Дорзопрост капли глазные 25 мл
Дорзопрост капли глазные - комбинированный противоглаукомный препарат, который снижает внутриглазное давление за счет ингибирования карбоангидразы и увеличения оттока водянистой влаги. Его действующими веществами являются дорзоламид и латанопрост, которые вместе обеспечивают более эффективное снижение внутриглазного давления, чем при использовании каждого вещества по отдельности. Препарат быстро начинает действовать и сохраняет свой эффект на протяжении 24 часов. При местном применении могут возникать легкие побочные эффекты, такие как конъюнктивальная или эписклеральная инъекция. Фармакокинетика препарата характеризуется высокой биодоступностью и низким уровнем связывания с белками плазмы.
Дорзопрост капли глазные 25 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: дорзоламід гідрохлорид 22,26 мг у перерахуванні на дорзоламід 20,00 мг, латанопрост – 0,05 мг.
*Додається з 5% надлишком
Допоміжні речовини:
Маннітол - 20,00 мг, полівініловий спирт 1098 - 20,00 мг, трометамол - 3,60 мг, гіпромелоза 4000 cP - 3,00 мг, лимонної кислоти моно30, 2 тилоксапол – 0,50 мг, 1 М розчин гідроксиду натрію або 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 5,6 ± 0,1, вода очищена – до 1,0 мл.
Опис:
Прозорий, безбарвний, злегка в'язкий розчин.
Форма випуску:
Краплі очні 20 мг/мл + 0,05 мг/мл. По 2,5 мл препарату поміщають у поліетиленовий флакон місткістю 5 мл, оснащений пробкою-крапельницею та закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
Хронічна ниркова недостатність;
Гіперхлоремічний ацидоз;
Вагітність, період грудного вигодовування;
Дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю:
Печінкова недостатність тяжкого ступеня (ефективність та безпека дорзоламіду у пацієнтів цієї категорії не вивчалась);
Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; наявність факторів ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, зокрема кістозного); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі;
Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2альфа;
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту;
Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи пацієнтів препарат необхідно застосовувати з обережністю.
Дозування20 мг/мл+0,5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією при недостатній ефективності місцевих аналогів простагландину або інгібітора карбоангідрази
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСпеціальних досліджень взаємодії препарату Дорзопрост з іншими лікарськими засобами не проводилось.
Дорзоламід:
• Спеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії дорзоламіду з іншими лікарськими засобами не проводилось. У клінічних дослідженнях дорзоламід призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів лікарської взаємодії, у тому числі з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), стероїдними гормонами (естрогеном, інсуліном, левотироксином натрію);
• Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів КА для перорального прийому та дорзоламіду при їх одночасному застосуванні;
• Дорзоламід є інгібітором КА, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується і може чинити системну дію. У клінічних дослідженнях застосування дорзоламіду не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак, подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів КА, у тому числі і внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому високих доз саліцилатів). Таким чином, при застосуванні дорзоламіду не слід забувати про можливість таких лікарських взаємодій.
Латанопрост:
• При одночасному закопуванні в очі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується.
Несумісність:
Латанопрост фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал (відбувається преципітація).
ПередозуванняДані про передозування препарату Дорзопрост відсутні.
Симптоми:
Дорзоламід:
Можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії;
Латанопрост:
Крім подразнення слизової оболонки очей, кон'юнктивальної ін'єкції чи епісклери, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, «припливи» та пітливість.
У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму . Слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення pH крові.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + простагландину F2альфа аналог). Код АТХ: S01EC03, S01EE01.
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Діючими речовинами препарату Дорзопрост є дорзоламід та латанопрост, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД) за допомогою різних механізмів дії. Ефект комбінації призводить до додаткового зменшення ВГД порівняно з дією кожної речовини, що застосовуються окремо.
Дорзоламід є інгібітором карбоангідрази (КА) II. Інгібування КА в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження ВГД.
Латанопрост, аналог простагландину F2альфа, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше ніж 24 год.
Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії латанопросту є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку).
Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком.
Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр.
При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.
Фармакокінетика:
Дорзоламід:
• Всмоктування та розподіл:
При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах через селективне зв'язування з КА II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду в плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33 %);
• Метаболізм:
Дорзоламід метаболізується з утворенням єдиного метаболіту N-дезетил-дорзоламіду, що інгібує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент КА II, а також фермент KA I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з KA I;
• Виведення:
Дорзоламід та його метаболіт виводяться нирками переважно у незміненому вигляді. Після закінчення застосування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого і значного зниження концентрації, з наступною фазою повільного вимивання з періодом напіввиведення близько 4 місяців.
Латанопрост:
Латанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним:
• Всмоктування:
Проліки добре всмоктуються через рогівку та повністю гідролізуються при попаданні у водянисту вологу;
• Розподіл:
Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока;
• Метаболізм:
Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці;
• Виведення: Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно нирками.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Дорзоламід: застосування дорзоламіду під час вагітності протипоказане;
• Латанопрост: безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може чинити токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування латанопросту під час вагітності протипоказане;
• Застосування препарату Дорзопрост під час вагітності протипоказане.
Період грудного вигодовування Дорзоламід:
• Невідомо, чи дорзоламід проникає в грудне молоко. У щурів щурів спостерігалося зниження приросту маси тіла потомства. Застосування дорзоламіду протипоказане під час грудного вигодовування. Якщо потрібне лікування дорзоламідом, грудне вигодовування необхідно припинити;
• Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування латанопросту у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування латанопросту грудне вигодовування необхідно припинити;
• Застосування препарату Дорзопрост у період грудного вигодовування протипоказане.
Фертильність:
Дослідження впливу препарату Дорзопрост на фертильність не проводилося. Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНебажані реакції представлені окремих компонентів лікарського препарату. Вони класифіковані за частотою відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (оцінка з урахуванням наявних даних неможлива).
Дорзоламід:
З боку імунної системи: рідко: системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм.
Порушення з боку нервової системи: часто: головний біль; рідко: запаморочення, парестезія.
З боку органу зору: дуже часто: печіння та біль; часто: поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, затуманювання зору; нечасто: іридоцикліт; рідко: почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, гіпотонія очей, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, гіркий присмак у роті; рідко: фарингіт, сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: уролітіаз.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: астенія, втома; рідко: алергічні реакції - ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік).
Латанопрост:
Інфекційні та паразитарні захворювання: частота невідома: герпетичний кератит.
З боку нервової системи: частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, кон'юнктивальна ін'єкція, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (відчуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, дистихіаз, фотофобія; дуже рідко: зміни в періорбітальній ділянці та в ділянці вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви.
Порушення з боку серця: нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання на шкірі; рідко: свербіж шкіри; дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: міалгія, артралгія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко: біль у грудях.
особливі вказівкиДорзоламід:
У літньому віці може підвищуватись чутливість до дорзоламіду (потрібне зниження дози).
Застосування дорзоламіду у пацієнтів із гострою глаукомою не вивчалося.
У разі розвитку алергічних реакцій слід припинити застосування препарату.
Дорзоламід не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, тому у цієї групи пацієнтів препарат повинен застосовуватись з обережністю.
Латанопрост:
Латанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу незворотну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату однією оці може викликати незворотну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування.
Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ «Побічна дія»). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору.
Зміна кольору очей обумовлена збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору не була пов'язана з симптомами або патологічними порушеннями.
Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відмічено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено.
Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений.
Відсутні відомості про застосування латанопросту у лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми.
Латанопрост не впливає на величину зіниці.
У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів.
Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивний герпетичний кератит, необхідно уникати застосування латанопросту.
Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ректилюпатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту.
Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді спостерігалися загострення перебігу бронхіальної астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів.
Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом.
Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та відбувалися після припинення терапії.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Дослідження впливу препарату Дорзопрост на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору. При застосуванні препарату Дорзопрост необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та механізмами, а також занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Чи не охолоджувати і не заморожувати. Після розкриття флакона використовувати протягом 4 тижнів.
Спосіб застосування та дозиМісцево у вигляді інстиляцій у кон'юнктивальну порожнину.
Рекомендована доза для дорослих: по 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері. Не слід здійснювати інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення латанопросту знижує гіпотензивний ефект.
При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою.
При одночасному застосуванні Дорзопросту з іншими місцевими офтальмологічними препаратами їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв.
У разі застосування нососльозної оклюзії або м'якого закривання повік на 2 хв безпосередньо після інстиляції зменшується системна абсорбція лікарського препарату. Це сприяє зниженню системних небажаних реакцій та збільшенню місцевої активності препарату.
Діти:
Безпека та ефективність препарату Дорзопрост у дітей віком до 18 років не вивчені.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Дорзопрост капли глазные 25 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл препарату містить: дорзоламід гідрохлорид 22,26 мг у перерахуванні на дорзоламід 20,00 мг, латанопрост – 0,05 мг.
*Додається з 5% надлишком
Допоміжні речовини:
Маннітол - 20,00 мг, полівініловий спирт 1098 - 20,00 мг, трометамол - 3,60 мг, гіпромелоза 4000 cP - 3,00 мг, лимонної кислоти моно30, 2 тилоксапол – 0,50 мг, 1 М розчин гідроксиду натрію або 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 5,6 ± 0,1, вода очищена – до 1,0 мл.
Опис:
Прозорий, безбарвний, злегка в'язкий розчин.
Форма випуску:
Краплі очні 20 мг/мл + 0,05 мг/мл. По 2,5 мл препарату поміщають у поліетиленовий флакон місткістю 5 мл, оснащений пробкою-крапельницею та закритий полімерною кришкою із запобіжним кільцем. По одному флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
Хронічна ниркова недостатність;
Гіперхлоремічний ацидоз;
Вагітність, період грудного вигодовування;
Дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю:
Печінкова недостатність тяжкого ступеня (ефективність та безпека дорзоламіду у пацієнтів цієї категорії не вивчалась);
Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; наявність факторів ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, зокрема кістозного); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі;
Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2альфа;
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту;
Існують обмежені дані щодо застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи пацієнтів препарат необхідно застосовувати з обережністю.
Дозування20 мг/мл+0,5 мг/мл
Показання до застосуванняЗниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією при недостатній ефективності місцевих аналогів простагландину або інгібітора карбоангідрази
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСпеціальних досліджень взаємодії препарату Дорзопрост з іншими лікарськими засобами не проводилось.
Дорзоламід:
• Спеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії дорзоламіду з іншими лікарськими засобами не проводилось. У клінічних дослідженнях дорзоламід призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів лікарської взаємодії, у тому числі з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), стероїдними гормонами (естрогеном, інсуліном, левотироксином натрію);
• Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів КА для перорального прийому та дорзоламіду при їх одночасному застосуванні;
• Дорзоламід є інгібітором КА, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується і може чинити системну дію. У клінічних дослідженнях застосування дорзоламіду не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак, подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів КА, у тому числі і внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому високих доз саліцилатів). Таким чином, при застосуванні дорзоламіду не слід забувати про можливість таких лікарських взаємодій.
Латанопрост:
• При одночасному закопуванні в очі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується.
Несумісність:
Латанопрост фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал (відбувається преципітація).
ПередозуванняДані про передозування препарату Дорзопрост відсутні.
Симптоми:
Дорзоламід:
Можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії;
Латанопрост:
Крім подразнення слизової оболонки очей, кон'юнктивальної ін'єкції чи епісклери, інші небажані реакції з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам у дозі 500 мкг/кг не викликало значних ефектів із боку серцево-судинної системи. Внутрішньовенне введення латанопросту мавпам викликало минущий бронхоспазм. Внутрішньовенна інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, «припливи» та пітливість.
У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму . Слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення pH крові.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб комбінований (карбоангідрази інгібітор + простагландину F2альфа аналог). Код АТХ: S01EC03, S01EE01.
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Діючими речовинами препарату Дорзопрост є дорзоламід та латанопрост, які знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД) за допомогою різних механізмів дії. Ефект комбінації призводить до додаткового зменшення ВГД порівняно з дією кожної речовини, що застосовуються окремо.
Дорзоламід є інгібітором карбоангідрази (КА) II. Інгібування КА в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження ВГД.
Латанопрост, аналог простагландину F2альфа, є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше ніж 24 год.
Дослідження на тваринах та у людини показали, що основним механізмом дії латанопросту є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людини також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку).
Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або незначно впливає) на внутрішньоочний кровообіг. При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або епісклеральна ін'єкція легкого або середнього виразності. За даними флюоресцентної ангіографії тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну у задньому сегменті ока пацієнтів із штучним кришталиком.
Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр.
При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.
Фармакокінетика:
Дорзоламід:
• Всмоктування та розподіл:
При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах через селективне зв'язування з КА II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду в плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33 %);
• Метаболізм:
Дорзоламід метаболізується з утворенням єдиного метаболіту N-дезетил-дорзоламіду, що інгібує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент КА II, а також фермент KA I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з KA I;
• Виведення:
Дорзоламід та його метаболіт виводяться нирками переважно у незміненому вигляді. Після закінчення застосування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого і значного зниження концентрації, з наступною фазою повільного вимивання з періодом напіввиведення близько 4 місяців.
Латанопрост:
Латанопрост (молекулярна маса 432,58) є проліками, етерифікованим ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним:
• Всмоктування:
Проліки добре всмоктуються через рогівку та повністю гідролізуються при попаданні у водянисту вологу;
• Розподіл:
Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається через 2 години після інстиляції. Після інстиляції мавпам латанопрост розподіляється переважно у передній камері ока, кон'юнктиві та повіках. Лише невелика кількість латанопросту досягає задньої камери ока;
• Метаболізм:
Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, проте зазнає біотрансформації в печінці;
• Виведення: Період напіввиведення із плазми становить 17 хв. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4-тетранорметаболіти) не мають (або мають низьку) біологічну активність і виводяться переважно нирками.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Дорзоламід: застосування дорзоламіду під час вагітності протипоказане;
• Латанопрост: безпека застосування латанопросту під час вагітності у людини не встановлена. Латанопрост може чинити токсичні ефекти протягом вагітності, плід та новонародженого. Застосування латанопросту під час вагітності протипоказане;
• Застосування препарату Дорзопрост під час вагітності протипоказане.
Період грудного вигодовування Дорзоламід:
• Невідомо, чи дорзоламід проникає в грудне молоко. У щурів щурів спостерігалося зниження приросту маси тіла потомства. Застосування дорзоламіду протипоказане під час грудного вигодовування. Якщо потрібне лікування дорзоламідом, грудне вигодовування необхідно припинити;
• Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Застосування латанопросту у період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування латанопросту грудне вигодовування необхідно припинити;
• Застосування препарату Дорзопрост у період грудного вигодовування протипоказане.
Фертильність:
Дослідження впливу препарату Дорзопрост на фертильність не проводилося. Впливу латанопросту на чоловічу та жіночу фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНебажані реакції представлені окремих компонентів лікарського препарату. Вони класифіковані за частотою відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (оцінка з урахуванням наявних даних неможлива).
Дорзоламід:
З боку імунної системи: рідко: системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм.
Порушення з боку нервової системи: часто: головний біль; рідко: запаморочення, парестезія.
З боку органу зору: дуже часто: печіння та біль; часто: поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, затуманювання зору; нечасто: іридоцикліт; рідко: почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, гіпотонія очей, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, гіркий присмак у роті; рідко: фарингіт, сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: уролітіаз.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: астенія, втома; рідко: алергічні реакції - ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік).
Латанопрост:
Інфекційні та паразитарні захворювання: частота невідома: герпетичний кератит.
З боку нервової системи: частота невідома: запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки, кон'юнктивальна ін'єкція, подразнення очей від легкого до середнього ступеня (відчуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості та пігментації); часто: минущі точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль у оці; нечасто: набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманювання зору, кон'юнктивіт; рідко: ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку зростання вій, потовщення, потемніння та подовження вій, дистихіаз, фотофобія; дуже рідко: зміни в періорбітальній ділянці та в ділянці вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома: кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви.
Порушення з боку серця: нечасто: стенокардія, відчуття серцебиття; Частота невідома: нестабільна стенокардія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: висипання на шкірі; рідко: свербіж шкіри; дуже рідко: потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: міалгія, артралгія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко: біль у грудях.
особливі вказівкиДорзоламід:
У літньому віці може підвищуватись чутливість до дорзоламіду (потрібне зниження дози).
Застосування дорзоламіду у пацієнтів із гострою глаукомою не вивчалося.
У разі розвитку алергічних реакцій слід припинити застосування препарату.
Дорзоламід не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, тому у цієї групи пацієнтів препарат повинен застосовуватись з обережністю.
Латанопрост:
Латанопрост може поступово змінити колір очей за рахунок збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. До початку лікування пацієнтів слід проінформувати про можливу незворотну зміну кольору очей. Застосування лікарського препарату однією оці може викликати незворотну гетерохромію. Така зміна кольору очей переважно відзначалася у пацієнтів з нерівномірно забарвленими райдужками, а саме: каре-блакитними, сіро-карими, жовто-карими та зелено-карими. У дослідженнях латанопросту потемніння, як правило, починалося протягом перших 8 місяців лікування, рідко - протягом другого або третього року і не відзначалося після чотирьох років лікування.
Прогресування пігментації райдужної оболонки знижувалося з часом і стабілізувалося через 5 років. Дані щодо посилення пігментації протягом 5 років відсутні. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів розвивалася пігментація райдужної оболонки (див. розділ «Побічна дія»). У більшості випадків зміна кольору райдужної оболонки була незначною і, часто, клінічно не виявлялася. Частота народження коливалася від 7 до 85% у пацієнтів з неоднакового кольору райдужками, переважаючи у пацієнтів з жовто-карими райдужками. Зміни у пацієнтів з рівномірно забарвленими райдужками блакитного кольору не спостерігалися, в окремих випадках зміни відзначалися при рівномірно забарвлених райдужках сірого, зеленого та карого кольору.
Зміна кольору очей обумовлена збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають карого кольору. Після відміни терапії подальша пігментація не відзначалася. За наявними клінічними даними зміна кольору не була пов'язана з симптомами або патологічними порушеннями.
Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Згідно з результатами 5-річних клінічних досліджень, накопичення пігменту в склеророгівковій трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока не відмічено. Показано, що потемніння райдужної оболонки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом та, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено.
Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової та вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів із псевдоафакією обмежений.
Відсутні відомості про застосування латанопросту у лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей та неоваскулярної глаукоми.
Латанопрост не впливає на величину зіниці.
У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід бути обережним при застосуванні препарату у цієї категорії пацієнтів.
Слід бути обережними при застосуванні латанопросту пацієнтами з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивний герпетичний кератит, необхідно уникати застосування латанопросту.
Макулярний набряк, у тому числі кістозний, відмічався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ректилюпатії). Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту.
Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але у ряді випадків у післяреєстраційному періоді спостерігалися загострення перебігу бронхіальної астми та/або поява задишки. Слід бути обережними при застосуванні латанопросту у цієї категорії пацієнтів.
Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів мали оборотний характер при продовженні терапії латанопростом.
Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій були оборотні та відбувалися після припинення терапії.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Дослідження впливу препарату Дорзопрост на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських засобів, можливе тимчасове порушення зору. При застосуванні препарату Дорзопрост необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та механізмами, а також занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Чи не охолоджувати і не заморожувати. Після розкриття флакона використовувати протягом 4 тижнів.
Спосіб застосування та дозиМісцево у вигляді інстиляцій у кон'юнктивальну порожнину.
Рекомендована доза для дорослих: по 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері. Не слід здійснювати інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що частіше введення латанопросту знижує гіпотензивний ефект.
При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою.
При одночасному застосуванні Дорзопросту з іншими місцевими офтальмологічними препаратами їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв.
У разі застосування нососльозної оклюзії або м'якого закривання повік на 2 хв безпосередньо після інстиляції зменшується системна абсорбція лікарського препарату. Це сприяє зниженню системних небажаних реакцій та збільшенню місцевої активності препарату.
Діти:
Безпека та ефективність препарату Дорзопрост у дітей віком до 18 років не вивчені.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Дорзопрост капли глазные 25 мл производится компанией РОМФАРМ. Само производство расположено в стране Румыния.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Дорзопрост капли глазные 25 мл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Дорзопрост капли глазные 25 мл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Пока нет комментариев