Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт
Топ продаж
Суперцена
Долак - розчин для ін'єкцій з 30мг кеторолаку на 1мл в ампулах по 10 штук. Він належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів і має сильну аналгетичну дію, а також протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії полягає у пригніченні активності ферменту циклооксигенази, що призводить до гальмування біосинтезу простагландинів і зменшення болю, запалення та температури. Після введення через м'язи ефект відчувається через півгодини, а максимальний ефект досягається через 1-2 години. Долак метаболізується в печінці та виводиться з організму нирками.
Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення містить кеторолаку трометамін - 30 мг ; рН, вода для ін'єкцій. Опис: Прозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину. Форма випуску: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули зі скла (USP, тип I). По 10 ампул, покладених у паперовий жолобчастий піддон із перегородками, разом із інструкцією із застосування в пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до кеторолаку, а також інших нестероїдних протизапальних препаратів;
Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки;
Активна шлунково-кишкова кровотеча;
Запальні захворювання кишок (у тому числі виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення;
Цереброваскулярна або інша кровотеча, внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього;
Гемофілія та інші порушення зсідання крові;
Декомпенсована серцева недостатність;
Післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
Печінкова недостатність тяжкого ступеня або активне захворювання печінки;
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок;
Підтверджена гіперкаліємія;
Одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин;
Дитячий вік віком до 16 років;
Вагітність, період грудного вигодовування.
Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю:
Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління, холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення.
На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та солей літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижує синтез простагландинів у нирках).
Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування кеторолаку.
Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози зазначених препаратів).
Спільне застосування з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів.
Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином та гідроксизином через випадання осаду. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5 % розчином декстрози, розчином Рінгера і Рінгера-лактату, розчином «Плазма-Літ 148 водний розчин», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид натрієву сіль.
ПередозуванняСимптоми: (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз – малоефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ: М01АВ15.
Фармакодинаміка:
Кеторолак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.
Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1 - 2 години
.
Всмоктування. Фармакокінетика кеторолаку після одноразового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер. Біодоступність - 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні - повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) становить 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15 - 73 хв та 30-60 хв, відповідно; Стах після внутрішньовенної інфузії 15 мг - 1,96 - 2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69 - 5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважних концентрацій (Сss) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) - 24 години, Css при внутрішньом'язовому введенні 15 мг становить 0,65 - 1,13 мкг/мл, Css при внутрішньом'язовому введенні 30 29 - 2,47 мкг/мл.
Розподіл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Об'єм розподілу становить 0,15 – 0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Метаболізм. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та п-гідроксикеторолак.
Виведення. Виводиться на 91% нирками (40% у вигляді метаболітів), 6% через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (3,5 - 9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4 - 7,9 години після внутрішньовенного введення 30 мг). Т1/2 подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих. Зміна функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19 – 50 мг/л (168 – 442 мкмоль/л), Т1/2 становить 10,3 – 10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 ч. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить в середньому 0,023 л/год/кг, у пацієнтів похилого віку - 0,019 л/ч/кг, при внутрішньом'язовому введенні 30 мг пацієнтам із нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну в плазмі 19 - 50 мг/л) загальний кліренс становить 0,015 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Після застосування нестероїдних протизапальних засобів на ранніх термінах вагітності можливий підвищений ризик викиднів, вад серця та гастрошизи. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби можуть піддавати плід ризику виникнення вад розвитку серцево-легеневої системи (передчасне закриття аортальної протоки і легенева артеріальна гіпертензія). При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у жінок, починаючи з 20-го тижня вагітності, можливий розвиток маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). При застосуванні НПЗЗ наприкінці вагітності у матері та новонародженого може спостерігатися продовження часу кровотечі через антиагрегантну дію препарату, яка може виникнути навіть після прийому дуже низьких доз; інгібування скорочень матки, що призводить до відстрочення розродження або тривалих пологів.
Період грудного вигодовування:
Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак проникає у материнське молоко. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може спричинити несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до <1/10), нечасто (від 1/1000 до < 1/100), рідко (від 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота може бути визначена з урахуванням наявних даних).
У зв'язку із застосуванням кеторолаку відзначалися такі побічні дії:
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання за типом "кавової гущі", нудота, печія та ін. .), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, набряки ниркового генеза сечі, нефрит.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття), порушення смаку.
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, загострення виразкового коліту чи хвороби Крона.
З боку шкірних покривів: нечасто - висипання на шкірі (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: нечасто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксії або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
При необхідності можна застосовувати у комбінації з опіоїдними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії.
У пацієнтів з порушенням зсідання крові препарат застосовують лише при постійному контролі числа тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні курсу лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, а також препарати, що знижують секрецію залоз шлунка (блокатори H2-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Оскільки у значної частини пацієнтів при застосуванні препарату розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій (водіння автотранспорту, робота з механізмами та ін.).
Умови зберіганняЗберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять глибоко внутрішньом'язово або внутрішньовенно, у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково приймати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Внутрішньом'язовий шлях введення:
• Разові дози при одноразовому введенні: пацієнтам віком до 65 років – 10 – 30 мг внутрішньом'язово залежно від тяжкості больового синдрому; пацієнтам віком від 65 років або з порушенням функції нирок – 10 – 15 мг внутрішньом'язово;
• Дози при багаторазовому внутрішньом'язовому введенні: пацієнтам до 65 років вводять 10-30 мг, потім по 10-30 мг кожні 4-6 годин; пацієнтам віком від 65 років або з порушенням функції нирок – по 10 – 15 мг кожні 4 – 6 годин;
• Максимальна добова доза для пацієнтів віком до 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів віком від 65 років або з порушенням функції нирок – 60 мг при внутрішньом'язовому шляху введення.
Внутрішньовенний шлях введення:
• Дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10 – 30 мг, потім – по 10 – 30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза 30 мг, а потім швидкість 5 мг/год;
• Пацієнтам віком понад 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10 – 15 мг кожні 6 годин;
• Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг, як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному шляхах введення;
• Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 діб.
При переході з парентерально введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів віком до 65 років та 60 мг – для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення містить кеторолаку трометамін - 30 мг ; рН, вода для ін'єкцій. Опис: Прозорий, від безбарвного до світло-жовтого розчину. Форма випуску: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули зі скла (USP, тип I). По 10 ампул, покладених у паперовий жолобчастий піддон із перегородками, разом із інструкцією із застосування в пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до кеторолаку, а також інших нестероїдних протизапальних препаратів;
Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі);
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки;
Активна шлунково-кишкова кровотеча;
Запальні захворювання кишок (у тому числі виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення;
Цереброваскулярна або інша кровотеча, внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього;
Гемофілія та інші порушення зсідання крові;
Декомпенсована серцева недостатність;
Післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
Печінкова недостатність тяжкого ступеня або активне захворювання печінки;
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок;
Підтверджена гіперкаліємія;
Одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин;
Дитячий вік віком до 16 років;
Вагітність, період грудного вигодовування.
Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю:
Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління, холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).
Дозування30 мг/мл
Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної вираженості: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення.
На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та солей літію та посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижує синтез простагландинів у нирках).
Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування кеторолаку.
Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози зазначених препаратів).
Спільне застосування з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів.
Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.
При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином та гідроксизином через випадання осаду. Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5 % розчином декстрози, розчином Рінгера і Рінгера-лактату, розчином «Плазма-Літ 148 водний розчин», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид натрієву сіль.
ПередозуванняСимптоми: (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Гемодіаліз – малоефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Код АТХ: М01АВ15.
Фармакодинаміка:
Кеторолак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 та ЦОГ-2, головним чином, у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.
Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою.
За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.
Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1 - 2 години
.
Всмоктування. Фармакокінетика кеторолаку після одноразового та багаторазового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення носить лінійний характер. Біодоступність - 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні - повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Сmах) становить 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23 - 5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15 - 73 хв та 30-60 хв, відповідно; Стах після внутрішньовенної інфузії 15 мг - 1,96 - 2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69 - 5,61 мкг/мл. Час досягнення рівноважних концентрацій (Сss) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) - 24 години, Css при внутрішньом'язовому введенні 15 мг становить 0,65 - 1,13 мкг/мл, Css при внутрішньом'язовому введенні 30 29 - 2,47 мкг/мл.
Розподіл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Об'єм розподілу становить 0,15 – 0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). У невеликих кількостях виявляється у грудному молоці.
Метаболізм. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та п-гідроксикеторолак.
Виведення. Виводиться на 91% нирками (40% у вигляді метаболітів), 6% через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (3,5 - 9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4 - 7,9 години після внутрішньовенного введення 30 мг). Т1/2 подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих. Зміна функції печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19 – 50 мг/л (168 – 442 мкмоль/л), Т1/2 становить 10,3 – 10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 ч. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить в середньому 0,023 л/год/кг, у пацієнтів похилого віку - 0,019 л/ч/кг, при внутрішньом'язовому введенні 30 мг пацієнтам із нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну в плазмі 19 - 50 мг/л) загальний кліренс становить 0,015 л/год/кг. Не виводиться при гемодіалізі.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Застосування препарату під час вагітності протипоказане. Після застосування нестероїдних протизапальних засобів на ранніх термінах вагітності можливий підвищений ризик викиднів, вад серця та гастрошизи. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби можуть піддавати плід ризику виникнення вад розвитку серцево-легеневої системи (передчасне закриття аортальної протоки і легенева артеріальна гіпертензія). При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у жінок, починаючи з 20-го тижня вагітності, можливий розвиток маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). При застосуванні НПЗЗ наприкінці вагітності у матері та новонародженого може спостерігатися продовження часу кровотечі через антиагрегантну дію препарату, яка може виникнути навіть після прийому дуже низьких доз; інгібування скорочень матки, що призводить до відстрочення розродження або тривалих пологів.
Період грудного вигодовування:
Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Кеторолак проникає у материнське молоко. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити, оскільки препарат, інгібуючи синтез простагландинів, може спричинити несприятливі ефекти у новонароджених.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до <1/10), нечасто (від 1/1000 до < 1/100), рідко (від 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота може бути визначена з урахуванням наявних даних).
У зв'язку із застосуванням кеторолаку відзначалися такі побічні дії:
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання за типом "кавової гущі", нудота, печія та ін. .), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, набряки ниркового генеза сечі, нефрит.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття), порушення смаку.
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легенів, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, загострення виразкового коліту чи хвороби Крона.
З боку шкірних покривів: нечасто - висипання на шкірі (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: нечасто – печіння чи біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксії або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок.
При необхідності можна застосовувати у комбінації з опіоїдними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії.
У пацієнтів з порушенням зсідання крові препарат застосовують лише при постійному контролі числа тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні курсу лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, а також препарати, що знижують секрецію залоз шлунка (блокатори H2-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Оскільки у значної частини пацієнтів при застосуванні препарату розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, біль голови), рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій (водіння автотранспорту, робота з механізмами та ін.).
Умови зберіганняЗберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять глибоко внутрішньом'язово або внутрішньовенно, у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю та реакції хворого. При необхідності одночасно можна додатково приймати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах.
Внутрішньом'язовий шлях введення:
• Разові дози при одноразовому введенні: пацієнтам віком до 65 років – 10 – 30 мг внутрішньом'язово залежно від тяжкості больового синдрому; пацієнтам віком від 65 років або з порушенням функції нирок – 10 – 15 мг внутрішньом'язово;
• Дози при багаторазовому внутрішньом'язовому введенні: пацієнтам до 65 років вводять 10-30 мг, потім по 10-30 мг кожні 4-6 годин; пацієнтам віком від 65 років або з порушенням функції нирок – по 10 – 15 мг кожні 4 – 6 годин;
• Максимальна добова доза для пацієнтів віком до 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів віком від 65 років або з порушенням функції нирок – 60 мг при внутрішньом'язовому шляху введення.
Внутрішньовенний шлях введення:
• Дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10 – 30 мг, потім – по 10 – 30 мг через кожні 6 годин, при безперервній інфузії за допомогою інфузоматора початкова доза 30 мг, а потім швидкість 5 мг/год;
• Пацієнтам віком понад 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10 – 15 мг кожні 6 годин;
• Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг, як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному шляхах введення;
• Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 діб.
При переході з парентерально введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів віком до 65 років та 60 мг – для пацієнтів віком від 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт производится компанией КАДИЛА. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Долак раствор для инъекций 30мг 1мл амп 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Долак таб 10 мг 20 шт Долак таб 10 мг 20 шт, Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус Кетанов МД таб дисперг. 10мг 20 шт, мятный вкус, Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт Кетанов раствор для инъекций 30мг/мл амп 10 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 100 шт, Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетанов таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетокам таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт, Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл... Кеторолак Велфарм раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл амп 10 шт, Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс Кеторолак-верте таб 10мг 20 шт вертекс, Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30 мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл амп 10 шт озон, Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл а... Кеторолак-ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл ... Кеторолак-солофарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп. 10 шт, Кеторолак таб 10мг 20 шт Кеторолак таб 10мг 20 шт, Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпр... Кеторолак таб п/об пленочной 10мг 20 шт татхимфармпрепараты, Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп... Кеторолак-эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт Кеторол раствор для инъекций 30мг/мл 1мл амп 10 шт, Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости р... Кеторол экспресс таблетки диспергируемые в полости рта 10мг 20 шт, Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт Кетофрил таб п/об пленочной 10мг 20 шт.
Пока нет комментариев