗГТ повинен бути припинений за 4-6 тижнів до хірургічних операцій, що плануються, на органах черевної порожнини або ортопедичних операцій на нижніх кінцівках. Лікування може бути поновлено після повного відновлення рухової здатності.
Жінкам, які не мають ВТЕ в анамнезі, але мають родичів першої лінії спорідненості, які перенесли тромбози в молодому віці, скринінг можна запропонувати після детального обговорення його обмежень (при скринінгу виявляються лише деякі тромбофілічні розлади). Якщо у пацієнтки виявляється тромбофіліческій розлад, що виявлявся тромбозами у членів сім'ї, а також за наявності «важких» дефектів (таких як дефіцит антитромбіну, протеїну S або протеїну С, або комбінації дефектів), проведення ЗГТ протипоказане.
У жінок, які вже отримують постійне лікування антикоагулянтами, потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику ЗГТ.
Якщо після початку лікування розвивається ВТЕ, препарат слід відмінити. Пацієнткам слід вказати на необхідність негайно зв'язатися з лікарем при появі потенційних симптомів тромбоемболії (болючість та/або набряклість нижньої кінцівки, раптовий біль у грудній клітці, задишка).
Ішемічна хвороба серця
У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано даних про профілактичний ефект щодо інфаркту міокарда у жінок з або без ІХС, які отримували ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами або тільки естрогенами.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген
У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано даних про підвищення ризику ІХС у пацієнток, які перенесли гістеректомію та одержують препарати для ЗГТ, що містять лише естроген.
Застосування комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ спостерігається невелике збільшення відносного ризику ІХС. Оскільки вихідний абсолютний ризик ІХС значною мірою залежить від віку, кількість додаткових випадків ІХС, зумовлених застосуванням естрогенів у поєднанні з гестагенами, у здорових жінок, що наближаються до менопаузи, вкрай мало, проте збільшується з віком.
Ішемічний інсульт
ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами та тільки естрогенами пов'язана з підвищенням ризику ішемічного інсульту майже в 1,5 раза. Відносний ризик не змінюється з віком та залежно від часу, що минув після настання менопаузи. Однак, оскільки вихідний ризик інсульту значною мірою залежить від віку, загальний ризик інсульту у жінок, які отримують ЗГТ, збільшуватиметься з віком.
Інші стани
Естрогени спричиняють затримку рідини в організмі. Пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.
Необхідно ретельне спостереження при проведенні ЗГТ у жінок з гіпертригліцеридемією в анамнезі, оскільки при цьому стані на фоні терапії естрогенами описані рідкісні випадки різкого підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі, що призводять до розвитку панкреатиту.
Естрогени підвищують концентрацію тироксизв'язуючого глобуліну, що призводить до збільшення загальної концентрації циркулюючих гормонів щитовидної залози. Концентрації вільних Т3 та Т4 не змінюються.
Може збільшитися вміст інших білків, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну та глобуліну, що зв'язує статеві гормони, що може призводити, відповідно, до збільшення загальної концентрації циркулюючих глюкокортикостероїдів та статевих гормонів. Концентрації вільних чи біологічних активних гормонів не змінюються. Можливе також збільшення вмісту інших білків плазми (ангіотензиногену (субстрату реніну), альфа-1-антитрипсину, церулоплазміну).
Хлоазму
У деяких випадках може розвиватися хлоазму, особливо у жінок, які мають в анамнезі хлоазму під час вагітності. Жінкам, які мають схильність до розвитку хлоазми, на фоні застосування ЗГТ слід мінімізувати вплив сонячного або ультрафіолетового опромінення.
Вплив на когнітивну функцію
ЗГТ не впливає поліпшення когнітивної функції. У дослідженні WHI показано тенденцію до можливого збільшення ризику розвитку деменції у жінок, які розпочали тривалу ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами або лише естрогенами віком від 65 років.
Застосування препарату Естрожель має проводитися: самою жінкою, вранці або ввечері, на чисту шкіру.
Препарат Естрожель не залишає плям.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Вплив естрогенів на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчався.
Умови зберіганняСписок Б.
При температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Естрожель призначають зовнішньо – безперервно або циклами. Дозу та тривалість терапії встановлюють індивідуально.
Зазвичай початкова доза препарату становить 2,5 г гелю один раз на день, що відповідає 1,5 мг естрадіолу. У більшості пацієнток ця доза є ефективною для полегшення симптомів менопаузи. Якщо після одного місяця терапії ефективність не досягнута, можливе збільшення добової дози препарату до максимальної – 5 г гелю, що відповідає 3,0 мг естрадіолу.
Для початку та продовження терапії менопаузальних симптомів слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом мінімального періоду часу.
При профілактиці остеопорозу у жінок під час постменопаузи мінімальна ефективна доза у більшості пацієнток становить 2,5 г препарату Естрожель 1 раз на день.
При застосуванні препарату у формі випуску туба для визначення добової дози використовують пластмасовий аплікатор-дозатор: 1 доза аплікатора відповідає 2,5 г гелю (1,5 мг естрадіолу).
При застосуванні препарату у формі випуску «флакон» при одному натисканні на помпу-дозатор вивільняється 1,25 г гелю (що відповідає 0,75 мг естрадіолу) – кількість, що дорівнює половині добової дози. Середня добова доза препарату становить 2,5 г гелю (2 натискання на помпу-дозатор).
Застосування препарату у формі випуску туби: слід відкрити тубу і проткнути металеву перетинку туби за допомогою маленького пробійника, який знаходиться у верхній частині кришки туби. Необхідна доза витягується з туби по лінійці аплікатора. 1 доза відповідає стовпчику видобутого гелю з діаметром, що відповідає діаметру вихідного отвору туби, довжина якого збігається з поглибленням на лінійці аплікатора. Поглиблення має рису, яка дозволяє розділити добову дозу навпіл. Одна туба із гелем розрахована на 30 доз.
Застосування препарату у формі випуску флакон: необхідно зняти ковпачок з флакона і сильно натиснути на помпу-дозатор, підставивши іншу руку для збору гелю. Доза, що вивільняється при першому натисканні, може бути неточною. Її рекомендується викинути. Флакон розрахований на 64 натискання. Після 64 натискань кількість гелю, що вивільняється при одному натисканні, може бути меншою, ніж потрібно. Тому не рекомендується використовувати флакон після 64 натискань на помпу-дозатор.
Застосування препарату Естрожель без додавання гестагену можливе тільки у пацієнток з віддаленою маткою. Пацієнткам з інтактною (невіддаленою) маткою під час лікування препаратом Естрожель® рекомендується призначати гестаген.
У період менопаузального переходу лікування повинно проводитися як мінімум протягом 3-х тижнів поспіль, потім має бути перерва в 1 тиждень, одночасно перорально призначають гестаген протягом 12-14 останніх днів місяця.
У період перименопаузи лікування можна проводити з 1 по 25 день місяця одночасно з пероральним прийомом гестагену. Під час тижневої перерви можуть виникнути менструальноподібні кровотечі, зумовлені зниженням вмісту статевих гормонів. Рекомендується застосування тільки гестагенів, прийом яких дозволено одночасно з естрогенами.
У період постменопаузи лікування естрогенами разом із гестагенами проводиться у постійному режимі. Тривала монотерапія естрогенами показана у жінок після гістеректомії. У жінок, які перенесли гістеректомію, додавання гестагену за відсутності в анамнезі ендометріозу не рекомендується.
Залежно від клінічної симптоматики після 2-3 циклів лікування проводиться корекція дози, а саме: - при появі симптомів гіперестрогенії, таких як: відчуття напруги в молочних залозах, відчуття переповнення в ділянці живота та тазу, відчуття тривоги, нервозність, агресивність - необхідне зниження дози; - при симптомах гіпоестрогенії, таких як: "припливи", що зберігаються, сухість слизової оболонки піхви, головний біль, порушення сну, астенія, схильність до депресії - доза повинна бути збільшена.
У жінок, які не застосовували раніше препарати для ЗГТ, і у жінок, які переходять на препарат Естрожель з комбінованого препарату для ЗГТ з безперервним режимом прийому, лікування препаратом Естрожель можна починати в будь-який зручний для пацієнтки день. У жінок, які переходять на препарат Естрожель з безперервної послідовної схеми ЗГТ, лікування слід розпочинати після завершення попередньої схеми.
Якщо пацієнтка забула нанести гель, слід зробити це якнайшвидше, проте не пізніше, ніж протягом 12 годин з моменту нанесення препарату. Якщо минуло більше 12 годин, нанесення препарату Естрожель варто відкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату (пропущені дози) можуть виникнути «проривні» кровотечі та «мажучі» кров'янисті виділення.
Гель наноситься пацієнтками самостійно тонким шаром на чисту суху шкіру живота, ділянці нирок, плечей або передпліч до повного всмоктування. Площа нанесення має бути не менше площі 2 долонь. Нанесення вважається правильним та ефективним, якщо гель всмоктується повністю протягом 2-3 хвилин. Якщо липка консистенція зберігається більше 5 хвилин після нанесення, гелем покрита занадто маленька поверхня шкіри. Не слід масажувати місце нанесення гелю. Необхідно уникати попадання гелю на молочні залози та слизову оболонку вульви та піхви. Слід вимити руки відразу після нанесення гелю.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Естрадіолу гемігідрат – 0,6 мг [у перерахунку на естрадіол].
Допоміжні речовини:
Карбомер (карбопол 980) – 5,0 мг, троламін (тріетаноламін) – 5,0 мг, етанол – 400 мг, вода очищена qs – до 1 г.
Опис:
Безбарвний прозорий гель із запахом етанолу.
Форма випуску:
Гель трансдермальний 0,6мг/г. По 80 г гелю у пластиковий флакон з помпою-дозатором, з захисним ковпачком. 1 флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 80 г гелю в алюмінієву тубу, закупорену ковпачком, що нагвинчується. Тубу з інструкцією із застосування та аплікатором-дозатором поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до естрадіолу та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Рак молочної залози (діагностований, підозрюваний чи анамнезі).
Діагностовані, підозрювані естрогензалежні злоякісні пухлини статевих органів (наприклад, рак ендометрію) або наявність їх в анамнезі.
Кровотечі зі статевих шляхів неясної етіології.
Нелікована гіперплазія ендометрію.
Виявлена набута або спадкова схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S).
Венозні тромбози та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (у тому числі тромбоз і тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії).
Активні або нещодавно перенесені артеріальні тромбоемболічні захворювання (зокрема стенокардія, інфаркт міокарда).
Вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона, Ротора).
Доброякісні або злоякісні пухлини печінки нині чи анамнезі.
Холестатична жовтяниця або виражена холестатична сверблячка (у тому числі під час попередньої вагітності або на фоні прийому статевих гормонів).
Гостро захворювання печінки або наявність захворювання печінки в анамнезі, якщо результати функціональних проб печінки не повернулися до норми.
Вагітність, період грудного вигодовування (див. розділ «Застосування при вагітності та період грудного вигодовування»).
Порфирія.
З обережністю слід застосовувати препарат Естрожель при таких захворюваннях і станах, як: міома матки; ендометріоз; гіперплазія ендометрію в анамнезі; наявність факторів ризику естрогензалежних пухлин (рак молочної залози у родичів першої лінії спорідненості); наявність факторів ризику тромбоемболічних розладів; артеріальна гіпертензія; захворювання печінки (у тому числі аденома печінки) при нормальних показниках функціональних проб печінки; захворювання жовчного міхура (у тому числі холелітіаз); цукровий діабет з або без діабетичної ангіопатії; мігрень або сильний головний біль; системна червона вовчанка; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз; хронічна серцева недостатність; ниркова недостатність; ішемічна хвороба серця (ІХС); серповидно-клітинна анемія; хлоазму в анамнезі; гіпертригліцеридемія в анамнезі; панкреатит;
Досвід лікування жінок віком від 65 років обмежений.
Дозування0,6 мг
Показання до застосуванняЗамісна гормональна терапія при симптомах дефіциту естрогенів; лікування клімактеричного синдрому, пов'язаного з природною чи хірургічною менопаузою.
Профілактика остеопорозу у період постменопаузи у жінок із високим ризиком переломів при непереносимості або наявності протипоказань до інших препаратів для профілактики остеопорозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗастосування препарату Естрожель разом з поверхнево-активними речовинами (наприклад, натрію лаурилсульфатом) або іншими речовинами, що змінюють структуру або бар'єрну функцію шкіри, може знизити його ефективність. Тому необхідно уникати спільного застосування препарату з сильними миючими засобами та детергентами (наприклад, що містять бензалконію або бензетонію хлорид), засобами догляду за шкірою з високим вмістом алкоголю (в'язкими, сонцезахисними) та кератолітичними засобами (наприклад, саліцилової або молочної). Слід уникати застосування будь-яких супутніх лікарських засобів, що надають шкідливу дію на шкіру (наприклад, цитотоксичних).
Метаболізм естрадіолу прискорюється при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, такими як протиепілептичні препарати (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін); деякими антибіотиками та противірусними препаратами (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз); рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений.
Ритонавір і нелфінавір, відомі також як сильні інгібітори, при спільному застосуванні зі статевими гормонами, навпаки, виявляють індукуючі властивості.
При трансдермальному застосуванні вдається уникнути ефекту «первинного» проходження через печінку, таким чином, ефект від препаратів для ЗГТ при трансдермальному нанесенні естрогенів, можливо меншою мірою, ніж при пероральному застосуванні, залежить від дії індукторів мікросомальних ферментів печінки.
Метаболізм естрадіолу прискорюється при одночасному застосуванні з транквілізаторами (анксіолітики), наркотичними анальгетиками, засобами наркозу.
Концентрація естрадіолу в плазмі також знижується при одночасному застосуванні з деякими антибіотиками (пеніцилінами і тетрациклінами).
Дія естрадіолу посилюється на фоні прийому фолієвої кислоти та препаратів гормонів щитовидної залози. У клінічній практиці посилений метаболізм естрогенів може вести до послаблення ефекту та змін характеру маткових кровотеч.
Естрадіол: підвищує ефективність гіполіпідемічних засобів; послаблює ефект препаратів чоловічих статевих гормонів; гіпоглікемічних, діуретичних, гіпотензивних препаратів та антикоагулянтів.
ПередозуванняБіль у молочних залозах або надлишкова продукція секрету шийки матки можуть свідчити про високу дозу препарату. Про симптоми гострого передозування не повідомлялося. Симптомами передозування естрогенів можуть бути нудота та кровотеча «скасування».
Лікування: специфічного антидоту немає; необхідна відміна препарату, симптоматична терапія.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Естроген.
Фармакодинаміка:
Діюча речовина препарату Естрожель® – 17бета – естрадіол – хімічно та біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу.
Має естрогенний ефект на основні органи-мішені: яєчники, ендометрій, епітелій піхви, молочні залози, сечівник, гіпоталамус, гіпофіз, печінку – подібно до дії ендогенних естрогенів у фолікулярній фазі менструального циклу. Заповнює дефіцит естрогенів у жінки в період менопаузи та зменшує вираженість менопаузальних розладів, що включають «припливи», підвищене потовиділення вночі, атрофічні зміни сечостатевих шляхів (атрофічний вульвовагініт, диспареунія, нетримання сечі), психоемоційні порушення. Клінічна ефективність препарату Естрожель при лікуванні симптомів менопаузи порівнянна з такою при прийомі естрогенів усередину.
Естрадіол сприяє зниженню концентрації загального холестерину без зміни співвідношення холестерину/ЛПЗЩ. Чинить прокоагулянтну дію, збільшує синтез у печінці вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує концентрацію антитромбіну III. Естрадіол попереджає втрату кісткової маси, пов'язану з природною менопаузою або оваріектомією. Дефіцит естрогенів у період постменопаузи асоціюється зі зниженням мінеральної густини кісткової маси (МПКМ). Ефект естрогенів на МПКМ є дозозалежним і продовжується, мабуть, доти, доки проводиться замісна гормональна терапія (ЗГТ). Після відміни ЗГТ МПКМ починає знижуватися з такою самою швидкістю, як і до її проведення.
Дані рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження «Ініціативи здоров'я жінок» (WHI) та мета-аналіз клінічних досліджень показали, що ЗГТ лише естрогенами або естрогенами у поєднанні з гестагенами у здорових жінок у період постменопаузи знижує ризик переломів стегна, хребта та інших остеопоротичних переломів. Є також обмежені дані про те, що ЗГТ може запобігти переломам кісток у жінок з низькою МПКТ та/або встановленим остеопорозом.
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл
При місцевому застосуванні гелю на великій поверхні шкіри спирт випаровується та приблизно 10% естрадіолу всмоктується через шкіру до судинної системи, незалежно від віку пацієнтки. Щоденне застосування 2,5 г або 5 г препарату Естрожель на площі 400-750 см2 призводить до поступового збільшення концентрації естрадіолу та естрону та забезпечує їх рівноважну концентрацію в плазмі крові приблизно через 3-5 днів у співвідношенні, характерному для початку середини фолікулярної фази менструального циклу.
При застосуванні препарату Естрожель у 17 жінок у постменопаузі 1 раз на добу шляхом нанесення на задню поверхню однієї руки від зап'ястя до плеча протягом 14 днів максимальна концентрація (Cmax) естрадіолу та естрону в плазмі крові на 12-й день застосування склала 117 пг/ мл та 128 пг/мл, відповідно. Середня концентрація естрадіолу та естрону в плазмі крові за 24-годинний інтервал часу після застосування 2,5 г препарату Естрожель на 12-й день введення склала 76,8 пг/мл та 95,7 пг/мл відповідно.
Метаболізм та виведення
Естрадіол метаболізується в основному в печінці до естріолу, естрону та їх кон'югованих метаболітів (глюкуронідів, сульфатів). Ці метаболіти піддаються кишково-печінковій рециркуляції. Після припинення лікування концентрація естрадіолу повертається до початкового рівня приблизно через 76 годин.
Вагітність та годування груддюПрепарат Естрожель протипоказаний до застосування під час вагітності. Якщо під час застосування препарату настає вагітність, лікування слід негайно припинити. Результати більшості епідеміологічних досліджень щодо випадкового впливу естрогенів на плід не вказують на наявність тератогенного або фетотоксичного ефекту. Препарат Естрожель протипоказаний до застосування в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаУ наведеній нижче таблиці описані можливі побічні ефекти під час проведення ЗГТ:
Часті >1/100; <1/10 Нечасті> 1/1000; <1/100 Рідкісні >1/10000; <1/1000 Порушення з боку імунної системи
Рідкісні: анафілактичні реакції (у жінок з алергічними реакціями в анамнезі) Порушення з боку обміну речовин та харчування
Рідкісні: порушення толерантності до глюкози Порушення
психіки
Нечасті: депресія, перепади настрою
Рідкі: зміна лібі
нервової системи
Часті: головний біль;
Нечасті: мігрень, запаморочення;
Рідкісні: загострення епілепсії.
Порушення з боку судин:
Нечасті: венозна тромбоемболія;
Рідкісні: підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часті: нудота, біль у животі
Нечасті: метеоризм, блювання
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Рідкі: відхилення від норми показників функціональних проб печінки
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасті: шкірний зуд
Рідкісні: знебарвлення шкіри, акне
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часті: набряк молочних залоз, біль у молочних залозах, збільшення молочних залоз, дисменорея, менорагія, метрорагія, лейкорея, гіперплазія ендометрію;
Нечасті: доброякісні пухлини молочних залоз, збільшення розмірів матки, міома матки, вагініт, вагінальний кандидоз;
Рідкісні: галакторея.
Загальні розлади
Часті: зміна маси тіла (зниження або збільшення); затримка рідини з периферичними набряками;
Нечасті: астенія.
Інші побічні реакції, виявлені на тлі терапії естроген-гестагенними препаратами: захворювання жовчного міхура; з боку шкіри та підшкірних тканин: хлоазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, тромбоцитопенічна пурпура; підвищення ризику розвитку деменції у віці старше 65.
Ризик раку молочної залози
У жінок, які застосовують комбіновані естроген-гестагенні препарати понад 5 років, відзначається зростання ризику діагностування раку молочної залози у 2 рази.
При проведенні ЗГТ лише естрогенами ризик розвитку раку молочної залози значно нижчий, ніж під час проведення ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами.
Розмір ризику розвитку раку молочної залози залежить від тривалості ЗГТ.
Ризик раку ендометрію у жінок у постменопаузі з інтактною маткою
Частота розвитку раку ендометрію становить близько 5 випадків на кожні 1000 жінок із інтактною маткою, яким не проводиться ЗГТ. У жінок з інтактною маткою проведення ЗГТ лише естрогенами не рекомендується, оскільки це збільшує ризик розвитку раку ендометрію.
Залежно від тривалості застосування тільки естрогену та його дози, збільшення ризику раку ендометрію в епідеміологічних дослідженнях варіювало від 5 до 55 додаткових випадків, діагностованих у кожних 1000 жінок віком від 50 до 65 років. Додавання гестагену протягом принаймні 12 днів циклу до терапії тільки естрогеном може запобігти цьому підвищеному ризику. У дослідженні WHI під час проведення ЗГТ (послідовної чи безперервної) комбінованими естроген-гестагенними препаратами протягом п'яти років не виявлено збільшення ризику раку ендометрію (РР 1,0 (0,8-1,2)).
Ризик раку яєчників
Тривале проведення ЗГТ лише естрогенами та комбінованими естроген-гестагенними препаратами було пов'язане з невеликим збільшенням ризику розвитку раку яєчників. У дослідженні WHI під час проведення ЗГТ протягом п'яти років виявлено 1 додатковий випадок раку яєчників на 2500 жінок.
Ризик венозної тромбоемболії
У жінок, які отримують ЗГТ, спостерігається збільшення ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), зокрема тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії, порівняно з жінками, які не отримували ЗГТ, у 1,3-3 рази. Імовірність розвитку ВТЕ більш висока перший рік ЗГТ, ніж у наступні роки.
особливі вказівкиПри лікуванні симптомів постменопаузи ЗГТ слід розпочинати лише за наявності симптомів, що несприятливо впливають на якість життя. Слід щонайменше один раз на рік проводити детальну оцінку ризиків та користі та призначати ЗГТ лише в тому випадку, якщо користь перевищує ризик.
Дані щодо ризиків, пов'язаних із проведенням ЗГТ для лікування передчасної менопаузи, обмежені. Однак, враховуючи низький абсолютний ризик ЗГТ у жінок молодого віку, співвідношення користі та ризиків у таких жінок, можливо, сприятливіше, ніж у жінок старшого віку.
Перед початком або повторним призначенням ЗГТ необхідно зібрати повний особистий та сімейний анамнез. Слід провести медичне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань та дотримання необхідних пересторог при прийомі препарату (включаючи обстеження органів малого тазу та молочних залоз).
У процесі лікування рекомендується проводити періодичне обстеження. Частота та методи, що входять до нього, визначаються для кожного конкретного випадку індивідуально. Дослідження, включаючи мамографію, повинні проводитись відповідно до прийнятих норм та адаптуватися до індивідуальних клінічних потреб кожного окремого випадку.
Під час прийому пацієнткою препаратів для ЗГТ має проводитися ретельна оцінка всіх переваг та ризику терапії.
Стани, які потребують спостереження
Якщо будь-які з перелічених станів присутні, зустрічалися раніше і/або загострювалися під час вагітності або попередньої гормональної терапії, пацієнтка повинна перебувати під постійним наглядом лікаря. Слід взяти до уваги, що ці стани можуть в окремих випадках рецидивувати або загострюватися під час лікування препаратом Естрожель, зокрема: міома матки або ендометріоз; фактори ризику розвитку тромбоемболічних захворювань; фактори ризику естрогензалежних пухлин (наявність родичів першої лінії спорідненості з раком молочної залози); артеріальна гіпертензія; захворювання печінки (наприклад, аденома печінки); цукровий діабет з або без діабетичної ангіопатії; холелітіаз; мігрень та/або сильний головний біль; системна червона вовчанка; гіперплазія ендометрію в анамнезі; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз;
Причини для негайного припинення терапії
Терапія повинна бути припинена у разі, якщо виявлено протипоказання та/або у таких ситуаціях: жовтяниця або погіршення функції печінки; виражене підвищення артеріального тиску; знову виниклі напади мігренеподібного головного болю; вагітність.
Гіперплазія та рак ендометрію
У жінок з інтактною маткою ризик виникнення гіперплазії та раку ендометрію підвищується при прийомі естрогенів протягом тривалого часу. За наявними даними, ризик розвитку раку ендометрію у жінок, які застосовують лише естрогени, зростає у 2-12 разів у порівнянні з жінками, які не застосовують естрогени, залежно від тривалості лікування та дози естрогенів. Після припинення лікування підвищений ризик може зберігатися як мінімум 10 років.
Додавання гестагену в останні 12 днів місяця/28 днів циклу або безперервна комбінована естроген-гестагенна терапія у жінок з невіддаленою маткою знижує підвищений ризик розвитку гіперплазії та раку ендометрію, асоційований із ЗГТ лише естрогенами.
Протягом перших місяців лікування можуть спостерігатися «проривні» кровотечі та «мажуть» кров'янисті виділення. Якщо "проривна" кровотеча або "мажучі" кров'янисті виділення з'являються після деякого періоду лікування або продовжуються після відміни лікування, необхідно провести обстеження для виявлення причин їх виникнення, включаючи біопсію ендометрію для виключення злоякісного новоутворення ендометрію.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, може призводити до передракової чи злоякісної трансформації залишкових вогнищ ендометріозу. Таким чином, у жінок, які перенесли гістеректомію у зв'язку з ендометріозом, слід передбачити додавання гестагену до замісної терапії естрогенами з метою профілактики раку ендометрію, якщо відомо, що вони мають резидуальні осередки ендометріозу.
Рак молочної залози
Наявні дані свідчать про підвищення ризику раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновані естроген-гестагенні препарати та, можливо, також препарати для ЗГТ, що містять лише естроген; цей ризик залежить від тривалості застосування ЗГТ.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген
У дослідженні WHI не виявлено підвищення ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які перенесли гістеректомію та застосовують препарати для ЗГТ, що містять лише естроген. У спостережних дослідженнях у більшості випадків повідомляється про невелике збільшення ризику діагностування раку молочної залози, який суттєво нижчий, ніж у жінок, які застосовують комбіновані естроген-гестагенні препарати.
Застосування комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ У дослідженні WHI та в епідеміологічних дослідженнях отримані збігаються дані про підвищення ризику раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновані естроген-гестагенні препарати для ЗГТ; Підвищення ризику виявлялося приблизно через 3 роки лікування.
Додатковий ризик починає виявлятися після кількох років лікування, але повертається до початкового рівня протягом кількох (трохи більше п'яти) років після припинення лікування.
ЗГТ, зокрема, комбінованими естроген-гестагенними препаратами, призводить до підвищення щільності мамографічних зображень, що може перешкоджати рентгенологічному виявленню раку молочної залози.
Рак яєчників
Рак яєчників трапляється значно рідше, ніж рак молочної залози. Тривале (не менше 5-10 років) застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, асоціюється з деяким збільшенням ризику раку яєчників. У деяких дослідженнях, включаючи дослідження WHI, виявлено, що тривале застосування комбінованих препаратів для ЗГТ може обумовлювати аналогічний або менш істотний ризик.
Венозна тромбоемболія
У жінок, які отримували ЗГТ, спостерігається збільшення ризику розвитку ВТЕ, зокрема тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії, порівняно з жінками, які не отримували ЗГТ, у 1,3-3 рази. Імовірність розвитку ВТЕ більш висока перший рік ЗГТ, ніж у наступні роки.
Пацієнтки з відомими тромбофілічними розладами можуть мати підвищений ризик розвитку ВТЕ та ЗГТ може його додатково підвищити. Тому проведення ЗГТ у таких пацієнток протипоказане.
Основні фактори ризику розвитку ВТЕ: індивідуальний або сімейний анамнез, застосування естрогенів, літній вік, серйозні операції, тривала іммобілізація, виражене ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2), вагітність та післяпологовий період, системний червоний вовчак, злоякісні новоутворення. Немає єдиної думки про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ.
Ризик ВТЕ підвищується при тривалій іммобілізації, великих травмах або хірургічних втручаннях. Прийом препаратів для ЗГТ повинен бути припинений за 4-6 тижнів до хірургічних операцій, що плануються, на органах черевної порожнини або ортопедичних операцій на нижніх кінцівках. Лікування може бути поновлено після повного відновлення рухової здатності.
Жінкам, які не мають ВТЕ в анамнезі, але мають родичів першої лінії спорідненості, які перенесли тромбози в молодому віці, скринінг можна запропонувати після детального обговорення його обмежень (при скринінгу виявляються лише деякі тромбофілічні розлади). Якщо у пацієнтки виявляється тромбофіліческій розлад, що виявлявся тромбозами у членів сім'ї, а також за наявності «важких» дефектів (таких як дефіцит антитромбіну, протеїну S або протеїну С, або комбінації дефектів), проведення ЗГТ протипоказане.
У жінок, які вже отримують постійне лікування антикоагулянтами, потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику ЗГТ.
Якщо після початку лікування розвивається ВТЕ, препарат слід відмінити. Пацієнткам слід вказати на необхідність негайно зв'язатися з лікарем при появі потенційних симптомів тромбоемболії (болючість та/або набряклість нижньої кінцівки, раптовий біль у грудній клітці, задишка).
Ішемічна хвороба серця
У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано даних про профілактичний ефект щодо інфаркту міокарда у жінок з або без ІХС, які отримували ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами або тільки естрогенами.
Застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген
У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано даних про підвищення ризику ІХС у пацієнток, які перенесли гістеректомію та одержують препарати для ЗГТ, що містять лише естроген.
Застосування комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ спостерігається невелике збільшення відносного ризику ІХС. Оскільки вихідний абсолютний ризик ІХС значною мірою залежить від віку, кількість додаткових випадків ІХС, зумовлених застосуванням естрогенів у поєднанні з гестагенами, у здорових жінок, що наближаються до менопаузи, вкрай мало, проте збільшується з віком.
Ішемічний інсульт
ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами та тільки естрогенами пов'язана з підвищенням ризику ішемічного інсульту майже в 1,5 раза. Відносний ризик не змінюється з віком та залежно від часу, що минув після настання менопаузи. Однак, оскільки вихідний ризик інсульту значною мірою залежить від віку, загальний ризик інсульту у жінок, які отримують ЗГТ, збільшуватиметься з віком.
Інші стани
Естрогени спричиняють затримку рідини в організмі. Пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.
Необхідно ретельне спостереження при проведенні ЗГТ у жінок з гіпертригліцеридемією в анамнезі, оскільки при цьому стані на фоні терапії естрогенами описані рідкісні випадки різкого підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі, що призводять до розвитку панкреатиту.
Естрогени підвищують концентрацію тироксизв'язуючого глобуліну, що призводить до збільшення загальної концентрації циркулюючих гормонів щитовидної залози. Концентрації вільних Т3 та Т4 не змінюються.
Може збільшитися вміст інших білків, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну та глобуліну, що зв'язує статеві гормони, що може призводити, відповідно, до збільшення загальної концентрації циркулюючих глюкокортикостероїдів та статевих гормонів. Концентрації вільних чи біологічних активних гормонів не змінюються. Можливе також збільшення вмісту інших білків плазми (ангіотензиногену (субстрату реніну), альфа-1-антитрипсину, церулоплазміну).
Хлоазму
У деяких випадках може розвиватися хлоазму, особливо у жінок, які мають в анамнезі хлоазму під час вагітності. Жінкам, які мають схильність до розвитку хлоазми, на фоні застосування ЗГТ слід мінімізувати вплив сонячного або ультрафіолетового опромінення.
Вплив на когнітивну функцію
ЗГТ не впливає поліпшення когнітивної функції. У дослідженні WHI показано тенденцію до можливого збільшення ризику розвитку деменції у жінок, які розпочали тривалу ЗГТ комбінованими естроген-гестагенними препаратами або лише естрогенами віком від 65 років.
Застосування препарату Естрожель має проводитися: самою жінкою, вранці або ввечері, на чисту шкіру.
Препарат Естрожель не залишає плям.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Вплив естрогенів на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчався.
Умови зберіганняСписок Б.
При температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Естрожель призначають зовнішньо – безперервно або циклами. Дозу та тривалість терапії встановлюють індивідуально.
Зазвичай початкова доза препарату становить 2,5 г гелю один раз на день, що відповідає 1,5 мг естрадіолу. У більшості пацієнток ця доза є ефективною для полегшення симптомів менопаузи. Якщо після одного місяця терапії ефективність не досягнута, можливе збільшення добової дози препарату до максимальної – 5 г гелю, що відповідає 3,0 мг естрадіолу.
Для початку та продовження терапії менопаузальних симптомів слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом мінімального періоду часу.
При профілактиці остеопорозу у жінок під час постменопаузи мінімальна ефективна доза у більшості пацієнток становить 2,5 г препарату Естрожель 1 раз на день.
При застосуванні препарату у формі випуску туба для визначення добової дози використовують пластмасовий аплікатор-дозатор: 1 доза аплікатора відповідає 2,5 г гелю (1,5 мг естрадіолу).
При застосуванні препарату у формі випуску «флакон» при одному натисканні на помпу-дозатор вивільняється 1,25 г гелю (що відповідає 0,75 мг естрадіолу) – кількість, що дорівнює половині добової дози. Середня добова доза препарату становить 2,5 г гелю (2 натискання на помпу-дозатор).
Застосування препарату у формі випуску туби: слід відкрити тубу і проткнути металеву перетинку туби за допомогою маленького пробійника, який знаходиться у верхній частині кришки туби. Необхідна доза витягується з туби по лінійці аплікатора. 1 доза відповідає стовпчику видобутого гелю з діаметром, що відповідає діаметру вихідного отвору туби, довжина якого збігається з поглибленням на лінійці аплікатора. Поглиблення має рису, яка дозволяє розділити добову дозу навпіл. Одна туба із гелем розрахована на 30 доз.
Застосування препарату у формі випуску флакон: необхідно зняти ковпачок з флакона і сильно натиснути на помпу-дозатор, підставивши іншу руку для збору гелю. Доза, що вивільняється при першому натисканні, може бути неточною. Її рекомендується викинути. Флакон розрахований на 64 натискання. Після 64 натискань кількість гелю, що вивільняється при одному натисканні, може бути меншою, ніж потрібно. Тому не рекомендується використовувати флакон після 64 натискань на помпу-дозатор.
Застосування препарату Естрожель без додавання гестагену можливе тільки у пацієнток з віддаленою маткою. Пацієнткам з інтактною (невіддаленою) маткою під час лікування препаратом Естрожель® рекомендується призначати гестаген.
У період менопаузального переходу лікування повинно проводитися як мінімум протягом 3-х тижнів поспіль, потім має бути перерва в 1 тиждень, одночасно перорально призначають гестаген протягом 12-14 останніх днів місяця.
У період перименопаузи лікування можна проводити з 1 по 25 день місяця одночасно з пероральним прийомом гестагену. Під час тижневої перерви можуть виникнути менструальноподібні кровотечі, зумовлені зниженням вмісту статевих гормонів. Рекомендується застосування тільки гестагенів, прийом яких дозволено одночасно з естрогенами.
У період постменопаузи лікування естрогенами разом із гестагенами проводиться у постійному режимі. Тривала монотерапія естрогенами показана у жінок після гістеректомії. У жінок, які перенесли гістеректомію, додавання гестагену за відсутності в анамнезі ендометріозу не рекомендується.
Залежно від клінічної симптоматики після 2-3 циклів лікування проводиться корекція дози, а саме: - при появі симптомів гіперестрогенії, таких як: відчуття напруги в молочних залозах, відчуття переповнення в ділянці живота та тазу, відчуття тривоги, нервозність, агресивність - необхідне зниження дози; - при симптомах гіпоестрогенії, таких як: "припливи", що зберігаються, сухість слизової оболонки піхви, головний біль, порушення сну, астенія, схильність до депресії - доза повинна бути збільшена.
У жінок, які не застосовували раніше препарати для ЗГТ, і у жінок, які переходять на препарат Естрожель з комбінованого препарату для ЗГТ з безперервним режимом прийому, лікування препаратом Естрожель можна починати в будь-який зручний для пацієнтки день. У жінок, які переходять на препарат Естрожель з безперервної послідовної схеми ЗГТ, лікування слід розпочинати після завершення попередньої схеми.
Якщо пацієнтка забула нанести гель, слід зробити це якнайшвидше, проте не пізніше, ніж протягом 12 годин з моменту нанесення препарату. Якщо минуло більше 12 годин, нанесення препарату Естрожель варто відкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату (пропущені дози) можуть виникнути «проривні» кровотечі та «мажучі» кров'янисті виділення.
Гель наноситься пацієнтками самостійно тонким шаром на чисту суху шкіру живота, ділянці нирок, плечей або передпліч до повного всмоктування. Площа нанесення має бути не менше площі 2 долонь. Нанесення вважається правильним та ефективним, якщо гель всмоктується повністю протягом 2-3 хвилин. Якщо липка консистенція зберігається більше 5 хвилин після нанесення, гелем покрита занадто маленька поверхня шкіри. Не слід масажувати місце нанесення гелю. Необхідно уникати попадання гелю на молочні залози та слизову оболонку вульви та піхви. Слід вимити руки відразу після нанесення гелю.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством производится компанией БЕЗЕН. Само производство расположено в стране Бельгия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Эстрожель гель трансдерм 006% 80г фл с дозирустройством в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
13.12.2022, 03:00
У циклі ЕКЗ такі препарати як Естрожель дуже важливі. Оскільки його призначення – збільшення товщини ендометрію. У моєму випадку він досить добре допоміг підтримати зростання ендометрію. У застосуванні дуже простий, жодних побочок, одним словом рекомендую.