Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Esсitalopram-alsi is a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) used as an antidepressant. Its pharmacological action is based on the inhibition of serotonin reuptake, which is the only mechanism responsible for its pharmacological and clinical effects. Esсitalopram is the S-enantiomer of the racemic citalopram, possessing its own therapeutic activity. Its pharmacokinetics is linear and dose-dependent, with a half-life of 27-32 hours. Esсitalopram is metabolized by demethylation, deamination, and oxidation. The drug is excreted by both the liver and kidneys, and caution is advised in patients with hepatic or renal impairment. The pharmacokinetics of esсitalopram is affected by age and CYP2C19 activity, and its concentration is higher in patients with low CYP2C19 activity.
Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
есциталопраму оксалат – 12,78 мг (у перерахуванні на есциталопрам 10,00 мг);
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна – 96,02 мг, крохмаль прежелатинізований – 48,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,60 мг, магнію стеарат – 1,60 мг;
плівкова оболонка: Опадрай II білий (31F28678) (лактози моногідрат – 2,30 мг, гіпромелоза – 1,80 мг, титану діоксид – 1,66 мг, макрогол 3000 – 0,64 мг) – 6,40 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату.
Есциталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), моноамінооксидази-А (МАО-А) або оборотними неселективними інгібіторами МАО.
Есциталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (зокрема, з пімозидом, антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами), а також при вродженому подовженні інтервалу QT.
Дитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування есциталопраму, оскільки ефективність та безпека його застосування у цьому віці не встановлена.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), маніакальні розлади (в т.ч. в анамнезі), фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія із суїцидальними спробами, цукровий діабет, електросудомна терапія; літній вік (старше 65 років), цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності, триптофаном, лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений, літій; з препаратами, що викликають гіпонатріємію, пероральними антикоагулянтами та іншими лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19, етанолом.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня важкості.
Панічні розлади з/без агорафобії.
Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія).
Генералізований тривожний розлад.
Обсесивно-компульсивний розлад.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії:
Протипоказано спільне застосування:
З незворотними неселективними інгібіторами МАО Повідомлялося про випадки серйозних небажаних реакцій у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію СІОЗС та незворотними неселективними інгібіторами МАО, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили АТ. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Щонайменше 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна призначати лікування незворотними неселективними інгібіторами МАО.
З оборотними селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому спільне застосування есциталопраму з оборотними селективними інгібіторами МАО, такими як моклобемід, протипоказане. Якщо є обґрунтована необхідність застосування такої комбінації, лікування варто починати з мінімальної рекомендованої дози під посиленим клінічним наглядом.
З оборотними неселективними інгібіторами МАО (лінезолід) Антибіотик лінезолід є оборотним неселективним інгібітором МАО і не повинен застосовуватися у пацієнтів, які отримують терапію есциталопрамом. Якщо є обґрунтована необхідність застосування такої комбінації, лікування варто починати з мінімальних доз під уважним клінічним наглядом.
З незворотними селективними інгібіторами МАО типу В (селегілін) Необхідна обережність у разі спільного застосування есциталопраму та незворотного селективного інгібітора МАО типу В селегіліну через ризик розвитку серотонінового синдрому. Селегілін у дозах до 10 мг на день успішно застосовувався разом із рацемованим циталопрамом.
З засобами, що подовжують інтервал QT Неприпустимо застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, пімозид, похідні фенотіазину, хлорпромазин, тріфлу. похідні бутирофенону (галоперидол, дроперидол та ін.), трициклічні та тетрациклічні антидепресанти (амітриптилін, іміпрамін, мапротилін та ін.), СІОЗС та подібні до них антидепресанти (наприклад, флуоксетин, венлафаксин та ін.), протимікробні препарати наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамідин), протигрибкові засоби азолового ряду (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, оскільки есциталопрам у дозахщо перевищують 20 мг на добу, може спричинити аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт «пірует»), яке може виявитися фатальним.
Спільне застосування Есциталопраму має виконуватися з обережністю при використанні:
Лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності.
Есциталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу).
Серотонінергічні лікарські препарати
Бажано не поєднувати прийом Есциталопраму з серотонінергічними препаратами, такими як суматриптан або інші триптани, а також трамадол, оскільки це може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Літій, триптофан
При одночасному застосуванні з триптофаном або препаратами літію зареєстровані випадки посилення дії есциталопраму.
Звіробій продірявлений
Одночасне застосування есциталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів.
Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові
При одночасному застосуванні есциталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами), тиклопіви. У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові.
При одночасному призначенні з варфарином протромбіновий час зростає на 5%.
Не виявлено взаємодії есциталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими антидепресантами, слід утримуватись від вживання алкоголю протягом усього періоду лікування препаратом.
Фармакокінетичні взаємодії:
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму.
Метаболізм есциталопраму здійснюється в основному за допомогою ферменту CYP2C19. CYP3A4 та CYP2D6 також можуть брати участь у метаболізмі, хоча й меншою мірою. Метаболізм основного метаболіту, S-ДЦТ (деметильований есциталопрам), частково каталізується CYP2D6.
Одночасне введення есциталопраму та омепразолу 30 мг щодня (інгібітор CYP2C19) призвело до помірного (приблизно на 50%) збільшення концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Одночасне введення есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на день (загальний інгібітор ферментів середньої сили) призвело до помірного (приблизно на 70%) збільшення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Есциталопрам необхідно обережно комбінувати з циметидином. Рекомендується коригувати дозу.
Таким чином, препарат слід з обережністю комбінувати з інгібіторами CYP2C19 (такими як омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тіклопідін) або циметидином. Після відстеження побічних ефектів, спричинених одночасним застосуванням інших препаратів, може знадобитися зниження дози есциталопраму.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном, які в основному метаболізуються цим ферментом, наприклад флекаїніду, пропафенону та метопрололу (для використання при серцевій недостатності), або деяких лікарських препаратів, що впливають на ЦНС, які в основному метаболізуються CYP наприклад, антидепресантів, таких як дезіпрамін, кломіпрамін і нортриптилін або нейролептиків, таких як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Може бути рекомендовано коригування дози.
Одночасне застосування препарату з дезіпраміном або метопрололом призвело до дворазового збільшення концентрації даних субстратів CYP2D6 у плазмі крові.
Дослідження in vitro показали, що есциталопрам може бути слабким інгібітором CYP2C19. Рекомендується з обережністю використовувати препарат одночасно з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19.
ПередозуванняСимптоми передозування: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, у поодиноких випадках можливий розвиток серотонінового синдрому, судом та коми, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST, зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмія функції зовнішнього дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Кома та летальні випадки передозування есциталопрамом є вкрай рідкісними, більшість із них включають одночасне передозування з іншими лікарськими засобами.
Лікування передозування: специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка (якнайшвидше після прийому препарату внутрішньо), забезпечити прохідність дихальних шляхів, адекватну оксигенацію та вентиляцію легень. Рекомендується ЕКГ моніторування функції серцево-судинної системи (можливі аритмії, у т.ч. фатальні) та моніторинг дихальної системи.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антидепресант
Фармакодинаміка:
Есциталопрам – антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного активного центру. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним центром білка-транспортера серотоніну з афінністю нижче 1000 разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до повнішого інгібування зворотного захоплення серотоніну.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1А, 5-HT2 рецептори, дофамінові D1 і D2 рецептори, альфа1-, альфа2-, бета-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.
Інгібування зворотного захоплення 5-НТ є єдиним можливим механізмом дії, який пояснює фармакологічний та клінічний вплив есциталопраму.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям та відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомеру.
Фармакокінетика:
Абсолютна
біодоступність есциталопраму становить 80% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається в середньому через 4 години після багаторазового застосування.
Розподіл
Здається обсяг розподілу після перорального прийому становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму з білками плазми крові людини – не більше 80 % (в середньому близько 56 %). Проникає у грудне молоко.
Метаболізм
Есциталопрам метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами.
У плазмі крові людини переважає есциталопрам у незміненому вигляді. У рівноважному стані концентрація S-ДЦТ (ес-деметилциталопрам) у плазмі становить приблизно 33 % від концентрації есциталопраму. Рівень S-ДДЦТ (ес-дидеметилциталопрам) не визначався у більшості суб'єктів. Дослідження in vitro показали, що метаболіти не роблять істотного внеску в антидепресивну дію есциталопраму.
Період
напіввиведення (T1/2) есциталопраму після багаторазового застосування становить 27-32 години. Загальний кліренс при пероральному застосуванні становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий.
Есциталопрам та його метаболіти виводяться як через печінку (метаболічний шлях), так і через нирки, при цьому більша частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Лінійність фармакокінетики
Фармакокінетика есциталопраму має лінійний дозозалежний характер. Рівноважна концентрація у плазмі (Css) встановлюється приблизно через 1 тиждень терапії. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) досягається при щоденній дозі 10 мг.
Пацієнти віком старше 65 років
У літніх (старше 65 років) спостерігається більш тривалий період напіввиведення та нижчі величини кліренсу порівняно з молодшими пацієнтами. Кількість речовини есциталопраму, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки есциталопрам виводиться повільніше, кліренс есциталопраму знижується приблизно на 37%. Період напіввиведення есциталопраму майже вдвічі збільшений та рівноважні концентрації есциталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення есциталопраму протікає повільніше (кліренс знижується приблизно на 17 %) без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.
Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 У осіб із слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності
Не слід призначати препарат Есциталопрам вагітним і жінкам, що годують груддю, якщо потенційна клінічна користь не переважає над теоретичним ризиком, т.к. Безпека застосування препарату у період вагітності та лактації у жінки не встановлена.
Під час досліджень репродуктивної токсичності есциталопраму на щурах спостерігалася ембріофетотоксичність, проте не було встановлено підвищення кількості вроджених вад. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження.
У разі, якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток синдрому «скасування». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры , Труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний плач, сонливість або безсоння. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому «скасування» або серотонінергічної дії. Найчастіше подібні ускладнення виникають протягом 24 год після народження.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІОЗС/СІОЗСН під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії новонароджених із частотою до 5 випадків на 1000 при частоті загальної популяції 1-2 на 1000. Застосування у період
грудного Вигодовування
Препарат у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому при прийомі препарату в період лактації рекомендується вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Фертильність
Проведені на тваринах дослідження показали, що есциталопрам може впливати на якість сперми. Випадки з медичної практики, що включають застосування СІЗЗС, показали, що вплив на якість сперми оборотний. Досі впливу на фертильність людини виявлено не було.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПобічні реакції на фоні використання есциталопраму спостерігаються протягом перших одного-двох тижнів лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії та покращення стану хворих.
Частота небажаних побічних реакцій (за класифікацією ВООЗ): дуже часто -> 10%; часто -> 1%, але <10%; нечасто -> 0,1%, але <1%; рідко -> 0,01%, але <0,1%; дуже рідко – < 0,01 %, невідомо – нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні.
Можлива поява наступних побічних реакцій:
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції.
З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, біль голови, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, синкопальні стани, порушення смакових відчуттів; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади.
З боку психічної сфери: часто – ажитація, нервозність; часто - зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто - агресія, деперсоналізація, галюцинації, ейфорія, підвищення лібідо, бруксизм, панічні атаки; невідомо - манії, суїцидальні думки1, психомоторне збудження, акатізія2.
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея, сухість у роті, зниження апетиту чи навпаки його підвищення, запор.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит.
З боку шкірних покривів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – висипання на шкірі, свербіж; нечасто - фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; невідомо - ангіоневротичний набряк, синці (екхімози).
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; невідомо - подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту).
З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смакових відчуттів, порушення зору, нечасто – мідріаз, тинітус (дзвін у вухах).
З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит, позіхання; нечасто – кашель, носова кровотеча; рідко – диспное, трахеїт.
З боку репродуктивної системи: часто порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; нечасто - метрорагія, менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм.
З боку сечовидільної системи: часто – хворобливе сечовипускання, затримка сечі.
Метаболічні порушення: часто – зниження чи підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), гіпонатріємія, гіпокаліємія; невідомо - анорексія2.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів.
Лабораторні показники: часто зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності печінкових ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія.
Інші: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – гіпертермія.
1 є повідомлення про випадки суїцидальних настроїв та суїцидальної поведінки під час прийому есциталопраму або відразу ж після припинення лікування.
2 повідомлення про дані явища надійшли щодо лікувального класу СІЗЗС.
У післяреєстраційний період були відмічені випадки подовження інтервалу QT та вентрикулярної аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію типу «пірует», переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу QT або іншими серцево-судинними захворюваннями. У подвійно-сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/добу. та 10,7 мсек – при 30 мг/добу.
Клас-ефект
При проведенні епідеміологічних досліджень за участю пацієнтів віком 50 років і більше повідомлялося про підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що призводить до цього ризику, невідомий.
Симптоми відміни після закінчення лікування
Припинення прийому СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке), як правило, призводить до виникнення симптомів «скасування». Найчастіше спостерігаються запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію та відчуття проходження струму), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сни), збудження або занепокоєння, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та розлад зору. Як правило, дані явища носять легкий або помірний ступінь тяжкості і проходять самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть набувати важкої форми і бути більш тривалими. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.
особливі вказівкиДитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування есциталопраму, оскільки ефективність та безпека його застосування у цьому віці не встановлена.
У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідне ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод.
Вираженим депресіям властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися до досягнення істотної ремісії. У зв'язку з цим на початку лікування необхідний постійний лікарський контроль, нагляд за поведінкою пацієнтів та організація зберігання та видачі лікарських засобів лише довіреними особами. При лікуванні панічних розладів із призначенням антидепресантів та/або бензодіазепінів, у деяких хворих у відповідь на розпочате лікування значно посилюється тривога або занепокоєння. Цей стан, який називають фахівцями «патологічним розгальмовуванням» або просто «парадоксальною тривогою», розглядається як рідкісне явище, хоча дана патологічна реакція була неодноразово документально зафіксована в науковій літературі. Ця "парадоксальна тривога" зазвичай зменшується протягом перших двох тижнів після початку лікування. Рекомендується почати з низькою дозою, щоб зменшити ризик парадоксальної тривоги. Відміна препарату в даному випадку рекомендована, якщо подібна парадоксальна реакція тривало не зникає, і якщо подібні ускладнення терапії перевищують користь від лікування.
У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні препарату Есциталопрам або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Есциталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до порушення серцевого ритму.
Гіпонатріємія розвивається через порушення секреції антидіуретичного гормону, особливо високий рівень ризику у жінок старшого віку.
На тлі прийому есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з ризиком розвитку кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові.
Лікування препаратом Есциталопрам може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована.
Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що проявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування.
У пацієнтів з біполярним розладом або маніями/гіпоманіями в анамнезі можуть виникати манії. Тоді лікування препаратом Есциталопрам слід припинити.
Необхідно обережно застосовувати Есциталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. У разі розвитку судомних нападів, а також у хворих з епілепсією при збільшенні частоти судомних нападів препарат Есциталопрам, як і інші препарати групи СІОЗС, слід відмінити. Не рекомендується застосування у хворих на нестабільну епілепсію.
Есциталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При слабко і помірно виражених порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережними. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози есциталопраму.
При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити.
Клінічний досвід одночасного застосування препарату Есциталопрам та електросудомної терапії є недостатнім, тому потрібна обережність.
На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози.
Не виявлено взаємодії есциталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими антидепресантами, слід утримуватись від вживання алкоголю протягом усього періоду лікування препаратом.
Різке припинення терапії препаратом Есциталопрам може призвести до синдрому відміни. Можуть виникнути такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому «скасування» необхідне поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів. Лікар вирішує це питання індивідуально: для деяких пацієнтів може знадобитися 2-3 місяці або більше.
Відомості про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування препаратом Есциталопрам пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами. Пацієнт повинен бути поінформований про потенційну небезпеку впливу есциталопраму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЕсциталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини) незалежно від їди. Препарат можна застосовувати у будь-який час доби, бажано приймати препарат в один і той же час доби. Рекомендується регулярно здійснювати оцінку лікування.
Депресивні епізоди:
Зазвичай починають із прийому 10 мг есциталопраму 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії необхідно продовжувати терапію ще протягом щонайменше 6 місяців для закріплення отриманого ефекту.
Панічні розлади з/без агорафобії:
При панічних розладах протягом першого тижня лікування рекомендована доза - 5 мг на добу, потім підвищують дозу до 10 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.
Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія):
Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути зменшена до 5 мг на добу або збільшена до максимальної 20 мг на добу. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
Генералізований тривожний розлад:
Рекомендована початкова доза 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу.
Допускається тривале призначення препарату (6 місяців та довше) у дозі 20 мг на добу.
Обсесивно-компульсивний розлад
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується курс лікування не менше 1 року.
Літні пацієнти (старше 65 років):
Рекомендується використовувати половину звичайної дози, що рекомендується, тобто. 5 мг на добу. Максимальна доза для пацієнтів похилого віку 10 мг на добу.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
При хронічній нирковій недостатності легкого та помірного ступеня корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю під контролем лікаря.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
При легкій та помірній печінковій недостатності (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) необхідно бути обережними при титруванні, лікування проводити під пильним контролем лікаря.
Знижена активність ізоферменту CYP2C19:
Для пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
Відміна препарату:
Слід уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування есциталопрамом доза препарату повинна поступово знижуватися з інтервалом в 1-2 тижні, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». При непереносимості зниження дози можливе відновлення прийому препарату в попередній дозі або зниження дози з більшим інтервалом. Лікар вирішує це питання індивідуально: для деяких пацієнтів може знадобитися 2-3 місяці або більше.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
есциталопраму оксалат – 12,78 мг (у перерахуванні на есциталопрам 10,00 мг);
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна – 96,02 мг, крохмаль прежелатинізований – 48,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,60 мг, магнію стеарат – 1,60 мг;
плівкова оболонка: Опадрай II білий (31F28678) (лактози моногідрат – 2,30 мг, гіпромелоза – 1,80 мг, титану діоксид – 1,66 мг, макрогол 3000 – 0,64 мг) – 6,40 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату.
Есциталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), моноамінооксидази-А (МАО-А) або оборотними неселективними інгібіторами МАО.
Есциталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (зокрема, з пімозидом, антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами), а також при вродженому подовженні інтервалу QT.
Дитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування есциталопраму, оскільки ефективність та безпека його застосування у цьому віці не встановлена.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), маніакальні розлади (в т.ч. в анамнезі), фармакологічно неконтрольована епілепсія, депресія із суїцидальними спробами, цукровий діабет, електросудомна терапія; літній вік (старше 65 років), цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності, триптофаном, лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений, літій; з препаратами, що викликають гіпонатріємію, пероральними антикоагулянтами та іншими лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19, етанолом.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня важкості.
Панічні розлади з/без агорафобії.
Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія).
Генералізований тривожний розлад.
Обсесивно-компульсивний розлад.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії:
Протипоказано спільне застосування:
З незворотними неселективними інгібіторами МАО Повідомлялося про випадки серйозних небажаних реакцій у пацієнтів, які отримують комбіновану терапію СІОЗС та незворотними неселективними інгібіторами МАО, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили АТ. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування необоротними неселективними інгібіторами МАО. Щонайменше 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна призначати лікування незворотними неселективними інгібіторами МАО.
З оборотними селективними інгібіторами МАО типу А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому спільне застосування есциталопраму з оборотними селективними інгібіторами МАО, такими як моклобемід, протипоказане. Якщо є обґрунтована необхідність застосування такої комбінації, лікування варто починати з мінімальної рекомендованої дози під посиленим клінічним наглядом.
З оборотними неселективними інгібіторами МАО (лінезолід) Антибіотик лінезолід є оборотним неселективним інгібітором МАО і не повинен застосовуватися у пацієнтів, які отримують терапію есциталопрамом. Якщо є обґрунтована необхідність застосування такої комбінації, лікування варто починати з мінімальних доз під уважним клінічним наглядом.
З незворотними селективними інгібіторами МАО типу В (селегілін) Необхідна обережність у разі спільного застосування есциталопраму та незворотного селективного інгібітора МАО типу В селегіліну через ризик розвитку серотонінового синдрому. Селегілін у дозах до 10 мг на день успішно застосовувався разом із рацемованим циталопрамом.
З засобами, що подовжують інтервал QT Неприпустимо застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, пімозид, похідні фенотіазину, хлорпромазин, тріфлу. похідні бутирофенону (галоперидол, дроперидол та ін.), трициклічні та тетрациклічні антидепресанти (амітриптилін, іміпрамін, мапротилін та ін.), СІОЗС та подібні до них антидепресанти (наприклад, флуоксетин, венлафаксин та ін.), протимікробні препарати наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамідин), протигрибкові засоби азолового ряду (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, оскільки есциталопрам у дозахщо перевищують 20 мг на добу, може спричинити аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт «пірует»), яке може виявитися фатальним.
Спільне застосування Есциталопраму має виконуватися з обережністю при використанні:
Лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності.
Есциталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу).
Серотонінергічні лікарські препарати
Бажано не поєднувати прийом Есциталопраму з серотонінергічними препаратами, такими як суматриптан або інші триптани, а також трамадол, оскільки це може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Літій, триптофан
При одночасному застосуванні з триптофаном або препаратами літію зареєстровані випадки посилення дії есциталопраму.
Звіробій продірявлений
Одночасне застосування есциталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів.
Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові
При одночасному застосуванні есциталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами), тиклопіви. У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові.
При одночасному призначенні з варфарином протромбіновий час зростає на 5%.
Не виявлено взаємодії есциталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими антидепресантами, слід утримуватись від вживання алкоголю протягом усього періоду лікування препаратом.
Фармакокінетичні взаємодії:
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму.
Метаболізм есциталопраму здійснюється в основному за допомогою ферменту CYP2C19. CYP3A4 та CYP2D6 також можуть брати участь у метаболізмі, хоча й меншою мірою. Метаболізм основного метаболіту, S-ДЦТ (деметильований есциталопрам), частково каталізується CYP2D6.
Одночасне введення есциталопраму та омепразолу 30 мг щодня (інгібітор CYP2C19) призвело до помірного (приблизно на 50%) збільшення концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Одночасне введення есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на день (загальний інгібітор ферментів середньої сили) призвело до помірного (приблизно на 70%) збільшення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Есциталопрам необхідно обережно комбінувати з циметидином. Рекомендується коригувати дозу.
Таким чином, препарат слід з обережністю комбінувати з інгібіторами CYP2C19 (такими як омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тіклопідін) або циметидином. Після відстеження побічних ефектів, спричинених одночасним застосуванням інших препаратів, може знадобитися зниження дози есциталопраму.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном, які в основному метаболізуються цим ферментом, наприклад флекаїніду, пропафенону та метопрололу (для використання при серцевій недостатності), або деяких лікарських препаратів, що впливають на ЦНС, які в основному метаболізуються CYP наприклад, антидепресантів, таких як дезіпрамін, кломіпрамін і нортриптилін або нейролептиків, таких як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Може бути рекомендовано коригування дози.
Одночасне застосування препарату з дезіпраміном або метопрололом призвело до дворазового збільшення концентрації даних субстратів CYP2D6 у плазмі крові.
Дослідження in vitro показали, що есциталопрам може бути слабким інгібітором CYP2C19. Рекомендується з обережністю використовувати препарат одночасно з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19.
ПередозуванняСимптоми передозування: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, у поодиноких випадках можливий розвиток серотонінового синдрому, судом та коми, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST, зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмія функції зовнішнього дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Кома та летальні випадки передозування есциталопрамом є вкрай рідкісними, більшість із них включають одночасне передозування з іншими лікарськими засобами.
Лікування передозування: специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка (якнайшвидше після прийому препарату внутрішньо), забезпечити прохідність дихальних шляхів, адекватну оксигенацію та вентиляцію легень. Рекомендується ЕКГ моніторування функції серцево-судинної системи (можливі аритмії, у т.ч. фатальні) та моніторинг дихальної системи.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антидепресант
Фармакодинаміка:
Есциталопрам – антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного активного центру. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним центром білка-транспортера серотоніну з афінністю нижче 1000 разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до повнішого інгібування зворотного захоплення серотоніну.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1А, 5-HT2 рецептори, дофамінові D1 і D2 рецептори, альфа1-, альфа2-, бета-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.
Інгібування зворотного захоплення 5-НТ є єдиним можливим механізмом дії, який пояснює фармакологічний та клінічний вплив есциталопраму.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям та відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомеру.
Фармакокінетика:
Абсолютна
біодоступність есциталопраму становить 80% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається в середньому через 4 години після багаторазового застосування.
Розподіл
Здається обсяг розподілу після перорального прийому становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму з білками плазми крові людини – не більше 80 % (в середньому близько 56 %). Проникає у грудне молоко.
Метаболізм
Есциталопрам метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами.
У плазмі крові людини переважає есциталопрам у незміненому вигляді. У рівноважному стані концентрація S-ДЦТ (ес-деметилциталопрам) у плазмі становить приблизно 33 % від концентрації есциталопраму. Рівень S-ДДЦТ (ес-дидеметилциталопрам) не визначався у більшості суб'єктів. Дослідження in vitro показали, що метаболіти не роблять істотного внеску в антидепресивну дію есциталопраму.
Період
напіввиведення (T1/2) есциталопраму після багаторазового застосування становить 27-32 години. Загальний кліренс при пероральному застосуванні становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий.
Есциталопрам та його метаболіти виводяться як через печінку (метаболічний шлях), так і через нирки, при цьому більша частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Лінійність фармакокінетики
Фармакокінетика есциталопраму має лінійний дозозалежний характер. Рівноважна концентрація у плазмі (Css) встановлюється приблизно через 1 тиждень терапії. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) досягається при щоденній дозі 10 мг.
Пацієнти віком старше 65 років
У літніх (старше 65 років) спостерігається більш тривалий період напіввиведення та нижчі величини кліренсу порівняно з молодшими пацієнтами. Кількість речовини есциталопраму, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки есциталопрам виводиться повільніше, кліренс есциталопраму знижується приблизно на 37%. Період напіввиведення есциталопраму майже вдвічі збільшений та рівноважні концентрації есциталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення есциталопраму протікає повільніше (кліренс знижується приблизно на 17 %) без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.
Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 У осіб із слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності
Не слід призначати препарат Есциталопрам вагітним і жінкам, що годують груддю, якщо потенційна клінічна користь не переважає над теоретичним ризиком, т.к. Безпека застосування препарату у період вагітності та лактації у жінки не встановлена.
Під час досліджень репродуктивної токсичності есциталопраму на щурах спостерігалася ембріофетотоксичність, проте не було встановлено підвищення кількості вроджених вад. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження.
У разі, якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток синдрому «скасування». В случае применения матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗС/СИОЗСН) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры , Труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний плач, сонливість або безсоння. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому «скасування» або серотонінергічної дії. Найчастіше подібні ускладнення виникають протягом 24 год після народження.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІОЗС/СІОЗСН під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії новонароджених із частотою до 5 випадків на 1000 при частоті загальної популяції 1-2 на 1000. Застосування у період
грудного Вигодовування
Препарат у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому при прийомі препарату в період лактації рекомендується вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Фертильність
Проведені на тваринах дослідження показали, що есциталопрам може впливати на якість сперми. Випадки з медичної практики, що включають застосування СІЗЗС, показали, що вплив на якість сперми оборотний. Досі впливу на фертильність людини виявлено не було.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПобічні реакції на фоні використання есциталопраму спостерігаються протягом перших одного-двох тижнів лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії та покращення стану хворих.
Частота небажаних побічних реакцій (за класифікацією ВООЗ): дуже часто -> 10%; часто -> 1%, але <10%; нечасто -> 0,1%, але <1%; рідко -> 0,01%, але <0,1%; дуже рідко – < 0,01 %, невідомо – нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні.
Можлива поява наступних побічних реакцій:
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції.
З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, біль голови, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, синкопальні стани, порушення смакових відчуттів; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади.
З боку психічної сфери: часто – ажитація, нервозність; часто - зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто - агресія, деперсоналізація, галюцинації, ейфорія, підвищення лібідо, бруксизм, панічні атаки; невідомо - манії, суїцидальні думки1, психомоторне збудження, акатізія2.
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея, сухість у роті, зниження апетиту чи навпаки його підвищення, запор.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит.
З боку шкірних покривів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – висипання на шкірі, свербіж; нечасто - фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; невідомо - ангіоневротичний набряк, синці (екхімози).
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; невідомо - подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту).
З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смакових відчуттів, порушення зору, нечасто – мідріаз, тинітус (дзвін у вухах).
З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит, позіхання; нечасто – кашель, носова кровотеча; рідко – диспное, трахеїт.
З боку репродуктивної системи: часто порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; нечасто - метрорагія, менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм.
З боку сечовидільної системи: часто – хворобливе сечовипускання, затримка сечі.
Метаболічні порушення: часто – зниження чи підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), гіпонатріємія, гіпокаліємія; невідомо - анорексія2.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів.
Лабораторні показники: часто зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності печінкових ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія.
Інші: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – гіпертермія.
1 є повідомлення про випадки суїцидальних настроїв та суїцидальної поведінки під час прийому есциталопраму або відразу ж після припинення лікування.
2 повідомлення про дані явища надійшли щодо лікувального класу СІЗЗС.
У післяреєстраційний період були відмічені випадки подовження інтервалу QT та вентрикулярної аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію типу «пірует», переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу QT або іншими серцево-судинними захворюваннями. У подвійно-сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/добу. та 10,7 мсек – при 30 мг/добу.
Клас-ефект
При проведенні епідеміологічних досліджень за участю пацієнтів віком 50 років і більше повідомлялося про підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що призводить до цього ризику, невідомий.
Симптоми відміни після закінчення лікування
Припинення прийому СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке), як правило, призводить до виникнення симптомів «скасування». Найчастіше спостерігаються запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію та відчуття проходження струму), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сни), збудження або занепокоєння, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та розлад зору. Як правило, дані явища носять легкий або помірний ступінь тяжкості і проходять самостійно, однак у деяких пацієнтів вони можуть набувати важкої форми і бути більш тривалими. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.
особливі вказівкиДитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування есциталопраму, оскільки ефективність та безпека його застосування у цьому віці не встановлена.
У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідне ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод.
Вираженим депресіям властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися до досягнення істотної ремісії. У зв'язку з цим на початку лікування необхідний постійний лікарський контроль, нагляд за поведінкою пацієнтів та організація зберігання та видачі лікарських засобів лише довіреними особами. При лікуванні панічних розладів із призначенням антидепресантів та/або бензодіазепінів, у деяких хворих у відповідь на розпочате лікування значно посилюється тривога або занепокоєння. Цей стан, який називають фахівцями «патологічним розгальмовуванням» або просто «парадоксальною тривогою», розглядається як рідкісне явище, хоча дана патологічна реакція була неодноразово документально зафіксована в науковій літературі. Ця "парадоксальна тривога" зазвичай зменшується протягом перших двох тижнів після початку лікування. Рекомендується почати з низькою дозою, щоб зменшити ризик парадоксальної тривоги. Відміна препарату в даному випадку рекомендована, якщо подібна парадоксальна реакція тривало не зникає, і якщо подібні ускладнення терапії перевищують користь від лікування.
У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні препарату Есциталопрам або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Есциталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до порушення серцевого ритму.
Гіпонатріємія розвивається через порушення секреції антидіуретичного гормону, особливо високий рівень ризику у жінок старшого віку.
На тлі прийому есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з ризиком розвитку кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові.
Лікування препаратом Есциталопрам може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована.
Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що проявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування.
У пацієнтів з біполярним розладом або маніями/гіпоманіями в анамнезі можуть виникати манії. Тоді лікування препаратом Есциталопрам слід припинити.
Необхідно обережно застосовувати Есциталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. У разі розвитку судомних нападів, а також у хворих з епілепсією при збільшенні частоти судомних нападів препарат Есциталопрам, як і інші препарати групи СІОЗС, слід відмінити. Не рекомендується застосування у хворих на нестабільну епілепсію.
Есциталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При слабко і помірно виражених порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережними. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози есциталопраму.
При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити.
Клінічний досвід одночасного застосування препарату Есциталопрам та електросудомної терапії є недостатнім, тому потрібна обережність.
На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози.
Не виявлено взаємодії есциталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими антидепресантами, слід утримуватись від вживання алкоголю протягом усього періоду лікування препаратом.
Різке припинення терапії препаратом Есциталопрам може призвести до синдрому відміни. Можуть виникнути такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому «скасування» необхідне поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів. Лікар вирішує це питання індивідуально: для деяких пацієнтів може знадобитися 2-3 місяці або більше.
Відомості про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування препаратом Есциталопрам пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами. Пацієнт повинен бути поінформований про потенційну небезпеку впливу есциталопраму на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиЕсциталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини) незалежно від їди. Препарат можна застосовувати у будь-який час доби, бажано приймати препарат в один і той же час доби. Рекомендується регулярно здійснювати оцінку лікування.
Депресивні епізоди:
Зазвичай починають із прийому 10 мг есциталопраму 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії необхідно продовжувати терапію ще протягом щонайменше 6 місяців для закріплення отриманого ефекту.
Панічні розлади з/без агорафобії:
При панічних розладах протягом першого тижня лікування рекомендована доза - 5 мг на добу, потім підвищують дозу до 10 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.
Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія):
Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути зменшена до 5 мг на добу або збільшена до максимальної 20 мг на добу. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
Генералізований тривожний розлад:
Рекомендована початкова доза 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу.
Допускається тривале призначення препарату (6 місяців та довше) у дозі 20 мг на добу.
Обсесивно-компульсивний розлад
Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується курс лікування не менше 1 року.
Літні пацієнти (старше 65 років):
Рекомендується використовувати половину звичайної дози, що рекомендується, тобто. 5 мг на добу. Максимальна доза для пацієнтів похилого віку 10 мг на добу.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
При хронічній нирковій недостатності легкого та помірного ступеня корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю під контролем лікаря.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
При легкій та помірній печінковій недостатності (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) необхідно бути обережними при титруванні, лікування проводити під пильним контролем лікаря.
Знижена активність ізоферменту CYP2C19:
Для пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.
Відміна препарату:
Слід уникати різкої відміни препарату. При припиненні лікування есциталопрамом доза препарату повинна поступово знижуватися з інтервалом в 1-2 тижні, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». При непереносимості зниження дози можливе відновлення прийому препарату в попередній дозі або зниження дози з більшим інтервалом. Лікар вирішує це питання індивідуально: для деяких пацієнтів може знадобитися 2-3 місяці або більше.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт производится компанией АЛСИ ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 10мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Ленуксин таб п/об пленочной 10мг 28 шт Ленуксин таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Селектра таб п/об пленочной 10мг 28 шт Селектра таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Селектра таб п/об пленочной 10мг 56 шт Селектра таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Ципралекс таб п/об 10мг 14 шт Ципралекс таб п/об 10мг 14 шт, Ципралекс таб п/об пленочной 10мг 28 шт Ципралекс таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Элицея ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт Элицея ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт, Элицея ку-таб таб дисперг. 10мг 56 шт Элицея ку-таб таб дисперг. 10мг 56 шт, Элицея таб п/об пленочной 10мг 28 шт Элицея таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Элицея таб п/об пленочной 10мг 56 шт Элицея таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 20мг 30 шт Эсциталопрам-алси таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Эсциталопрам канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Эсциталопрам канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Эсциталопрам канон таб п/об пленочной 20мг 28 шт Эсциталопрам канон таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Эсциталопрам-СЗ таб 10 мг 30 шт Эсциталопрам-СЗ таб 10 мг 30 шт, Эсциталопрам таб. 10 мг 56 шт Эсциталопрам таб. 10 мг 56 шт, Эсциталопрам таб п/об пленочной 10мг 28 шт бфз Эсциталопрам таб п/об пленочной 10мг 28 шт бфз, Эсциталопрам таб п/об пленочной 10мг 30 шт Эсциталопрам таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Эсциталопрам таб п/об пленочной 20мг 30 шт Эсциталопрам таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Эсциталопрам таб п/п/об 10мг 30 шт Эсциталопрам таб п/п/об 10мг 30 шт.
Пока нет комментариев