Эстеретта таб 3 мг+15 мг 28 шт

Эстеретта таб 3 мг+15 мг 28 шт инструкция

Состав и описание	Противопоказания
Дозировка	Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Передозировка
Фармакологическое действие	Беременность и кормление грудью
Условия отпуска из аптек	Побочные явления
Особые указания	Условия хранения
Способ применения и дозы	Информация
Видео на похожую тему

Склад та опис
Активна речовина:
Кожна таблетка, що містить гормони, містить 3,0 мг дроспіренону та 15,0 мг естетролу моногідрату.

Допоміжні речовини:
Таблетки, що містять гормони:
Ядро таблетки: моногідрат лактози, натрію карбоксиметилкрохмаль тип А, крохмаль кукурудзяний, повідон К30, магнію стеарат;
Плівкова оболонка: АкваПоліш® Рожевий 044.08 МС (AquaPolish® Pink 044.08 MS) (гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, тальк, бавовняна олія гідрогенізована, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний).

Таблетки плацебо:
Ядро таблетки: СтарЛак® (StarLac®) (лактози моногідрат та крохмаль кукурудзяний), магнію стеарат;
Плівкова оболонка: АкваПоліш® Білий 014.17 МС (AquaPolish® White 014.17 MS) (гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, тальк, бавовняна олія гідрогенізована, титану діоксид).

Опис:
Пігулки, що містять гормони:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору з логотипом у формі краплі на одній стороні.

Таблетки плацебо:
Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору з логотипом у формі краплі на одній стороні.

Форма випуску:
По 28 таблеток, покритих плівковою оболонкою (24 світло-рожеві таблетки, що містять гормони, та 4 білі таблетки плацебо) у блістер із прозорої плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1 блістеру разом із 1 наклейкою, із зазначенням днів тижня, картонним футляром для зберігання блістера, листком-вкладишем та інформаційною карткою для жінок у картонну пачку.

ПротипоказанняУ зв'язку з відсутністю епідеміологічних даних про застосування КОК, що містять естерол, при застосуванні препарату Естеретта слід керуватися протипоказаннями до застосування КОК, що містять етинілестрадіол. Застосування препарату Естеретта протипоказане за наявності будь-якого із зазначених нижче захворювань/ станів або факторів ризику:
• Гіперчутливість до дроспіренону та/або естетролу, або до будь-якої з допоміжних речовин;
• Венозний тромбоз або тромбоемболія (ВТЕ), у тому числі тромбоз глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА), в даний час або в анамнезі;
• Артеріальний тромбоз або тромбоемболія (АТЕ), у тому числі інфаркт міокарда та інсульт; або продромальні стани (транзиторна ішемічна атака [ТІА], стенокардія) в даний час або в анамнезі;
• Виявлена ​​спадкова або набута схильність до ВТЕ або АТЕ, включаючи резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемію, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антико);
• Наявність виражених або множинних факторів високого ризику ВТЕ або АТЕ (куріння у віці старше 35 років, ожиріння з індексом маси тіла [ІМТ] 30 кг/м2 і більше, будь-яка операція на нижніх кінцівках, тазі або нейрохірургічне оперативне втручання, ускладнені вади) клапанів серця, фібриляція передсердь) або одного серйозного фактора ризику такого як:
- неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- цукровий діабет з діабетичною ангіопатією;
- важка дисліпопротеїнемія;
• Великі оперативні втручання із тривалою іммобілізацією;
• Мігрень із осередковою неврологічною симптоматикою в даний час або в анамнезі;
• Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня або гостра ниркова недостатність;
• Печінкова недостатність, гострі чи хронічні захворювання печінки тяжкого ступеня (до нормалізації показників функціональних проб печінки);
• Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі;
• Діагностовані гормонозалежні злоякісні новоутворення (у тому числі статевих органів чи молочної залози) або підозра на них;
• Кровотеча з піхви неясної етіології.

У разі виявлення або розвитку вперше якогось із цих захворювань/станів або факторів ризику на фоні застосування препарату Естеретта, прийом препарату слід негайно припинити.
Дозування3 мг+15 мг
Показання до застосуванняПероральна контрацепція у дорослих жінок.

Перед призначенням препарату Естеретта слід ретельно оцінити наявність у жінки індивідуальних факторів ризику, що стосуються венозної тромбоемболії (ВТЕ), а також зіставити ризик ВТЕ при прийомі препарату Естеретта з ризиком ВТЕ при застосуванні інших комбінованих гормональних контрацептивних препаратів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПримітка: для визначення можливої ​​взаємодії необхідно ознайомитись з інформацією щодо застосування супутніх препаратів.

Фармакокінетичні взаємодії.

Вплив інших лікарських засобів на препарат Естеретта:
Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого можливе збільшення кліренсу статевих гормонів, що може призвести до «проривних» кровотеч та/або зниження ефективності контрацепції. Заходи щодо зниження ризику:
Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів прийому препарату. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція ферментів може зберігатись протягом 4 тижнів.

Короткострокова терапія:
Жінкам, які отримують лікування препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки, рекомендується тимчасово використовувати бар'єрний або інші методи контрацепції на додаток до КЗК. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду супутньої терапії, а також протягом 28 днів після її відміни. Якщо застосування препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки продовжується після прийому останньої таблетки з гормонами з блістеру, слід починати прийом таблеток контрацептиву з наступного блістера, пропустивши прийом таблеток плацебо.

Довгострокова терапія:
Жінкам, які тривалий час приймають препарати - індуктори мікросомальних ферментів печінки, рекомендується використовувати інший надійний негормональний метод контрацепції. У літературі описані такі взаємодії, пов'язані з впливом на систему цитохрому Р450 у жінок, які приймають КГК, що містять етинілестрадіол. Естроген, що входить до складу препарату Естеретта, метаболізується без участі ферментів системи цитохрому Р450, тому взаємодії, описані нижче, не належать до естетролу. Дроспіренон, прогестаген у складі препарату Естеретта, метаболізується за участю ферментів системи цитохрому Р450.

Речовини, що збільшують кліренс КОК (знижують ефективність КОК за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки), наприклад:
Барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифампіцин, препарати для лікування ВІЛ-інфекції (ритонавір, невірапін та ефавіренз), а також, можливо, фелбамат, гризеофульвін, окскарбазепін, топірамат та препарати рослинного походження .

Речовини з різним впливом на кліренс КОК:
При одночасному застосуванні з КОК багато комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, у тому числі комбінації з інгібіторами протеази вірусу гепатиту С, можуть підвищувати або знижувати концентрацію естрогену. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий.

Для виявлення можливих лікарських взаємодій та пов'язаних із цим рекомендацій слід враховувати інформацію, наведену в інструкціях з медичного застосування супутніх препаратів, призначених для лікування ВІЛ-інфекції/гепатиту С. У період терапії такими препаратами жінка повинна додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції.

Речовини, що знижують кліренс КОК (інгібітори ферментів):
• Потенційні взаємодії з дроспіреноном:
Одночасне застосування потужних (наприклад, кетоконазолу, ітраконазолу, кларитроміцину) або помірних (наприклад, флуконазолу, дилтіазему, еритроміцину) інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може призводити до підвищення концентрації дроспіренону в плазмі крові. У дослідженні багаторазових доз препарату, що містить комбінацію дроспіренон (3 мг/добу)/етинілестрадіол (0,02 мг/добу), при одночасному застосуванні потужного інгібітору CYP3A4 кетоконазолу протягом 10 днів було продемонстровано збільшення площі під кривою «концентрація-час» AUC( o-244) дроспіренону (і етинілестрадіолу) у 2,7 раза (і 1,4 разу відповідно);
• Потенційні взаємодії з естетролом:
Естетрол піддається глюкуронуванню, при цьому основним ізоферментом УДФ-глюкуронозил трансферази (UGT), який бере участь у метаболізмі, є UGT2B7. У дослідженні було показано, що одночасне застосування препарату Естеретта з потужним інгібітором ізоферменту UGT2B7, вальпроєвою кислотою протягом 12 днів, призводило до збільшення AUC та максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах) естетролу в 1,13 та 1,36 раза відповідно; Проте впливу на фармакокінетику дроспіренону виявлено був. На думку дослідників, ці зміни не є клінічно значущими.

Вплив препарату Естеретта на інші лікарські засоби:
КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення концентрації (наприклад, циклоспорину) або зниження концентрації (наприклад, ламотриджину) у плазмі крові та тканинах. In vitro дроспіренон є слабким або середнім ступенем активності інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - CYPIAI, СУР2С9, СУР2С19 та СУРЗА4. На підставі досліджень взаємодії in vivo у жінок-добровольців, які приймали омепразол, симвастатин та мідазолам як маркерні субстрати, можна зробити висновок, що клінічно значущий вплив прийому 3 мг дроспіренону на метаболізм лікарських препаратів, опосередкований ізоферментами системи цитохрому Р450, малоймовірний.

Фармакодинамічні взаємодії:
• У пацієнток з нормальною функцією нирок поєднане застосування дроспіренону та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не має значного ефекту на концентрацію калію в плазмі;
• Одночасне застосування комбінації дроспіренон + естетрол з антагоністами альдостерону або калійзберігаючими діуретиками не вивчалося. При сумісному прийомі з цими препаратами концентрацію калію в плазмі слід контролювати протягом першого циклу прийому контрацептиву;
• При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір, у комбінації з дасабувіром або без нього, може збільшуватися ризик підвищення активності АЛТ у жінок, які отримують препарати, що містять етинілестрадіол, наприклад, КГК. У жінок, які застосовують лікарські препарати, що містять естрогени, відмінні від етинілестрадіолу, ступінь підвищення активності АЛТ була подібна до такої у жінок, які не застосовують будь-яких естрогенів. Тим не менш, у зв'язку з обмеженою кількістю жінок, які приймають інші естрогени, необхідно бути обережними при спільному застосуванні контрацептиву Естеретту з комбінацією препаратів омбітасвир/паритапревір/ритонавір з дасабувіром або без нього.
ПередозуванняЯкщо Ви прийняли більше таблеток препарату Естеретта, ніж слід:
Якщо Ви прийняли відразу кілька таблеток за один раз, можлива поява нудоти, блювання або кровотечі з піхви. За наявності зазначених симптомів слід звернутися до лікаря, який проінформує Вас про необхідні заходи.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Статеві гормони та модулятори статевої системи. Прогестагени та естрогени, фіксовані комбінації
Код ATX: G03AA18.

Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Препарат Естеретта є комбінованим пероральним контрацептивом:
• Як естроген до складу препарату Естеретта входить естетрол, синтетичний аналог естрогену природного походження, що виробляється під час вагітності печінкою плода людини. Прогестагенний компонент у складі препарату Естеретта представлений дроспіреноном, який в аналогічній дозі в комбінації з етинілестрадіолом входить до інших КОК. Під час вагітності естетрол виявляється в організмі матері та плоду. До кінця вагітності концентрація естетролу у плазмі крові жінки становить 1 нг/мл, а у плазмі крові плода – більш ніж у 10 разів більше. Естетрол відрізняється від етинілестрадіолу, який входить до складу інших КОК, відсутністю етинілової групи в положенні 17-альфа. На відміну від естрадіолу валерату, естетрол є кінцевим продуктом метаболізму статевих гормонів і не здатний перетворюватися назад на естрон, естрону сульфат, естрадіол або естріол. Естетрол має високу вибірковість щодо естрогенових рецепторів (ЕР) і зв'язується переважно з ЕРальфа, при цьому його афінність становить приблизно 5% порівняно з афінністю етинілестрадіолу та естрадіолу. Згідно з результатами доклінічних фармакологічних досліджень, естетрол має дозозалежну дію на естрогенові рецептори; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; Естетрол має високу вибірковість щодо естрогенових рецепторів (ЕР) і зв'язується переважно з ЕРальфа, при цьому його афінність становить приблизно 5% порівняно з афінністю етинілестрадіолу та естрадіолу. Згідно з результатами доклінічних фармакологічних досліджень, естетрол має дозозалежну дію на естрогенові рецептори; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; Естетрол має високу вибірковість щодо естрогенових рецепторів (ЕР) і зв'язується переважно з ЕРальфа, при цьому його афінність становить приблизно 5% порівняно з афінністю етинілестрадіолу та естрадіолу. Згідно з результатами доклінічних фармакологічних досліджень, естетрол має дозозалежну дію на естрогенові рецептори; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; при цьому його афінність становить приблизно 5% порівняно з афінністю етинілестрадіолу та естрадіолу. Згідно з результатами доклінічних фармакологічних досліджень, естетрол має дозозалежну дію на естрогенові рецептори; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; при цьому його афінність становить приблизно 5% порівняно з афінністю етинілестрадіолу та естрадіолу. Згідно з результатами доклінічних фармакологічних досліджень, естетрол має дозозалежну дію на естрогенові рецептори; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові; розрахункова потужність дії становить від 1% до 10% від дії етинілестрадіолу або естрадіолу, залежно від оцінюваного показника. У людини естерол пригнічує секрецію гонадотропних гормонів, що веде до дозозалежного зменшення концентрації фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) у плазмі крові;
• Дроспіренон є прогестагеном, спорідненим із структурою зі спіронолактоном (антагоністом альдостерону). Має спорідненість до рецептора прогестерону людини, подібне до природного прогестерону, має антигонадотропну, антиандрогенну та помірну антимінералокортикоїдну дію. Він не має естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Дроспіренон має дію, подібну до профілю натурального прогестерону.

Фармакодинамічні ефекти:
Контрацептивний ефект препарату Естеретта ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим із яких є придушення овуляції.

Клінічна ефективність та безпека:
Більше 3400 жінок отримували препарат Естеретта протягом 13 послідовних циклів (за схемою 24/4) під час двох рандомізованих відкритих досліджень щодо оцінки ефективності та безпеки. В рамках клінічного дослідження препарату Естеретта, виконаного в Європейському союзі та Російській Федерації, для вікової групи 18-35 років були розраховані такі значення індексу Перля: неефективність методу: 0,26 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,77); неефективність методу та помилка пацієнта: 0,44 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 1,03); відсоток захисту у цій віковій групі становить 99,55% протягом року застосування. Значення індексу Перля у віковій групі 18-50 років склали: неефективність методу: 0,23 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,67); неефективність методу та помилка пацієнта: 0, 38 (верхня межа 95% довірчого інтервалу 0,89); відсоток захисту у цій віковій групі становить 99,61% протягом року застосування. Пригнічення функції яєчників оцінювалося під час рандомізованого відкритого дослідження із застосуванням препарату Естеретта та препарату порівняння з групи КОК, що містить 20 мкг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону, які призначалися протягом 3 послідовних циклів. У групі препарату Естеретта (N=40) овуляція не спостерігалася. У 97% жінок із групи препарату Естеретта відзначалося відновлення овуляції на момент закінчення першого після припинення лікування менструального циклу; Пригнічення функції яєчників оцінювалося під час рандомізованого відкритого дослідження із застосуванням препарату Естеретта та препарату порівняння з групи КОК, що містить 20 мкг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону, які призначалися протягом 3 послідовних циклів. У групі препарату Естеретта (N=40) овуляція не спостерігалася. У 97% жінок із групи препарату Естеретта відзначалося відновлення овуляції на момент закінчення першого після припинення лікування менструального циклу; Пригнічення функції яєчників оцінювалося під час рандомізованого відкритого дослідження із застосуванням препарату Естеретта та препарату порівняння з групи КОК, що містить 20 мкг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону, які призначалися протягом 3 послідовних циклів. У групі препарату Естеретта (N=40) овуляція не спостерігалася. У 97% жінок із групи препарату Естеретта відзначалося відновлення овуляції на момент закінчення першого після припинення лікування менструального циклу;
Вплив на характер кровотеч (контроль циклу) препарату Естеретта оцінювався в ході дослідження підбору дози з використанням як препарат порівняння комбінації естрадіолу валерат/дієногест протягом 6 циклів. Контроль циклу на фоні прийому препарату Естеретта був оптимальним;
Вплив на параметри гемостазу, ендокринну функцію та обмін речовин оцінювали під час рандомізованого відкритого дослідження за участю 98 жінок. 38 жінок отримували препарат Естеретта, 29 жінок – комбінацію етинілестрадіол (30 мкг)/левоноргестрел (150 мкг) та 31 жінка – комбінацію етинілестрадіол (20 мкг)/дроспіренон (3 мг) протягом 6 циклів. Застосування препарату Естеретта супроводжувалося меншими відхиленнями від вихідних значень активності прокоагуляційних факторів порівняно із застосуванням комбінації етинілестрадіол/левоноргестріл: резистентності до активованого протеїну С, що визначається на підставі ендогенного тромбінового потенціалу (30% та 164,5%2, відповідно) (23% та 71% відповідно). У той же час, як препарат Естеретта, так і комбінація етинілестрадіол/левоноргестрел мали незначний ефект на наступні параметри: фактор VII (-3% і -5% відповідно), фактор VIII (5% і 3% відповідно), протромбін (7% і 13% відповідно), а також резистентність до активованого протеїну С, що визначається на підставі активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) (0% vs 5%). Вплив як препарату Естеретта, так і комбінації етинілестрадіол/левоноргестрел на антикоагуляційні фактори був мінімальним: антитромбін (1% та -5% відповідно), протеїн S (-4% та -5% відповідно), вільний протеїн S (5% та -3 % відповідно), протеїн С (2% та 7% відповідно). Зміни показника фібринолітичної активності D-димеру були мінімальними як при застосуванні препарату Естеретта (4%), так і комбінації етинілестрадіол/левоноргестрел (7%). Загалом комбінація етинілестрадіол/дроспіренон мала великий вплив на параметри гемостазу в порівнянні з препаратом Естеретта та комбінацією етинілестрадіол/левоноргестрел. Застосування препарату Естеретта та комбінації етинілестрадіол/левоноргестрел супроводжувалося значно меншим ступенем збільшення концентрації глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПС), порівняно із застосуванням комбінації етинілестрадіол/дроспіренон: 55% порівняно з 74% та 251% відповідно;
Застосування препарату Естеретта та комбінації етинілестрадіол/дроспіренон супроводжувалося підвищенням концентрації альдостерону, що зумовлено антимінералокортикоїдною активністю дроспіренону. Застосування комбінацій етинілестрадіол/левоноргестрел та етинілестрадіол/дроспіренон супроводжувалося більш вираженим збільшенням концентрації кортизолу, порівняно із застосуванням препарату Естеретта;
При застосуванні препарату Естеретта відзначалося менш виражене збільшення концентрації ангіотензиногену та кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну (КСГ) щодо вихідних значень, порівняно із застосуванням комбінацій етинілестрадіол/левоноргестрел та етинілестрадіол/дроспіренон, а також менш виражене збільшення вмісту ГСПГ та ГСПГ; значень порівняно з комбінацією етинілестрадіол/дроспіренон;
Препарат Естеретту не впливав на ліпідний профіль, що підтверджувалося відсутністю змін концентрації загального холестерину, холестерину ЛПВЩ та ЛПНЩ після 6 циклів прийому препарату, порівняно з вихідними значеннями. При застосуванні комбінації етинілестрадіол/левоноргестрел після 6 циклів спостерігалося значне зниження концентрації холестерину ЛПВЩ порівняно з вихідними значеннями. Застосування комбінації етинілестрадіол/дроспіренон супроводжувалося вираженим підвищенням концентрації загального холестерину до 6 циклу порівняно з вихідними значеннями (переважно внаслідок збільшення концентрації холестерину ЛПВЩ). На тлі прийому препарату Естеретта та комбінації етинілестрадіол/левоноргестрелу відмічено помірне збільшення рівня тригліцеридів, у той час,
Жоден із трьох перерахованих препаратів не впливав на параметри вуглеводного обміну;
В рамках клінічних досліджень ІІІ фази було проведено додаткове дослідження у підгрупі зі 108 жінок, яким проводилася біопсія ендометрію. Виявлені зміни з боку ендометрію відповідали очікуваним ефектам, спричиненим застосуванням комбінованих гормональних контрацептивів.

Дані доклінічної безпеки:
Результати досліджень токсичності багаторазових доз, генотоксичності та репродуктивної токсичності естетролу, дроспіренону та комбінації були зіставні з їх фармакологічним профілем; особливих ризиків в людини виявлено був. При експозиції, яка перевищує таку у жінок, які приймають препарат Естеретта (приблизно в 27 разів для естетролу та в 3,5 рази для дроспіренону), у мавп після багаторазового застосування комбінації дроспіренон + естетрол відзначалися гістологічні зміни у тканинах шлуночків без клінічних проявів. У ході досліджень репродуктивної токсичності із застосуванням естетролу у тварин виявлено ембріотоксичний та фетотоксичний ефекти, які були розцінені як відповідні дії естрогену. Дослідження генотоксичності та канцерогенного потенціалу із застосуванням даної комбінації не проводилися. Вважається, що естетрол і дроспіренон не мають генотоксичності. Проте, слід пам'ятати, що статеві стероїдні гормони, завдяки гормональній активності, можуть посилювати зростання певних гормонозалежних тканин та пухлин. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля із застосуванням дроспіренону було показано, що дроспіренон несе потенційний ризик для водного середовища. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля з боку естетролу із застосуванням розширеного тесту порушення репродуктивної функції в першого покоління японських медак (Oryzias latipes) було показано, що передбачуваний вплив естетролу на довкілля не несе у собі ризик для водних екосистем. завдяки гормональній активності, можуть посилювати зростання певних гормонозалежних тканин та пухлин. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля із застосуванням дроспіренону було показано, що дроспіренон несе потенційний ризик для водного середовища. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля з боку естетролу із застосуванням розширеного тесту порушення репродуктивної функції в першого покоління японських медак (Oryzias latipes) було показано, що передбачуваний вплив естетролу на довкілля не несе у собі ризик для водних екосистем. завдяки гормональній активності, можуть посилювати зростання певних гормонозалежних тканин та пухлин. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля із застосуванням дроспіренону було показано, що дроспіренон несе потенційний ризик для водного середовища. У дослідженнях з оцінки ризику для довкілля з боку естетролу із застосуванням розширеного тесту порушення репродуктивної функції в першого покоління японських медак (Oryzias latipes) було показано, що передбачуваний вплив естетролу на довкілля не несе у собі ризик для водних екосистем.

Фармакокінетика:
Естетрол:
• Абсорбція:
Після прийому внутрішньо естетрол швидко всмоктується. Після одноразового прийому препарату Естеретта внутрішньо середня максимальна концентрація в плазмі становить 17,9 нг/мл і досягається через 0,5-2 години. Швидкість всмоктування при прийомі препарату після їди трохи нижче, ніж при прийомі натще; максимальні концентрації, які досягаються при цьому, приблизно на 50% нижче. Тим не менш, загальна експозиція естетролу є порівнянною незалежно від їди. Після першого етапу всмоктування спостерігаються менш виражені піки концентрації, пов'язані з реабсорбцією внаслідок печінково-кишкової циркуляції;
• Розподіл
Естетрол не зв'язується з ГСПГ. При вивченні зв'язування з білками методом рівноважного діалізу було показано, що естетрол помірно зв'язується з білками плазми людини (45,5%-50,4%), альбуміном (58,6%), альфа-глікопротеїном зв'язується незначно (11,2 %). Розподіл естетролу в еритроцитах незначний;
• Біотрансформація:
Після прийому внутрішньо естетрол значною мірою піддається двофазному метаболізму з утворенням глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. Два основних метаболіту естетролу - естетрол-3-глюкуронід і естетрол-16-глюкуронід - мають незначну естрогенну активність. Основним ізоферментом UGT, який бере участь у метаболізмі естетролу з утворенням розчинного глюкуроніду, є UGT2B7. Також естетрол піддається сульфатації, головним чином, за участю сульфотрансферази 1Е1 (SULT1E1);
• Елімінація:
Кінцевий період напіввиведення естетролу при досягненні рівноважного стану становить 24 год. Після одноразового прийому внутрішньо розчину, що містить 15 мг [14С]-естетролу, приблизно 69% усієї радіоактивності визначалося в сечі та 21,9% у калі;
• Лінійність:
При прийомі препарату Естеретта в діапазоні від 1 до 5 доз концентрація естетролу в плазмі крові не відхилялася від пропорційної дози значень, як після одноразового прийому, так і при досягненні рівноважного стану;
• рівноважний стан:
рівноважний стан досягається через 5 днів після початку прийому препарату. Максимальна концентрація естетролу в плазмі становить приблизно 17,9 нг/мл і досягається через 0,5-2 години після прийому. Середня концентрація у плазмі крові становить 2,46 нг/мл. Накопичення препарату обмежене, добове значення AUC у рівноважному стані на 60% перевищує після одноразового прийому.

Дроспіренон:
• Абсорбція:
Після прийому внутрішньо дроспіренон швидко та майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі становить 48,7 нг/мл і досягається через 1-3 години після багаторазового прийому препарату Естеретта. Біодоступність становить 76-85%. Швидкість всмоктування при прийомі препарату після їди трохи нижче, ніж при прийомі натще; максимальні концентрації, які досягаються при цьому, також дещо нижчі. Одночасний прийом препарату Естеретта з їжею не впливає на загальну експозицію дроспіренону;
• Розподіл:
Дроспіренон зв'язується з альбуміном плазми та не зв'язується з ГСПГ або КСГ. Тільки 3%-5% від загальної концентрації дроспіренону перебуває у вільній формі. Середній обсяг розподілу, що здається, становить 3,7±1,2 л/кг;
• Біотрансформація:
Після прийому внутрішньо дроспіренон піддається інтенсивному метаболізму. Основні метаболіти, присутні в плазмі крові, представлені кислотною формою дроспіренону, що утворюється в результаті розкриття лактонного кільця, і 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфатом, який утворюється в результаті відновлення та подальшої сульфатації. Дроспіренон також є субстратом для окисного метаболізму, що каталізується ізоферментом CYP3A4;
• Елімінація:
Кінцевий період напіввиведення дроспіренону після прийому препарату Естеретта становить приблизно 34 години. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону в плазмі становить 1,5±0,2 мл/хв/кг. У постійній формі дроспіренон виводиться лише у кількостях. Метаболіти дроспіренону виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні приблизно 1,2 до 1,4. Період напіввиведення метаболітів нирками та через кишечник становить приблизно 40 годин;
• Лінійність:
Концентрація дроспіренону в плазмі після одноразового прийому внутрішньо або при рівноважному стані була пропорційна дозі препарату в діапазоні доз 3-15 мг, без значних відхилень;
• Рівноважний стан:
Рівноважний стан досягається через 10 днів після початку застосування препарату. Середня концентрація в рівноважному стані прийому 1 раз на добу становить приблизно 22 нг/мл. Накопичення препарату обмежене, добове значення AUC у рівноважному стані на 80% перевищує після одноразового прийому.

Пацієнтки з нирковою недостатністю:
Дослідження щодо оцінки впливу захворювань нирок на фармакокінетику естетролу не проводилися. Рівноважна концентрація дроспіренону в плазмі крові після застосування в дозі 3 мг внутрішньо протягом 14 днів у жінок з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) була порівнянна з такою у жінок з нормальною функцією нирок. Концентрація дроспіренону в плазмі в середньому була на 37% вищою у жінок з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл/хв) порівняно з такою у жінок з нормальною функцією нирок. Терапія дроспіреноном добре переносилася жінками з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Застосування дроспіренону не мало клінічно значущого впливу на концентрацію калію в плазмі крові.

Пацієнтки з печінковою недостатністю:
Дослідження щодо оцінки впливу захворювань печінки на фармакокінетику естетролу не проводилися. У дослідженні одноразової дози у добровольців з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості загальний кліренс (CL/F) дроспіренону був знижений приблизно на 50% порівняно з добровольцями з нормальною функцією печінки. Зазначене зниження кліренсу дроспіренону у добровольців із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості не призводило до будь-яких значних відмінностей у концентрації калію в плазмі. Навіть у пацієнтів з цукровим діабетом та супутнім застосуванням спіронолактону (обидва стани розцінюються як фактори, що схильні до розвитку гіперкаліємії) не відзначалося підвищення концентрації калію в плазмі крові вище за верхню межу норми. Можна укласти,

Діти:
Фармакокінетика естетролу та дроспіренону при застосуванні препарату Естеретта у дівчаток-підлітків після настання менархе не вивчалася.

Етнічні групи:
Параметри фармакокінетики естетролу та дроспіренону при одноразовому застосуванні препарату Естеретта у жінок японського походження та жінок європеоїдної раси клінічно значно не відрізнялися.
Вагітність та годування груддюВагітність
Прийом комбінації дроспіренон + естетрол під час вагітності протипоказаний. У разі діагностування вагітності на фоні застосування препарату Естеретта слід негайно припинити його прийом. Численні епідеміологічні дослідження не виявили збільшення ризику дефектів розвитку у дітей жінок, які отримували статеві гормони до вагітності, ні наявності тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися з необережності в ранні терміни вагітності. У дослідженнях на тваринах було виявлено негативний вплив естетролу на репродуктивну систему. Ґрунтуючись на цих даних, не можна виключити можливість розвитку небажаних реакцій, пов'язаних із гормональними ефектами діючих речовин препарату. Дані, засновані на обмеженій кількості випадків застосування під час вагітності,

Лактація: Застосування препарату Естеретта, як і інших КОК, може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому прийом препарату протипоказаний до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.

Препарат Естеретта
показаний для пероральної контрацепції. Інформація про відновлення фертильності наведена в інструкції.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПодібно до всіх лікарських засобів препарат Естеретта може викликати небажані реакції, проте вони виникають не у всіх.

Якщо у Вас з'явиться якась небажана реакція, особливо важка та стійка, або зміна у стані здоров'я, яка, на Вашу думку, може бути пов'язана із застосуванням препарату Естеретта®, повідомте про це лікаря.

Підвищений ризик тромбоутворення у венах та артеріях (ВТЕ та АТЕ) характерний для всіх жінок, які приймають КГК.

Ризик розвитку тромбозу може бути вищим, якщо у Вас є інші стани, які збільшують цей ризик (див. детальну інформацію про стани, що збільшують ризик тромбозу, та про симптоми тромбозу в розділі «Особливі вказівки»).

У поодиноких випадках утворення тромбу може призводити до розвитку наступних станів:
- тромб у венах у нозі або стопі (тобто ТГВ);
- тромб у судинах у легенях (тобто ТЕЛА);
- інфаркт міокарда, інсульт;
- мікроінсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (транзиторна ішемічна атака - ТІА);
- тромби в судинах печінки, шлунка/кишкового тракту, нирок або очей.

Терміново зверніться за медичною допомогою.

Якщо ви помітили можливі ознаки тромбозу. Опис симптомів цих серйозних небажаних явищ наведено у розділі «Як розпізнати тромбоз».

Як і у випадку з усіма лікарськими засобами, при прийомі препарату Естеретта можливий розвиток реакцій гіперчутливості. Симптоми гіперчутливості можуть включати: висипання на шкірі, свербіж шкіри або кропив'янку, набряк обличчя, губ, рота, язика, горла (що може спричинити утруднення при ковтанні та/або диханні) або набряки інших частин тіла, задишку, хрипи або утруднене дихання. Якщо під час прийому препарату Естеретта® у Вас спостерігаються будь-які симптоми гіперчутливості, негайно припиніть прийом препарату Естеретта® і зв'яжіться з Вашим лікарем, або негайно зверніться за медичною допомогою до найближчого медичного закладу. Реакція гіперчутливості – рідкісна, але дуже серйозна небажана реакція, тому може знадобитися термінова медична допомога.

Наступні небажані реакції можуть мати причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату Естеретта:
Часто (можуть виникати не більше ніж у 1 з 10 жінок):
- перепади настрою, розлад статевого потягу (лібідо);
- головний біль;
- біль у животі, нудота;
- Акне;
- біль у молочних залозах, болючі менструації, кровотечі з піхви (як під час менструації, так і між менструаціями, рясні нерегулярні кровотечі);
- Коливання маси тіла.

Нечасто (можуть виникати не більше ніж у 1 із 100 жінок):
- грибкові інфекції, інфекції піхви, інфекції сечовивідних шляхів;
- Зміна апетиту (розлад апетиту);
- Депресія, емоційні порушення, тривожні розлади, стрес, порушення сну;
- мігрень, запаморочення, відчуття поколювання та оніміння в кінцівках, сонливість;
- «Припливи»;
- здуття живота, блювання, діарея;
- випадання волосся, надмірна пітливість (гіпергідроз), сухість шкіри, висипання, набряклість шкіри;
- біль у спині;
- набухання молочних залоз, локальне ущільнення молочних залоз, дисфункціональні кровотечі зі статевих шляхів, болючість під час статевого акту, фіброзно-кістозна мастопатія, рясні менструальні кровотечі, відсутність менструації, порушення менструального циклу, передменструальний синдром, скорочення матки; вагінальні/маткові кровотечі, включаючи «мажуть» кров'янисті виділення; виділення із піхви, вульвовагінальні розлади (сухість, біль, неприємний запах, дискомфорт);
- Підвищена стомлюваність; набряклість різних частин тіла, наприклад, кісточок; біль у грудній клітці, незвичайні відчуття;
- Підвищення активності ферментів печінки, зміни вмісту деяких жирів у крові (ліпідів).

Рідко (можуть виникати не більше ніж у 1 із 1000 жінок):
- запалення молочної залози;
- доброякісні пухлини молочної залози;
- затримка рідини, підвищення рівня калію у крові;
- Знервованість;
- Забудькуватість;
- сухість слизової очей, нечіткість зору;
- почуття запаморочення;
- Підвищення або зниження артеріального тиску, тромбофлебіт, варикозне розширення вен;
- Запор, сухість у роті, порушення травлення, набряк губ, метеоризм, запалення кишечника, шлунковий рефлюкс, порушення перистальтики кишечника;
- алергічні шкірні реакції, обмежені пігментні плями на шкірі жовто-бурого кольору (хлоазму) та інші порушення пігментації, оволосіння за чоловічим типом, надмірне зростання волосся, шкірні захворювання (дерматит та сверблячі дерматози), поява лупи та підвищення жирності шкіри (себорея) та інші шкірні захворювання;
- спазми, біль та дискомфорт у м'язах та суглобах;
- біль у сечовивідних шляхах, зміна запаху сечі;
- позаматкова вагітність;
- кістозні утворення яєчника, спонтанне виділення молока з молочних залоз, біль у ділянці тазу, зміна кольору шкіри молочних залоз, кровотеча під час статевого акту, захворювання ендометрію, захворювання сосків, коїтальна кровотеча;
- погане загальне самопочуття та нездужання, підвищення температури тіла, біль;
- Підвищення артеріального тиску, зміна лабораторних показників (зміна показників функціональних ниркових проб, підвищення вмісту калію в крові, підвищення вмісту глюкози в крові, зниження вмісту гемоглобіну в крові, зниження вмісту заліза в крові, наявність крові в сечі).

Повідомлення про небажані реакції:
Якщо у вас виникають небажані реакції, проконсультуйтеся з лікарем. Ця рекомендація поширюється на будь-які можливі небажані реакції, у тому числі на не перелічені у листку-вкладиші. Ви також можете повідомити про небажані реакції безпосередньо через систему повідомлень держав - членів Євразійського економічного союзу. Повідомляючи про небажані реакції, Ви допомагаєте отримати більше інформації про безпеку препарату.
особливі вказівкиЗа наявності будь-яких із захворювань/станів або факторів ризику зазначених нижче, слід провести ретельну оцінку потенційного ризику та очікуваної користі застосування препарату Естеретта у кожному індивідуальному випадку та обговорити його з жінкою до початку прийому препарату. У разі погіршення, загострення або виникнення вперше будь-якого з цих захворювань/станів або факторів ризику, жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем для вирішення питання про припинення або продовження прийому препарату.

Порушення кровообігу:

• Ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ):
Прийом будь-яких комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) підвищує ризик ВТЕ у жінок, які приймають КГК, у порівнянні з тими, хто їх не приймає. При застосуванні препаратів, що містять низькі дози етинілестрадіолу (<50 мкг) у комбінації з левоноргестрелом, норгестиматом або норетистероном, спостерігається найменший ризик ВТЕ. Підвищення ризику ВТЕ найбільше виражено на першому році застосування КДК. Крім того, існують дані, згідно з якими ризик підвищується при відновленні прийому КГК після перерви протягом 4 тижнів та більше. За рік ВТЕ розвивається приблизно у 2 із 10000 жінок, невагітних і не приймають КДК. Однак індивідуальний ризик у жінки може виявитися набагато вищим, враховуючи наявні у неї фактори ризику (див. нижче). Епідеміологічні дослідження, проведені у жінок, які приймають низькодозовані КГК (<50 мкг етинілестрадіолу), показали, що протягом року ВТЕ розвивається у 6-12 із 10000 жінок. Згідно з результатами рандомізованого дослідження, в якому вивчався вплив препарату Естеретта на параметри гемостазу, тромбогенний потенціал препарату Естеретта не перевищує такої при застосуванні комбінації етинілестрадіол (30 мкг)/ левоноргестрел (150 мкг). Частота розвитку ВТЕ при застосуванні препарату Естеретта в рамках клінічних досліджень становила 1 на 2735 жінок-років. Кількість ВТЕ за рік у жінок, які застосовують низькодозовані КГК, виявляється меншою, ніж кількість, що очікується під час вагітності або післяпологового періоду. ВТЕ може закінчитися летальним кінцем в 1-2% випадків. У жінок, які приймали КГК, рідко розвивався тромбоз інших судин, у тому числі печінкових, мезентеріальних, ниркових, артерій та вен сітківки ока;
Фактори ризику ВТЕ:
Ризик розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень при застосуванні КГК може значно зростати у жінок із додатковими факторами ризику, особливо з множинними факторами ризику. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високим ступенем виразності одного з факторів слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом комбінації дроспіренон + естетрол протипоказаний:
• Ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ) перевищує 30 кг/м2):
З підвищенням ІМТ ризик значно зростає. Дуже важливо враховувати за наявності інших факторів ризику;
• Тривала іммобілізація, широке оперативне втручання, будь-які оперативні втручання на нижніх кінцівках чи тазі, нейрохірургічні операції чи великі травми. Примітка: тимчасова іммобілізація, включаючи авіаперельоти тривалістю понад 4 години, також може стати фактором ризику розвитку ВТЕ, особливо у жінок з додатковими факторами ризику:
У цих випадках слід припинити прийом КГК (у разі планованої операції, принаймні за 4 тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом 2 тижнів після повного відновлення мобільності жінки. Для контрацепції можна використовувати інші негормональні (наприклад, бар'єрні) методи. Якщо прийом контрацептиву не припинено заздалегідь, слід розглянути можливість проведення антитромботичної терапії;
• Обтяжений сімейний анамнез (випадки венозного тромбозу/тромбоемболії у найближчих родичів - братів, сестер, батьків, особливо відносно молодому віці, тобто до 50 років):
Якщо виникає підозра на спадкову схильність, жінка має бути спрямована на консультацію до фахівця до ухвалення рішення щодо застосування будь-якого КДК;
• Інші стани, асоційовані з ВТЕ:
Онкологічне захворювання, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хронічні запальні захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинна анемія;
• Вік:
особливо після 35 років.

Немає єдиної думки про можливу роль варикозного розширення вен та тромбофлебіту поверхневих вен у розвитку чи прогресуванні венозного тромбозу. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді, особливо у перші 6 тижнів.

Симптоми ВТЕ (ТГВ та ТЕЛА):
Жінка повинна бути проінструктована про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі появи наведених нижче симптомів та інформування лікаря про прийом контрацептиву: • Симптоми
ТГВ: односторонній набряк нижньої кінцівки/стопи або по ходу вени, біль тільки у вертикальному положенні тіла або під час ходьби, локальне підвищення температури, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів у ураженій нижній кінцівці;
• Симптоми ТЕЛА: раптово виникла безпричинна задишка або утруднене прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття;
Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів (наприклад, інфекції дихальних шляхів).

• Ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ):
Фактори ризику АТЕ:
Застосування КДК пов'язані з підвищеним ризиком розвитку АТЭ. АТЕ може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Ризик розвитку артеріальних тромбозів/тромбоемболій або порушень мозкового кровообігу при застосуванні КГК є вищим у жінок з наявністю факторів ризику. Препарат Естеретта протипоказаний жінкам із одним серйозним фактором ризику або множинними факторами ризику розвитку АТЕ. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високим ступенем виразності одного з факторів слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом комбінації дроспіренон + естетрол протипоказаний:
• вік:
особливо після 35 років;
• Куріння:
Жінкам, які бажають застосовувати КДК, рекомендують відмовитись від куріння. Жінкам віком від 35 років, які не відмовилися від куріння, наполегливо рекомендують вибрати інші методи контрацепції;
• Артеріальна гіпертензія;
• Ожиріння (індекс маси тіла перевищує 30 кг/м2). З підвищенням ІМТ ризик значно зростає:
Це особливо важливо для жінок з додатковими факторами ризику;
• Обтяжений сімейний анамнез (випадки артеріального тромбозу/тромбоемболії у найближчих родичів - братів, сестер, батьків, особливо відносно молодому віці, тобто до 50 років):
Якщо виникає підозра на спадкову схильність, жінка має бути направлена ​​на консультацію до фахівця до ухвалення рішення про використання будь-якого КДК;
• Мігрень:
збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені (що може передувати цереброваскулярним порушенням) на фоні застосування КГК є підставою для негайного припинення прийому цих препаратів;
• Інші стани, асоційовані з небажаними судинними реакціями:
Цукровий діабет, гіпергомоцистеїнемія, ураження клапанів серця та фібриляція передсердь, дисліпопротеїнемія та системний червоний вовчак.

Жінка має бути проінструктована про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі появи наведених нижче симптомів та інформування лікаря про прийом контрацептиву.

Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, сильний або тривалий біль голови без видимої причини, одно- або двостороння втрата зору; порушення промови чи сприйняття промови; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги або координації або непритомність із судомним нападом або без нього.

Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість та незначна синюшність кінцівок, «гострий» живіт.

Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, відчуття тиску, тяжкості, стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття.

АТЕ може виявитися життєзагрозною і призвести до смерті.

Пухлини:
Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки (РШМ) є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про підвищення ризику РШМ при тривалому застосуванні КОК (більше 5 років). Однак зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки жінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції, більша кількість статевих партнерів). Даних досліджень про ризик розвитку РШМ у жінок, які приймають комбінацію дроспіренон + естетрол, відсутні. При мета-аналізі 54 епідеміологічних досліджень у жінок, які отримували КОК, що містять етинілестрадіол, було виявлено невелике збільшення відносного ризику (ОР) розвитку раку молочної залози (РМЗ) (ОР = 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення КОК. РМЗ рідко розвивається у жінок до 40 років, тому додаткова кількість випадків РМЗ у жінок, які приймають або приймали КОК, невелика порівняно із загальним ризиком розвитку РМЗ. РМЗ у жінок, які будь-коли приймали КОК, як правило, діагностується на більш ранній стадії, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Спостережувана картина збільшення ризику може бути наслідком ранньої діагностики РМЗ у жінок, які приймають КОК, біологічної дії КОК або поєднання обох факторів. У поодиноких випадках у жінок, які приймали КОК, що містять етинілестрадіол, спостерігався розвиток доброякісних пухлин печінки та у вкрай поодиноких випадках – злоякісних. В окремих випадках ці пухлини призводили до загрозливих для життя внутрішньочеревних кровотеч.

Інші стани:
• Прогестагенний компонент препарату Естеретта дроспіренон є антагоністом альдостерону, що має калійзберігаючі властивості. У більшості випадків не повинно спостерігатись підвищення концентрації калію в плазмі крові. У клінічних дослідженнях у деяких жінок з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості та супутнього прийому калійзберігаючих препаратів концентрація калію в плазмі під час прийому дроспіренону в дозі 3 мг протягом 14 днів незначно підвищувалася. Тому необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі протягом першого циклу прийому препарату у жінок з нирковою недостатністю і при початковій концентрації калію на верхній межі норми, особливо при супутньому прийомі калійзберігаючих препаратів;
• У жінок з гіпертригліцеридемією або відповідним сімейним анамнезом при прийомі КОК, які містять етинілестрадіол, слід враховувати можливість підвищення ризику розвитку панкреатиту. Для жінок, які приймають Естеретту, цей ризик невідомий;
• Незважаючи на те, що незначне підвищення артеріального тиску (АТ) було описано у багатьох жінок, які приймають КОК, клінічно значуще підвищення спостерігалося рідко. Однак якщо на фоні застосування КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, прийом контрацептиву слід припинити і провести лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних АТ;
• На фоні вагітності та під час застосування КОК було відзначено розвиток або погіршення наступних станів, хоча їх зв'язок із прийомом контрацептивів остаточно не встановлений: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама (мала хорея); гестаційний герпес; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом;
• У жінок із спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку;
• При гострих та хронічних порушеннях функції печінки може бути потрібне скасування КОК, доки не нормалізуються показники функції печінки. При рецидиві холестатичної жовтяниці, яка вперше спостерігалася під час вагітності або при попередньому застосуванні статевих гормонів, необхідно припинити прийом КОК;
• Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, необхідність зміни режиму дозування гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК (менше 50 мкг етинілестрадіолу), відсутня. Однак необхідно ретельно проводити періодичні огляди жінок з цукровим діабетом, які приймають КЗК, особливо на ранньому етапі прийому КЗК;
• Повідомлялося про прогресування ендогенної депресії, епілепсії, хвороби Крона та виразкового коліту на фоні прийому КОК.

• Пригнічений настрій та депресія є загальновідомими небажаними реакціями при застосуванні гормональних контрацептивів. Депресія може бути серйозною і є широко відомим фактором ризику суїцидальної поведінки та суїциду. Жінкам слід звернутися до свого лікаря у разі виникнення перепадів настрою та появи депресивних симптомів, у тому числі після початку прийому препарату;
• Іноді розвивалася хлоазма, особливо у жінок із хлоазмою під час вагітності в анамнезі. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці та ультрафіолетового опромінення.

Вплив на показники функції печінки:
У ході клінічних досліджень комбінації лікарських препаратів для лікування вірусного гепатиту С омбітасвір/паритапревір/ритонавір з дасабувіром або без нього, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) більш ніж у 5 разів від верхньої межі норми значно частіше спостерігалося у жінок, які застосовують лікарські препарати, що містять етиніл , такі як КДК У жінок, які застосовують лікарські препарати, що містять естрогени, відмінні від етинілестрадіолу, ступінь підвищення активності АЛТ була подібна до такої у жінок, які не застосовують будь-яких естрогенів. Тим не менш, у зв'язку з обмеженою кількістю жінок, які приймають інші естрогени, необхідно бути обережними при спільному застосуванні препарату з комбінацією препаратів омбітасвир/паритапревір/ритонавір з дасабувіром або без нього.

Допоміжні речовини:
Кожна таблетка з гормонами містить 39,9 мг моногідрату лактози; кожна таблетка плацебо містить 67,7 мг моногідрату лактози;
Жінкам із спадковою непереносимістю галактози, непереносимістю лактози, недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат;
Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в одній таблетці, тобто, насправді, не містить натрію.

Медичні обстеження/консультації:
Перед початком або поновленням прийому препарату Естеретта необхідно ознайомитися з анамнезом життя та сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання АТ, визначення ІМТ) та гінекологічне обстеження (з обов'язковим обстеженням молочних залоз та цитологічним дослідженням епітелію шийки матки). Обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначаються індивідуально. Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно, щоб жінка уважно прочитала листок-вкладиш з інформацією для споживача і слідувала представленим у ньому рекомендаціям. Необхідно пам'ятати, що препарат не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Зниження ефективності:
Ефективність КОК може знизитись у разі пропуску прийому таблеток, шлунково-кишкових розладів під час прийому таблеток, що містять гормони, або у разі супутнього прийому лікарських препаратів.

Контроль циклу:
На фоні прийому КОК можуть відзначатися нерегулярні кровотечі («мажуть» кров'янисті виділення та/або «проривні» кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитися тільки після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли прийому препарату. На фоні застосування препарату Естеретта більшість таких епізодів протікали у формі кров'янистих виділень, що «мажуть». Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. Більшість жінок, які приймали препарат Естеретта (92%-94%), спостерігалися «планові» кровотечі «скасування»/«мажуть» кров'янисті виділення, які залишалися стабільними з часом. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча «скасування». Якщо препарат Естеретта приймався згідно з рекомендаціями, ймовірність вагітності низька. Однак якщо режим прийому препарату порушувався, або якщо відсутні поспіль 2 кровотечі «скасування», до продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність.

Вплив препарату Естеретта на лабораторні тести:
Прийом препаратів статевих гормонів може впливати на результати окремих лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, а також концентрації (транспортних) білків плазми, таких як кортикостероїд. на фракції ліпідів/ліпопротеїнів, параметри вуглеводного обміну, згортання крові та фібринолізу. Зміни зазвичай виходять межі нормальних значень лабораторних показників. Дроспіренон збільшує активність реніну плазми та концентрацію альдостерону, що пов'язано з його антимінералокортикоїдним ефектом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами:
Препарат Естеретта не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Умови зберіганняЛікарський препарат не потребує спеціальних умов зберігання.
Спосіб застосування та дозиЯк слід приймати препарат Естеретта:
Препарат Естеретту приймають щодня по 1 таблетці на добу, у безперервному режимі протягом 28 днів, приблизно в один і той же час, у порядку, зазначеному на упаковці. Разом із препаратом додаються самоклеючі смужки з назвою днів тижня; Для позначення першого дня початку прийому смужку слід наклеїти на блістер над відповідним днем ​​тижня. Застосування препарату Естеретта починають з прийому 24 світло-рожевих таблеток, що містять гормони, потім приймають 4 білі таблетки плацебо (не містять гормони). Прийом таблеток з наступного пакування починають відразу після прийому останньої таблетки з попередньої упаковки, незалежно від наявності або відсутності кровотечі «скасування». Кровотеча «скасування» зазвичай починається через 2-4 дні після прийому останньої таблетки (світло-рожевої), що містить гормони, тобто.

Початок прийому препарату:
Якщо гормональні контрацептиви раніше не застосовувалися (або не застосовувалися протягом попереднього місяця):
Прийом таблеток слід починати в 1-й день менструального циклу, у цьому випадку застосування додаткових методів контрацепції не потрібне. Якщо прийом першої таблетки припадає на 2-5 день менструального циклу, то контрацептивний ефект буде досягнутий не раніше, ніж через 7 днів безперервного прийому світло-рожевих таблеток. Протягом перших 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад презерватив). До початку прийому препарату Естеретта необхідно виключити вагітність;
• Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КОК), вагінального кільця або трансдермального пластиру):
Першу таблетку з упаковки препарату Естеретта, що містить гормони (світло-рожевого кольору), рекомендується прийняти наступного дня після останньої таблетки з гормонами КОК, що раніше застосовувався, але не пізніше ніж наступного дня після звичайної перерви в прийомі таблеток або прийому таблеток плацебо, що раніше застосовувався КОК. У разі застосування вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату Естеретта рекомендується починати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, на який запланована установка нового кільця або заміна пластиру;
• Перехід з препаратів, що містять лише прогестаген («міні-пили», імплантати, ін'єкційні форми) ши з внутрішньоматкової системи (ВМС), що вивільняє прогестаген: Перехід від прийому «
міні-пили» на прийом препарату Естеретта можливий у будь-який день: слід припинити прийом «міні-пили» і розпочинати прийом препарату Естеретта наступного дня. Перейти з імплантату або ВМС на препарат Естеретта можна в день його видалення, з ін'єкційної форми контрацептиву – у день, коли заплановано наступну ін'єкцію;
У всіх випадках протягом перших 7 днів прийому світло-рожевих таблеток, що містять гормони, необхідно додатково використовувати надійні бар'єрні методи контрацепції;
• Після аборту, у тому числі мимовільного, у першому триместрі вагітності:
Прийом препарату Естеретта може бути розпочато відразу ж, у цьому випадку немає необхідності у додатковому методі контрацепції;
• Після пологів або переривання вагітності у другому триместрі:
Прийом препарату Естеретта слід розпочинати на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності у другому триместрі. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно додатково використовувати надійний бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому світло-рожевих таблеток, що містять гормони. Якщо мав місце статевий контакт до початку прийому препарату, необхідно спочатку виключити вагітність або дочекатися першої менструації, і лише після цього розпочинати прийом препарату Естеретта.

Рекомендації у разі пропуску прийому препарату:
У разі пропуску прийому світло-рожевих таблеток з гормонами (Дні 1-24):
• Якщо після пропуску таблетки з гормонами (світло-рожевою) минуло менше 24 годин:
Якщо запізнення у прийомі світло-рожевої таблетки становить менше 24 годин, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна якнайшвидше прийняти пропущену таблетку та продовжувати прийом наступних таблеток у звичайний час;
• Якщо після пропуску таблетки з гормонами (світло-рожевої) минуло понад 24 години:
Якщо запізнення в прийомі світло-рожевої таблетки перевищує 24 години, контрацептивний захист може бути знижений. В даному випадку при пропуску чергового прийому препарату слід керуватися двома основними правилами:
1. Для досягнення адекватного пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібно 7 днів безперервного прийому світло-рожевих таблеток, що містять гормони;
2. Чим більше світло-рожевих таблеток, що містять гормони, було пропущено, і чим ближче були пропуски до початку прийому 4 білих таблеток плацебо, тим вище ризик наступу вагітності: Дні 1-7: Останню
пропущену
таблетку слід прийняти відразу, як тільки жінка згадає про неї, навіть якщо це означає прийом 2 таблеток одночасно. Наступні таблетки приймають у нормальний час. Протягом наступних 7 днів прийому таблеток, що містять гормони, необхідно додатково використовувати надійні методи бар'єрної контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо протягом 7 днів, що передують пропуску першої таблетки, мав місце незахищений статевий акт, слід враховувати можливість вагітності;
Дні 8-17:
Останню пропущену таблетку слід прийняти відразу, як жінка згадає про неї, навіть якщо це означає прийом 2-х таблеток одночасно. Наступні таблетки приймають у нормальний час. За умови, якщо жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. Однак, якщо жінка пропустила більш ніж 1 таблетку, необхідно використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції, наприклад презерватив, протягом 7 наступних днів безперервного прийому світло-рожевих таблеток;
Дні 18-24:
Ризик зниження контрацептивного ефекту та настання вагітності є найвищим у міру наближення до завершення фази прийому 24 світло-рожевих таблеток, що містять гормони. У цьому випадку можливі два варіанти, залежно від того, чи жінка дотримувалася режиму прийому препарату до першої пропущеної таблетки. За умови, якщо протягом 7 днів, що передують дню пропуску першої таблетки, режим прийому препарату був дотриманий, то можна дотримуватися будь-якої з двох нижче наведених схем, при цьому потреба у використанні додаткових методів контрацепції відсутня. В іншому випадку рекомендується дотримуватись першої із запропонованих нижче схем, а також використовувати протягом 7 наступних днів додатковий метод контрацепції:
Схема 1: Останню пропущену таблетку слід прийняти відразу, як жінка згадає про неї, навіть якщо це означає прийом 2-х таблеток одночасно. Потім слід приймати таблетки у звичайний час, поки таблетки, що містять гормони, не закінчаться. Усі 4 таблетки плацебо з останнього ряду блістера слід викинути і відразу ж розпочинати прийом таблеток із нового блістера. Найімовірніше кровотеча «скасування» не розпочнеться до закінчення прийому таблеток, що містять гормони, з другого блістера, але під час прийому препарату можуть спостерігатися «мажучі» кров'янисті виділення або «проривні» кровотечі;
Схема 2: Жінці можна також рекомендувати припинити прийом таблеток, що містять гормони з поточного блістера. Починати прийом білих пігулок плацебо і приймати їх максимально протягом 3 днів, щоб загальна кількість прийнятих пігулок плацебо і пропущених світло-рожевих пігулок, що містять гормони, не перевищувала 4. Потім слід починати прийом пігулок з наступного блістера. Допускається прийом не більше 2 таблеток на добу;
Якщо жінка пропустила прийом таблеток і надалі у неї відсутня кровотеча «скасування» у період прийому таблеток плацебо, слід враховувати можливість настання вагітності;
Увага: Якщо жінка не впевнена в кількості пропущених таблеток або їх кольорі і, відповідно, не знає, які рекомендації їй слід виконувати, необхідно користуватися бар'єрним методом контрацепції до того моменту, як жінка прийме протягом 7 послідовних днів світло-рожеві таблетки;
• У разі пропуску прийому білих таблеток плацебо (дні 25-28):
Пропущені таблетки плацебо слід викинути, щоб випадково не продовжити фазу прийому таблеток плацебо, таблетки, що залишилися, слід приймати у звичайний час. Контрацептивний захист не знижується, використання додаткових бар'єрних методів контрацепції, наприклад, презерватива, не потрібно.

Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів:
У разі тяжких шлунково-кишкових розладів (наприклад, блювання або діареї) всмоктування діючих речовин може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо блювота виникає протягом 4 годин після прийому таблетки, її прийом слід вважати пропущеним, і необхідно якнайшвидше прийняти нову таблетку. Якщо це можливо, нову таблетку слід прийняти протягом 24 годин від звичайного прийому таблетки. Наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо з моменту прийому останньої таблетки пройшло більше 24 годин, необхідно виконувати рекомендації при пропуску прийому таблеток (див. «Рекомендації у разі пропуску прийому препарату»). Якщо жінка не хоче змінювати звичайну схему прийому таблеток, вона може прийняти додатково світло-рожеву таблетку (або таблетки) з іншої упаковки.

Відстрочення початку кровотечі «скасування»:
Щоб відстрочити початок кровотечі «скасування», слід не приймати та викинути таблетки плацебо з поточного блістера та розпочинати прийом світло-рожевих таблеток з нового блістера. Продовжувати прийом світло-рожевих таблеток можливо так довго, як забажає жінка доти, доки не закінчаться світло-рожеві таблетки у другій упаковці. Під час продовження прийому світло-рожевих таблеток у жінки можуть виникати кров'янисті виділення, що «мажуть», або «проривні» кровотечі. Прийом препарату Естеретта за звичайною схемою слід відновити після прийому таблеток білих плацебо з другої упаковки.

Зміна дня початку кровотечі «скасування»:
Для перенесення початку кровотечі відміни на інший день тижня слід скоротити період прийому білих таблеток плацебо на бажану кількість днів. Чим коротший період прийому таблеток плацебо, тим вища ймовірність відсутності кровотечі «скасування» та ризик виникнення «проривних» кровотеч та/або «мажучих» кров'янистих виділень під час прийому таблеток з наступної упаковки (так само, як при відстроченні початку кровотечі «скасування») .

Пацієнтки похилого віку:
Препарат Естеретта не показаний для застосування під час постменопаузи.

Пацієнтки з порушенням функції печінки:
Застосування препарату Естеретта у пацієнток із печінковою недостатністю у клінічних дослідженнях не вивчалось. Прийом препарату Естеретта у пацієнток із печінковою недостатністю, тяжкими захворюваннями печінки до нормалізації показників функціональних проб печінки протипоказаний.

Пацієнтки з порушенням функції нирок:
Клінічних досліджень застосування препарату Естеретта у пацієнток із порушенням функції нирок не проводилось. Пацієнткам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату Естеретта протипоказаний.

Діти:
Застосування препарату Естеретта у дівчаток-підлітків віком до 18 років протипоказане у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій популяції.

Спосіб застосування:
Всередину. Незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу тему

Інформація щодо даного товару

Товар Эстеретта таб 3 мг+15 мг 28 шт производится компанией ГЕДЕОН РИХТЕР. Само производство расположено в стране Германия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Эстеретта таб 3 мг+15 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Эстеретта таб 3 мг+15 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.