Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 10 шт
Топ продаж
Суперцена
Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 10 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
целекоксиб – 200,0 мг;
допоміжні речовини:
лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон К-30, кроскармелоза натрію, магнію стеарат;
тверді желатинові капсули: титану діоксид; заліза оксид жовтий (заліза оксид); желатин.
Опис:
Тверді желатинові капсули №0 жовтого кольору. Вміст капсул - гранульований порошок або ущільнена маса, що розпадається при натисканні, білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Капсули 200мг.
10 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої.
10, капсул у банці з поліетилену високої щільності.
1 контурна коміркова упаковка по 10 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.
Протипоказання- гіперчутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату;
- Підвищена чутливість до сульфонамідів;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2 (у тому числі в анамнезі);
- період після проведення операції аортокоронарного шунтування;
- активні ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, або виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, або шлунково-кишкова кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
- хронічна серцева недостатність (II–IV функціональний клас із класифікації NYHA);
- клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії;
- геморагічний інсульт;
- субарахноїдальний крововилив;
- тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (немає досвіду застосування);
- тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія (немає досвіду застосування);
- Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- вагітність та період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»);
- Вік до 18 років (немає досвіду застосування).
З обережністю
Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, кровотечі в анамнезі); наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, флуоксетин; затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості (див. розділ «Особливі вказівки»), захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія; порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв); значне зниження обсягу циркулюючої крові (зокрема після хірургічного втручання); захворювання серцево-судинної системи, у тому числі ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія (див. розділ «Особливі вказівки»); цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2C9; у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; літні пацієнти (у тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти з низькою масою тіла); системний червоний вовчак або інші аутоімунні захворювання; куріння; туберкульоз; алкоголізм. одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2C9; у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; літні пацієнти (у тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти з низькою масою тіла); системний червоний вовчак або інші аутоімунні захворювання; куріння; туберкульоз; алкоголізм. одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2C9; у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; літні пацієнти (у тому числі ті, що отримують діуретики, ослаблені пацієнти з низькою масою тіла); системний червоний вовчак або інші аутоімунні захворювання; куріння; туберкульоз; алкоголізм.
Дозування200 мг
Показання до застосування- симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту;
- больовий синдром (болі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю);
- Лікування первинної дисменореї.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування целекоксибу з інгібіторами ізоферменту CYP2C9 може призвести до підвищення його концентрації у плазмі. У разі може знадобитися зниження дози целекоксиба.
Одночасне застосування целекоксибу з індукторами ізоферменту CYP2C9, такими як рифампіцин, хлорфенамін, прометацин, колестірамін, карбамазепін та барбітурати може призвести до зниження його концентрації в плазмі крові. У разі може знадобитися підвищення дози целекоксиба.
Дослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6.
Варфарин та інші антикоагулянти (наприклад, препарати кумарину, сульфонаміди при одночасному прийомі можливе збільшення протромбінового часу.
Флуконазол, кетоконазол
При одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу в плазмі крові в 2 рази. Такий ефект пов'язаний з флуконазолом через ізофермент CYP2C9 Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), слід знизити рекомендовану дозу целекоксибу (див. розділ «Спосіб застосування та дози») Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4). торфан та
метопролол
Було встановлено, що одночасне застосування целекоксибу в дозі 200 мг на добу призводило до підвищення концентрацій декстрометорфану та метопрололу (субстрати ізоферменту CYP2D6) у 2,6 та 1,5 рази відповідно. Таке підвищення концентрації пов'язане з пригніченням метаболізму субстратів ізоферменту CYP2D6 целекоксибом за допомогою інгібування активності самого ізоферменту CYP2D6. У зв'язку з цим у період початку терапії целекоксибом слід зменшити дозу препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2D6, а після закінчення лікування целекоксибом дозу цих препаратів слід збільшити.
Метотрексат
Спільне застосування з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Одночасне призначення цілекосибу та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (необхідний контроль концентрації метотрексату у плазмі).
Пробенецид
Зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу целекоксибу, підвищує його концентрацію у плазмі та збільшує період напіввиведення.
Гіпотензивні препарати, включаючи інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)/антагоністи ангіотензину II (або блокатори ангіотензинових рецепторів), діуретики та бета-адреноблокатори
Інгібування синтезу простагландинів може знизити ефект гіпотензивних препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ та/або блокаторів ангіотензинових рецепторів, діуретиків та бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу спільно з інгібіторами АПФ та/або блокаторами рецепторів ангіотензину, діуретиками та бета-адреноблокаторами.
У літніх пацієнтів, зневоднених (у тому числі у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок, одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II та діуретиками. нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. Зазвичай ці ефекти оборотні. У зв'язку з цим слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. У разі доцільно спочатку провести регідратацію, та був призначити терапію препаратом Целекоксиб. Крім того, слід розглянути можливість проведення моніторингу функції нирок на початку терапії та періодично під час одночасного застосування препаратів.
Лізіноприл
У 28-денному дослідженні пацієнтів з артеріальною гіпертензією 1 і 2 ступеня, які отримують з цього приводу лізиноприл, було встановлено, що одночасне застосування целекоксибу в дозі 200 мг двічі на добу не призводило до клінічно значущого збільшення середнього тиску систоли або діастоли (встановлено за результатами 24-годинного моніторингу артеріального тиску) порівняно з плацебо. Серед пацієнтів, які отримують целекоксиб у дозі 200 мг двічі на добу, у 48% з них не було зазначено відповіді на терапію лізиноприлом (за критеріями відповіді були прийняті показники рівня діастолічного тиску понад 90 мм рт.ст. або підвищення діастолічного тиску на 10% порівняно з вихідним рівнем) у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо (у цій групі не було зазначено відповіді у 27% пацієнтів).
Циклоспорин
Враховуючи, що нестероїдні протизапальні засоби впливають на нирковий синтез простагландинів, вони можуть підвищувати ризик розвитку нефротоксичності при одночасному застосуванні з циклоспорином.
Діуретики
Відомі раніше нестероїдні протизапальні засоби у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу простагландинів, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу.
Пероральні контрацептиви
Не відзначалося клінічно значущого впливу на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон/35 мкг етинілестрадіол). При прийомі міфепристону целекоксиб може бути використаний через 8-12 днів після прийому міфепристону, так як нестероїдні протизапальні засоби зменшують ефект препаратів цієї групи.
Літій
Відзначалося підвищення концентрації літію у плазмі крові приблизно на 17 % при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу.
Інші нестероїдні протизапальні засоби слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших нестероїдних протизапальних засобів (що не містять ацетилсаліцилову кислоту).
Інші препарати
Не відзначалося клінічно значущих взаємодій між целекоксибом та антацидами (алюміній- і магнійвмісні препарати), омепразолом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом.
Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.
У здорових добровольців НПЗП не впливають на фармакокінетику дигоксину. Тим не менш, при одночасному застосуванні дигоксину та індометацину та ібупрофену у пацієнтів відзначалося підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. Це необхідно брати до уваги при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які підвищують концентрацію дигоксину у плазмі. Немає інформації про взаємодію целекоксибу та дигоксину. Враховуючи інші ефекти целекоксибу на серцево-судинну систему, слід обережно приймати його одночасно з дигоксином. У цьому випадку рекомендується ретельно контролювати побічні реакції.
Целекоксиб переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP2C9. Оскільки барбітурати є індукторами ізоферменту CYP2C9, при їх одночасному застосуванні з целекоксибом може спостерігатися зниження концентрації останнього в плазмі. Целекоксиб може посилювати гіпоглікемічний ефект пероральних протидіабетичних засобів.
ПередозуванняСимптоми
Клінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу.
При підозрі
на передозування необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення целекоксибу з крові через високий (97%) ступінь зв'язування препарату з білками плазми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).
Фармакодинаміка:
Целекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних простагландинів (Pg), в основному за рахунок інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу і накопичення простагландинів, особливо простагландину Е2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) і не впливає на простагландини, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають в тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечнику та тромбоцитах.
Вплив на функцію нирок
Целекоксиб знижує виведення із сечею PgE2 та 6-кето-PgF1 (метаболіту простацикліну), але не впливає на сироваткову концентрацію тромбоксану В2 та виведення із сечею 11-дегідротромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію.
У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений даний ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення артеріального тиску та розвитку серцевої недостатності, а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmax) у плазмі крові приблизно через 2-3 години. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у вищих дозах ступінь підвищення Cmax та AUC відбувається менш пропорційно.
Розподіл
Зв'язок із білками плазми крові не залежить від концентрації та становить близько 97 %, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю ізоферменту цитохрому Р450 CYP2С9 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому P450 CYP2С9 знижена у пацієнтів з генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів.
Виведення
Целекоксиб виводиться через кишечник та нирками у вигляді метаболітів (57% та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні період напіввиведення (Т1/2) становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні рівноважні концентрації в плазмі досягаються до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, Т1/2) становить близько 30%. Середній обсяг розподілу у рівноважному стані дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканинах.
Вплив прийому їжі
Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує час досягнення Сmax приблизно на 4 години та підвищує повне всмоктування приблизно на 20%.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Літні пацієнти
У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі крові, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з мінімальної рекомендованої дози.
Расова приналежність
У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому їх лікування рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Концентрація целекоксибу в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюється. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже в 2 рази.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У літніх пацієнтів зі зниженням ШКФ > 65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, і у пацієнтів зі ШКФ, що дорівнює 35-60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значного зв'язку між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну (КК)) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність ниркової недостатності тяжкого ступеня не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.
Вагітність та годування груддю
Відсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок . Потенційного ризику застосування целекоксибу під час вагітності не встановлено, але не може бути виключено.
Відповідно до механізму дії, при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, включаючи целекоксиб, внаслідок інгібування синтезу простагландинів, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності або порушення фертильності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому нестероїдних протизапальних засобів, включаючи целекоксиб.
Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу простагландинів, при прийомі під час вагітності, особливо у III триместрі, може викликати слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності.
Період грудного вигодовування
Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність скасування або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целекоксиб для матері.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я:
дуже часто > 1/10;
часто від > 1/100 до < 1/10;
нечасто від > 1/1000 до < 1/100;
рідко від >1/10000 до <1/1000;
дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення;
частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.
Порушення з боку серця та судин:
часто – периферичні набряки; "припливи", відчуття серцебиття, тахікардія;
рідко – прояв хронічної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда;
дуже рідко – васкуліт.
Шлунково-кишкові порушення:
часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт);
нечасто – блювання;
рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, шлунково-кишкові кровотечі;
дуже рідко – перфорація кишківника, панкреатит.
Порушення з боку нервової системи:
часто – запаморочення, безсоння;
нечасто - занепокоєння, підвищення м'язового тонусу, сонливість;
рідко - сплутаність свідомості (психоз), галюцинації;
дуже рідко – крововилив у головний мозок, асептичний менінгіт, втрата смакових відчуттів, втрата нюху.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів часто – інфекції сечових шляхів;
рідко – гостра ниркова недостатність (див. розділ «Особливі вказівки), гіпонатріємія;
дуже рідко - тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часто – бронхіт, кашель, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів;
нечасто - фарингіт, риніт;
дуже рідко – тромбоемболія легеневої артерії, пневмонія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
часто – свербіж шкіри (у тому числі генералізований), шкірний висип;
нечасто – кропив'янка, екхімози;
рідко – алопеція, фотосенсибілізація;
дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS або синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ексфоліативний дерматит.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
нечасто – анемія тромбоцитопенії.
Порушення з боку органу слуху та лабіринту:
нечасто – шум у вухах.
Порушення з боку органу зору:
Нечасто – нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт.
Порушення з боку імунної системи:
рідко – ангіоневротичний набряк;
дуже рідко – бульозні висипання (бульозний дерматит), анафілаксія (анафілактичні реакції).
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:
нечасто – підвищення активності «печінкових» ферментів (у тому числі аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази);
рідко – гепатит;
дуже рідко – печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки (див. розділ «Особливі вказівки»), холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
рідко – порушення менструального циклу;
частота невідома – зниження фертильності у жінок* (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування).
Загальні порушення:
нечасто – гіперчутливість, грипоподібний синдром, випадкові травми, набряк обличчя, біль у грудній клітці.
*Жінки, які планують вагітність, виключалися з дослідження, тому їх не враховували при підрахунку частоти реакції.
особливі вказівкиПрепарат Целекоксиб, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як пропасниця, та вплинути на діагностику інфекції.
Вплив на серцево-судинну систему
Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшувати ризик серйозних ускладнень з боку серцево-судинної системи, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають препарат Целекоксиб, його слід призначати в мінімальних ефективних дозах і максимально можливим коротким курсом (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції серцево-судинної системи.
При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу.
У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту) у пацієнтів із ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень.
Як і всі нестероїдні протизапальні засоби, целекоксиб може призводити до підвищення артеріального тиску, що може стати також причиною ускладнень з боку серцево-судинної системи. Усі нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією повинні застосовуватися з обережністю. Спостереження за артеріальним тиском має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування.
Вплив на шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) У пацієнтів, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів найбільш високий у літніх пацієнтів, пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та пацієнтів з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними глюкокортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗП, куріння, вживання алкоголю.
Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на шлунково-кишковому тракті ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів.
Спільне застосування з пероральними антикоагулянтами
При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з пероральними антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч. Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів. Пероральні антикоагулянти включають варфарин, антикоагулянти кумаринового ряду та пероральні антикоагулянти прямої дії (наприклад, апіксабан, дабігатран та ривароксабан). Повідомлялося про серйозні (деякі були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення протромбінового часу (міжнародного протромбінового часу (МНО)), то після початку лікування препаратом Целекоксиб або зміни його дози, у пацієнтів, які одночасно одержують терапію пероральними антикоагулянтами, повинна контролюватись антикоагулянтна активність та/або МНО.
Затримка рідини та набряки
Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що гальмують синтез простагландинів, у ряду пацієнтів, які приймають препарат Целекоксиб, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід бути обережними при призначенні даного препарату у пацієнтів зі станами, що спричиняють або погіршуються через затримки рідини. Пацієнти з серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією повинні перебувати під ретельним наглядом.
Вплив на функцію нирок
Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Нефротоксичність відзначається також у пацієнтів, простагландини яких відіграють компенсаційну роль у підтримці ниркового кровотоку. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у цієї групи пацієнтів може призвести до дозозалежного зменшення утворення простагландинів і, вдруге, зниження ниркового кровотоку, що призводить до порушення функції нирок. Ризик нефротоксичності високий у пацієнтів з вихідним порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, які одночасно приймають діуретики, ІАПФ, АРА II, та у літніх пацієнтів. Нефротоксичний ефект, як правило, оборотний при відміні терапії нестероїдних протизапальних засобів. Пацієнтам із порушенням функції нирок слід застосовувати препарат Целекоксиб з обережністю. Функція нирок у таких пацієнтів повинна ретельно контролюватись (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Слід бути обережними при застосуванні препарату Целекоксиб у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целекоксиб.
Вплив на функцію печінки
Препарат Целекоксиб не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас С класифікації Чайлд-П'ю). Препарат Целекоксиб слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та призначати у найменшій рекомендованій дозі (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки та печінкова недостатність (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 місяць після початку прийому целекоксиба.
Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целекоксиб. При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності «печінкових» трансаміназ) або системні прояви (наприклад, еозинофілія, висипання та ін.) слід відмінити препарат і звернутися до лікаря.
Анафілактичні реакції
При прийомі целекоксибу були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій (див. розділ «Побічна дія»).
Серйозні реакції з боку шкірних покривів
Вкрай рідко при прийомі целекоксибу спостерігалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целекоксиб при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості.
Терапія глюкокортикостероїдами
Препарат Целекоксиб не може замінити глюкокортикостероїди або застосовуватися як терапія глюкокортикостероїдної недостатності.
Вплив на органи кровотворення
У пацієнтів і натомість прийому целекоксибу іноді спостерігається анемія. За наявності симптомів анемії чи крововтрати слід контролювати показники гемоглобіну та гематокриту. Як правило, препарат у зазначених дозах не впливає на кількість тромбоцитів, показники протромбінового часу, а також не впливає на агрегацію тромбоцитів.
Бронхіальна астма в анамнезі
Застосування препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою, що провокується прийомом нестероїдних протизапальних засобів, може спричинити тяжкий бронхоспазм, який може бути фатальним. Існує перехресна реактивність у вигляді бронхоспазму між ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами. Таким пацієнтам не слід застосовувати препарат Целекоксиб.
Пацієнти похилого віку
Немає суттєвих відмінностей щодо ефективності препарату у пацієнтів похилого віку порівняно з молодими добровольцями.
Пригнічення функції ізоферменту CYP2D6 Пацієнтам із повільним метаболізмом субстратів ізоферменту CYP2C9 або з підозрою на такий стан слід застосовувати препарат з обережністю. Рекомендується розпочати терапію з рекомендованої дози, зменшеної вдвічі.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди.
Оскільки ризик можливих ускладнень з боку серцево-судинної системи може зростати зі збільшенням дози та тривалості прийому препарату Целекоксиб, його слід приймати у мінімально ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Максимальна добова доза рекомендована при тривалому прийомі – 400 мг.
Симптоматичне лікування остеоартрозу
Рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми.
Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту
Рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу.
Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту
Рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг на добу.
Лікування больового синдрому
Рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг двічі на добу, за потребою.
Лікування первинної дисменореї
Рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг двічі на добу, за потребою.
Застосування у пацієнтів з особливими клінічними групами
Літні пацієнти
Зазвичай корекції дози не потрібно. Однак у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) протипоказане.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю протипоказане.
Одночасне застосування з флуконазолом
Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), препарат Целекоксиб слід застосовувати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9.
Повільний метаболізм субстратів ізоферменту CYP2C9 Препарат Целекоксиб слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, оскільки це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу в плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 10 шт производится компанией ВЕРТЕКС. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 10 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 10 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Целебрекс капс 200мг 30 шт Целебрекс капс 200мг 30 шт, Дилакса капс. 100мг 10 шт Дилакса капс. 100мг 10 шт, Дилакса капс. 200мг 10 шт Дилакса капс. 200мг 10 шт, Дилакса капс. 200мг 30 шт Дилакса капс. 200мг 30 шт, Ревмакокс капс 200мг 10 шт Ревмакокс капс 200мг 10 шт, Симкоксиб капс. 200мг 10 шт Симкоксиб капс. 200мг 10 шт, Симкоксиб капс. 200мг 30 шт Симкоксиб капс. 200мг 30 шт, Целебрекс капс 100 мг 10 шт Целебрекс капс 100 мг 10 шт, Целебрекс капс 200 мг 10 шт Целебрекс капс 200 мг 10 шт, Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 30 шт Целекоксиб-Вертекс капс 200 мг 30 шт, Целекоксиб-Виал капс 100 мг 10 шт Целекоксиб-Виал капс 100 мг 10 шт, Целекоксиб-Виал капс 200 мг 10 шт Целекоксиб-Виал капс 200 мг 10 шт, Целекоксиб-Виал капс 200 мг 30 шт Целекоксиб-Виал капс 200 мг 30 шт, Целекоксиб капс 100 мг 10 шт Целекоксиб капс 100 мг 10 шт, Целекоксиб капс 200 мг 10 шт Целекоксиб капс 200 мг 10 шт, Целекоксиб капс 200 мг 30 шт Целекоксиб капс 200 мг 30 шт, Целексиб капс 200 мг 10 шт Целексиб капс 200 мг 10 шт.
Пока нет комментариев