Допегит таб 250мг 50 шт
Топ продаж
Суперцена
Допегит таблетки є гіпотензивним засобом центральної дії. Діюча речовина метилдопа знижує артеріальний тиск за допомогою кількох механізмів, не впливаючи безпосередньо на роботу серця. Препарат ефективний як у стані стоячи, так і в положенні лежачи, рідко викликає постуральну гіпотензію. Метилдопа метаболізується переважно у печінці, а виводиться з організму нирками та через кишечник. При порушенні функції нирок виведення метилдопи сповільнюється, а при тяжкій нирковій недостатності Т1/2 препарату збільшується приблизно в 10 разів.
Допегит таб 250мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метилдопи сесквігідрат 282 мг (відповідає 250 мг метилдопи);
допоміжні речовини:
Етилцелюлоза 8,8 мг, магнію стеарат 1 мг, крохмаль кукурудзяний; 45,7 мг, стеаринова кислота 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,5 мг, тальк 6 мг.
Опис:
Білі або сірувато-білі, плоскі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням DOPEGYT на одній стороні таблетки, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Пігулки 250 мг. По 50 таблеток у флаконі коричневого скла, з ПЕ кришкою з контролем першого розтину та амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, гострий гепатит, цироз печінки, захворювання печінки в анамнезі (на фоні прийому метилдопи), супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), депресія, гемолітична анемія (Для цієї лікарської форми).
З обережністю
ниркова недостатність (потрібна корекція дози), літній вік, діенцефальний синдром, дитячий вік (старше 3 років).
Дозування250 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДопегіт® не можна застосовувати одночасно з наступними лікарськими засобами (ЛЗ):
Інгібітори МАО.
Одночасне застосування з наступними ЛЗ потребує особливої обережності:
1. Препарати, що знижують антигіпертензивний ефект препарату Допегіт®:
-симпатоміметики (підсилюють пресорний ефект);
-трициклічні антидепресанти, фенотіазини (у той же час вони можуть мати адитивну антигіпертензивну дію);
-препарати заліза для вживання (вони можуть знизити біодоступність метилдопи);
-нестероїдні протизапальні препарати;
-естрогенні препарати.
2. Препарати, що підсилюють антигіпертензивний ефект препарату Допегіт®:
інші гіпотензивні засоби (посилення антигіпертензивного ефекту);
-загальні анестетики.
3. Препарати, здатні змінювати ефекти один одного:
-леводопа + карбідопа (можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, у цьому випадку пацієнти після прийому препаратів повинні перебувати в горизонтальному положенні протягом 1-2 годин), анксіолітичні ЛЗ (транквілізатори);
-Літій (небезпека посилення токсичності літію);
-леводопа (зниження антипаркінсонічного ефекту та посилення небажаної дії на ЦНС);
-етанол та інші препарати, що пригнічують ЦНС (посилення депресії);
-антикоагулянти (посилення антикоагулянтного ефекту, небезпека кровотечі);
-бромокриптин (можливий небажаний вплив на концентрацію пролактину);
-галоперидол (можливе порушення когнітивних функцій - дезорієнтація та сплутаний стан свідомості).
ПередозуванняСимптоми гострого передозування: виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, виражена сонливість, слабкість, брадикардія, загальмованість, тремор, атонія кишечника, запор, здуття живота, метеоризм, діарея, нудота, блювання.
Лікування: невдовзі після передозування - промивання шлунка, стимуляція блювання - можуть знизити кількість препарату, що всмоктався. Після того, як препарат всмокчеться, можна стимулювати його виведення нирками за допомогою введення рідини. Необхідний контроль ЧСС, об'єму циркулюючої крові, водно-електролітного балансу, функції кишечника та нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрін). Метилдоп виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічного антидоту немає. При підозрі на хронічне передозування препарат Допегіт слід відмінити.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпотензивний засіб центральної дії
Код АТХ C02AB02
Фармакодинаміка:
Метилдопа – гіпотензивний засіб із центральним механізмом дії. При попаданні в центральну нервову систему (ЦНС) препарат має антигіпертензивну дію за допомогою свого метаболіту (альфа-метилнорадреналіну) через кілька механізмів:
- зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних альфа2-адренорецепторів;
- заміщення ендогенного допаміну в дофамінергічних нервових закінченнях (при цьому метилдопа виступає як хибний нейромедіатор);
- зниження активності реніну в плазмі крові та зменшення загального периферичного судинного опору (ОПСС);
- пригнічення синтезу норадреналіну, зменшення концентрації допаміну, серотоніну, норадреналіну та адреналіну у тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту ДОФА-декарбоксилази.
Метилдопа не безпосередньо впливає на роботу серця, не зменшує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік і фільтраційну фракцію. У деяких випадках метилдоп може зменшити частоту серцевих скорочень (ЧСС). Препарат ефективно знижує рівень артеріального тиску (АТ) як у стані стоячи, так і в положенні лежачи. Метилдоп рідко викликає постуральну гіпотензію.
Фармакокінетика:
Всмоктування метилдопи із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) становить приблизно 50%. Після прийому внутрішньо біодоступність метилдопи становить близько 25%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmax) визначається через 2-3 години. Зв'язок з білками плазми крові - менше 20%.
Метаболізм діючої речовини відбувається інтенсивно. Метилдопа метаболізується переважно у печінці. Активний метаболіт метилдопи - альфа-метилнорадреналіну - утворюється в адренергічних нейронах ЦНС. Також є деякі інші похідні метилдопи, які виводяться з організму нирками.
Приблизно дві третини метилдопи, що всмокталася, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді, а також у формі сульфатних сполук. Решта препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Виведення метилдопи має двофазний характер. При збереженні функції нирок період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 1,8 + 0,2 год. Діюча речовина повністю виводиться з організму протягом 36 годин. Метилдопа видаляється з організму за допомогою діалізу. Шестигодинний сеанс гемодіалізу призводить до виведення приблизно 60% дози, що всмокталася, тоді як в результаті 20-30-годинного перитонеального діалізу видаляється орієнтовно 22-39% препарату.
Метилдоп проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Після прийому разової пероральної дози максимальний ефект метилдопи розвивається протягом 4-6 годин і триває приблизно 12-24 години. При багаторазовому застосуванні препарату максимальне зниження артеріального тиску досягається на 2-3 добу. Після припинення терапії рівень артеріального тиску повертається до вихідних значень протягом 1-2 днів.
Пацієнти з порушеною нирковою функцією:
При порушенні функції нирок виведення метилдопи сповільнюється пропорційно тяжкості ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності (без гемодіалізу) Т1/2 препарату збільшується приблизно в 10 разів.
Вагітність та годування груддюКлінічні дослідження: після застосування метилдопи під час другого та третього триместрів вагітності не виявлено ознак ушкодження плода чи новонародженого. Оскільки не проведено адекватних, належним чином контрольованих досліджень у третьому триместрі вагітності, застосовувати препарат рекомендується лише після ретельного зіставлення всіх ризиків та корисних ефектів.
Дослідження дітей, народжених матерями, які приймали метилдопу після 26 тижня вагітності, не виявило небажаних ефектів препарату. У вагітних, які приймали препарат у третьому триместрі, стан плоду був кращим, ніж у жінок, які не приймають препарат.
Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати препарат жінкам, що годують, рекомендується тільки після ретельного зіставлення ризику і користі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНа початку терапії препаратом Допегіт®, а також при збільшенні дози препарату можуть спостерігатися минущі седативні ефекти, головний біль, загальна слабкість та підвищена стомлюваність.
Класифікація небажаних реакцій залежно від частоти народження: дуже часто(>1/10), часто (від>1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від > 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (на підставі наявних даних визначити частоту неможливо).
У кожній із зазначених категорій небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто: позитивний тест Кумбса; рідко: гемолітична анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; частота невідома: пригнічення кісткового мозку, позитивний тест на антиядерні антитіла, клітини червоного вовчаку (LE), позитивна реакція на ревматоїдний фактор.
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: васкуліт, вовчаковий синдром, медикаментозна лихоманка, еозинофілія.
Порушення ендокринної системи: частота невідома: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, аменорея.
Порушення психіки: частота невідома: жахливі сни, зазвичай невиражений, минущий психоз чи депресія, зниження лібідо.
Порушення нервової системи: дуже рідко: паркінсонізм; частота невідома: периферичний параліч лицьового нерва (параліч Белла), зниження інтелекту, мимовільна хореоатетотическая рухова активність, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо, як наслідок гіпотензії), головний біль, седативний ефект (звичайно минучий), загальна слабкість, загальна слабкість парестезії.
Порушення серця: дуже рідко: прогресування стенокардії, міокардит, перикардит; частота невідома: застійна серцева недостатність (СН), периферичні набряки, збільшення маси тіла, синусова брадикардія. Периферичні набряки і збільшення маси тіла зазвичай регресують і натомість терапії діуретиками. Якщо набряки наростають або з'являються ознаки СН, прийом препарату слід припинити.
Порушення судин: частота невідома: підвищення чутливості каротидного синуса, ортостатична гіпотензія (рекомендується зниження дози препарату).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: панкреатит; частота невідома: коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, біль чи темне фарбування язика, нудота, запор, здуття живота, метеоризм, сухість слизової оболонки рота.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: гепатит, некроз печінки; частота невідома: холестаз, жовтяниця, зміна функціональних спроб печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: токсичний епідермальний некроліз, екзема або висип, що нагадує лишай.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: легкий біль у суглобах з набряком або без нього, міалгія.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: частота невідома: імпотенція, порушення еякуляції.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: частота невідома: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищена концентрація сечовини у крові.
особливі вказівкиУ поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали метилдопу, розвивалася гемолітична анемія. З появою ознак анемії необхідно визначити концентрацію гемоглобіну та гематокриту. Якщо підтверджується анемія, слід додатково оцінити ступінь гемолізу. У разі розвитку гемолітичної анемії терапію препаратом Допегіт необхідно припинити. Після припинення терапії (з призначенням або без кортикостероїдів) зазвичай вдається швидко досягти ремісії. Тим не менш, у поодиноких випадках спостерігалися летальні наслідки. Прийом препарату Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, що розвинулась на тлі терапії цим препаратом.
У деяких пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Допегіт®, визначається позитивна проба Кумбса. Згідно з повідомленнями різних дослідників, поширеність цієї реакції варіює від 10 до 20%. Позитивна проба Кумбса рідко спостерігається протягом перших шести місяців терапії. Якщо це явище не розвинулося протягом перших 12 місяців терапії, то його виявлення малоймовірно. Поширеність позитивної проби Кумбса має дозозалежний характер. Найрідше це явище спостерігається у пацієнтів, які приймають препарат у дозі 1000 мг/добу або менше. Проба Кумбса, позитивна на фоні прийому метилдопу, стає негативною через кілька тижнів або місяців після припинення терапії препаратом. Перед початком лікування а також на 6 та 12 місяці терапії рекомендується виконувати загальний аналіз крові (ОАК) та пряму пробу Кумбса. Виявлення позитивної проби Кумбса в минулому або на тлі терапії, що проводиться, само по собі не є протипоказанням до прийому препарату Допегіт®. У випадках, коли позитивна пряма проба Кумбса виявляється на фоні застосування препарату, необхідно виключити наявність у пацієнта гемолітичної анемії та визначити клінічну значущість цього явища. Відомості про попередні позитивні результати проби Кумбса допомагають в оцінці крові на перехресну сумісність перед трансфузією. Якщо при лікуванні пацієнта, який приймає препарат Допегіт®, виникає необхідність у проведенні трансфузії, перед переливанням крові необхідно виконати як пряму, так і непряму пробу Кумбса. За відсутності гемолітичної анемії зазвичай позитивної буває лише пряма проба Кумбса. Позитивна пряма проба Кумбса не впливає визначення групи крові і результат проби на перехресну сумісність. Якщо непряма проба Кумбса теж позитивна, можуть виникнути труднощі в оцінці перехресної сумісності. У таких випадках потрібна консультація гематолога або трансфузіолога.
У поодиноких випадках на тлі терапії метилдопою спостерігався розвиток оборотної лейкопенії та гранулоцитопенії. Після припинення терапії кількість гранулоцитів поверталася до норми. Крім того, у пацієнтів, які приймали метилдопу, реєструвалися рідкісні випадки оборотної тромбоцитопенії.
У деяких пацієнтів протягом перших трьох тижнів терапії препаратом спостерігалася лихоманка, яка іноді супроводжувалася еозинофілією або підвищенням активності печінкових трансаміназ. Крім того, прийом метилдопи може супроводжуватись розвитком жовтяниці. Жовтяниця зазвичай з'являється протягом перших 2-3 місяців терапії. У деяких випадках на тлі жовтяниці підтверджувався холестаз. Дуже рідко у пацієнтів розвивався фатальний некротичний гепатит. Біопсія печінки, вироблена у кількох пацієнтів із порушеннями функції цього органу, показала мікроскопічний фокальний некроз, характерний для лікарської гіперчутливості. Перед початком прийому препарату Допегіт®, на 6 та 12 тижнях лікування, а також у будь-який час при появі незрозумілої лихоманки рекомендується визначати активність «печінкових» трансаміназ та ОАК з лейкоформулою. При появі лихоманки, жовтяниці або підвищенні активності «печінкових» трансаміназ прийом препарату Допегіт® необхідно відразу ж припинити. Якщо поява цих ознак пов'язана з гіперчутливістю до метилдопи, після відміни препарату лихоманка зникне, а функціональні печінкові проби повернуться до нормальних значень. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю.
Пацієнтам, які приймають Допегіт®, може знадобитися зниження доз анестетиків. У разі розвитку гіпотонії під час проведення загальної анестезії рекомендується використовувати терапію вазопресорами. Адренергічні рецептори не втрачають своєї чутливості на тлі терапії метилдопою.
У деяких пацієнтів, які приймають метилдопу, з'являються периферичні набряки та збільшується маса тіла. Ці побічні явища легко усунути за допомогою діуретиків. При наростанні набряків та появі симптомів СН терапію препаратом Допегіт® необхідно припинити.
Оскільки метилдопа видаляється з організму діалізом, після завершення сеансу може спостерігатися зростання АТ.
У пацієнтів із двостороннім ураженням судин головного мозку (цереброваскулярна хвороба) прийом метилдопу може супроводжуватися мимовільними хореоатетотичними рухами. У таких випадках терапію препаратом слід припинити.
Препарат Допегіт® необхідно з великою обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів із печінковою порфірією та їх близьких родичів.
Терапія препаратом Допегіт може впливати на результати вимірювання концентрації сечової кислоти (із застосуванням фосфорно-вольфрамового реактиву), креатиніну (за допомогою лужного пікрата) та аспартатамінотрансферази (АСТ) (колориметричним методом) у сироватці крові. Про вплив терапії метилдопи на спектрофотометричний аналіз активності АСТ не повідомлялося.
На тлі терапії метилдопи можуть бути отримані хибнопозитивні результати визначення вмісту катехоламінів у сечі флуоресцентним методом, що ускладнює діагностику феохромоцитоми. У той же час метилдопа не впливає на оцінку концентрації ванілілміндальної кислоти у сечі. У поодиноких випадках на повітрі сеча пацієнтів, які приймають метилдопу, може темніти. Цей ефект пов'язаний із розкладанням метилдопи та її метаболітів.
Під час прийому препарату Допегіт забороняється вживати алкогольні напої.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Терапія препаратом Допегіт® може супроводжуватися седативними ефектами, які зазвичай мають минущий характер і розвиваються на початку лікування або при підвищенні дози препарату. При розвитку таких ефектів пацієнтам не слід здійснювати діяльність, яка потребує підвищеної уваги, наприклад, керувати транспортними засобами чи механізмами.
Умови зберіганняЗа температури від 15 до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДля вживання всередину. Терапія препаратом Допегіт вимагає індивідуального підбору дози. Препарат можна приймати як до, так і після їди.
Дорослі пацієнти:
Рекомендована початкова доза препарату Допегіт у перші 2 дні терапії становить 250 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу можна поступово збільшити або зменшити (залежно від ступеня зниження артеріального тиску). Тривалість інтервалів між підвищенням та зниженням дози препарату Допегіт® повинна становити не менше 2 днів. Оскільки протягом 2-3 днів після початку терапії, а також при подальшому збільшенні дози може спостерігатись побічний седативний вплив препарату, рекомендується спочатку збільшувати вечірню дозу препарату. Стандартна підтримуюча доза препарату Допегіт становить 500-2000 мг/добу. Ця доза поділяється на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг. У випадках, коли на фоні прийому препарату в дозі 2000 мг/добу відзначається недостатньо ефективне зниження рівня артеріального тиску,
Через 2-3 місяці терапії до метилдопи може виробитись толерантність. Ефективне зниження рівня АТ може бути досягнуто за рахунок збільшення дози препарату або супутнього застосування діуретиків. Через 48 годин після припинення терапії препаратом Допегіт®, АТ зазвичай повертається до початкового рівня. "Ефект рикошету" при цьому не спостерігається. Препарат Допегіт® можна призначати пацієнтам, які вже отримують терапію іншими антигіпертензивними препаратами, за умови поступового скасування цих препаратів. У таких випадках початкова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 500 мг на добу. Збільшення дози здійснюється за необхідності з інтервалами не менше 2 днів;
При застосуванні препарату Допегіт на додаток до раніше призначеної антигіпертензивної терапії, для того щоб гарантувати плавний перехід може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів.
Літні пацієнти:
Літнім пацієнтам препарат призначається у мінімальній початковій дозі, яка не повинна перевищувати 250 мг на добу. За потреби дозу можна поступово збільшувати. Тривалість інтервалів між підвищенням дози препарату не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 2000 мг. У пацієнтів похилого віку частіше спостерігаються непритомності. Це може бути пов'язано з підвищеною сприйнятливістю до препарату та вираженим атеросклеротичним ураженням судин. Розвитку непритомності можна уникнути за рахунок зниження дози препарату Допегіт.
Діти старше 3 років:
Для дітей початкова доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу. Добова доза поділяється на 2-4 прийоми. При необхідності дозу можна поступово збільшувати, доки не буде досягнуто бажаного ефекту. Між підвищенням дози препарату необхідно дотримуватись інтервалу не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт становить 65 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 3 г/добу.
Порушення функції нирок:
Метилдопа виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією дозу препарату Допегіт® необхідно знижувати. При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) – 60-89 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) інтервал між прийомами препарату рекомендується збільшити до 8 годин, при нирковій недостатності середньої тяжкості – до 8-12 годин (СКФ - 30-59 мл/хв/1,73 м2), а при тяжкій нирковій недостатності - до 12-24 год (СКФ - <30 мл/хв/1,73 м2). Метилдопа видаляється з організму при діалізі, тому рекомендується використовувати додаткову дозу 250 мг для профілактики збільшення рівня артеріального тиску після сеансу гемодіалізу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Допегит таб 250мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: метилдопи сесквігідрат 282 мг (відповідає 250 мг метилдопи);
допоміжні речовини:
Етилцелюлоза 8,8 мг, магнію стеарат 1 мг, крохмаль кукурудзяний; 45,7 мг, стеаринова кислота 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,5 мг, тальк 6 мг.
Опис:
Білі або сірувато-білі, плоскі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням DOPEGYT на одній стороні таблетки, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Пігулки 250 мг. По 50 таблеток у флаконі коричневого скла, з ПЕ кришкою з контролем першого розтину та амортизатором-гармошкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, гострий гепатит, цироз печінки, захворювання печінки в анамнезі (на фоні прийому метилдопи), супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), депресія, гемолітична анемія (Для цієї лікарської форми).
З обережністю
ниркова недостатність (потрібна корекція дози), літній вік, діенцефальний синдром, дитячий вік (старше 3 років).
Дозування250 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДопегіт® не можна застосовувати одночасно з наступними лікарськими засобами (ЛЗ):
Інгібітори МАО.
Одночасне застосування з наступними ЛЗ потребує особливої обережності:
1. Препарати, що знижують антигіпертензивний ефект препарату Допегіт®:
-симпатоміметики (підсилюють пресорний ефект);
-трициклічні антидепресанти, фенотіазини (у той же час вони можуть мати адитивну антигіпертензивну дію);
-препарати заліза для вживання (вони можуть знизити біодоступність метилдопи);
-нестероїдні протизапальні препарати;
-естрогенні препарати.
2. Препарати, що підсилюють антигіпертензивний ефект препарату Допегіт®:
інші гіпотензивні засоби (посилення антигіпертензивного ефекту);
-загальні анестетики.
3. Препарати, здатні змінювати ефекти один одного:
-леводопа + карбідопа (можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, у цьому випадку пацієнти після прийому препаратів повинні перебувати в горизонтальному положенні протягом 1-2 годин), анксіолітичні ЛЗ (транквілізатори);
-Літій (небезпека посилення токсичності літію);
-леводопа (зниження антипаркінсонічного ефекту та посилення небажаної дії на ЦНС);
-етанол та інші препарати, що пригнічують ЦНС (посилення депресії);
-антикоагулянти (посилення антикоагулянтного ефекту, небезпека кровотечі);
-бромокриптин (можливий небажаний вплив на концентрацію пролактину);
-галоперидол (можливе порушення когнітивних функцій - дезорієнтація та сплутаний стан свідомості).
ПередозуванняСимптоми гострого передозування: виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, виражена сонливість, слабкість, брадикардія, загальмованість, тремор, атонія кишечника, запор, здуття живота, метеоризм, діарея, нудота, блювання.
Лікування: невдовзі після передозування - промивання шлунка, стимуляція блювання - можуть знизити кількість препарату, що всмоктався. Після того, як препарат всмокчеться, можна стимулювати його виведення нирками за допомогою введення рідини. Необхідний контроль ЧСС, об'єму циркулюючої крові, водно-електролітного балансу, функції кишечника та нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметики (наприклад, епінефрін). Метилдоп виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічного антидоту немає. При підозрі на хронічне передозування препарат Допегіт слід відмінити.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпотензивний засіб центральної дії
Код АТХ C02AB02
Фармакодинаміка:
Метилдопа – гіпотензивний засіб із центральним механізмом дії. При попаданні в центральну нервову систему (ЦНС) препарат має антигіпертензивну дію за допомогою свого метаболіту (альфа-метилнорадреналіну) через кілька механізмів:
- зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних альфа2-адренорецепторів;
- заміщення ендогенного допаміну в дофамінергічних нервових закінченнях (при цьому метилдопа виступає як хибний нейромедіатор);
- зниження активності реніну в плазмі крові та зменшення загального периферичного судинного опору (ОПСС);
- пригнічення синтезу норадреналіну, зменшення концентрації допаміну, серотоніну, норадреналіну та адреналіну у тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту ДОФА-декарбоксилази.
Метилдопа не безпосередньо впливає на роботу серця, не зменшує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровотік і фільтраційну фракцію. У деяких випадках метилдоп може зменшити частоту серцевих скорочень (ЧСС). Препарат ефективно знижує рівень артеріального тиску (АТ) як у стані стоячи, так і в положенні лежачи. Метилдоп рідко викликає постуральну гіпотензію.
Фармакокінетика:
Всмоктування метилдопи із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) становить приблизно 50%. Після прийому внутрішньо біодоступність метилдопи становить близько 25%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmax) визначається через 2-3 години. Зв'язок з білками плазми крові - менше 20%.
Метаболізм діючої речовини відбувається інтенсивно. Метилдопа метаболізується переважно у печінці. Активний метаболіт метилдопи - альфа-метилнорадреналіну - утворюється в адренергічних нейронах ЦНС. Також є деякі інші похідні метилдопи, які виводяться з організму нирками.
Приблизно дві третини метилдопи, що всмокталася, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді, а також у формі сульфатних сполук. Решта препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді. Виведення метилдопи має двофазний характер. При збереженні функції нирок період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 1,8 + 0,2 год. Діюча речовина повністю виводиться з організму протягом 36 годин. Метилдопа видаляється з організму за допомогою діалізу. Шестигодинний сеанс гемодіалізу призводить до виведення приблизно 60% дози, що всмокталася, тоді як в результаті 20-30-годинного перитонеального діалізу видаляється орієнтовно 22-39% препарату.
Метилдоп проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Після прийому разової пероральної дози максимальний ефект метилдопи розвивається протягом 4-6 годин і триває приблизно 12-24 години. При багаторазовому застосуванні препарату максимальне зниження артеріального тиску досягається на 2-3 добу. Після припинення терапії рівень артеріального тиску повертається до вихідних значень протягом 1-2 днів.
Пацієнти з порушеною нирковою функцією:
При порушенні функції нирок виведення метилдопи сповільнюється пропорційно тяжкості ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності (без гемодіалізу) Т1/2 препарату збільшується приблизно в 10 разів.
Вагітність та годування груддюКлінічні дослідження: після застосування метилдопи під час другого та третього триместрів вагітності не виявлено ознак ушкодження плода чи новонародженого. Оскільки не проведено адекватних, належним чином контрольованих досліджень у третьому триместрі вагітності, застосовувати препарат рекомендується лише після ретельного зіставлення всіх ризиків та корисних ефектів.
Дослідження дітей, народжених матерями, які приймали метилдопу після 26 тижня вагітності, не виявило небажаних ефектів препарату. У вагітних, які приймали препарат у третьому триместрі, стан плоду був кращим, ніж у жінок, які не приймають препарат.
Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати препарат жінкам, що годують, рекомендується тільки після ретельного зіставлення ризику і користі.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНа початку терапії препаратом Допегіт®, а також при збільшенні дози препарату можуть спостерігатися минущі седативні ефекти, головний біль, загальна слабкість та підвищена стомлюваність.
Класифікація небажаних реакцій залежно від частоти народження: дуже часто(>1/10), часто (від>1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від > 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (на підставі наявних даних визначити частоту неможливо).
У кожній із зазначених категорій небажані ефекти представлені в порядку зменшення серйозності.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто: позитивний тест Кумбса; рідко: гемолітична анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; частота невідома: пригнічення кісткового мозку, позитивний тест на антиядерні антитіла, клітини червоного вовчаку (LE), позитивна реакція на ревматоїдний фактор.
Порушення з боку імунної системи: частота невідома: васкуліт, вовчаковий синдром, медикаментозна лихоманка, еозинофілія.
Порушення ендокринної системи: частота невідома: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, аменорея.
Порушення психіки: частота невідома: жахливі сни, зазвичай невиражений, минущий психоз чи депресія, зниження лібідо.
Порушення нервової системи: дуже рідко: паркінсонізм; частота невідома: периферичний параліч лицьового нерва (параліч Белла), зниження інтелекту, мимовільна хореоатетотическая рухова активність, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо, як наслідок гіпотензії), головний біль, седативний ефект (звичайно минучий), загальна слабкість, загальна слабкість парестезії.
Порушення серця: дуже рідко: прогресування стенокардії, міокардит, перикардит; частота невідома: застійна серцева недостатність (СН), периферичні набряки, збільшення маси тіла, синусова брадикардія. Периферичні набряки і збільшення маси тіла зазвичай регресують і натомість терапії діуретиками. Якщо набряки наростають або з'являються ознаки СН, прийом препарату слід припинити.
Порушення судин: частота невідома: підвищення чутливості каротидного синуса, ортостатична гіпотензія (рекомендується зниження дози препарату).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: панкреатит; частота невідома: коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, біль чи темне фарбування язика, нудота, запор, здуття живота, метеоризм, сухість слизової оболонки рота.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: гепатит, некроз печінки; частота невідома: холестаз, жовтяниця, зміна функціональних спроб печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: токсичний епідермальний некроліз, екзема або висип, що нагадує лишай.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: легкий біль у суглобах з набряком або без нього, міалгія.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: частота невідома: імпотенція, порушення еякуляції.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: частота невідома: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищена концентрація сечовини у крові.
особливі вказівкиУ поодиноких випадках у пацієнтів, які приймали метилдопу, розвивалася гемолітична анемія. З появою ознак анемії необхідно визначити концентрацію гемоглобіну та гематокриту. Якщо підтверджується анемія, слід додатково оцінити ступінь гемолізу. У разі розвитку гемолітичної анемії терапію препаратом Допегіт необхідно припинити. Після припинення терапії (з призначенням або без кортикостероїдів) зазвичай вдається швидко досягти ремісії. Тим не менш, у поодиноких випадках спостерігалися летальні наслідки. Прийом препарату Допегіт протипоказаний пацієнтам з гемолітичною анемією, що розвинулась на тлі терапії цим препаратом.
У деяких пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Допегіт®, визначається позитивна проба Кумбса. Згідно з повідомленнями різних дослідників, поширеність цієї реакції варіює від 10 до 20%. Позитивна проба Кумбса рідко спостерігається протягом перших шести місяців терапії. Якщо це явище не розвинулося протягом перших 12 місяців терапії, то його виявлення малоймовірно. Поширеність позитивної проби Кумбса має дозозалежний характер. Найрідше це явище спостерігається у пацієнтів, які приймають препарат у дозі 1000 мг/добу або менше. Проба Кумбса, позитивна на фоні прийому метилдопу, стає негативною через кілька тижнів або місяців після припинення терапії препаратом. Перед початком лікування а також на 6 та 12 місяці терапії рекомендується виконувати загальний аналіз крові (ОАК) та пряму пробу Кумбса. Виявлення позитивної проби Кумбса в минулому або на тлі терапії, що проводиться, само по собі не є протипоказанням до прийому препарату Допегіт®. У випадках, коли позитивна пряма проба Кумбса виявляється на фоні застосування препарату, необхідно виключити наявність у пацієнта гемолітичної анемії та визначити клінічну значущість цього явища. Відомості про попередні позитивні результати проби Кумбса допомагають в оцінці крові на перехресну сумісність перед трансфузією. Якщо при лікуванні пацієнта, який приймає препарат Допегіт®, виникає необхідність у проведенні трансфузії, перед переливанням крові необхідно виконати як пряму, так і непряму пробу Кумбса. За відсутності гемолітичної анемії зазвичай позитивної буває лише пряма проба Кумбса. Позитивна пряма проба Кумбса не впливає визначення групи крові і результат проби на перехресну сумісність. Якщо непряма проба Кумбса теж позитивна, можуть виникнути труднощі в оцінці перехресної сумісності. У таких випадках потрібна консультація гематолога або трансфузіолога.
У поодиноких випадках на тлі терапії метилдопою спостерігався розвиток оборотної лейкопенії та гранулоцитопенії. Після припинення терапії кількість гранулоцитів поверталася до норми. Крім того, у пацієнтів, які приймали метилдопу, реєструвалися рідкісні випадки оборотної тромбоцитопенії.
У деяких пацієнтів протягом перших трьох тижнів терапії препаратом спостерігалася лихоманка, яка іноді супроводжувалася еозинофілією або підвищенням активності печінкових трансаміназ. Крім того, прийом метилдопи може супроводжуватись розвитком жовтяниці. Жовтяниця зазвичай з'являється протягом перших 2-3 місяців терапії. У деяких випадках на тлі жовтяниці підтверджувався холестаз. Дуже рідко у пацієнтів розвивався фатальний некротичний гепатит. Біопсія печінки, вироблена у кількох пацієнтів із порушеннями функції цього органу, показала мікроскопічний фокальний некроз, характерний для лікарської гіперчутливості. Перед початком прийому препарату Допегіт®, на 6 та 12 тижнях лікування, а також у будь-який час при появі незрозумілої лихоманки рекомендується визначати активність «печінкових» трансаміназ та ОАК з лейкоформулою. При появі лихоманки, жовтяниці або підвищенні активності «печінкових» трансаміназ прийом препарату Допегіт® необхідно відразу ж припинити. Якщо поява цих ознак пов'язана з гіперчутливістю до метилдопи, після відміни препарату лихоманка зникне, а функціональні печінкові проби повернуться до нормальних значень. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю. Відновлювати препарат таким пацієнтам не рекомендується. Пацієнтам з патологією печінки в анамнезі терапію препаратом Допегіт слід проводити з особливою обережністю.
Пацієнтам, які приймають Допегіт®, може знадобитися зниження доз анестетиків. У разі розвитку гіпотонії під час проведення загальної анестезії рекомендується використовувати терапію вазопресорами. Адренергічні рецептори не втрачають своєї чутливості на тлі терапії метилдопою.
У деяких пацієнтів, які приймають метилдопу, з'являються периферичні набряки та збільшується маса тіла. Ці побічні явища легко усунути за допомогою діуретиків. При наростанні набряків та появі симптомів СН терапію препаратом Допегіт® необхідно припинити.
Оскільки метилдопа видаляється з організму діалізом, після завершення сеансу може спостерігатися зростання АТ.
У пацієнтів із двостороннім ураженням судин головного мозку (цереброваскулярна хвороба) прийом метилдопу може супроводжуватися мимовільними хореоатетотичними рухами. У таких випадках терапію препаратом слід припинити.
Препарат Допегіт® необхідно з великою обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів із печінковою порфірією та їх близьких родичів.
Терапія препаратом Допегіт може впливати на результати вимірювання концентрації сечової кислоти (із застосуванням фосфорно-вольфрамового реактиву), креатиніну (за допомогою лужного пікрата) та аспартатамінотрансферази (АСТ) (колориметричним методом) у сироватці крові. Про вплив терапії метилдопи на спектрофотометричний аналіз активності АСТ не повідомлялося.
На тлі терапії метилдопи можуть бути отримані хибнопозитивні результати визначення вмісту катехоламінів у сечі флуоресцентним методом, що ускладнює діагностику феохромоцитоми. У той же час метилдопа не впливає на оцінку концентрації ванілілміндальної кислоти у сечі. У поодиноких випадках на повітрі сеча пацієнтів, які приймають метилдопу, може темніти. Цей ефект пов'язаний із розкладанням метилдопи та її метаболітів.
Під час прийому препарату Допегіт забороняється вживати алкогольні напої.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Терапія препаратом Допегіт® може супроводжуватися седативними ефектами, які зазвичай мають минущий характер і розвиваються на початку лікування або при підвищенні дози препарату. При розвитку таких ефектів пацієнтам не слід здійснювати діяльність, яка потребує підвищеної уваги, наприклад, керувати транспортними засобами чи механізмами.
Умови зберіганняЗа температури від 15 до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДля вживання всередину. Терапія препаратом Допегіт вимагає індивідуального підбору дози. Препарат можна приймати як до, так і після їди.
Дорослі пацієнти:
Рекомендована початкова доза препарату Допегіт у перші 2 дні терапії становить 250 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу можна поступово збільшити або зменшити (залежно від ступеня зниження артеріального тиску). Тривалість інтервалів між підвищенням та зниженням дози препарату Допегіт® повинна становити не менше 2 днів. Оскільки протягом 2-3 днів після початку терапії, а також при подальшому збільшенні дози може спостерігатись побічний седативний вплив препарату, рекомендується спочатку збільшувати вечірню дозу препарату. Стандартна підтримуюча доза препарату Допегіт становить 500-2000 мг/добу. Ця доза поділяється на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг. У випадках, коли на фоні прийому препарату в дозі 2000 мг/добу відзначається недостатньо ефективне зниження рівня артеріального тиску,
Через 2-3 місяці терапії до метилдопи може виробитись толерантність. Ефективне зниження рівня АТ може бути досягнуто за рахунок збільшення дози препарату або супутнього застосування діуретиків. Через 48 годин після припинення терапії препаратом Допегіт®, АТ зазвичай повертається до початкового рівня. "Ефект рикошету" при цьому не спостерігається. Препарат Допегіт® можна призначати пацієнтам, які вже отримують терапію іншими антигіпертензивними препаратами, за умови поступового скасування цих препаратів. У таких випадках початкова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 500 мг на добу. Збільшення дози здійснюється за необхідності з інтервалами не менше 2 днів;
При застосуванні препарату Допегіт на додаток до раніше призначеної антигіпертензивної терапії, для того щоб гарантувати плавний перехід може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів.
Літні пацієнти:
Літнім пацієнтам препарат призначається у мінімальній початковій дозі, яка не повинна перевищувати 250 мг на добу. За потреби дозу можна поступово збільшувати. Тривалість інтервалів між підвищенням дози препарату не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 2000 мг. У пацієнтів похилого віку частіше спостерігаються непритомності. Це може бути пов'язано з підвищеною сприйнятливістю до препарату та вираженим атеросклеротичним ураженням судин. Розвитку непритомності можна уникнути за рахунок зниження дози препарату Допегіт.
Діти старше 3 років:
Для дітей початкова доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу. Добова доза поділяється на 2-4 прийоми. При необхідності дозу можна поступово збільшувати, доки не буде досягнуто бажаного ефекту. Між підвищенням дози препарату необхідно дотримуватись інтервалу не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт становить 65 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 3 г/добу.
Порушення функції нирок:
Метилдопа виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з порушеною нирковою функцією дозу препарату Допегіт® необхідно знижувати. При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) – 60-89 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) інтервал між прийомами препарату рекомендується збільшити до 8 годин, при нирковій недостатності середньої тяжкості – до 8-12 годин (СКФ - 30-59 мл/хв/1,73 м2), а при тяжкій нирковій недостатності - до 12-24 год (СКФ - <30 мл/хв/1,73 м2). Метилдопа видаляється з організму при діалізі, тому рекомендується використовувати додаткову дозу 250 мг для профілактики збільшення рівня артеріального тиску після сеансу гемодіалізу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Допегит таб 250мг 50 шт производится компанией ЭГИС РУС. Само производство расположено в стране Венгрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Допегит таб 250мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Допегит таб 250мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.