Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: дапоксетину гідрохлорид – 33,6 мг (у перерахунку на дапоксетин) – 30 мг;
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,0 мг; кроскармеллоза натрію (примелоза)-4,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 102 - 14,9 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 2,5 мг, магнію стеарат -1,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): 3 мг (гіпромелоза - 1,64 мг; полісорбаг-80 (твін-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титану діоксид Е 171 - 0,31 мг; барвник заліза оксид жовтий Е 172 - 0,13 мг)
Опис:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг. По 10 таблеток в упаковки коміркові контурні. 3 упаковки коміркові контурні по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до дапоксетину та/або до будь-якої допоміжної речовини у складі препарату;
Тяжкі захворювання серця (наприклад, хронічна серцева недостатність II-IV класу по NYHA, порушення серцевої провідності (блокада атріовентрикулярної провідності або синдром слабкості синусового вузла); діагностована ішемічна хвороба серця; захворювання клапанів серця; Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та прийом
дап протягом 14 днів після припинення застосування інгібітора МАО Відповідно інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ;
Одночасний прийом тіоридазину та протягом 14 днів після припинення його застосування. Відповідно, тіоредазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ;
Одночасний прийом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, норепінефрину та трициклічних антидепресантів; інших лікарських препаратів, що мають серотонінергічну дію (наприклад, L-триптофану, триптанів, трамадолу, лінезоліду, літію, препаратів звіробою продірявленого [Hypericum perforatum]) і протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Відповідно, ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Дапоксетин-СЗ;
Одночасний прийом з сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром, атазанавіром і т.д;
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня;
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня;
У пацієнтів віком до 18 років і старше 64 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки дапоксетину у зазначених популяціях пацієнтів);
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
Синкопальний стан в анамнезі;
Маніакальний стан або тяжка депресія в анамнезі;
За наявності діагностованої або передбачуваної ортостатичної гіпотензії;
Препарат Дапоксетин-СЗ не можна застосовувати у пацієнтів з манією/гіпоманією або біполярним розладом.
З обережністю:
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості;
Одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 та інгібіторами CYP3A4 середньої вираженості дії у пацієнтів з генотипно низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 (у комбінації з інгібіторами 3;
Одночасне застосування з препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, та антикоагулянтами через ризик розвитку кровотеч, а також у пацієнтів, які мають в анамнезі кровотечі або порушення згортання.
Дозування30 мг
Показання до застосуванняПрепарат Дапоксетин-СЗ призначений для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років. Препарат Дапоксетин-СЗ можна застосовувати лише у пацієнтів, які відповідають наступним критеріям:
• інтравагінальний час затримки еякуляції (ІВВЗЕ) < 2 хвилини;
• еякуляція, що постійно або регулярно виникає після мінімальної сексуальної стимуляції перед, під час, або незабаром після статевого проникнення, і настає раніше бажаного пацієнтом моменту;
• виражений особистісний дистрес або утруднення міжособистісних відносинах внаслідок передчасної еякуляції;
• слабкий контроль еякуляції;
• настання передчасної еякуляції у більшості спроб здійснення статевого акту за останні 6 місяців.
Препарат Дапоксетин-СЗ слід застосовувати лише у режимі прийому за потребою перед передбачуваною сексуальною активністю. Препарат Дапоксетин-СЗ не повинен застосовуватися для затримки еякуляції у чоловіків, які не мають підтвердженого діагнозу передчасної еякуляції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодія з інгібіторами моноаміноксидази:
У пацієнтів, які отримували одночасно СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (МАО), описані серйозні, іноді смертельні реакції, у тому числі гіпертермія, ригідність, міоклонус, розлади вегетативної нервової системи з можливим швидким коливанням показників життєвих функцій, а також зміна психічного стану. сильне збудження, що прогресує до делірію та коми. Ці реакції також спостерігалися у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІЗЗС і розпочали лікування інгібіторами МАО. У деяких випадках симптоми нагадували злоякісний нейролептичний синдром. Дані про спільне застосування СІЗЗЗ та інгібіторів МАО у тварин дозволяють припустити, що ці препарати можуть синергічно підвищувати артеріальний тиск та викликати поведінкове збудження. Тому дапоксетин не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення їх прийому. Аналогічно, інгібітори МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину.
Тіоридазин
подовжує інтервал QTc, що супроводжується шлуночковою аритмією. Препарати типу дапоксетину, які пригнічують ізофермент CYP2D6, очевидно, пригнічують метаболізм тіоридазину. Очікується, що підвищення рівня тіорідазину, що викликається цим, буде посилювати подовження інтервалу QTc. Дапоксетин не можна приймати одночасно з тіоридазином та протягом 14 днів після припинення його прийому. Аналогічно тіорідазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому дапоксетину.
Препарати, які мають серотонінергічну дію:
Як і в разі одночасного застосування з іншими СІОЗС, застосування дапоксетину одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІОЗС, інгібітори захоплення серотоніну та норепінефрину, літій та препарати звіробо підвищувати частоту серотонінергічних небажаних реакцій. Дапоксетин не можна приймати одночасно з іншими СІОЗС, інгібіторами МАО та іншими серотонінергічними препаратами та протягом 14 днів після припинення застосування цих препаратів. Аналогічно ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення застосування дапоксетину.
Препарати, які діють ЦНС:
Застосування дапоксетину одночасно з препаратами, що діють на центральну нервову систему (наприклад, протиепілептичні препарати, антидепресанти, нейролептики, анксіолітики, снодійні препарати із седативною дією) у пацієнтів із передчасною еякуляцією не вивчалося. Тому рекомендується виявляти обережність за необхідності одночасного застосування цих препаратів.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику дапоксетину:
Дослідження з використанням мікросом печінки, нирок та кишечника людини in vitro показали, що дапоксетин метаболізується переважно CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою 1 (ФМ01). Тому інгібітори цих ферментів можуть зменшувати кліренс дапоксетину.
Інгібітори CYP3A4:
• Сильні інгібітори CYP3A4:
Прийом кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів збільшував Сmax та AUC дапоксетину (60 мг одноразово) на 35% та 99% відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP3A4 може збільшуватись приблизно на 25 %, а AUC може подвоюватись. Це збільшення та AUC активної фракції може бути значно більш вираженим у субпопуляції пацієнтів, які не мають функціонально активного ферменту CYP2D6, наприклад, у слабких метаболізаторів CYP2D6, а також при одночасному прийомі сильних інгібіторів CYP2D6. Таким чином, застосування дапоксетину одночасно з сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном,
• Інгібітори CYP3A4 середньої дії:
Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 середньої виразності дії, наприклад, еритроміцином, кларитроміцином, флуконазолом, ампренавіром, фосампренавіром, апрепітантом, верапамілом або дилтіаземом, може значно збільшити ступінь системної дії дапоксетину та дезмету. Ці два заходи стосуються всіх пацієнтів, крім тих, які за результатами гено- або фенотипування були віднесені до групи активних метаболізаторів CYP2D6. Пацієнтам, які належать до групи активних метаболізаторів CYP2D6, при одночасному застосуванні дапоксетину та сильного інгібітору CYP3A4 рекомендується максимальна доза 30 мг. Їм слід бути обережними при одночасному застосуванні дапоксетину в дозі 60 мг та інгібітора CYP3A4 середньої вираженості дії.
Сильні інгібітори CYP2D6:
Прийом флуоксетину в дозі 60 мг/добу протягом 7 днів збільшував Сmax та AUC дапоксетину (60 мг одноразово) на 50 % та 88 % відповідно. З урахуванням частки незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину, Сmax активної фракції (сума незв'язаного дапоксетину та дезметилдапоксетину) у присутності сильних інгібіторів CYP2D6 може збільшуватись приблизно на 50 %, a AUC може подвоюватися. Це збільшення Сmax та AUC активної фракції близьке до очікуваного у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 і може призводити до підвищення частоти та тяжкості дозозалежних небажаних реакцій. Тому рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують активні інгібітори CYP2D6, та у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6.
Інгібітори Фосфодіестерази 5 (ФДЕ5):
У перехресному дослідженні одноразової дози була вивчена фармакокінетика дапоксетину, який приймається в дозі 60 мг одночасно з тадалафілом (20 мг) або силденафілом (100 мг). Тадалафіл не впливав на фармакокінетику дапоксетину. Силденафіл викликав невеликі зміни фармакокінетики дапоксетину: збільшення AUC та Сmах (відповідно на 22 % та 4 %), що вважається клінічно незначним. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають інгібітори ФДЕ5 через потенційно знижену переносимість ортостатичної гіпотензії. Одночасне застосування дапоксетину з інгібіторами ФДЕ5 може призводити до ортостатичної гіпотензії. Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів з передчасною еякуляцією та еректильною дисфункцією, які одночасно приймають дапоксетин та інгібітори ФДЕ5, не вивчалися.
Вплив дапоксетину на лікарські препарати, що одночасно приймаються:
• Тамсулозин:
Одноразовий та багаторазовий прийом дапоксетину в дозах 30 мг та 60 мг пацієнтам, які щодня отримують тамсулозин, не призводив до зміни фармакокінетики останнього. При цьому також не змінювалася частота ортостатичної гіпотонії, яка була однакова при прийомі тільки тамсулозину та комбінації тамсулозину з дапоксетином 30 мг або 60 мг. Дапоксетин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, через потенційно знижену у них переносимість ортостатичної гіпотонії;
• Препарати, що метаболізуються CYP2D6:
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) збільшував Сmax та AUC дезіпраміну (50 мг одноразово) на 11% та 19%, відповідно, порівняно з прийомом одного дезіпраміну. Дапоксетин може аналогічно підвищувати концентрацію в плазмі та інших препаратів, що метаболізуються CYP2D6. Клінічна значимість цього, швидше за все, невелика;
• Препарати, що метаболізуються CYP3A:
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) зменшував AUC мідазоламу (8 мг одноразово) приблизно на 20% (діапазон від -60% до +18%). Клінічна значущість цього явища в більшості пацієнтів, швидше за все, невелика. Однак підвищення активності CYP3A може мати клінічне значення у деяких пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються в основному CYP3A і мають вузький терапевтичний індекс;
• Препарати, що метаболізуються CYP2C19:
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не призводив до інгібування метаболізму омепразолу (40 мг одноразово). Дапоксетин навряд чи впливає на фармакокінетику інших субстратів CYP2C19;
• Препарати, що метаболізуються CYP2C9:
Багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку глібенкламіду (5 мг одноразово). Дапоксетин, ймовірно, не впливає на фармакокінетику та інших субстратів CYP2C9;
• Варфарин та лікарські засоби, що інгібують згортання крові та/або тромбоцитарну функцію:
Даних про ефекти тривалого прийому варфарину одночасно з дапоксетином немає. Рекомендується бути обережним при призначенні дапоксетину пацієнтам, які тривало приймають варфарин. У дослідженні фармакокінетики багаторазовий прийом дапоксетину (60 мг на добу протягом 6 днів) не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку (ПВ та МНО) варфарину (25 мг одноразово). Відзначалися випадки патологічних кровотеч при одночасному застосуванні із СІЗЗС.
Етанол:
Одноразовий прийом етанолу (0,5 г/кг або приблизно 2 дози) не впливав на фармакокінетику дапоксетину (60 мг одноразово) та навпаки. Однак одночасний прийом дапоксетину та етанолу посилює сонливість та значно послаблює пильність за власною оцінкою пацієнтів. Фармакодинамічні виміри порушень когнітивної функції (тест на швидкість цифрової уваги, тест заміни цифрових символів) також виявили наявність адитивного ефекту при одночасному застосуванні дапоксетину та етанолу. Одночасний прийом етанолу та дапоксетину збільшує частоту та тяжкість таких небажаних реакцій як запаморочення, сонливість, уповільнення рефлексів, зміна суджень. Це також може посилювати нейрокардіогенні небажані реакції, зокрема частоту непритомності, що підвищує ризик випадкової травми.
ПередозуванняВипадків передозування не описано. Прийом дапоксетину в дозі до 240 мг (2 дози по 120 мг з інтервалом о 3 годині) не викликав непередбачених небажаних реакцій. Загалом симптоми передозування СІЗЗЗ включають серотонінергічні реакції, у тому числі сонливість, шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання), тахікардію, тремор, збудження та запаморочення.
При передозуванні слід, у разі потреби, проводити стандартну підтримуючу терапію. Через значне зв'язування препарату з білками плазми крові та великого обсягу розподілу дапоксетину форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та переливання крові навряд чи будуть ефективними. Специфічний антидот невідомий.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Засіб лікування передчасної еякуляції
Код ATX: G04BX14
Фармакодинаміка:
Дапоксетин являє собою потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) з концентрацією напівмаксимального інгібування (IC50) 1,12 нМ, метаболізи0 <1, 0 нМ) і дидезметилдапоксетину (IC50 = 2,0 нМ), однаково або менш активних (дапоксетин-N-оксид (IC50= 282 нМ)).
Механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- та постсинаптичні рецептори.
Механізм еякуляції регулюється переважно симпатичною нервовою системою. У щурів постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насіннєві бульбашки, сім'явивідну протоку, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції на супраспінальному рівні в латеральних парагігантоклітинних ядрах, збільшуючи латентний період та зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється декількома ядрами головного мозку, в числі преоптичним та паравентрикулярним.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Дапоксетин швидко всмоктується, і максимальна концентрація в плазмі (Сmaх) досягається через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність дорівнює 42% (діапазон 15 - 76%) та експозиція (AUC та Ст1) збільшується пропорційно дозі в інтервалі від 30 мг до 60 мг. Після багаторазового перорального прийому AUC дапоксетину та його активного метаболіту дезметилдапоксетину збільшується приблизно на 50 % порівняно зі значеннями AUC після одноразового прийому. Прийом жирної їжі помірно зменшує дапоксетину (на 10%) та на 12% збільшує AUC (площу під кривою «концентрація-час») та час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Ці зміни клінічно не суттєві. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди.
Розподіл:
Більше 99% дапоксетину пов'язують із білками плазми in vitro. Активний метаболіт – дезметилдапоксетин – зв'язується з білками плазми на 98,5 %. Дапоксетин розподіляється по організму із середнім рівноважним обсягом розподілу 162 л.
Метаболізм:
Дослідження in vitro дозволяють припустити, що дапоксетин метаболізується багатьма ферментами печінки та нирок, особливо CYP2D6, CYP3A4 та флавіновмісною монооксигеназою (ФМ01) нирок. У клінічному дослідженні, в ході якого вивчався метаболізм 14С-дапоксетину, дапоксетин після перорального прийому активно метаболізувався переважно шляхом N-окислення, N-деметилювання, гідроксилювання нафтогрупи, глюкуронізації та приєднання сульфогрупи. Після перорального прийому виявлено ознаки пресистемного метаболізму у печінці. Основними компонентами, що циркулюють у плазмі крові, були інтактний дапоксетин та дапоксетин-N-оксид. У дослідженнях in vitro виявлено, що дапоксетин-N-оксид неактивний. Крім того, виявлялися дезметилдапоксетин та дидезметилдапоксетин у кількості менше 3% від загальної кількості циркулюючих метаболітів дапоксетину. У дослідженні in vitro встановлено, що дезметилдапоксетин за активністю можна порівняти з дапоксетином, а дидезметилдапоксетин приблизно в 2 рази менш активний, ніж дапоксетин. Експозиція (AUC і С) незв'язаного дезметилдапоксетину становила 50% і 23% від незв'язаного дапоксетину відповідно.
Виведення:
Метаболіти дапоксетину виводяться переважно нирками у вигляді кон'югатів. Дапоксетин у незмінному вигляді у сечі не виявляється. Після перорального прийому початковий (диспозиційний) період напіввиведення дапоксетину становить приблизно 1,5 години, рівень у плазмі становить менше 5 % від пікової концентрації через 24 години після прийому, а кінцевий період напіввиведення становить близько 19 годин. При щоденному прийомі період кінцевого напіввиведення становить приблизно 19:00.
Раса:
Одноразовий прийом дапоксетину в дозі 60 мг не виявив статистично достовірної відмінності показників у представників європеоїдної раси, негроїдної раси, латиноамериканців та представників монголоїдної раси. Порівняння фармакокінетики дапоксетину у представників європеоїдної раси та японців показало вищі значення Сmax та AUC у останніх (на 10-20 %) через меншу масу тіла. Вищий рівень системного впливу навряд чи викликає значну відмінність клінічного ефекту.
Літні пацієнти (65 років і старше):
Аналіз дослідження клінічної фармакології з одноразовим прийомом дапоксетину в дозі 60 мг не виявив істотної різниці показників фармакокінетики (Cmax, AUC, Tmax) у здорових літніх і здорових чоловіків молодшого віку.
У пацієнтів з порушенням ниркової функції:
Чіткого збільшення AUC дапоксетину при зниженні функції нирок виявлено не було. AUC дапоксетину у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок була приблизно в 2 рази вищою, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок обмежені. У пацієнтів, які потребують гемодіалізу, фармакокінетика дапоксетину не вивчалася.
У пацієнтів із порушенням функції печінки:
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня Cmax незв'язаний дапоксетин знижувався на 28 %, AUC не змінювався. Cmax та AUC активної фракції (сума незв'язаних фракцій дапоксетину та дезметилдапоксетину) знижувалися на 30 % та 5 % відповідно. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості Сmax незв'язаного дапоксетину зазвичай не змінюється (знижується в межах 3%), AUC збільшується на 66%. Сmax незв'язаної активної фракції дапоксетину була незмінною, a AUC-збільшена в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня Cmax незв'язаного дапоксетину було знижено на 42 %, а AUC незв'язаного дапоксетину було збільшено приблизно на 223 %. Сmax та AUC активної фракції змінювалися подібним чином.
Поліморфізм CYP2D6:
Концентрація дапоксетину в плазмі після одноразового прийому препарату Дапоксетин-СЗ у дозі 60 мг у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 була вищою, ніж у пацієнтів з високою активністю CYP2D6 (Сmax приблизно на 31%, AUC – приблизно на 36%). Аналогічно, Сmax дезметилдапоксетину у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 була збільшена на 98% a AUC на 161%. Cmax активної фракції препарату Дапоксетин-СЗ підвищена приблизно на 46%, а AUC – приблизно на 90%. Це збільшення може супроводжуватися підвищеною частотою та тяжкістю дозозалежних небажаних явищ. При застосуванні препарату Дапоксетин-СЗ у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6 особливу увагу слід звернути на безпеку при одночасному застосуванні інших лікарських препаратів, які можуть інгібувати метаболізм дапоксетину, таких як
Вагітність та годування груддюПрепарат Дапоксетин-СЗ не призначений для застосування у жінок.
Дослідження на тваринах не виявили прямого чи непрямого негативного впливу щодо фертильності, вагітності чи розвитку ембріона/плода.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаУ клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, які спостерігалися часто і були дозозалежними: нудота (11,0 % та 22,2 % при прийомі 30 мг та 60 мг дапоксетину відповідно), запаморочення (5,8 % та 10,9 %), головний біль (5,6 % та 8,8 %), діарея (3,5 % та 6,9 %), безсоння (2,1 % та 3,9 %), втома (2,0 % та 4,1 %). Найчастішими реакціями, які вимагали відміни лікування, були нудота (у 2,2% пацієнтів) та запаморочення (1,2% пацієнтів).
Небажані реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень дапоксетину. розподілені за системно-органними класами із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1,000 до <1/100) ), Рідко (від >1/10,000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10,000), частота невідома (частота народження не може бути визначена на підставі наявних даних).
Психічні порушення: часто: тривожність, ажитація, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто: депресія, депресивний настрій, стан ейфорії, зміни настрою, нервозність, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, патологічне мислення, соматосенсорна ампліфікація, порушення сну, ініціальна інсомнія, інтрасомнічне розлад, інтрасомнічне розлад, нічні.
Порушення з боку центральної нервової системи: дуже часто: запаморочення, біль голови; часто: сонливість, порушення концентрації уваги, тремор, парестезія; нечасто: непритомність, у тому числі вазовагальний непритомність, постуральне запаморочення, акатизія, спотворення смаку, гіперсомнія, летаргія, седативний стан, пригнічення свідомості; рідко: запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засипання.
Порушення органу зору: часто: нечіткість зору; нечасто: мідріаз, біль у сфері ока, порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: дзвін у вухах; нечасто вертиго.
Порушення серцево-судинної системи: часто: «припливи» крові; нечасто: припинення активності синусового вузла, синусова брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску, гіпертензія систоли; рідко: "припливи" тепла.
Порушення з боку дихальної системи: часто: закладеність носа, позіхання.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея, блювання, запор, біль у ділянці живота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт у ділянці шлунка, здуття живота, сухість у роті.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: гіпергідроз; нечасто: свербіж, холодний піт.
Порушення репродуктивної системи: часто: еректильна дисфункція; Нечасто: відсутність еякуляції, порушення оргазму, у тому числі аноргазмія у чоловіків, парестезія статевих органів.
Загальний стан: часто: слабкість, дратівливість; нечасто: астенія, відчуття жару, відчуття тривоги, відчуття нездужання, відчуття сп'яніння.
Зміни лабораторних показників: часті: підвищення артеріального тиску; нечасто: збільшення частоти серцевих скорочень, збільшення діастолічного артеріального тиску, збільшення ортостатичного артеріального тиску.
Опис окремих небажаних реакцій:
Непритомність зі втратою свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла спостерігалися у пацієнтів при холтерівському моніторуванні і були зареєстровані в клінічних дослідженнях як пов'язані із застосуванням дапоксетину. Дані небажані реакції розцінені як пов'язані із застосуванням дапоксетину. Більшість випадків спостерігалися протягом перших 3 годин після прийому дапоксетину, після прийому першої дози або асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Продромальні симптоми часто передували непритомність. Частота випадків непритомності та продромальних симптомів залежала від дози, що було продемонстровано у пацієнтів, які отримували у клінічних дослідженнях фази 3 дози препарату, що перевищують рекомендовані.
Ефекти при відміні препарату:
При раптовій відміні СІОЗС, які тривало застосовуються для лікування хронічних депресивних розладів, відзначалися такі симптоми: дисфоричний стан, дратівливість, збудження, запаморочення, сенсорні порушення (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, спутанність біль, летаргія, емоційна лабільність, безсоння та гіпоманія. Результати дослідження безпеки показали більш високу частоту симптомів «скасування» у вигляді безсоння та запаморочення легкого та помірного ступеня після відміни препарату через 62 дні застосування.
особливі вказівкиЗагальні:
Дапоксетин можна застосовувати лише у пацієнтів з передчасною еякуляцією, які відповідають критеріям, зазначеним у розділі «Показання до застосування». Дапоксетин не можна застосовувати чоловікам, яким не було поставлено діагноз передчасної еякуляції. Безпека застосування препарату у чоловіків без передчасної еякуляції не встановлена, даних про затримку еякуляції немає.
Прийом разом із наркотичними засобами:
Пацієнтам не слід приймати дапоксетин разом із наркотичними засобами. Одночасний прийом дапоксетину з наркотичними засобами, що володіють серотонінергічною активністю, наприклад, кетаміном, мегілендіоксиметамфетаміном (МДМА) і діетиламідом лізергінової кислоти (ЛСД), може призводити до потенційно серйозних реакцій, включаючи, але не обмежується, але не обмежується. Застосування дапоксетину одночасно з седативними засобами, наприклад опіатами або бензодіазепінами, може посилювати сонливість і запаморочення.
Застосування з етанолом:
Спільне застосування дапоксетину з алкоголем може посилювати його дію на центральну нервову систему, а також може посилити такі нейрокардіогенні небажані реакції, як непритомність, збільшуючи таким чином ризик випадкової травми. Тому пацієнтам слід рекомендувати утриматися від алкоголю в період прийому дапоксетину.
Непритомність:
Пацієнтам слід уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, зокрема, керування транспортними засобами або механізмами, у разі непритомності або його продромальних симптомів, таких як запаморочення або переднепритомність (див. розділ «Побічна дія»), У пацієнтів, які отримували дапоксетин, порівняно з Пацієнтами, які отримували плацебо, частіше відзначалися продромальні симптоми, у тому числі нудота, запаморочення/передморочний стан та підвищене потовиділення. Випадки непритомності, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, охарактеризовані як втрата свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла у пацієнтів при холтерівському моніторуванні, були віднесені на рахунок вазовагального походження, і більшість їх мали місце протягом перших 3 годин після прийому, після першої дози, або були асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання артеріального тиску). Можливі продромальні симптоми, наприклад, нудота, запаморочення, переднепритомний стан, серцебиття, астенія, сплутаність свідомості та підвищене потовиділення зазвичай також спостерігалися в перші 3 години після прийому препарату і часто передували непритомність. Пацієнти повинні бути поінформовані про те, що в період лікування дапоксетином у будь-який час можливий розвиток непритомності з продромальними симптомами або без них. Лікар повинен проінформувати пацієнта про важливість достатнього водного навантаження та розпізнавання продромальних ознак та симптомів для зниження ризику серйозної травми при можливому падінні через втрату свідомості. При появі можливих продромальних симптомів пацієнт одразу повинен лягти так, щоб голова виявилася нижчою за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. При непритомності або інших небажаних реакцій з боку центральної нервової системи пацієнта слід попередити про необхідність уникати потенційно травмонебезпечних ситуацій, включаючи керування автомобілем та іншими механізмами.
Пацієнти з ризиком серцево-судинних захворювань:
У клінічних дослідженнях дапоксетину не брали участь пацієнти із серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з органічними захворюваннями серця та судин (наприклад, обструкцією викиду крові з серця, ураженням клапанного апарату, стенозом сонної артерії, атеросклерозом коронарної артерії) підвищений ризик небажаних серцево-судинних наслідків непритомності серцевого та іншого походження. Однак, в даний час недостатньо даних для визначення, чи поширюється цей ризик на вазовагальний непритомність у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
Ортостатична гіпотонія:
Перед початком терапії лікар повинен провести ретельне медичне обстеження, включаючи з'ясування анамнезу ортостатичних подій, а також ортостатичну пробу (вимірювання артеріального тиску та частоти серцевих скорочень у положенні сидячи та стоячи). У разі підтверджених або передбачуваних ортостатичних реакцій в анамнезі слід уникати терапії дапоксетином. У клінічних дослідженнях описано випадки ортостатичної гіпотонії. Лікар повинен заздалегідь проінформувати пацієнта про те, що при появі можливих продромальних симптомів, наприклад, запаморочення відразу після вставання, слід негайно лягти так, щоб голова виявилася нижчою за тулуб, або сісти, опустивши голову між колін, і залишатися в цій позі до зникнення симптомів. Крім того,
Інгібітори CYP3A4 середньої вираженості дії:
Слід бути обережними при застосуванні дапоксетину одночасно з інгібіторами CYP3A4 середньої вираженості дії (еритроміцин, кларитроміцин, флуконазол, ампренавір, фосампренавір, апрепітант, верапаміл3, диапаміл0
Сильні інгібітори CYP2D6:
Рекомендується виявляти обережність при підвищенні дози дапоксетину до 60 мг у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6, і у пацієнтів з низькою активністю CYP2D6, оскільки при цьому може підвищуватися рівень системного впливу препарату з відповідним збільшенням.
Самогубство/суїцидальні думки:
У короткострокових дослідженнях антидепресанти, включаючи СІЗЗС, порівняно з плацебо сильніше підвищували ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальність у дітей та підлітків з великим депресивним розладом та іншими психічними розладами. При проведенні короткострокових досліджень підвищення ризику суїцидальності при прийомі антидепресантів порівняно з плацебо у дорослих віком від 24 років виявлено не було. У клінічних дослідженнях дапоксетину для лікування передчасної еякуляції чітких даних про появу суїцидальних думок на фоні лікування, оцінених за Колумбійським алгоритмом класифікації для оцінки суїциду (C-CASA), шкалою оцінки депресії Монтгомері-Асберга, або опитувальнику депресії Бека, не виявлено.
Манія:
Дапоксетин не можна приймати пацієнтам, які мають в анамнезі манію/гіпоманію або біполярний розлад, при появі симптомів цих захворювань прийом препарату слід припинити.
Судоми:
Через здатність СІЗЗЗнижувати судомний поріг слід уникати призначення дапоксетину пацієнтам з нестабільною епілепсією, при появі судом препарат слід відмінити. За пацієнтами з контрольованою епілепсією потрібно ретельне спостереження.
Прийом у дітей та підлітків молодше 18 років:
Застосування дапоксетину у пацієнтів молодше 18 років та старше 65 років протипоказано, оскільки відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування дапоксетину у цих популяцій пацієнтів.
Супутня депресія та/або психічні розлади:
За наявності у пацієнта ознак та симптомів депресії до початку застосування дапоксетину необхідно провести обстеження для унеможливлення наявності недіагностованого депресивного розладу. Дапоксетин не можна приймати одночасно з антидепресантами, включаючи СІОЗС та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину. Не рекомендується припиняти лікування депресії чи тривожності до початку лікування дапоксетином. Дапоксетин не призначений для лікування психічних розладів (наприклад, шизофренії або депресії), його не слід приймати чоловікам із цими захворюваннями, оскільки при цьому не можна виключити посилення симптомів депресії. Слід негайно повідомляти лікаря про будь-які думки, що викликають занепокоєння, або відчуття, і при появі ознак і симптомів депресії в ході лікування дапоксетин слід скасувати.
Кровотеча:
При застосуванні СІЗЗС описані випадки кровотечі. Рекомендується проявляти обережність при прийомі дапоксетину одночасно з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими нейролептиками, фенотіазинами, ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), антикоагулянтами (наприклад, антикоагулянтами); ності крові в анамнезі.
Порушення функції нирок:
Дапоксетин не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості слід виявляти обережність.
Синдром «скасування»:
Є дані про те, що різка відміна СІЗЗЗ, які тривало застосовувалися для лікування хронічних депресивних розладів, призводить до наступних симптомів: зниження настрою, дратівливість, збудження, запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезія у вигляді відчуття удару електрострумом), тривожність, сплутаність біль голови, сонливість, емоційна нестабільність, безсоння, гіпоманія. У клінічному дослідженні, проведеному для оцінки ефекту «скасування» дапоксетину після 60 днів прийому дози 60 мг щодня у пацієнтів з передчасною еякуляцією, не було виявлено ознак синдрому «скасування». Після переведення пацієнтів на плацебо після щоденного прийому дапоксетину виявлялися лише незначні симптоми «скасування» у вигляді слабкого або помірно вираженого безсоння та запаморочення.
Інші види сексуальної дисфункції:
До початку лікування пацієнти з іншими видами сексуальних розладів, включаючи еректильну дисфункцію, повинні бути ретельно обстежені лікарем. Дапоксетин не слід застосовувати пацієнтам з еректильною дисфункцією, які отримують інгібітори ФДЕ5.
Лікарські засоби з вазодилатуючими властивостями:
Дапоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають лікарські препарати з вазодилатуючими властивостями (такі як альфа-адреноблокатори та нітрати) через можливе зниження ортостатичної толерантності.
Порушення з боку органу зору:
На фоні застосування дапоксетину відзначалися такі небажані реакції з боку органу зору, як мідріаз та біль в очах. Дапоксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком розвитку глаукоми.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами та механізмами. Дапоксетин має незначний або помірний вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. При прийомі дапоксетину описані випадки запаморочення, порушення уваги, непритомність, нечіткість зору, сонливість. Слід попередити пацієнта про необхідність уникати ситуацій, за яких можливе отримання травми, включаючи керування транспортними засобами та обслуговування механізмів. Одночасне вживання алкоголю та дапоксетину може посилювати пов'язані з алкоголем нейрокогнітивні ефекти та може також підвищувати ризик розвитку нейрокардіогенних небажаних реакцій, таких як непритомність, що, у свою чергу, збільшує травмонебезпеку. Таким чином,
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати цілком, запиваючи принаймні однією повною склянкою води. Препарат Дапоксетин-СЗ можна приймати незалежно від їди. Не слід розпочинати прийом препарату з дози 60 мг.
Дорослі чоловіки віком від 18 до 64 років:
Рекомендована початкова доза для всіх чоловіків становить 30 мг; цю дозу приймають за 1-3 години до передбачуваного статевого акту. При недостатньому ефекті та добрій переносимості дози 30 мг (немає небажаних реакцій середньої тяжкості або тяжкого ступеня або продромальних симптомів, які можуть передувати непритомності), дозу можна збільшити до максимально рекомендованої 60 мг з прийомом за 1-3 години до статевого акту. Частота та тяжкість небажаних реакцій збільшується при прийомі препарату у дозі 60 мг.
Пацієнтам, у яких прийом препарату Дапоксетин-СЗ у дозі 30 мг супроводжується симптомами ортостатичної гіпотензії, не можна підвищувати дозу препарату до 60 мг. Препарат слід приймати не частіше ніж 1 раз на добу. Максимальна добова доза при добрій переносимості становить 60 мг.
Лікар, що призначає препарат Дапоксетин-СЗ для лікування передчасної еякуляції, повинен оцінити ризик та користь застосування препарату після перших 4 тижнів лікування або як мінімум після прийому перших 6 доз та визначити співвідношення ризик-корисність для прийняття рішення про доцільність подальшого лікування препаратом Дапоксетин-СЗ.
Дані про ефективність та безпеку застосування дапоксетину протягом 24 тижнів обмежені. Клінічну необхідність продовження терапії та співвідношення користь/ризик від застосування препарату Дапоксетин-СЗ слід оцінювати щонайменше кожні 6 місяців.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
Для пацієнтів з пінною недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібно, але рекомендується виявляти обережність. Препарат Дапоксетин-СЗ не рекомендується приймати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.
Пацієнти з порушенням функції печінки:
Препарат Дапоксетин-СЗ протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (класи В та С за класифікацією Чайлд-П'ю).
Пацієнти 65 років та старше:
Ефективність та безпека дапоксетину у пацієнтів 65 років та старше не встановлені.
Пацієнти з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнти, які одночасно приймають сильні інгібітори CYP2D6:
Слід виявляти обережність при збільшенні дози препарату Дапоксетин-СЗ до 60 мг у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 або у пацієнтів, які приймають CYP2D6 P2D6 .
Пацієнти, які отримують сильні або помірно активні інгібітори ізоферменту CYP3A4:
Одночасне застосування препарату Дапоксетин-ЗЗ із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 протипоказане. При одночасному прийомі препарату Дапоксетин-СЗ з помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 доза препарату повинна бути знижена до 30 мг, при цьому також слід бути обережним.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 30 шт производится компанией СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 10 шт Дапоксетин-СЗ таб 30 мг 10 шт, Примаксетин таб 30 мг 6 шт Примаксетин таб 30 мг 6 шт.
Пока нет комментариев