Эликвис таб п/об пленочной 25мг 20 шт
Топ продаж
Суперцена
Эликвис таб п/об пленочной 25мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить апіксабан 2,5 мг, 5,0 мг.
Допоміжні речовини:
Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат оболонка таблеток 2,5 мг: Опадрай II Жовтий 4,0 мг (гіпромелоза 15 cps 1,48 мг, лактози моногідрат 0 8 мг, триацетин 0,32 мг, барвник заліза (оксид жовтий 0,16 мг). оболонка таблеток 5 мг: Опадрай II Рожевий 8,0 мг (гіпромелоза 15 cps 2,96 мг, лактози моногідрат 2,48 мг, титану діоксид 1,87 мг, триацетин 0,64 мг, барвник заліза оксид червоний 0,046 мг).
Опис:
Таблетки 2,5 мг: круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, жовтого кольору з гравіюванням «893» з одного боку і «2 1/2» з іншого боку.
Таблетки 5,0 мг: овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору з гравіюванням «894» на одній стороні і «5» на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.
По 1, 2 або 6 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
По 10 таблеток у перфорованому блістері з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.
По 6 або 10 перфорованих блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
Пігулки покриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 або 14 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.
По 2, 6 або 10 блістерів по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
По 4 блістери по 14 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
По 10 таблеток у перфорованому блістері з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.
По 2, 6 або 10 перфорованих блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
Протипоказання- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. - Клінічно значуща кровотеча. - при станах, що характеризуються підвищеним ризиком кровотеч: уродженими або набутими порушеннями згортання крові; загостреннях виразкової хвороби шлунково-кишкового тракту; бактеріальний ендокардит; тромбоцитопенії; тромбоцитопатиях; геморагічному інсульті в анамнезі; недавно перенесене оперативне втручання на головному або спинному мозку, а також на органі зору; при тяжкій неконтрольованій артеріальній гіпертензії. - Тяжкі порушення функції печінки, захворювання печінки, що супроводжуються порушеннями в системі згортання крові та клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч. - Порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв, а також застосування у пацієнтів, які перебувають на діалізі. - вік до 18 років (дані про застосування препарату відсутні). - Вагітність (дані про застосування препарату відсутні). - Період грудного вигодовування (дані про застосування препарату відсутні). - Одночасне застосування з препаратами, дія яких може бути пов'язана з розвитком серйозних кровотеч, такими як будь-які антикоагулянтні препарати, нефракціоновані гепарини, низькомолекулярні гепарини (еноксапарин, далтепарин), похідні гепарину (фондапаринукс), пероральні антикоагулянти (варфарин, дарів). виключення тих ситуацій, коли пацієнт переводиться на терапію або з терапії апіксабаном або якщо нефракціонований гепарин призначається в дозах, необхідних для підтримки прохідності центрального венозного або артеріального катетера (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Досвід застосування препарату з тромболітичними агентами для усунення гострого ішемічного інсульту обмежений.
З обережністю:
Апіксабан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та легкого ступеня тяжкості (класи А або В за класифікацією Чайлд-П'ю).
Апіксабан повинен застосовуватися з обережністю при виконанні спінальної/епідуральної анестезії або спінальної/епідуральної пункції (див. розділ «Особливі вказівки»), а також у пацієнтів, які отримують системну терапію потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну, такими як азолові зокрема, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол та позаконазол), інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір). Також слід бути обережним при застосуванні апіксабану з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну (зокрема, рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом або препаратами звіробою продірявленого).
Ризик розвитку кровотеч
Не рекомендується застосування препарату при захворюваннях печінки, що супроводжуються порушеннями системи згортання крові та клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч. Необхідно припинити застосування препарату при появі тяжкої кровотечі.
При виникненні ускладнення у вигляді кровотечі терапія препаратом повинна бути зупинена; також необхідно встановити джерело кровотечі. Серед можливих варіантів зупинки кровотечі можуть бути розглянуті хірургічний гемостаз або трансфузія свіжозамороженої плазми, при життєзагрозних станах, які неможливо контролювати за допомогою перерахованих вище методів, можна розглянути можливість введення концентрату протромбінового комплексу (КПК) або рекомбінантного фактора згортання крові VII. У здорових добровольців оборотність фармакодинамічних ефектів препарату Еліквіс за результатами тесту генерації тромбіну спостерігалася після інфузії КПК, що містить 4 фактори зсідання крові. Однак досвід клінічного застосування КПК, що містить 4 фактори зсідання крові, з метою зупинки кровотечі у пацієнтів, одержують Еліквіс®, відсутня. Досвід застосування рекомбінантного фактора VIIa у пацієнтів, які отримують терапію апіксабаном, на даний момент немає.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні апіксабану з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (у тому числі з ацетилсаліциловою кислотою) у зв'язку з тим, що ці препарати збільшують ризик розвитку кровотеч.
Оперативні втручання, пов'язані з переломом шийки стегна
У рамках клінічних досліджень Еліквіс® не використовувався у пацієнтів, які перенесли невідкладні оперативні втручання з приводу перелому шийки стегна, таким чином ефективність та безпека у даної категорії пацієнтів не вивчалась.
Дозування2,5 мг
Показання до застосування- Профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування тазостегнового або колінного суглоба. - Профілактика інсульту та системної тромбоемболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь, які мають один або кілька факторів ризику (таких, як інсульт або транзиторна ішемічна атака в анамнезі, вік 75 років і старше, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет функціональний клас II та вище за класифікацією NYHA)). Виняток становлять пацієнти з тяжким та помірно вираженим мітральним стенозом або штучними клапанами серця. - Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ), тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА), а також профілактика рецидивів ТГВ та ТЕЛА.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших препаратів на фармакокінетику апіксабану.
Інгібітори ізоферменту
CYP3A4 та P-глікопротеїну. іксабану в 2 рази та середнього значення Cmax – у 1,6 раза. Корекція дози апіксабану при його комбінації з кетоконазолом не потрібна, проте апіксабан повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують системну терапію азоловими протигрибковими засобами, зокрема кетоконазолом, або іншими потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-глікопро.
Препарати, які не відносяться до потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну (наприклад, дилтіазем, напроксен, аміодарон, верапаміл, хінідин), мабуть, призведуть до підвищення концентрації апіксабану в плазмі крові меншою мірою. Наприклад, дилтіазем (помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та слабкий інгібітор P-глікопротеїну) у дозі 360 мг 1 раз на добу, призводив до підвищення середніх значень AUC апіксабану в 1,4 раза та середніх значень Cmax – у 1,3. Напроксен (інгібітор P-глікопротеїну) при застосуванні в дозі 500 мг у здорових добровольців викликав підвищення середніх значень AUC та Cmax апіксабану в 1,5 та 1,6 раза, відповідно. При цьому відзначалося підвищення значень показників системи згортання крові (протромбіновий час, МНО і АЧТВ).
Корекція дози апіксабану при комбінуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та/або P-глікопротеїну не потрібна.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну
Поєднання апіксабану з рифампіцином (потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну) призводило до зниження середніх значень AUC та Cmax апіксабану приблизно на 54 % та 42 % відповідно. Очевидно, поєднання апіксабану з іншими потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 і P-глікопротеїну (зокрема, фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом або препаратами звіробою продірявленого) може також призводити до зниження концентрації апіксабану в плазмі крові. Корекції дози апіксабану при його комбінуванні із засобами цієї групи не потрібні при призначенні за показаннями: профілактика тромбоемболії після ендопротезування суглобів, профілактика інсультів та системної тромбоемболії при неклапанній фібриляції передсердь та профілактика рецидивів; , однак комбінувати ці кошти слід з обережністю. Під час застосування для лікування тромбозу глибоких вен та ТЕЛА спільне застосування апіксабану та потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну не рекомендується.
Антикоагулянти, інгібітори агрегації тромбоцитів та нестероїдні протизапальні засоби Після спільного введення еноксапарину (одноразово, у дозі 40 мг) та апіксабану (одноразово, у дозі 5 мг) відзначався адитивний ефект даних лікарських засобів на активність FXa.
Ознаки фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії апіксабану з ацетилсаліциловою кислотою (у дозі 325 мг, 1 раз на добу) у здорових людей не було.
Незважаючи на результати, отримані у здорових добровольців, деякі чутливі пацієнти можуть мати більш виражену фармакокінетичну взаємодію між апіксабаном та інгібіторами агрегації тромбоцитів.
Комбінування апіксабану з клопідогрелом (у дозі 75 мг, 1 раз на добу) або поєднанням клопідогрелу (75 мг) та ацетилсаліцилової кислоти (162 мг, 1 раз на добу) або прасугрелю (60 мг з наступною дозою 10 мг один раз на день) І фазі клінічного дослідження не призводило до збільшення часу кровотечі або більш вираженого пригнічення агрегації тромбоцитів порівняно із застосуванням цих антиагрегантів у монотерапії. Підвищення показників системи зсідання крові (протромбінового часу, МНО та АЧТВ) відповідало ефектам апіксабану при застосуванні в монотерапії.
Не рекомендується одночасно застосовувати препарати, дія яких може бути пов'язана з розвитком серйозних кровотеч, таких як: нефракціонований гепарин або похідні гепарину (включаючи низькомолекулярні гепарини), олігосахариди, що інгібують FXa (наприклад, фондапаринукс), прямі інгібітори, тромбину тромболітичні лікарські засоби, антагоністи рецепторів до глікопротеїнів IIb/IIIa, дипіридамол, декстран, сульфінпіразон, антагоністи вітаміну К та інші пероральні антикоагулянти. Слід зазначити, що нефракционированный гепарин можна застосовувати у дозах, необхідні підтримки прохідності центрального венозного чи артеріального катетера.
Відзначалося статистично значуще підвищення ризику кровотеч при застосуванні комбінації апіксабану з ацетилсаліциловою кислотою або потрійної антитромботичної терапії (комбінації апіксабану, ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелу) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, які мають численні.
При застосуванні за показанням фібриляція передсердь спільне застосування апіксабану з одним або двома антиагрегантами призводило до підвищеного ризику кровотеч, тому необхідно проводити як аналіз користь-ризик при призначенні такої терапії, так і забезпечувати моніторинг пацієнтів.
Застосування препарату спільно з потужними індукторами CYP3A4 та P-глікопротеїну (такими як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та препарати звіробою продірявленого) може призводити до 50% зниження концентрації препарату в плазмі крові, тому такі комбінації повинні застосовуватися. Не рекомендується спільне застосування апіксабану з потужними індукторами CYP3A4 та P-глікопротеїну при застосуванні апіксабану для лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії.
Комбінування з іншими лікарськими засобами
Не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії апіксабану з атенололом або фамотидином. Комбінування апіксабану (у дозі 10 мг) з атенололом (у дозі 100 мг) не призводило до розвитку клінічно значущих змін параметрів фармакокінетики апіксабану, проте воно супроводжувалося зниженням середніх значень AUC та Cmax апіксабану на 15 % та 18 %, відповідно, відповідно монотерапії. Призначення апіксабану (у дозі 10 мг) з фамотидином (у дозі 40 мг) не впливало на значення AUC або Cmax апіксабану.
Вплив апіксабану на фармакокінетику інших лікарських засобів
У дослідженнях in vitro апіксабан не інгібував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4 (інгібуюча концентрація (IC50) > 45 мкмоль/л C1а > 20 мкмоль/ л) у концентрації, що значно перевищує максимальну концентрацію препарату в плазмі при його клінічному застосуванні. Апіксабан не є індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 у концентраціях до 20 мкмоль/л. У зв'язку з цим очікується, що при сумісному застосуванні він не впливатиме на кліренс препаратів, що метаболізуються цими ізоферментами. Крім того, апіксабан не пригнічує значною мірою активність P-глікопротеїну.
У дослідженнях у здорових добровольців апіксабан не змінював значною мірою фармакокінетику дигоксину, напроксену або атенололу.
ПередозуванняАнтидот не відомий. При передозуванні збільшується ризик кровотеч. Не очікується, що застосування гемодіалізу при передозуванні апіксабану буде ефективним заходом.
В рамках контрольованих клінічних досліджень апіксабан приймався перорально здоровими добровольцями в дозах до 50 мг на добу протягом від 3 до 7 днів (25 мг, 2 рази на добу, протягом 7 днів або 50 мг, 1 раз на добу, протягом 3 днів). ); клінічно значимих небажаних ефектів у своїй не відзначалося.
У разі передозування препарату можна розглянути питання про застосування активованого вугілля.
При введенні здоровим добровольцям активованого вугілля через 2 та 6 годин після прийому апіксабану в дозі 20 мг, площа під кривою концентрація-час (AUC) для апіксабану зменшувалась на 50 % та 27 % відповідно (Cmax не змінювалося). Період напіввиведення апіксабану зменшувався з 13,4 до 5,3 та 4,9 години відповідно.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антикоагулянт прямої дії – селективний інгібітор фактора зсідання крові Xa (FXa).
Фармакодинаміка:
Апіксабан являє собою потужний прямий інгібітор FXa, який оборотно і селективно блокує активний центр ферменту. Препарат призначений для перорального застосування. Для реалізації антитромботичної активності апіксабану не потрібна наявність антитромбіну III. Апіксабан пригнічує вільний і пов'язаний FXa, а також активність протромбінази. Апіксабан не безпосередньо впливає на агрегацію тромбоцитів, але опосередковано інгібує агрегацію тромбоцитів, індуковану тромбіном. За рахунок пригнічення активності FXa апіксабан запобігає утворенню тромбіну та тромбів. Внаслідок пригнічення FXa змінюються значення показників системи згортання крові: подовжується протромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та відбувається збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Зміни цих показників при застосуванні препарату в терапевтичній дозі незначні та великою мірою варіабельні. Тому їх використання з метою оцінки фармакодинамічної активності апіксабану не рекомендується. У тесті генерації тромбіну апіксабан знижував ендогенний тромбіновий потенціал – показник утворення тромбіну у плазмі крові людини.
Інгібування апіксабаном активності FXa доведено за допомогою хромогенного тесту з використанням гепарину Rotachrom. Зміна анти-FXa активності прямо пропорційна підвищенню концентрації апіксабану в плазмі крові, при цьому максимальні значення активності спостерігаються при досягненні максимальної концентрації апіксабану в плазмі. Лінійна залежність між концентрацією та анти-FXa активністю апіксабану реєструється у широкому діапазоні терапевтичних доз препарату. Зміни анти-FXa активності при зміні дози та концентрації апіксабану більш виражені та менш варіабельні, ніж показники зсідання крові.
На тлі терапії апіксабаном не потрібно проведення рутинного моніторингу його антикоагуляційного ефекту, проте виконання каліброваного кількісного тесту анти-FXa активності може бути корисним у ситуаціях, коли інформація про наявність апіксабану в крові може бути корисною для ухвалення рішення про продовження терапії. У порівнянні з варфарином на фоні застосування апіксабану відзначається менша кількість кровотеч, включаючи внутрішньочерепний крововилив. *Повністю фармакодинаміка викладена в інструкції щодо застосування препарату.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Абсолютна біодоступність апіксабану досягає 50% при застосуванні доз до 10 мг. Апіксабан швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна його концентрація (Cmax) досягається протягом 3 - 4 годин після перорального прийому. Їда не впливає на значення показників площі під кривою «концентрація-час» (AUC) або Cmax апіксабану. Фармакокінетика апіксабану для доз до 10 мг має лінійний характер. При прийомі апіксабану в дозах вище 25 мг наголошується на обмеженні всмоктування препарату, що супроводжується зниженням його біодоступності. Показники метаболізму апіксабану характеризуються низькою чи помірною між- та внутрішньоіндивідуальною варіабельністю (відповідні значення коефіцієнта варіації становлять ~20 % та ~30 %, відповідно).
Після перорального прийому апіксабану в дозі 10 мг у вигляді 2 подрібнених таблеток по 5 мг, розведених у 30 мл води, експозиція препарату була порівнянна з такою після перорального прийому 2 цілих таблеток апіксабану по 5 мг. Після перорального прийому апіксабану у дозі 10 мг у вигляді 2 подрібнених таблеток по 5 мг з 30 г яблучного пюре значення Cmax та AUC були на 20 % та 16 % відповідно нижчими, ніж після прийому 2 цілих таблеток по 5 мг.
Після введення через назогастральний зонд подрібненої таблетки апіксабану в дозі 5 мг, розведеної в 60 мл 5% водного розчину декстрози (5ДВ), експозиція апіксабану була порівнянна з такою, що спостерігалася в інших клінічних дослідженнях за участю здорових добровольців, що отримали одноразову дозу. у вигляді пігулки.
Розподіл
Зв'язок апіксабану з білками плазми крові людини становить приблизно 87%, обсяг розподілу (Vss) – приблизно 21 л.
Метаболізм та виведення
Приблизно 25 % прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів. Основний шлях виведення через кишечник. Ниркова екскреція апіксабану становить приблизно 27% його загального кліренсу.
Загальний кліренс апіксабану становить приблизно 3,3 л/год, період напіввиведення (Т1/2) – близько 12 годин. Апіксабан переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4/5, меншою мірою – ізоферментів CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 та 2J2. Незмінений апіксабан є основною речовиною, яка циркулює в плазмі крові людини, активні циркулюючі в кровотоку метаболіти відсутні. Крім того, апіксабан є субстратом транспортних білків, P-глікопротеїну та білка резистентності раку молочної залози (BCRP).
Порушення функції нирок
Порушення функції нирок не впливає на максимальну концентрацію апіксабану. Однак відзначалося підвищення концентрації апіксабану, що корелювало зі ступенем зниження функції нирок, що оцінювалася за значеннями кліренсу креатиніну. У осіб з порушенням функції нирок легкої (кліренс креатиніну – від 51 мл/хв до 80 мл/хв), середньої (кліренс креатиніну – від 30 мл/хв до 50 мл/хв) та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну – від 15 мл/ хв до 29 мл/хв), значення AUC апіксабану в плазмі зростали на 16%, 29% і 44%, відповідно, порівняно з особами, які мали нормальні значення кліренсу креатиніну. При цьому порушення функції нирок не впливало на взаємозв'язок між концентрацією апіксабану в плазмі крові та його анти-FXa активністю.
Дослідження апіксабану у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв або тих, що перебувають на діалізі, не проводилися.
Порушення функції печінки
Дослідження апіксабану при тяжкій печінковій недостатності та активній патології гепатобіліарної системи не проводилися.
Не було виявлено значних змін параметрів фармакокінетики та фармакодинаміки при одноразовому прийомі апіксабану у дозі 5 мг у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня виразності (класи A та B за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) порівняно зі здоровими добровольцями. Зміни анти-FXa активності та МНО у хворих з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості та здорових добровольців були зіставні.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) відзначалися вищі значення концентрації препарату в плазмі, ніж у молодших пацієнтів: середнє значення AUC було приблизно на 32% вище.
Експозиція
апіксабану у жінок була на 18 % вищою, ніж у чоловіків.
Раса та етнічне походження
Результати, отримані в рамках досліджень І фази, свідчать про відсутність значних відмінностей фармакокінетики апіксабану між представниками європеоїдної, монголоїдної та негроїдної рас. Результати аналізів фармакокінетики в різних популяціях, виконаних у рамках програми клінічних досліджень апіксабану, які включали пацієнтів, які отримували апіксабан після планового ендопротезування кульшового або колінного суглоба, загалом відповідають результатам досліджень I фази.
Маса тіла
У пацієнтів з масою тіла більше 120 кг концентрація апіксабану у плазмі крові була приблизно на 30 % нижчою, ніж у пацієнтів з масою тіла від 65 кг до 85 кг; у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг цей показник був приблизно на 30 % вищим.
Залежність параметрів фармакокінетики та фармакодинаміки
Залежність між параметрами фармакокінетики та фармакодинаміки (у тому числі анти-FXa активності, МНО, протромбінового часу, АЧТВ) апіксабану та його концентрацією в плазмі крові була вивчена для широкого діапазону доз препарату (від 0,0 ). Було показано, що залежність між концентрацією апіксабану та активністю FXa найкраще описується з використанням лінійної моделі. Залежність параметрів фармакокінетики та фармакодинаміки апіксабану, що оцінювалася у пацієнтів, які отримували апіксабан у клінічних дослідженнях ІІ та ІІІ фази, відповідала такій у здорових добровольців.
Вагітність та годування груддюПід час доклінічних
досліджень не виявлено токсичності препарату щодо репродуктивної функції. Є обмежені відомості про застосування препарату Еліквіс у період вагітності. Застосування апіксабану при вагітності не рекомендується.
Застосування у період грудного вигодовування
У дослідженнях на щурах, концентрація препарату в грудному молоці була в багато разів вищою за таку в плазмі крові (Cmax приблизно в 8 разів вище, AUC приблизно в 30 разів вище), що може свідчити про активний транспорт препарату в грудне молоко. Ризик для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може бути виключений. Немає відомостей про виведення апіксабану або його метаболітів із грудним молоком у людини. При необхідності застосування препарату Еліквіс у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Вплив на фертильність
Апіксабан не впливав на фертильність у дослідженнях тварин.
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаПід частотою побічних реакцій розуміється: часто -> 1/100, <1/10, нечасто -> 1/1000, <1/100, рідко -> 1/10000, <1/1000.
Профілактика венозної тромбоемболії у пацієнтів після планового ендопротезування тазостегнового або колінного суглоба.
Небажані реакції були відмічені у 11% пацієнтів, які отримували апіксабан у дозі 2,5 мг 2 рази на день. Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, кровотеча може виникнути у пацієнтів із факторами ризику, такими як органічні ураження, які можуть супроводжуватись кровотечею. Найчастішими побічними ефектами були анемія, кровотеча, гематоми, нудота. Небажані реакції, що розвинулися у пацієнтів, які перенесли оперативне ортопедичне втручання, на тлі терапії апіксабаном представлені нижче.
З боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія (у тому числі післяопераційна та постгеморагічна, що супроводжується відповідними змінами результатів лабораторних досліджень), кровотеча (у тому числі гематома, вагінальні та уретральні кровотечі); нечасто – тромбоцитопенія (у тому числі зниження кількості тромбоцитів).
З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість.
З боку органу зору: рідко – крововилив у тканині очного яблука (у тому числі крововилив у кон'юнктиву).
Серцево-судинна система: нечасто - артеріальна гіпотензія (у тому числі гіпотензія під час процедури).
З боку дихальної системи: нечасто носова кровотеча; рідко – кровохаркання.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі блювання з домішкою крові та мелени), наявність незміненої крові в калі; рідко – ректальна кровотеча, кровотеча з ясен.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності трансаміназ, у тому числі підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази; підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази, патологічні зміни функціональних проб печінки, підвищення активності лужної фосфатази в крові;
З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язовий крововилив.
З боку сечовидільної системи: нечасто – гематурія (зокрема відповідні зміни результатів лабораторних досліджень).
Інші реакції: часто – закрита травма; нечасто - крововилив і кровотеча після виконання інвазивних процедур (у тому числі гематома після процедури, кровотеча з післяопераційної рани, гематома в області пункції судини та в місці встановлення катетера), наявність відділеного з рани, крововилив в області розрізу (у тому числі гематома в області розрізу), кровотеча під час оперативного втручання.
Профілактика інсультів та системної емболії у пацієнтів з фібриляцією передсердь
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість (включаючи реакції лікарської гіперчутливості, такі як висипання на шкірі та анафілактичні реакції, такі як алергічний набряк).
З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепні крововиливи, субарахноїдальні крововиливи, субдуральні гематоми, крововиливи у спинномозковий канал, спинальна гематома.
З боку органу зору: часто – крововилив у тканині очного яблука (у тому числі крововилив у кон'юнктиву).
З боку серцево-судинної системи: часто інші види кровотеч, гематоми; нечасто – кровотеча у черевну порожнину.
З боку дихальної системи: часто – носова кровотеча; нечасто – кровохаркання; рідко - кровотечі в органи дихальної системи (у тому числі легеневу альвеолярну кровотечу, гортанну та глоткову кровотечу).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі блювання з домішкою крові та мелена), ректальна кровотеча, кровотеча з ясен; нечасто – гемороїдальна кровотеча, наявність незміненої крові у калі, кровотеча у ротову порожнину; рідко – ретроперитонеальний крововилив.
З боку сечовидільної системи: часто – гематурія.
З боку репродуктивної системи: нечасто – міжменструальні вагінальні кровотечі, урогенітальні кровотечі.
Реакції у місці введення: нечасто – кровотеча у місці введення.
Лабораторні показники: нечасто – позитивна реакція під час аналізу калу на приховану кров.
Інші реакції: часто – закрита травма; нечасто – травматична кровотеча, кровотеча після проведення процедури, крововилив у сфері розрізу.
Лікування тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – геморагічна анемія, геморагічний діатез, спонтанне виникнення гематом.
З боку нервової системи: рідко – черепно-мозкові крововиливи, геморагічний інсульт.
З боку органу зору: нечасто – крововилив у кон'юнктиву; рідко – крововилив у тканині очного яблука, крововилив у сітківку, склеру, склоподібне тіло.
З боку органів слуху: рідко – вушні кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: часто – гематоми; рідко – перикардіальна кровотеча, інші види кровотеч, кровотеча у черевну порожнину, геморагічний шок.
З боку дихальної системи: часто – носова кровотеча; нечасто – кровохаркання; рідко – легенева альвеолярна кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – кровотеча з ясен, нечасто – ректальна кровотеча, наявність незміненої крові в калі, гемороїдальна кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, криваве блювання; рідко – мелена, анальна кровотеча, кровотеча з виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча у ротову порожнину, гематоми черевної стінки, синдром Мелорі-Вейса, шлункова кровотеча, кровотеча у тонкому кишечнику.
З боку шкірних покривів: нечасто – синець, кровотеча зі шкірних покривів, рідко – петехія, пурпура, підвищена схильність до кровотеч, кров'яна мозоль, кровотеча зі шкірних виразок.
З боку опорно-рухової системи: рідко – крововилив у м'язи.
З боку сечовидільної системи: часто – гематурія, рідко – кровотечі сечовивідної системи.
З боку репродуктивної системи: часто – гіперменорея, нечасто – вагінальні кровотечі, метрорагія, рідко – менометрорагія, маткова кровотеча, генітальні кровотечі, крововилив у молочну залозу, гематоспермія, маткові кровотечі після настання менопаузи.
Реакції в місці введення та інші реакції: нечасто - гематома в місці проведення ін'єкції, гематома в місці проведення пункції судини, кровотеча з рани, травматична гематома, рідко - кровотеча в місці ін'єкції, гематома в місці проведення інфузії, періорбітальна гематома гематома, гематома під час та після проведення процедури, гематурія після проведення процедури, екстрадуральна гематома, субдуральна кровотеча, гематома нирки.
Лабораторні показники: нечасто – наявність крові у сечі, позитивна реакція під час аналізу калу на приховану кров, рідко – прихована кров, наявність еритроцитів у сечі.
особливі вказівкиРизик кровотеч
У пацієнтів з фібриляцією передсердь та станами, що вимагають застосування монотерапії або терапії комбінацією з двох антиагрегантних препаратів, слід провести ретельну оцінку співвідношення користь/ризик до початку одночасного застосування з препаратом Еліквіс.
Еліквіс® не рекомендується застосовувати у пацієнтів із захворюванням печінки, що супроводжуються порушеннями в системі зсідання крові та клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч.
У пацієнтів високого ризику після гострого коронарного синдрому з наявністю множинних як кардіальних, так і некардіальних супутніх захворювань було показано значне підвищення ризику кровотечі при сумісному застосуванні апіксабану та ацетилсаліцилової кислоти або комбінації ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелу в порівнянні з клопідогрелом.
Як і при застосуванні інших антикоагулянтів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають Еліквіс на предмет розвитку кровотеч. При розвитку тяжких кровотеч прийом препарату Еліквіс слід відмінити.
При розвитку геморагічних ускладнень необхідно відмінити лікування препаратом та виконати обстеження щодо виявлення джерела кровотечі. При необхідності призначають відповідне лікування, зокрема хірургічну зупинку кровотечі або трансфузію свіжозамороженої плазми.
Скасування терапії антикоагулянтами, у тому числі апіксабаном, при активній кровотечі перед плановим оперативним втручанням або інвазивною процедурою може призводити до підвищеного ризику тромбозів. Слід уникати тривалого припинення терапії і, якщо необхідно тимчасово припинити терапію апіксабаном, її необхідно відновити якнайшвидше.
Оперативні втручання, пов'язані з переломом шийки стегна
В рамках клінічних досліджень Еліквіс не використовувався у пацієнтів, які перенесли невідкладні оперативні втручання з приводу перелому шийки стегна, таким чином, ефективність та безпека у даної категорії пацієнтів не вивчалися.
Виконання спинальної, епідуральної анестезії або пункцій у пацієнтів, які отримують Еліквіс® При виконанні спинальної або епідуральної анестезії або діагностичної пункції даних областей у пацієнтів, які отримують антитромботичні засоби з метою профілактики тромбоемболій, є ризик розвитку епідуральних або спинальних гематом, які, у свою чергу причиною стійких чи незворотних паралічів. Цей ризик може ще більше зростати під час використання встановленого епідурального катетера у післяопераційному періоді або при паралельному застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз. Встановлені епідуральні або субарахноїдальні катетери повинні бути видалені щонайменше за 5 годин до першої дози препарату Еліквіс. Клінічний досвід застосування апіксабану у пацієнтів із встановленим інтратекальним або епідуральним катетером відсутній. У разі необхідності даної ситуації, ґрунтуючись на фармакокінетичних особливостях апіксабану, слід дотримуватись інтервалу у 20-30 год (тобто 2 періоди напіввиведення) між останньою прийнятою дозою апіксабану та видаленням катетера, таким чином, як мінімум одна доза апіксабану має бути пропущена до видалення катетера. Аналогічне підвищення ризику може спостерігатися при виконанні травматичних або багаторазових пункцій епідурального або субарахноїдального простору. Необхідний частий моніторинг пацієнтів щодо розвитку проявів порушень функції нервової системи (зокрема, оніміння чи слабкості нижніх кінцівок, порушення функції кишечника чи сечового міхура). При розвитку таких порушень необхідне виконання екстреного обстеження та лікування. Перед виконанням втручань на епідуральних або субарахноїдальних просторах у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, у тому числі з метою профілактики тромбозів, необхідно оцінити співвідношення потенційної користі та ризиків.
Пацієнти зі штучними клапанами серця
Безпека та ефективність препарату у пацієнтів із штучними клапанами серця з фібриляцією передсердь і без неї не вивчалась. Застосування препарату Еліквіс для цієї групи пацієнтів не рекомендується.
Лікування тромбозу глибоких вен та ТЕЛА Не рекомендується замінювати терапію нефракціонованим гепарином на Еліквіс у період ініціації терапії пацієнтів з ТЕЛА з нестабільною гемодинамікою, можливим проведенням тромболізису або тромбектомії легеневої артерії.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Еліквіс не надає суттєвого впливу на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПрепарат Еліквіс приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
У разі пропуску прийому препарат слід прийняти якнайшвидше, а надалі продовжити прийом 2 рази на добу відповідно до вихідної схеми.
Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку цілком, таблетку препарату Еліквіс® можна подрібнити та розвести у воді або 5ДВ чи яблучному соку або змішати з яблучним пюре та негайно прийняти внутрішньо (див. розділ «Фармакологічні властивості»). В якості альтернативи, таблетку препарату Еліквіс можна подрібнити і розвести в 60 мл води або 5ДВ і негайно ввести отриману суспензію через назогастральний зонд (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Лікарська речовина в подрібнених таблетках препарату Еліквіс зберігає стабільність у воді, 5ДВ, яблучному соку та яблучному пюре до 4 годин.
1. У пацієнтів після планового ендопротезування тазостегнового або колінного суглоба: 2,5 мг 2 рази на добу (перший прийом через 12-24 години після оперативного втручання).
У пацієнтів, які перенесли ендопротезування кульшового суглоба, рекомендована тривалість терапії становить від 32 до 38 днів, колінного суглоба - від 10 до 14 днів.
2. У пацієнтів з фібриляцією передсердь: по 5 мг двічі на добу.
У пацієнтів з фібриляцією передсердь дозу препарату знижують до 2,5 мг двічі на добу: - За наявності поєднання двох або більше з наступних характеристик – вік 80 років і старше, маса тіла 60 кг і менше або концентрація креатиніну в плазмі >1, 5 мг/дл (133 мкмоль/л) 3. Лікування тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА):
10 мг двічі на добу протягом 7 днів, потім 5 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування визначається індивідуально з урахуванням співвідношення очікуваної користі та ризику виникнення клінічно значущих кровотеч. Рішення про тривалість терапії має ґрунтуватися на оцінці наявності та оборотності факторів, що привертають до рецидивування (тобто попереднє хірургічне втручання, травма, період іммобілізації тощо), а також проявів ТГВ та/або ТЕЛА, складаючи, як мінімум, 3 місяці.
Профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА):
По 2,5 мг двічі на добу після принаймні 6 місяців лікування тромбозу глибоких вен або ТЕЛА.
Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок
При порушенні функції нирок легкого, середнього або тяжкого ступеня зі зниженням кліренсу креатиніну до 15 мл/хв корекція дози апіксабану не потрібна. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв, а також у пацієнтів, які перебувають на діалізі, застосування препарату Еліквіс не рекомендується.
Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки
Слід бути обережними при прийомі препарату Еліквіс® пацієнтами з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (класу A або B за класифікацією Чайлд-П'ю), при цьому корекції дози не потрібно. Застосування препарату у хворих з тяжкою печінковою недостатністю не рекомендується.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку не потрібна (виняток становлять пацієнти, зазначені в п.2 - застосування при фібриляції передсердь).
Маса тіла
Корекція дози в залежності від маси тіла пацієнта не потрібна (виняток становлять пацієнти, зазначені в п.2 - застосування при фібриляції передсердь).
Корекція
дози препарату в залежності від статі пацієнта не потрібна. Корекція дози препарату в залежності від раси або етнічного походження пацієнта не потрібна
. Перехід з або на терапію парентеральними антикоагулянтами
Переведення з парентеральних антикоагулянтів на препарат Еліквіс® і навпаки можна проводити в момент наступного запланованого прийому препарату, що скасовується (при цьому чергова доза препарату, що скасовується, не приймається).
Перехід з або на варфарин або інші антагоністи вітаміну К Переведення пацієнтів з терапії варфарином або іншими антагоністами вітаміну К на терапію препаратом Еліквіс слід проводити при значенні МНО у пацієнта нижче 2,0.
При переведенні пацієнтів з терапії препаратом Еліквіс на варфарин або інші антагоністи вітаміну К слід продовжувати терапію препаратом Еліквіс протягом 48 годин після прийому першої дози варфарину або інших антагоністів вітаміну К. Через 48 годин слід проконтролювати МНО перед прийомом наступної дози препарату Еліквіс. Спільний прийом варфарину (або іншого антагоніста вітаміну К) та препарату Еліквіс слід продовжувати до досягнення МНО > 2,0. При досягненні МНО > 2,0 прийом препарату Еліквіс слід припинити.
Хірургічні та інвазивні процедури
Еліквіс слід скасувати принаймні за 48 годин до планової операції або інвазивної процедури з передбачуваним середнім або високим ризиком розвитку загрозливого життя або клінічно значущої кровотечі. Еліквіс® слід скасувати принаймні за 24 години до планової операції або інвазивної процедури у випадку, якщо передбачається низький ризик розвитку кровотечі або можлива кровотеча некритичної локалізації, яку можна легко контролювати. Якщо відкласти процедури неможливо, слід дотримуватися особливої обережності, враховуючи підвищений ризик кровотечі. Також слід оцінити співвідношення ризиків кровотечі та віддалення термінів операції.
При неклапанній фібриляції передсердь зазвичай не потрібне застосування «терапії мосту» протягом 24-48 годин після відміни апіксабану перед хірургічними втручаннями.
Терапія апіксабаном після втручання має бути відновлена негайно після досягнення адекватного гемостазу.
Пацієнти можуть продовжувати прийом препарату Еліквіс під час проведення кардіоверсії.
При тимчасовій перерві у лікуванні препаратом (випадковому чи навмисному) зростає ризик тромбозу. Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність уникати перерв у лікуванні препаратом. При тимчасовій зупинці антикоагуляційної терапії з будь-яких причин вона повинна бути відновлена якнайшвидше.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Эликвис таб п/об пленочной 25мг 20 шт производится компанией ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ. Само производство расположено в стране Пуэрто-Рико.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Эликвис таб п/об пленочной 25мг 20 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Эликвис таб п/об пленочной 25мг 20 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Эликвис таб п/об пленочной 2.5мг 60 шт Эликвис таб п/об пленочной 2.5мг 60 шт, Эликвис таб п/об пленочной 5мг 20 шт Эликвис таб п/об пленочной 5мг 20 шт, Эликвис таб п/об пленочной 5мг 60 шт Эликвис таб п/об пленочной 5мг 60 шт.
Пока нет комментариев