Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Дулоксетин канон капсули 60мг 28 шт є антидепресантом, призначеним для лікування депресії. Він діє як інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, що підвищує їх нейротрансмісію в ЦНС. Препарат також допомагає придушувати больовий синдром нейропатичної етіології. Дулоксетин добре всмоктується при прийомі внутрішньо, а його метаболіти виводяться із сечею. Перед застосуванням препарату слід консультуватися з лікарем в разі порушень функції нирок та печінки.
Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула 30 мг містить: дулоксетин, пелети 176,5 мг, у тому числі: дулоксетину гідрохлорид 33,68 мг, у перерахуванні на дулоксетин 30 мг 1 капсула
60 мг містить: дулоксетин, пелети 353 мг, дулоксетину гідрохлорид 67,36 мг, у перерахуванні на дулоксетин 60 мг.
Допоміжні речовини:
1 капсула 30 мг містить: гіпромелоза Е5 (гідроксипропілметилцелюлоза) 10,54 мг, гіпромелоза HP55 (гідроксипропілметилцелюлоза) 15,51 мг, крохмаль 44,09 мг, манітол 47,3 мг, натрію лауріл7,4 , Титану діоксид 1,15 мг, цетиловий спирт 1,55 мг; капсула тверда желатинова № 3: корпус – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин; кришечка – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин.
1 капсула 60 мг містить: дулоксетин, пелети 353 мг, у тому числі: дулоксетину гідрохлорид 67,36 мг, у перерахуванні на дулоксетин 60 мг, гіпромелоза Е5 (гідроксипропілметилцелюлоза) 21,08 мг, гіпромеллоза2, HP5 крохмаль 88,18 мг, манітол 94,6 мг, натрію лаурилсульфат 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титану діоксид 2,3 мг, цетиловий спирт 3,1 мг; капсула тверда желатинова № 1: корпус – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин; кришечка – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин.
Опис:
Тверді желатинові капсули №3 (дозування 30 мг) або №1 (дозування 60 мг), корпус та кришечка синього кольору. Вміст капсул – сферичні мікрогранули від майже білого до жовтувато-білого кольору.
Форма випуску:
Капсули кишковорозчинні 30мг, 60мг.
По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 капсул або по 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 капсул або по 1, 2, 6 контурних коміркових упаковок по 14 капсул або по 2, 4 контурних коміркових упаковки по 15 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО);
Некомпенсована закритокутова глаукома;
Вік до 18 років (відсутній клінічний досвід застосування дулоксетину у пацієнтів цієї вікової групи);
Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Захворювання печінки, що супроводжуються печінковою недостатністю;
Одночасний прийом потужних інгібіторів ізоферменту CYP1А2 (флувоксаміну, ципрофлоксацину, еноксацину);
Тяжка ХНН (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв);
Неконтрольована гіпертензія.
З обережністю
Манія та біполярний розлад (у тому числі в анамнезі), судоми (у тому числі в анамнезі), внутрішньоочна гіпертензія або ризик розвитку гострого нападу закритокутової глаукоми, суїцидальні думки та спроби в анамнезі, підвищений ризик гіпонатріємії (літні пацієнти, дегідратація, прийом діуретиків), порушення функції печінки та ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв).
Дозування60 мг
Показання до застосуванняДепресія;
Больова форма периферичної діабетичної нейропатії;
Генералізований тривожний розлад;
Хронічний больовий синдром скелетно-м'язової системи (у тому числі обумовлений фіброміалгією, хронічний бюолевий синдром у нижніх відділах спини та при остеоартрозі колінного суглоба).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Через ризик розвитку серотонінового синдрому дулоксетин не слід застосовувати в комбінації з ІМАО, і протягом як мінімум 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості періоду напіввиведення дулоксетину, слід зробити перерву, як мінімум, на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО. Для селективних ІМАО оборотної дії, таких як моклобемід, ризик виникнення серотонінового синдрому нижчий. Тим не менш, спільне застосування ІМАО оборотної дії та дулоксетину не рекомендується.
Інгібітори ізоферменту CYP1A2. У зв'язку з тим, що ізофермент CYP1A2 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасний прийом дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Потужний інгібітор ізоферменту CYP1А2-флувоксамін (100 мг 1 раз на день) знижував середній плазматичний кліренс дулоксетину приблизно на 77%. Слід бути обережними при призначенні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (наприклад, деякі хінолонові антибіотики) і слід використовувати менші дози дулоксетину.
Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2. Одночасне застосування дулоксетину (60 мг 2 рази на день) не мало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, що метаболізується ізоферментом CYP1A2. Дулоксетин навряд чи чинить клінічно значний вплив на метаболізм субстратів ізоферменту CYP1А2.
Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6. Дулоксетин є помірним інгібітором ізоферменту CYP2D6. При прийомі дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на день разом із одноразовим прийомом дезіпраміну, субстрату ізоферменту CYP2D6, AUC дезіпраміну підвищується у 3 рази. Одночасний прийом дулоксетину (40 мг 2 рази на день) підвищував рівноважну концентрацію толтеродину (2 мг 2 рази на день) на 71%, але не впливав на фармакокінетику 5-гідроксиметаболіту. Таким чином, слід виявляти обережність при використанні дулоксетину з препаратами, які в основному метаболізуються системою ізоферменту CYP2D6 та мають вузький терапевтичний індекс.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6. Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасне застосування дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій дулоксетину. Пароксетин (20 мг один раз на день) знижував середній кліренс дулоксетину приблизно на 37%. При застосуванні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, СІОЗС) слід бути обережним.
Препарати, що впливають на центральну нервову систему. Слід виявляти обережність при застосуванні дулоксетину разом з іншими препаратами та засобами, що впливають на ЦНС, особливо з тими, що мають схожий механізм дії, включаючи алкоголь. Одночасне застосування з іншими препаратами, які мають серотонінергічну дію (наприклад, ІОЗСН, СІОЗС, триптани, трамадол), може призводити до розвитку серотонінового синдрому.
Серотоніновий синдром. У поодиноких випадках при сумісному застосуванні СІОЗС (наприклад, пароксетин, флуоксетин) та серотонінергічних препаратів спостерігався серотоніновий синдром. Необхідно бути обережними при застосуванні дулоксетину спільно з серотонінергічними антидепресантами, такими як СІОЗС, трициклічні антидепресанти (кломіпрамін або амітриптилін), звіробій продірявлений, венлофаксин або триптани, трамадол, фінідин і триптофан.
Оральні контрацептиви та інші стероїдні препарати. Результати досліджень in vitro свідчать, що дулоксетин не індукує каталітичну активність ізоферменту CYP3А. Специфічні дослідження лікарських взаємодій in vivo не проводились.
Антикоагулянти та антитромботичні препарати. У зв'язку з потенційним підвищеним ризиком кровотеч, пов'язаних з фармакодинамічною взаємодією, необхідно виявляти обережність при сумісному застосуванні дулоксетину та антикоагулянтів або антитромботичних препаратів. Крім того, при сумісному застосуванні дулоксетину та варфарину підвищувалося значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Тим не менш, одночасне застосування дулоксетину та варфарину в стабільних умовах у здорових добровольців у рамках клінічного дослідження фармакології не виявило клінічно значущої зміни показника МНО від середнього або зміни фармакокінетики право-або лівообертального ізомеру варфарину.
Антациди та антагоністи Н2-гістамінових рецепторів. Спільне застосування дулоксетину та алюміній- і магнійвмісних антацидів або дулоксетину та фамотидину не мало значного впливу на ступінь абсорбції дулоксетину при застосуванні дози 40 мг.
Індуктори ізоферменту CYP1А2. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що порівняно з пацієнтами, що не палять, у пацієнтів, що палять, концентрація дулоксетину в плазмі майже на 50% нижче.
Препарати, що високою мірою зв'язуються з білками крові. Дулоксетин значною мірою зв'язується з білками плазми (> 90%). Тому призначення дулоксетину пацієнту, який приймає інший препарат, який високою мірою зв'язується з білками плазми, може призвести до підвищення концентрації вільних фракцій обох препаратів.
ПередозуванняВідомо про випадки передозування у клінічних дослідженнях з одномоментним прийомом до 3000 мг дулоксетину як одного, так і в поєднанні з іншими препаратами. При цьому один із таких випадків завершився летальним кінцем. Однак спонтанні (постмаркетингові) повідомлення містили опис летальних гострих передозувань, як правило, з комбінованим прийомом декількох препаратів, у яких доза дулоксетину становила не більше 1000 мг. Передозування дулоксетину (ізольоване або комбіноване) може супроводжуватися такими симптомами: сонливість, кома, клонічні судоми, серотоніновий синдром, блювання та тахікардія. У доклінічних дослідженнях на тваринах основні ознаки інтоксикації, пов'язаної з передозуванням,
Лікування. Специфічний антидот не відомий, однак у разі розвитку серотонінового синдрому можливе корекційне лікування ципрогептадином та застосування методів нормалізації температури тіла. Потрібно забезпечити достатній приплив свіжого повітря. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та стежити за основними показниками життєдіяльності, поряд із проведенням симптоматичної та підтримуючої терапії. Промивання шлунка може бути показано в тому випадку, якщо минуло мало часу з моменту прийому препарату всередину або в рамках симптоматичного лікування. З метою обмеження всмоктування може бути застосоване активоване вугілля. Дулоксетин характеризується великим обсягом розподілу, у зв'язку з чим ефективність форсованого діурезу, гемоперфузії, обмінної перфузії є сумнівною.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Антидепресант.
Фармакодинаміка:
Дулоксетин є антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, слабо пригнічує захоплення дофаміну, не володіючи значною спорідненістю до гістамінергічних, дофамінергічних, холінергічних та адренергічних рецепторів. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії полягає у придушенні зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, внаслідок чого підвищується серотонінергічна та норадренергічна нейротрансмісія в ЦНС.
Дулоксетин має центральний механізм придушення больового синдрому, що в першу чергу проявляється підвищенням порога больової чутливості при больовому синдромі нейропатичної етіології.
Фармакокінетика:
Дулоксетин
добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Всмоктування починається через 2 години після прийому препарату. Максимальна концентрація досягається через 6 годин після прийому препарату.
Їда не впливає на максимальну концентрацію препарату, але збільшує час досягнення максимальної концентрації (TCmax) з 6 до 10 годин, що опосередковано зменшує ступінь всмоктування (приблизно на 11%).
Розподіл
Дулоксетин добре зв'язується з білками плазми (> 90 %), в основному з альбуміном і альфа1-кислим глікопротеїном, але порушення печінки або нирок не впливають на ступінь зв'язування з білками.
Метаболізм
Дулоксетин активно метаболізується та його метаболіти в основному виводяться із сечею.
Як ізофермент CYP2D6, так і ізофермент CYP1A2 каталізують утворення двох основних метаболітів (глюкуроновий кон'югат 4-гідроксідулоксетину, сульфат-кон'югат 5-гідрокси, 6-метоксидулоксетину).
Циркулюючі метаболіти не мають фармакологічної активності.
Тривалість
періоду напіввиведення (Т1/2) дулоксетину становить 12 годин. Середній кліренс дулоксетину становить 101 л/год.
Окремі групи пацієнтів
Стать: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між чоловіками та жінками (середній кліренс дулоксетину нижче у жінок), ці відмінності не такі великі, щоб виникала необхідність корекції дози в залежності від статі.
Вік: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між пацієнтами середнього та літнього віку (площа під кривою «концентрація/час» (AUC) вище та тривалість Т1/2 препарату більша у літніх), цих відмінностей недостатньо для зміни дози залежно тільки від віку пацієнтів.
Порушення функції нирок: у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (термінальна стадія ХНН – хронічної ниркової недостатності), які перебувають на гемодіалізі, значення Сmax та AUC дулоксетину збільшувалися у 2 рази. У зв'язку з цим слід розглянути доцільність зменшення дози у пацієнтів з клінічно вираженим порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки: у пацієнтів із клінічними ознаками печінкової недостатності може спостерігатися уповільнення метаболізму та виведення дулоксетину. Після одноразового прийому 20 мг дулоксетину у 6 пацієнтів з цирозом печінки з помірним порушенням функції печінки (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) тривалість Т1/2 дулоксетину була приблизно на 15 % вищою, ніж у здорових людей відповідної статі та віку з п'ятикратним збільшенням. експозиції. Незважаючи на те, що Сmax у пацієнтів з цирозом була такою ж, як і у здорових людей, Т1/2 був приблизно в 3 рази довшим.
Вагітність та годування груддюЧерез недостатній досвід застосування дулоксетину під час вагітності препарат слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування дулоксетином, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшувати ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Незважаючи на відсутність досліджень щодо вивчення взаємозв'язку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених та застосування СІЗЗС, потенційний ризик не може бути виключений, враховуючи механізм дії дулоксетину (інгібування зворотного захоплення серотоніну).
Як і при призначенні інших серотонінергічних препаратів, синдром відміни може спостерігатися у новонароджених у разі застосування дулоксетину матір'ю на пізньому терміні вагітності. Синдром «скасування» включає такі симптоми: знижений артеріальний тиск, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, труднощі годівлі, респіраторний дисстрес-синдром, судоми. Більшість симптомів спостерігалися під час пологів або в перші кілька днів після пологів.
Зважаючи на те, що дулоксетин проникає в грудне молоко (концентрація у плоду складає з розрахунку мг/кг маси тіла приблизно 0,14 % від концентрації у матері), не рекомендується годування груддю під час терапії дулоксетином.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНайпоширенішими побічними ефектами у пацієнтів, які приймають дулоксетин, були нудота, головний біль, сухість у роті, сонливість і запаморочення. Тим не менш, більшість цих побічних ефектів були легкими та помірними, виникали на початку терапії, і надалі їхня вираженість зменшувалася.
Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто - 1/10 призначень (>10 %) часто 1/100 призначень (> 1 % та <10 %) нечасто - 1/1000 призначень (>0.1 % і <1 %) рідко 1/10000 призначень (>0.01% та <0.1%) дуже рідко – менше 1/10000 призначень (<0.01%) Інфекційні та паразитарні захворювання
Нечасто: ларингіт.
Порушення імунної системи
Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення ендокринної системи
Рідко: гіпотиреоз.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже часто: зниження апетиту
Нечасто: гіперглікемія (особливо часто відзначається у пацієнтів із цукровим діабетом).
Рідко: зневоднення, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону6.
Порушення психіки
Дуже часто: безсоння
Часто: ажитація, тривога, незвичайні сновидіння, зниження лібідо (включно з втратою лібідо), порушення оргазму (включаючи аноргазмію).
Нечасто суїцидальні думки, розлади сну, бруксизм, дезорієнтація, апатія.
Рідко: суїцидальна поведінка, манія, галюцинації, агресія та ворожість.
Порушення з боку нервової системи
Дуже часто: запаморочення, біль голови, сонливість.
Часто: тремор, парестезія.
Нечасто: міоклонус, акатизія, підвищена збудливість, порушення концентрації уваги, летаргія, дисгевзія, дискінезія, синдром неспокійних ніг, зниження якості сну.
Рідко: серотоніновий синдром6, судоми, психомоторне збудження, екстрапірамідні розлади.
Порушення органу зору
Часто: нечіткість зору.
Нечасто: мідріаз, порушення зору.
Рідко: глаукома, сухість очей.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Часто: шум у вухах.
Нечасто: вертиго, біль у вухах.
Порушення серця
Часто: відчуття серцебиття.
Нечасто: тахікардія, суправентрикулярна аритмія, переважно фібриляція передсердь.
Порушення з боку судин
Часто: гіперемія (включаючи припливи).
Нечасто: гіпертензія, підвищення артеріального тиску, похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія, непритомність.
Рідко: гіпертонічний криз
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто: позіхання, біль у ротоглотці.
Нечасто: почуття стиснення в горлі, носова кровотеча.
Порушення шлунково-кишкового тракту
Дуже часто: сухість у роті (12,8 %), нудота (24,3 %), запор.
Часто: діарея, блювання, диспепсія (включаючи дискомфорт у животі), метеоризм, біль у животі.
Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі, гастроентерит, гастрит, відрижка, дисфагія.
Рідко: стоматит, запах із рота, гематохезія.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасто: гепатит, гостре ураження печінки.
Рідко: печінкова недостатність6, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Часто: підвищене потовиділення, висипання, свербіж.
Нечасто: нічний потовиділення, кропив'янка, контактний дерматит, холодний піт, фотосенсибілізація, підвищена схильність до утворення синців.
Рідко: синдром Стівенса-Джонсона6, ангіоневротичний набряк.
Дуже рідко: контузія тканин.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Часто: кістково-м'язовий біль, скутість м'язів, м'язові спазми.
Нечасто: м'язові судоми.
Рідко: тризм.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Часто: почастішання сечовипускання.
Нечасто: затримка сечі, дизурія, утруднений початок сечовипускання, ніктурія, поліурія, ослаблення сечі.
Рідко: незвичайний запах сечі.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часто: еректильна дисфункція.
Нечасто: порушення еякуляції, затримка еякуляції, статева дисфункція, гінекологічні кровотечі, порушення менструального циклу, біль у яєчках.
Рідко: симптоми менопаузи, галакторея, гіперпролактинемія.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Дуже часто: підвищена стомлюваність.
Часто: падіння, зміна смакових відчуттів.
Нечасто: біль у грудях, нетипові відчуття, відчуття голоду, спрага, озноб, нездужання, відчуття жару, порушення ходи.
Лабораторні та інструментальні дані
Часто: зниження маси тіла.
Нечасто: збільшення маси тіла, підвищення концентрації аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази, білірубіну, креатинфосфокінази, патологічне відхилення показників печінкових ензимів, підвищення.
Рідко: збільшення концентрації холестерину у крові.
Скасування дулоксетину (особливо одномоментне) найчастіше призводить до виникнення синдрому «скасування», що включає такі симптоми: запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), слабкість, сонливість, ажитацію або тривогу, нудоту або блювання, тремор, головний біль, дратівливість, діарею, гіпергідроз та вертиго.
В цілому, при прийомі СІОЗС та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН), ці явища мають слабкий або помірний ступінь виразності та обмежений характер. Тим не менш, у деяких пацієнтів ці явища можуть бути більш важкими та/або тривалими.
При короткочасному прийомі дулоксетину (до 12 тижнів) у пацієнтів з больовою формою периферичної діабетичної нейропатії спостерігалося незначне збільшення глюкози в крові натщесерце на тлі збереження стабільної концентрації глікозильованого гемоглобіну як у приймаючих дулоксетин, так і в групі плацебо. При тривалій терапії дулоксетином (до 52 тижнів) було відмічено деяке збільшення концентрації глікозильованого гемоглобіну, яке на 0,3% перевищувало збільшення відповідного показника у пацієнтів, які отримують інше лікування. Відносно концентрації глюкози натще і загального холестерину в крові у пацієнтів, які приймали дулоксетин, спостерігалося невелике збільшення цих показників порівняно з невеликим зниженням контрольної групи пацієнтів.
Коригована (щодо частоти серцевих скорочень) величина інтервалу QT у пацієнтів, які приймали дулоксетин, не відрізнялися від групи плацебо. Клінічно значимих відмінностей між показниками інтервалів QT, PR, QRS або QTcB у групі пацієнтів, які приймали дулоксетин, та у групі плацебо не було.
особливі вказівкиЗагострення маніакального/гіпоманіакального стану. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі.
Епілептичні напади. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі.
Мідріаз. Спостерігалися випадки мідріазу при прийомі дулоксетину, тому слід бути обережним при призначенні дулоксетину у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском або у осіб з ризиком розвитку гострої закритокутової глаукоми.
Підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках спостерігався підйом артеріального тиску в період лікування дулоксетином. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або іншими серцево-судинними захворюваннями рекомендовано проводити вимірювання артеріального тиску.
Суїцидальна поведінка. Небезпека вчинення суїциду існує у всіх пацієнтів із депресією та деякими іншими психічними розладами. Ця небезпека може зберігатися аж до ремісії. Внаслідок цього пацієнти, у яких небезпека самогубства найбільш висока, повинні в процесі фармакотерапії перебувати під ретельним медичним наглядом. Також як прийом інших препаратів, що мають подібний до дулоксетину механізм фармакологічної дії (СІОЗС, ІОЗСН), прийом дулоксетину в процесі лікування, або при його припиненні в ряді випадків був пов'язаний з розвитком суїцидальних думок і суїцидальної поведінки.
Застосування дулоксетину у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалося, тому препарат Дулоксетин Канон не призначений для використання у таких пацієнтів. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом дулоксетину та виникненням суїцидальних явищ у пацієнтів цієї вікової групи не встановлено. У той же час деякі аналітичні огляди результатів низки досліджень із застосуванням антидепресантів для лікування психічних розладів вказують на підвищений ризик розвитку суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих віком до 25 років порівняно з плацебо. Лікарям слід переконати пацієнтів у будь-який час повідомляти про всі думки, що їх турбують, і почуття.
Підвищений ризик кровотеч. СІОЗС та ІОЗСН, у тому числі дулоксетин, можуть збільшити ризик розвитку кровотеч, у тому числі шлунково-кишкових (див. розділ «Побічні дії»). Тому дулоксетин слід обережно призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти та/або лікарські препарати, що впливають на функції тромбоцитів (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), аспірин) та пацієнтам зі схильністю до кровотеч в анамнезі.
Гіпонатріємія. Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпонатріємії (у деяких випадках вміст натрію сироватки був нижчим, ніж 110 ммоль/л). Більшість із цих випадків відбувалася у пацієнтів похилого віку, особливо у поєднанні із зміненим балансом рідини в недавньому анамнезі або за наявності умов, що спричиняють зміну балансу рідини. Гіпонатріємія може виявлятися у вигляді неспецифічних симптомів (таких як запаморочення, слабкість, нудота, блювання, сплутаність свідомості, сонливість, млявість). Ознаки та симптоми, що виявляються у більш важких випадках, включали непритомність, падіння, судоми.
Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів, які отримують інгібітор зворотного захоплення серотоніну в комбінації з ІМАО, відзначалися випадки серйозних реакцій, іноді з летальним наслідком, серед яких зустрічалися гіпертермія, ригідність, міоклонус, периферичні порушення з можливими різкими коливаннями показників життєво важливих функцій та зміни псих з переходом у делірій та кому. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, яким незадовго до призначення ІМАО було скасовано інгібітор зворотного захоплення серотоніну. У деяких випадках пацієнти мали симптоми, характерні для злоякісного нейролептичного синдрому. Ефекти комбінованого застосування дулоксетину та ІМАО не оцінювалися ні у людей, ні у тварин. Тому, враховуючи той факт, що дулоксетин є інгібітором зворотного захоплення і серотоніну, і норадреналіну, не рекомендується приймати дулоксетин у комбінації з ІМАО або протягом як мінімум 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості Т1/2 дулоксетину, слід зробити перерву як мінімум на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО.
Порушення функції печінки чи нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК < 30 мл/хв) або тяжкою печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації дулоксетину в плазмі. Якщо у таких пацієнтів прийом дулоксетину клінічно обґрунтований, слід застосовувати нижчі початкові дози препарату.
Підвищення активності печінкових ферментів. У деяких пацієнтів, які приймали дулоксетин у клінічних дослідженнях, спостерігалось підвищення активності ферментів печінки. Відхилення, що спостерігалися, носили, як правило, минущий характер і зникали мимовільно, або після відміни дулоксетину. Серйозне підвищення активності печінкових ферментів (в 10 разів і більше перевищує верхню межу норми), а також ураження печінки холестатичного або змішаного генезу відзначалися рідко, і в ряді випадків були пов'язані з надлишковим вживанням алкоголю або попереднім захворюванням печінки. Рекомендовано з обережністю застосовувати дулоксетин у пацієнтів, які вживають алкоголь у значних кількостях, а також із наявними захворюваннями печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності
У ході досліджень дулоксетину не було виявлено порушень психомоторних реакцій, когнітивних функцій та пам'яті. Однак прийом препарату може супроводжуватись сонливістю. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають дулоксетин, слід виявляти обережність при необхідності керування транспортними засобами або роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розчавлюючи. Не можна додавати препарат у їжу або змішувати його з рідинами, оскільки це може пошкодити кишковорозчинну оболонку пелет.
Рекомендована початкова доза препарату становить 60 мг 1 раз на день незалежно від їди.
У деяких пацієнтів для досягнення хорошого результату необхідно збільшити дозу з 60 мг 1 раз на день до максимальної дози 120 мг на день на два прийоми. Систематична оцінка прийому препарату у дозі понад 120 мг не проводилась.
У пацієнтів з нирковою недостатністю: початкова доза повинна становити 30 мг 1 раз на день у пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції (термінальна стадія ХНН, кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
У пацієнтів з порушенням функції печінки слід зменшити початкову дозу препарату або скоротити кратність прийому у пацієнтів з цирозом.
Різкої відміни терапії слід уникати. При припиненні лікування дулоксетином дозу слід поступово зменшувати протягом одного-двох тижнів у тому, щоб знизити ризик розвитку синдрому «скасування». Якщо після зниження дози або після припинення лікування виникають виражені симптоми синдрому відміни, то може бути розглянуто продовження прийому раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжити зниження дози, але ще поступово.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула 30 мг містить: дулоксетин, пелети 176,5 мг, у тому числі: дулоксетину гідрохлорид 33,68 мг, у перерахуванні на дулоксетин 30 мг 1 капсула
60 мг містить: дулоксетин, пелети 353 мг, дулоксетину гідрохлорид 67,36 мг, у перерахуванні на дулоксетин 60 мг.
Допоміжні речовини:
1 капсула 30 мг містить: гіпромелоза Е5 (гідроксипропілметилцелюлоза) 10,54 мг, гіпромелоза HP55 (гідроксипропілметилцелюлоза) 15,51 мг, крохмаль 44,09 мг, манітол 47,3 мг, натрію лауріл7,4 , Титану діоксид 1,15 мг, цетиловий спирт 1,55 мг; капсула тверда желатинова № 3: корпус – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин; кришечка – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин.
1 капсула 60 мг містить: дулоксетин, пелети 353 мг, у тому числі: дулоксетину гідрохлорид 67,36 мг, у перерахуванні на дулоксетин 60 мг, гіпромелоза Е5 (гідроксипропілметилцелюлоза) 21,08 мг, гіпромеллоза2, HP5 крохмаль 88,18 мг, манітол 94,6 мг, натрію лаурилсульфат 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титану діоксид 2,3 мг, цетиловий спирт 3,1 мг; капсула тверда желатинова № 1: корпус – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин; кришечка – барвник синій патентований V, титану діоксид, желатин.
Опис:
Тверді желатинові капсули №3 (дозування 30 мг) або №1 (дозування 60 мг), корпус та кришечка синього кольору. Вміст капсул – сферичні мікрогранули від майже білого до жовтувато-білого кольору.
Форма випуску:
Капсули кишковорозчинні 30мг, 60мг.
По 7, 10, 14 або 15 капсул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 капсул або по 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 капсул або по 1, 2, 6 контурних коміркових упаковок по 14 капсул або по 2, 4 контурних коміркових упаковки по 15 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО);
Некомпенсована закритокутова глаукома;
Вік до 18 років (відсутній клінічний досвід застосування дулоксетину у пацієнтів цієї вікової групи);
Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
Захворювання печінки, що супроводжуються печінковою недостатністю;
Одночасний прийом потужних інгібіторів ізоферменту CYP1А2 (флувоксаміну, ципрофлоксацину, еноксацину);
Тяжка ХНН (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв);
Неконтрольована гіпертензія.
З обережністю
Манія та біполярний розлад (у тому числі в анамнезі), судоми (у тому числі в анамнезі), внутрішньоочна гіпертензія або ризик розвитку гострого нападу закритокутової глаукоми, суїцидальні думки та спроби в анамнезі, підвищений ризик гіпонатріємії (літні пацієнти, дегідратація, прийом діуретиків), порушення функції печінки та ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв).
Дозування60 мг
Показання до застосуванняДепресія;
Больова форма периферичної діабетичної нейропатії;
Генералізований тривожний розлад;
Хронічний больовий синдром скелетно-м'язової системи (у тому числі обумовлений фіброміалгією, хронічний бюолевий синдром у нижніх відділах спини та при остеоартрозі колінного суглоба).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Через ризик розвитку серотонінового синдрому дулоксетин не слід застосовувати в комбінації з ІМАО, і протягом як мінімум 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості періоду напіввиведення дулоксетину, слід зробити перерву, як мінімум, на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО. Для селективних ІМАО оборотної дії, таких як моклобемід, ризик виникнення серотонінового синдрому нижчий. Тим не менш, спільне застосування ІМАО оборотної дії та дулоксетину не рекомендується.
Інгібітори ізоферменту CYP1A2. У зв'язку з тим, що ізофермент CYP1A2 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасний прийом дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Потужний інгібітор ізоферменту CYP1А2-флувоксамін (100 мг 1 раз на день) знижував середній плазматичний кліренс дулоксетину приблизно на 77%. Слід бути обережними при призначенні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (наприклад, деякі хінолонові антибіотики) і слід використовувати менші дози дулоксетину.
Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP1A2. Одночасне застосування дулоксетину (60 мг 2 рази на день) не мало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, що метаболізується ізоферментом CYP1A2. Дулоксетин навряд чи чинить клінічно значний вплив на метаболізм субстратів ізоферменту CYP1А2.
Препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6. Дулоксетин є помірним інгібітором ізоферменту CYP2D6. При прийомі дулоксетину в дозі 60 мг 2 рази на день разом із одноразовим прийомом дезіпраміну, субстрату ізоферменту CYP2D6, AUC дезіпраміну підвищується у 3 рази. Одночасний прийом дулоксетину (40 мг 2 рази на день) підвищував рівноважну концентрацію толтеродину (2 мг 2 рази на день) на 71%, але не впливав на фармакокінетику 5-гідроксиметаболіту. Таким чином, слід виявляти обережність при використанні дулоксетину з препаратами, які в основному метаболізуються системою ізоферменту CYP2D6 та мають вузький терапевтичний індекс.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6. Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасне застосування дулоксетину з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій дулоксетину. Пароксетин (20 мг один раз на день) знижував середній кліренс дулоксетину приблизно на 37%. При застосуванні дулоксетину з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, СІОЗС) слід бути обережним.
Препарати, що впливають на центральну нервову систему. Слід виявляти обережність при застосуванні дулоксетину разом з іншими препаратами та засобами, що впливають на ЦНС, особливо з тими, що мають схожий механізм дії, включаючи алкоголь. Одночасне застосування з іншими препаратами, які мають серотонінергічну дію (наприклад, ІОЗСН, СІОЗС, триптани, трамадол), може призводити до розвитку серотонінового синдрому.
Серотоніновий синдром. У поодиноких випадках при сумісному застосуванні СІОЗС (наприклад, пароксетин, флуоксетин) та серотонінергічних препаратів спостерігався серотоніновий синдром. Необхідно бути обережними при застосуванні дулоксетину спільно з серотонінергічними антидепресантами, такими як СІОЗС, трициклічні антидепресанти (кломіпрамін або амітриптилін), звіробій продірявлений, венлофаксин або триптани, трамадол, фінідин і триптофан.
Оральні контрацептиви та інші стероїдні препарати. Результати досліджень in vitro свідчать, що дулоксетин не індукує каталітичну активність ізоферменту CYP3А. Специфічні дослідження лікарських взаємодій in vivo не проводились.
Антикоагулянти та антитромботичні препарати. У зв'язку з потенційним підвищеним ризиком кровотеч, пов'язаних з фармакодинамічною взаємодією, необхідно виявляти обережність при сумісному застосуванні дулоксетину та антикоагулянтів або антитромботичних препаратів. Крім того, при сумісному застосуванні дулоксетину та варфарину підвищувалося значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Тим не менш, одночасне застосування дулоксетину та варфарину в стабільних умовах у здорових добровольців у рамках клінічного дослідження фармакології не виявило клінічно значущої зміни показника МНО від середнього або зміни фармакокінетики право-або лівообертального ізомеру варфарину.
Антациди та антагоністи Н2-гістамінових рецепторів. Спільне застосування дулоксетину та алюміній- і магнійвмісних антацидів або дулоксетину та фамотидину не мало значного впливу на ступінь абсорбції дулоксетину при застосуванні дози 40 мг.
Індуктори ізоферменту CYP1А2. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що порівняно з пацієнтами, що не палять, у пацієнтів, що палять, концентрація дулоксетину в плазмі майже на 50% нижче.
Препарати, що високою мірою зв'язуються з білками крові. Дулоксетин значною мірою зв'язується з білками плазми (> 90%). Тому призначення дулоксетину пацієнту, який приймає інший препарат, який високою мірою зв'язується з білками плазми, може призвести до підвищення концентрації вільних фракцій обох препаратів.
ПередозуванняВідомо про випадки передозування у клінічних дослідженнях з одномоментним прийомом до 3000 мг дулоксетину як одного, так і в поєднанні з іншими препаратами. При цьому один із таких випадків завершився летальним кінцем. Однак спонтанні (постмаркетингові) повідомлення містили опис летальних гострих передозувань, як правило, з комбінованим прийомом декількох препаратів, у яких доза дулоксетину становила не більше 1000 мг. Передозування дулоксетину (ізольоване або комбіноване) може супроводжуватися такими симптомами: сонливість, кома, клонічні судоми, серотоніновий синдром, блювання та тахікардія. У доклінічних дослідженнях на тваринах основні ознаки інтоксикації, пов'язаної з передозуванням,
Лікування. Специфічний антидот не відомий, однак у разі розвитку серотонінового синдрому можливе корекційне лікування ципрогептадином та застосування методів нормалізації температури тіла. Потрібно забезпечити достатній приплив свіжого повітря. Рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності та стежити за основними показниками життєдіяльності, поряд із проведенням симптоматичної та підтримуючої терапії. Промивання шлунка може бути показано в тому випадку, якщо минуло мало часу з моменту прийому препарату всередину або в рамках симптоматичного лікування. З метою обмеження всмоктування може бути застосоване активоване вугілля. Дулоксетин характеризується великим обсягом розподілу, у зв'язку з чим ефективність форсованого діурезу, гемоперфузії, обмінної перфузії є сумнівною.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Антидепресант.
Фармакодинаміка:
Дулоксетин є антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, слабо пригнічує захоплення дофаміну, не володіючи значною спорідненістю до гістамінергічних, дофамінергічних, холінергічних та адренергічних рецепторів. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії полягає у придушенні зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, внаслідок чого підвищується серотонінергічна та норадренергічна нейротрансмісія в ЦНС.
Дулоксетин має центральний механізм придушення больового синдрому, що в першу чергу проявляється підвищенням порога больової чутливості при больовому синдромі нейропатичної етіології.
Фармакокінетика:
Дулоксетин
добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Всмоктування починається через 2 години після прийому препарату. Максимальна концентрація досягається через 6 годин після прийому препарату.
Їда не впливає на максимальну концентрацію препарату, але збільшує час досягнення максимальної концентрації (TCmax) з 6 до 10 годин, що опосередковано зменшує ступінь всмоктування (приблизно на 11%).
Розподіл
Дулоксетин добре зв'язується з білками плазми (> 90 %), в основному з альбуміном і альфа1-кислим глікопротеїном, але порушення печінки або нирок не впливають на ступінь зв'язування з білками.
Метаболізм
Дулоксетин активно метаболізується та його метаболіти в основному виводяться із сечею.
Як ізофермент CYP2D6, так і ізофермент CYP1A2 каталізують утворення двох основних метаболітів (глюкуроновий кон'югат 4-гідроксідулоксетину, сульфат-кон'югат 5-гідрокси, 6-метоксидулоксетину).
Циркулюючі метаболіти не мають фармакологічної активності.
Тривалість
періоду напіввиведення (Т1/2) дулоксетину становить 12 годин. Середній кліренс дулоксетину становить 101 л/год.
Окремі групи пацієнтів
Стать: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між чоловіками та жінками (середній кліренс дулоксетину нижче у жінок), ці відмінності не такі великі, щоб виникала необхідність корекції дози в залежності від статі.
Вік: незважаючи на те, що були виявлені відмінності фармакокінетики між пацієнтами середнього та літнього віку (площа під кривою «концентрація/час» (AUC) вище та тривалість Т1/2 препарату більша у літніх), цих відмінностей недостатньо для зміни дози залежно тільки від віку пацієнтів.
Порушення функції нирок: у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (термінальна стадія ХНН – хронічної ниркової недостатності), які перебувають на гемодіалізі, значення Сmax та AUC дулоксетину збільшувалися у 2 рази. У зв'язку з цим слід розглянути доцільність зменшення дози у пацієнтів з клінічно вираженим порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки: у пацієнтів із клінічними ознаками печінкової недостатності може спостерігатися уповільнення метаболізму та виведення дулоксетину. Після одноразового прийому 20 мг дулоксетину у 6 пацієнтів з цирозом печінки з помірним порушенням функції печінки (Клас В за шкалою Чайлд-П'ю) тривалість Т1/2 дулоксетину була приблизно на 15 % вищою, ніж у здорових людей відповідної статі та віку з п'ятикратним збільшенням. експозиції. Незважаючи на те, що Сmax у пацієнтів з цирозом була такою ж, як і у здорових людей, Т1/2 був приблизно в 3 рази довшим.
Вагітність та годування груддюЧерез недостатній досвід застосування дулоксетину під час вагітності препарат слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування дулоксетином, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшувати ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Незважаючи на відсутність досліджень щодо вивчення взаємозв'язку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених та застосування СІЗЗС, потенційний ризик не може бути виключений, враховуючи механізм дії дулоксетину (інгібування зворотного захоплення серотоніну).
Як і при призначенні інших серотонінергічних препаратів, синдром відміни може спостерігатися у новонароджених у разі застосування дулоксетину матір'ю на пізньому терміні вагітності. Синдром «скасування» включає такі симптоми: знижений артеріальний тиск, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, труднощі годівлі, респіраторний дисстрес-синдром, судоми. Більшість симптомів спостерігалися під час пологів або в перші кілька днів після пологів.
Зважаючи на те, що дулоксетин проникає в грудне молоко (концентрація у плоду складає з розрахунку мг/кг маси тіла приблизно 0,14 % від концентрації у матері), не рекомендується годування груддю під час терапії дулоксетином.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНайпоширенішими побічними ефектами у пацієнтів, які приймають дулоксетин, були нудота, головний біль, сухість у роті, сонливість і запаморочення. Тим не менш, більшість цих побічних ефектів були легкими та помірними, виникали на початку терапії, і надалі їхня вираженість зменшувалася.
Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто - 1/10 призначень (>10 %) часто 1/100 призначень (> 1 % та <10 %) нечасто - 1/1000 призначень (>0.1 % і <1 %) рідко 1/10000 призначень (>0.01% та <0.1%) дуже рідко – менше 1/10000 призначень (<0.01%) Інфекційні та паразитарні захворювання
Нечасто: ларингіт.
Порушення імунної системи
Рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення ендокринної системи
Рідко: гіпотиреоз.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже часто: зниження апетиту
Нечасто: гіперглікемія (особливо часто відзначається у пацієнтів із цукровим діабетом).
Рідко: зневоднення, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону6.
Порушення психіки
Дуже часто: безсоння
Часто: ажитація, тривога, незвичайні сновидіння, зниження лібідо (включно з втратою лібідо), порушення оргазму (включаючи аноргазмію).
Нечасто суїцидальні думки, розлади сну, бруксизм, дезорієнтація, апатія.
Рідко: суїцидальна поведінка, манія, галюцинації, агресія та ворожість.
Порушення з боку нервової системи
Дуже часто: запаморочення, біль голови, сонливість.
Часто: тремор, парестезія.
Нечасто: міоклонус, акатизія, підвищена збудливість, порушення концентрації уваги, летаргія, дисгевзія, дискінезія, синдром неспокійних ніг, зниження якості сну.
Рідко: серотоніновий синдром6, судоми, психомоторне збудження, екстрапірамідні розлади.
Порушення органу зору
Часто: нечіткість зору.
Нечасто: мідріаз, порушення зору.
Рідко: глаукома, сухість очей.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Часто: шум у вухах.
Нечасто: вертиго, біль у вухах.
Порушення серця
Часто: відчуття серцебиття.
Нечасто: тахікардія, суправентрикулярна аритмія, переважно фібриляція передсердь.
Порушення з боку судин
Часто: гіперемія (включаючи припливи).
Нечасто: гіпертензія, підвищення артеріального тиску, похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія, непритомність.
Рідко: гіпертонічний криз
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто: позіхання, біль у ротоглотці.
Нечасто: почуття стиснення в горлі, носова кровотеча.
Порушення шлунково-кишкового тракту
Дуже часто: сухість у роті (12,8 %), нудота (24,3 %), запор.
Часто: діарея, блювання, диспепсія (включаючи дискомфорт у животі), метеоризм, біль у животі.
Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі, гастроентерит, гастрит, відрижка, дисфагія.
Рідко: стоматит, запах із рота, гематохезія.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасто: гепатит, гостре ураження печінки.
Рідко: печінкова недостатність6, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Часто: підвищене потовиділення, висипання, свербіж.
Нечасто: нічний потовиділення, кропив'янка, контактний дерматит, холодний піт, фотосенсибілізація, підвищена схильність до утворення синців.
Рідко: синдром Стівенса-Джонсона6, ангіоневротичний набряк.
Дуже рідко: контузія тканин.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Часто: кістково-м'язовий біль, скутість м'язів, м'язові спазми.
Нечасто: м'язові судоми.
Рідко: тризм.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Часто: почастішання сечовипускання.
Нечасто: затримка сечі, дизурія, утруднений початок сечовипускання, ніктурія, поліурія, ослаблення сечі.
Рідко: незвичайний запах сечі.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часто: еректильна дисфункція.
Нечасто: порушення еякуляції, затримка еякуляції, статева дисфункція, гінекологічні кровотечі, порушення менструального циклу, біль у яєчках.
Рідко: симптоми менопаузи, галакторея, гіперпролактинемія.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Дуже часто: підвищена стомлюваність.
Часто: падіння, зміна смакових відчуттів.
Нечасто: біль у грудях, нетипові відчуття, відчуття голоду, спрага, озноб, нездужання, відчуття жару, порушення ходи.
Лабораторні та інструментальні дані
Часто: зниження маси тіла.
Нечасто: збільшення маси тіла, підвищення концентрації аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази, білірубіну, креатинфосфокінази, патологічне відхилення показників печінкових ензимів, підвищення.
Рідко: збільшення концентрації холестерину у крові.
Скасування дулоксетину (особливо одномоментне) найчастіше призводить до виникнення синдрому «скасування», що включає такі симптоми: запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), слабкість, сонливість, ажитацію або тривогу, нудоту або блювання, тремор, головний біль, дратівливість, діарею, гіпергідроз та вертиго.
В цілому, при прийомі СІОЗС та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН), ці явища мають слабкий або помірний ступінь виразності та обмежений характер. Тим не менш, у деяких пацієнтів ці явища можуть бути більш важкими та/або тривалими.
При короткочасному прийомі дулоксетину (до 12 тижнів) у пацієнтів з больовою формою периферичної діабетичної нейропатії спостерігалося незначне збільшення глюкози в крові натщесерце на тлі збереження стабільної концентрації глікозильованого гемоглобіну як у приймаючих дулоксетин, так і в групі плацебо. При тривалій терапії дулоксетином (до 52 тижнів) було відмічено деяке збільшення концентрації глікозильованого гемоглобіну, яке на 0,3% перевищувало збільшення відповідного показника у пацієнтів, які отримують інше лікування. Відносно концентрації глюкози натще і загального холестерину в крові у пацієнтів, які приймали дулоксетин, спостерігалося невелике збільшення цих показників порівняно з невеликим зниженням контрольної групи пацієнтів.
Коригована (щодо частоти серцевих скорочень) величина інтервалу QT у пацієнтів, які приймали дулоксетин, не відрізнялися від групи плацебо. Клінічно значимих відмінностей між показниками інтервалів QT, PR, QRS або QTcB у групі пацієнтів, які приймали дулоксетин, та у групі плацебо не було.
особливі вказівкиЗагострення маніакального/гіпоманіакального стану. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі.
Епілептичні напади. Як і при застосуванні аналогічних препаратів, що впливають на ЦНС, дулоксетин слід обережно застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі.
Мідріаз. Спостерігалися випадки мідріазу при прийомі дулоксетину, тому слід бути обережним при призначенні дулоксетину у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском або у осіб з ризиком розвитку гострої закритокутової глаукоми.
Підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках спостерігався підйом артеріального тиску в період лікування дулоксетином. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або іншими серцево-судинними захворюваннями рекомендовано проводити вимірювання артеріального тиску.
Суїцидальна поведінка. Небезпека вчинення суїциду існує у всіх пацієнтів із депресією та деякими іншими психічними розладами. Ця небезпека може зберігатися аж до ремісії. Внаслідок цього пацієнти, у яких небезпека самогубства найбільш висока, повинні в процесі фармакотерапії перебувати під ретельним медичним наглядом. Також як прийом інших препаратів, що мають подібний до дулоксетину механізм фармакологічної дії (СІОЗС, ІОЗСН), прийом дулоксетину в процесі лікування, або при його припиненні в ряді випадків був пов'язаний з розвитком суїцидальних думок і суїцидальної поведінки.
Застосування дулоксетину у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалося, тому препарат Дулоксетин Канон не призначений для використання у таких пацієнтів. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом дулоксетину та виникненням суїцидальних явищ у пацієнтів цієї вікової групи не встановлено. У той же час деякі аналітичні огляди результатів низки досліджень із застосуванням антидепресантів для лікування психічних розладів вказують на підвищений ризик розвитку суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих віком до 25 років порівняно з плацебо. Лікарям слід переконати пацієнтів у будь-який час повідомляти про всі думки, що їх турбують, і почуття.
Підвищений ризик кровотеч. СІОЗС та ІОЗСН, у тому числі дулоксетин, можуть збільшити ризик розвитку кровотеч, у тому числі шлунково-кишкових (див. розділ «Побічні дії»). Тому дулоксетин слід обережно призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти та/або лікарські препарати, що впливають на функції тромбоцитів (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), аспірин) та пацієнтам зі схильністю до кровотеч в анамнезі.
Гіпонатріємія. Дуже рідко повідомлялося про випадки гіпонатріємії (у деяких випадках вміст натрію сироватки був нижчим, ніж 110 ммоль/л). Більшість із цих випадків відбувалася у пацієнтів похилого віку, особливо у поєднанні із зміненим балансом рідини в недавньому анамнезі або за наявності умов, що спричиняють зміну балансу рідини. Гіпонатріємія може виявлятися у вигляді неспецифічних симптомів (таких як запаморочення, слабкість, нудота, блювання, сплутаність свідомості, сонливість, млявість). Ознаки та симптоми, що виявляються у більш важких випадках, включали непритомність, падіння, судоми.
Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). У пацієнтів, які отримують інгібітор зворотного захоплення серотоніну в комбінації з ІМАО, відзначалися випадки серйозних реакцій, іноді з летальним наслідком, серед яких зустрічалися гіпертермія, ригідність, міоклонус, периферичні порушення з можливими різкими коливаннями показників життєво важливих функцій та зміни псих з переходом у делірій та кому. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, яким незадовго до призначення ІМАО було скасовано інгібітор зворотного захоплення серотоніну. У деяких випадках пацієнти мали симптоми, характерні для злоякісного нейролептичного синдрому. Ефекти комбінованого застосування дулоксетину та ІМАО не оцінювалися ні у людей, ні у тварин. Тому, враховуючи той факт, що дулоксетин є інгібітором зворотного захоплення і серотоніну, і норадреналіну, не рекомендується приймати дулоксетин у комбінації з ІМАО або протягом як мінімум 14 днів після припинення лікування ІМАО. Грунтуючись на тривалості Т1/2 дулоксетину, слід зробити перерву як мінімум на 5 днів після закінчення прийому дулоксетину перед прийомом ІМАО.
Порушення функції печінки чи нирок. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК < 30 мл/хв) або тяжкою печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації дулоксетину в плазмі. Якщо у таких пацієнтів прийом дулоксетину клінічно обґрунтований, слід застосовувати нижчі початкові дози препарату.
Підвищення активності печінкових ферментів. У деяких пацієнтів, які приймали дулоксетин у клінічних дослідженнях, спостерігалось підвищення активності ферментів печінки. Відхилення, що спостерігалися, носили, як правило, минущий характер і зникали мимовільно, або після відміни дулоксетину. Серйозне підвищення активності печінкових ферментів (в 10 разів і більше перевищує верхню межу норми), а також ураження печінки холестатичного або змішаного генезу відзначалися рідко, і в ряді випадків були пов'язані з надлишковим вживанням алкоголю або попереднім захворюванням печінки. Рекомендовано з обережністю застосовувати дулоксетин у пацієнтів, які вживають алкоголь у значних кількостях, а також із наявними захворюваннями печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності
У ході досліджень дулоксетину не було виявлено порушень психомоторних реакцій, когнітивних функцій та пам'яті. Однак прийом препарату може супроводжуватись сонливістю. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають дулоксетин, слід виявляти обережність при необхідності керування транспортними засобами або роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розчавлюючи. Не можна додавати препарат у їжу або змішувати його з рідинами, оскільки це може пошкодити кишковорозчинну оболонку пелет.
Рекомендована початкова доза препарату становить 60 мг 1 раз на день незалежно від їди.
У деяких пацієнтів для досягнення хорошого результату необхідно збільшити дозу з 60 мг 1 раз на день до максимальної дози 120 мг на день на два прийоми. Систематична оцінка прийому препарату у дозі понад 120 мг не проводилась.
У пацієнтів з нирковою недостатністю: початкова доза повинна становити 30 мг 1 раз на день у пацієнтів з тяжкими порушеннями ниркової функції (термінальна стадія ХНН, кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
У пацієнтів з порушенням функції печінки слід зменшити початкову дозу препарату або скоротити кратність прийому у пацієнтів з цирозом.
Різкої відміни терапії слід уникати. При припиненні лікування дулоксетином дозу слід поступово зменшувати протягом одного-двох тижнів у тому, щоб знизити ризик розвитку синдрому «скасування». Якщо після зниження дози або після припинення лікування виникають виражені симптоми синдрому відміни, то може бути розглянуто продовження прийому раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжити зниження дози, але ще поступово.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт производится компанией КАНОНФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Дулоксетин канон капс кишраств 60мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дулоксента капс. 30мг 14 шт Дулоксента капс. 30мг 14 шт, Дулоксента капс. 60мг 28 шт Дулоксента капс. 60мг 28 шт, Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт, Симбалта капс. 30мг 14 шт Симбалта капс. 30мг 14 шт, Симбалта капс. 60мг 14 шт Симбалта капс. 60мг 14 шт, Симбалта капс. 60мг 28 шт Симбалта капс. 60мг 28 шт.
Пока нет комментариев